BYETTA ® et eksenatidbasert legemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Andre hypoglykemiske midler unntatt de forskjellige insulinformene
Indikasjoner BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® nyttig for behandling av hyperglykemi hos den andre typen diabetespasient som ikke er tilstrekkelig kontrollert av inntak av orale hypoglykemiske midler.
Av denne grunn tas BYETTA® vanligvis samtidig med sulfonylurinstoffer eller metformin.
Virkningsmekanisme BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® er et legemiddel basert på exenatid, et peptid med 39 aminosyrer isolert for første gang fra spyttet til et reptil i 1992 og returnerte til klinisk praksis i 2005.
Faktisk har dette peptidet en struktur som ligner noen domener av hormonet GLP-1 (glukagon som peptid 1), produsert in vivo av tarmcellene i ileum, men preget av en avgjort lengre halveringstid og større hypoglykemisk effekt.
Ved subkutan administrering når den maksimal topp innen 2 timer etter inntak, og distribueres til de forskjellige vevene ved hjelp av sirkulasjonsstrømmen.
Den glukoseavhengige hypoglykemiske effekten skyldes evnen til å virke på betaceller i bukspyttkjertelen, øke utskillelsen av insulin ved måltider og gradvis redusere det med senking av blodsukkeret, og dermed reprodusere den fysiologiske insulinresponsen og dermed unngå tilstanden for hypoglykemi .
Men exenatid har en kompleks biologisk-metabolsk rolle ved også å hemme produksjonen av glukagon, bremse gastrisk tømming, og dermed modulere den postprandiale glykemiske økningen samt redusere appetitten og forbedre lipidprofilen.
Når virkningen er over, elimineres dette molekylet hovedsakelig av nyrene.
Studier utført og klinisk effekt
1. EXENATIDE, KROPPSVEKT OG TYPE II -DIABETER
BMC Endocr Disord. 2011 29. april; 11: 9.
Exenatide en gang i uken Behandling opprettholdt forbedringer i glykemisk kontroll og vekttap over 2 år.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
En av hovedfaktorene knyttet til diabetes type 2 er overvekt, noe som ofte forverrer sykdomsforløpet. Dessverre ser det ut til at de fleste hypoglykemiske behandlinger, inkludert insulinbaserte terapier, påvirker vekten negativt og får den til å øke. forbedre insulinfølsomheten.
2. EXENATIDE OG KARDIOVASKULÆRE PATOLOGIER
Cardiovasc Diabetol. 2011 16. mars; 10: 22.
Kardiovaskulær sikkerhet for exenatid BID: en integrert analyse fra kontrollerte kliniske studier hos deltakere med type 2 diabetes.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Terapi med exenatid blir gradvis stadig viktigere i behandlingen av pasienter med diabetes type 2, ettersom det har vist seg ikke bare i stand til å forbedre de endrede metabolske parametrene, men også til å bestemme en konsekvent vektreduksjon, ledsaget av en signifikant nedgang. Kardiovaskulære hendelser (først dødsårsak for den andre typen diabetespasient).
3. EXENATIDE OG METABOLISKE PARAMETRE
Endocr Pract. 2011 Mar-Apr; 17: 192-200.
Varigheten av effekten av exenatidbehandling på glykemisk kontroll, kroppsvekt, systolisk blodtrykk, C-reaktivt protein og triglyseridkonsentrasjoner.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Behandlingen av den andre typen diabetiker med exenatid har vist seg nyttig for å redusere nivåene av glykert hemoglobin til under 7%, for å redusere kroppsvekten med gjennomsnittlig 5 kg, for å redusere blodkonsentrasjoner av triglyserider, for å redusere blodtrykk og for å redusere konsentrasjonene av inflammatoriske markører som C-reaktivt protein. Denne studien demonstrerer den komplekse metabolske rollen til dette peptidet.
Metode for bruk og dosering
BYETTA 0,25 syntetisk exenatid per ml løsning, doser på 5 mcg i ferdigfylte penner:
BYETTA ® legemiddelbehandling bør startes med en minimumsdose på 5 mikrogram to ganger daglig i minst to uker, og muligens økes til 10 mikrogram to ganger daglig.
Riktig dose bør uansett fastsettes av legen etter en grundig vurdering av pasientens fysiopatologiske status, alvorlighetsgraden av hans patologi og mulig samtidig inntak av andre hypoglykemiske legemidler.
BYETTA ® Exenatide -advarsler
Den terapeutiske virkningen av exenatid utføres utelukkende på fortsatt aktive bukspyttkjertelbetaceller, av denne grunn er BYETTA ® indikert for behandling av type 2 diabetes mellitus der administrering av insulin ennå ikke er nødvendig.
En variasjon av de vanlige dosene kan være nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, der elimineringskinetikken er forsinket, derfor fortsetter den aktive ingrediensen i sirkulasjonen i lengre perioder.
Behandling med exenatid, kombinert med administrering av sulfonylurea og metformin, kan forårsake hypoglykemi; Derfor vil det være tilrådelig for pasienten å bli informert om risiko og symptomer på denne tilstanden, for å implementere raske terapeutiske strategier som er nyttige for å unngå forverring av helsemessige forhold.
Hypoglykemi i seg selv kan gjøre bruk av maskiner og kjøretøy farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Fraværet av studier om fostrets sikkerhet og effekten av exenatid i kontrollen av svangerskapsdiabetes tillater på ingen måte bruk av BYETTA ® til behandling av svangerskapsdiabetes.
Interaksjoner
Flere studier har evaluert effekten av exenatid på farmakokinetikken til forskjellige aktive stoffer.
På en veldig generell måte er det viktig å tenke på at den reduserte gastriske tømmingen indusert av dette peptidet kan forsinke absorpsjonen av mange aktive prinsipper, forlenge handlingstiden og utseendet av terapeutiske effekter.
Mange studier pågår for å karakterisere disse egenskapene ytterligere og forutsi deres farmakokinetiske variasjoner.
Kontraindikasjoner BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor virkestoffet eller et av hjelpestoffene.
Uønskede effekter - bivirkninger
Kliniske studier i litteraturen og data fra overvåking etter markedsføring viser noen bivirkninger forbundet med terapi med exenatid, som kan påvises med forskjellig frekvens hos pasienter behandlet med BYETTA ®
Blant de vanligste hodepine var svimmelhet, manglende evne, magesmerter, kvalme, oppkast, nervøsitet og asteni, mens episoder av hypoglykemi ble observert utelukkende i forbindelse med administrering av metformin og sulfonylurea.
Med en ganske sjelden frekvens er det observert overfølsomhetsreaksjoner mot stoffet ledsaget av forskjellige symptomer som bronkospasmer, ødem, vasodilatasjon og dermatologiske reaksjoner og akutt pankreatitt.
Merk
BYETTA ® selges kun på resept.
BYETTA ® faller innenfor dopingklassen: Hormoner og beslektede stoffer (forbudt i og utenfor konkurranse).
Informasjonen om BYETTA ® Exenatide som er publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
