Biotransformasjon og xenobiotika

Som medisiner, gjennomgår organismen også xenobiotika biotransformasjonsprosesser, som tar sikte på å gjøre dem mer vannløselige og lette eliminering.

Etter de forskjellige biotransformasjonsprosessene, som drives av mange enzymer (fase 1 og fase 2), og deres aktivering, kan xenobiotika ha forskjellige skjebner:

skilles ut som de er (for eksempel etyleter);
inaktiv utskilles;
fortsatt aktiv utskilt (for eksempel antrakinonglykosider eller antrakinoner);
transformert til giftige eller svært giftige forbindelser;

Her er noen eksempler på biotransformasjon.

De aromatiske aminene, etter introduksjonen av -OH -grupper på nitrogenet, gir opphav til kreftfremkallende metabolitter i leveren.

Anilin, igjen ved å introdusere - OH -grupper på aminogruppen, danner hydroksylerte produkter som transformerer jernet i hemoglobinet fra Fe2 + til Fe3 +, noe som gir opphav til meta -hemoglobin. Meta-hemoglobin er et molekyl som ikke er veldig lik oksygen, så transporten av sistnevnte blir vanskelig. Videre pleier og utfelles meta-hemoglobin-molekylet på nivået av nyretubuli, noe som forårsaker alvorlige nefropatier.

PAH med TCDD (dioksiner), PCB og benzofuraner er alle forbindelser kjent som "farmakometaboliske induktorer", derfor fremskynder de farmakometabolisk virkning på nivået av cytokrom P450, og øker metaboliseringen av disse stoffene som har en alvorlig effekt på gentranskripsjon.
Vi snakker om bioaktivering når det opprinnelige giftstoffet ikke har tilstrekkelig affinitet til målstedet, så det omdannes til en veldig lik metabolitt.