ASACOL ® er et mesalaminbasert legemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide intestinale antiinflammatoriske-Aminosalicylsyre og analoger
Indikasjoner ASACOL ® Mesalazine
ASACOL® er et intestinalt antiinflammatorisk legemiddel som brukes til behandling av tarminflammatoriske former som Crohns sykdom og ulcerøs kolitt.
De forskjellige formuleringene som tilbys tillater behandling i de forskjellige stadiene av sykdommen.
Virkningsmekanisme ASACOL ® Mesalazine
Mesalazin, inneholdt i ASACOL ®, er en antiinflammatorisk som tilhører den bredeste kategorien aminosalicylsyrer, med selektiv virkning mot tarmslimhinnen.
Denne typiske egenskapen er hovedsakelig forbundet med de farmakokinetiske egenskapene til den aktive ingrediensen, som tas oralt i form av gastro-resistente tabletter, er i stand til å passere magesyrebarrieren uskadd og frigjøres på ilealnivå, hvor den utfører sin terapeutiske handling.
Faktisk er den aktuelle antiinflammatoriske virkningen mulig takket være den reduserte hastigheten på systemisk absorpsjon av mesalazin, som konsentrerer seg på tarmnivå, er i stand til å hemme produksjonen av kjemiske mediatorer for betennelse, slik som metabolittene av arakidonsyre (prostaglandiner, tromboxaner og leukotriener) som beskytter integriteten til tarmslimhinnen.
Mens den aktive delen av legemidlet senere vil bli utskilt gjennom avføringen, vil den meget lille mengden som absorberes etter hepatisk og tarmacetylering, hovedsakelig elimineres gjennom urinen.
Studier utført og klinisk effekt
1. MESALAZINE I ULCERATIV KOLITIS
Aliment Pharmacol Ther. 2011
Randomisert klinisk studie: tidlig vurdering etter 2 uker med høydose mesalazin for moderat aktiv ulcerøs kolitt - nytt lys på et kjent spørsmål.
Orchard TR, van der Geest SA, Travis SP.
Ulcerøs kolitt er en av de patologiene i tarmkanalen som terapi med mesalamin er indikert for. I denne kliniske studien ble det bemerket at inntak av høye doser mesalamin i 2 uker kunne gi rask lindring av hovedsymptomene på sykdommen, for eksempel rektal blødning og smertefulle avføring, som varte opptil 6 uker hos de fleste pasienter.
2. MESALAZIN OG KRONISKE INFLAMMATORISKE PATOLOGIER: KUNSTENS STAT
Am J Gastroenterol. 2011 15. mars.
Effekt av 5-aminosalicylater ved Crohns sykdom: Systematisk gjennomgang og metaanalyse.
Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.
Til tross for de mange studiene som befolker internasjonal litteratur om effekten av mesalazin og andre aktive ingredienser som tilhører familien av aminosalicylsyrer ved behandling av tarmbetennelsessykdommer, fra et statistisk synspunkt, er det ennå ikke mulig å formulere en entydig mening Dette beviset tyder derfor på viktigheten av å starte nye kliniske studier, med mange prøver og standardiserte protokoller, som kan gi klinikeren en evalueringsparameter.
3. MESALAZINE OG FOREBYGGELSE
Intern Emerg Med. 2011 29. jan
Langtidsbehandling med mesalazin hos pasienter med symptomatisk ukomplisert divertikulær sykdom.
Gatta L, Di Mario F, Curlo M, Vaira D, Pilotto A, Lucarini P, Lera M, Enkleda K, Franzé A, Scarpignato C.
Interessant italiensk studie som viste hvordan det sykliske inntaket av mesalazin i 10 dager i måneden, i en klinisk studie som varer i 5 år, kan redusere forekomsten av divertikulitt hos pasienter med tarmproblemer. Denne studien, med liten statistisk verdi, antar imidlertid spesiell betydning fra det kliniske synspunktet, gitt mesalazins forebyggende virkning.
Metode for bruk og dosering
ASACOL ® 400/800 mg mesalamin gastro-resistente tabletter eller 400 mg mesalazin kapsler med modifisert frisetting: nyttig både ved behandling av aktive faser og i forebygging av tilbakefall, anbefales det å ta 1-2 tabletter eller kapsler på 400 mg tre ganger daglig.
Inntaket bør foretrekkes på tom mage og under streng medisinsk tilsyn.
ASACOL ® suppositorier på 500 - 1000 mg mesalazin : nyttig for behandling av inflammatoriske affeksjoner lokalisert til rektalnivå, anbefales det å ta en suppositorium på 1 g en gang daglig eller 2-3 suppositorier på 500 mg daglig.
Uansett, for at legemidlet skal utføre sin maksimale terapeutiske virkning, må stikkpillen holdes i lange perioder, for eksempel om natten.
ASACOL ® rektalskum på 1 - 2 - 4 gr mesalazin og rektal suspensjon på 2 - 4 gr / 50 ml: angitt for behandling av rektal og sigmoide sykdommer, anbefales det å ta 1 dose rektal skum eller rektal suspensjon på 2 g, 1 eller to ganger om dagen.
Inntak bør helst skje om morgenen og før sengetid.
Alle de ovennevnte dosene er rent veiledende, ettersom legen kan variere doseringen og tidspunktet for inntak basert på pasientens kliniske forhold.
Advarsler ASACOL ® Mesalazine
Gitt den delvise lever- og nyremetabolismen av mesalazin, bør inntaket av ASACOL ® skje med spesiell oppmerksomhet og under streng medisinsk tilsyn hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon, som periodisk overvåking av disse to organene vil være nødvendig for.
Den samme omsorgen bør gis til pasienter som lider av endringer i det hematologiske bildet, som inntak av mesalazin kan falle sammen med alvorlige bloddyskrasier.
Arten av den aktive ingrediensen og tilstedeværelsen av lett allergifremkallende hjelpestoffer kan være ansvarlig for allergiske reaksjoner, selv alvorlige, hos overfølsomme pasienter, så det ville være nyttig å stoppe behandlingen umiddelbart.
Tilstedeværelsen av laktose i ASACOL ® gastro-resistente tabletter kan være assosiert med utvikling av bivirkninger i mage-tarmkanalen hos pasienter med glukose / galaktose-malabsorpsjon eller laktaseenzymmangel.
Selv om stoffet i seg selv ikke er i stand til å endre pasientens oppfatningsevner, kan noen av bivirkningene, og spesielt hodepine, gjøre bruk av maskiner og kjøring av biler farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Fraværet av kliniske studier og betydelige studier vedrørende bruk av Mesalazine under graviditet og amming og de relaterte effektene på helsen til fosteret og spedbarnet, forhindrer karakterisering av sikkerhetsprofilen til ASACOL ®
Av denne grunn bør bruk av denne medisinen frarådes under graviditet og amming.
Interaksjoner
Selv om den lave systemiske absorpsjonen av mesalazin reduserer risikoen for mulige interaksjoner betydelig, er det tilrådelig å unngå samtidig inntak av midler som laktulose som er i stand til å senke pH i tarmlumen, forsinke frigjøring av mesalazin og legemidler fra nyremetabolismen, for å redusere risikoen for nyresykdom.
Samtidig inntak av kortikosteroider, nyttig i akutte faser av sykdommen, kan bestemme en betydelig økning i det antiinflammatoriske potensialet til mesalazin.
Til slutt kan ASACOL ® samhandle med aktive ingredienser som kumariner, metotreksat, probenecid, sulfinpyrazon, spironolakton, furosemid, rifampicin og sulfonylurinstoffer med ikke fullt karakteriserte effekter.
Kontraindikasjoner ASACOL ® Mesalazine
ASACOL ® er kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor virkestoffet eller analoger som tilhører salicylatfamilien, og hos pasienter med lesjoner i mage- og duodenalslimhinnen eller alvorlige nefropatier.
ASACOL ® er også kontraindisert hos barn under 2 år og hos kvinner i de siste ukene av svangerskapet eller i ammeperioden.
Uønskede effekter - bivirkninger
Inntak av mesalazin ble funnet å være godt tolerert og uten klinisk signifikante bivirkninger.
De mest observerte bivirkningene involverte mage -tarmkanalen med kvalme, diaré og magesmerter og den nervøse med hodepine.
Ved flere anledninger ble det observert overfølsomhetssymptomer med utslett, kløe, utslett og feber som det var nødvendig å avslutte behandlingen raskt.
Endringer i det hematologiske bildet og i nyre- og leverfunksjonen var desidert sjeldnere.
Merk
ASACOL ® er et reseptbelagt legemiddel.
Informasjonen om ASACOL ® Mesalazine publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
