Antinikotinmedisiner

DE antinikotinmedisiner de blokkerer virkningen av acetylkolin på nikotinreseptorer som finnes i både parasympatiske og sympatiske autonome ganglier. Gitt deres evne til å blokkere hele den autonome nerveutstrømningen, er disse stoffene av primær betydning i det farmakologiske feltet; mangelen på selektivitet betyr imidlertid at de presenterer et sett med bivirkninger, for eksempel å ha blitt forlatt i klinisk praksis.

Det må tas en egen diskusjon for antinikotinmedisiner som blokkerer virkningen av acetylkolin på de nikotinreseptorene som er tilstede på den nevromuskulære platen; det er to typer:

konkurransedyktige blokkere: for eksempel tubokurarin og dets syntetiske derivater. Den aktive ingrediensen tubokurarin finnes i curare, en forbindelse hentet fra planter som tilhører slekten Strychnos; dette molekylet interagerer med de nikotiniske reseptorene som erstatter "acetylkolin, til sistnevnte når slike konsentrasjoner som for å kunne forskyve tubokurarinen. Den farmakologiske effekten er, logisk, lammelsen av musklene, fra de minste, for eksempel ansiktsene, for deretter å gå videre til større muskler, for eksempel lemmer.
depolariserende blokkere: slik som succinyl-kolin, som fungerer som en agonist for den nikotiniske reseptoren, akkurat som acetylkolin; i motsetning til sistnevnte forblir imidlertid succinylkolin bundet til reseptoren i lang tid for å desensibilisere den. Vi snakker derfor om en irreversibel lenke. Effekten av succinylkolin manifesterer seg med forbigående fascikulasjoner, etterfulgt av muskellammelse: først muskler i nakke, armer, ben og trunk, deretter ansikts- og respirasjonsmuskulaturen.
Disse legemidlene brukes i passende doser i anestesiologi, i forbindelse med ekte bedøvelsesmidler (eksempel på farmakologisk synergisme), for å fremme muskelavslapping før operasjonen.