Aktive ingredienser: Telmisartan
Pritor 80 mg tabletter
Pritor pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- Pritor 20 mg tabletter
- Pritor 40 mg tabletter
- Pritor 80 mg tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Pritor? Hva er den til?
Pritor tilhører en klasse medisiner kjent som angiotensin II -reseptorantagonister. Angiotensin II er et stoff i kroppen som får blodårene til å trekke seg sammen og derved øke blodtrykket. Pritor blokkerer effekten av angiotensin II, noe som får blodårene til å slappe av og dermed senke blodtrykket.
Pritor brukes til å behandle essensiell hypertensjon (høyt blodtrykk) hos voksne. 'Essential' betyr at høyt blodtrykk ikke skyldes noen annen tilstand.
Høyt blodtrykk, hvis det ikke behandles, kan skade blodårene i mange organer, noe som noen ganger kan føre til hjerteinfarkt, hjerte- eller nyresvikt, hjerneslag eller blindhet. Normalt har høyt blodtrykk ingen symptomer før slike skader oppstår. Derfor er det viktig å måle blodtrykket regelmessig for å se om det er gjennomsnittlig.
Pritor brukes også til å redusere kardiovaskulære hendelser (f.eks. Hjerteinfarkt eller hjerneslag) hos voksne som er i fare fordi blodtilførselen til hjertet eller bena er redusert eller blokkert eller de har hatt et slag eller har høy diabetes. Risiko. Legen din kan fortelle deg om du har høy risiko for disse hendelsene.
Kontraindikasjoner Når Pritor ikke skal brukes
Ikke ta Pritor
- dersom du er allergisk mot telmisartan eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
- hvis du er mer enn 3 måneder gravid (det er også bedre å unngå Pritor tidlig i svangerskapet - se avsnittet om graviditet).
- hvis du har alvorlige leverproblemer som kolestase eller galdeobstruksjon (problemer med drenering av galle fra leveren og galleblæren) eller annen alvorlig leversykdom.
- hvis du har diabetes eller nedsatt nyrefunksjon, og du blir behandlet med en blodtrykkssenkende medisin som inneholder aliskiren.
Fortell legen din eller apoteket før du tar Pritor hvis du har noen av tilstandene ovenfor.
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du tar Pritor
Snakk med legen din dersom du har eller har lidd av noen av følgende tilstander eller sykdommer:
- Nyresykdom eller nyretransplantasjon.
- Nyrearteriestenose (innsnevring av blodårene i den ene eller begge nyrene).
- Sykdommer i leveren.
- Hjerteproblemer.
- Økt aldosteronnivå (vann- og saltretensjon i kroppen med ubalanse mellom flere mineraler i blodet).
- Lavt blodtrykk (hypotensjon), som er mer sannsynlig å oppstå hvis du er dehydrert (overdreven tap av vann fra kroppen) eller har saltmangel på grunn av vanndrivende behandling ('diuretika'), diett med lavt saltinnhold, diaré eller oppkast .
- Høye nivåer av kalium i blodet.
- Diabetes.
Snakk med legen din før du tar Pritor:
- hvis du tar noen av følgende medisiner som brukes til å behandle høyt blodtrykk:
- en ACE-hemmer (for eksempel enalapril, lisinopril, ramipril), spesielt hvis du har diabetesrelaterte nyreproblemer.
- aliskiren.
Legen din kan kontrollere nyrefunksjonen, blodtrykket og mengden elektrolytter (for eksempel kalium) i blodet med jevne mellomrom. Se også informasjon under overskriften "Ikke ta Pritor".
- hvis du tar digoksin.
Du bør fortelle legen din dersom du tror du er gravid (eller hvis det er en mulighet for å bli gravid). Pritor anbefales ikke tidlig i svangerskapet og må ikke tas hvis du er mer enn 3 måneder gravid, da det kan forårsake alvorlig skade på barnet ditt hvis det brukes på det stadiet (se avsnittet om graviditet).
Ved kirurgi eller administrering av bedøvelsesmidler, bør du fortelle legen din at du bruker Pritor.
Pritor kan være mindre effektiv for å senke blodtrykket hos etniske afrikanske pasienter.
Barn og ungdom
Pritor anbefales ikke til barn og ungdom opp til 18 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Pritor
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler. Legen din kan beslutte å endre dosen av disse andre legemidlene eller ta andre forholdsregler. I noen tilfeller kan det være nødvendig å slutte å ta et av disse legemidlene. Dette gjelder hovedsakelig medisinene som er listet opp nedenfor, tatt samtidig med Pritor:
- Legemidler som inneholder litium for å behandle noen typer depresjon.
- Medisiner som kan øke kaliumnivået i blodet, for eksempel kaliumholdige salterstatninger, kaliumsparende diuretika (noen "diuretika"), ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister, NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler,
- f.eks. aspirin eller ibuprofen), heparin, immunsuppressive midler (f.eks. cyklosporin eller takrolimus) og antibiotika trimetoprim.
- Diuretika, spesielt når de tas i høye doser med Pritor, kan forårsake overdreven tap av kroppsvann og lavt blodtrykk (hypotensjon).
- Hvis du tar en ACE -hemmer eller aliskiren (se også informasjon under overskriftene: "Ikke ta Pritor" og "Advarsler og forsiktighetsregler").
- Digoksin.
Effekten av Pritor kan reduseres når du tar NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner, f.eks. Aspirin eller ibuprofen) eller kortikosteroider.
Pritor kan øke effekten av andre medisiner som brukes til å senke blodtrykket eller medisiner som har potensial til å senke blodtrykket (f.eks. Baklofen, amifostin).
I tillegg kan lavt blodtrykk forverres av alkohol, barbiturater, narkotika eller antidepressiva. Du kan føle dette lave blodtrykket som svimmelhet ved å stå opp. Rådfør deg med lege hvis du trenger å endre dosen av andre medisiner mens du tar Pritor
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Svangerskap
Du bør fortelle legen din dersom du tror du er gravid (eller hvis det er en mulighet for å bli gravid). Legen din vil vanligvis råde deg til å slutte å ta Pritor før du blir gravid eller så snart du vet at du er gravid, og vil råde deg til å ta en annen medisin i stedet for Pritor. Pritor anbefales ikke i det hele tatt. Tidlig graviditet og må ikke tas hvis du er gravid mer enn 3 måneder siden det kan forårsake alvorlig skade på barnet ditt hvis det tas etter den tredje måneden av svangerskapet.
Foringstid
Fortell legen din dersom du ammer eller skal begynne å amme. Pritor anbefales ikke for kvinner som ammer, og legen din kan velge en annen behandling for deg hvis du ønsker å amme, spesielt hvis barnet er nyfødt eller ble født for tidlig..
Kjøring og bruk av maskiner
Noen pasienter kan føle seg svimmel eller trøtt når de tar Pritor. Hvis disse effektene oppstår, må du ikke kjøre bil eller bruke maskiner.
Pritor inneholder sorbitol.
Rådfør deg med lege før du tar Pritor hvis du ikke tåler sukker.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Pritor: Dosering
Ta alltid Pritor nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Den anbefalte dosen Pritor er én tablett daglig. Prøv å ta tabletten til samme tid hver dag. Du kan ta Pritor med eller uten mat. Tablettene skal svelges med litt vann eller annen alkoholfri drikke. Det er viktig å ta Pritor hver dag til legen din forteller deg noe annet. Hvis du har inntrykk av at effekten av Pritor er for sterk eller for svak, kontakt lege eller apotek.
For behandling av høyt blodtrykk er den anbefalte dosen Pritor for de fleste pasienter en 40 mg tablett en gang daglig for å kontrollere blodtrykket i en periode på 24 timer. Noen ganger kan imidlertid legen din foreskrive en lavere dose på 20 mg eller en høyere dose på 80 mg. Pritor kan også brukes i kombinasjon med diuretika som hydroklortiazid, som har vist seg å ha en additiv effekt med Pritor når det gjelder blodtrykkssenking.
For å redusere kardiovaskulære hendelser er den vanlige dosen Pritor en 80 mg tablett en gang daglig. Ved starten av forebyggende behandling med Pritor 80 mg, bør blodtrykket sjekkes ofte.
Hvis leveren din ikke fungerer som den skal, bør den vanlige dosen på 40 mg per dag ikke overskrides.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Pritor
Dersom du tar for mye av Pritor
Hvis du har tatt for mange tabletter ved en feiltakelse, må du kontakte lege eller apotek eller nærmeste sykehusets akuttmottak.
Dersom du har glemt å ta Pritor
Ikke bekymre deg hvis du har glemt å ta medisinen. Ta det så snart du husker det, og fortsett som før. Hvis du glemmer dosen den ene dagen, må du ta den vanlige dosen dagen etter. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Pritor
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Noen bivirkninger kan være alvorlige og trenger øyeblikkelig legehjelp:
Du bør oppsøke lege umiddelbart hvis du opplever noen av følgende symptomer:
Sepsis * (ofte kalt "blodinfeksjon" er en alvorlig infeksjon med en inflammatorisk respons i hele kroppen), rask hevelse i hud og slimhinner (angioødem); disse bivirkningene er sjeldne (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer) , men ekstremt alvorlig, og pasientene bør slutte å ta medisinen og konsultere legen umiddelbart. Hvis disse effektene ikke blir behandlet, kan de være dødelige.
Mulige bivirkninger av Pritor:
Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer):
Lavt blodtrykk (hypotensjon) hos pasienter behandlet for å redusere kardiovaskulære hendelser. Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer): Urinveisinfeksjoner, øvre luftveisinfeksjoner (f.eks. Halsbetennelse, bihulebetennelse, forkjølelse), reduserte røde blodlegemer (anemi), høyt kalium i blodet, vanskeligheter med å falle sovende, trist (depresjon), besvimelse (synkope), spinnende følelse (svimmelhet), sakte hjerterytme (bradykardi), lavt blodtrykk (hypotensjon) hos pasienter behandlet for høyt blodtrykk som føler seg ustødig ved å stå opp (ortostatisk hypotensjon), pust, hoste, magesmerter, diaré, ubehag i magen, hevelse, oppkast, kløe, økt svette, narkotikautslett, ryggsmerter, muskelkramper, muskelsmerter (myalgi), nedsatt nyrefunksjon inkludert akutt nyresvikt og brystsmerter, følelse av svakhet, økte blodkreatininnivåer gue.
Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer):
Sepsis * (ofte kalt "blodinfeksjon" er en alvorlig infeksjon med en inflammatorisk respons i hele kroppen som kan føre til døden), økning i noen hvite blodlegemer (eosinofili), lavt antall blodplater (trombocytopeni), alvorlig allergisk reaksjon (anafylaktisk reaksjon) allergisk reaksjon (f.eks. utslett), kløe, pustevansker, tungpustethet, hevelse i ansiktet eller lavt blodtrykk), lavt blodsukkernivå (hos diabetespasienter), angst, søvnighet, unormalt syn, rask hjerterytme (takykardi) ), munntørrhet, magesmerter, endret smak (dysgeusi), nedsatt leverfunksjon (japanske pasienter er mer utsatt for denne bivirkningen), rask hevelse i huden og slimhinner som også kan føre til død (angioødem inkludert dødelig utgang) ), eksem (hudlidelse), rødhet i huden (elveblest), alvorlig hudutslett o medisinering, leddsmerter (artralgi), smerter i ekstremiteter, senesmerter, influensalignende sykdom, reduksjon i hemoglobin (et blodprotein), økning i urinsyrenivåer, økning i leverenzymer eller kreatinfosfokinase i blodet.
Svært sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 personer):
Progressiv arrdannelse i lungevev (interstitiell lungesykdom) **.
* Hendelsen kan ha skjedd ved en tilfeldighet eller kan være relatert til en mekanisme som foreløpig er ukjent.
** Det har vært rapporter om progressiv arrdannelse av lungevev mens du tok telmisartan, men det er ikke kjent om telmisartan var årsaken.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet som er oppført i vedlegg V. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Dette legemidlet krever ingen spesielle lagringstemperaturer. Oppbevar i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Ta Pritor -tabletten ut av blisterpakningen umiddelbart før du tar den.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva Pritor inneholder
Virkestoff er telmisartan. Hver tablett inneholder 80 mg telmisartan.
Andre innholdsstoffer er povidon, meglumin, natriumhydroksid, sorbitol (E420) og magnesiumstearat.
Hvordan Pritor ser ut og innholdet i pakningen
Pritor 80 mg tabletter er hvite, avlange og gravert med koden 52H.
Pritor er tilgjengelig i blisterpakninger som inneholder 14, 28, 30, 56, 90, 98 eller 280 tabletter eller i perforerte endoseblister som inneholder 28 x 1 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
PRITOR 80 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver tablett inneholder 80 mg telmisartan.
Hjelpestoffer med kjente effekter:
Hver tablett inneholder 338 mg sorbitol (E420).
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tabletter
Hvite avlange tabletter på 4,6 mm, preget med koden "52H".
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Hypertensjon
Behandling av essensiell hypertensjon hos voksne.
Kardiovaskulær forebygging
Reduksjon av kardiovaskulær sykelighet hos voksne med:
• manifestere aterotrombotisk kardiovaskulær sykdom (historie med koronarsykdom, hjerneslag eller perifer arteriell sykdom) eller
• diabetes mellitus type 2 med dokumentert målorganskade.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Behandling av essensiell hypertensjon
Den generelt effektive dosen er 40 mg en gang daglig. Noen pasienter kan allerede ha nytte av dosen på 20 mg én gang daglig. I tilfeller der blodtrykkskontroll ikke oppnås, kan dosen av telmisartan økes til maksimalt 80 mg en gang daglig. Alternativt kan telmisartan brukes i kombinasjon med tiaziddiuretika, for eksempel hydroklortiazid, som har vist seg å ha en additiv blodtrykkssenkende effekt, i kombinasjon med telmisartan. Når man vurderer en doseøkning, må man huske på at maksimal antihypertensiv effekt vanligvis oppnås fire til åtte uker etter oppstart av behandlingen (se pkt.5.1).
Kardiovaskulær forebygging
Den anbefalte dosen er 80 mg en gang daglig. Det er ikke kjent om telmisartandoser under 80 mg er effektive for å redusere kardiovaskulær sykelighet.
Når behandling med telmisartan startes for å redusere kardiovaskulær sykelighet, anbefales nøye overvåking av blodtrykk, og om nødvendig kan det være nødvendig å justere dosen av blodtrykkssenkende legemidler.
Spesielle populasjoner
Pasienter med nyreinsuffisiens
Erfaring hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller hemodialyse er begrenset. En lavere startdose på 20 mg anbefales hos disse pasientene (se pkt. 4.4). Ingen dosejustering er nødvendig for pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Pritor er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.3).
Hos pasienter med lett eller moderat nedsatt leverfunksjon bør dosen ikke overstige 40 mg én gang daglig (se pkt. 4.4).
Eldre pasienter
Det er ikke nødvendig å justere dosen hos eldre pasienter.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av Pritor hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått.
Tilgjengelige data er beskrevet i avsnitt 5.1 og 5.2, men det kan ikke gis anbefalinger om dosering.
Administrasjonsmåte
Telmisartan tabletter er til oral administrering en gang daglig og bør tas med væske, med eller uten mat.
Forholdsregler som må tas før håndtering eller administrering av legemidlet
Telmisartan tabletter bør oppbevares i den forseglede blisterpakningen på grunn av deres hygroskopiske egenskaper. De må fjernes fra blisterpakningen like før administrering (se pkt. 6.6).
04.3 Kontraindikasjoner
• Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1
• Andre og tredje trimester av svangerskapet (se pkt. 4.4 og 4.6)
• Obstruksjon av galdeveiene
• Alvorlig leverinsuffisiens
Samtidig bruk av Pritor med produkter som inneholder aliskiren er kontraindisert hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon (GFR 2) (se pkt. 4.5 og 5.1).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Svangerskap
Angiotensin II reseptorantagonistbehandling (AIIRAs) bør ikke startes under graviditet.En alternativ antihypertensiv behandling med en bevist sikkerhetsprofil for bruk under graviditet bør brukes for pasienter som planlegger graviditet. Med mindre fortsatt behandling med AIIRA anses som avgjørende. Når graviditet er diagnostisert, bør behandling med AIIRA stoppes umiddelbart, og om nødvendig bør alternativ behandling startes (se pkt. 4.3 og 4.6).
Leverinsuffisiens
Pritor må ikke gis til pasienter med kolestase, galdeobstruksjon eller alvorlig leverinsuffisiens (se pkt. 4.3) da telmisartan hovedsakelig elimineres i gallen. For disse pasientene forventes redusert leverclearance for telmisartan. Pritor bør bare brukes med forsiktighet hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon.
Renovaskulær hypertensjon
Hos pasienter med bilateral nyrearteriestenose eller nyrearteriestenose avferent til en enkelt fungerende nyre, behandlet med et legemiddel som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, er det en økt risiko for alvorlig hypotensjon og nyresvikt.
Nyresvikt og nyretransplantasjon
Når Pritor brukes til pasienter med nedsatt nyrefunksjon, anbefales periodisk overvåking av serumkalium og kreatininnivåer. Det er ingen data om administrering av Pritor hos pasienter som nylig har gjennomgått nyretransplantasjon.
Intravaskulær hypovolemi
Hos pasienter med natriumforringelse og / eller hypovolemi forårsaket av høye doser diuretika, saltbegrensede dietter, diaré eller oppkast, kan symptomatisk hypotensjon oppstå, spesielt etter den første dosen Pritor. Disse forholdene må korrigeres før du starter behandling med Pritor. Natriumtap og / eller hypovolemi må korrigeres før behandling med Pritor startes.
Dobbel blokkering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS)
Det er tegn på at samtidig bruk av ACE -hemmere, angiotensin II -reseptorblokkere eller aliskiren øker risikoen for hypotensjon, hyperkalemi og nedsatt nyrefunksjon (inkludert akutt nyresvikt). Dobbelt blokkering av RAAS ved kombinert bruk av ACE -hemmere, angiotensin II -reseptorblokkere eller aliskiren anbefales derfor ikke (se pkt. 4.5 og 5.1).
Hvis terapi med dobbelt blokk anses som absolutt nødvendig, bør dette bare gjøres under tilsyn av en spesialist og med nøye og hyppig overvåking av nyrefunksjon, elektrolytter og blodtrykk.
ACE -hemmere og angiotensin II -reseptorantagonister bør ikke brukes samtidig hos pasienter med diabetisk nefropati.
Andre forhold med stimulering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet
Hos pasienter hvis vaskulære tone og nyrefunksjon hovedsakelig er avhengig av aktiviteten til renin-angiotensin-aldosteronsystemet (f.eks. Pasienter med alvorlig hjertesvikt eller med nyresykdom, inkludert nyrearteriestenose), behandling med legemidler som påvirker dette systemet, slik som som telmisartan, har vært assosiert med akutt hypotensjon, azotaemi, oliguri eller sjelden akutt nyresvikt (se pkt. 4.8).
Primær aldosteronisme
Pasienter med primær aldosteronisme reagerer vanligvis ikke på antihypertensive legemidler som virker ved å hemme renin-angiotensinsystemet, og derfor anbefales ikke bruk av telmisartan.
Aorta- og mitralventilstenose, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati
Som med andre vasodilatatorer, bør det utvises spesiell forsiktighet hos pasienter med aorta- eller mitralventilstenose eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati.
Diabetespasienter behandlet med insulin eller antidiabetika
Hypoglykemi kan forekomme hos disse pasientene under behandling med telmisartan. Derfor bør passende blodsukkermåling vurderes hos disse pasientene; dosejustering av insulin eller antidiabetika kan være nødvendig, der det er angitt.
Hyperkalemi
Bruk av legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet kan forårsake hyperkalemi.
Hos eldre pasienter, hos pasienter med nyreinsuffisiens, hos diabetespasienter, hos pasienter som samtidig behandles med andre legemidler som kan øke kaliumnivået og / eller hos pasienter med samtidige hendelser, kan hyperkalemi være dødelig.
Før du vurderer samtidig bruk av legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, bør risiko / nytte-forholdet vurderes.
De viktigste risikofaktorene som må vurderes for hyperkalemi er:
- Diabetes mellitus, nedsatt nyrefunksjon, alder (> 70 år)
-Kombinasjon med ett eller flere legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet og / eller kaliumtilskudd. Medisiner eller terapeutiske klasser av medisiner som kan forårsake hyperkalemi er: kaliumholdige saltersubstitutter, kaliumsparende diuretika, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID, inkludert selektive COX-2-hemmere), heparin , immunsuppressiva (cyklosporin eller takrolimus) og trimetoprim.
Intercurrent hendelser, spesielt dehydrering, akutt hjertesvikt, metabolsk acidose, forverring av nyrefunksjonen, plutselig forverring av nyresykdommer (som infeksjoner), cellelyse (som akutt iskemi i lemmer, rabdomyolyse, omfattende traumer).
Nøye overvåking av serumkalium anbefales hos risikopasienter (se pkt. 4.5).
Sorbitol
Dette legemidlet inneholder sorbitol (E420). Pasienter med sjeldne arvelige fruktoseintoleranseproblemer bør ikke ta Pritor.
Etniske forskjeller
Som observert for angiotensinkonverterende enzymhemmere, er telmisartan og andre angiotensin II -reseptorantagonister tilsynelatende mindre effektive for å senke blodtrykket hos svarte pasienter enn hos andre pasienter, muligens på grunn av høyere forekomst av tilstander preget av et lavt nivå av renin i den svarte befolkningen med hypertensjon.
Annen
Som med alle antihypertensive midler kan overdreven blodtrykksfall hos pasienter med iskemisk hjertesykdom eller iskemisk kardiovaskulær sykdom forårsake hjerteinfarkt eller hjerneslag.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Digoksin
Når telmisartan ble administrert samtidig med digoksin, ble gjennomsnittlig økning i maksimal plasmakonsentrasjon (49%) og lavt konsentrasjon (20%) av digoksin observert. Hvis telmisartanbehandling startes, modifiseres og avsluttes, bør digoksinnivåene overvåkes for å holde dem innenfor det terapeutiske området.
Som andre legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, kan telmisartan indusere hyperkalemi (se pkt. 4.4).Risikoen kan øke når den kombineres med andre legemidler som også kan indusere hyperkalemi (kaliumholdige saltersubstitutter, kaliumsparende diuretika, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID, inkludert COX-hemmere) ) 2 selektive), heparin, immunsuppressive midler (cyklosporin eller takrolimus) og trimetoprim).
Utbruddet av hyperkalemi avhenger av assosiasjonen av risikofaktorer. Risikoen øker ved kombinasjon av behandlingene som er oppført ovenfor. Risikoen er spesielt høy når den kombineres med kaliumsparende diuretika og når den kombineres med kaliumholdige salterstatninger. Kombinasjonen, for eksempel med ACE -hemmere eller NSAID, utgjør en lavere risiko så lenge forholdsreglene for bruk er strengt overholdt.
Samtidig bruk anbefales ikke
Kaliumsparende diuretika eller kaliumtilskudd
Angiotensin II-reseptorantagonister som telmisartan demper diuretisk indusert kaliumtap Kaliumsparende diuretika som spironolakton, eplerenon, triamteren eller amilorid, kaliumtilskudd eller kaliumholdige salterstatninger kan føre til en betydelig økning i serumkalium Hvis samtidig bruk er indikert på grunn av dokumentert hypokalemi, bør de administreres med forsiktighet, og serumkaliumnivåer bør overvåkes ofte.
Litium
Reversible økninger i serum litiumkonsentrasjoner og toksisitet er rapportert under samtidig administrering av litium med angiotensin -konverterende enzymhemmere og angiotensin II -reseptorantagonister, inkludert telmisartan. Kombinasjon viser seg nødvendig, nøye overvåking av serum litiumnivåer anbefales.
Samtidig bruk krever forsiktighet
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler
NSAIDs (dvs. antiinflammatoriske doser acetylsalisylsyre, COX-2-hemmere og ikke-selektive NSAIDs) kan redusere den antihypertensive effekten av angiotensin II-reseptorantagonister.
Hos noen pasienter med nedsatt nyrefunksjon (f.eks. Dehydrert eller eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon) kan samtidig administrering av angiotensin II-reseptorantagonister og midler som hemmer cyklo-oksygenase føre til ytterligere forringelse av nyrefunksjonen, inkludert mulig akutt nyresvikt som er vanligvis reversibel.Derfor bør samtidig administrering utføres med forsiktighet, spesielt til eldre.Pasienter bør hydreres tilstrekkelig og overvåking av nyrefunksjon bør vurderes etter at samtidig behandling er startet og derfor periodisk.
I en studie resulterte samtidig administrering av telmisartan og ramipril i en opptil 2,5 ganger økning i ramipril og ramiprilat AUC0-24 og Cmax.Den kliniske relevansen av denne observasjonen er ukjent.
Diuretika (tiazid- eller loopdiuretika)
Tidligere behandling med høye doser diuretika som furosemid (loop -diuretikum) og hydroklortiazid (tiaziddiuretikum) kan føre til væskemangel og risiko for hypotensjon ved behandling med telmisartan.
Må tas i betraktning ved samtidig bruk
Andre antihypertensive midler
Den hypotensive effekten av telmisartan kan forsterkes ved samtidig bruk av andre antihypertensive legemidler.
Data fra kliniske studier har vist at dobbel blokkering av renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) ved kombinert bruk av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorblokkere eller aliskiren er assosiert med en høyere frekvens av bivirkninger, for eksempel hypotensjon, hyperkalemi og redusert nyrefunksjon (inkludert akutt nyresvikt) sammenlignet med bruk av et enkelt middel som er aktivt på RAAS -systemet (se pkt. 4.3, 4.4 og 5.1).
Basert på farmakologiske egenskaper kan følgende legemidler forventes å potensere de hypotensive effektene av alle antihypertensive midler, inkludert telmisartan: baklofen, amifostin. I tillegg kan ortostatisk hypotensjon forverres av alkohol, barbiturater, narkotika eller antidepressiva.
Kortikosteroider (systemisk)
Reduksjon av den antihypertensive effekten.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Bruk av angiotensin II -reseptorantagonister (AIIRA) anbefales ikke i første trimester av svangerskapet (se pkt. 4.4). Bruk av AIIRA er kontraindisert i andre og tredje trimester av svangerskapet (se pkt. 4.3 og 4.4).
Det er utilstrekkelige data om bruk av Pritor hos gravide. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet (se pkt. 5.3).
Epidemiologiske bevis på risikoen for teratogenisitet etter eksponering for ACE -hemmere i første trimester av svangerskapet har ikke vært avgjørende; en liten økning i risiko kan imidlertid ikke utelukkes. Selv om ingen kontrollerte epidemiologiske data om risiko med angiotensin II -reseptorantagonister (AIIRA) er tilgjengelige, kan en lignende risiko også eksistere for denne legemiddelklassen.En alternativ antihypertensiv behandling bør brukes for pasienter som planlegger graviditet. Med en påvist sikkerhetsprofil for bruk under graviditet med mindre fortsatt behandling med AIIRA anses som avgjørende. Når graviditet er diagnostisert, bør behandling med AIIRA stoppes umiddelbart, og om nødvendig bør alternativ behandling startes.
& EGRAVE; Eksponering for AIIRA i andre og tredje trimester er kjent for å forårsake fostertoksisitet (redusert nyrefunksjon, oligohydramnios, retardasjon av hodeskallen) og neonatal toksisitet (nyresvikt, hypotensjon, hyperkalemi). (Se avsnitt 5.3).
Skulle eksponering for AIIRA ha oppstått fra andre trimester av svangerskapet, anbefales ultralydkontroll av nyrefunksjon og hodeskalle.
Nyfødte hvis mødre har tatt AIIRA bør overvåkes nøye for hypotensjon (se pkt. 4.3 og 4.4).
Foringstid
Siden det ikke er tilgjengelige data om bruk av Pritor under amming, anbefales ikke Pritor, og alternative behandlinger med en bevist sikkerhetsprofil for bruk under amming foretrekkes, spesielt når du ammer et nyfødt eller prematur spedbarn.
Fruktbarhet
I prekliniske studier ble det ikke observert noen effekt av Pritor på mannlig og kvinnelig fruktbarhet.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Når du kjører kjøretøy eller betjener maskiner, bør det tas i betraktning at søvnighet og svimmelhet av og til kan oppstå ved antihypertensiv behandling, for eksempel Pritor.
04.8 Bivirkninger
Oppsummering av sikkerhetsprofilen
Alvorlige bivirkninger inkluderer anafylaktisk reaksjon og angioødem som kan forekomme sjelden (≥1 / 10.000,
Den totale forekomsten av bivirkninger rapportert med telmisartan var vanligvis sammenlignbar med den som ble rapportert med placebo (41,4% mot 43,9%) i kontrollerte kliniske studier hos pasienter behandlet for hypertensjon. Forekomsten av bivirkninger var ikke doserelatert og var ikke relatert til kjønn, alder eller rase hos pasientene. Sikkerhetsprofilen til telmisartan hos pasienter behandlet for reduksjon av kardiovaskulær sykelighet var i samsvar med den hos pasienter behandlet for hypertensjon.
Følgende bivirkninger ble samlet inn fra kontrollerte kliniske studier utført hos pasienter behandlet for hypertensjon og fra rapporter etter markedsføring. Listen inneholder også alvorlige bivirkninger og bivirkningsavbrudd rapportert i tre kliniske langtidsstudier som inkluderte 21.642 pasienter behandlet for opp til seks år med telmisartan for å redusere kardiovaskulær sykelighet.
Sammendragstabell over bivirkninger
Bivirkninger har blitt rangert etter frekvens ved bruk av følgende konvensjon: svært vanlig (≥1 / 10); vanlig (≥1 / 100,
Innenfor hver frekvensgruppe er bivirkninger listet opp etter synkende alvorlighetsgrad.
1,2,3,4: for flere beskrivelser, se underavsnitt "Beskrivelse av utvalgte bivirkninger "
Beskrivelse av utvalgte bivirkninger
Sepsis
En "økt forekomst av sepsis med telmisartan sammenlignet med placebo" ble observert i PRoFESS -studien. Hendelsen kan være et tilfeldig resultat eller kan være relatert til en mekanisme som for tiden er ukjent (se også pkt.5.1).
Hypotensjon
Denne bivirkningen ble rapportert som vanlig hos pasienter med kontrollert blodtrykk som ble behandlet med telmisartan for å redusere kardiovaskulær sykelighet i tillegg til standardterapi.
Nedsatt leverfunksjon / leversykdom
De fleste tilfeller etter markedsføring av nedsatt leverfunksjon / leversykdom forekom hos japanske pasienter.Japanske pasienter er mer sannsynlig å oppleve disse bivirkningene.
Interstitiell lungesykdom
Tilfeller av interstitiell lungesykdom er rapportert etter markedsføring i tidsmessig sammenheng med inntak av telmisartan, men en årsakssammenheng er ikke fastslått.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet Helsepersonell bes rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet.
04.9 Overdosering
Det er begrenset informasjon tilgjengelig om overdose hos mennesker.
Symptomer: De mest fremtredende manifestasjonene knyttet til overdose av telmisartan var hypotensjon og takykardi; Bradykardi, svimmelhet, økt serumkreatinin og akutt nyresvikt er også rapportert.
Behandling: Telmisartan fjernes ikke ved hemodialyse. Pasienten bør overvåkes nøye og behandlingen bør være symptomatisk og støttende. Behandlingen avhenger av tiden etter inntak og alvorlighetsgraden av symptomene. Foreslåtte tiltak inkluderer induksjon av utslipp og / eller mageskylling. Aktivt trekull kan være nyttig ved behandling av overdosering. Serumelektrolytt- og kreatininnivåer bør sjekkes ofte. Ved hypotensjon bør pasienten plasseres i liggende stilling, og salter og væsker skal raskt etterfylles.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Angiotensin II -antagonister, uten tilknytning, ATC -kode C09CA07.
Virkningsmekanismen
Telmisartan er en spesifikk og oralt effektiv angiotensin II-reseptorantagonist (type AT1). Telmisartan forskyver angiotensin II med en "høy affinitet" fra bindingsstedet med subtype AT1-reseptoren, som er ansvarlig for de velkjente effektene av "angiotensin II. Telmisartan utviser ingen delvis agonistaktivitet for AT1 -reseptoren. Telmisartan binder selektivt til AT1 -reseptoren. Denne bindingen er langvarig. Telmisartan viser ingen signifikant affinitet til andre reseptorer, inkludert AT2 og andre mindre karakteriserte AT -reseptorer. Funksjonell rolle for disse reseptorene og effekten av deres mulige overstimulering av angiotensin II, hvis nivåer øker, er ukjent. Fra telmisartan. Telmisartan forårsaker en reduksjon i plasma aldosteronnivåer. Telmisartan hemmer ikke human plasma renin eller blokkerer ionekanaler. Telmisartan hemmer ikke det angiotensinkonverterende enzymet (kininase II), som også nedbryter bradykinin. potensering av bradykinin-medierte bivirkninger forventes ikke.
Hos "mennesker resulterer en dose på 80 mg telmisartan i" nesten fullstendig inhibering av "blodtrykksøkningen indusert av" angiotensin II. Den hemmende effekten varer i 24 timer og er fremdeles målbar i opptil 48 timer.
Klinisk effekt og sikkerhet
Behandling av essensiell hypertensjon
Den antihypertensive aktiviteten begynner å manifestere seg gradvis innen 3 timer etter administrering av den første dosen telmisartan.Maksimal reduksjon i blodtrykket oppnås vanligvis 4 til 8 uker etter behandlingsstart og opprettholdes i løpet av langtidsbehandling.
Den antihypertensive effekten fortsetter konsekvent i 24 timer etter administrering og inkluderer de siste 4 timene før neste administrering, noe som demonstreres ved kontinuerlige 24-timers blodtrykksmålinger Dette bekreftes av det faktum at forholdet mellom minimum og maksimal konsentrasjon av telmisartan i placebo -kontrollerte kliniske studier forble konsekvent over 80% etter en dose på 40 mg og 80 mg. C "er en tydelig trend for et forhold mellom dose og tid for å gå tilbake til systolisk blodtrykk (PAS) ved baseline. Fra dette synspunktet er dataene om diastolisk blodtrykk (PAD) ikke konsistente.
Hos hypertensive pasienter reduserer telmisartan både systolisk og diastolisk blodtrykk uten å påvirke pulsen. Bidraget fra legemidlets diuretiske og natriuretiske effekt til dets hypotensive effekt er ennå ikke fastslått Den antihypertensive effekten av telmisartan er sammenlignbar med legemidler som er representativ for andre klasser av antihypertensive midler (demonstrert i kliniske studier der telmisartan ble sammenlignet med amlodipin) , atenolol, enalapril, hydroklortiazid og lisinopril).
Etter en brå seponering av telmisartanbehandling, går blodtrykket gradvis tilbake til eksisterende verdier over en periode på flere dager, uten at det resulterer i en rebound-effekt.
I kliniske studier som direkte sammenlignet de to antihypertensive behandlingene, var forekomsten av tørr hoste signifikant lavere hos pasienter behandlet med telmisartan enn hos de som ble behandlet med angiotensinkonverterende enzymhemmere.
Kardiovaskulær forebygging
ONTARGET (ON going Telmisartan Alone og i kombinasjon med Ramipril Global Endpoint Trial) sammenlignet effekten av telmisartan, ramipril og kombinasjonen av telmisartan og ramipril på kardiovaskulære utfall hos 25 620 pasienter minst 55 år med en historie med koronar hjertesykdom, hjerneslag, TIA, perifer arteriell sykdom eller type 2 diabetes mellitus assosiert med bevis på målorganskade (f.eks. Retinopati, venstre ventrikkelhypertrofi, makro- eller mikroalbuminuri) som representerer en populasjon som er utsatt for kardiovaskulære hendelser.
Pasientene ble randomisert til en av følgende tre behandlingsgrupper: telmisartan 80 mg (n = 8.542), ramipril 10 mg (n = 8.576) eller kombinasjonen av telmisartan 80 mg pluss ramipril 10 mg (n = 8502) og fulgt i gjennomsnitt observasjonstid på 4,5 år.
Telmisartan har vist lignende effekt som ramipril for å redusere det primære sammensatte endepunktet for kardiovaskulær død, ikke-dødelig hjerteinfarkt, ikke-dødelig hjerneslag eller sykehusinnleggelse for kongestiv hjertesvikt. Forekomsten av det primære endepunktet var lik i behandlingsarmene telmisartan (16,7%) og ramipril (16,5%). "Hazard ratio for telmisartan versus ramipril var 1,01 (97,5% KI 0,93-1,10, p (non-inferiority) = 0,0019 med en margin på 1,13). L" forekomsten av dødelighet av alle årsaker var henholdsvis 11,6% og 11,8% hos pasienter behandlet med telmisartan og ramipril.
Telmisartan ble funnet å være like effektivt som ramipril i de forhåndsspesifiserte sekundære endepunktene for kardiovaskulær død, ikke-dødelig hjerteinfarkt og ikke-dødelig slag [0,99 (97,5% KI 0,90-1,08, p (non-inferiority) = 0,0004], primært endepunkt i referansestudien HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study) som evaluerte effekten av ramipril versus placebo.
TRASCEND randomiserte ACE -hemmerintolerante pasienter med lignende inkluderingskriterier som ONTARGET for å motta enten telmisartan 80 mg (n = 2.954) eller placebo (n = 2.972), begge gitt i tillegg til standardterapi. Gjennomsnittlig varighet av oppfølgingsperioden var 4 år og 8 måneder. Det var ingen statistisk signifikant forskjell i forekomsten av det sammensatte primære endepunktet (kardiovaskulær død, ikke-dødelig hjerteinfarkt, ikke-dødelig hjerneslag eller sykehusinnleggelse for kongestiv hjertesvikt) (15,7% i telmisartangruppen og 17, 0% i placebogruppe med et fareforhold på 0,92 (95% KI 0,81 -1,05, p = 0,22)]. Fordelen med telmisartan fremfor placebo i det pre -sekundære sekundære endepunktet ble vist. -spesifisert kardiovaskulær død, ikke -dødelig hjerteinfarkt og ikke dødelig slag [0,87 (95% KI 0,76 - 1,00, p = 0,048)]. Det var ingen tegn på fordeler ved kardiovaskulær dødelighet (fareforhold 1,03, 95% KI 0,85 - 1,24).
Hoste og angioødem ble rapportert sjeldnere hos pasienter behandlet med telmisartan enn hos pasienter behandlet med ramipril, mens hypotensjon ble rapportert hyppigere med telmisartan.
Kombinasjonen av telmisartan og ramipril ga ingen fordel i forhold til ramipril eller telmisartan alene.Kardiovaskulær dødelighet og alle dødsårsaker var numerisk overlegen i forhold til kombinasjonen. I tillegg var det en signifikant høyere forekomst av hyperkalemi, nyresvikt, hypotensjon og synkope i kombinasjonsarmen. Derfor er bruk av en kombinasjon av telmisartan og ramipril ikke anbefalt i denne pasientgruppen.
I studien "Forebyggingsregime for effektiv unngåelse av andre slag" (PRoFESS) hos pasienter i minst 50 år som nylig hadde hatt et slag, ble det observert en "økt forekomst av sepsis med telmisartan sammenlignet med placebo, 0,70% mot 0,49% [RR 1,43 (95% konfidensintervall 1,00 - 2,06)]; forekomsten av fatale tilfeller av sepsis ble økt for pasienter behandlet med telmisartan (0,33%) sammenlignet med pasienter behandlet med placebo (0,16%) [RR 2,07 (95% konfidensintervall 1,14 - 3,76 )]]. Den økte forekomsten av sepsis observert i forbindelse med bruk av telmisartan kan være et tilfeldig resultat eller relatert til en ukjent mekanisme.
To store randomiserte kontrollerte studier (ONTARGET (ON going Telmisartan Alone og i kombinasjon med Ramipril Global Endpoint Trial) og VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) har undersøkt bruken av kombinasjonen av en ACE-hemmer med en antagonist av angiotensin II -reseptor.
ONTARGET var en studie utført på pasienter med en historie med kardiovaskulær eller cerebrovaskulær sykdom, eller type 2 diabetes mellitus assosiert med tegn på organskade. For mer detaljert informasjon, se ovenfor under "Kardiovaskulær forebygging".
VA NEPHRON-D var en studie utført på pasienter med diabetes mellitus type 2 og diabetisk nefropati.
Disse studiene viste ingen signifikant gunstig effekt på nyre- og / eller kardiovaskulære utfall og dødelighet, mens det ble observert økt risiko for hyperkalemi, akutt nyreskade og / eller hypotensjon sammenlignet med monoterapi. Disse resultatene er også relevante for andre ACE -hemmere og angiotensin II -reseptorantagonister, gitt deres lignende farmakodynamiske egenskaper.
ACE -hemmere og angiotensin II -reseptorantagonister bør derfor ikke brukes samtidig hos pasienter med diabetisk nefropati.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) var en studie som hadde som mål å bekrefte fordelen ved å legge aliskiren til standardterapi av en ACE -hemmer eller angiotensin II -reseptorantagonist hos pasienter med diabetes mellitus. Type 2 og kronisk nyresykdom. , kardiovaskulær sykdom eller begge deler. Studien ble avsluttet tidlig på grunn av økt risiko for bivirkninger. Kardiovaskulær død og hjerneslag var begge numerisk hyppigere i aliskirengruppen enn i placebogruppen, og bivirkninger og alvorlige bivirkninger av interesse ( hyperkalemi, hypotensjon og nedsatt nyrefunksjon) ble rapportert oftere i aliskirengruppen enn i placebogruppen.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av Pritor hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått.
De hypotensive effektene av to doser telmisartan ble evaluert hos 76 hypertensive pasienter, stort sett overvektige, i alderen 6 til kroppsvekt ≥ 20 kg og ≤ 120 kg, gjennomsnittlig 74,6 kg), etter å ha tatt telmisartan 1 mg / kg (n = 29 behandlet) eller 2 mg / kg (n = 31 behandlet) i løpet av en fire ukers behandlingsperiode. På tidspunktet for inkludering ble tilstedeværelsen av sekundær hypertensjon ikke undersøkt. Hos noen av pasientene som ble undersøkt var dosene som ble brukt høyere enn de som ble anbefalt for behandling av hypertensjon hos den voksne befolkningen, og nådde en daglig dose som var 160 mg, som ble målt studert hos voksne. Etter justering for aldersrelaterte effekter i gruppen var gjennomsnittlige endringer i systolisk blodtrykk (PAS) fra baseline (primært endepunkt) -14,5 mm Hg i telmisartan 2 mg / kg -gruppen, -9, 7 mm Hg i telmisartan 1 mg / kg gruppe og -6,0 i placebogruppen Justerte endringer fra baseline i diastolisk blodtrykk (PAD) var henholdsvis -8,4 mm Hg, -4,5 mm Hg og -3,5 mm Hg. Variasjonen var doseavhengig. Sikkerheten data fra denne studien hos pasienter i alderen 6 til
En økning i eosinofiler rapportert i denne pasientpopulasjonen ble ikke sett hos voksne. Dens kliniske betydning og relevans er ukjent.
Disse kliniske dataene tillater ikke å trekke konklusjoner om effekt og sikkerhet av telmisartan hos den hypertensive pediatriske populasjonen hos barn.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Absorpsjonen av telmisartan er rask, selv om den absorberte fraksjonen er variabel. Den absolutte biotilgjengeligheten av telmisartan er i gjennomsnitt ca. 50%.
Når telmisartan tas med mat, varierer reduksjonen i området under plasmakonsentrasjonen / tidskurven (AUC0-∞) for telmisartan fra omtrent 6% (40 mg dose) til omtrent 19% (160 mg dose) Plasmakonsentrasjoner er like 3 timer etter administrering om telmisartan tas på tom mage eller sammen med et måltid.
Linearitet / ikke-linearitet
Den svake nedgangen i AUC antas ikke å forårsake en reduksjon i terapeutisk effekt.
Det er ingen lineær sammenheng mellom doser og plasmanivåer. Cmax og i mindre grad AUC øker uforholdsmessig ved doser over 40 mg.
Fordeling
Telmisartan er sterkt bundet til plasmaproteiner (> 99,5%), spesielt albumin og alfa-1 syreglykoprotein. Det gjennomsnittlige tilsynelatende distribusjonsvolumet ved steady state (Vdss) er omtrent 500 liter.
Biotransformasjon
Telmisartan metaboliseres ved konjugering av morsubstansen til glukuronidet. Det er ikke påvist farmakologisk aktivitet for konjugatet.
Eliminering
Telmisartan viser bi-eksponensiell forfallskinetikk med en terminal eliminasjonshalveringstid på mer enn 20 timer. Maksimal plasmakonsentrasjon, (Cmax), og i mindre grad arealet under plasmakonsentrasjonen / tidskurven (AUC), øker til et omfang som ikke er proporsjonalt med dosen. Det er ingen klinisk relevant akkumulering når telmisartan tas i anbefalte doser. Plasmakonsentrasjoner er høyere hos kvinner enn hos menn, men dette påvirker ikke signifikant effekten.
Etter oral (og intravenøs) administrering utskilles telmisartan nesten utelukkende i avføringen, hovedsakelig i uendret form. Kumulativ urinutskillelse er leverplasma (ca. 1500 ml / min).
Spesielle populasjoner
Pediatrisk populasjon
To-dosers farmakokinetikk av telmisartan ble evaluert som et sekundært endepunkt hos hypertensive pasienter (n = 57) i alderen 6 til
Type
Forskjeller i plasmakonsentrasjoner ble observert mellom kjønnene, hos kvinner var Cmax og AUC henholdsvis 3 og 2 ganger høyere enn hos menn.
Pensjonister
Farmakokinetikken til telmisartan er ikke forskjellig mellom eldre pasienter og de under 65 år.
Nyre dysfunksjon
En dobling av plasmakonsentrasjonen ble observert hos pasienter med mild til moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Imidlertid ble lavere plasmakonsentrasjoner observert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon ved dialyse. Hos pasienter med nyreinsuffisiens er telmisartan sterkt bundet til plasmaproteiner og kan ikke elimineres ved dialyse. Eliminasjonshalveringstiden varierer ikke hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Leverdysfunksjoner
En økning i absolutt biotilgjengelighet med opptil 100% ble observert i farmakokinetiske studier hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Eliminasjonshalveringstiden varierer ikke hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
I prekliniske sikkerhetsstudier forårsaket doser som for å bestemme en eksponering som kan sammenlignes med doseringsområdet som skal brukes i klinisk terapi en reduksjon i erytrocytparametere (erytrocytter, hemoglobin, hematokrit), endringer i nyrehemodynamikk (økt azotemi og kreatininemi) samt en økning i kalium hos normotensive dyr. Nyretubulatvidelse og atrofi ble observert hos hunder. I tillegg ble lesjoner i mageslimhinnen (erosjoner, sår eller betennelse) observert hos rotter og hunder. Disse farmakologisk medierte bivirkningene, som det fremgår av prekliniske studier med både angiotensinkonverterende enzymhemmere og angiotensin II -reseptorantagonister, kan forhindres ved administrering av orale saltvannstilskudd.
Det ble observert økt reninaktivitet i plasma og hypertrofi / hyperplasi av nyrene juxtaglomerulære celler. Disse endringene, også en klasseeffekt av angiotensinkonverterende enzymhemmere og andre antagonister av "angiotensin II, ser ikke ut til å ha klinisk betydning.
Ingen klare tegn på en teratogen effekt ble observert, men effekter på postnatal utvikling av avkommet, for eksempel lavere kroppsvekt og forsinket øyeåpning, ble observert ved toksiske doser av telmisartan.
Det var ingen tegn på mutagenese eller relevant klastogen aktivitet i studiene in vitro heller ikke kreftfremkallende hos rotter og mus.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Povidon (K25)
Meglumine
Natriumhydroksid
Sorbitol (E420)
Magnesiumstearat.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
4 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Dette legemidlet krever ingen spesielle lagringstemperaturer. Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Aluminium / aluminiumsblister (PA / Al / PVC / Al eller PA / PA / Al / PVC / Al). En blister inneholder 7 eller 10 tabletter.
Pakningsstørrelser: Blisterpakninger med 14, 28, 30, 56, 90, 98 eller 280 tabletter eller perforerte endoseblister med 28 x 1 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Telmisartan må oppbevares i den forseglede blisterpakningen på grunn av tablettens hygroskopiske egenskaper. Tablettene skal fjernes fra blisterpakningen like før administrering.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Bayer Pharma AG
13342 Berlin
Tyskland
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
EU/1/98/089/006 (14 tabletter) 034326064
EU/1/98/089/007 (28 tabletter) AIC 034326076/E
EU/1/98/089/022 (30 tabletter)
EU/1/98/089/008 (56 tabletter) 034326088
EU/1/98/089/018 (90 tabletter)
EU/1/98/089/009 (98 tabletter) 034326090
EU/1/98/089/010 (280 tabletter) 034326102
EU/1/98/090/016 (28 x 1 tabletter)
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 11. desember 1998
Dato for siste fornyelse: 11. desember 2008
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
09/2014
