Aktive ingredienser: Hydroklortiazid
Esidrex 25 mg tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Esidrex? Hva er den til?
Farmakoterapeutisk gruppe
Antihypertensiv (tiaziddiuretikum).
Terapeutiske indikasjoner
Ødem av hjerte, nyre eller lever.
Hypertensjon: alene eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner.
Kontraindikasjoner Når Esidrex ikke skal brukes
- Anuri (manglende evne til å tisse);
- alvorlig nyreinsuffisiens (glomerulær filtrasjonshastighet <30 ml / min / 1,73 m2);
- tilstander med alvorlig leverinsuffisiens;
- overfølsomhet overfor hydroklortiazid eller overfor noen av hjelpestoffene eller andre sulfonamidderivater;
- ildfast hypokalemi (lavt kaliumnivå i blodet) og hyponatremi (lavt natriumnivå i blodet);
- hyperkalsemi (høyt nivå av kalsium i blodet);
- symptomatisk hyperurikemi (historie med urinsyregikt eller urinsyre);
- hypertensjon under graviditet.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Esidrex
Nyresvikt og nyretransplantasjon
Tiaziddiuretika kan utløse azotaemi hos pasienter med kronisk nyresykdom Når Esidrex brukes til pasienter med nedsatt nyrefunksjon, anbefales periodisk monitorering av blodelektrolytter, inkludert kalium, kreatinin og urinsyre. Esidrex i blodet er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller anuri (se Kontraindikasjoner).
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon.
Det er ingen erfaring med administrering av Esidrex hos pasienter som nylig har gjennomgått nyretransplantasjon.
Leverinsuffisiens
Ingen initial dosejustering er nødvendig for pasienter med lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Tiazider, som andre diuretika, kan, når de brukes til behandling av cirrhotic ascites, forårsake ubalanse i elektrolytt, hepatisk encefalopati og hepato-nyresyndrom. Hydroklortiazid er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens (se Kontraindikasjoner).
Ubalanse i elektrolytt
Behandling med Esidrex bør bare startes etter korreksjon av hypokalemi og eventuell samtidig hypomagnesemi (lavt magnesiumnivå i blodet). Tiaziddiuretika kan forårsake nyutviklet hypokalemi eller forverre eksisterende hypokalemi. Tiaziddiuretika bør administreres med forsiktighet hos pasienter med tilstander som fører til økt kaliumtap.Hvis hypokalemi utvikler seg under behandling med hydroklortiazid, spesielt hvis det ledsages av kliniske tegn (f.eks. Muskelsvakhet, parese, endringer i elektrokardiogrammet), bør behandlingen med Esidrex avsluttes til stabil korreksjon av kaliumbalansen.
Som med alle tiaziddiuretika forårsaker Esidrex doseavhengig kaliumtap.
Ved kronisk behandling bør serumkaliumkonsentrasjonen kontrolleres ved behandlingsstart og etter 3-4 uker. Deretter - hvis kaliumbalansen ikke påvirkes av flere faktorer (f.eks. Oppkast, diaré, nedsatt nyrefunksjon osv.) utført hver 4-6 måned.
Hos pasienter som får digitalis, hos pasienter som viser tegn på koronarsykdom (med mindre de også får en ACE-hemmer), hos pasienter som får høye doser av en β-agonist og i alle tilfeller der kaliumkonsentrasjoner i blodet er oralt kaliumsalt (f.eks. kaliumklorid).
Hvis orale kaliumpreparater ikke tolereres, kan Esidrex kombineres med et kaliumsparende vanndrivende middel. I alle tilfeller av kombinasjonsbehandling bør vedlikehold og normalisering av kaliumbalansen overvåkes nøye.
Esidrex er kontraindisert hos pasienter med ildfast hypokalemi (se kontraindikasjoner).
Hos pasienter som også får ACE-hemmere, angiotensinreseptorhemmere (ARB) eller direkte reninhemmere (DRI), bør kombinasjonsbehandling av Esidrex med et kaliumsalt eller et kaliumsparende vanndrivende middel unngås.
Tiaziddiuretika kan forårsake ny "hyponatremi og" hypokloremisk alkalose (forårsaket av tap av klorid) eller forverre eksisterende hyponatremi. Hyponatremi ledsaget av nevrologiske symptomer (kvalme, progressiv desorientering, apati) er observert. Behandling med hydroklortiazid bør bare startes etter korreksjon av eksisterende hyponatremi.I tilfelle av alvorlig eller hurtig utbrudd av hyponatremi under Esidrex-behandling, bør behandlingen avbrytes til natremi er normalisert.
Esidrex er kontraindisert hos pasienter med ildfast hyponatremi (se kontraindikasjoner).
Alle pasienter som behandles med tiaziddiuretika, bør monitoreres periodisk for elektrolyttubalanser, spesielt kalium, natrium og magnesium.
Pasienter som har opplevd alvorlig væske- og / eller natriumtap
Hos pasienter som har opplevd alvorlig væske- og / eller natriumtap, for eksempel de som får høye doser diuretika, kan symptomatisk hypotensjon oppstå etter oppstart av Esidrex-behandling. Esidrex skal bare brukes etter korrigering av eksisterende mangel. Natrium og / eller væsker.
Overvåking av blodelektrolytter er spesielt indisert hos eldre, hos pasienter med ascites (oppsamling av væske i bukhulen) på grunn av levercirrhose og hos pasienter med ødem på grunn av nefrotisk syndrom (en nyresykdom).
I sistnevnte tilfelle skal Esidrex bare brukes under nøye oppsyn hos pasienter med et normalt kaliumnivå i blodet som ikke viser tegn til redusert kroppsvæske eller alvorlig hypoalbuminemi (lavt nivå av et blodprotein kalt albumin).
Systemisk lupus erythematosus
Tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, har vist seg å forverre eller aktivere systemisk lupus erythematosus.
Metabolske og endokrine effekter
Tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, kan svekke glukosetoleransen og øke blodkolesterol og triglyseridnivåer.
Dosejustering av insulin eller orale hypoglykemiske midler kan være nødvendig hos diabetespasienter.
Esidrex er kontraindisert hos pasienter med symptomatisk hyperurikemi (urinsyregikt, urinsyrestein) (se Kontraindikasjoner). Hydroklortiazid kan øke urinsyrenivået i blodet ved å redusere eliminering av urinsyre og kan forårsake eller forverre hyperurikemi samt utfelle gikt hos predisponerte pasienter.
Tiazider reduserer eliminering av kalsium i urinen og kan, i fravær av kjente kalsiummetabolismeforstyrrelser, forårsake en periodisk og mild økning av kalsium i blodet. Esidrex er kontraindisert hos pasienter med hyperkalsemi og skal bare brukes etter korrigering av pre- eksisterende hyperkalsemi. Hvis det oppstår hyperkalsemi under behandlingen, bør Esidrex seponeres. Kalsiumnivået i blodet bør overvåkes periodisk under behandling med tiazider. Markert hyperkalsemi kan indikere latent hyperparatyreoidisme (nedsatt funksjon av biskjoldbruskkjertlene). Administrering av tiazider må avbrytes før tiazider. utfører tester av biskjoldbruskkjertelen
Lysfølsomhet
Tilfeller av lysfølsomhetsreaksjoner er rapportert under behandling med tiaziddiuretika (se Bivirkninger). Hvis det oppstår lysfølsomhetsreaksjoner under behandling med Esidrex, anbefales det at behandlingen avsluttes. Hvis det anses nødvendig å gjenoppta administrering av vanndrivende middel, anbefales det å beskytte delene som er utsatt for sol eller kunstige UVA -stråler.
Akutt vinkellukkende glaukom
Hydroklortiazid, et sulfonamid, har blitt assosiert med en særegen reaksjon som resulterer i forbigående akutt nærsynthet og akutt vinkellukkende glaukom. Symptomene inkluderer nedsatt syn eller øyesmerter og oppstår vanligvis innen timer til uker etter at behandlingen startet med stoffet. Ubehandlet akutt vinkellukkende glaukom kan føre til permanent synstap.
Primær behandling er raskest mulig seponering av hydroklortiazid. Rask medisinsk eller kirurgisk behandling må kanskje vurderes hvis intraokulært trykk ikke kan kontrolleres.
Risikofaktorer for å utvikle akutt smalvinklet glaukom kan omfatte en historie med allergi mot sulfonamider eller penicillin
Andre forholdsregler
Den antihypertensive effekten av ACE -hemmere, angiotensin II -reseptorhemmere (ARB) eller reninhemmere (DRI) forsterkes av midler som øker plasma reninaktivitet (diuretika). Det bør utvises forsiktighet når en ACE -hemmer (eller ARB eller DRI) legges til Esidrex, spesielt hos pasienter som har opplevd alvorlig væske- og / eller natriumtap.
Overfølsomhetsreaksjoner på grunn av hydroklortiazid kan forekomme hos alle pasienter, men er mer sannsynlig hos pasienter med allergi og astma.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Esidrex
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner med Esidrex. Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Det kan være nødvendig å endre doser, observere andre forholdsregler eller i noen tilfeller stoppe administreringen av en av de to medisinene; dette gjelder både legemidler som må forskrives av legen og de som kan kjøpes på apotek uten resept.
Følgende legemidler kan samhandle med Esidrex når de administreres samtidig:
Litium: Renal eliminering av litium reduseres med tiazider, derfor kan risikoen for litiumtoksisitet økes av hydroklortiazid. Samtidig administrering av litium og hydroklortiazid anbefales ikke. Hvis en slik kombinasjon viser seg nødvendig, anbefales nøye overvåking av litiumnivået i serum under samtidig bruk av de to legemidlene.
Legemidler som kan indusere Torsades de Pointes: På grunn av risikoen for hypokalemi bør hydroklortiazid administreres med forsiktighet kombinert med legemidler som kan indusere Torsades de Pointes, spesielt klasse Ia og klasse III antiarytmika og noen antipsykotika.
Legemidler som påvirker serumkaliumnivået: kaliumreduserende effekt av diuretika i blodet kan økes ved samtidig administrering av kaliuretiske diuretika (som fremmer utskillelse av kalium i urinen), kortikosteroider, avføringsmidler, adrenokortikotropt hormon (ACTH), amfotericin, karbenoksolon, penicillin G, salisylsyrederivater (se Forholdsregler for bruk)
Legemidler påvirket av endringer i serumkalium: Periodisk overvåking av kalium i blodet anbefales når Esidrex administreres sammen med medisiner påvirket av endringer i kaliumnivået i blodet (f.eks. Digitalis glukosider, antiarytmika).
Legemidler som påvirker natriumnivået i blodet: Den hyponatremiske effekten av diuretika kan forsterkes ved samtidig administrering av legemidler som antidepressiva, antipsykotika, antiepileptika, etc. Forsiktighet er utvist ved langvarig administrering av disse legemidlene.
Pressoraminer (f.eks. Noradrenalin, adrenalin): Hydroklortiazid kan redusere responsen på pressoraminer som noradrenalin.Den kliniske betydningen av denne effekten er usikker og ikke tilstrekkelig til å utelukke bruk.
Andre antihypertensive legemidler: Tiazider potenserer den antihypertensive virkningen av andre antihypertensive legemidler (f.eks. Guanetidin, metyldopa, betablokkere, vasodilatatorer, kalsiumkanalblokkere, ACE-hemmere, ARB og DRI).
Digoksin og andre digitalisglykosider: Tiazidindusert hypokalemi eller hypomagnesemi kan forekomme som bivirkninger, noe som favoriserer utbruddet av digitalisinduserte hjertearytmier.
Vitamin D og kalsiumsalter: Administrering av tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, og vitamin D eller kalsiumsalter kan forsterke økningen av kalsium i blodet. Samtidig bruk av diuretika av tiazidtypen kan føre til hyperkalsemi hos pasienter som er disponert for denne tilstanden (f.eks. Hyperparatyreoidisme, neoplasmer eller vitamin D-medierte tilstander) ved å øke tubulær kalsiumreabsorpsjon.
Antidiabetika (f.eks. Insulin og orale antidiabetika): Tiazider kan svekke glukosetoleransen. Dosejustering av det antidiabetiske legemidlet kan være nødvendig (se Forholdsregler for bruk). Metformin bør brukes med forsiktighet på grunn av risikoen for melkesyreacidose forårsaket av mulig funksjonell nyresvikt forbundet med hydroklortiazid.
Betablokkere og diazoksid: Samtidig bruk av tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, og betablokkere kan øke risikoen for hyperglykemi. Tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, kan forsterke den hyperglykemiske effekten av diazoksid.
Legemidler som brukes til behandling av gikt: Dosen av urikosuriske medisiner (som bidrar til å eliminere urinsyre i urinen) må kanskje justeres, da hydroklortiazid kan øke urinsyrenivået i blodet. Doseringen av probenecid eller sulfinpyrazon. Samtidig administrering av tiazid diuretika, inkludert hydroklortiazid, kan øke forekomsten av overfølsomhetsreaksjoner overfor allopurinol.
Antikolinergika og andre legemidler som påvirker gastrisk motilitet: Biotilgjengeligheten av diuretika av tiazidtypen kan økes av antikolinerge legemidler (f.eks. Atropin, biperiden), tilsynelatende på grunn av en reduksjon i gastrointestinal motilitet og gastrisk tømming. Motsatt forventes pro-kinetiske legemidler som cisaprid å redusere biotilgjengeligheten av diuretika av tiazidtypen.
Amantadin: Samtidig administrering av tiaziddiuretika (inkludert hydroklortiazid) kan øke risikoen for bivirkninger forårsaket av amantadin.
Ionbytterharpikser: Absorpsjon av tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, reduseres med kolestyramin eller kolestipol. Dette kan føre til en subterapeutisk effekt av tiaziddiuretika. Interaksjonen kan imidlertid minimeres ved å forskyve administreringen av hydroklortiazidet og harpiksen slik at hydroklortiazidet administreres minst 4 timer før eller 4-6 timer etter administrering av harpiksen.
Cytotoksiske midler: Tiazider, inkludert hydroklortiazid, kan redusere nyreutskillelsen av cytotoksiske midler (f.eks. Cyklofosfamid, metotreksat) og øke myelosuppressive effekter.
Ikke-depolariserende skjelettmuskelavslappende midler: Tiazider, inkludert hydroklortiazid, forbedrer virkningen av skjelettmuskelavslappende midler som curare-derivater.
Alkohol, barbiturater eller narkotika: samtidig administrering av tiaziddiuretika med stoffer som også har en blodtrykkssenkende effekt (f.eks. Ved å redusere sympatisk nervesystemaktivitet eller ved direkte vasodilatasjon) kan potensere ortostatisk hypotensjon.
Metyldopa: Det har vært isolerte rapporter om hemolytisk anemi ved samtidig bruk av metyldopa og hydroklortiazid.
Jodkontrastmidler: Ved vanndrivende indusert dehydrering øker risikoen for akutt nyresvikt, spesielt med høye doser av joderte produkter. Pasienter må rehydreres før administrering av kontrastmediet.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID), inkludert selektive cyklooksygenase 2-hemmere (COX-2-hemmere) og acetylsalisylsyre: NSAID kan svekke den vanndrivende og antihypertensive virkningen av hydroklortiazid. Samtidig hypovolemi kan føre til akutt nyresvikt.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Fertilitet, graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner
Svangerskap
Erfaring med bruk av hydroklortiazid under graviditet er begrenset, spesielt i første trimester. Dyrestudier er utilstrekkelige.
Hydroklortiazid krysser morkaken. Basert på virkningsmekanismen, kan bruk av hydroklortiazid i andre og tredje trimester av svangerskapet svekke fostrets placenta perfusjon og kan forårsake foster- og nyfødte effekter som gulsott, elektrolyttforstyrrelser og trombocytopeni Hydroklortiazid bør ikke brukes mot behandling av svangerskapsødem, svangerskapshypertensjon eller preeklampsi på grunn av risiko for redusert plasmavolum og placenta hypoperfusjon uten gunstig effekt på sykdomsforløpet.
Hydroklortiazid bør ikke brukes til å behandle hypertensjon hos gravide, bortsett fra i sjeldne situasjoner der ingen annen behandling kan brukes.
Foringstid
Hydroklortiazid skilles ut i morsmelk i små mengder. Tiaziddiuretika i høye doser forårsaker intens diurese som kan hemme melkeproduksjonen. Bruk av Esidrex under amming anbefales ikke. Hvis Esidrex tas under amming. Ammingsdoser bør holdes så lave som mulig .
Fruktbarhet
Det er ingen menneskelige fertilitetsdata for hydroklortiazid. I dyreforsøk har hydroklortiazid ingen effekt på fruktbarhet og befruktning.
Påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner
Esidrex påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Det må imidlertid tas i betraktning at i sjeldne tilfeller, spesielt ved behandlingsstart, kan stoffet føre til forverring av synet (se Forholdsregler for bruk).
For de som driver med sport: bruk av legemidlet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett bestemme positive antidopingtester.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene
Dette legemidlet inneholder laktose: Ved konstateret intoleranse overfor noen sukkerarter, kontakt legen din før du tar dette legemidlet.
Dette legemidlet inneholder hvetestivelse: kan gis til personer med cøliaki. Personer med hveteallergi (annet enn cøliaki) bør ikke ta denne medisinen.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Esidrex: Dosering
Dosering
For oral bruk.
Som med alle diuretika, bør behandlingen startes med lavest mulig dose. Dosen må fastsettes individuelt, basert på det kliniske bildet og pasientens respons, for å oppnå maksimal terapeutisk fordel og minst mulig effekt når det gjelder uønskede effekter. Esidrex -dosen kan administreres daglig som en enkelt dose eller i to doser. Det kan tas med eller uten mat.
Generell befolkning
Hypertensjon
Det effektive doseområdet er 12,5-50 mg / dag. Anbefalt startdose er 12,5 eller 25 mg / dag. Ved den definerte dosen oppnås full effekt etter 3-4 uker. Hvis reduksjonen i blodtrykket med 25 eller 50 mg / dag ikke er tilstrekkelig, anbefales det å kombinere Esidrex med et annet antihypertensivt preparat. Før du bruker Esidrex i kombinasjon med en ACE -hemmer eller en angiotensinreseptorhemmer (ARB) eller en direkte reninhemmer (DRI), må natrium og / eller volumtap korrigeres.
Ødem av hjerte, nyre eller lever
Den laveste effektive dosen bør identifiseres ved titrering og bare gis i begrensede perioder. Doser bør ikke overstige 50 mg / dag.
Spesielle populasjoner
Nyresvikt
Ingen initial dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (se Forholdsregler for bruk) .Bruk av Esidrex er kontraindisert hos pasienter med anuri og hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtrasjonshastighet (GFR) <30 ml / min / 1,73 m2).
Leverinsuffisiens
Ingen initial dosejustering er nødvendig for pasienter med lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Tiazider, som andre diuretika, kan, når de brukes til behandling av cirrhotic ascites, forårsake ubalanse i elektrolytt, hepatisk encefalopati og hepato-nyresyndrom. Hydroklortiazid er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (se "Forholdsregler for bruk").
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Esidrex
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Esidrex, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Tegn og symptomer
Overdosering med hydroklortiazid er forbundet med tap av elektrolytter (kalium, klor, natrium) og dehydrering forårsaket av overdreven diurese. De vanligste tegn og symptomer på overdosering er kvalme og søvnighet. Det lave kaliumnivået i blodet kan forårsake muskelspasmer og / eller fremheve hjertearytmier assosiert med samtidig bruk av digitalis glykosider eller visse antiarytmiske legemidler. Hvis symptomatisk hypotensjon oppstår, bør støttende behandling startes.
Behandling
De generelle støttetiltakene som brukes i alle tilfeller av overdosering, bør brukes. Støttende behandling bør også startes hvis symptomatisk hypotensjon oppstår.
Hvis du er i tvil om bruken av ESIDREX, KONTAKT Legen din eller apoteket
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Esidrex
Som alle legemidler kan Esidrex forårsake bivirkninger hos noen mennesker.
Bivirkninger sorteres etter frekvens, hyppigste først, ved å bruke følgende konvensjon: svært vanlig (≥1 / 10); vanlig (≥1 / 100,
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Sjelden: Trombocytopeni, noen ganger med purpura
Svært sjeldne: Agranulocytose, benmargsdepresjon, hemolytisk anemi, leukopeni
Ikke kjent: Aplastisk anemi
Forstyrrelser i immunsystemet
Svært sjeldne: Overfølsomhet Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Svært vanlige: Hypokalemi
Vanlige: Hyperurikemi, hypomagnesemi, hyponatremi
Sjeldne: Hyperkalsemi, hyperglykemi, forverring av diabetisk metabolsk status
Svært sjelden: Hypokloremisk alkalose
Psykiatriske lidelser
Sjelden: Depresjon, søvnforstyrrelser
Nervesystemet lidelser
Sjelden: Svimmelhet, hodepine, parestesi
Øyesykdommer
Sjelden: Synshemming
Ikke kjent: Akutt vinkellukkende glaukom
Hjertepatologier
Sjelden: Hjertearytmier
Vaskulære patologier
Vanlig: Ortostatisk hypotensjon
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Svært sjeldne: Respiratorisk lidelse (inkludert lungebetennelse og lungeødem
Gastrointestinale lidelser
Vanlig: Nedsatt appetitt, kvalme og oppkast
Sjelden: Ubehag i magen, forstoppelse, diaré
Svært sjelden: Pankreatitt
Hepatobiliære lidelser
Sjelden: Intrahepatisk kolestase, gulsott
Hud- og subkutant vevssykdom
Vanlig: Elveblest og andre former for utslett
Sjelden: Lysfølsomhetsreaksjoner
Svært sjeldne: Kutan lupus erythematosus-lignende reaksjoner, reaktivering av kutan lupus erythematosus, nekrotiserende vaskulitt og toksisk epidermal nekrolyse
Ikke kjent: Erythema multiforme
Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer
Ikke kjent: Muskelspasmer
Nyrer og urinveier
Ikke kjent: Nyresvikt, akutt nyresvikt
Sykdommer i reproduktive system og bryst
Vanlig: Impotens
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Ikke kjent: asteni, feber
Diagnostiske tester
Svært vanlig: Økt kolesterol og triglyserider
Sjelden: Glykosuri
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Informer lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
For å holde tablettene borte fra lys og fuktighet, lagre dem i originalpakningen.
Skal ikke brukes hvis det er tydelige tegn på forringelse av emballasjen.
Utløpsdato: sjekk utløpsdatoen som er angitt på pakken.
ADVARSEL: Ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Oppbevar dette legemidlet utilgjengelig for barn.
Sammensetning
En tablett inneholder: Aktiv ingrediens: 25 mg hydroklortiazid.
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat; vannfri kolloidal silika; magnesiumstearat; talkum; hvetestivelse.
Farmasøytisk form og innhold
Eske med 20 tabletter
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ESIDREX 25 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En tablett inneholder: 25 mg hydroklortiazid.
Hjelpestoffer: Laktosemonohydrat, hvetestivelse.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tabletter.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Hypertensjon: alene eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner.
Ødem av hjerte, nyre eller lever.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Som med alle diuretika, bør behandlingen startes med lavest mulig dose.
Dosen må fastsettes individuelt, basert på det kliniske bildet og pasientens respons, for å oppnå maksimal terapeutisk fordel og minst mulig effekt når det gjelder uønskede effekter.
Administrasjonsmåte
For oral bruk. Esidrex -dosen kan administreres daglig som en enkelt dose eller i to doser. Det kan tas med eller uten mat.
Generell befolkning
Hypertensjon
Det effektive doseområdet er 12,5-50 mg / dag. Anbefalt startdose er 12,5 eller 25 mg / dag. Ved den definerte dosen oppnås full effekt etter 3-4 uker. Hvis reduksjonen i blodtrykket med 25 eller 50 mg / dag ikke er tilstrekkelig, anbefales det å kombinere Esidrex med et annet antihypertensivt preparat. Før du bruker Esidrex i kombinasjon med en ACE -hemmer eller en angiotensinreseptorhemmer (ARB) eller en direkte reninhemmer (DRI), må natrium og / eller volumtap korrigeres.
Ødem av hjerte, nyre eller lever
Den laveste effektive dosen bør identifiseres ved titrering og bare gis i begrensede perioder. Doser bør ikke overstige 50 mg / dag.
Spesielle populasjoner
Nyresvikt
Ingen justering av startdosen er nødvendig hos pasienter med lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (se pkt. 4.4 og 5.2). Bruk av Esidrex er kontraindisert hos pasienter med anuri og hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (glomerulær filtrasjonshastighet (GFR) 2).
Leverinsuffisiens
Ingen startdosejustering er nødvendig for pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon (se pkt. 5.2) .Tiazider, som andre diuretika, kan, når de brukes til behandling av cirrotisk ascites, forårsake ubalanse i elektrolytt, hepatisk encefalopati og leversyndrom. -Renal. Hydroklortiazid er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.3).
Pensjonister
Hos eldre personer, sammenlignet med unge, er plasmakonsentrasjonene av hydroklortiazid i steady state høyere, mens systemisk clearance er betydelig lavere. Derfor er nøye overvåking av eldre pasienter som får hydroklortiazid passende (se pkt. 5.2).
04.3 Kontraindikasjoner
• Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1.
• Overfølsomhet overfor andre sulfonamidderivater.
• Anuria.
• Alvorlig nyreinsuffisiens (glomerulær filtrasjonshastighet (GFR) 2).
• Tilstander med alvorlig leverinsuffisiens.
• Ildfast hypokalemi og hyponatremi.
• Hyperkalsemi.
• Symptomatisk hyperurikemi.
• Hypertensjon i svangerskapet.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Nyresvikt og nyretransplantasjon
Tiaziddiuretika kan utløse azotaemi hos pasienter med kronisk nyresykdom. Periodisk overvåking av serumelektrolytter, inkludert kalium, kreatinin og serum urinsyre, anbefales når Esidrex brukes til pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Esidrex er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller anuri (se pkt. 4.3).
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (GFR ≥ 30 ml / min / 1,73 m2).
Det er ingen erfaring med administrering av Esidrex hos pasienter som nylig har gjennomgått nyretransplantasjon.
Leverinsuffisiens
Ingen startdosejustering er nødvendig for pasienter med lett til moderat nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.2 og 5.2) .Tiazider kan, som andre diuretika, forårsake elektrolyttubalanse, hepatisk encefalopati og hepato-nyresyndrom. Hydroklortiazid er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens.
Ubalanse i elektrolytt
Behandling med Esidrex bør bare startes etter korreksjon av hypokalemi og eventuell samtidig hypomagnesemi. Tiaziddiuretika kan forårsake nyutviklet hypokalemi eller forverre eksisterende hypokalemi. Tiaziddiuretika bør administreres med forsiktighet hos pasienter med tilstander som fører til økt kaliumtap, f.eks. Saltavfallende nefropati og pre-renal (kardiogen) nedsatt nyrefunksjon. Hvis hypokalemi utvikler seg, spesielt hvis den ledsages av kliniske tegn (f.eks. Muskelsvakhet, parese, elektrokardiografiske endringer), bør behandlingen med Esidrex avbrytes inntil stabil korreksjon av kaliumbalansen er korrigert.
Som med alle tiaziddiuretika, er Esidrex-indusert kaliumklarering doseavhengig.Ved kronisk behandling bør serumkaliumkonsentrasjoner overvåkes ved behandlingsstart og etter ca. 3-4 uker. Deretter - hvis kaliumbalansen ikke påvirkes av andre faktorer (f.eks. Oppkast, diaré, nedsatt nyrefunksjon, etc.) - kan kaliumnivået kontrolleres hver 4. - 6. måned.
Hos pasienter som får digitalis, hos pasienter som viser tegn på koronarsykdom (med mindre de også får en ACE -hemmer), hos pasienter som
motta høye doser av en β-adrenerg agonist og i alle tilfeller der plasmakaliumkonsentrasjoner er oralt kaliumsalt (f.eks. KCl). Hvis orale kaliumpreparater ikke tolereres, kan Esidrex kombineres med et kaliumsparende vanndrivende middel.
I alle tilfeller av assosiert behandling må vedlikehold og normalisering av kaliumbalansen overvåkes nøye.
Esidrex er kontraindisert hos pasienter med ildfast hypokalemi (se pkt. 4.3).
Hos pasienter som også får ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorblokkere (ARB) eller direkte reninhemmere (DRI), bør kombinasjonsbehandling av Esidrex med kaliumsalt eller kaliumsparende vanndrivende middel unngås.
Tiaziddiuretika kan forårsake ny "hyponatremi og" hypokloremisk alkalose eller forverre eksisterende hyponatremi. Hyponatremi ledsaget av nevrologiske symptomer (kvalme, progressiv desorientering, apati) er observert. Behandling med hydroklortiazid bør bare startes etter korreksjon av eksisterende hyponatremi.I tilfelle av alvorlig eller hurtig utbrudd av hyponatremi under Esidrex-behandling, bør behandlingen avbrytes til natremi er normalisert.
Esidrex er kontraindisert hos pasienter med ildfast hyponatremi (se pkt. 4.3).
Alle pasienter som behandles med tiaziddiuretika, bør monitoreres periodisk for elektrolyttubalanser, spesielt kalium, natrium og magnesium.
Natrium og / eller volum tømt pasienter
Hos pasienter som er tømt for natrium og / eller volum, for eksempel de som får høye doser diuretika, kan symptomatisk hypotensjon oppstå etter at Esidrex-behandlingen er startet.
Overvåking av serumelektrolytter er spesielt indisert hos eldre, hos pasienter med ascites på grunn av levercirrhose og hos pasienter med ødem på grunn av nefrotisk syndrom.
I sistnevnte tilfelle skal Esidrex kun brukes under nøye oppsyn hos pasienter med normalt blodkalium som ikke viser tegn til volumtap eller alvorlig hypoalbuminemi.
Systemisk lupus erythematosus
Tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, har vist seg å forverre eller aktivere systemisk lupus erythematosus.
Effekter på metabolisme og på det endokrine systemet
Tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, kan svekke glukosetoleransen og øke serumkolesterol og triglyseridnivåer.
Dosejustering av insulin eller orale hypoglykemiske midler kan være nødvendig hos diabetespasienter.
Esidrex er kontraindisert ved symptomatisk hyperurikemi (se pkt. 4.3). Hydroklortiazid kan øke serum urinsyrenivåer på grunn av redusert urinsyreklarering og kan forårsake eller forverre hyperurikemi samt utfelle gikt hos predisponerte pasienter.
Tiazider reduserer kalsiumutskillelse i urinen og kan, i fravær av kjente forstyrrelser i kalsiummetabolismen, forårsake en periodisk og mild økning i serumkalsium.Esidrex er kontraindisert hos pasienter med hyperkalsemi og skal bare brukes etter korrigering av eksisterende hyperkalsemi. Esidrex bør seponeres hvis hyperkalsemi utvikler seg under behandlingen Serumkalsiumnivåer bør overvåkes periodisk under behandling med tiazider Markert hyperkalsemi kan være tegn på latent hyperparatyreoidisme. Administrering av tiazider bør avbrytes før paratyreoidefunksjonstester startes.
Lysfølsomhet
Tilfeller av lysfølsomhetsreaksjoner er rapportert under behandling med tiaziddiuretika (se pkt. 4.8).Hvis det oppstår lysfølsomhetsreaksjoner under behandling med Esidrex, anbefales det at behandlingen avsluttes. Hvis det anses nødvendig å gjenoppta administrering av vanndrivende middel, anbefales det å beskytte delene som er utsatt for sol eller kunstige UVA -stråler.
Akutt vinkellukkende glaukom
Hydroklortiazid, et sulfonamid, har blitt assosiert med en særegen reaksjon som resulterer i forbigående akutt nærsynthet og akutt vinkellukkende glaukom. Symptomer inkluderer akutt begynnende nedsatt synsskarphet eller okulær smerte og oppstår vanligvis innen timer til uker etter oppstart av medisinbehandling. Ubehandlet akutt vinkellukkende glaukom kan føre til permanent synstap.
Primær behandling er raskest mulig seponering av hydroklortiazid. Rask medisinsk eller kirurgisk behandling må kanskje vurderes hvis intraokulært trykk forblir ukontrollert. Faktorene til
risiko for å utvikle akutt vinkelglaukom kan omfatte en historie med allergi mot sulfonamider eller penicillin.
Andre forholdsregler
Den antihypertensive effekten av ACE -hemmere, ARB eller DRI forsterkes av midler som øker plasma reninaktivitet (diuretika). Forsiktighet bør utvises når en ACE -hemmer (eller ARB eller DRI) legges til Esidrex, spesielt hos pasienter med alvorlig natrium- og / eller volumtap.
Overfølsomhetsreaksjoner på grunn av hydroklortiazid kan forekomme hos alle pasienter, men er mer sannsynlig hos pasienter med allergi og astma.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene
Esidrex inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
Esidrex inneholder hvetestivelse: Hvetestivelse kan inneholde gluten, men bare i spormengder, og regnes derfor som trygt for personer med cøliaki.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Følgende legemidler kan samhandle med Esidrex når de administreres samtidig:
Litium: Renal clearance av litium reduseres med tiazider, derfor kan risikoen for litiumtoksisitet økes av hydroklortiazid. Samtidig administrering av litium og hydroklortiazid anbefales ikke. Hvis en slik kombinasjon viser seg nødvendig, anbefales forsiktig oppmerksomhet. Overvåking av serumlitium nivåer ved samtidig bruk av de to legemidlene.
Legemidler som kan indusere torsades de pointes: På grunn av risikoen for hypokalemi bør hydroklortiazid administreres med forsiktighet kombinert med legemidler som kan indusere torsades de pointes, spesielt klasse Ia og klasse III antiarytmika og noen antipsykotika.
Legemidler som påvirker serumkaliumnivået: Den hypokalemiske effekten av diuretika kan forsterkes ved samtidig administrering av kaliuretiske diuretika, kortikosteroider, avføringsmidler, adrenokortikotropt hormon (ACTH), amfotericin, karbenoksolon, penicillin G, salisylsyre -derivater (se pkt.4.4).
Legemidler som påvirkes av serumkaliumendringer: Periodisk overvåking av serumkalium anbefales når Esidrex administreres sammen med legemidler påvirket av serumkaliumendringer (f.eks. Digitalis glukosider, antiarytmika).
Legemidler som påvirker natriumnivået i serum: Den hyponatremiske effekten av diuretika kan forsterkes ved samtidig administrering av legemidler som antidepressiva, antipsykotika, antiepileptika, etc. Forsiktighet er utvist ved langvarig administrering av disse legemidlene.
Pressoraminer (f.eks. Noradrenalin, adrenalin): Hydroklortiazid kan redusere responsen på pressoraminer som noradrenalin.Den kliniske betydningen av denne effekten er usikker og ikke tilstrekkelig til å utelukke bruk.
Andre antihypertensive legemidler: Tiazider potenserer den antihypertensive virkningen av andre antihypertensive legemidler (f.eks. Guanetidin, metyldopa, betablokkere, vasodilatatorer, kalsiumkanalblokkere, ACE-hemmere, ARB og DRI).
Digoksin og andre digitalisglykosider: Tiazidindusert hypokalemi eller hypomagnesemi kan forekomme som bivirkninger, noe som favoriserer utbruddet av digitalisinduserte hjertearytmier.
Vitamin D og kalsiumsalter: Administrering av tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, og vitamin D eller kalsiumsalter kan potensere økningen i serumkalsium. Samtidig bruk av diuretika av tiazidtypen kan føre til hyperkalsemi hos pasienter som er disponert for denne tilstanden (f.eks. Hyperparatyreoidisme, neoplasmer eller vitamin D-medierte tilstander) ved å øke tubulær kalsiumreabsorpsjon.
Antidiabetika (f.eks. Insulin og orale antidiabetika): Tiazider kan svekke glukosetoleransen. Dosejustering av det antidiabetiske legemidlet kan være nødvendig (se pkt. 4.4). Metformin bør brukes med forsiktighet på grunn av risikoen for melkesyreacidose forårsaket av mulig funksjonell nyresvikt forbundet med hydroklortiazid.
Betablokkere og diazoksid: Samtidig bruk av tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, og betablokkere kan øke risikoen for hyperglykemi. Tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, kan forsterke den hyperglykemiske effekten av diazoksid.
Legemidler som brukes til behandling av gikt: Dosen av urikosuriske legemidler må kanskje justeres ettersom hydroklortiazid kan øke serumurinsyrenivået. Dosen av probenecid eller sulfinpyrazon må kanskje økes. Samtidig administrering av tiaziddiuretika, inkludert "hydroklortiazid" , kan øke forekomsten av overfølsomhetsreaksjoner overfor allopurinol. "
Antikolinergika og andre legemidler som påvirker gastrisk motilitet: Biotilgjengeligheten av diuretika av tiazidtypen kan økes av antikolinerge legemidler (f.eks. Atropin, biperiden), tilsynelatende på grunn av en reduksjon i gastrointestinal motilitet og gastrisk tømming. Motsatt forventes pro-kinetiske legemidler som cisaprid å redusere biotilgjengeligheten av diuretika av tiazidtypen.
Amantadin: Samtidig administrering av tiaziddiuretika (inkludert hydroklortiazid) kan øke risikoen for bivirkninger forårsaket av amantadin.
Ionbytterharpikser: Absorpsjon av tiaziddiuretika, inkludert hydroklortiazid, reduseres med kolestyramin eller kolestipol. Dette kan resultere i en subterapeutisk effekt av tiaziddiuretika. Imidlertid kan interaksjonen minimeres ved å forskyve administrasjonen av hydroklortiazid og harpiksen at hydroklortiazidet administreres minst 4 timer før eller 4-6 timer etter administrering av harpiksen.
Cytotoksiske midler: Tiazider, inkludert hydroklortiazid, kan redusere nyreutskillelsen av cytotoksiske midler (f.eks. Cyklofosfamid, metotreksat) og øke myelosuppressive effekter.
Ikke-depolariserende skjelettmuskelavslappende midler: Tiazider, inkludert hydroklortiazid, forbedrer virkningen av skjelettmuskelavslappende midler som curare-derivater.
Alkohol, barbiturater eller narkotika: samtidig administrering av tiaziddiuretika med stoffer som også har en blodtrykkssenkende effekt (f.eks. Ved å redusere sympatisk nervesystemaktivitet eller ved direkte vasodilatasjon) kan potensere ortostatisk hypotensjon.
Metyldopa: Det har vært isolerte rapporter om hemolytisk anemi ved samtidig bruk av metyldopa og hydroklortiazid.
Jodkontrastmidler: Ved vanndrivende indusert dehydrering øker risikoen for akutt nyresvikt, spesielt med høye doser av joderte produkter. Pasienter må rehydreres før administrering av kontrastmediet.
NSAIDs og selektive Cox-2-hemmere: samtidig administrering av NSAIDs (salisylsyrederivater, indometacin) kan redusere den vanndrivende og antihypertensive aktiviteten til Esidrex. Samtidig hypovolemi kan føre til akutt nyresvikt.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Erfaring med bruk av hydroklortiazid under graviditet er begrenset, spesielt i første trimester. Dyrestudier er utilstrekkelige.
Hydroklortiazid krysser morkaken. Basert på virkningsmekanismen kan bruk av hydroklortiazid i andre og tredje trimester av svangerskapet kompromittere foster-placenta perfusjon og forårsake foster- og nyfødte effekter som gulsott, forstyrrelser i elektrolyttbalansen og trombocytopeni.
Hydroklortiazid bør ikke brukes ved svangerskapsødem, svangerskapshypertensjon eller preeklampsi på grunn av risikoen for redusert plasmavolum og placentahypoperfusjon, uten gunstige effekter på sykdomsforløpet.
Hydroklortiazid bør ikke brukes ved essensiell hypertensjon hos gravide, bortsett fra i sjeldne situasjoner der ingen annen behandling kan brukes.
Foringstid
Hydroklortiazid skilles ut i morsmelk i små mengder. Tiazider i høye doser forårsaker intens diurese som kan hemme melkeproduksjonen. Bruk av Esidrex under amming anbefales ikke. Hvis Esidrex brukes under amming, bør dosene holdes så lave som mulig.
Fruktbarhet
Det er ingen menneskelige fertilitetsdata for hydroklortiazid. I dyreforsøk hadde hydroklortiazid ingen effekt på fruktbarhet og befruktning (se pkt. 5.3).
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Esidrex påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Det må imidlertid tas i betraktning at i sjeldne tilfeller, spesielt ved behandlingsstart, kan legemidlet føre til forverring av synet (se også pkt. 4.4 og 4.8).
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger sorteres etter frekvens, hyppigste først, ved å bruke følgende konvensjon: veldig vanlig (? 1/10); vanlig (? 1/100,
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet Helsepersonell bes rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Overdosering
Tegn og symptomer
Overdosering med hydroklortiazid er forbundet med uttømming av elektrolytt (hypokalemi, hypokloremi, hyponatremi) og dehydrering forårsaket av overdreven diurese. De vanligste tegn og symptomer på overdosering er kvalme og søvnighet. Hypokalemi kan forårsake muskelspasmer og / eller fremheve hjertearytmier assosiert med samtidig bruk av digitalis glykosider eller visse antiarytmiske legemidler.
Behandling
De generelle støttetiltakene som brukes i alle tilfeller av overdosering, bør brukes. Støttende behandling bør også startes hvis symptomatisk hypotensjon oppstår.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: diuretika med mindre vanndrivende virkning, tiazider
ATC -kode: C03AA03
Hydroklortiazid, virkestoffet i Esidrex, er et benzotiadiazin (tiazid) vanndrivende middel. Tiaziddiuretika virker hovedsakelig i den distale nyretubuli (innledende konvoluert del), hemmer reabsorpsjonen av NaCl (motvirker Na + -Cl- cotransporter) og fremmer reabsorpsjon av Ca ++ -ioner (ved en ukjent mekanisme). "Økt utskillelse av Na + -ioner og vann i den kortikale oppsamlingsrøret og / eller" økt strømning fører til en økning i sekresjon og utskillelse av ionene K + og H +.
Den resulterende økningen i urinutskillelse av natrium og klor og den mindre økningen i kaliumutskillelse er doseavhengig.
Den vanndrivende og natriuretiske effekten begynner innen 2 timer etter oral administrering av hydroklortiazid, topper etter 4-6 timer og kan vedvare i 10-12 timer.
Tiazidindusert diurese induserer først en reduksjon i plasmavolum, hjerteeffekt og systemisk arterielt trykk. Renin-angiotensin-aldosteronsystemet kan aktiveres. Under kronisk behandling opprettholdes den hypotensive effekten, sannsynligvis på grunn av et fall i total perifer vaskulær motstand; hjerteeffekten går tilbake til verdiene før behandlingen, og bare en liten reduksjon i plasmavolum vedvarer, mens aktiviteten kan økes. Plasma renin.
Ved langvarig administrering er den antihypertensive effekten av Esidrex doseavhengig over doseområdet 12,5 til 50-75 mg / dag. Hos de fleste pasienter oppnås maksimal hypotensiv effekt med 50 mg / dag.
Daglige doser over 50 mg øker sjelden den terapeutiske fordelen, men øker risikoen for metabolske bivirkninger.
Den hypotensive effekten av hydroklortiazid forsterkes av kombinasjonen med andre antihypertensive preparater. På denne måten kan man oppnå ytterligere senking av blodtrykket hos mange pasienter som ikke hadde reagert tilstrekkelig på monoterapi.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Etter oral administrering, som med Esidrex tabletter, absorberes omtrent 70% av den administrerte dosen av hydroklortiazid.
Samtidig matinntak eller faste forårsaker endringer i absorpsjonen av hydroklortiazid av liten klinisk betydning Hos pasienter med hjertesvikt reduseres absorpsjonen.
Etter oral administrering av enkeltdoser på 12,5 - 25 - 50 og 75 mg, oppnås gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon på henholdsvis 70, 142, 260 og 376 ng / ml ca. 2 timer etter inntak av Esidrex. Terapeutiske doser er systemisk tilgjengelighet av hydroklortiazid er proporsjonal med dosen.
Kontinuerlig administrering endrer ikke skjebnen til hydroklortiazid i kroppen. Etter 3 måneders behandling med 50 mg hydroklortiazid daglig ble det ikke observert forskjeller i absorpsjon, eliminering eller utskillelse sammenlignet med kortvarig behandling. Ved gjentatt administrering av 75 mg hydroklortiazid, s. eks. Gjennomsnittlig steady-state plasmakonsentrasjon på 111 ng / ml ble observert daglig i 6 uker.
Fordeling
Hydroklortiazid akkumuleres i erytrocytter og når en maksimal konsentrasjon omtrent 4 timer etter oral administrering. Etter 10 timer er konsentrasjonen i erytrocytter omtrent 3 ganger høyere enn i plasma.
Det tilsynelatende fordelingsvolumet er estimert til 4-8 L / kg, og plasmaproteinbinding er rapportert å være omtrent 40-70%.
Hydroklortiazid krysser placentabarrieren og når i navlestrengen, nivåer som ligner på mors plasma. Legemidlet akkumuleres i fostervannet og overskrider plasmakonsentrasjonen i navlestrengen med opptil 19 ganger. L "hydroklortiazid er det også funnet i morsmelk: ved daglig inntak av ca 600 ml melk, får den nyfødte ikke mer enn 0,05 mg av stoffet.
Metabolisme og eliminering
Hydroklortiazid fjernes fra plasma med en halveringstid på 6-15 timer i terminalfasen. Etter oral administrering utskilles 60% -80% av dosen i urinen i løpet av 72 timer (95% som uendret hydroklortiazid og omtrent 4% som 2-amino-4-klor-m-benzenedisulfonamidhydrolysat (ACBS).). Opptil 24% av en oral dose kan utvinnes i avføringen, mens en ubetydelig mengde skilles ut med gallen.
Pasienters egenskaper
Ingen startdosejustering er nødvendig hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (se pkt. 4.2 og 4.4). Ved tilstedeværelse av nedsatt nyrefunksjon, er gjennomsnittlige maksimalplasmanivåer og AUC-verdier for hydroklortiazid økt og hastigheten for urinutskillelse redusert. Hos pasienter med lett til moderat nedsatt nyrefunksjon ble det observert en tredobling av AUC for hydroklortiazid. Hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens ble det observert en 8 ganger økning i AUC. Esidrex er kontraindisert hos pasienter med anuri eller alvorlig nyreinsuffisiens (GFR 2) (se pkt. 4.3).
Ingen justering av startdosen av Esidrex er nødvendig hos eldre pasienter. Begrensede data tyder på at systemisk clearance av hydroklortiazid er redusert hos både friske og hypertensive eldre sammenlignet med friske unge frivillige.
Leversykdom endrer ikke signifikant farmakokinetikken til hydroklortiazid, og dosereduksjon er vanligvis ikke nødvendig.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Mutagent potensial er definert i en rekke in vitro og in vivo testsystemer. Selv om det var oppnådd noen positive resultater i in vitro -studier, hadde alle in vivo -studier gitt negative resultater. Det ble derfor konkludert med at det ikke er noe relevant mutagent potensial in vivo.
Fra tilgjengelige eksperimentelle data ser det ut til at hydroklortiazid ikke har noen kreftfremkallende potensial hos rotter og mus (hepatocellulære svulster hos mus ble bare observert hos hanner behandlet ved de høyeste dosene; denne forekomsten oversteg imidlertid ikke nivåene som historisk finnes i kontroller) .
Hydroklortiazid var ikke teratogent og hadde ingen effekt på fruktbarhet og befruktning. I 3 dyrearter testet, med doser administrert som var minst 10 ganger høyere enn de anbefalte humane dosene på ca. 1 mg / kg, ikke noe teratogent potensial. En nedgang i vektøkning hos ammende rotteunger har blitt tilskrevet den høye dosen (15 ganger den humane dosen) og de vanndrivende effektene av hydroklortiazid med påfølgende effekter på melkeproduksjonen (se pkt. 4.6).
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Laktosemonohydrat; vannfri kolloidal silika; magnesiumstearat; talkum; hvetestivelse.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevar tablettene i originalpakningen for å beskytte dem mot fuktighet og lys.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Giftfri PVC / PE / PVDC blister.
Eske med 20 tabletter.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1
21040 Origgio VA
Italia
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
A.I.C. n. 015094016.
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 13. april 1959
Dato for siste fornyelse: 1. juni 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
11/2015