Aktive ingredienser: Fenofibrat
Fulcrosupra 145 mg filmdrasjerte tabletter
Fulcrosupra pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- Fulcrosupra 145 mg filmdrasjerte tabletter
- Fulcrosupra 160 mg filmdrasjerte tabletter
Hvorfor brukes Fulcrosupra? Hva er den til?
Fulcrosupra tilhører en gruppe medisiner som vanligvis kalles fibrater. Disse medisinene brukes til å senke nivået av fett (lipider) i blodet. For eksempel fettene kjent som triglyserider.
Fulcrosupra brukes sammen med et fettfattig kosthold og andre ikke-medisinske behandlinger, for eksempel trening og vekttap, for å redusere blodfettnivået.
Fulcrosupra kan brukes som tillegg til andre medisiner (statiner) under visse omstendigheter der blodfettnivået ikke kontrolleres med et statin alene.
Kontraindikasjoner Når Fulcrosupra ikke skal brukes
Ikke ta Fulcrosupra hvis:
- du er allergisk mot fenofibrat eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt: Ytterligere informasjon)
- du er allergisk mot peanøtter eller peanøttolje eller soyalecitin eller beslektede produkter
- har hatt en allergisk reaksjon eller hudskade på grunn av sollys eller UV-lys mens du tar andre medisiner (disse legemidlene inkluderer andre fibrater eller et antiinflammatorisk legemiddel kalt 'Ketoprofen')
- har alvorlige lever-, nyre- eller galleblæreproblemer
- har pankreatitt (betent bukspyttkjertel som forårsaker magesmerter) som ikke er forårsaket av høye fettnivåer i blodet
Ikke ta Fulcrosupra hvis noen av de ovennevnte opplysningene gjelder deg. Hvis du er usikker, snakk med legen din eller apoteket før du tar Fulcrosupra
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Fulcrosupra
Rådfør deg med lege, apotek eller sykepleier før du tar Fulcrosupra hvis:
- har noen nyre- eller leverproblemer
- du kan ha betent lever (hepatitt) - tegn inkluderer gulfarging av huden og det hvite i øynene (gulsott), økte leverenzymer (vist i blodprøver) magesmerter og kløe
- har underaktiv skjoldbruskkjertel (hypothyroidisme)
Hvis noen av de ovennevnte opplysningene gjelder deg (eller du er usikker), snakk med legen din eller apoteket før du tar Fulcrosupra.
Effekter på musklene:
Slutt å ta Fulcrosupra og kontakt legen din umiddelbart hvis du opplever uforklarlige kramper eller muskelsmerter, ømhet eller svakhet mens du tar denne medisinen.
- Dette er fordi denne medisinen kan forårsake muskelproblemer som kan være alvorlige.
- Disse problemene er sjeldne, men inkluderer betennelse og muskelforringelse. Dette kan forårsake nyreskade eller død.
Risikoen for muskelnedbrytning er mye høyere hos noen pasienter. Fortell legen din dersom:
- er over 70 år gammel
- har nyreproblemer
- har problemer med skjoldbruskkjertelen
- du eller et nært familiemedlem har arvelige muskelproblemer
- drikker store mengder alkohol
- tar kolesterolsenkende legemidler som kalles statiner som simvastatin, atorvastatin, pravastatin, rosuvastatin eller fluvastatin
- noen gang har hatt muskelproblemer mens du ble behandlet med statiner eller med fibrater (som fenofibrat, bezafibrat eller gemfibrozil)
Hvis noen av de ovennevnte opplysningene gjelder deg (eller du er usikker), må du informere legen din før du tar Fulcrosupra.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Fulcrosupra
Fortell legen din dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler.
Fortell spesielt legen din eller apoteket dersom du bruker noen av følgende medisiner:
- antikoagulantia for å tynne blodet (for eksempel warfarin)
- andre legemidler som brukes til å kontrollere fettnivået i blodet (for eksempel statiner eller fibrater). Å ta statin samtidig med Fulcrosupra kan øke risikoen for muskelproblemer
- en bestemt klasse medisiner for behandling av diabetes (som rosiglitazon eller pioglitazon)
- cyklosporin (et immunsuppressivt middel)
Hvis noen av de ovennevnte opplysningene gjelder deg (eller du er usikker), snakk med legen din eller apoteket før du tar Fulcrosupra.
Bruk av Fulcrosupra sammen med mat, drikke og alkohol
Tabletten skal tas med eller uten mat, når som helst på dagen
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet, amming og fruktbarhet
- Fortell legen din dersom du er gravid, mistenker eller planlegger å bli gravid. Siden det ikke er tilstrekkelig klinisk erfaring med bruk av Fulcrosupra under graviditet, bør du bare bruke Fulcrosupra hvis legen din anser det som absolutt nødvendig.
- Det er ikke kjent om virkestoffet i Fulcrosupra skilles ut i morsmelk. Derfor bør du ikke ta Fulcrosupra hvis du ammer eller planlegger å amme barnet ditt.
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet
Kjøring og bruk av maskiner
Denne medisinen påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke verktøy eller maskiner.
Fulcrosupra inneholder laktose og sukrose (sukkerarter). Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler eller fordøyer noen sukkerarter (du ikke tåler noen sukkerarter), må du informere legen din før du bruker dette legemidlet.
Fulcrosupra inneholder soyalecitin.Hvis du er allergisk mot peanøtter eller soya, ikke ta denne medisinen
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan du bruker Fulcrosupra: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Hvordan ta denne medisinen
- Svelg tabletten med et glass vann.
- Ikke knus eller tygg tabletten
Hvor mye medisin skal du ta
Den anbefalte dosen er én tablett per dag.
Hvis du tar en kapsel med fenofibrat 200 mg eller en tablett Fulcrosupra 160 mg, kan du bytte til en tablett med Fulcrosupra 145 mg.
Personer med nyreproblemer
Hvis du har nyreproblemer, kan legen din fortelle deg å ta en lavere dose. Rådfør deg med lege eller apotek.
Bruk hos barn og ungdom
Bruk av Fulcrosupra anbefales ikke under 18 år
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Fulcrosupra
Dersom du tar for mye av Fulcrosupra
Hvis du har tatt mer Fulcrosupra enn du burde, eller hvis noen har tatt medisinen din, må du informere legen din eller kontakte nærmeste sykehus.
Dersom du har glemt å ta Fulcrosupra
- Hvis du glemmer å ta en dose, bare ta den neste dosen til vanlig tid.
- Ta deretter nettbrettet til vanlig tid
- Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Kontakt legen din hvis du er bekymret.
Dersom du slutter å ta Fulcrosupra
Ikke slutte å ta Fulcrosupra med mindre legen din har fortalt deg det, eller med mindre tablettene får deg til å føle deg syk. Dette er fordi de unormale fettnivåene i blodet må behandles lenge. Husk at i tillegg til å ta Fulcrosupra er det også viktig at du:
- følg et fettfattig kosthold
- ta regelmessig mosjon.
Hvis legen din stopper behandlingen, må du ikke ta de resterende tablettene med mindre legen din forteller deg det.
Spør lege eller apotek eller sykepleier hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Fulcrosupra
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Slutt å ta Fulcrosupra og oppsøk lege umiddelbart hvis du merker noen av følgende alvorlige bivirkninger - du kan trenge akutt medisinsk behandling:
- allergisk reaksjon - tegnene kan omfatte hevelse i ansikt, lepper, tunge eller svelg som kan forårsake pustevansker
- muskelkramper eller smerter, ømhet eller svakhet - dette kan være tegn på muskelbetennelse eller sammenbrudd, som kan forårsake nyreskade eller død
- magesmerter - dette kan være et tegn på at bukspyttkjertelen er betent (pankreatitt)
- brystsmerter og kortpustethet - dette kan være tegn på blodpropp i lungen (lungeemboli)
- smerter, rødhet eller hevelse i bena - dette kan være tegn på blodpropp i beinet (dyp venetrombose)
- gulfarging av huden og det hvite i øynene (gulsott) eller økning i leverenzymer - dette kan være tegn på betennelse i leveren (hepatitt).
Slutt å ta Fulcrosupra og kontakt lege umiddelbart hvis du merker noen av bivirkningene ovenfor.
Andre bivirkninger inkluderer:
Vanlige (forekommer hos færre enn 1 av 10 personer):
- diaré
- magesmerter
- flatulens
- kvalme (kvalme)
- å være syk (oppkast)
- økte nivåer av leverenzymer i blodet - vist i tester
Mindre vanlige (forekommer hos færre enn 1 av 100 personer):
- hodepine
- gallestein
- redusert seksuell lyst
- utslett, kløe eller røde flekker på huden
- økt kreatinin (produsert av nyrene) - vist i analyser
- pankreatitt (betennelse i bukspyttkjertelen som forårsaker magesmerter)
- tromboembolisme: lungeemboli (blodpropp i lungen som forårsaker brystsmerter og andpustenhet), dyp venetrombose (blodpropp i beinet som forårsaker smerte, rødhet eller hevelse i bena)
- muskelsmerter, muskelbetennelse, muskelkramper og svakhet
Sjeldne (forekommer hos færre enn 1 av 1000 personer):
- hårtap
- svimmelhet (svimmelhet)
- trøtthet
- økning i urea (stoff produsert av nyrene) - vist i analyser
- økt følsomhet for huden din for sollys, sollys og solsenger
- reduserte nivåer av hemoglobin (som transporterer oksygen i blodet) og hvite blodlegemer - vist i tester
- hepatitt (betennelse i leveren), symptomer som kan være mild gulsott (gulfarging av huden og det hvite i øynene), magesmerter og kløe
- overfølsomhet (allergisk reaksjon)
Bivirkninger hvis sannsynlighet for forekomst ikke er kjent
- alvorlig form for utslett med rødhet, peeling og hevelse i huden som ser ut som alvorlige brannskader
- langvarig lungesykdom
- forringelse av muskler
- komplikasjoner av gallestein
- Informer legen din umiddelbart hvis du opplever noen form for uvanlig pusteforstyrrelse
Rådfør deg med lege, apotek eller sykepleier hvis du får bivirkninger. Dette inkluderer eventuelle bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Oppbevar dette legemidlet i originalpakningen for å beskytte det mot lys og fuktighet.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken og blisterpakningen etter Utløpsdato. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning av Fulcrosupra
- Den aktive ingrediensen er fenofibrat. Hver Fulcrosupra 145 mg tablett inneholder 145 milligram (mg) fenofibrat.
- Andre innholdsstoffer er: sukrose, laktosemonohydrat, silikert mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon, hypromellose, natriumlaurylsulfat, natriumdokusat, magnesiumstearat.
Opadry® tablettbelegg inneholder også: polyvinylalkohol, titandioksid (E171), talkum, soyalecitin, xantangummi.
Beskrivelse av hvordan Fulcrosupra ser ut og innholdet i pakningen
Fulcrosupra 145 mg er hvite, langstrakte, filmdrasjerte tabletter med "145" på den ene siden og "Fournier-logo" på den andre.
De filmdrasjerte tablettene er pakket i blisterpakninger med 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 280, 300
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
FULCROSUPRA 145 MG
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En filmdrasjert tablett inneholder 145 mg fenofibrat (nanopartikler).
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Filmdrasjert tablett.
Hvite, avlange, filmdrasjerte tabletter preget med "145" på den ene siden og "Fournier-logo" på den andre.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Terapeutiske indikasjoner
Fulcrosupra 145 mg er angitt som tillegg til diett og andre ikke-medikamentelle behandlinger (f.eks. Trening, vektreduksjon) for:
- Behandling av alvorlig hypertriglyseridemi med eller uten lave HDL -kolesterolnivåer.
- Blandet hyperlipidemi, når et statin er kontraindisert eller ikke tolereres.
- Blandet hyperlipidemi hos pasienter med høy kardiovaskulær risiko, i tillegg til statin, når triglyserid- og HDL -kolesterolnivåer ikke er tilstrekkelig kontrollert.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Sammen med dietten utgjør dette legemidlet en langsiktig behandling, hvis effektivitet må overvåkes med jevne mellomrom.
Respons på behandlingen bør overvåkes ved å bestemme serumlipidnivåer (totalt kolesterol, LDL -kolesterol, triglyserider). Hvis det ikke er oppnådd tilstrekkelig respons etter flere måneder (f.eks. 3 måneder), bør komplementære eller forskjellige terapeutiske tiltak vurderes.
Dosering:
Voksne: anbefalt dose er en tablett som inneholder 145 mg fenofibrat en gang daglig.
Pasienter i behandling med en 200 mg kapsel eller en 160 mg tablett kan byttes til en 145 mg fenofibrattablett uten ytterligere dosejusteringer.
Eldre pasienter: hos eldre pasienter anbefales dosen som er foreskrevet for voksne pasienter.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Dosering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Bruk av farmasøytiske former som inneholder en lavere dose av den aktive ingrediensen (100 mg eller 67 mg fenofibrat) anbefales hos disse pasientene.
Pediatrisk populasjon: bruk av 145 mg styrken er kontraindisert hos barn.
Leversykdom: Pasienter med leversykdom er ikke undersøkt.
Administrasjonsmåte
Tablettene skal svelges hele med et glass vann.
Fulcrosupra 145 mg filmdrasjerte tabletter kan tas når som helst på dagen, enten med eller uten måltider (se pkt. 5.2).
04.3 Kontraindikasjoner
• Hepatisk svikt (inkludert galle cirrhose og vedvarende leverfunksjonsforstyrrelser av uklar art, f.eks. Vedvarende økning av transaminaser);
• nyresvikt;
• barn (under 18 år);
• overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene;
• kjent fotoallergi eller fototoksisk reaksjon under behandling med fibrater eller ketoprofen;
• galleblæresykdom;
• akutt eller kronisk pankreatitt med unntak av akutt pankreatitt på grunn av alvorlig hypertriglyseridemi.
FULCROSUPRA 145 mg filmdrasjerte tabletter bør ikke tas av pasienter som er allergiske mot peanøtt- eller peanøttolje eller soyalecitin eller beslektede produkter på grunn av risikoen for overfølsomhetsreaksjoner.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Sekundære årsaker til hyperkolesterolemi, slik som ukontrollert type 2 diabetes mellitus, hypothyroidisme, nefrotisk syndrom, dysproteinemi, obstruktiv leversykdom, medikamentell behandling, alkoholisme, bør behandles riktig før behandling med fenofibrat startes. For hyperlipidemiske pasienter som tar østrogen eller prevensjonsmidler som inneholder østrogen, må det bli undersøkt om hyperlipidemi er av primær eller sekundær art (mulig økning i lipidverdier forårsaket av østrogener tatt i munnen).
Leverfunksjon: Som med andre lipidsenkende midler er det rapportert om økninger i transaminase-nivåer hos noen pasienter.
I de fleste tilfeller var disse stigningene forbigående, milde og asymptomatiske. Det anbefales å overvåke transaminases nivå hver tredje måned i løpet av de første 12 månedene av behandlingen og deretter periodisk.
Forsiktighet bør utvises hos pasienter som utvikler forhøyede transaminase -nivåer, og behandlingen bør avsluttes hvis ASAT (SGOT) og ALAT (SGPT) nivåer stiger mer enn tre ganger øvre grense for normalområdet. Ved tilstedeværelse av symptomer som tyder på hepatitt (f.eks. Gulsott, kløe), bør laboratorietester utføres og seponering av fenofibratbehandling kan vurderes.
Bukspyttkjertel: Pankreatitt er rapportert hos pasienter som tar fenofibrat (se pkt. 4.3 og 4.8). Dette kan representere mangel på effekt hos pasienter med alvorlig hypertriglyseridemi, en direkte legemiddeleffekt eller et sekundært fenomen formidlet av tilstedeværelse av gallestein eller dannelse av tette masser med obstruksjon av den vanlige gallegangen.
Muskel: Muskeltoksisitet, inkludert svært sjeldne tilfeller av rabdomyolyse, er rapportert etter administrering av fibrater og andre lipidsenkende midler.
Pasienter med en personlig historie med hypoalbuminemi og nyreinsuffisiens viser en høyere forekomst av myotoksisitet.
Muskeltoksisitet bør mistenkes hos pasienter med diffus myalgi, myosit, muskelkramper og svakhet og / eller markert økning i CPK (nivåer over 5 ganger øvre grense for normalområdet) .I disse tilfellene bør behandling med fenofibrat avbrytes.
Pasienter med predisponerende faktorer for myopati og / eller rabdomyolyse kan ha økt risiko for å utvikle rabdomyolyse, inkludert: alder over 70 år, personlig eller familiehistorie av arvelige muskelsykdommer; nedsatt nyrefunksjon; hypoalbuminemi; hypothyroidisme; høyt alkoholforbruk. De potensielle fordelene og risikoen ved behandling med fenofibrat bør veies nøye for disse pasientene.
Risikoen for muskeltoksisitet kan øke hvis legemidlet gis sammen med et annet fibrat eller en HMG-CoA reduktase (statin) hemmer, spesielt i tilfeller av eksisterende muskelsykdom. Følgelig bør samtidig forskrivning av fenofibrat og statin være forbeholdt pasienter med alvorlig kombinert dyslipidemi og høy kardiovaskulær risiko, uten en muskelsykdom.
Denne kombinasjonsterapien bør brukes med forsiktighet, og pasientene bør overvåkes nøye for tegn på muskeltoksisitet.
Nyrefunksjon: Behandlingen bør avsluttes hvis kreatininnivået øker over 50% og den øvre grensen for normal (ULN). Det anbefales at kreatinin overvåkes de første tre månedene etter behandlingens start og periodisk deretter (for doseanbefalinger, se pkt.4.2).
Denne medisinen inneholder laktose, derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon ikke ta denne medisinen.
Dette legemidlet inneholder sukrose, derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer som fruktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon eller sukras isomaltase insuffisiens ikke ta denne medisinen.
FULCROSUPRA 145 mg filmdrasjerte tabletter bør ikke tas av pasienter som er allergiske mot soyalecitin eller beslektede stoffer på grunn av risikoen for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner (se pkt. 4.3).
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Orale antikoagulantia: fenofibrat øker effekten av orale antikoagulantia og kan øke risikoen for blødning Det anbefales at dosen av antikoagulantia reduseres med omtrent en tredjedel ved behandlingsstart og deretter gradvis justeres om nødvendig, basert på overvåking av INR (Internasjonal normalisert forholdstall). Derfor er denne kombinasjonen ikke anbefalt.
Ciklosporin: noen alvorlige tilfeller av reversibel nedsatt nyrefunksjon er rapportert under samtidig administrering av fenofibrat og cyklosporin.Nyrefunksjonen til disse pasientene bør derfor overvåkes nøye, og behandling med fenofibrat bør avbrytes ved alvorlige laboratorieavvik.
HMG-CoA reduktasehemmere og andre fibrater: risikoen for alvorlig muskeltoksisitet øker hvis et fibrat brukes i kombinasjon med HMG-CoA-reduktasehemmere eller med andre fibrater.
Denne kombinasjonsterapien bør brukes med forsiktighet, og pasientene bør overvåkes nøye for tegn på muskeltoksisitet (se pkt. 4.4).
Cytokrom P450 -enzymer: Utdanning in vitro med humane levermikrosomer, indiker at fenofibrat og fenofibrinsyre ikke er hemmere av cytokrom (CYP) P 450 -isoformene CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 eller CYP1A2. ved terapeutiske konsentrasjoner.
Pasienter som samtidig tar fenofibrat og legemidler som metaboliseres av CYP2C19, CYP2A6 og spesielt CYP2C9 og som har en smal terapeutisk indeks, bør overvåkes nøye, og om nødvendig anbefales dosejustering av disse legemidlene.
04.6 Graviditet og amming
Det er ingen tilstrekkelige data om bruk av fenofibrat hos gravide.
Dyrestudier viste ingen teratogene effekter Embryotoksiske effekter ble sett ved doser som resulterte i maternell toksisitet (se pkt. 5.3) Den potensielle risikoen for mennesker er ukjent. Derfor bør FULCROSUPRA 145 mg filmdrasjerte tabletter bare brukes under graviditet etter en grundig "nytte / risiko vurdering".
Det er ingen data om utskillelse av fenofibrat og / eller dets metabolitter i morsmelk. Derfor bør FULCROSUPRA 145 mg filmdrasjerte tabletter ikke brukes av ammende mødre.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
FULCROSUPRA 145 mg filmdrasjerte tabletter, påvirker ikke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
De vanligste rapporterte bivirkningene under behandling med fenofibrat er fordøyelses-, mage- eller tarmforstyrrelser.
Følgende bivirkninger ble observert i placebokontrollerte kliniske studier (n = 2344) ved frekvensene som er oppført nedenfor:
* I FIELD-studien, en randomisert placebokontrollert studie hos 9795 pasienter med type 2 diabetes mellitus, ble det observert en statistisk signifikant økning i tilfeller av pankreatitt hos pasienter som fikk fenofibrat sammenlignet med de som fikk placebo (0,8 % versus 0,5 %; p = 0,031) . I den samme studien ble det rapportert en statistisk signifikant økning i forekomsten av lungeemboli (0,7% i placebogruppen mot 1,1% i fenofibratgruppen; p = 0,022) og en ikke-statistisk signifikant økning. Dyp venetrombose (placebo: 1,0% [48/4900 pasienter] versus fenofibrat 1,4% [67/4895 pasienter]; p = 0,074).
a I tillegg til hendelsene som er rapportert i kliniske studier, ble følgende bivirkninger spontant rapportert under markedsføringen av Fulcrosupra. Fra de tilgjengelige dataene er det ikke mulig å anslå en presis frekvens som derfor må betraktes som "ikke kjent";
Åndedrettsorganer, thorax og mediastinum: Interstitiell lungesykdom
Muskuloskeletale, bindevev og beinlidelser: Rabdomyolyse
04.9 Overdosering
Bare anekdotiske tilfeller av overdosering med fenofibrat er rapportert. I de fleste tilfeller ble det ikke rapportert symptomer på overdosering.
En spesifikk motgift er ikke kjent. Hvis det er mistanke om overdosering, bør symptomatisk behandling søkes og passende støttende tiltak iverksettes.
Fenofibrat kan ikke elimineres ved hemodialyse.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: lipidsenkende / kolesterolsenkende og hypotiglyseridsenkende / fibratstoffer.
ATC -kode: C10AB05.
Fenofibrat er et derivat av fibrinsyre hvis effekter på modifikasjonen av lipidstrukturen rapportert hos mennesker formidles av aktivering av alfa -reseptoren som aktiverer spredning av peroksisomer (Peroxisome Proliferator Activated Receptor type alfa eller PPARα).
Ved aktivering av PPARα øker fenofibrat lipolyse og eliminering av aterogene partikler som er rike på triglyserider fra plasmaet, aktiverer lipoproteinlipasen og reduserer produksjonen av apoprotein CIII. Aktivering av PPARα induserer også en økning i syntesen av apoproteiner AI og AII.
Den ovenfor beskrevne effekten av fenofibrat på lipoproteiner fører til en reduksjon av fraksjoner med meget lav og lav tetthet (VLDL og LDL) som inneholder apoprotein B og til en økning i høy tetthet lipoprotein (HDL) fraksjoner som inneholder apoproteiner AI og AII.
Videre, ved å modulere syntesen og katabolismen av VLDL -fraksjoner, øker fenofibrat LDL -clearance og reduserer små og tette LDLer, hvis nivåer er forhøyet i fenotypen for aterogene lipoproteiner, en "vanlig forandring hos pasienter med risiko for koronar hjertesykdom.
Under kliniske studier med fenofibrat, reduserte totalt kolesterol og triglyserider med henholdsvis 20-25%og 40-55%, og HDL-kolesterol økte med 10-30%.
Hos hyperkolesterolemiske pasienter, der LDL -kolesterolnivået reduseres med 20% -35%, resulterer den samlede effekten på kolesterol i en reduksjon i forholdet mellom totalt kolesterol og HDL -kolesterol, LDL -kolesterol og HDL -kolesterol, eller Apo B og Apo AI, alt hvorav markører for aterogen risiko.
På grunn av effekten på LDL -kolesterol og triglyserider, kan behandling med fenofibrat være nyttig for pasienter med hyperkolesterolemi, med eller uten hypertriglyseridemi, inkludert sekundær hyperlipoproteinemi som ved type 2 diabetes mellitus.
Det er bevis på at fibratbehandling kan redusere hendelser i koronar hjertesykdom, men fibrater har ikke vist seg å redusere dødelighet av alle årsaker ved primær eller sekundær forebygging av kardiovaskulær sykdom.
Aksjonen for å kontrollere kardiovaskulær risiko ved diabetes (ACCORD) lipidprøve i lipider var en randomisert, placebokontrollert studie hos 5518 pasienter med type 2 diabetes mellitus behandlet med fenofibrat i tillegg til simvastatin. Fenofibrat pluss simvastatinbehandling viste ingen signifikant forskjell fra simvastatin monoterapi i det primære utfallet som består av ikke-dødelig hjerteinfarkt, ikke-dødelig hjerneslag og kardiovaskulær død (fareforhold [HR] 0,92, 95% KI 0, 79-1,08, p = 0,32 ; absolutt risikoreduksjon: 0,74%). I den prespesifiserte undergruppen av pasienter med dyslipidemi, definert som pasienter med den laveste tertilen av HDL-C (≤34 mg / dl eller 0,88 mmol / L) og i den høyeste tertilen av TG (≥ 204 mg / dL eller 2,3 mmol / L) ved baseline viste fenofibrat pluss simvastatin-terapi en 31% relativ reduksjon sammenlignet med monoterapi med simvastatin, for det primære utfallet (fareforhold [HR] 0,69, 95% KI 0,49-0,97, p = 0,03; absolutt risikoreduksjon: 4,95%). Analyse av en annen prespesifisert undergruppe identifiserte en statistisk signifikant "behandling-etter-kjønn-interaksjon (p = 0,01), noe som indikerer en mulig fordel med tr kombinasjonsbehandling hos menn (p = 0,037), men en potensielt høyere risiko for primært utfall hos kvinner som får kombinasjonsbehandling enn simvastatin monoterapi (p = 0,069). Dette ble ikke observert i den ovennevnte undergruppen av pasienter med dyslipidemi, men det var heller ingen klare bevis for fordeler hos kvinner med dyslipidemi behandlet med fenofibrat pluss simvastatin, og en mulig skadelig effekt i denne undergruppen kunne ikke utelukkes.
Ekstravaskulære kolesterolforekomster (sener og tuberøse xantomer) kan reduseres eller elimineres markant under behandling med fenofibrat.
Pasienter med økte fibrinogennivåer behandlet med fenofibrat viste signifikante reduksjoner i denne parameteren, i likhet med de med økte Lp (a) -nivåer.
Andre betennelsesmarkører, for eksempel C-reaktivt protein, reduseres med fenofibratbehandling.
Den urikosuriske effekten av fenofibrat, som fører til en reduksjon av urinsyrenivået med omtrent 25%, kan betraktes som en ekstra fordel for dyslipidemiske pasienter med hyperurikemi.
Fenofibrat har vist seg å ha en blodplatehemmende effekt på blodplater hos dyr og i en klinisk studie som viste en reduksjon i blodplateaggregering indusert av ADP, arakidonsyre og adrenalin.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
FULCROSUPRA 145 mg filmdrasjerte tabletter inneholder 145 mg fenofibrat-nanopartikler.
Absorpsjon: maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) skjer mellom 2 og 4 timer etter oral administrering. Plasmakonsentrasjoner forblir stabile under fortsatt behandling hos hvert individ.
I motsetning til tidligere fenofibratformuleringer er maksimal plasmakonsentrasjon og total eksponering av nanopartikkelformuleringen uavhengig av matinntak. Derfor kan FULCROSUPRA 145 mg filmdrasjerte tabletter tas med eller uten måltider. En studie om mateffekter som involverer administrering av den nye 145 mg tablettformuleringen av fenofibrat til friske mannlige og kvinnelige individer som faster og under et fettrikt måltid, viste at eksponering (AUC og Cmax) for "fenofibrinsyre ikke påvirkes av mat.
Fordeling: fenofibrinsyre binder seg sterkt til plasmaalbumin (mer enn 99%).
Metabolisme og utskillelse: etter oral administrering hydrolyseres fenofibrat raskt av esteraser til den aktive metabolitten fenofibrinsyre. Uendret fenofibrat kan ikke påvises i plasma.
Fenofibrat er ikke et substrat for CYP 3A4. Hepatisk mikrosomal metabolisme er ikke involvert.
Legemidlet utskilles hovedsakelig i urinen.
Nesten alt stoffet elimineres innen 6 dager. Fenofibrat utskilles hovedsakelig i form av fenofibrinsyre og dets glukuroniderte konjugat.
Den tilsynelatende totale plasmaclearance av fenofibrinsyre påvirkes ikke hos eldre pasienter.
Kinetiske studier etter enkeltdoseadministrasjon og fortsatt behandling har vist at stoffet ikke akkumuleres. Fenofibrinsyre elimineres ikke ved hemodialyse.
Plasmaeliminasjonshalveringstiden for fenofibrinsyre er omtrent 20 timer.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Studier av kronisk toksisitet ga ikke relevant informasjon om den spesifikke toksisiteten til fenofibrat.
Mutagenisitetsstudier av fenofibrat var negative.
Hos rotter og mus ble levertumorer som kan tilskrives peroksisomproliferasjon funnet ved høye doser.
Disse hendelsene er spesifikke for smågnagere og har ikke blitt observert hos andre dyrearter.
Dette er ikke relevant for terapeutisk bruk hos mennesker.
Studier på mus, rotter og kaniner viste ingen teratogene effekter. Embryotoksiske effekter ble observert ved doser som forårsaket maternell toksisitet.
En forlengelse av svangerskapsperioden og vanskeligheter under fødselen har blitt observert etter administrering av høye doser.
Det ble ikke funnet tegn på effekter på fruktbarhet.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Liste over hjelpestoffer
Cellekjernen:
Sukrose, laktosemonohydrat, silikert mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon, hypromellose, natriumlaurilsulfat, natriumdokusat, magnesiumstearat.
Belegg:
Polyvinylalkohol, titandioksid (E171), talkum, soyalecitin, xantangummi.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares i originalemballasjen.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Termoformede blemmer (i gjennomsiktig PVC / PE / PVDC, forseglet med aluminiumsfolie) på 10 eller 14 tabletter hver.
Bokser med 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98 og 100 tabletter.
Sykehuspakker: 280 (10x28) og 300 (10x30) tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Abbott S.r.l. - S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
10 tabletter - AIC n. 035928124 / M
20 tabletter - AIC n. 035928136 / M
28 tabletter - AIC n. 035928148 / M
30 tabletter - AIC n. 035928151 / M
50 tabletter - AIC n. 035928163 / M
84 tabletter - AIC n. 035928175 / M
90 tabletter - AIC n. 035928187 / M
98 tabletter - AIC n. 035928199 / M
100 tabletter - AIC n. 035928201 / M
280 tabletter - AIC n. 035928213 / M
300 tabletter - AIC n. 035928225 / M
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
17/07/2007
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
April 2012
