Aktive ingredienser: Diazepam
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml rektal løsning
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml rektal løsning
Hvorfor brukes Micropam? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Anxiolytic, benzodiazepin derivat.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Som et antiepileptikum: kramper inkludert feberkramper hos barn.
Som et beroligende middel: før undersøkende undersøkelser og behandlinger.
Kontraindikasjoner Når Micropam ikke skal brukes
Micropam er kontraindisert hos pasienter med:
- Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor benzodiazepiner eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp under "Sammensetning"
- Myasthenia gravis.
- Søvnapné syndrom.
- Alvorlig leverinsuffisiens.
- Alvorlig respirasjonssvikt.
- Svangerskap.
- Foringstid.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Micropam
Samtidig bruk av alkohol / CNS -depressiva
Samtidig bruk av diazepam med alkohol og / eller medisiner med sentralnervedempende aktivitet bør unngås Samtidig bruk da det kan øke de kliniske effektene av diazepam, inkludert mulig dyp sedasjon og respiratorisk og / eller kardiovaskulær depresjon klinisk relevant (se "Interaksjoner ").
Medisinsk historie om alkohol- eller stoffmisbruk
Diazepam bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har misbrukt narkotika eller alkohol. Toleranse Etter gjentatt bruk i noen uker kan det være en reduksjon i den hypnoinduserende effekten av benzodiazepiner.
Avhengighet
Behandling med diazepam kan føre til utvikling av fysisk og psykologisk avhengighet. Risikoen øker med dose og behandlingsvarighet; den er større hos pasienter som tidligere har hatt narkotika- eller alkoholmisbruk eller hos pasienter med markerte personlighetsforstyrrelser. Regelmessig overvåking er avgjørende for disse pasientene, rutinemessige gjentatte forskrifter bør unngås og behandlingen bør avbrytes gradvis.
Avbrudd
Når den fysiske avhengigheten har utviklet seg, vil den brå avslutningen av behandlingen ledsages av abstinenssymptomer. Disse kan bestå av hodepine, vondt i kroppen, ekstrem angst, spenning, rastløshet, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfeller kan følgende symptomer oppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, nummenhet og prikking i ekstremitetene, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner eller anfall.
Rebound søvnløshet og angst
Ved seponering av behandlingen kan det oppstå et forbigående syndrom som består av at symptomene som førte til behandling med benzodiazepiner ble fremhevet igjen. Det kan ledsages av andre reaksjoner som humørsvingninger, angst eller søvnforstyrrelser og rastløshet. Siden risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er mer uttalt etter en brå seponering av behandlingen, anbefales det å gradvis redusere dosen.
Plutselig seponering av diazepambehandling hos pasienter med epilepsi eller hos pasienter med anfallshistorikk kan føre til anfall eller status epilepticus. Kramper kan også observeres etter brå opphør hos personer som tidligere har hatt alkohol- eller stoffmisbruk. Avbrytelse bør skje gradvis for å minimere risikoen for abstinenssymptomer.
Behandlingens varighet
Behandlingsvarigheten bør være så kort som mulig (se "Dose, metode og administrasjonstidspunkt") avhengig av indikasjon. Pasienten bør evalueres etter en periode på ikke mer enn fire uker og følges opp jevnlig for å vurdere behovet for fortsatt behandling, spesielt hvis pasienten er symptomfri. Generelt bør behandlingen ikke vare mer enn 8-12 uker, inkludert utsettelsesperioden. Utvidelse av behandlingen utover disse periodene bør ikke skje uten en ny vurdering av det kliniske situasjon.
Det kan være nyttig å informere pasienten når behandlingen starter at den vil være av begrenset varighet og å forklare nøyaktig hvordan dosen gradvis reduseres. Det er også viktig at pasienten er klar over muligheten for rebound -fenomener, og dermed minimerer angsten for disse symptomene som kan oppstå ved seponering av legemidlet. Det er elementer som kan forutsi at når det gjelder benzodiazepiner med kort virkningstid, Abstinenssymptomene kan bli åpenbare innen doseringsintervallet mellom dosene, spesielt ved høye doser.
Ved bruk av benzodiazepiner med lang virkningstid er det viktig å advare pasienten mot å bytte til benzodiazepin med kort virkningstid, ettersom abstinenssymptomer kan oppstå.
Som alle andre psykiatriske legemidler, må doseringen av MICROPAM Rectal Solution fastsettes i henhold til toleransen som varierer sterkt fra emne til individ hos pasienter med cerebrale organiske endringer (spesielt åreforkalkning) eller med hjerte-respiratorisk insuffisiens. Siden benzodiazepiner kan forårsake et lite blodtrykksfall eller, i tilfelle tilfeller, forbigående respiratorisk kompromiss, bør tiltak for å støtte sirkulasjon eller puste være tilgjengelige. Ved langvarig behandling anbefales det å sjekke det hematologiske bildet og leverfunksjonen.
Amnesi
Anterograd amnesi kan også oppstå når benzodiazepiner brukes innenfor de normale doseringsområdene, selv om dette har blitt sett spesielt ved høye doser.Dette skjer oftere flere timer etter inntak av legemidlet og derfor for å redusere risikoen bør det sikres at pasienter kan ha en uavbrutt søvn på 7-8 timer (se også "Bivirkninger"). Amnesiske effekter kan være forbundet med upassende oppførsel.
Psykiatriske og "paradoksale" reaksjoner
Paradoksale reaksjoner (rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, skuffelse, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, upassende oppførsel og andre negative adferdseffekter) er rapportert ved bruk av benzodiazepiner. Disse reaksjonene er muligens hyppigere hos barn og ungdom. og må føre til seponering av behandlingen.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Micropam
Farmakodynamiske interaksjoner
Hvis diazepam brukes sammen med andre sentralvirkende midler, må farmakologien til midlene som brukes, vurderes nøye, spesielt når det gjelder stoffer som kan forsterke eller forsterkes av virkningen av diazepam, for eksempel nevroleptika, angstdempende / beroligende midler, hypnotika, antidepressiva antikonvulsiva, antihistaminer med beroligende effekt, antipsykotika, bedøvelsesmidler for generell anestesi og narkotiske smertestillende midler.Slik samtidig bruk kan øke den beroligende effekten og forårsake depresjon av respiratoriske og kardiovaskulære funksjoner. Samtidig bruk av narkotiske smertestillende midler kan fremme psykisk avhengighet på grunn av forbedringen av den euforiske effekten.
Samtidig bruk anbefales ikke
Alkohol
Alkohol bør ikke inntas under behandling med diazepam på grunn av additiv CNS -hemming og økt sedasjon (se "Spesielle advarsler"). Dette påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Fenobarbital
Mekanisme: additiv hemming av CNS
Effekt: økt risiko for sedasjon og respirasjonsdepresjon.
Clozapine
Mekanisme: farmakodynamisk synergisme
Effekt: alvorlig hypotensjon, respirasjonsdepresjon, bevisstløshet og livstruende åndedretts- og / eller hjertestans. Samtidig bruk anbefales ikke og bør unngås.
Spesiell forsiktighet ved samtidig bruk
Teofyllin
Mekanisme: En hypotese om mekanisme er konkurransedyktig binding av teofyllin til hjerneadenosinreseptorer.
Effekt: inhibering av de farmakodynamiske effektene av diazepam, f.eks. Reduksjon av sedasjon og psykomotoriske effekter.
Muskelavslappende midler (suksametionin, tubokurarin)
Mekanisme: mulig farmakodynamisk antagonisme
Effekt: intensitetsmodifikasjon av nevromuskulær blokk
Farmakokinetiske interaksjoner
Diazepam metaboliseres hovedsakelig til de farmakologisk aktive metabolittene Ndesmethyldiazepam, temazepam og oxazepam. Den oksidative metabolismen av diazepam medieres av CYP3A4 og CYP2C19 isoenzymer. Oxazepam og temazepam er videre konjugert med glukuronsyre.CYP3A4- og / eller CYP2C19-hemmere kan føre til økte diazepamkonsentrasjoner mens enzyminduserte legemidler kan føre til en betydelig reduksjon i plasmakonsentrasjoner av diazepam.
Samtidig bruk anbefales ikke
Indusere
Rifamyciner (rifampicin)
Mekanisme: Rifampicin er en kraftig induktor for CYP3A4 og øker levermetabolismen og clearance av diazepam vesentlig. I en studie med friske individer gitt 600 mg eller 1,2 g rifampicin / dag i 7 dager, ble clearance av diazepam økt omtrent 4 ganger. Samtidig administrering med rifampicin fører til en betydelig reduksjon i diazepamkonsentrasjoner.
Effekt: redusert effekt av diazepam. Samtidig bruk av rifampicin og diazepam bør unngås.
Karbamazepin
Mekanisme: Karbamazepin er en kjent induktor for CYP3A4 og øker levermetabolismen til diazepam. Dette kan føre til opptil tre ganger høyere plasmaclearance og en forkortet halveringstid for diazepam.
Effekt: redusert effekt av diazepam.
Fenytoin
Mekanisme: effekt på diazepam: fenytoin er en kjent induktor for CYP3A4 og øker levermetabolismen til diazepam.
Mekanisme: - effekt på fenytoin: metabolismen av fenytoin kan økes med diazepam eller reduseres eller forbli uendret på en uforutsigbar måte.
Effekt på diazepam: redusert effekt av diazepam.
Effekt på fenytoin: økning eller reduksjon i serumkonsentrasjonen av fenytoin. Fenytoin -konsentrasjoner bør overvåkes nærmere når diazepam tilsettes eller seponeres.
Fenobarbital
Mekanisme: Fenobarbital er en kjent induktor for CYP3A4 og øker levermetabolismen til diazepam.
Effekt: redusert effekt av diazepam.
Hemmere
Antivirale midler (atazanavir, ritonavir, delavirdine, efavirenz, indinavir, nelfinavir, saquinavir)
Mekanisme: Antivirale midler kan hemme CYP3A4 i metabolismen av diazepam.
Effekt: økt risiko for sedasjon og respirasjonsdepresjon. Samtidig bruk bør derfor unngås.
Azoler (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol)
Mekanisme: Økt plasmakonsentrasjon av benzodiazepiner på grunn av inhibering av CYP3A4 og / eller CYP2C10 i metabolsk vei.
Flukonazol: Samtidig administrering med flukonazol 400 mg på dag én og 200 mg på dag to økte AUC for en enkel oral 5 mg dose diazepam 2,5 ganger og forlenget halveringstiden fra 31 til 73 timer.
Voriconazol: En studie med friske individer fant at 400 mg vorikonazol to ganger daglig den første dagen og 200 mg to ganger daglig den andre dagen økte AUC for en enkelt oral dose på 5 mg diazepam 2,2 ganger og forlenget halveringstiden fra 31 til 61 timer.
Effekt: Økt risiko for bensodiazepin bivirkninger og toksisitet. Samtidig bruk bør unngås eller diazepam -dosen reduseres.
Fluvoksamin
Mekanisme: Fluvoksamin hemmer både CYP3A4 og CYP2C19 som fører til hemming av den oksidative metabolismen av diazepam. Samtidig administrering med fluvoksamin fører til en økning i halveringstiden og omtrent 190% økning i plasmakonsentrasjoner (AUC) av diazepam.
Effekt: døsighet, redusert hukommelse og psykomotoriske ferdigheter. Det er å foretrekke å erstatte med benzodiazepiner som metaboliseres ikke-oksidativt.
Spesiell forsiktighet ved samtidig bruk
Indusere
Kortikosteroider
Mekanisme: Kronisk bruk av kortikosteroider kan føre til økt metabolisme av diazepam på grunn av induksjon av cytokrom P450 isoenzym CYP3A4, eller enzymer som er ansvarlige for glukuronidering.
Effekt: redusert effekt av diazepam.
Hemmere
Cimetidin
Mekanisme: Cimetidin hemmer hepatisk metabolisme av diazepam, reduserer clearance og forlenger halveringstiden.I en studie med cimetidin 300 mg fire ganger daglig i 2 uker hadde det kombinerte plasmanivået av diazepam og metabolitten desmetyldiazepam økt med 57 % mens reaksjonstidene og andre perseptuelle motoriske tester forble uendret.
Effekt: Økt virkning av diazepam og økt risiko for søvnighet. Reduksjon av diazepamdosen kan være nødvendig.
Omeprazol
Mekanisme: Omeprazol hemmer CYP2C19 metabolsk vei for diazepam. Omeprazol forlenger eliminasjonshalveringstiden for diazepam og øker plasmakonsentrasjonen (AUC) med omtrent 30% til 120%. Effekten er synlig hos de omfattende metabolisatorene av CYP2C19, men ikke dårlige metaboliserere med lav clearance av diazepam.
Effekt: Økt virkning av diazepam Det kan være nødvendig å redusere diazepamdosen.
Esomeprazol
Mekanisme: Esomeprazol hemmer metabolismen av CYP2C19 for diazepam. Samtidig administrering med esomeprazol fører til en forlengelse av halveringstiden og en økning i plasmakonsentrasjon (AUC) av diazepam med omtrent 80%.
Effekt: Økt effekt av diazepam Det kan være nødvendig å redusere diazepamdosen.
Isoniazid
Mekanisme: Isoniazid hemmer metabolismeveien til CYP2C19 og CYP3A4 for diazepam. Samtidig administrering med 90 mg isoniazid to ganger daglig i 3 dager resulterte i en forlengelse av eliminasjonshalveringstiden for diazepam og en økning på 35. % av plasmakonsentrasjonen (AUC) av diazepam.
Effekt: Økt effekt av diazepam.
Itrakonazol
Mekanisme: Økt plasmakonsentrasjon av diazepam på grunn av inhibering av CYP3A4 -banen. I en studie med friske individer administrert itrokonazol 200 mg / dag i 4 dager, økte AUC for en enkelt oral 5 mg dose diazepam med omtrent 15%, men det ble ikke observert noen klinisk signifikant interaksjon basert på tester av psykomotoriske ferdigheter.
Effekt: Mulig økt effekt av diazepam.
Fluoksetin
Mekanisme: Fluoksetin hemmer metabolismen av diazepam via CYP2C19 og andre veier som fører til økt plasmakonsentrasjon og redusert clearance av diazepam.
Effekt: Økt effekt av diazepam Samtidig bruk bør overvåkes nøye.
Disulfiram
Mekanisme: Redusert metabolisme av diazepam med forlenget halveringstid og økt plasmakonsentrasjon av diazepam Eliminering av N-desmetylmetabolittene til diazepam reduseres og kan føre til markante beroligende effekter.
Effekt: Økt risiko for CNS -hemming som sedasjon.
Orale prevensjonsmidler
Mekanisme - effekt på diazepam: hemming av oksidativ metabolisme av diazepam.
Mekanisme - effekt på orale prevensjonsmidler: Samtidig administrering av diazepam og orale prevensjonsmidler er kjent for å forårsake gjennombrudd (prevensjons) blødning. Mekanismen for denne reaksjonen er ukjent.
Effekt på diazepam: Økte effekter av diazepam
Effekt på orale prevensjonsmidler: gjennombruddsblødning (prevensjon), men det er ikke rapportert om svikt i prevensjonen.
Grapefrukt juice
Mekanisme: Grapefruktjuice antas å hemme CYP3A4 og øke plasmakonsentrasjonen av diazepam. Cmax øker med 1,5 ganger og AUC med 3,2 ganger.
Effekt: Mulig økt effekt av diazepam.
Andre
Cisaprid
Mekanisme: akselerert absorpsjon av diazepam
Effekt: Midlertidig økning i de beroligende effektene av oralt administrert diazepam.
Levodopa
Mekanisme: ukjent.
Effekt: Samtidig bruk med diazepam fører til reduserte effekter av levodopa i et lite antall tilfeller.
Valproinsyre
Mekanisme: Valproat forskyver diazepam fra bindingsstedene til humant albumin og hemmer metabolismen.
Effekt: økte serumkonsentrasjoner av diazepam.
Ketamin
Mekanisme: På grunn av lignende oksidative prosesser hemmer diazepam konkurransedyktig metabolismen av ketamin. Premedisinering med diazepam fører til en forlengelse av halveringstiden for ketamin med påfølgende forbedring av effekten.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
Enkeldosebeholderen inneholder benzylalkohol (1 ml inneholder 15 mg benzylalkohol). Administrering av benzylalkohol til premature spedbarn i en dose på 100 mg / kg / dag har forårsaket alvorlig og i noen tilfeller dødelig forgiftning med metabolsk acidose.
Spesielle pasientgrupper
Benzodiazepiner bør ikke gis til barn uten en grundig vurdering av det faktiske behovet; Derfor bør bruken av MICROPAM rektal løsning begrenses til indikasjonene som er beskrevet tidligere. Uansett bør behandlingstiden være så kort som mulig.
Siden sikkerhet og effekt hos barn under 6 måneder ikke er fastslått, bør Micropam brukes med største forsiktighet i denne aldersgruppen, og bare hvis det ikke finnes terapeutiske alternativer. Eldre og svekkede pasienter bør gis redusert dose (se "Dose, metode og tidspunkt for administrering "). På grunn av den muskelavslappende effekten er det fare for fall og følgelig hoftebrudd hos eldre.
En lavere dose anbefales også for pasienter med kronisk respirasjonssvikt, på grunn av risikoen for respirasjonsdepresjon.
Benzodiazepiner er ikke indisert for behandling av pasienter med alvorlig, akutt eller kronisk leversvikt, da disse legemidlene kan utløse encefalopati.Pasienter med kronisk leversykdom kan det være nødvendig å redusere dosen.
De vanlige forholdsreglene bør overholdes ved behandling av pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ved nedsatt nyrefunksjon endres halveringstiden til diazepam ikke signifikant, og en dosejustering er generelt ikke nødvendig Benzodiazepiner anbefales ikke som primær behandling av psykotisk sykdom.
Benzodiazepiner bør ikke brukes alene til behandling av depresjon eller angst forbundet med depresjon (risikoen for selvmord kan øke hos slike pasienter) Personer med potensiell selvmordsrisiko bør ikke ha tilgang til store mengder diazepam på grunn av risiko for overdose.
Babyer under tre måneder bør bare behandles med diazepam på sykehuset.
Graviditet og amming
Kvinner i fertil alder
Enhver kvinne som har tenkt å bli gravid eller mistenkes å være gravid, bør rådes til å kontakte legen for å avbryte behandlingen.
Svangerskap
Det er begrensede data om bruk av diazepam hos gravide. Hvis det av alvorlige medisinske årsaker gis diazepam i siste trimester av svangerskapet, eller under arbeid ved høye doser, kan det påvirke nyfødte som hypotermi, hypotoni (" Floppy Infant Syndrome "), uregelmessig hjerterytme, dårlig suging og moderat respirasjonsdepresjon på grunn av stoffets farmakologiske virkning. I tillegg kan spedbarn født av mødre som har tatt benzodiazepiner regelmessig under sen graviditet utvikle fysisk avhengighet og kan utgjøre en viss risiko for å utvikle abstinens. symptomer i postnatal periode Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet Diazepam skal kun brukes av gravide kvinner for alvorlige indikasjoner.
Foringstid
Diazepam skilles ut i morsmelk. Diazepam skal ikke brukes mens du ammer.
Fruktbarhet
Dyrestudier har vist en nedgang i graviditet og et redusert antall overlevende avkom hos rotter ved høye doser. Ingen menneskelige data er tilgjengelige.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Diazepam påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner betydelig.
Dette skyldes vanligvis nedsatt motorikk, tremor, søvnighet, hukommelsestap, nedsatt konsentrasjon og tretthet (se "Bivirkninger" pkt. 4.8).
Effekten kan sees umiddelbart etter at behandlingen er startet og kan vare i flere dager etter at den er stoppet på grunn av forlenget halveringstid for diazepam.
For de som driver med sportsaktiviteter, kan bruk av medisiner som inneholder etylalkohol bestemme positive dopingtester i forhold til alkoholkonsentrasjonene som er angitt av noen idrettsforbund.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Micropam: Dosering
Rektal bruk:
- barn opptil tre år: 5 mg
- barn over 3 år: 10 mg
- voksne: 10 mg
- eldre og svekkede pasienter: 5 mg
Om nødvendig kan dosen gjentas. Ved gjentatt administrering hos barn, bør respirasjon overvåkes. Hos barn under ett år kan diazepam brukes som en periodisk profylakse mot feberkramper. Vanlig dose er 0,5-1 mg / kg. Ved behandling av eldre eller svekkede pasienter bør dosene som brukes ikke overstige halvparten av de som normalt anbefales. Hos pasienter med kronisk lungesvikt og hos pasienter med kronisk nedsatt nyre- og leverfunksjon, må doseringen reduseres. Behandlingsvarigheten skal være så kort som mulig.
BRUKSMÅTE
- Plasser babyen med magen på knærne, med baken hevet.
- Fjern hetten fra engangsbeholderen og smør tuten.
- Sett munnstykket inn i anusen. Hos barn under 3 år anbefales det å sette munnstykket inn i anus opptil halvparten av det samme, hos eldre barn og voksne settes munnstykket inn i anusen i hele lengden.
- Viktig: For å tømme engangsdosebeholderen må tuten vippes nedover i forhold til ampullen til engangsdosebeholderen.
- Når enkeltdosebeholderen er tom, trekker du tuten ut mens du fortsetter å legge press på ampullen til engangsdosebeholderen.
- Hold babyen i samme posisjon og klem baken i noen minutter for å forhindre at væske rømmer.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Micropam
I alle tilfeller av overdosering bør det tas hensyn til muligheten for at andre stoffer kan ha blitt tatt samtidig, for eksempel ved selvmordsforsøk. Symptomer på overdosering er mer uttalt i nærvær av alkohol eller narkotika, som forårsaker depresjon i sentralnervesystemet.
Etter overdosering av orale benzodiazepiner, bør oppkast fremkalles (innen en "time) hvis pasienten er ved bevissthet eller mageskylling med åndedrettsvern hvis pasienten er bevisstløs. Hvis ingen forbedring observeres. Når magen tømmes, bør aktivt kull gis for å redusere absorpsjonen. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot respiratoriske og kardiovaskulære funksjoner i akuttbehandling. Overdosering av benzodiazepin resulterer vanligvis i varierende grader av CNS -depresjon, alt fra grumling til koma. I milde tilfeller inkluderer symptomer døsighet, mental forvirring og slapphet I alvorlige tilfeller kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, sjelden koma og svært sjelden død Flumazenil kan være nyttig som motgift.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Micropam
Søvnighet, sløvhet av følelser, redusert årvåkenhet, forvirring, tretthet, hodepine, svimmelhet, muskelsvakhet, ataksi eller dobbeltsyn forekommer hovedsakelig ved behandlingsstart, men forsvinner vanligvis ved gjentatt administrasjon. Forvirringstilstander kan forekomme hos eldre pasienter. Høye doser.
Fall og brudd. Risikoen for fall og brudd er økt hos pasienter som samtidig bruker beroligende midler (inkludert alkoholholdige drikkevarer) og hos eldre pasienter. Økt spytt- og bronkial sekresjon er rapportert, spesielt hos barn.
Amnesi
Anterograd amnesi kan forekomme ved terapeutiske doser, men risikoen er større med høyere doser. Amnesiske effekter kan være forbundet med upassende oppførsel (se "Spesielle advarsler").
Avhengighet
Kronisk bruk (selv ved terapeutiske doser) kan føre til utvikling av fysisk og psykologisk avhengighet: seponering av behandlingen kan forårsake rebound- eller abstinensfenomener (se pkt. 4.4). Misbruk av benzodiazepiner er rapportert.
Frekvensen av uønskede hendelser er sortert i henhold til følgende kriterium:
Svært vanlige (≥1 / 10)
Vanlig (≥1 / 100 y
Mindre vanlige (≥1 / 1000 y
Sjelden (≥1 / 10.000 y
Veldig sjelden (
Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
en merknad ved bruk av benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende stoffer. Disse reaksjonene kan være svært alvorlige. De er mer sannsynlig hos barn og eldre. Diazepam bør seponeres hvis slike symptomer oppstår (se "Spesielle advarsler").
b Eksisterende depresjon kan avsløres under bruk av benzodiazepin.
c Det kan også forekomme ved terapeutiske doser, risikoen øker ved høyere doser. Amnesiske effekter kan være forbundet med upassende oppførsel (se "Spesielle advarsler").
d Sannsynligheten og alvorlighetsgraden av abstinenssymptomer avhenger av behandlingens varighet, dosen og graden av avhengighet.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger Hvis du får bivirkninger, inkludert bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget, kontakt lege eller apotek. Uønskede effekter kan også rapporteres direkte gjennom det nasjonale rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: Se utløpsdatoen som er trykt på pakken
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Oppbevares ved en temperatur under 25 ° C.
Etter åpning av aluminiumsfolien, oppbevares ved en temperatur under 15 ° C.
Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Sammensetning og farmasøytisk form
SAMMENSETNING
MICROPAM 5 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektal løsning inneholder: 5,0 mg diazepam. Hjelpestoffer: benzosyre, renset vann, benzylalkohol, etanol, propylenglykol, natriumbenzoat.
MICROPAM 10 mg / 2,5 ml - 2,5 ml rektal løsning inneholder: diazepam 10,0 mg. Hjelpestoffer: benzosyre, renset vann, benzylalkohol, etanol, propylenglykol, natriumbenzoat.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
5 mg / 2,5 ml rektal løsning (2 mg / ml)
10 mg / 2,5 ml rektal løsning (4 mg / ml)
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
MICRONOAN 5
MICRONOAN 10
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
MICRONOAN 5 Rektal løsning
En 5 mg / 2,5 ml mikroklyster inneholder:
Aktivt prinsipp:
Diazepam 5,0 mg
MICRONOAN 10 Rektal løsning
En 10 mg / 2,5 ml mikroklyster inneholder:
Aktivt prinsipp:
Diazepam 10,0 mg
03.0 LEGEMIDDELFORM
Rektal løsning
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Som et antiepileptikum: kramper inkludert feberkramper hos barn.
Som et beroligende middel: før undersøkende undersøkelser og behandlinger.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Rektal bruk:
barn opptil tre år: 5 mg
barn over 3 år: 10 mg
voksne: 10 mg
eldre og svekkede pasienter: 5 mg
Om nødvendig kan dosen gjentas. Ved gjentatt administrering hos barn, bør respirasjon overvåkes.
Hos barn under ett år kan diazepam brukes som en periodisk profylakse mot feberkramper. Vanlig dose er 0,5-1 mg / kg.
Ved behandling av eldre eller svekkede pasienter bør dosene som brukes ikke overstige halvparten av de som normalt anbefales.
Hos pasienter med kronisk lungesvikt og hos pasienter med kronisk nedsatt nyre- og leverfunksjon, må doseringen reduseres.
Behandlingsvarigheten skal være så kort som mulig.
04.3 Kontraindikasjoner
Myasthenia gravis. Søvnapné. Alvorlig leverinsuffisiens. Akutt respirasjonsdepresjon. Overfølsomhet overfor komponentene eller andre nær beslektede stoffer fra et kjemisk synspunkt.
Svangerskap.
Foringstid.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Ved utilstrekkelig søvnvarighet kan sannsynligheten for redusert årvåkenhet øke (se også avsnittet "Interaksjoner med andre medisiner og andre former for interaksjon").
Toleranse
Etter gjentatt bruk i noen uker kan det oppstå en reduksjon i den hypnoinduserende effekten av benzodiazepiner.
Rebound søvnløshet og angst
Ved seponering av behandlingen kan det oppstå et forbigående syndrom som består av at symptomene som førte til behandling med benzodiazepiner ble fremhevet igjen.
Det kan ledsages av andre reaksjoner som humørsvingninger, angst eller søvnforstyrrelser og rastløshet.
Siden risikoen for abstinensfenomener (rebound -fenomener) er mer fremhevet etter et brått avbrudd i behandlingen, anbefales det å gradvis redusere dosen.
Som alle andre psykiatriske legemidler, må doseringen av MICRONOAN Rectal Solution fastsettes i henhold til den svært varierende toleransen fra individ til individ hos pasienter med cerebrale organiske endringer (spesielt åreforkalkning) eller med hjerte-respiratorisk insuffisiens.
Siden benzodiazepiner kan forårsake et lite blodtrykksfall eller, i tilfelle tilfeller, forbigående respiratorisk kompromiss, bør tiltak for å støtte sirkulasjon eller puste være tilgjengelige.
Ved langvarig behandling anbefales det å sjekke det hematologiske bildet og leverfunksjonen.
Amnesi
Benzodiazepiner kan forårsake antegrad amnesi. Mesteparten av tiden oppstår denne effekten flere timer etter å ha tatt legemidlet. For å redusere denne risikoen, bør pasientene derfor være sikre på at de kan ha en uavbrutt søvnperiode på 7-8 timer (se også avsnittet "Bivirkninger").
Spesielle pasientgrupper
Benzodiazepiner bør ikke gis til barn uten en grundig vurdering av det faktiske behovet; Derfor bør bruken av MICRONOAN rektal løsning begrenses til indikasjonene som er beskrevet tidligere. Uansett bør behandlingstiden reduseres til et minimum.
Hos eldre pasienter bør en redusert dose administreres (se også avsnittet "Dosering og administrasjonsmåte").
En lavere dose anbefales også for pasienter med kronisk respirasjonssvikt, på grunn av risikoen for depresjon i pusten.
Benzodiazepiner er ikke indisert hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens, da disse stoffene kan utløse encefalopati.
Benzodiazepiner anbefales ikke som den primære behandlingen for psykotisk sykdom.
Benzodiazepiner bør ikke brukes alene til behandling av depresjon eller angst forbundet med depresjon (risikoen for selvmord kan øke hos slike pasienter).
Benzodiazepiner bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt alkohol- eller stoffmisbruk.
Plutselig seponering av diazepam, hvis den fortsetter over tid, kan forårsake abstinenssyndrom, som kan vises opptil 10 dager senere.
Mikroklyster inneholder benzylalkohol (1 ml inneholder 15 mg benzylalkohol). Administrering av benzylalkohol til premature babyer i en dose på 100 mg / kg / dag har forårsaket alvorlig og i noen tilfeller dødelig forgiftning med metabolsk acidose.
Babyer under tre måneder bør bare behandles med diazepam på sykehuset.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Cimetidin og omeprazol reduserer plasmaclearance for diazepam, noe som resulterer i
forsterkning av effekten.
Disulfiram blokkerer metabolismen av diazepam, noe som resulterer i økte serumkonsentrasjoner av diazepam.
I nærvær av diazepam forlenges halveringstiden for ketamin med forlengelse av effekten.
Rifampicin øker plasmaclearance for diazepam.
Teofyllin motvirker effekten av diazepam.
Den beroligende virkningen av diazepam forsterkes av alkohol, hypnotika, nevroleptika, antihistaminer, klonidin og opiater.
Det anbefales å unngå samtidig inntak av alkohol.
Den beroligende effekten kan forsterkes hvis legemidlet tas samtidig med alkohol, noe som påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Det anbefales å unngå assosiasjon med legemidler som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet.
Ved bruk i kombinasjon med antipsykotika (nevroleptika), hypnotika, angstdempende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske smertestillende midler, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer, kan det oppstå en sentral økning i deprimerende effekt.
Når det gjelder narkotiske smertestillende midler, kan det også forekomme en aksentuering av eufori, noe som fører til en økning i psykisk avhengighet.
Stoffer som hemmer noen leverenzymer (spesielt cytokrom P 450) kan øke aktiviteten til benzodiazepiner. Denne sistnevnte effekten oppstår også i mindre grad med benzodiazepiner som bare metaboliseres ved konjugering.
04.6 Graviditet og amming
Skal ikke administreres i første trimester av svangerskapet. I den videre perioden må stoffet bare administreres ved reelt behov og under direkte tilsyn av legen.
Hvis legemidlet av vesentlige årsaker administreres i den siste fasen av svangerskapet, eller ved høye doser under fødsel, kan effekter som hypotermi, hypotoni og moderat respirasjonsdepresjon, på grunn av virkningsmekanismen for legemidlet, forventes på det nyfødte.
Videre kan babyer født av mødre som har tatt benzodiazepiner kronisk i de siste stadiene av svangerskapet ha utviklet fysisk avhengighet og ha en viss risiko for postnatal fare.
Siden benzodiazepiner finnes i morsmelk, bør de ikke gis til ammende mødre.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Årvåkenhet, aktivitet og operativ fingerferdighet kan være svekket. Pasienter bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner de dagene legemidlet administreres.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger er doseavhengige og er generelt moderate og sjeldne; den vanligste er søvnighet.
Mer sjelden vises svimmelhet, konsentrasjonsvansker, ataksi og diplopi. Eldre pasienter er spesielt følsomme for disse bivirkningene.
I noen tilfeller er det rapportert om inhibering av respirasjonsfunksjon, demping av følelser, redusert årvåkenhet, forvirring, asteni, hodepine, muskelsvakhet.
Paradoksale reaksjoner som opphisselse, aggresjon og hallusinasjoner har forekommet svært sjelden.
Disse fenomenene kan hovedsakelig oppstå i begynnelsen av benzodiazepinbehandling og forsvinner vanligvis ved fortsatt behandling.
Forvirringstilstander kan forekomme hos eldre pasienter behandlet med høye doser.
Andre bivirkninger har blitt rapportert av og til som: gastrointestinale forstyrrelser, libidoendringer og hudreaksjoner.
Amnesi
Anterograd amnesi kan forekomme ved terapeutiske doser, men risikoen er større med høyere doser. Amnesiske effekter kan være forbundet med upassende oppførsel (se også avsnittet "Spesielle advarsler og forsiktighetsregler for" bruk ").
Depresjon
Eksisterende tilstander av depresjon kan oppstå under bruk av benzodiazepiner.
Psykiatriske og "paradoksale" reaksjoner
Det er kjent at følgende reaksjoner kan oppstå under bruk av benzodiazepiner: rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, vrangforestillinger, sinneinnfall, mareritt, hallusinasjoner, psykose, upassende oppførsel og andre atferdsmessige bivirkninger. Slike reaksjoner kan være ganske alvorlige. Disse reaksjonene forekommer mer sannsynlig hos barn og eldre.
Overfølsomhetsreaksjoner kan forekomme hos predisponerte personer.
Avhengighet
Langvarig bruk av benzodiazepiner kan føre til fysisk og mental avhengighet av disse stoffene.
Risikoen for avhengighet øker med dosering og behandlingstid.
Det er også større hos pasienter som tidligere har hatt alkohol- eller stoffmisbruk.
I tilfeller der fysisk avhengighet har utviklet seg, vil brå seponering av behandlingen forårsake abstinenssymptomer som kan inkludere hodepine, muskelsmerter, ekstrem angst, spenning, rastløshet, forvirring og irritabilitet.
I alvorlige tilfeller kan følgende symptomer oppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, nummenhet og prikking i ekstremitetene, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner eller anfall.
04.9 Overdosering
Benzodiazepin overdose resulterer vanligvis i varierende grad av depresjon i sentralnervesystemet, alt fra søvnighet til koma. I milde tilfeller inkluderer symptomer døsighet, forvirring og sedasjon, i alvorlige tilfeller kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, sjelden koma og svært sjelden død.
Kardiovaskulære og respiratoriske funksjoner må overvåkes nøye på intensivavdelinger.
Flumazenil, en spesifikk benzodiazepinantagonist, kan være en nyttig motgift.
Når du behandler overdosering av et hvilket som helst legemiddel, må du huske på at flere stoffer kan ha blitt tatt.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Diazepam har angstdempende, beroligende, hypnotisk, antikonvulsiv og muskelavslappende aktivitet.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjonen av stoffet er rask og fullstendig.
Plasmatoppen for diazepam oppstår omtrent 10-20 minutter etter rektal administrering av diazepamoppløsningen. Det metaboliseres i leveren og dets viktigste metabolitt, desmetyldiazepam, er farmakologisk aktiv.Diazepam sprer seg gjennom hele kroppen og passerer raskt blod-hjerne-barrieren. I blodet binder 96-98% av diazepam seg til plasmaproteiner.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Det ble ikke funnet patologiske effekter ved terapeutiske doser hos mennesker hos dyr. Gitt sin lave toksisitet, har diazepam et gunstig risiko-nytte-forhold.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Benzoesyre, renset vann, benzylalkohol, etanol, propylenglykol, natriumbenzoat.
06.2 Uforlikelighet
Ingen
06.3 Gyldighetsperiode
30 måneder, ved en temperatur under 25 ° C, med uåpnet emballasje.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Etter åpning av aluminiumsfolien, oppbevares ved en temperatur under 15 ° C
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Kartong inneholdende 4 lavdensitets polyetylen mikroenemer, gule, på 5 mg / 2,5 ml, individuelt pakket i laminerte aluminiumsposer.
Kartong som inneholder 4 gule polyetylenmikroemener med lav tetthet på 10 mg / 2,5 ml, pakket individuelt i laminerte aluminiumsposer.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Rektal bruk
Plasser babyen med magen på knærne, med baken hevet.
Fjern hetten fra mikroklyster og smør tuten.
Sett munnstykket inn i anusen. Hos barn under 3 år anbefales det å sette munnstykket inn i anus opptil halvparten av det samme, hos eldre barn og voksne settes munnstykket inn i anusen i hele lengden.
Viktig: for å tømme mikroenema, må tuten vippes nedover i forhold til mikroenemampullen.
Når mikroenema er tomt, trekk dysen ut mens du fortsetter å legge press på mikroenemaampullen.
Hold babyen i samme posisjon og klem baken i noen minutter for å forhindre at væske rømmer.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Copenhagen S
Salgsrepresentant i Italia:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
4 mikroklyster på 5 mg / 2,5 ml (2 mg / ml)
A.I.C. n. 029417019
4 mikroklyster på 10 mg / 2,5 ml (4 mg / ml)
A.I.C. n. 029417021
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
17.12.1998
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
November 2001
