TAPAZOLE - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Tapazole - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Bivirkninger Holdbarhet og lagring Sammensetning og farmasøytisk form

Aktive ingredienser: tiamazol

TAPAZOLE 5 mg tabletter

Hvorfor brukes Tapazole? Hva er den til?

FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI

Antithyroid tilhørende klassen av svovelholdige imidazolderivater.

TERAPEUTISKE INDIKASJONER

Medisinsk behandling av hypertyreose.

Langtidsbehandling kan forårsake remisjon av sykdommen. Tapazol kan brukes til å forberede seg på subtotal tyreoidektomi og radioaktiv jodbehandling. Tapazol er også indisert når tyreoidektomi er kontraindisert eller ikke anbefales.

Kontraindikasjoner Når Tapazole ikke skal brukes

Kjent individuell overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene. Tapazol er kontraindisert under amming.

Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Tapazole

Pasienter som behandles med Tapazole bør overvåkes nøye og umiddelbart rapporteres til legen om symptomer som: sår hals, utslett, feber, migrene (en bestemt type hodepine preget av voldsomme smertefulle kriser lokalisert i halvdelen av hodet) eller generell ubehag . I slike tilfeller er det faktisk nødvendig å utføre en blodprøve (fullstendig blodtelling med leukocyttformel) for å utelukke diagnosen agranulocytose. Enda mer nøye medisinsk tilsyn må utføres hos pasienter som samtidig tar medisiner som kan forårsake agranulocytose.

Laboratorietester

Siden metimazol kan forårsake hypoprothrombinemi (reduserte nivåer av protrombin i blodet) og blødning, bør protrombintiden kontrolleres periodisk under legemiddelbehandling, spesielt før kirurgi. Periodisk overvåking av skjoldbruskkjertelfunksjonen er avgjørende: hvis verdiene til skjoldbruskstimulerende hormon (TSH) er forhøyet, er det nødvendig å redusere metimazoldosen.

Karsinogenese, mutagenese og endringer i fruktbarhet

Rotter behandlet i 2 år med metimazol viste skjoldbruskhyperplasi, adenomdannelse og skjoldbruskkjertelkarsinom. Slike funn observeres ved fortsatt tilbaketrekking av skjoldbruskkjertelfunksjonen ved tilstrekkelige doser av forskjellige antithyroidmidler.

Hypofysen adenomer har også blitt observert.

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Tapazole

Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.

Interaksjonsstudier har ikke blitt utført i pediatrisk alder Antikoagulantia (oral): antikoagulantia-aktiviteten kan forsterkes av en anti-vitamin K-virkning som tilskrives metimazol.

Betablokkere: Hypertyreose kan forårsake økt clearance av betablokkere med høy ekstraksjonshastighet. Når en hypertyreoidpasient blir euthyroid, kan det være nødvendig å redusere dosen av betablokkere.

Digitalis -glykosider: Plasmanivået av digitalis -legemidler kan økes når hypertyreoidpasienter på kontinuerlig behandling med digitalis -glykosider blir euthyroid; i slike tilfeller kan det være nødvendig å redusere dosen av digitalis glykosider.

Teofyllin: clearance av teofyllin kan reduseres når hypertyreoidpasienter på kontinuerlig behandling med teofyllin blir euthyroid; i slike tilfeller kan det være nødvendig å redusere teofyllindosen.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Pasienter bør rapportere eventuelle symptomer som tyder på agranulocytose, som feber eller ondt i halsen, til legen. Leukopeni, trombocytopeni og aplastisk anemi (pancytopeni) kan også forekomme.

Legemidlet bør seponeres i nærvær av agranulocytose, aplastisk anemi, hepatitt eller eksfoliativ dermatitt. Pasientens hematopoetiske funksjon (evne til å produsere de figurative elementene i blod) må kontrolleres nøye med jevne mellomrom.

På grunn av levertoksisiteten til Tapazole og propylthiouracil, bør det tas hensyn til alvorlige leverreaksjoner som oppstår med disse legemidlene. Tilfeller av fulminant hepatitt, levernekrose (død av leverceller), encefalopati (lidelse i sentralnervesystemet) og død er sjelden observert. Ved synlige symptomer som kan indikere nedsatt leverfunksjon (markert tap av matlyst, kløe, smerter i øvre del av magen osv.), Bør en leverfunksjonskontroll utføres.

Ved klinisk signifikant bevis på eksistensen av leverabnormaliteter, inkludert transaminaseverdier som overstiger tre ganger den øvre grensen for normal, bør legemiddelbehandling seponeres umiddelbart.

Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.

Graviditet og amming

Spør legen din eller apoteket om råd før du tar medisiner. I GRAVENDE KVINNER OG I DET VELDIGE BARNE MÅ MIDLET BLI ADMINISTRERT I FAKTE AV FAKTISK BEHOV OG UNDER DIREKT MEDISINSK KONTROLL.

Metimazol kan forårsake fosterskader da det raskt krysser placentabarrieren og kan forårsake struma (en forstørret skjoldbruskkjertel) hos fosteret og til og med kretinisme. I tillegg har følgende fødselsskader sjelden forekommet hos spedbarn hvis mødre ble behandlet med metimazol under graviditet: aplasia cutis (hodebunnsdefekt), spiserøratresi (okklusjon av "spiserøret) med trakeoesofageal fistel (unormal kommunikasjon mellom luftrøret og spiserøret), choanal atresia (okklusjon av en eller begge nesegangene) med fravær eller ufullstendig utvikling av brystvortene.

Hvis metimazol brukes under graviditet, eller det oppstår unnfangelse under behandling med dette legemidlet, bør pasienten gjøres oppmerksom på de potensielle risikoene for fosteret.

Siden de ovennevnte medfødte defektene har oppstått hos avkom til pasienter behandlet med metimazol, bør gravide kvinner som krever behandling for hypertyreose, nøye vurdere mulige terapeutiske alternativer.

Til dags dato har ingen hodebunnsdefekter og andre spesifikke medfødte misdannelser blitt beskrevet hos nyfødte av pasienter behandlet med propylthiouracil; derfor kan dette stoffet være å foretrekke fremfor metimazol hos gravide som trenger antithyroid -terapi, alltid med tanke på risikoen for struma og hypotyreose hos fosteret.

Hos mange kvinner har graden av skjoldbruskkjertel dysfunksjon en tendens til å avta etter hvert som graviditeten skrider frem, noe som kan muliggjøre en reduksjon i dosen.I noen tilfeller kan administrasjonen av Tapazole stoppes 2 eller 3 uker før fødselen.

Hos ammende mødre er Tapazole kontraindisert på grunn av stoffets overføring til morsmelk.

Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Ingen effekter av Tapazole på kjøreferdigheter og bruk av maskiner er rapportert.

Dosering og bruksmåte Slik bruker du Tapazole: Dosering

Tapazol administreres vanligvis oralt i tre like doser med 8 timers mellomrom.

Voksne - Startdosen er 15 mg for mild hypertyreose, 30-40 mg for moderat hypertyreose og 60 mg for alvorlig hypertyreose. Vedlikeholdsdosen varierer vanligvis fra 5 til 15 mg per dag.

Pediatrisk populasjon

Bruk hos barn og ungdom (3-17 år)

Startdosen for behandling av barn over 3 år og ungdom bør beregnes i forhold til kroppsvekten. Vanligvis er den daglige startdosen 0,5 / mg / kg fordelt på to eller tre like store doser. Ved vedlikeholdsbehandling kan den daglige dosen reduseres i henhold til pasientens respons på behandlingen. Ytterligere behandling med levotyroksin kan være nødvendig for å unngå hypotyreose. Ikke overskride en dose på 40 mg per dag.

Bruk hos barn (2 år og yngre)

Sikkerhet og effekt av metimazol hos barn under 2 år er ikke systematisk fastslått.Derfor anbefales ikke bruk i denne aldersgruppen.Daglig dosering kan implementeres ved å bryte tabletten.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Tapazole

Tegn og symptomer

De kan omfatte: kvalme, oppkast, magesmerter, hodepine, feber, leddsmerter, kløe og ødem. Aplastisk anemi eller agranulocytose kan oppstå i løpet av timer eller dager.

Mindre hyppig kan det oppstå hepatitt, nefrotisk syndrom, eksfoliativ dermatitt, nevropatier (lidelser som påvirker det perifere nervesystemet), stimulering eller reduksjon av sentralnervesystemets aktivitet.

Selv om mekanismen som utløser agranulocytose ennå ikke er kjent, er fenomenet generelt forbundet med inntak av metimazoldoser større enn eller lik 40 mg hos pasienter over 40 år.

Behandling

For oppdatert informasjon om behandling av overdosering, kontakt Regional Poison Control Center.

Ved evaluering av overdose bør muligheten for flere overdoser av legemidler, interaksjoner mellom legemidler og spesiell farmakokinetikk hos pasienten vurderes.

Pasienten bør følges nøye, spesielt sjekke tilstanden til luftveiene for å sikre ventilasjon og perfusjon.

Kontroller og vedlikehold nøye pasientens vitale tegn (blodtrykk, hjertefrekvens og respiratorisk aktivitet), blodgassanalyse, serumelektrolytter, etc. innenfor akseptable grenser. Pasientens hematopoietiske funksjon bør kontrolleres med jevne mellomrom. Tarmabsorpsjonen av legemidlet kan reduseres ved administrering av aktivt kull som i mange tilfeller er mer effektivt enn indusert oppkast eller mageskylling. Derfor bør du vurdere aktivt kull som en alternativ behandling eller i tillegg til mageskylling. Gjentatt administrering av kull. aktiv kan lette eliminering av andre legemidler som kan ha blitt tatt. Kontroller pasientens luftveier nøye under mageskylling og bruk av aktivt kull.

Det er ikke kjent om tvungen diurese, peritonealdialyse, hemodialyse og aktivt kullhemoperfusjon er gunstig for pasienten for behandling av overdimensjon med methimazol.

Ved utilsiktet inntak / inntak av en overdreven dose Tapazole, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Tapazole

Som alle andre legemidler kan Tapazole forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Ikke-alvorlige bivirkninger inkluderer: utslett, elveblest, kvalme, oppkast, epigastrisk lidelse (magesmerter), artralgi (leddsmerter), parestesi (endret følelse), tap av smak, hårtap, myalgi (muskelsmerter), hodepine, kløe , døsighet, nevritt (inflammatorisk eller degenerativ prosess av en nerve), ødem, svimmelhet, misfarging av huden, sialoadenopati og lymfadenopati (økning i størrelse og / eller smerter i spytt- og lymfekjertlene).

Alvorlige bivirkninger (forekommer mye sjeldnere enn ikke-alvorlige bivirkninger) inkluderer inhibering av benmargsfunksjon (agranulocytose, granulocytopeni og trombocytopeni), aplastisk anemi, legemiddelfeber, et lupuslignende syndrom, et autoimmun syndrom mot insulin (som kan forårsake hypoglykemisk koma), hepatitt (gulsott kan vedvare i flere uker etter seponering av legemidlet), periarteritt (inflammatorisk prosess som påvirker veggen i en arterie) og hypoprotrombinemi (med risiko for blødning).

Svært sjelden forekommer nefritt (en inflammatorisk prosess som påvirker nyrene).

Det må tas i betraktning at det er en nedgang i hvite blodlegemer (mindre enn 4000 per mm3), ofte med en relativ nedgang i granulocytter hos omtrent 10% av pasientene med ubehandlet hypertyreose.

Pediatrisk populasjon

Hyppigheten, typen og alvorlighetsgraden av bivirkninger hos barn ser ut til å være sammenlignbare med de hos voksne. Alvorlige hudoverfølsomhetsreaksjoner er rapportert hos både voksne og barn, inkludert Stevens-Johnsons syndrom (svært sjeldne) og isolerte tilfeller av alvorlig generalisert dermatitt.

Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.

Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.

Utløp og oppbevaring

Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.

Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.

FORSIKTIG: IKKE BRUK LEGEMIDLET ETTER UTLØPSDATOEN som er angitt på pakningen

Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.

OPPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN

Sammensetning og farmasøytisk form

SAMMENSETNING

Aktivt prinsipp:

Methimazole 5 mg

Hjelpestoffer: laktosemonohydrat, maisstivelse, magnesiumstearat, talkum

LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD

Tabletter. Pakning med 100 delbare tabletter på 5 mg, pakket i blisterpakninger.

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Mer informasjon om Tapazole finnes i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LEGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler ved bruk 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon 04 diegiving. innholdet i pakningen 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE 08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER CIO 09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN 10.0 DATO FOR GJENNOMGANG AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOKNAPPER, FULLLE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIOKVIRKER, YTTERLIGERE DETALJERTE INSTRUKSJONER PÅ KVALITET

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

TAPAZOLE 5 MG TABLETTER

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Hver brytbare tablett inneholder:

Aktivt prinsipp:

Methimazole 5 mg

Hjelpestoffer:

Laktosemonohydrat

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1

03.0 LEGEMIDDELFORM

Tabletter

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

Medisinsk behandling av hypertyreose.

Langtidsbehandling kan forårsake remisjon av sykdommen. Tapazol kan brukes til å forberede seg på subtotal thyroidektomi og radioaktiv jodbehandling.

Tapazol er også indisert når tyreoidektomi er kontraindisert eller ikke anbefales.

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

Voksne

Startdosen er 15 mg for mild hypertyreose, 30-40 mg for moderat hypertyreose og 60 mg for alvorlig hypertyreose Den daglige mengden bør deles inn i tre doser som skal administreres med intervaller. 8 timer Vedlikeholdsdosen varierer fra 5 til 15 mg per dag.

Pediatrisk populasjon

Bruk hos barn og ungdom (3-17 år)

Startdosen for behandling av barn over 3 år og ungdom bør beregnes i forhold til kroppsvekten. Vanligvis er den daglige startdosen 0,5 / mg / kg fordelt på to eller tre like doser.

For vedlikeholdsterapi kan den daglige dosen reduseres basert på pasientens respons på terapi. Ytterligere behandling med levotyroksin kan være nødvendig for å unngå hypotyreose. Ikke overskride en dose på 40 mg per dag.

Bruk hos barn (2 år og yngre)

Sikkerhet og effekt av metimazol hos barn under 2 år er ikke systematisk fastslått, og derfor anbefales ikke bruk i denne aldersgruppen.

04.3 Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor antithyroid medisiner.

Foringstid.

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Agranulocytose er en potensielt alvorlig bivirkning. Pasienter bør rådes til å rapportere symptomer som tyder på agranulocytose, for eksempel feber eller ondt i halsen, til leukopeni, trombocytopeni og aplastisk anemi. Tilstedeværelse av agranulocytose, aplastisk anemi, hepatitt eller eksfoliativ dermatitt Pasientens hematopoietiske funksjon bør overvåkes nøye.

På grunn av levertoksisiteten til metimazol og propylthiouracil, bør det tas hensyn til alvorlige leverreaksjoner som oppstår med disse legemidlene. Sjeldne tilfeller av fulminant hepatitt, levernekrose, encefalopati og død er rapportert. Utseendet av symptomer som tyder på hepatisk involvering (anoreksi, kløe, smerter i høyre øvre bukkvadrant, etc.) må derfor føre til en "nøye vurdering av leverfunksjonen.

Tilstedeværelsen av tydelige manifestasjoner av nedsatt leverfunksjon (inkludert en økning i transaminaser på 3 ganger den øvre grensen for normal eller høyere) gjør at seponering av metimazol er nødvendig.

Pasienter bør overvåkes nøye, og ta særlig hensyn til symptomer eller tegn på sykdom de rapporterer, spesielt ondt i halsen, feber, utslett, hodepine eller generell ubehag. I disse tilfellene bør det utføres en fullstendig blodtelling med en leukocyttformel for å utelukke muligheten for agranulocytose. Disse forholdsreglene er enda mer nødvendige hvis pasienten får andre potensielt myelotoksiske legemidler.

Siden metimazol kan forårsake hypoprothrombinemi og blødning, bør protrombintiden overvåkes, spesielt før operasjonen.

Til slutt er det nødvendig å overvåke skjoldbruskkjertelfunksjonen for å gjøre passende reduksjoner i doseringen av metimazol etter høye TSH -verdier.

Denne medisinen inneholder laktose: Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Interaksjonsstudier har ikke blitt utført i pediatrisk alder.

Antikoagulantia (oral): aktiviteten til antikoagulantia kan forsterkes av en anti-vitamin K-handling som tilskrives metimazol.

Betablokkere: Hypertyreose kan forårsake økt clearance av betablokkere med høy ekstraksjonsindeks. Når en hypertyreoidpasient blir euthyroid, kan det være nødvendig å redusere dosen av betablokkere.

Digitalis glykosider: plasmanivåer av digitalismedisiner kan økes når hypertyreoidpasienter på kontinuerlig behandling med digitalisglykosider blir euthyroid; i slike tilfeller kan det være nødvendig å redusere dosen av digitalis glykosider.

Teofyllin: clearance av teofyllin kan reduseres når hypertyreoidpasienter på kontinuerlig behandling med teofyllin blir euthyroid; i slike tilfeller kan det være nødvendig å redusere teofyllindosen.

04.6 Graviditet og amming

PÅ GRAVIDE KVINNER OG I DET ALLTIDIGE BARNE MÅ MIDDELEN ADMINISTRERES VED FAKTISK BEHOV OG UNDER DIREKT MEDISINSK KONTROLL.

Metimazol kan forårsake fosterskader ved raskt å krysse placentabarrieren og kan forårsake struma (forstørrelse av skjoldbruskkjertelen) og til og med kretinisme hos fosteret. I tillegg har følgende fødselsskader sjelden forekommet hos spedbarn hvis mødre ble behandlet med metimazol under graviditet: aplasia cutis (hodebunnsdefekt), spiserøratresi (okklusjon av "spiserøret) med trakeoesofageal fistel (unormal kommunikasjon mellom luftrøret og spiserøret), choanal atresia (okklusjon av en eller begge nesegangene) med fravær eller ufullstendig utvikling av brystvortene.

Hvis metimazol brukes under graviditet, eller det oppstår unnfangelse under behandling med dette legemidlet, bør pasienten gjøres oppmerksom på de potensielle risikoene for fosteret.

Hos ammende mødre er Tapazole kontraindisert på grunn av stoffets overføring til morsmelk.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Det er ikke rapportert om effekt av metimazol på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

04.8 Bivirkninger

Ikke-alvorlige bivirkninger inkluderer: hudutslett, elveblest, kvalme, oppkast, epigastralgi, artralgi, parestesi, tap av smakssans, hårtap, myalgi, hodepine, kløe, døsighet, nevritt, ødem, svimmelhet, hudpigmentering, gulsott, sialoadenopati og lymfadenopati.

Mer alvorlige bivirkninger (forekommer mye sjeldnere enn ikke-alvorlige) inkluderer: inhibering av myelopoiesis (agranulocytose, granulocytopeni og trombocytopeni), aplastisk anemi, legemiddelfeber, lupuslignende syndrom, hepatitt (gulsott kan vedvare i flere uker etter uttak av medisiner ), et autoimmun insulinsyndrom (som kan resultere i hypoglykemisk koma), periarteritt og hypoprothrombinemi. Sjelden kan nefritt forekomme.

Det skal bemerkes at omtrent 10% av ubehandlede hypertyreoidpasienter har leukopeni med relativ granulocytopeni.

Pediatrisk populasjon

04.9 Overdosering

Tegn og symptomer: Tegn og / eller symptomer som kvalme, oppkast, epigastralgi, hodepine, feber, kløe, ødem og leddsmerter er rapportert. Eksfoliativ dermatitt, hepatitt, nefrotisk syndrom, nevropatier, sentralnervesystemstimulering eller depresjon kan forekomme sjeldnere.

Aplastisk anemi og agranulocytose kan forekomme i løpet av timer eller dager. Selv om mekanismen som utløser agranulocytose ennå ikke er kjent, er fenomenet generelt forbundet med inntak av metimazoldoser større enn eller lik 40 mg hos pasienter over 40 år.

Behandling: Ved evaluering av overdose bør muligheten for overdoser på grunn av flere legemidler, legemiddelinteraksjoner og spesiell farmakokinetikk hos pasienten vurderes.

Pasienten bør følges nøye, spesielt sjekke tilstanden til luftveiene for å sikre ventilasjon og perfusjon. Overvåk og vedlikehold pasientens vitale tegn, blodgassanalyse, serumelektrolytter og hematopoietisk funksjon innenfor akseptable grenser.

Intestinal absorpsjon av stoffet kan reduseres ved administrering av aktivt kull som i mange tilfeller er mer effektivt enn utslipp eller mageskylling. Vurder å bruke aktivt kull som en alternativ behandling eller i tillegg til mageskylling. Gjentatt administrering av aktivt kull kan lette eliminering av andre legemidler som kan ha blitt tatt. Kontroller pasientens luftveier nøye under mageskylling og bruk av aktivt kull.

Det er ikke kjent om tvungen diurese, peritonealdialyse, hemodialyse og aktivt kullhemoperfusjon kan være effektive for behandling av overdimensjon med methimazol.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Tapazol utøver sin virkning ved å blokkere syntesen av skjoldbruskkjertelhormon på nivået av oksidasjon av uorganisk jod (I-) til den organiske formen (I +) og på nivået av dets inkorporering i tyrosinrester av tyroglobulinmolekylet. Det bestemmer også en inhibering av produksjonen av TSH antireceptor og antimikrosomale antistoffer. Legemidlet konsentreres elektrisk i skjoldbruskkjertelen, hvor det vil virke på skjoldbruskkjertel lymfocytter, hovedkilden til antistoffsyntese.

Legemidlet inaktiverer ikke tyroksin og triiodothyronin som allerede er syntetisert og finnes i kolloidet eller sirkulerer i blodet, og det forstyrrer heller ikke aktiviteten til skjoldbruskhormoner administrert oralt eller parenteralt.

05.2 Farmakokinetiske egenskaper

Metimazol absorberes lett fra mage -tarmkanalen, metaboliseres raskt og skilles ut via urinen; hyppige administrasjoner er derfor nødvendige.

Effektive konsentrasjoner oppnås på 30 minutter. Bare 0,5 mg metimazol er nødvendig for å blokkere skjoldbruskhormonsyntese; doser på 10-25 mg hemmer syntesen i 24 timer.

Halveringstiden til metimazol varierer fra 6 til 13 timer.

Metimazol konsentrerer seg elektrisk i skjoldbruskkjertelen og krysser foster-placentabarrieren.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata

Rotter behandlet i 2 år med metimazol presenterte skjoldbruskhyperplasi, adenom og skjoldbruskkjertelkarsinom. Slike effekter har blitt observert med fortsatt undertrykkelse av skjoldbruskkjertelfunksjonen ved tilstrekkelige doser av forskjellige antithyroidmidler. Hypofysen adenomer har også blitt observert.

Terapeutiske behandlinger som har blitt studert i denne forbindelse inkluderer antithyroid-legemidler som matimazol, men også tilstander som jodmangel i dietten, subtotal tyreoidektomi, implantasjon av autonome thyroidhormonsekresjonerende hypofysetumorer og administrering av goitigeniske stoffer.