Aktive ingredienser: Esomeprazol
Esopral 20 mg gastro-resistente tabletter
Esopral 40 mg gastro-resistente tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Esopral? Hva er den til?
Esopral inneholder et legemiddel som kalles esomeprazol. Det tilhører en gruppe medisiner kalt 'protonpumpehemmere' som virker ved å redusere mengden syre som produseres i magen.
Esopral brukes til å behandle følgende plager:
- "Gastroøsofageal reflukssykdom" (GERD). Det oppstår når syre fra magen rømmer ut i spiserøret (røret som forbinder halsen med magen), forårsaker smerte, betennelse og svie.
- Magesår eller tarmsår infisert med bakterier kalt "Helicobacter pylori". Hvis du har disse tilstandene, kan legen din også foreskrive antibiotika for å behandle infeksjonen og la såret gro.
- Magesår forårsaket av medisiner kalt NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler). Esopral kan også brukes til å forhindre at det dannes magesår mens du tar NSAIDs.
- Overflødig magesyre forårsaket av en svulst i bukspyttkjertelen (Zollinger-Ellison syndrom).
- Langvarig behandling av blødning av sår, etter forebygging med intravenøs administrering av Esopral.
Kontraindikasjoner Når Esopral ikke skal brukes
Bruk ikke Esopral:
- dersom du er allergisk (overfølsom) overfor esomeprazol eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
- hvis du er allergisk mot andre protonpumpehemmere (f.eks. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- hvis du tar et legemiddel som inneholder nelfinavir (brukes til å behandle HIV).
Du bør ikke ta Esopral hvis det faller inn i noen av tilfellene ovenfor. Rådfør deg med lege eller apotek før du tar Esopral hvis du er i tvil.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Esopral
Vær spesielt forsiktig med Esopral
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Esopral hvis:
- Du har alvorlige leverproblemer.
- Du har alvorlige nyreproblemer.
Esopral kan maskere symptomene på andre sykdommer. Derfor, hvis noe av det følgende skjer med deg før du begynner å ta eller mens du tar Esopral, må du fortelle legen din umiddelbart:
- Du mister mye vekt uten grunn eller har problemer med å svelge.
- Magesmerter eller fordøyelsesbesvær oppstår.
- Begynn å kaste opp mat eller blod.
- Avføringen er svart (blodfarget avføring).
Hvis du har fått Esopral foreskrevet "etter behov", må du kontakte legen din hvis symptomene vedvarer eller endres i egenskaper.
Hvis du tar en protonpumpehemmer som Esopral, spesielt i mer enn ett år, kan du ha en litt økt risiko for brudd i hofte, håndledd eller ryggrad. Hvis du har osteoporose eller tar kortikosteroider (som kan øke risikoen for osteoporose) kontakt legen din.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Esopral
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie legemidler. Dette er fordi Esopral kan påvirke måten noen medisiner virker på, og noen medisiner kan ha effekt på Esopral.
Du bør ikke ta Esopral tabletter hvis du tar et legemiddel som inneholder nelfinavir (brukes til å behandle HIV).
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker noen av følgende medisiner:
- Atazanavir (brukes til å behandle HIV).
- Klopidogrel (brukes for å forhindre blodpropp)
- Ketokonazol, itrakonazol eller vorikonazol (brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av sopp).
- Erlotinib (brukes til å behandle kreft).
- Citalopram, imipramin eller klomipramin (brukes til å behandle depresjon).
- Diazepam (brukes til behandling av angst, for muskelavslapping eller ved epilepsi).
- Fenytoin (brukes ved epilepsi). Hvis du tar fenytoin, må legen din overvåke deg når du starter eller stopper behandlingen med Esopral.
- Medisiner som brukes til å tynne blodet, for eksempel warfarin. Legen din kan overvåke deg når du starter eller slutter å ta Esopral.
- Cilostazol (brukes til å behandle claudicatio intermitterende - smerter i beina når du går, som skyldes utilstrekkelig blodtilførsel).
- Cisaprid (brukes mot fordøyelsesbesvær og halsbrann).
- digoksin (brukes mot hjerteproblemer).
- Metotreksat (et legemiddel som brukes i høydose kjemoterapi for å behandle kreft) - hvis du tar en høy dose metotreksat, kan legen din midlertidig stoppe behandlingen med Esopral.
- Takrolimus (brukt ved organtransplantasjoner)
- Rifampicin (brukes til å behandle tuberkulose).
- Johannesurt (Hypericum perforatum) (brukes til å behandle depresjon).
Hvis legen din har foreskrevet antibiotika som amoksicillin og klaritromycin med Esopral for å behandle sår forårsaket av Helicobacter pylori -infeksjon, er det svært viktig at du forteller legen din om andre medisiner.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Fortell legen din før du tar Esopral hvis du er gravid eller ønsker å bli gravid. Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner. Legen din vil avgjøre om du kan ta Esopral i løpet av denne tiden.
Det er ikke kjent om Esopral går over i morsmelk, så du bør ikke ta Esopral hvis du ammer.
Å ta Esopral sammen med mat og drikke
Tablettene kan tas på full mage eller på tom mage.
Kjøring og bruk av maskiner
Esopral påvirker neppe din evne til å kjøre bil eller bruke verktøy eller maskiner.
Viktig informasjon om noen av innholdsstoffene i Esopral
Esopral gastro-resistente tabletter inneholder sukrose som er en sukkertype. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Esopral: Dosering
Ta alltid Esopral slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
- Esopral gastro-resistente tabletter anbefales ikke for barn under 12 år.
- Hvis du har tatt dette legemidlet i lang tid, vil legen overvåke deg (spesielt hvis du har tatt medisinen i mer enn et år).
- Hvis legen din har fortalt deg å ta medisinen ved behov, om nødvendig, vennligst fortell legen din om symptomene dine endres.
Tar medisinen
- Du kan ta tablettene når som helst på dagen.
- Du kan ta tablettene på full mage eller på tom mage.
- Svelg tablettene hele med en drink vann. Ikke tygg eller knus tablettene da de inneholder belagte granulater som beskytter medisinen mot magesyre.Det er derfor viktig å ikke skade granulatet.
Hva du skal gjøre hvis du har problemer med å svelge tablettene
Hvis du har problemer med å svelge tablettene:
- Ha tablettene i et glass stille vann. Andre væsker bør ikke brukes.
- Rør til tablettene er oppløst (blandingen vil ikke ha et klart utseende). Drikk umiddelbart eller minst innen 30 minutter. Bland dem alltid før du drikker.
- For å være sikker på at du har tatt all medisinen, skyll glasset grundig ved å fylle det halvveis med vann og drikke. De faste partiklene inneholder medisinen og må ikke tygges eller knuses.
- Hvis du absolutt ikke er i stand til å svelge, kan tabletten blandes med litt vann, settes inn i en sprøyte og administreres gjennom et rør direkte inn i magen (mageslange).
Hvor mye medisin å ta
- Legen din vil gi deg råd om antall tabletter du skal ta og hvor lenge. Dette er en funksjon av din fysiske tilstand, alder og leversykdom.
- Vanlige doser er gitt nedenfor.
Behandling av halsbrann forårsaket av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD):
Voksne og barn fra 12 år:
- Hvis legen din har funnet spiserøret lett skadet, er den vanlige dosen en Esopral 40 mg tablett en gang daglig i 4 uker. Legen din kan fortelle deg at du skal fortsette behandlingen og ta den samme dosen i ytterligere 4 uker i tilfelle spiserøret ikke har grodd.
- Etter at spiserøret har grodd, er den vanlige dosen en Esopral 20 mg tablett en gang daglig.
- Hvis spiserøret ikke er skadet, er den vanlige dosen en Esopral 20 mg gastroresistent tablett hver dag. Når symptomene er under kontroll, vil legen din informere deg om at du kan ta medisinen ved behov, opptil maksimalt en gastro -resistent tablett. av Esopral 20 mg per dag.
- Hvis du har alvorlige leverproblemer, vil legen gi deg en lavere dose.
Behandling av sår forårsaket av Helicobacter pylori -infeksjon og forebygging av at de dukker opp igjen:
- Voksne fra 18 år og oppover: Den vanlige dosen er en Esopral 20 mg tablett to ganger daglig i en uke.
- Legen din vil også fortelle deg å ta antibiotika kalt amoksicillin og klaritromycin.
Behandling av magesår forårsaket av NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler):
- Voksne fra 18 år og oppover: Den vanlige dosen er en 20 mg Esopral tablett en gang daglig i 4 til 8 uker.
Forebygging av magesår hvis du tar NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler):
- Voksne fra 18 år og oppover: Den vanlige dosen er en 20 mg Esopral tablett en gang daglig.
Behandling av overflødig magesyre forårsaket av en vekst i bukspyttkjertelen (Zollinger-Ellison syndrom):
- Voksne fra 18 år og oppover: Vanlig dose er 40 mg tabletter to ganger daglig.
- Legen din vil justere dosen etter behov og vil også bestemme hvor lenge behandlingen skal fortsette. Maksimal dose er 80 mg to ganger daglig.
Langvarig behandling av blødning av sår, etter forebygging med intravenøs administrering av Esopral:
Den vanlige dosen er en Esopral 40 mg tablett en gang daglig i 4 uker.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Esopral
Dersom du tar for mye av Esopral
Rådfør deg med lege eller apotek umiddelbart hvis du har tatt mer Esopral enn det legen din har foreskrevet.
Dersom du har glemt å ta Esopral
- Hvis du har glemt å ta en dose Esopral, ta den så snart du husker det. Hvis det er nesten tid for neste dose, hopper du over den glemte dosen.
- Ikke ta en dobbel dose (to doser samtidig) for å gjøre opp for en glemt dose.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Esopral
Som alle andre legemidler kan Esopral forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Hvis du merker noen av følgende alvorlige bivirkninger, må du slutte å ta Esopral og kontakte legen din umiddelbart:
- Plutselig piping, hevelse i lepper, tunge og svelg eller kropp, utslett, besvimelse eller problemer med å svelge (alvorlig allergisk reaksjon).
- Hudrødhet med blemmer eller peeling. Alvorlige blemmer og blødninger kan også vises i lepper, øyne, munn, nese og kjønnsorganer. Dette kan være "Stevens-Johnsons syndrom" eller "toksisk epidermal nekrolyse".
- Gul hud, mørk urin og tretthet kan være symptomer på leverproblemer.
Disse effektene er sjeldne og rammer færre enn 1 av 1000 mennesker.
Andre bivirkninger inkluderer:
Vanlige (rammer færre enn 1 av 10 personer):
- Hodepine.
- Virkninger på magen eller tarmen: diaré, magesmerter, forstoppelse, flatulens.
- Kvalme eller oppkast.
Mindre vanlige (rammer færre enn 1 av 100 personer):
- Hevelse i føtter og ankler.
- Forstyrret søvn (søvnløshet).
- Svimmelhet, pins og nåler, søvnighet.
- Svimmelhet.
- Tørr i munnen
- Endringer i blodprøver som kontrollerer hvordan leveren fungerer.
- Hudutslett, elveblest og kløe.
- Brudd i hofte, håndledd eller ryggrad (hvis Esopral brukes i høye doser og over lengre perioder).
Sjeldne (forekommer hos færre enn 1 av 1000 personer):
- Blodproblemer, for eksempel et redusert antall hvite blodlegemer og blodplater. Dette kan forårsake svakhet, blåmerker eller gjøre infeksjoner lettere.
- Lavt nivå av natrium i blodet. Dette kan forårsake svakhet, oppkast og kramper.
- Følelse av opphisselse, forvirring eller depresjon.
- Endringer i smak.
- Problemer med synet ditt, for eksempel tåkesyn.
- Plutselig hvesenhet eller kortpustethet (bronkospasme).
- Betennelse i munnen.
- En infeksjon kalt "trost" som kan påvirke tarmen og er forårsaket av en sopp.
- Leverproblemer, inkludert gulsott som kan forårsake gul hud, mørk urin og tretthet.
- Hårtap (alopecia).
- Hudutslett ved sollys.
- Leddsmerter (artralgi) eller muskelsmerter (myalgi).
- Generell følelse av å være uvel og mangel på styrke.
- Økt svette.
Svært sjeldne (forekommer hos færre enn 1 av 10 000 personer):
- Endringer i antall blodceller, inkludert agranulocytose (mangel på hvite blodlegemer).
- Aggresjon.
- Å se, føle eller høre ting som ikke er der (hallusinasjoner).
- Alvorlige leverproblemer som fører til leversvikt og betennelse i hjernen.
- Plutselig utbrudd av alvorlig utslett eller blemmer eller hudskall. Dette kan være forbundet med høy feber og leddsmerter (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse).
- Muskel svakhet.
- Alvorlige nyreproblemer.
- Brystforstørrelse hos menn
Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- Hvis du tar Esopral i mer enn tre måneder, kan magnesiumnivået i blodet gå ned. Lave magnesiumnivåer kan manifestere seg med tretthet, ufrivillige muskelsammentrekninger, desorientering, kramper, svimmelhet, økt puls. Kontakt legen din umiddelbart hvis du har noen av disse symptomene. Lave nivåer av magnesium kan også føre til en reduksjon i kalium- eller kalsiumnivået i blodet. Legen din bør avgjøre om du vil kontrollere magnesiumnivået i blodet med jevne mellomrom.
- Tarmbetennelse (som kan føre til diaré).
Esopral kan i svært sjeldne tilfeller påvirke de hvite blodlegemene og føre til immunsvikt. Hvis du har en infeksjon med symptomer som feber med alvorlig forverring av din generelle fysiske tilstand eller feber med symptomer på lokal infeksjon, for eksempel smerter i nakke, hals eller munn eller problemer med vannlating, bør du oppsøke lege så snart som mulig. slik at mangel på hvite blodlegemer (agranulocytose) kan utelukkes gjennom en blodprøve. Det er viktig for deg å gi informasjon om medisinene du tar.
Ikke bekymre deg for listen over mulige bivirkninger ovenfor. Du kan ikke få noen. Hvis noen av bivirkningene blir alvorlige, eller hvis du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget, vennligst kontakt legen din eller apoteket.
Utløp og oppbevaring
- Oppbevares utilgjengelig for barn.
- Må ikke oppbevares over 30 ° C.
- Oppbevares i originalemballasjen (blister) eller beholderen tett lukket (flaske) for å beskytte mot fuktighet.
- Ikke bruk tablettene etter utløpsdatoen (EXP) som er angitt på esken, lommeboken eller blisterpakningen. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
- Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva Esopral inneholder
Den aktive ingrediensen er esomeprazol. Esopral gastro-resistente tabletter finnes i 2 styrker som inneholder 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Andre innholdsstoffer er: glyserolmonostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, jernoksid (rødbrun, gul) (E172, bare for 20 mg tabletter), magnesiumstearat, metakrylsyrekopolymer etylakrylat (1: 1) dispersjon ved 30 %, mikrokrystallinsk cellulose, syntetisk parafin, makrogoler, polysorbat 80, krospovidon, natriumstearylfumarat, sukrosekuler (sukrose og maisstivelse), talkum, titandioksid (E171), trietylcitrat.
Hvordan Esopral ser ut og innholdet i pakningen
- Esopral 20 mg gastroresistente tabletter er lyserosa med A / EH på den ene siden og 20 mg på den andre.
- Esopral 40 mg gastroresistente tabletter er rosa med A / EI på den ene siden og 40 mg på den andre.
- Tablettene er i blisterpakninger, lommebøker og / eller flasker som inneholder
-20 mg, 40 mg: flaske med 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tabletter.
-20 mg, 40 mg blister eller lommebok med 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ESOPRAL - GASTRORESISTANTE TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
1 tablett inneholder: 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Hjelpestoffer:
Esopral 20 mg: sukrose 28 mg.
Esopral 40 mg: sukrose 30 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Gastroresistent tablett.
20 mg: lys rosa, langstrakt, bikonveks, filmdrasjert tablett. Tabletten er merket 20 mg på den ene siden og A / EH på den andre.
40 mg: Rosa, langstrakt, bikonveks, filmdrasjert tablett. Tabletten har 40 mg på den ene siden og A / EI på den andre.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Esopral tabletter er indikert for:
Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)
- behandling av erosiv refluksøsofagitt
- langsiktig vedlikehold for å forhindre tilbakefall hos pasienter der helbredelse av esophagitt er oppnådd
- symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)
I kombinasjon med antibakterielle midler i et passende terapeutisk regime for "utryddelse av"Helicobacter pylori Og
- helbredelse av tolvfingertarmen forbundet med Helicobacter pylori Og
- forebygging av tilbakefall av magesår hos pasienter med tilhørende sår Helicobacter pylori.
Pasienter som krever fortsatt NSAID -behandling
- helbredelse av magesår forbundet med NSAID -behandling
- forebygging av magesår og duodenalsår forbundet med NSAID -behandling hos risikopasienter.
Langvarig behandling av blødning av magesår etter forebygging indusert ved intravenøs administrering.
Behandling av Zollinger Ellisons syndrom.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Tablettene skal svelges hele ved hjelp av væsker.
Ikke tygge eller knuse tablettene.
Hos pasienter som har problemer med å svelge, kan tablettene også spres i et halvt glass stille vann. Ikke bruk andre væsker, da dette kan oppløse det gastro-resistente belegget. Rør til tabletten sprer seg og drikk væsken med granulatene umiddelbart eller innen 30 minutter. Skyll glasset ved å fylle det halvveis med vann og drikke innholdet. Granulatet må ikke tygges eller knuses.
For pasienter som ikke kan svelge, er det mulig å spre tablettene i stille vann og administrere dem gjennom et magesonde. Det er viktig å nøye kontrollere om sprøyten og røret er egnet.
Se pkt. 6.6 for instruksjoner om tilberedning og administrering.
Voksne og ungdom fra 12 år
Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)
Behandling av erosiv refluksøsofagitt
40 mg én gang daglig i 4 uker.
Ved uhelet øsofagitt eller vedvarende symptomer anbefales det å forlenge behandlingen med ytterligere 4 uker.
Langsiktig vedlikeholdsbehandling for forebygging av tilbakefall hos pasienter som har helbredet esophagitt
20 mg en gang daglig.
Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)
20 mg én gang daglig hos pasienter som ikke har øsofagitt. Hvis symptomkontroll ikke oppnås etter 4 ukers behandling, bør pasienten utføre ytterligere kliniske undersøkelser. Når symptomene har løst seg, kan påfølgende symptomkontroll oppnås ved å ta 20 mg en gang daglig. Hos voksne kan et regime på 20 mg én gang daglig brukes etter behov, når det er nødvendig. Hos pasienter behandlet med NSAID med risiko for å utvikle magesår og duodenalsår, anbefales ikke etterfølgende symptomkontroll ved å vedta en behandling på forespørsel.
Voksne
I kombinasjon med antibakterielle midler i et passende terapeutisk regime for "utryddelse av"Helicobacter pylori Og
Helbredelse av duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori
P. Revisjon av tilbakefall av magesår hos pasienter med tilhørende sår Helicobacter pylori.
20 mg Esopral med 1 g amoksicillin og 500 mg klaritromycin, 2 ganger daglig i 7 dager.
Pasienter som krever fortsatt NSAID -behandling
Helbredelse av magesår forbundet med NSAID-terapi: Vanlig dose er 20 mg én gang daglig i 4-8 uker.
Forebygging av magesår og duodenalsår forbundet med NSAID -behandling hos risikopasienter: 20 mg en gang daglig.
Langvarig behandling av blødning av magesår etter forebygging indusert ved intravenøs administrering
40 mg én gang daglig i 4 uker etter IV-administrasjonsindusert forebygging ny blødning av magesår.
Behandling av Zollinger Ellisons syndrom
Den anbefalte startdosen er 40 mg Esopral to ganger daglig.
Dosen bør justeres individuelt og behandlingen fortsette så lenge det er klinisk indikert. Basert på tilgjengelige kliniske data kan de fleste pasientene kontrolleres med doser på 80 til 160 mg per dag esomeprazol. Doser høyere enn 80 mg / dag må deles i to daglige administrasjoner.
Barn under 12 år
Esopral bør ikke brukes til barn under 12 år, da ingen data er tilgjengelige.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. På grunn av den begrensede kliniske erfaringen, bør pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon behandles med forsiktighet (se pkt. 5.2).
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon. Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør maksimal dose på 20 mg Esopral ikke overskrides (se pkt. 5.2).
Pensjonister
Ingen dosejustering er nødvendig hos eldre.
04.3 Kontraindikasjoner
Kjent overfølsomhet overfor esomeprazol, overfor benzimidazolerstatninger eller andre komponenter i formuleringen.
Esomeprazol skal ikke brukes samtidig med nelfinavir (se pkt. 4.5).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
I nærvær av alarmerende symptomer (f.eks. Betydelig utilsiktet vekttap, tilbakevendende oppkast, dysfagi, hematemese eller melaena) og når magesår er mistenkt eller tilstede, bør sårets ondartede natur utelukkes i hvor mye Esopral -behandling kan lindre symptomer og forsinke diagnosen.
Pasienter som har blitt behandlet i lang tid (spesielt de som har blitt behandlet i mer enn et år) bør overvåkes regelmessig.
Pasienter som er på forespørsel, bør instrueres i å kontakte legen hvis symptomene får en annen karakter. Hos pasienter som følger denne behandlingen, bør konsekvensene av svingende plasmakonsentrasjoner av esomeprazol for interaksjoner med andre legemidler vurderes (se pkt. 4.5).
Hos pasienter som er foreskrevet esomeprazol for "utryddelse av"Helicobacter pylori Mulige interaksjoner med alle komponentene i trippelterapi bør vurderes. Klaritromycin er en kraftig hemmer av CYP3A4, derfor bør kontraindikasjoner og interaksjoner mellom klaritromycin vurderes hvis trippelbehandling startes hos pasienter som allerede behandles med andre legemidler som metaboliseres via CYP3A4, for eksempel cisaprid.
Dette legemidlet inneholder sukrose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer som fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukras-isomaltase-insuffisiens bør ikke ta denne medisinen.
Behandling med protonpumpehemmere kan føre til en litt økt risiko for gastrointestinale infeksjoner, for eksempel de fra Salmonella Og Campylobacter (se avsnitt 5.1).
Samtidig administrering av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke (se pkt. 4.5). Hvis kombinasjonen av atazanavir med en protonpumpehemmer er uunngåelig, anbefales tett klinisk overvåking i kombinasjon med en økning i dosen av atazanavir til 400 mg med 100 mg ritonavir; dosen esomeprazol bør ikke overstige 20 mg.
Esomeprazol, som alle syreblokkerende legemidler, kan redusere absorpsjonen av vitamin B12 (cyanokobalamin) på grunn av hypo- eller achlorhydria. Risiko for redusert absorpsjon av vitamin B12.
Esomeprazol er en hemmer av CYP2C19. Potensiell interaksjon med legemidler som metaboliseres av CYP2C19 bør vurderes ved starten eller slutten av behandlingen med esomeprazol. Det ble observert en interaksjon mellom klopidogrel og esomeprazol (se pkt. 4.5) Den kliniske relevansen av denne interaksjonen er usikker. Som en forholdsregel bør samtidig bruk av esomeprazol og klopidogrel frarådes.
Protonpumpehemmere (PPI) som esomeprazol har vist seg å forårsake alvorlig hypomagnesemi hos pasienter behandlet i minst tre måneder og i mange tilfeller i ett år. Alvorlige symptomer på hypomagnesemi inkluderer tretthet, tetani, delirium, kramper, svimmelhet og ventrikulær arytmi. De kan i utgangspunktet manifestere seg lumskt og bli neglisjert. Hypomagnesemi hos de fleste pasienter forbedres etter å ha tatt magnesium og seponert protonpumpehemmeren. Helsepersonell bør vurdere å måle magnesiumnivåer før behandling med PPI startes og periodisk under behandling. Behandling hos pasienter som er i behandling i lang tid eller på digoksinbehandling eller medisiner som kan forårsake hypomagnesemi (f.eks. diuretika).
Protonpumpehemmere, spesielt når de brukes i høye doser og over lengre perioder (> 1 år), kan forårsake en litt økt risiko for hofte-, håndledds- og ryggradsbrudd, spesielt hos eldre pasienter eller i nærvær av andre kjente risikofaktorer. Observasjonsstudier antyder at protonpumpehemmere kan øke den generelle risikoen for brudd med 10% til 40%. Denne økningen kan delvis skyldes andre risikofaktorer Pasienter med risiko for osteoporose bør få behandling i henhold til gjeldende kliniske retningslinjer og må ta en "tilstrekkelig mengde vitamin D og kalsium.
Interferens med laboratorietester
Et økt nivå av kromogranin A (CgA) kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. For å unngå denne forstyrrelsen, bør esomeprazolbehandlingen stoppes i minst 5 dager før CgA -bestemmelse (se pkt.5.1).
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Påvirkning av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler
Legemidler med pH -avhengig absorpsjon
Undertrykkelse av magesyre knyttet til behandling med esomeprazol og andre protonpumpehemmere kan redusere eller øke absorpsjonen av legemidler med pH -avhengig mageabsorpsjon. Som observert med andre legemidler som reduserer intragastrisk surhet, absorpsjon av legemidler som ketokonazol, itrakonazol og erlotinib kan redusere og digoksinabsorpsjon kan øke under behandling med esomeprazol. Samtidig behandling med omeprazol (20 mg daglig) og digoksin hos friske personer økte biotilgjengeligheten av digoksin med 10% (opptil 30% hos to av ti personer.) Digoksintoksisitet har sjelden rapportert, men forsiktighet bør utvises når esomeprazol gis i høye doser til eldre pasienter. Overvåking av den terapeutiske bruken av digoksin må derfor forsterkes.
Det er rapportert interaksjoner mellom omeprazol og noen proteasehemmere. Den kliniske relevansen og mekanismene til disse interaksjonene er ikke alltid kjent. En økning i mage -pH under behandling med omeprazol kan modifisere absorpsjonen av proteasehemmere. Andre mulige interaksjonsmekanismer oppstår ved inhibering av CYP2C19. Reduserte serumnivåer av atazanavir og nelfinavir er rapportert ved administrering med omeprazol og derfor anbefales samtidig administrering ikke .
Samtidig administrering av omeprazol (40 mg / dag) med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg hos friske frivillige resulterer i en betydelig reduksjon i atazanavir -eksponering (ca. 75% reduksjon i AUC, Cmax og Cmin). Økning av atazanavirdosen til 400 mg kompenserte ikke for omeprazols innvirkning på atazanavireksponeringen. Samtidig administrering av omeprazol (20 mg / dag) med atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg hos friske frivillige resulterte i en nedgang på cirka 30% i atazanavir eksponering sammenlignet med eksponering observert med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / dag uten omeprazol 20 mg / dag Samtidig administrering av omeprazol (40 mg / dag) reduserte AUC, gjennomsnittlig Cmax og Cmin for nelfinavir med 36-39% og gjennomsnittet AUC, Cmax og Cmin for den farmakologisk aktive metabolitten M8 med 75-92%Økte serumnivåer (80-100%) av saquinavir (administrert samtidig med ritonavir) under samtidig behandling med omeprazol (40 mg / dag) Behandling med omeprazol 20 mg / dag hadde ingen effekt på eksponeringen av darunavir (gitt samtidig med ritonavir) og amprenavir (gitt samtidig med ritonavir). -Administrasjon med ritonavir). Behandling med esomeprazol 20 mg / dag hadde ingen effekt på eksponeringen av amprenavir (med og uten samtidig administrering med ritonavir). Behandling med omeprazol 40 mg / dag hadde ingen effekt på eksponeringen av lopinavir (ved samtidig administrering med ritonavir). Samtidig administrering av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke, og samtidig administrering av esomeprazol og nelfinavir er kontraindisert på grunn av de farmakodynamiske effektene og lignende farmakokinetiske egenskaper til omeprazol og esomeprazol.
Legemidler metabolisert av CYP2C19
Esomeprazol hemmer dets viktigste metaboliserende enzym, CYP2C19. Når esomeprazol kombineres med andre legemidler som metaboliseres via CYP2C19, for eksempel diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin, etc., kan plasmakonsentrasjonen av disse legemidlene økes og dosene må kanskje reduseres . Dette bør tas spesielt i betraktning når esomeprazol er foreskrevet etter behov. Samtidig administrering av 30 mg esomeprazol fremmer en 45% reduksjon i clearance av CYP2C19 -substratet diazepam. Samtidig administrering av 40 mg esomeprazol fremmer en bedre forhøyelse av fenytoin gjennom plasmanivået med 13 % Overvåking av fenytoin -plasmakonsentrasjoner anbefales ved start eller stopp av behandling med esomeprazol. Omeprazol (40 mg / dag) øker Cmax og AUC for vorikonazol (CYP2C19 -substrat) med henholdsvis 15% og 41%.
Samtidig administrering av 40 mg esomeprazol til pasienter som fikk warfarin viste at koagulasjonstidene var innenfor et normalt område i en klinisk studie. Noen isolerte tilfeller av økt INR av klinisk relevans har imidlertid blitt rapportert etter markedsføring under samtidig behandling.
Overvåking anbefales ved oppstart og avslutning av samtidig behandling med esomeprazol under behandling med warfarin eller andre kumarinderivater.
Omeprazol så vel som esomeprazol virker som hemmere av CYP2C19. Omeprazol, gitt i doser på 40 mg til friske personer i en kryssstudie, økte Cmax og AUC for cilostazol med henholdsvis 18% og 26% og en av dets aktive metabolitter med henholdsvis 29% og 69%.
Hos friske frivillige fremmer samtidig administrering av esomeprazol 40 mg og cisaprid en økning på 32% i området under plasmakonsentrasjon / tidskurven (AUC) og en forlengelse av eliminasjonshalveringstiden på 31% (t ½), men ikke en signifikant økning i maksimal plasmakonsentrasjon av cisaprid. Den svake forlengelsen av QTc -intervallet observert etter administrering av cisaprid alene forlenges ikke ytterligere etter kombinasjonen av cisaprid og esomeprazol (se pkt. 4.4).
Esomeprazol har ikke vist noen klinisk relevant effekt på farmakokinetikken til amoksicillin og kinidin.
Det ble ikke funnet noen klinisk relevante farmakokinetiske interaksjoner i kortsiktige studier som evaluerte samtidig administrering av esomeprazol med naproxen eller rofecoxib.
Resultatene fra studier hos friske personer viste en "farmakokinetisk (PK) / farmakodynamisk (PD) interaksjon mellom klopidogrel (ladningsdose 300 mg / vedlikeholdsdose 75 mg per dag) og esomeprazol (40 mg po per dag), noe som resulterte i en gjennomsnittlig reduksjon av 40% i eksponering for den aktive metabolitten av klopidogrel og en gjennomsnittlig reduksjon på 14% i maksimal inhibering (ADP -indusert) av blodplateaggregering.
En studie hos friske personer viste at eksponeringen for den aktive metabolitten av klopidogrel reduserte med nesten 40% når klopidogrel administreres samtidig med en fast dose av kombinasjonen esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg sammenlignet med når det gis alene. , var det maksimale hemmingsnivået (ADP indusert) for blodplateaggregering det samme i gruppene klopidogrel og klopidogrel + kombinasjon (esomeprazol + ASA).
Divergerende data fra observasjons- og kliniske studier har blitt rapportert om de kliniske implikasjonene av en PK / PD -interaksjon av esomeprazol når det gjelder store kardiovaskulære hendelser. Som en forholdsregel bør samtidig bruk av klopidogrel frarådes.
Mekanisme ukjent
Serumnivået av takrolimus har blitt rapportert å øke når det administreres sammen med esomeprazol.
Det er rapportert at metotreksatnivåer øker hos noen pasienter når det gis sammen med protonpumpehemmere. I nærvær av høye doser metotreksat kan det være nødvendig å vurdere midlertidig seponering av esomeprazol.
Påvirkning av andre legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol
Esomeprazol metaboliseres via CYP2C19 og CYP3A4. Samtidig behandling med esomeprazol og en CYP3A4 -hemmer resulterer i klaritromycin (500 mg to ganger) en dobling av eksponeringen (AUC) for esomeprazol. Samtidig administrering av esomeprazol og en hemmerC3 CY2 mer enn det dobbelte av eksponeringen av esomeprazol. Voriconazol, hemmer av CYP2C19 og CYP3A4, øker AUC for omeprazol med 280%. Dosejustering av esomeprazol er ikke rutinemessig nødvendig i noen av de ovennevnte situasjonene, men det bør vurderes hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon og i tilfeller der langtidsbehandling er indikert.
Legemidler som er kjent for å indusere CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge deler (for eksempel rifampicin og johannesurt) kan føre til reduserte esomeprazolserumnivåer på grunn av økt esomeprazolmetabolisme.
04.6 Graviditet og amming
For Esopral er kliniske data om eksponering under graviditet utilstrekkelige. Det er ikke observert misdannelser eller føtotoksiske effekter med omeprazol, racemisk blanding i epidemiologiske studier som involverer et stort antall gravide. Dyrestudier med esomeprazol indikerer ingen skadelige effekter. Direkte eller indirekte effekter på embryo-fosterutvikling Studier utført på dyr med den racemiske blandingen indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter på graviditet, fødsel eller postnatal utvikling. Foreskrivelse av legemidlet til gravide kvinner bør gjøres med forsiktighet.
Det er ikke kjent om esomeprazol utskilles i morsmelk. Studier hos ammende kvinner har ikke blitt utført, derfor bør Esopral ikke brukes under amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Ingen effekt ble observert.
04.8 Bivirkninger
Følgende bivirkninger har blitt identifisert eller mistenkt under kliniske studier med esomeprazol og etter markedsføring. Ingen av disse var doserelaterte. Reaksjonene er klassifisert i henhold til frekvens: Svært vanlige ≥ 1/10; Vanlig ≥1 / 100,
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Sjelden: leukopeni, trombocytopeni
Svært sjeldne: agranulocytose, pancytopeni
Forstyrrelser i immunsystemet
Sjelden: overfølsomhetsreaksjoner som feber, angioødem og anafylaktisk reaksjon / sjokk
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Mindre vanlige: perifert ødem
Sjelden: hyponatremi
Ikke kjent: hypomagnesemi (se pkt. 4.4.); alvorlig hypomagnesemi kan være relatert til hypokalsemi. Hypomagnesemi kan også være forbundet med hypokalemi.
Psykiatriske lidelser
Mindre vanlige: søvnløshet
Sjelden: uro, forvirring, depresjon
Svært sjelden: aggresjon, hallusinasjoner
Nervesystemet lidelser
Vanlig: hodepine
Mindre vanlige: svimmelhet, parestesi, søvnighet
Sjelden: smakforstyrrelser
Øyesykdommer
Sjelden: tåkesyn
Øre- og labyrintforstyrrelser
Mindre vanlige: svimmelhet
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Sjelden: bronkospasme
Gastrointestinale lidelser
Vanlige: magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme / oppkast
Mindre vanlige: munntørrhet
Sjelden: stomatitt, gastrointestinal candidiasis
Ikke kjent: mikroskopisk kolitt
Hepatobiliære lidelser
Mindre vanlige: forhøyede leverenzymverdier
Sjelden: hepatitt med eller uten gulsott
Svært sjeldne: leversvikt, encefalopati hos pasienter med eksisterende leversykdom
Hud og subkutant vev
Mindre vanlige: dermatitt, kløe, utslett, urtikaria
Sjelden: alopecia, lysfølsomhet
Svært sjeldne: erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN)
Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer
Mindre vanlige: brudd i hofte, håndledd eller ryggrad (se pkt. 4.4. Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
Sjelden: artralgi, myalgi
Svært sjelden: muskelsvakhet
Nyrer og urinveier
Svært sjelden: interstitiell nefritt; nyresvikt er rapportert samtidig hos noen pasienter.
Sykdommer i reproduktive system og bryst
Svært sjelden: gynekomasti
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Sjelden: ubehag, økt svette
04.9 Overdosering
Erfaring med tilsiktet overdose er for tiden svært begrenset. Gastrointestinale symptomer og svakhet er beskrevet i forbindelse med inntak av 280 mg. Enkeltdoser på 80 mg esomeprazol forårsaket ingen konsekvenser. En spesifikk motgift er ikke kjent. Esomeprazol er i stor grad bundet til plasmaproteiner og er derfor ikke lett dialyserbart. Som i alle tilfeller av overdosering, bør behandlingen være symptomatisk med generelle støttende tiltak.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: protonpumpehemmere.
ATC -kode: A02BC05.
Esomeprazol er S -isomeren av omeprazol og reduserer magesyresekresjon med en spesifikk og selektiv virkningsmekanisme Esomeprazol er en spesifikk hemmer av syrepumpen i parietalcellen. Begge omeprazol -isomerer, R og S, har lignende farmakodynamisk aktivitet.
Nettsted og virkningsmekanisme
Esomeprazol er en svak base og konsentreres og omdannes til den aktive formen i det sterkt sure miljøet i de intracellulære canaliculi i parietalcellen, der den hemmer enzymet H + K + -ATPase - syrepumpe som fremmer en hemming av basal og stimulert syresekresjon.
Effekter på magesyresekresjon
Etter oral administrering av esomeprazol 20 mg og 40 mg skjer effekten på syresekresjon innen 1 time. Etter gjentatt dosering med esomeprazol 20 mg én gang daglig i 5 dager reduseres gjennomsnittlig toppsyresekresjon etter pentagastrin-stimulering. 90% ved vurdering 6- 7 timer etter dosen på femte dag.
Etter 5 dager med oral administrering med esomeprazol 20 mg og 40 mg holdes den intragastriske pH ved verdier over 4 i henholdsvis 13 og 17 timer av 24 hos pasienter med symptomatisk gastroøsofageal reflukssykdom.
Andelen pasienter som opprettholder intragastrisk pH over 4 i minst 8, 12 og 16 timer er henholdsvis 76%, 54% og 24% for esomeprazol 20 mg og 97%, 92% og 56% for esomeprazol. 40 mg.
Det er påvist en sammenheng mellom legemiddeleksponering og inhibering av syresekresjon ved bruk av AUC som en surrogatparameter for plasmakonsentrasjon.
Terapeutiske effekter på syrehemming
Esomeprazol 40 mg fremmer helbredelse av refluksøsofagitt hos omtrent 78% av pasientene etter 4 uker og hos 93% etter 8 uker.
En uke med behandling med esomeprazol 20 mg to ganger daglig i forbindelse med passende antibiotika fremmer "utryddelse av"Helicobacter pylori hos omtrent 90% av pasientene.
Etter å ha utført utryddelsesbehandlingen i 1 uke, er det ikke nødvendig å fortsette monoterapi med antisekretoriske legemidler for sårheling og oppløsning av symptomer hos pasienter med ukomplisert duodenalsår.
I en randomisert, placebokontrollert, dobbeltblind klinisk studie ble pasienter med endoskopisk bekreftet blødende magesår klassifisert som Forrest Ia, Ib, IIa eller IIb (henholdsvis 9%, 43%, 38%og 10%) randomisert. behandles med Esopral infusjonsvæske (n = 375) eller placebo (n = 389). Etter endoskopisk hemostase ble pasientene behandlet med 80 mg esomeprazol som en intravenøs bolusinfusjon i 30 minutter, etterfulgt av kontinuerlig infusjon av 8 mg / time esomeprazol eller placebo i 72 timer. Etter den første 72 timers perioden, var alle pasientene behandlet åpen etikett med Esopral 40 mg oralt i 27 dager for syreundertrykkelse. Blødning på nytt innen 3 dager ble observert hos 5,9 % av pasientene i Esopral-gruppen sammenlignet med 10,3 % i placebogruppen 30 dager etter behandling, forekom blødning på nytt i 7,7% av pasientene i Esopral -gruppen mot 13,6% av pasientene i placebogruppen.
Andre effekter knyttet til syrehemming
Under behandling med antisekretoriske legemidler har det blitt observert en forhøyelse av serumgastrinnivået som respons på redusert syresekresjon. CgA øker også på grunn av redusert magesyre. Det økte nivået av CgA kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. Rapporter fra litteraturen indikerer at behandling med protonpumpehemmeren bør stoppes minst 5 dager før starten av CgA -målinger. CgA og gastrin normaliseres ikke etter 5 dager, målinger bør gjentas 14 dager etter avsluttet behandling med esomeprazol.
En økning i antall ECL-celler, muligens relatert til økte gastrinnivåer, har blitt observert hos både barn og voksne under langvarig behandling med esomeprazol. Resultatene anses å være uten klinisk relevans.
Under langvarig behandling med antisekretoriske legemidler ble det observert en økning i hyppigheten av utseende av gastriske kjertelcyster, som representerer den fysiologiske konsekvensen av den uttalte inhiberingen av syresekresjon. Disse formasjonene er godartede og virker reversible.
Reduksjon av magesyren av en eller annen grunn, inkludert protonpumpehemmere, øker magesekken av bakterier som normalt finnes i mage -tarmkanalen.Behandling med protonpumpehemmere kan føre til en litt økt risiko for infeksjoner i mage -tarmkanalen, for eksempel de fra Salmonella Og Campylobacter og muligens også fra Clostridium difficile hos sykehusinnlagte pasienter.
I to studier med ranitidin, brukt som komparator, viste Esopral en bedre effekt ved helbredelse av magesår hos pasienter som tok ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert selektiv COX-2.
I to studier med placebo, brukt som sammenligning, viste Esopral en bedre effekt i forebygging av magesår og tolvfingertarn hos pasienter som tar ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (over 60 år og / eller tidligere har hatt sår), inkludert COX -2 selektiv.
Pediatrisk populasjon
I en studie på pediatriske pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) (fra ECL cellehyperplasi uten kjent klinisk betydning og uten utvikling av atrofisk gastritt eller karsinoide svulster.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon og distribusjon
Esomeprazol er følsomt for det sure miljøet og administreres oralt i form av gastro-resistente granulater. In vivo konvertering til R-isomer er irrelevant. Absorpsjonen av esomeprazol er rask, med maksimale plasmanivåer som oppstår omtrent 1-2 timer etter dosering. Den totale biotilgjengeligheten er 64% etter en enkelt 40 mg administrering og når 89% etter gjentatt daglig administrering. For 20 mg dosering av esomeprazol er de tilsvarende verdiene henholdsvis 50% og 68%. Tilsynelatende fordeling ved steady state hos friske personer er ca. 0,22 l / kg kroppsvekt 97% av esomeprazol er bundet til plasmaproteiner.
Matinntak forsinker og reduserer absorpsjonen av esomeprazol, selv om dette ikke har noen signifikant innflytelse på effekten av esomeprazol på intragastrisk surhet.
Metabolisme og eliminering
Esomeprazol metaboliseres fullstendig av cytokrom P450 (CYP) -systemet. Det meste av metabolismen av esomeprazol er avhengig av det polymorfisk uttrykte CYP2C19, ansvarlig for dannelsen av hydroksy- og desmetylmetabolittene til esomeprazol. En annen spesifikk isoform, CYP3A4, ansvarlig for den dannelse av esomeprazolsulfonat som er hovedplasmametabolitten.
Parametrene nedenfor gjenspeiler hovedsakelig farmakokinetikken hos individer som er raske metaboliserere utstyrt med et funksjonelt CYP2C19 -enzym.
Total plasmaclearance er ca. 17 l / t etter en enkelt dose og ca. 9 l / t etter gjentatt administrering. Plasmaeliminasjonshalveringstiden for esomeprazol er omtrent 1,3 timer etter gjentatt daglig dosering. Farmakokinetikken til esomeprazol er studert ved doser på opptil 40 mg to ganger daglig.
Arealet under plasmakonsentrasjonen / tidskurven øker ved gjentatt administrering av esomeprazol Denne økningen er doseavhengig og fører til en mer enn doseproporsjonal økning i AUC etter gjentatt administrering. Denne doseavhengigheten og tidsavhengigheten skyldes nedgang i first-pass metabolisme og systemisk clearance, muligens på grunn av inhibering av CYP2C19-enzymet forårsaket av "esomeprazol og / eller dets sulfonatmetabolitt. Doser, esomeprazol blir fullstendig fjernet fra plasma og har ingen tendens til å samle seg når det gis en gang daglig.
De viktigste metabolittene til esomeprazol har ingen effekt på syresekresjonen. Nesten 80% av en oral dose esomeprazol skilles ut som metabolitter i urinen, resten i avføringen. Mindre enn 1% av det overordnede stoffet finnes i urinen.
Spesiell pasientpopulasjon
Omtrent 2,9 ± 1,5% av befolkningen har utilstrekkelig funksjon av CYP2C19 -enzymet og kalles dårlige metaboliserere. Hos disse individene vil metabolismen av esomeprazol sannsynligvis hovedsakelig bli katalysert av CYP3A4. Etter gjentatt daglig dosering av 40 mg esomeprazol, var gjennomsnittsarealet under plasmakonsentrasjonen / tidskurven omtrent 100% høyere hos dårlige metaboliserere enn hos personer med funksjonelt CYP2C19 -enzym (omfattende metaboliserere). Gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon ble økt med omtrent 60%.
Disse observasjonene har ingen implikasjoner for doseringen av esomeprazol.
Metabolismen til esomeprazol er ikke signifikant endret hos eldre personer (71-80 år).
Etter en enkelt administrering av 40 mg esomeprazol er gjennomsnittsarealet under plasmakonsentrasjonen / tidskurven omtrent 30% høyere hos kvinner enn hos menn Etter gjentatt daglig dosering ble det ikke observert noen kjønnsforskjell. Disse ble ikke observert. Observasjoner har ingen implikasjoner for dosering av esomeprazol.
Pasienter med organdysfunksjon
Metabolismen av esomeprazol hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon kan være svekket. Metabolsk hastighet er redusert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, noe som resulterer i en dobling av arealet under plasmakonsentrasjonen / tidskurven for esomeprazol. Derfor bør maksimal dose på 20 mg ikke overskrides hos pasienter med alvorlig dysfunksjon. Esomeprazol og dets viktigste metabolitter viser ingen tendens til å samle seg når det gis en gang daglig.
Det er ikke utført studier på pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden nyrene er ansvarlig for utskillelsen av metabolittene til esomeprazol, men ikke for eliminering av moderforbindelsen, forventes ikke metabolismen av esomeprazol å bli påvirket hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Pediatrisk populasjon
Tenåringer fra 12 til 18 år
Etter gjentatt administrering av 20 mg og 40 mg esomeprazol, var den totale eksponeringen (AUC) og tiden for å nå maksimal plasmakonsentrasjon (tmax) hos 12-18 år gamle personer den som ble observert hos voksne for begge dosene esomeprazol.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Konvensjonelle prekliniske studier av toksisitet, gentoksisitet og reproduksjonstoksisitet ved gjentatt administrering avslørte ingen spesiell risiko for mennesker Karsinogenitetsstudier hos rotter som ble behandlet med den racemiske blandingen viste hyperplasi av ECL -mage -celler og karsinoider. Disse endringene observert hos rotter er et resultat av "forhøyet og uttalt hypergastrinaemi sekundært til" syrehemming og ble observert hos rotter etter langvarig behandling med magesyresekresjonshemmere.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Glyserolmonostearat 40-55,
hyprolose,
hypromellose,
jernoksid (20 mg og 40 mg tabletter: rødbrun; 20 mg tabletter: gul) (E 172),
magnesiumstearat,
kopolymerisert metakrylsyre etylakrylat (1: 1) dispersjon ved 30%,
mikrokrystallinsk cellulose,
syntetisk parafin,
makrogula,
polysorbat 80,
crospovidon,
natriumstearylfumarat,
sukker (sukrose og maisstivelse),
talkum,
titandioksid (E 171),
trietylcitrat.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
I klimasone III og IV: 2 år for 40 mg tabletter og 18 måneder for 20 mg tabletter.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Hold flasken tett lukket for å beskytte medisinen mot fuktighet.
Oppbevares i den originale blisterpakningen for å beskytte mot fuktighet.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Sikringssikker polyetylenflaske med skruelokk av polypropylen som leveres med lokk for tørking.
Aluminium blister.
20 mg, 40 mg: flasker med: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tabletter.
20 mg, 40 mg: pakninger med blister og eller lommebok: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tabletter
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Administrasjon gjennom magesonde
1) Legg tabletten i en passende sprøyte og fyll sprøyten med ca. 25 ml vann og ca. 5 ml luft. I noen rør er det nødvendig med en dispersjon i 50 ml vann i noen rør.
2) Spred tabletten ved å riste sprøyten umiddelbart i ca. 2 minutter.
3) Hold sprøyten pekende opp og sjekk kjeglen for hindringer.
4) Sett røret inn i sprøyten og behold posisjonen beskrevet ovenfor.
5) Rist sprøyten og legg den med kjeglen ned. Injiser umiddelbart 5-10 ml i røret. Snu sprøyten om etter injeksjon og rist (sprøyten må holdes med kjeglen opp for å forhindre tilstopping).
6) Vri sprøytekjeglen og injiser umiddelbart ytterligere 5-10 ml i røret. Prosedyren må gjentas til sprøyten er tom.
7) Hvis du trenger å skylle sedimentet igjen i sprøyten, fyll sprøyten med 25 ml vann og 5 ml luft og gjenta operasjonene fra trinn 5. For noen rør er det nødvendig å bruke 50 ml.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milano.
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AIC 035433263 - "20 mg gastroresistente tabletter" 2 tabletter på flaske
AIC 035433275 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 5 tabletter på flaske
AIC 035433287 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 7 tabletter på flaske
AIC 035433299 - "20 mg gastroresistente tabletter" 14 tabletter på flaske
AIC 035433301 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 15 tabletter på flaske
AIC 035433313 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 28 tabletter på flaske
AIC 035433325 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 30 tabletter på flaske
AIC 035433337 - "20 mg gastroresistente tabletter" 56 tabletter på flaske
AIC 035433349 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 60 tabletter på flaske
AIC 035433352 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 100 tabletter på flaske
AIC 035433477 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 140 (28x5) tabletter i flaske
AIC 035433489 - "20 mg gastroresistente tabletter" 3 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433491 - "20 mg gastroresistente tabletter" 7 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433010 - "20 mg gastroresistente tabletter" 7x1 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433022 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 14 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433034 - "20 mg gastroresistente tabletter" 15 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433046 - "20 mg gastroresistente tabletter" 25x1 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433059 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 28 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433061 - "20 mg gastroresistente tabletter" 30 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433073 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 50x1 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433085 - "20 mg gastroresistente tabletter" 56 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433097 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 60 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433109 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 90 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433111 - "20 mg gastroresistente tabletter" 98 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433123 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 100x1 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433135 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 140 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433364 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 2 tabletter på flaske
AIC 035433376 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 5 tabletter på flaske
AIC 035433388 - "40 mg gastroresistente tabletter" 7 tabletter på flaske
AIC 035433390 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 14 tabletter på flaske
AIC 035433402 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 15 tabletter på flaske
AIC 035433414 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 28 tabletter på flaske
AIC 035433426 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 30 tabletter på flaske
AIC 035433438 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 56 tabletter på flaske
AIC 035433440 - "40 mg gastroresistente tabletter" 60 tabletter på flaske
AIC 035433453 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 100 tabletter på flaske
AIC 035433465 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 140 (28x5) tabletter i flaske
AIC 035433147 - "40 mg gastroresistente tabletter" 3 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433150 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 7 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433162 - "40 mg gastroresistente tabletter" 7x1 tabletter i AL / AL blister
035433174 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 14 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433186 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 15 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433198 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 25x1 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433200 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 28 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433212 - "40 mg gastroresistente tabletter" 30 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433224 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 50x1 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433236 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 56 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433248 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 60 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433251 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 90 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433503 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 98 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433515 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 100x1 tabletter i AL / AL -blister
AIC 035433527 - "40 mg gastroresistente tabletter" 140 tabletter i AL / AL blister
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 5. februar 2002.
Dato for siste fornyelse: mars 2011.
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Mai 2014