NOLVADEX ® er et Tamoxifen -sitratbasert stoff
TERAPEUTISK GRUPPE: Antistrogener - hormonelle antagonister og beslektede stoffer
Indikasjoner NOLVADEX ® - Tamoxifen
NOLVADEX ® er et selektivt antiøstrogen legemiddel som brukes til behandling av brystkreft og nylig revurdert også for kortsiktig behandling av anovulatorisk infertilitet hos kvinner.
Virkningsmekanisme NOLVADEX ® - Tamoxifen
Tamoxifen, den aktive ingrediensen i NOLVADEX ®, er et derivat av trifenyletylen, en forløper for det mer brukte klomifencitratet, preget av en viktig selektiv farmakologisk aktivitet, noe som gjør det til et av de mest brukte legemidlene i behandlingen av østrogenavhengig. brystkreft.
Faktisk når det ovennevnte aktive prinsippet, når det er tatt oralt og absorbert i tarmen, ved binding til plasmaalbumin, de forskjellige vevene som konkurrerer med østrogener om binding til østrogenreseptoren.
På denne måten kan tamoxifen binde overuttrykte østrogenreseptorer i brystkreft, og dermed forhindre østrogen i å utøve sin trofiske og proliferative effekt på de neoplastiske cellene av østrogenavhengig brystkreft.
Nylige bevis har vist hvordan tamoxifen kan redusere totalt nivå av kolesterol i blodet, og spesielt LDL, samtidig som det opprettholder opprettholdelsen av bentetthet og dermed beskytter mot hjerte- og osteoporotiske sykdommer.
Den komplekse biologiske aktiviteten til dette stoffet er fortsatt gjenstand for mange studier, hvis mål er å bedre karakterisere dets molekylære virkningsmekanisme.
Studier utført og klinisk effekt
1. TAMOXIFEN: Gyldig alternativ til klomifen hos motstandsdyktige kvinner
Hum Reprod Sci. 2011 mai; 4: 76-9.
Tamoxifen: Et alternativ til klomifen hos kvinner med polycystisk ovariesyndrom.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Studie som viser hvordan tamoxifen kan være effektivt ved en dose på 40 mg daglig for å indusere eggløsning hos kvinner med polycystisk ovariesyndrom og resistent mot klomifencitrat.
2. TAMOXIFEN- OG THROMBOEMBOLISKE HENDELSER
Clin Med Res. 2011 nov. 9 (3-4): 150.
C-b2-02: epidemiologi av tamoxifen og tromboemboli.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Epidemiologisk arbeid som demonstrerer hvordan bruk av tamoxifen kan korreleres med økt forekomst av tromboemboliske episoder. Disse episodene ble observert hos 5% av kvinnene som ble behandlet under 45 år, 7% mellom 45 - 54 år, 14% mellom 55 - 64 år, 19% mellom 65 - 74 år, 27% hos pasienter over 74 år år gammel.
3. DE ANTIFIBROTISKE EFFEKTENE AV TAMOXIFEN
J Am Soc Nephrol. 2011 3. november.
Antifibrotisk effekt av Tamoxifen i en modell for progressiv nyresykdom.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Eksperimentell studie som viser hvordan tamoksifen kan hemme nyrefibrose i nefrosklerosemodeller, sannsynligvis ved å modulere utskillelsen av pro-fibrotiske faktorer som TGF beta.
Metode for bruk og dosering
NOLVADEX ®
Tamoxifen citrate 10 - 20 mg filmdrasjerte tabletter:
Dosen, vanligvis mellom 20 og 40 mg daglig, tatt i en eller to administrasjoner, må nødvendigvis defineres av legen din, som må overvåke hele terapeutiske prosessen og behandlingens effektivitet.
Advarsler NOLVADEX ® - Tamoxifen
For at behandlingen med NOLVADEX ® skal uttrykke maksimal terapeutisk effekt uten å gå ut over pasientens helsetilstand, med potensielt farlige bivirkninger, bør den innledes med en "grundig medisinsk undersøkelse som er nyttig for å vurdere forskrivningens hensiktsmessighet og fravær av uforenlige forhold med å ta tamoxifen.
I denne forbindelse er det viktig at legen informerer pasienten om de potensielle bivirkningene av behandlingen og om de viktigste tegnene som de oppstår med, slik at de umiddelbart kan gjenkjennes.
I tillegg blir medisinsk tilsyn avgjørende både for å fastslå pasientens helsetilstand og effekten av tamoksifenbehandling.
NOLVADEX ® inneholder laktose, derfor er det kontraindisert hos pasienter med galaktoseintoleranse, laktaseenzymmangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Utseendet av bivirkninger på det visuelle apparatet, overskyet og ugjennomsiktig, kan gjøre kjøring av kjøretøy eller bruk av maskiner farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Selv om det er motstridende data i litteraturen angående sikkerhetsprofilen til tamoxifen når det tas under graviditet, kan de mange eksperimentelle dataene som viser effekter på fosteret som dem som er indusert av østrogen eller klomifen, også utvide kontraindikasjonene til tamoxifen.
Disse kontraindikasjonene gjelder også for den påfølgende ammefasen.
Interaksjoner
Levermetabolismen som tamoksifen utsettes for, utsetter pasienten for klinisk relevante legemiddelinteraksjoner.
Faktisk kan behandlingens effekt og forekomsten av bivirkninger endres betydelig ved samtidig inntak av modulatorer av CYP3A4, et enzym som er ansvarlig for metabolismen av tamoxifen.
Videre kan samtidig inntak av dicumarin antikoagulantia forsterkes av tamoxifen, og krever dermed periodisk tilsyn med koagulasjonsindekser.
Statistisk sett var forekomsten av trombo-emboliske episoder høyere hos pasienter som gjennomgikk behandling med tamoksifen og cellegift.
Kontraindikasjoner NOLVADEX ® - Tamoxifen
Bruk av NOLVADEX ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor ett av hjelpestoffene, graviditet og amming, som forebyggende behandling for brystkreft eller hos pasienter med duktalt karsinom in situ eller med pågående antikoagulant terapi.
Uønskede effekter - bivirkninger
Langtidsbehandling, nødvendig for behandling av brystkreft, utsetter pasienten for mange bivirkninger knyttet til bruk av tamoxifen.
Mer presist, hetetokter, vaginal blødning, hudutslett, dermatitt, hydro-saltoppbevaring, svimmelhet, synsforstyrrelser, kramper i underekstremitetene, volumetrisk økning i ovariecyster, fettlever og leversvikt er de hyppigst observerte bivirkningene som pågår terapi med NOLVADEX ®.
Imidlertid er de av største bekymring, som antar spesiell betydning fra et klinisk synspunkt, knyttet til den høyere forekomsten av å utvikle trombo-emboliske hendelser og ondartede sykdommer konsentrert fremfor alt i livmoren og endometrialområdet.
Merk
NOLVADEX ® kan bare selges på resept.
Bruk av NOLVADEX ® utenfor resept, før og under en idrettskonkurranse er forbudt, da det utgjør en dopingpraksis
Informasjonen om NOLVADEX ® - Tamoxifen publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
