Aktive ingredienser: Bicalutamid
PRAXIS 150 mg filmdrasjerte tabletter
Praxis pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- PRAXIS 50 mg filmdrasjerte tabletter
- PRAXIS 150 mg filmdrasjerte tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Praxis? Hva er den til?
Praxis er en del av en gruppe legemidler som kalles antiandrogener. Antiandrogener virker mot effekten av androgener (mannlige kjønnshormoner).
Praxis brukes hos voksne menn for å behandle avansert prostatakreft. Det tas etter kirurgisk fjerning av testiklene eller med en annen type hormonbehandling kjent som en luteiniserende hormonfrigivende hormon (LHRH) analog. Disse behandlingene blokkerer uønskede effekter av mannlige kjønnshormoner og dette bremser cellevekst. Svulster.
Kontraindikasjoner Når Praxis ikke skal brukes
Ikke ta Praxis 150 mg
- Hvis du er allergisk mot bikalutamid eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 6).
- Hvis du bruker antihistaminer som kalles terfenadin eller astemizol (brukes mot utslett og høysnue) eller cisaprid (brukes for visse typer fordøyelsesbesvær) (se avsnittet "Andre legemidler og Praxis 50 mg").
- Hvis det er en kvinne.
Praxis bør ikke gis til barn eller ungdom.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Praxis
Snakk med legen din eller apoteket før du tar Praxis 150 mg
- Fortell legen din hvis du har leverproblemer, som avgjør om du skal ta dette legemidlet. Hvis du tar det, vil legen din regelmessig bestille blodprøver for å kontrollere leverfunksjonen din. Hvis leveren din er alvorlig utsatt for å ta bicalutamid, vil behandlingen bli stoppet.
- Fortell legen din som vil avgjøre om du skal ta dette legemidlet hvis du har alvorlige nyreproblemer.
- Hvis du er innlagt på sykehus, må du fortelle det medisinske personalet at du tar bicalutamid.
Hvis noe av det ovennevnte gjelder din situasjon, og du ikke har diskutert det med legen din før, snakk med legen din eller apoteket før du tar disse tablettene.
Hvis du har objektiv sykdomsprogresjon sammen med forhøyede PSA, vil legen din avgjøre om du skal ta denne medisinen.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Praxis
Andre legemidler og Praxis 150 mg
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler. ? spesielt viktig å huske:
- Antihistaminer kalt terfenadin og astemizol (for høysnue eller allergi) (se også "Ikke bruk Praxis 150 mg")
- Cisaprid (for noen typer fordøyelsesbesvær) (se også "Ikke bruk Praxis 150 mg")
- Orale antikoagulantia som warfarin (for å forhindre blodpropp).
- Ciklosporin (brukes til å undertrykke immunsystemet for å forhindre og behandle avvisning av et transplantert organ eller benmarg). Bicalutamid kan øke plasmakonsentrasjonen av et stoff som kalles kreatinin. I dette tilfellet kan legen din ta blodprøver for å overvåke plasmakonsentrasjonen av dette stoffet.
- Cimetidin (for behandling av magesår)
- Midazolam (brukt som beroligende middel). Hvis du skal opereres eller føler deg veldig engstelig på sykehuset, må du fortelle legen din eller tannlegen at du tar bicalutamid.
- Ketokonazol (for behandling av soppinfeksjoner i hud og negler)
- Kalsiumkanalblokkere som nifedipin eller verapamil (for å behandle høyt blodtrykk eller visse hjertesykdommer).
Praxis 150 mg sammen med mat og drikke
Praxis 150 mg tabletter kan tas med eller uten mat.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet, amming og fruktbarhet
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer eller tror du kan være gravid eller planlegger å bli gravid. Kvinner bør ikke ta Praxis 150 mg tabletter.
Bicalutamid kan forårsake en periode med lav fruktbarhet eller infertilitet hos menn.
Kjøring og bruk av maskiner
? Dette stoffet vil neppe påvirke din evne til å kjøre bil eller bruke maskiner. Noen mennesker kan imidlertid noen ganger føle seg svimmel eller trøtt når de tar bicalutamid. Hvis du føler deg svimmel eller søvnig, bør du være spesielt forsiktig når du utfører disse aktivitetene.
Praxis 150 mg inneholder laktose
Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan du bruker Praxis: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg.
Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er usikker.
Med mindre legen din har fortalt deg noe annet, er den vanlige dosen en tablett om dagen. ? Det er viktig at du tar medisinen din til samme tid hver dag, vanligvis om morgenen eller kvelden.
Tabletten skal svelges hel med et glass vann.
Bruk hos barn og ungdom
Barn og ungdom under 18 år bør ikke ta bicalutamid.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Praxis
Dersom du tar for mye Praxis 150 mg
Hvis du tar for mange tabletter eller et barn ved et uhell svelger en eller flere tabletter, må du kontakte legen din eller nærmeste legevakt umiddelbart. Ta denne pakningsvedlegget eller noen tabletter med deg, slik at legen vet hvilken medisin du har tatt.
Hvis du har glemt å ta Praxis 150 mg
Hvis du glemmer å ta Praxis 50 mg tablett, hopper du over den ubesvarte dosen og tar neste tablett til vanlig tid. Ikke ta en dobbel dose som erstatning for en glemt tablett.
Hvis du slutter å ta Praxis 150 mg
Ikke slutt å ta tablettene, selv om du føler deg bra, med mindre legen din sier det.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Praxis
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Hvis du har noen av følgende bivirkninger, må du slutte å ta Praxis 150 mg og søke medisinsk hjelp umiddelbart:
- Alvorlig dyspné (pustevansker) eller plutselig forverring av kortpustethet, muligens med hoste eller feber. Du kan ha en "betennelse i lungene som kalles interstitiell lungebetennelse.
- Intens kløe i huden (med klumper), hevelse i ansikt, lepper, munn eller svelg som kan forårsake svelging eller pustevansker. Du kan ha en alvorlig allergisk reaksjon på Praxis 150 mg.
Alle disse er alvorlige bivirkninger og er ikke vanlige (rammer opptil 1 av 100 mennesker).
- blod i urinen (hematuri)
- magesmerter
- gulfarging av hud og øyne (gulsott). Dette kan være tegn på problemer
leversykdom eller, i sjeldne tilfeller (færre enn 1 av 1000 personer), leversvikt.
Følgende bivirkninger kan også forekomme:
Svært vanlige (rammer flere enn 1 av 10 personer):
- utslett
- brysthevelse og ømhet
- svakhet
Vanlige (rammer opptil 1 av 10 personer):
- hetetokter
- lavt antall røde blodlegemer (anemi)
- tap av Appetit
- redusert seksuell lyst
- depresjon
- svimmelhet
- døsighet
- brystsmerter
- forstoppelse og oppblåsthet
- sur fordøyelsesbesvær
- kvalme
- levertoksisitet, forhøyede leverenzymnivåer, gulfarging av hud og øyne (gulsott).
- hårtap eller gjenvekst
- hirsutisme
- tørr hud
- klø
- problemer med å få ereksjon (impotens)
- hevelse i hender, føtter, armer eller ben (ødem)
- vektøkning
Sjeldne (rammer opptil 1 av 1000 personer)
- leversvikt (med mulighet for dødelig utgang)
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerhet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på blisteren og esken. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning og farmasøytisk form
Sammensetning av Praxis 150 mg
Den aktive ingrediensen er bicalutamid. Hver filmdrasjerte tablett inneholder 150 mg bicalutamid.
Andre innholdsstoffer er:
- Tablettkjerne: laktosemonohydrat, natriumamidoglykolat type A, povidon, krospovidon type B, magnesiumstearat
- Filmbelegg: hypromellose, Macrogol 300, titandioksid (E-171).
Hvordan Praxis 150 mg tabletter ser ut og innholdet i pakningen
Praxis 150 mg er en hvit, rund, bikonveks, filmdrasjert tablett. Tablettene er pakket i blisterpakninger i en eske som inneholder 28 eller 30 tabletter.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
PRAXIS 150 MG, TABLETTER LAGET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver tablett inneholder 150 mg bicalutamid.
Hjelpestoffer med kjent effekt: hver tablett inneholder 168,75 mg laktosemonohydrat.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Filmdrasjert tablett.
PRAXIS 150 mg er en hvit, rund og bikonveks filmdrasjert tablett.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
PRAXIS 150 mg er indisert både alene og som adjuvans for radikal prostatektomi eller strålebehandling hos pasienter med lokalt avansert prostatakreft med høy risiko for sykdomsprogresjon (se pkt.5.1).
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Voksne menn inkludert eldre: Dosen er en tablett på 150 mg som skal tas en gang daglig samtidig (vanligvis om morgenen eller kvelden) med eller uten mat.
PRAXIS 150 mg bør tas kontinuerlig i minst 2 år eller fram til sykdomsprogresjon.
Barn og ungdom: Det er ingen relevant indikasjon for bruk av bicalutamid hos barn og ungdom.
Nyresvikt: ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Det er ingen erfaring med bruk av bicalutamid hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
Leverinsuffisiens: Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med lett nedsatt leverfunksjon. Økt akkumulering kan forekomme hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.4).
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Bicalutamid er kontraindisert hos kvinner og barn (se pkt. 4.6).
Samtidig administrering av terfenadin, astemizol eller cisaprid med bicalutamid er kontraindisert (se pkt. 4.5).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Behandlingsstart må skje under direkte tilsyn av en spesialist.
Bikalutamid metaboliseres i stor grad i leveren. Dataene indikerer at eliminering av stoffet kan reduseres hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon, og dette kan føre til en økning i akkumulering av bicalutamid.. Derfor bør bicalutamid brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon.
På grunn av muligheten for leveravvik, bør periodisk overvåking av leverfunksjon vurderes. De fleste endringer forventes å skje i løpet av de første 6 månedene av bikalutamidbehandling.
Alvorlige leveravvik og leversvikt har blitt observert sjelden med bicalutamid, og det har vært rapporter om dødelige utfall (se pkt. 4.8). Bikalutamidbehandling bør avbrytes hvis endringene er alvorlige.
Siden det ikke er erfaring med bruk av bicalutamid hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
Hos pasienter som viser objektiv sykdomsprogresjon sammen med forhøyet PSA, bør seponering av bicalutamidbehandling vurderes.
Bicalutamid har vist seg å hemme cytokrom P450 (CYP 3A4), og det bør derfor utvises forsiktighet hvis legemidlet administreres samtidig med legemidler som hovedsakelig metaboliseres av CYP 3A4 (se pkt. 4.3 og 4.5).
Produktet inneholder laktosemonohydrat. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
utdanning in vitro vist at R-bikalutamid er en CYP 3A4-hemmer med mindre hemmende effekter på CYP 2C9, 2C19 og 2D6-aktivitet.
Selv om kliniske studier der antipyrin ble brukt som en cytokrom P450 (CYP) markør ikke ga tegn på potensiell legemiddelinteraksjon med bicalutamid, økte gjennomsnittlig midazolameksponering (AUC) med opptil 80% etter samtidig administrering av bicalutamid i 28 dager. For legemidler med en smal terapeutisk indeks kan denne økningen være relevant.
Samtidig bruk av terfenadin, astemizol og cisaprid er derfor kontraindisert (se pkt. 4.3), og forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av bicalutamid med forbindelser som cyklosporin og kalsiumkanalblokkere.
For disse legemidlene kan en dosereduksjon være nødvendig, spesielt når det er tegn på økt legemiddeleffekt eller uønsket legemiddeleffekt For syklosporin anbefales det at plasmakonsentrasjoner og klinisk tilstand følges nøye etter behandling. Oppstart eller opphør av behandling med bikalutamid .
Forsiktighet bør utvises når bicalutamid er foreskrevet med andre legemidler som kan hemme oksidasjon av legemidler, f.eks. Cimetidin og ketokonazol.I teorien kan dette føre til økte plasmakonsentrasjoner av bicalutamid som teoretisk sett kan føre til økte bivirkninger.
utdanning in vitro har vist at bicalutamid kan fortrenge kumarinantikoagulant warfarin fra dets proteinbindingssteder. Derfor, hvis behandling med PRAXIS 150 mg startes hos pasienter som allerede får kumarinantikoagulanter, anbefales det at protrombintiden overvåkes nøye.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Bicalutamid er kontraindisert hos kvinner: derfor bør det ikke gis til gravide eller ammende mødre (se pkt. 4.3).
Foringstid
Bicalutamid er kontraindisert hos kvinner: derfor bør det ikke gis til gravide eller ammende mødre (se pkt. 4.3).
Fruktbarhet
En reversibel nedgang i mannlig fruktbarhet ble observert i dyreforsøk (se pkt. 5.3). En periode med hypofertilitet eller infertilitet hos mennesker må derfor antas.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er usannsynlig at Bicalutamid svekker pasientenes evne til å kjøre bil eller bruke maskiner. Det skal imidlertid bemerkes at det noen ganger kan oppstå svimmelhet eller søvnighet (se pkt. 4.8). I slike tilfeller bør pasienten være forsiktig.
04.8 Bivirkninger
I denne delen er bivirkninger definert som følger: svært vanlige (≥1 / 10); vanlig (≥1 / 100,
Tabell 1: frekvens av bivirkninger
a På grunn av kodingskonvensjonene som ble brukt i EPC -studier, ble bivirkninger ved "tørr hud" kodet med COSTART -uttrykket "utslett". Derfor kan ingen separat frekvensbeskrivelse bestemmes for bicalutamid 150 mg, men den samme frekvensen som for 50 mg dosen er antatt.
b Flertallet av pasientene som får bicalutamid 150 mg som monoterapi rapporterer gynekomasti og / eller ømhet i brystet. I studier ble disse symptomene ansett som alvorlige hos opptil 5% av pasientene. Gynekomasti forsvinner kanskje ikke spontant etter avsluttet behandling, spesielt hvis behandlingen har vært forlenget.
c Leverendringer er sjelden alvorlige og var ofte forbigående, ettersom de løste seg eller forbedret seg ved fortsatt behandling eller etter seponering.
d Oppført som bivirkning etter gjennomgang av data etter markedsføring. Hyppigheten ble bestemt basert på forekomsten av rapporterte tilfeller av leversvikt hos pasienter som fikk bicalutamid 150 mg i den åpne delen av EPC-kliniske studier.
og oppført som en bivirkning av stoffet etter gjennomgang av data etter markedsføring. Hyppigheten ble bestemt av forekomsten av bivirkninger av interstitiell lungebetennelse rapportert i randomiserte EPC -studier over behandlingsperioden på 150 mg.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Det er ikke rapportert tilfeller av overdosering. Siden bicalutamid er en del av anilidforbindelsene, er det en teoretisk risiko for utvikling av methemoglobinemi. Hos dyr har metemoglobinemi blitt observert etter en overdose. Følgelig kan en pasient med akutt forgiftning være cyanotisk.
Det er ingen spesifikk motgift; behandlingen bør være symptomatisk. Dialyse hjelper kanskje ikke fordi bicalutamid er sterkt proteinbundet og ikke gjenopprettes uendret i urinen. Generell støttebehandling, inkludert hyppig overvåking av vitale tegn, er indikert.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: hormonantagonister og beslektede stoffer, antiandrogener.
ATC -kode L02 B B03.
Virkningsmekanismen
Bicalutamid er et ikke-steroidalt antiandrogen, uten annen endokrin aktivitet. Det binder seg til androgenreseptoren vill type eller normalt uten å aktivere genuttrykk, og dermed hemme androgenstimuleringen.Regresjon av prostatatumorer skyldes denne inhiberingen.Klinisk kan bikalutamiduttak forårsake antiandrogenabstinenssyndrom hos noen pasienter.
Klinisk effekt og sikkerhet
Bicalutamid 150 mg har blitt studert som behandling for pasienter med lokalisert (T1-T2, N0 eller NX, M0) eller lokalt avansert (T3-T4, hvilken som helst N, M0; T1-T2, N +, M0) ikke-metastatisk prostata kreft i en "samlet analyse av 3 dobbeltblinde placebokontrollerte studier hos 8113 pasienter, hvor bicalutamid ble gitt som umiddelbar hormonbehandling eller som et adjuvans for en radikal prostatektomi eller strålebehandling, (hovedsakelig bestråling av ekstern stråle). -up median på 7,4 år, henholdsvis 27,4% og 30,7% av alle pasientene som ble behandlet med bicalutamid og placebo, opplevde objektiv sykdomsprogresjon.
En reduksjon i den objektive risikoen for sykdomsprogresjon ble observert i de fleste pasientgrupper, men var mest tydelig i gruppene med høyest risiko for sykdomsprogresjon.Dermed kan klinikere bestemme at den beste medisinske strategien for en pasient med lav risiko for sykdomsprogresjon, spesielt ved adjuvant behandling etter en radikal prostatektomi, kan være å utsette hormonbehandling til tegn på sykdomsprogresjon vises.
Ved median oppfølging på 7,4 år ble det ikke observert noen generell forskjell i overlevelse med 22,9% dødelighet (HR = 0,99; 95% KI 0,91 til 1,09).
Noen trender var imidlertid tydelige i undersøkende undergruppeanalyser. Progressjonsfri overlevelse og generelle overlevelsesdata for pasienter med lokalt avansert sykdom er oppsummert i tabellene nedenfor:
Tabell 2 - Progressjonsfri overlevelse ved lokalt avansert sykdom etter undergruppe av terapi
Tabell 3 - Samlet overlevelse ved lokalt avansert sykdom etter terapigruppe
For pasienter med lokalisert sykdom som fikk bicalutamid alene, var det ingen signifikante forskjeller i progresjonsfri overlevelse. Hos disse pasientene var det også en trend mot redusert overlevelse sammenlignet med pasienter behandlet med placebo (HR = 1,16; 95% KI 0,99 til 1,37). Med tanke på dette aspektet, skal ikke fordel-risiko-profilen for bruk av bicalutamid anses som gunstig for denne pasientgruppen.
Effekten av bicalutamid 150 mg ved behandling av pasienter med lokalt avansert prostatakreft uten metastaser som primær hormonbehandling ble indikert for, ble evaluert separat i metaanalysen av to studier med 480 pasienter med prostatakreft uten metastase (M0) som ikke hadde Det var ingen signifikant forskjell i overlevelse (HR = 1,05 (KI 0,81 til 1,36), p = 0,669) eller i området til sykdomsprogresjon (HR = 1,20 (KI fra 0,96 til 1,51), p = 0,107); mellom gruppen behandlet med bicalutamid 150 mg og gruppen behandlet med kastrering. På den annen side var det en generell trend når det gjelder livskvalitet gunstig for bicalutamid 150 mg sammenlignet med kastrering; undergruppene som ga disse dataene hadde signifikant bedre libido (p = 0,029) og helse (p = 0,046).
Den kombinerte analysen av 2 kliniske studier inkludert 805 pasienter med metastatisk prostatakreft som aldri hadde blitt behandlet før med en forventet dødelighet på 43%, viste at behandling med bicalutamid 150 mg er mindre effektiv enn kastrering når det gjelder overlevelsestid (HR = 1,30 [ konfidensintervall 1.04-1.65]) Den estimerte forskjellen er 42 dager, mens gjennomsnittlig overlevelsestid er 2 år.
Bicalutamid er en racemisk, men dets antiandrogene aktivitet kan nesten helt tilskrives (R) enantiomeren.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Bikalutamid absorberes godt etter oral administrering. Det er ingen tegn på klinisk relevante effekter av mat på biotilgjengeligheten.
Enantiomeren (S) elimineres raskt i forhold til (R) enantiomeren, og sistnevnte har en eliminasjonshalveringstid fra plasma på omtrent 1 uke.
Ved daglig administrering av bicalutamid 150 mg, akkumuleres (R) -enantiomeren i plasma 10 ganger mer enn (S) -enantiomeren som en konsekvens av den lange eliminasjonshalveringstiden.
Plasmakonsentrasjoner av steady state av (R) enantiomeren på ca. 22 mcg / ml er observert under daglig administrering av 150 mg bicalutamid. Ved steady state representerer den overveiende aktive (R) enantiomeren 99% av de totale sirkulerende enantiomerene.
Farmakokinetikken til (R) -enantiomeren påvirkes ikke av alder, nedsatt nyrefunksjon eller lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Det er tegn på at (R) enantiomeren elimineres langsommere fra plasma for personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Bicalutamid har en høy proteinbinding (racemisk 96%, enantiomer (R)> 99%) og metaboliseres i stor utstrekning (oksidasjon og glukuronidering); metabolittene elimineres av nyrene og gallen i omtrent like store prosentandeler.
I en klinisk studie var gjennomsnittskonsentrasjonen av R-bikalutamid hos sæd hos menn som fikk 150 mg bikalutamid 4,9 mcg / ml. Mengden bikalutamid som potensielt overføres til en partner under samleie er lav og tilsvarer omtrent 0,3 mcg / kg. Denne mengden er mindre enn den som kreves for å indusere endringer i avkommet til forsøksdyr.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Bicalutamid er en ren og kraftig antagonist av androgenreseptorer hos forsøksdyr og mennesker.Den viktigste sekundære farmakologiske virkningen er induksjon av CYP450-avhengige blandingsfunksjonsoksydaser i leveren. Enzyminduksjon er ikke observert hos mennesker. Målorganendringer hos dyr er tydelig relatert til primær og sekundær farmakologisk virkning av bicalutamid og inkluderer: androgenavhengig vevsinvolusjon, hyperplasi og neoplasmer eller kreft i skjoldbruskkjertelen, leveren og Leydig-celler; seksuell differensieringsforstyrrelse hos mannlige avkom; reversibel nedsatt fruktbarhet hos menn. Atrofi av seminiferous tubuli er en forventet effekt av antiandrogenkategorien og ble observert hos alle arter som fulgte. Full reversering av testikkelatrofi hos rotter skjedde 24 uker etter en 12-måneders toksisitetsstudie med gjentatt dosering. Selv om funksjonell reversering var tydelig i reproduktive studier 7 uker etter slutten av en 11-ukers doseringsperiode. Hos mennesker må begynnelsen av en periode med hypofertilitet eller infertilitet vurderes. Genotoksisitetsstudier avdekket ikke noe mutagent potensial for bicalutamid.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Kjernen på nettbrettet
Laktosemonohydrat
Natriumamidoglykolat type A
Povidon
Crospovidon type B
Magnesiumstearat
Filmbelegg
Hypromellose
Macrogol 300
Titandioksid (E-171)
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Blister av PVC / aluminium.
Pakningsstørrelser: 28 og 30 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner for destruksjon.
Ubrukte legemidler og avfall fra dette legemidlet må kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Lab.It.Biochim.Farm.co
LISAPHARMA S.p.A.
Via Licinio, 11 - 22036 ERBA (CO)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
"150 mg filmdrasjerte tabletter" 28 tabletter i PVC / Al -blister - A.I.C. n. 038505032
"150 mg filmdrasjerte tabletter" 30 tabletter i PVC / Al -blister - A.I.C. n. 038505044
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 25.06.2009
Dato for siste fornyelse: 3. november 2011
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Desember 2014
---pan-di-spagna-per-rotolo-dolce.jpg)
