COLVER ® er et stoff basert på carvedilol
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
Indikasjoner COLVER ® Carvedilol
COLVER ® er indisert for behandling av essensiell arteriell hypertensjon og angina pectoris.
De hypotensive effektene av COLVER ® kan forsterkes ved kombinasjon med antihypertensive medisiner, for eksempel diuretika.
Virkningsmekanisme COLVER ® Carvedilol
Carvedilol som finnes i COLVER ® tas oralt, absorberes veldig raskt på mage -tarmnivå og når maksimal plasmakonsentrasjon allerede etter en "time fra" inntak. Til tross for den gode absorpsjonsprofilen, overstiger biotilgjengeligheten til denne aktive ingrediensen aldri 25% av den totale dosen som tas, gitt tilstedeværelsen av et veldig tydelig førstegangsmetabolisme.
På grunn av sin lipofile natur er stoffet bundet til plasmaproteiner i blodet, som fungerer som transportører.
Carvedilol fungerer som en ikke-selektiv betablokker. Den viktige hypotensive effekten skyldes faktisk også den hemmende virkningen som utøves på alfa 1 adrenerge reseptorer, uttrykt på overflaten av glattmuskelfibercellene i de små karene (ansvarlig for perifer vasodilatasjon); dessuten utfører carvedilol en "betablokkerende aktivitet på hjerte -adrenerge reseptorer, nødvendig for å redusere hjertets arbeid gjennom modulering av ventrikulær for- og etterbelastning.
Studier tilskriver også carvedilol en antioksidantvirkning som utøves gjennom avgiftning av frie oksygenradikaler og sannsynligvis involvert i vaskulær beskyttelse.
Etter en betydelig lengre halveringstid (6/10 timer) sammenlignet med betablokkerens slektninger, elimineres det aktive prinsippet hovedsakelig gjennom avføringen, etter hepatisk glukurokonjugasjon.
Studier utført og klinisk effekt
COPERNICUS STUDY: "BRUK AV CARVEDILOL I" HJERTESKAD
Sirkulasjon. 2002 22. oktober; 106: 2194-9.
Effekt av karvedilol på sykelighet hos pasienter med alvorlig kronisk hjertesvikt: resultatene av carvedilol prospektiv randomisert kumulativ overlevelse (COPERNICUS) -studie.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Studiegruppe for Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS).
Denne viktige studien, utført på omtrent 2300 pasienter, har vist hvordan administrering av karvedilol hos pasienter med mild eller moderat hjertesvikt kan redusere risikoen for død og sykehusinnleggelse knyttet til kardiovaskulære hendelser med 27% sammenlignet med kontroll, og så mye som 31% for hjertesvikt. Disse dataene viser hvordan carvedilol kan ha en beskyttende virkning på hjertets helse og hindre forverring av hjertesvikt.
2. DE ANTIOXIDANT EFFEKTENE AV CARVEDILOL
J Hypertens. 2007 apr. 25: 731-41.
Antioksidantaktivitet av carvedilol ved kardiovaskulær sykdom.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
I motsetning til kardioselektive betablokkere som brukes i behandlingen av hjerte- og karsykdommer, ser det ut til at carvedilol har en sterk antioksidantvirkning. Nyere studier viser hvordan dette aktive prinsippet kan gripe inn både i avgiftning av frie oksygenradikaler og i undertrykkelse av produksjonen av disse reaktive artene, noe som garanterer en forbedring av pasientens kliniske tilstand.
3.CARVEDILOL I METABOLISK SYNDROM
Int Heart J. 2006. mai; 47: 421-30.
Effekten av carvedilol på metabolske parametere hos pasienter med metabolsk syndrom.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Den direkte involvering av carvedilol i mange metabolske veier har fått forskere til å studere effekten av denne aktive ingrediensen hos pasienter med metabolsk syndrom. Dataene, noe oppmuntrende, har vist hvordan administrasjon av carvedilol - i motsetning til andre betablokkere - kan forårsake en reduksjon i blodtrykket samtidig som de biokjemiske og metabolske parametrene opprettholdes, og dermed redusere kardiovaskulær risiko.
Metode for bruk og dosering
COLVER ® 6,25 / 25 mg karvedilol tabletter: standardbehandlingen for hypertensjon innebærer administrering av 12,5 mg karvedilol de første to dagene, etterfulgt av vedlikeholdsdosen på 25 mg daglig i en enkelt dose. Ved redusert terapeutisk respons er det mulig å øke dosen opp til en maksimalt 50 mg, muligens tatt i to forskjellige daglige doser; alternativt kan COLVER ® kombineres med et antihypertensivt legemiddel av en annen art.
Den samme terapeutiske protokollen bør også brukes for behandling av angina pectoris, mens det ved hjertesvikt er tilrådelig å formulere dosen ut fra alvorlighetsgraden av sykdommen.
Dosejustering, nærmere bestemt en dosereduksjon, er tilrådelig for pasienter som gjennomgår behandling med digitalis, diuretika og ACE -hemmere, for senere å øke dosen basert på de observerte terapeutiske effektene og i alle fall ikke før to uker ( tidsintervall som trengs for å maksimere effektene).
I alle tilfeller, før du tar COLVER ® Carvedilol - FORSKRIFTEN OG KONTROLLEN AV DIN LÆGE ER NØDVENDIG.
Advarsler COLVER ® Carvedilol
Advarslene og forholdsreglene som er nødvendige for å minimere bivirkningene av carvedilol er flere og begrunnes med de mange biologiske reaksjonene som denne aktive ingrediensen er involvert i.
Diabetespasienter som gjennomgår hypoglykemisk behandling, for eksempel, bør for eksempel kontinuerlig overvåke glykemiske nivåer for å forhindre at karvedilols virkning på glukosemetabolismen forårsaker glykemisk dekompensasjon, mens pasienter som lider av iskemisk hjertesykdom, vaskulær sykdom, hjertesvikt, til og med behandlet, bør overvåke nyrefunksjonen parametere, for å redusere risikoen for nyresvikt.
Ventilasjonskapasitet bør overvåkes av lege under karvedilolbehandling hos pasienter med bronkospasmer og pustevansker. Ved forverring av denne funksjonaliteten er det nødvendig å stoppe behandlingen gjennom en fase med gradvis reduksjon av doseringen som brukes.
Ved kirurgiske inngrep anbefales det å varsle anestesilege i tide, for å unngå bruk av anestesimidler med markert negativ inotrop aktivitet og dermed redusere bivirkninger, for eksempel alvorlig bradykardi og hypotensjon.
Hos overfølsomme pasienter kan carvedilol, som alle andre betablokkere, øke sensitiviseringsfenomenene for allergener, med en påfølgende risiko for anafylaktiske reaksjoner.
Feokromocytom, Prinzmetals angina og andre spesielle patologiske tilstander kan føre til en økning i bivirkningene av carvedilol.
Tilstedeværelsen av noen bivirkninger som hodepine og svimmelhet kan redusere pasientens normale oppfatningsevner, noe som kan gjøre bruk av maskiner og bilkjøring farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Selv om det ikke finnes studier i litteraturen om bruk av carvedilol under graviditet, kan hemodynamiske (reduserte placenta perfusjon) og metabolske (hypoglykemi) effekter forbundet med bruk av COLVER ® skade fosteret og svekke dets normale vekst. Gitt tilstedeværelsen av den aktive ingrediensen i morsmelk, anbefales det ikke å ta dette stoffet både under graviditet og under amming.
Interaksjoner
Carvedilol, gitt den viktige antihypertensive effekten, kan lett samhandle med andre legemidler med hypotensiv effekt, for eksempel diuretika eller kalsiumantagonister, noe som resulterer i en forbedring av denne aktiviteten. I dette tilfellet er det tilrådelig å justere dosen for å optimalisere " terapeutisk effekt og minimere utbruddet av bivirkninger.
Hos pasienter med hjertesvikt som får digoksinbehandling, kan samtidig administrering av karvedilol resultere i økte plasmakonsentrasjoner av digoksiner, noe som krever overvåking av digoksinnivåer.
Gitt den maskerende effekten av de typiske symptomene på hypoglykemi, kan det dessuten være nødvendig å justere dosen av hypoglykemiske midler som brukes.
Samtidig administrering av rifampicin og blandede oksidasehemmere kan resultere i en økning i plasmanivåene av carvedilol, med uforutsigbare biologiske effekter.
Carvedilol kan til slutt samhandle med bedøvelsesmidler med negativ inotrop aktivitet, øke effekten og øke pasientens helserisiko.
Kontraindikasjoner COLVER ® Carvedilol
COLVER ® er kontraindisert ved alvorlig eller utilstrekkelig behandlet hjertesvikt, ved bronkopneumopati med bronkospasme, unormale leverfunksjoner, astma, kardiogent sjokk, alvorlig bradykardi, aksentert hypotensjon og ved overfølsomhet overfor en av komponentene.
Uønskede effekter - bivirkninger
Bivirkningene beskrevet for COLVER ® ser ut til å være generelt forbigående og ikke klinisk relevante. Blant de vanligste bivirkningene er det mulig å beskrive: svimmelhet, bradykardi, ødem, kvalme, diaré, oppkast, synsendringer, hodepine og hyperglykemi.
Utbruddet av astma, dyspné, hyperkolesterolemi, trombocytopeni, humørsvingninger, nedsatt hjertefunksjon og hudreaksjoner ved overfølsomhet er også observert hos predisponerte pasienter.
Til tross for de mange bivirkningene som er beskrevet, var det bare i noen få tilfeller nødvendig å avbryte behandlingen.
Merk
COLVER ® kan bare selges på resept.
Bruk av COLVER ® til idrettsutøvere, i fravær av terapeutisk behov, for å redusere den fysiologiske responsen på stress og de relaterte symptomene (skjelving i lemmer, økning i blodtrykk, økning i emosjonell spenning, etc.), utgjør en DOPANTE -praksis .
Informasjonen om COLVER ® Carvedilol som er publisert på denne siden, kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
