CAPOTEN ® er et captopril-basert legemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - ACE -hemmere er ikke assosiert
Indikasjoner CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® kan brukes både alene og i kombinasjon med andre antihypertensive midler (spesielt tiaziddiuretika), for behandling av arteriell hypertensjon.
CAPOTEN ® i kombinasjon med digitalis eller diuretika er også indikert ved behandling av kongestiv hjertesvikt.
CAPOTEN ® kan brukes etter infarkt hos pasienter med dysfunksjon i venstre ventrikkel og hos pasienter med diabetisk nefropati med forebyggende virkning på utviklingen av nyreskade.
Virkningsmekanisme CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, spesielt det aktive prinsippet captopril, absorberes raskt i mage-tarmkanalen og når sin maksimale plasmatopp etter omtrent en "time. Dens biotilgjengelighet, som i gjennomsnitt er rundt 75% av den totale dosen som tas, kan signifikant reduksjon. ved samtidig inntak av mat, opptil 35%. Den biologiske effekten indusert av det aktive prinsippet observeres allerede etter 15 minutter fra inntaket, for å maksimeres innen omtrent en og en halv time.
Den antihypertensive effekten av captopril skyldes den markante inhiberingen av ACE -enzymet, som er nødvendig for å konvertere angiotensin I til dets aktive metabolitt, angiotensin II, og dermed forhindre en rekke biologiske effekter - som perifer vasokonstriksjon og salt- og vannretensjon - ved basen av patogenesen av arteriell hypertensjon. Den antihypertensive effekten ser også ut til å bli støttet av inhibering av kininase II, enzymet som er ansvarlig for nedbrytning av noen molekyler med en vasodilatorisk effekt, for eksempel bradykinin. På slutten av virkningen elimineres mer enn 75% av captopril i urinen.
I tillegg til den veldokumenterte og karakteriserte hypotensive virkningen, viser flere studier også en regressiv virkning mot venstre ventrikkelhypertrofi, med en forbedring i ventrikulær kontraktil funksjon.
Disse forbedringene, også ledsaget av nyrebeskyttelse for pasienter med diabetisk nefropati, kan garantere en reduksjon i sykelighet, sykehusinnleggelse og dødelighet knyttet til kardiovaskulære hendelser.
Studier utført og klinisk effekt
1. EFFEKTIVITETEN AV CAPTOPRIL I HYPERTENSIV KRISE
Singapore Med J. 2009 apr. 50: 400-2.
Klinisk effekt av sublingual captopril ved behandling av hypertensive haster.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Denne studien testet effekten av captopril i håndteringen av hypertensiv krise. Hos 53% av de behandlede pasientene garanterte administrering av 25 mg sublingual captopril en 25% reduksjon i de første blodtrykksverdiene bare en time etter "antagelse." I resten sikret tilleggsinntaket på 25 mg captopril optimal kontroll av blodtrykket. En grundig evaluering viste at ikke-respondere på denne behandlingen var pasienter som tidligere hadde gjennomgått antihypertensiv behandling.
2. CAPTOPRIL OG KOGNITIV FUNKSJONALITET
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Captopril og enalapril forbedrer kognisjon og deprimert humør hos hypertensive pasienter.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
En av bivirkningene av hypertensjon er en langsom forverring av den mnemoniske og kognitive evnen til den berørte pasienten Studien i spørsmålet viser hvordan administrering av captopril ikke bare kan sikre bedre blodtrykkskontroll, men også forbedre pasientens kognitive evner betydelig. redusere nivået av angst og depresjon.
3. CAPTOPRIL: eksperimentelle bevis for regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi
Er J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 juli; 289: H20-9. Epub 2005 4. mars.
Inhibering av NF-kappaB induserer regresjon av hjertehypertrofi, uavhengig av blodtrykkskontroll, hos spontant hypertensive rotter.
Gupta S, Young D, Sen S.
Venstre ventrikkelhypertrofi er en av de patologiske tilstandene som er mest forbundet med forekomsten av hjerteinfarkt og kardiovaskulære sykdommer som hjertesvikt. Etter å ha definert kaptoprils rolle i forebygging av disse sykdommene, og ved induksjon av regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi, søker den aktuelle studien å belyse de biologiske mekanismene som ligger til grunn for denne effekten. I følge Cleveland-forskerne vil denne handlingen bli bestemt av captoprils evne til å hemme syntesen og utskillelsen av NF-KB, en proinflammatorisk faktor som er involvert i patogenesen av hypertensjon og hjertehypertrofi.
Metode for bruk og dosering
CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tabletter: for behandling av arteriell hypertensjon bør initialdosen være 50 mg tatt i en eller to daglige administrasjoner.I tilfelle redusert blodtrykkskontroll etter minst 2/4 ukers behandling, skal legen, etter nøye vurdering av det kliniske bildet av pasienten, kan bestemme seg for å øke dosen til 100 mg daglig, eller å kombinere et lavt tiaziddiuretikum; i sistnevnte tilfelle bør også doseringen av CAPOTEN ® vurderes
For behandling av kongestiv hjertesvikt (sykehusbehandling), bør dosen - som alltid bør være mellom 25 mg / dag og 150 mg / dag - formuleres av legen, etter en "grundig vurdering av det patologiske bildet og med konstant overvåking av blodtrykksnivåer. Spesiell oppmerksomhet bør rettes ved samtidig administrering av legemidler, som diuretika og digitalis, med en revurdering av individuelle doser.
For behandling av diabetisk nefropati forblir den anbefalte dosen i området 75/100 mg daglig, med tanke på at ved nedsatt nyrefunksjon kan clearance av captopril reduseres, med påfølgende økning i plasmanivåer. Under disse forholdene vil det være tilrådelig å vurdere dosen og senke den.
I alle tilfeller, FØR DU TAR CAPOTEN ® Captopril - DU TRENGER FORSKRIFTEN OG KONTROLLEN AV DIN LÆGE.
CAPOTEN ® Captopril advarsler
Flere studier i litteraturen forbinder behandlingen med ACE -hemmere med tilstander for ansikts-, lingual- og laryngeal angioødem, noe som kan svekke normal respirasjonsevne. I dette tilfellet vil det være nødvendig å stoppe behandlingen umiddelbart og iverksette alle mulige inngrep for å unngå kvelning.
Spesiell oppmerksomhet i formuleringen av riktig dosering bør rettes ved samtidig administrering av andre legemidler med antihypertensiv virkning, for å unngå hypotensiv krise. Av samme grunn vil det være tilrådelig å utføre konstant overvåking av blodtrykksnivåer både før og under farmakologisk intervensjon.
For bestemte kategorier av risikopasienter, for eksempel immunsupprimerte eller pasienter med nedsatt nyrefunksjon, er det også nødvendig å overvåke plasmanivåer av nøytrofile for å unngå potensielt svært farlige tilfeller av nøytropeni.
Serumkaliumnivåer bør overvåkes hos pasienter som får samtidig behandling med kaliumsparende diuretika eller kaliumsalttilskudd, for å unngå tilfeller av hyperkalemi.
Gitt nyremetabolismen til captopril, ville en dosejustering være nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon for å unngå en for uttalt og potensielt farlig biologisk effekt. Det skal også huskes at noen bivirkninger (hovedsakelig hodepine, svimmelhet og døsighet) relatert til antihypertensiv terapi kan redusere pasientens normale oppfatningsevne og reaksjonsevne, noe som kan gjøre bruk av maskiner og kjøring av biler farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Det ville være nødvendig å unngå å ta CAPOTEN ® under hele graviditeten, for å unngå til og med irreversibel skade på fosteret, og å foretrekke - i tilfelle reelt behov - andre antihypertensive medisiner med redusert risikoprofil for fostrets helse.
Det vil være nødvendig å slutte å amme mens du tar CAPOTEN ® gitt tilstedeværelse av studier i litteraturen som viser utskillelse av ACE -hemmere i morsmelk.
Interaksjoner
Det er flere dokumenterte interaksjoner for CAPOTEN ®, hvorav noen brukes til terapeutiske formål. Et klassisk eksempel er kombinasjonen av captopril med andre antihypertensive medisiner for å forbedre den terapeutiske effekten.I dette tilfellet, men hvis riktig doseringsformulering tillater en mer effektiv blodtrykkskontroll, er det like sant at - hvis dosen av enkeltforbindelser er i ubalanse - de kan øke tilfeller av alvorlig hypotensjon.
CAPOTEN ® kan også samhandle med;
- Kaliumtilskudd eller kaliumsparende diuretika, noe som resulterer i en økning i plasmanivåer av dette elementet;
- hypoglykemiske legemidler, med en økning i den hypoglykemiske effekten sannsynligvis på grunn av økt følsomhet for insulin;
- Kortikosteroider og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, med økt salt- og vannretensjon og redusert antihypertensiv effekt;
- Negativt ladede membraner, for eksempel de fra hemodialyse, med en økning i anafylaktiske episoder;
- Salter av litium, med påfølgende akkumulering og økning av cytotoksiske effekter.
Kontraindikasjoner CAPOTEN ® Captopril
Bruk av CAPOTEN ® anbefales ikke ved medfødt overfølsomhet overfor en av komponentene, aortastenose og alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
CAPOTEN ® er også kontraindisert under graviditet og amming.
Uønskede effekter - bivirkninger
Ganske ofte, men heldigvis ikke klinisk relevant, er episoder med hudutslett og kløende erytem etter administrering av CAPOTEN ®
Sjeldnere, men potensielt farligere, er tilfeller av angioødem, sykdommer i mage-tarmkanalen og endring av noen blodparametere (nøytrofili, kreatininemi og kalium).
Til de nevnte effektene legges alle de forårsaket av feil blodtrykkskontroll, som kan oppstå ved feil doseringsformulering, overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller en tidligere patologisk tilstand (hypovolemi, nyreinsuffisiens).
Merk
CAPOTEN ® kan bare selges på resept.
Informasjonen om CAPOTEN ® Captopril publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
