Aktive ingredienser: Sumatriptan (sumatriptansuccinat)
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
IMIGRAN 50 mg filmdrasjerte tabletter
IMIGRAN 100 mg filmdrasjerte tabletter
Imigran pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakninger: - IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk, IMIGRAN 50 mg filmdrasjerte tabletter, IMIGRAN 100 mg filmdrasjerte tabletter
- Imigran 25 mg suppositorier
- Imigran 10 mg og 20 mg nesespray
Indikasjoner Hvorfor brukes Imigran? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Anti-migrene selektive 5-HT1 reseptoragonister
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
IMIGRAN injiserbare og tabletter er indisert for behandling av akutt migreneanfall med eller uten aura, inkludert akutte migreneanfall forbundet med menstruasjonen. IMIGRAN injiserbar er også indisert for behandling av klyngehodepine.
Kontraindikasjoner Når Imigran ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Sumatriptan bør ikke brukes til pasienter som har hatt hjerteinfarkt eller som har iskemisk hjertesykdom, koronar vasospasme (Prinzmetals angina), perifer vaskulær sykdom eller med tegn eller symptomer relatert til iskemisk hjertesykdom.
Sumatriptan bør ikke gis til pasienter med en historie med cerebrovaskulær ulykke (CVA) eller forbigående iskemisk angrep (TIA).
Sumatriptan må ikke administreres til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Bruk av sumatriptan er kontraindisert hos pasienter med moderat til alvorlig hypertensjon og lett ukontrollert hypertensjon.
Samtidig administrering av ergotamin eller ergotaminderivater (inkludert metysergid) eller en hvilken som helst triptan / 5-hydroksytryptamin1 (5-HT1) reseptoragonist er kontraindisert (se avsnitt "Interaksjoner").
Samtidig administrering av monoaminooksidasehemmere (MAO -hemmere) og sumatriptan er kontraindisert.
Sumatriptan bør ikke brukes innen to uker etter at monoaminooksidasehemmerbehandlingen er avsluttet.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Imigran
Filmdrasjerte tabletter
Sumatriptan skal bare brukes etter at en klar diagnose av migrene er stilt.
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Sumatriptan skal bare brukes etter at en klar diagnose av migrene eller klyngehodepine er stilt. Sumatriptan injeksjonsvæske, oppløsning må ikke brukes intravenøst.
Alle farmasøytiske former
Bruk av sumatriptan er ikke indisert ved behandling av hemiplegisk, basilar eller oftalmoplegisk migrene. Før behandling med sumatriptan påbegynnes, bør det utvises forsiktighet for å utelukke potensielt alvorlige nevrologiske tilstander (f.eks. Cerebrovaskulære ulykker (CVA), forbigående iskemiske angrep (TIA)) hvis pasienter har atypiske symptomer eller hvis de ikke har fått en passende diagnose. Bruk av sumatriptan.
Administrering av sumatriptan kan ledsages av forbigående symptomer, inkludert brystsmerter og tetthet, som kan være intense og påvirke halsen (se avsnitt "Bivirkninger"). Hvis slike symptomer antas å være tegn på iskemisk hjertesykdom, bør det ikke gis ytterligere doser sumatriptan og foretas passende evaluering Sumatriptan bør administreres med forsiktighet hos pasienter med mild kontrollert hypertensjon som i en liten andel forbigående økninger i blodtrykk og perifer vaskulær resistens er observert hos pasienter (se avsnitt "Kontraindikasjoner").
Det har vært sjeldne rapporter etter markedsføring av pasienter med serotoninsyndrom (som inkluderer endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormiteter) etter bruk av en selektiv serotoninopptakshemmere (SSRI) og sumatriptan. Serotoninsyndromet er rapportert etter samtidig behandling med triptaner og serotonin og noradrenalin gjenopptakshemmere (SNRI).
Hvis samtidig behandling av sumatriptan med SSRI / SNRI er klinisk begrunnet, anbefales "passende observasjon av pasienten" (se avsnitt "Interaksjoner").
Sumatriptan bør administreres med forsiktighet til pasienter med tilstander som kan vesentlig endre absorpsjon, metabolisme og utskillelse av legemidlet, for eksempel ved lever (Child Pugh grad A eller B) eller nyreinsuffisiens.
Sumatriptan bør brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi og / eller tidligere anfall eller andre risikofaktorer som senker anfallsterskelnivået, ettersom anfall er rapportert i forbindelse med sumatriptan (se avsnitt "Bivirkninger").
Pasienter med kjent overfølsomhet overfor sulfonamider kan utvise en allergisk reaksjon etter administrering av sumatriptan. Reaksjonene kan variere fra kutan overfølsomhet til “anafylaksi.” Bevis på kryssreaktivitet er begrenset, men forsiktighet bør utvises før sumatriptan brukes hos disse pasientene.
Uønskede effekter kan forekomme oftere ved samtidig bruk av triptaner og preparater basert på johannesurt (Hypericum perforatum).
Langvarig bruk av alle typer smertestillende midler for hodepine kan gjøre det verre.Hvis dette oppstår eller mistenkes, bør lege søkes og behandlingen avbrytes.
En diagnose av hodepine ved overforbruk av hodepinemedisiner bør mistenkes hos pasienter som har hyppig eller daglig hodepine til tross for (eller på grunn av) regelmessig bruk av hodepinemedisiner.
Sumatriptan bør ikke gis til pasienter med risikofaktorer for iskemisk hjertesykdom, inkludert pasienter som er storrøykere eller bruker nikotinerstatningsterapier, uten først å utføre en kardiovaskulær evaluering (se avsnitt "Kontraindikasjoner"). Spesiell vurdering må tas til postmenopausale kvinner og menn over 40 år der disse risikofaktorene er tilstede. Imidlertid kan disse vurderingene ikke identifisere alle pasienter som har hjertesykdom, og i svært sjeldne tilfeller har det oppstått alvorlige hjertehendelser hos pasienter uten underliggende kardiovaskulær sykdom.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Imigran
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie
Det er ingen tegn på interaksjoner med propranolol, flunarizin, pizotifen eller alkohol.
Preparater som inneholder ergotamin eller andre triptaner / 5-HT1 reseptoragonister kan gi langvarige vasospastiske reaksjoner. Data knyttet til interaksjoner med disse stoffene er begrenset. Det er en teoretisk mulighet for økt risiko for koronar vasospasme, derfor er samtidig administrering kontraindisert (se avsnitt "Kontraindikasjoner").
Hvor lang tid det må gå mellom bruk av sumatriptan og preparater som inneholder ergotamin eller andre triptaner / 5-HT1 reseptoragonister er ikke kjent. Dette vil også avhenge av doser og typer produkter som brukes. Effektene kan være vanedannende. Ja. anbefales å vente minst 24 timer etter bruk av preparater som inneholder ergotamin eller andre triptan / 5-HT1 reseptoragonister før administrering av sumatriptan. Omvendt anbefales det å vente minst seks timer etter bruk av sumatriptan før administrering av et ergotaminholdig produkt og minst 24 timer før administrering av en annen triptan / 5-HT1 reseptoragonist.
En "interaksjon mellom sumatriptan og MAO -hemmer kan forekomme, og samtidig administrering er kontraindisert (se avsnitt" Kontraindikasjoner ").
Det har vært sjeldne rapporter etter markedsføring av pasienter med serotoninsyndrom (som inkluderer endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormiteter) etter bruk av en selektiv serotoninopptakshemmere (SSRI) og sumatriptan. Serotoninsyndromet er også rapportert etter samtidig behandling med triptaner og selektive noradrenalinopptakshemmere (se avsnitt "Forholdsregler for bruk").
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Svangerskap
Det finnes data etter markedsføring om bruk av sumatriptan i første trimester av svangerskapet hos over 1000 kvinner. Selv om disse dataene ikke inneholder tilstrekkelig informasjon til å trekke faste konklusjoner, avslørte de ikke en økning i risikoen for medfødte defekter.
Erfaring med bruk av sumatriptan i andre og tredje trimester er begrenset.
Dyreforsøk indikerer ikke teratogene eller farlige effekter i peri- eller postnatal utvikling. Imidlertid kan embryonisk og fosterdød forekomme hos kaninen. Administrering av sumatriptan bør bare vurderes hvis fordelen for moren er større enn mulig risiko for fosteret.
Foringstid
Etter subkutan administrasjon har sumatriptan vist seg å skilles ut i morsmelk. Spedbarns eksponering for stoffet kan minimeres ved å unngå amming i løpet av de 12 timene som følger behandlingen, i løpet av denne tiden må mengden morsmelk som produseres elimineres.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Migrene eller behandling med sumatriptan kan forårsake døsighet, noe som kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Forsiktighet tilrådes hos pasienter som utfører slike aktiviteter.
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
IMIGRAN inneholder mindre enn 1 mmol (23 mg) natrium per dose, dvs. praktisk talt "natriumfritt".
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Imigran: Dosering
Alle farmasøytiske former
Sumatriptan bør ikke brukes ved profylakse.
Den anbefalte dosen sumatriptan bør ikke overskrides.
Filmdrasjerte tabletter
Sumatriptan anbefales som monoterapi for behandling av akutt migreneanfall og bør ikke gis samtidig med ergotamin eller ergotaminderivater (inkludert metysergid) (se avsnitt "Kontraindikasjoner").
Det anbefales at sumatriptan tas så snart som mulig etter starten av migreneanfallet. Medisinen er like effektiv når den tas under angrepet.
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Det anbefales at sumatriptan tas så snart som mulig etter starten av migreneanfallet eller tilhørende symptomer som kvalme, oppkast eller fotofobi. Medisinen er like effektiv når den tas under angrepet.
Effekten av sumatriptan er uavhengig av tiden som gikk mellom angrepets begynnelse og starten av behandlingen.
Administrasjon i aurafasen før andre symptomer oppstår kan ikke forhindre at hodepine begynner.
Befolkning
Filmdrasjerte tabletter
- Voksne
Den anbefalte dosen av oral sumatriptan er en 50 mg tablett. Noen pasienter kan kreve 25 mg eller 100 mg.
Hvis pasienten ikke reagerer på den første dosen sumatriptan, bør ikke en annen dose tas for det samme angrepet. I disse tilfellene kan angrepet behandles med paracetamol, acetylsalisylsyre eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Sumatriptan-tabletter kan tas for påfølgende angrep. Hvis pasienten har svart på den første dosen, men symptomene gjentar seg, kan en annen dose administreres så lenge det er et intervall på minst 2 timer mellom de to dosene.Ikke mer enn 300 mg bør tas i løpet av en 24 -timers periode.
Tablettene skal svelges hele med vann. Pasienter med svelgevansker kan velge å spre sumatriptan -tabletten i en liten mengde vann før inntak.Sumatriptantablettene spredt i vann har en bitter smak.
- Pediatrisk populasjon
Effekten og sikkerheten til sumatriptan tabletter (filmdrasjerte) hos barn under 10 år er ikke fastslått. Ingen kliniske data er tilgjengelig for denne aldersgruppen.
Effekt og sikkerhet for sumatriptan tabletter (filmdrasjerte) hos barn og ungdom i alderen 10 til 17 år er ikke påvist i kliniske studier utført i denne aldersgruppen. Derfor er bruk av sumatriptan tabletter (filmdrasjerte) hos barn og ungdom 10 til 17 år anbefales ikke.
- Eldre (over 65 år)
Det er begrenset erfaring med bruk av sumatriptan -tabletter hos pasienter over 65 år. Farmakokinetikken skiller seg ikke vesentlig fra den for den yngre befolkningen, men inntil ytterligere kliniske data blir tilgjengelige, anbefales ikke bruk av sumatriptan -tabletter til pasienter over 65 år.
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Sumatriptan injiserbar bør administreres subkutant ved hjelp av autoinjektoren.
Pasienter bør rådes til å følge instruksjonene for bruk av sumatriptan autoinjektor strengt, spesielt når det gjelder sikker avhending av sprøyter og nåler.
- Voksne
Migrene
Den anbefalte dosen sumatriptan injeksjonsvæske, oppløsning er en enkelt 6 mg subkutan injeksjon. Hvis pasienten ikke reagerer på den første dosen sumatriptan, kan en annen dose for det samme angrepet ikke tas. I disse tilfellene kan angrepet behandles med paracetamol, acetylsalisylsyre eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Sumatriptan injeksjonsvæske kan tas for påfølgende angrep. Hvis pasienten har svart på den første dosen, men symptomene gjentar seg, kan en ny dose administreres i løpet av de neste 24 timene, forutsatt at det er et minimumsintervall på en time mellom de to dosene.
Maksimal dose på 24 timer er to 6 mg injeksjoner (12 mg).
Klyngehodepine
Den anbefalte dosen sumatriptan injeksjonsvæske, oppløsning er en enkelt 6 mg subkutan injeksjon for hvert hodepine -angrep i klyngen. Maksimal dose på 24 timer er to 6 mg (12 mg) injeksjoner, med et minimumsintervall på en "time mellom de to dosene.
- Barn og ungdom (under 18 år)
Bruk av sumatriptan injeksjonsvæske, oppløsning anbefales ikke hos barn og ungdom på grunn av utilstrekkelige data om sikkerhet og effekt.
- Eldre (over 65 år)
Det er begrenset erfaring med bruk av sumatriptan hos pasienter over 65 år. Farmakokinetikken skiller seg ikke vesentlig fra den for den yngre befolkningen, men inntil ytterligere kliniske data blir tilgjengelige, anbefales ikke bruk av sumatriptan hos pasienter over 65 år.
Instruksjoner for bruk
Følg instruksjonene på slutten av pakningsvedlegget.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Imigran
Symptomer og tegn
Filmdrasjerte tabletter
Doser på opptil 100 mg oralt var ikke assosiert med andre bivirkninger enn de som er nevnt nedenfor.
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Pasientene fikk enkelt subkutane injeksjoner på opptil 12 mg uten signifikante bivirkninger. Doser på opptil 16 mg subkutant var ikke forbundet med andre bivirkninger enn de som er oppført nedenfor.
Behandling
Alle farmasøytiske former Ved overdosering bør pasienten overvåkes i minst ti timer og passende støttebehandling startes om nødvendig. Effekten av hemodialyse eller peritonealdialyse på plasmakonsentrasjoner av sumatriptan er ukjent.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose IMIGRAN, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av IMIGRAN.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Imigran
Som alle legemidler kan IMIGRAN forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger er oppført nedenfor etter systemorganklasse og frekvens. Frekvenser er definert som: veldig vanlig (> 1/10), vanlig (> 1/100 til 1/1000 til 1/10 000 til
Alle farmasøytiske former
Forstyrrelser i immunsystemet
Ikke kjent: overfølsomhetsreaksjoner, som kan variere fra hudoverfølsomhet (som elveblest) til anafylaksi.
Nervesystemet lidelser
Vanlige: svimmelhet, søvnighet, sensoriske forstyrrelser inkludert parestesi og hypoestesi.
Ikke kjent: anfall, selv om noen av disse tilfellene har oppstått hos pasienter som tidligere har hatt anfall eller samtidig tilstander som disponerer for anfall. Det er også rapporter hos pasienter for hvilke slike predisponerende faktorer ikke er åpenbare. Skjelving, dystoni, nystagmus, scotoma.
Øyesykdommer
Ikke kjent: synlig flimmer, diplopi, nedsatt syn. Tap av syn, inkludert tilfeller av permanente defekter. Imidlertid kan øyelidelser også oppstå under selve migreneanfallet.
Hjertepatologier
Ikke kjent: bradykardi, takykardi, hjertebank, hjertearytmier, forbigående iskemiske EKG -endringer, koronar vasospasme, angina, hjerteinfarkt (se avsnitt "Kontraindikasjoner", "Forholdsregler for bruk" og "Interaksjoner").
Vaskulære patologier
Vanlig: forbigående økning i blodtrykket som oppstår kort tid etter administrering. Rødhet.
Ikke kjent: hypotensjon, Raynauds fenomen.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Vanlig: dyspné.
Gastrointestinale lidelser
Vanlig: Kvalme og oppkast er rapportert hos noen pasienter, men det er uklart om dette er relatert til sumatriptan eller eksisterende tilstander.
Ikke kjent: iskemisk kolitt. Ikke kjent: diaré.
Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer
Vanlig: tyngdefølelse (vanligvis forbigående, kan være intens og kan påvirke alle deler av kroppen, inkludert bryst og hals). Myalgi.
Ikke kjent: stivhet i nakken.
Ikke kjent: artralgi.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Vanlige: smerter, følelse av varme eller kulde, trykk eller tetthet (disse hendelsene er vanligvis forbigående, kan være intense og kan påvirke alle deler av kroppen, inkludert bryst og hals); følelser av svakhet, tretthet (begge disse hendelsene er stort sett milde til moderate i intensitet og forbigående).
Diagnostiske tester
Svært sjeldne: Det er tidvis observert milde endringer i leverfunksjonstester.
Psykiatriske lidelser
Ikke kjent: angst.
Hud og subkutant vev
Ikke kjent: hyperhidrose.
Injeksjonsvæske, oppløsning kun til subkutan bruk
De vanligste bivirkningene forbundet med subkutan sumatriptanbehandling er:
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Svært vanlige: forbigående smerter på injeksjonsstedet.
Svært vanlige: Brennende følelse, ødem, erytem, ekkymose og blødning er også rapportert på injeksjonsstedet.
Selv om ingen direkte sammenlignende data er tilgjengelige, kan rødhet, parestesi, varme, trykkfølelse og tyngde være mer vanlig etter administrering av injiserbart sumatriptan. Motsatt synes kvalme, oppkast, tretthet å være mindre hyppig etter administrering av injiserbart sumatriptan enn tabletter.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Informer lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Kontakt lege eller apotek hvis du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du bidra med mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret. Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Bevaringsregler
Filmdrasjerte tabletter: oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Forfylte sprøyter: oppbevares i originalemballasjen for å beskytte produktet mot lys.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
SAMMENSETNING
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injeksjonsvæske, oppløsning til subkutan bruk
Hver ferdigfylte sprøyte inneholder:
Aktivt prinsipp:
sumatriptansuksinat 8,4 mg
lik sumatriptan 6 mg.
Hjelpestoffer: natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
De ferdigfylte sprøyter inneholder 6 mg sumatriptanbase som succinatsalt i en isoton løsning (totalt volum: 0,5 ml). Forfylte sprøyter er tilgjengelige med PENKIT autoinjektor.
IMIGRAN 100 mg filmdrasjerte tabletter
Hver filmdrasjerte tablett inneholder:
Aktivt prinsipp:
sumatriptansuccinat 140,0 mg
lik sumatriptan 100 mg.
Hjelpestoffer: vannfritt dibasisk kalsiumfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumbikarbonat, natriumkroskarmellosen, magnesiumstearat, hypromellose, titandioksid (E 171), glyseroltriacetat.
IMIGRAN 50 mg filmdrasjerte tabletter
Hver filmdrasjerte tablett inneholder:
Aktivt prinsipp:
sumatriptansuccinat 70,0 mg
lik sumatriptan 50 mg
Hjelpestoffer: vannfritt dibasisk kalsiumfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumbikarbonat, natriumkroskarmellosen, magnesiumstearat, hypromellose, titandioksid (E 171), glyseroltriacetat, rødt jernoksid (E 172).
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk:
- 2 ferdigfylte 6 mg sprøyter med PENKIT autoinjektor.
Filmdrasjerte tabletter:
- 100 mg filmdrasjerte tabletter
- 4 filmdrasjerte tabletter på 50 mg
METODE FOR Å BRUKE PENKIT-SELVINJEKTOREN
Les nøye og følg instruksjonene nøye.
Beskrivelse av delene
PENKIT autoinjektor inneholder fjærmekanismen for å injisere stoffet automatisk og skal bare brukes etter at den er fylt med en sprøyte.
1 - PENKIT autoinjektor
2 - Sak
3 - Sprøytebeholder
A - Blå knapp
B - Hvitt stempel
C - Grå seksjon
D - Blå seksjon
Slik bruker du PENKIT autoinjektor
Åpne posen. Fjern forseglingen fra en av de to sprøytebeholderne.
Merk: den fjernede forseglingen indikerer at denne dosen har blitt brukt.
Åpne sprøytebeholderlokket ved å løfte det opp.
Fjern PENKIT autoinjektoren fra esken, og vær forsiktig så du ikke trykker på den blå knappen.
Vær oppmerksom på: fjærmekanismen inne i PENKIT autoinjektoren er lastet, klar til bruk så snart den er fjernet fra esken, så det hvite stempelet skal ikke stikke ut fra nedre kant av PENKIT autoinjektoren.
For å laste PENKIT-autoinjektoren, sett den inn i sprøytebeholderen og skru den med klokken (omtrent en halv omdreining).
NB: også under denne operasjonen, vær forsiktig så du ikke trykker på knappen for ikke å frigjøre fjærmekanismen som er plassert inne i PENKIT autoinjektoren.
Trekk ut den ladede PENKIT-autoinjektoren og hold den i en rett linje. Du må kanskje trekke hardt for å gjøre dette, så du må fortsatt være forsiktig så du ikke trykker på den blå knappen.
Enheten er utstyrt med en sikkerhetsinnretning for å forhindre utilsiktet injeksjon.
Faktisk fungerer PENKIT autoinjektoren bare når den grå delen glir mot den blå delen, og dermed deaktiverer du sikkerhetsinnretningen (posisjon B på bildet).
A - Ved å trykke på den blå knappen fungerer ikke enheten.
B - Ved å trykke på den blå knappen fungerer enheten.
For å gi injeksjonen, trykk den lastede PENKIT autoinjektoren mot huden, helst på den ytre delen av låret (se illustrasjon), til den grå delen glir mot den blå delen; mens du holder PENKIT-autoinjektoren fast, trykker du på den blå knappen til du hører klikkelyden, og holder pennen ubevegelig i minst 5 sekunder.
Etter 5 sekunder, fjern PENKIT autoinjektoren forsiktig uten å bøye den, og vær oppmerksom på nålen som kommer ut.
Sett den brukte sprøyten umiddelbart tilbake i den tomme beholderen ved å skyve PENKIT-autoinjektoren helt inn i beholderen. Skru deretter av PENKIT autoinjektoren mot klokken (omtrent en halv omdreining) til den brukte sprøyten er igjen i beholderen.
Med den tomme PENKIT-autoinjektoren fjernet, lukk beholderlokket på den brukte sprøyten.
Vær oppmerksom på at etter at enheten har blitt brukt, vil det hvite stempelet stikke ut fra nedre kant av PENKIT-autoinjektoren.
Sett PENKIT autoinjektoren tilbake i saken og skyv den ned til den stopper med en klikkelyd i riktig posisjon (vær forsiktig nok en gang med ikke å trykke på den blå knappen).
NB: denne operasjonen tillater lasting av fjærmekanismen inne i PENKIT autoinjektoren for neste injeksjon. (Det hvite stempelet vil gå tilbake til å være inne i PENKIT autoinjektoren).
Lokket på saken kan ikke lukkes hvis fjæren ikke er lastet.
Ikke kast tomme beholdere i miljøet etter bruk.
Nåler og sprøyter kan være farlige og skal kastes på en forsvarlig og sikker måte.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
IMIGRAN
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Hver ferdigfylte sprøyte inneholder:
Aktivt prinsipp:
sumatriptansuksinat 8,4 mg
lik sumatriptan 6 mg
IMIGRAN 100 mg filmdrasjerte tabletter
Hver filmdrasjerte tablett inneholder:
Aktivt prinsipp:
sumatriptansuccinat 140,0 mg
lik sumatriptan 100 mg
IMIGRAN 50 mg filmdrasjerte tabletter
Hver filmdrasjerte tablett inneholder:
Aktivt prinsipp:
sumatriptansuccinat 70,0 mg
lik sumatriptan 50 mg
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
- injiserbar løsning for subkutan bruk;
- filmdrasjerte tabletter.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
IMIGRAN injiserbare og tabletter er indisert for behandling av akutt migreneanfall med eller uten aura, inkludert akutte migreneanfall forbundet med menstruasjonen.
IMIGRAN injiserbar er også indisert for behandling av klyngehodepine.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Alle farmasøytiske former
Sumatriptan bør ikke brukes ved profylakse.
Filmdrasjerte tabletter
Sumatriptan anbefales som monoterapi for behandling av akutt migreneanfall og bør ikke gis samtidig med ergotamin eller ergotaminderivater (inkludert metysergid) (se pkt. 4.3).
Det anbefales at sumatriptan tas så snart som mulig etter starten av migreneanfallet. Medisinen er like effektiv når den tas under angrepet.
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Det anbefales at sumatriptan tas så snart som mulig etter starten av migreneanfallet eller tilhørende symptomer som kvalme, oppkast eller fotofobi. Medisinen er like effektiv når den tas under angrepet.
Effekten av sumatriptan er uavhengig av tiden som gikk mellom angrepets begynnelse og starten av behandlingen.
Administrasjon i aurafasen før andre symptomer oppstår kan ikke forhindre at hodepine begynner.
Befolkning
Filmdrasjerte tabletter
§ Voksne
Den anbefalte dosen av oral sumatriptan er en enkelt 50 mg tablett. Noen pasienter kan kreve 100 mg.
Hvis pasienten ikke reagerer på den første dosen sumatriptan, bør ikke en annen dose tas for det samme angrepet. I disse tilfellene kan angrepet behandles med paracetamol, acetylsalisylsyre eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.Sumatriptan tabletter kan tas for påfølgende angrep.
Hvis pasienten har svart på den første dosen, men symptomene gjentar seg, kan en annen dose gis i løpet av de neste 24 timene, forutsatt at det er et intervall på minst 2 timer mellom de to dosene. Ikke mer enn 300 bør tas. Mg i løpet av 24 timer.
Tablettene skal svelges hele med vann. Pasienter med svelgevansker kan velge å spre sumatriptan -tabletten i en liten mengde vann før inntak.Sumatriptantablettene spredt i vann har en bitter smak.
§ Pediatrisk populasjon
Effekten og sikkerheten til sumatriptan tabletter (filmdrasjerte) hos barn under 10 år er ikke fastslått. Ingen kliniske data er tilgjengelig for denne aldersgruppen.
Effekt og sikkerhet for sumatriptan tabletter (filmdrasjerte) hos barn og ungdom i alderen 10 til 17 år er ikke påvist i kliniske studier utført i denne aldersgruppen. Derfor er bruk av sumatriptan tabletter (filmdrasjerte) hos barn og ungdom 10 til 17 år anbefales ikke (se pkt.5.1).
§ Eldre (over 65 år)
Det er begrenset erfaring med bruk av sumatriptan -tabletter hos pasienter over 65 år. Farmakokinetikken skiller seg ikke vesentlig fra den for den yngre befolkningen, men inntil ytterligere kliniske data blir tilgjengelige, anbefales ikke bruk av sumatriptan -tabletter til pasienter over 65 år.
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Sumatriptan injiserbar bør administreres subkutant ved hjelp av autoinjektoren.
Pasienter bør rådes til å følge instruksjonene for bruk av sumatriptan autoinjektor strengt, spesielt når det gjelder sikker avhending av sprøyter og nåler.
§ Voksne
MIGRAINE
Den anbefalte dosen sumatriptan til injeksjon er en enkelt 6 mg subkutan injeksjon.
Hvis pasienten ikke reagerer på den første dosen sumatriptan, kan en annen dose for det samme angrepet ikke tas. I disse tilfellene kan angrepet behandles med acetylsalisylsyre, acetylsalisylsyre eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler Injiserbar sumatriptan kan tas for påfølgende angrep.
Hvis pasienten har svart på den første dosen, men symptomene gjentar seg, kan en annen dose gis i løpet av de neste 24 timene, forutsatt at det er et intervall på minst 1 time mellom de to dosene.
Maksimal dose på 24 timer er to 6 mg injeksjoner (12 mg).
KLASTERHODE
Den anbefalte dosen sumatriptan til injeksjon er en enkelt 6 mg subkutan injeksjon for hvert klyngehodet angrep. Maksimal dose på 24 timer er to 6 mg injeksjoner (12 mg), med et minimumsintervall på 1 time mellom de to dosene.
§ Barn og ungdom (under 18 år)
Bruk av injiserbart sumatriptan anbefales ikke til barn og ungdom på grunn av utilstrekkelige data om sikkerhet og effekt.
§ Eldre (over 65 år)
Det er begrenset erfaring med bruk av sumatriptan hos pasienter over 65 år. Farmakokinetikken skiller seg ikke vesentlig fra den for den yngre befolkningen, men inntil ytterligere kliniske data blir tilgjengelige, anbefales ikke bruk av sumatriptan hos pasienter over 65 år.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Sumatriptan må ikke brukes til pasienter som har hatt hjerteinfarkt eller som har iskemisk hjertesykdom, koronar vasospasme (Prinzmetals angina), perifer vaskulær sykdom eller tegn eller symptomer relatert til iskemisk hjertesykdom.
Sumatriptan bør ikke gis til pasienter med en historie med cerebrovaskulær ulykke (CVA) eller forbigående iskemisk angrep (TIA).
Sumatriptan må ikke administreres til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Bruk av sumatriptan er kontraindisert hos pasienter med moderat til alvorlig hypertensjon og lett ukontrollert hypertensjon.
Samtidig administrering av ergotamin eller ergotaminderivater (inkludert metysergid) eller en hvilken som helst triptan / 5-hydroksytryptamin (5-HT1) reseptoragonist er kontraindisert (se pkt. 4.5).
Samtidig administrering av monoaminooksidasehemmere (MAO -hemmere) og sumatriptan er kontraindisert.
Sumatriptan bør ikke brukes innen 2 uker etter at monoaminooksidasehemmerbehandlingen er avsluttet.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Filmdrasjerte tabletter
Sumatriptan skal bare brukes etter at en klar diagnose av migrene er stilt.
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Sumatriptan skal bare brukes etter at en klar diagnose av migrene eller klyngehodepine er stilt.
Sumatriptan injiserbar bør ikke brukes intravenøst.
Alle farmasøytiske former
Bruk av sumatriptan er ikke indisert ved behandling av hemiplegisk, basilar eller oftalmoplegisk migrene.
Som med andre behandlinger for behandling av akutt migreneanfall, bør det tas hensyn til å utelukke andre potensielt alvorlige nevrologiske tilstander.
Det må tas i betraktning at migrenere kan ha økt risiko for noen cerebrovaskulære hendelser (f.eks. CVA, TIA).
Administrering av sumatriptan kan ledsages av forbigående symptomer, inkludert brystsmerter og tetthet, som kan være intense og påvirke halsen (se pkt. 4.8). Hvis slike symptomer antas å være tegn på iskemisk hjertesykdom, bør det ikke gis ytterligere doser sumatriptan og foretas passende evaluering.
Sumatriptan bør administreres med forsiktighet hos pasienter med mild kontrollert hypertensjon ettersom forbigående økning i blodtrykk og perifer vaskulær motstand er observert hos en liten andel av pasientene (se pkt. 4.3).
Det har vært sjeldne rapporter etter markedsføring av pasienter med serotoninsyndrom (som inkluderer endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormiteter) etter bruk av en selektiv serotoninopptakshemmere (SSRI) og sumatriptan. Serotoninsyndromet er rapportert etter samtidig behandling med triptaner og serotonin og noradrenalin gjenopptakshemmere (SNRI).
Hvis samtidig behandling av sumatriptan med SSRI / SNRI er klinisk berettiget, anbefales passende observasjon av pasienten (se pkt. 4.5).
Sumatriptan bør administreres med forsiktighet til pasienter med tilstander som kan vesentlig endre absorpsjon, metabolisme og utskillelse av legemidlet, for eksempel ved lever- eller nyreinsuffisiens.
Sumatriptan bør brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi og / eller tidligere anfall eller andre risikofaktorer som senker anfallsterskelnivået, ettersom anfall er rapportert i forbindelse med sumatriptan (se pkt. 4.8).
Pasienter med kjent overfølsomhet overfor sulfonamider kan utvise en allergisk reaksjon etter administrering av sumatriptan. Reaksjonene kan variere fra kutan overfølsomhet til anafylaksi.
Bevis på kryssreaktivitet er begrenset, men forsiktighet må utvises før du bruker reasumatriptan hos disse pasientene.
Uønskede effekter kan forekomme oftere ved samtidig bruk av triptaner og johannesurtpreparater (Hypericum perforatum).
Langvarig bruk av alle typer smertestillende midler for hodepine kan gjøre det verre.Hvis dette oppstår eller mistenkes, bør lege søkes og behandlingen avbrytes.
En diagnose av hodepine ved overforbruk av hodepinemedisiner bør mistenkes hos pasienter som har hyppig eller daglig hodepine til tross for (eller på grunn av) regelmessig bruk av hodepinemedisiner.
Den anbefalte dosen sumatriptan bør ikke overskrides.
Sumatriptan bør ikke gis til pasienter med risikofaktorer for iskemisk hjertesykdom, inkludert pasienter som er storrøykere eller bruker nikotinerstatningsterapier, uten først å utføre en kardiovaskulær evaluering (se pkt. 4.3). Spesiell vurdering må tas til postmenopausale kvinner og menn over 40 år der disse risikofaktorene er tilstede. Imidlertid kan disse vurderingene ikke identifisere alle pasienter som har hjertesykdom, og i svært sjeldne tilfeller har det oppstått alvorlige hjertehendelser hos pasienter uten underliggende kardiovaskulær sykdom.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Det er ingen tegn på interaksjoner med propranolol, flunarizin, pizotifen eller alkohol.
Data om interaksjoner med ergotaminholdige preparater eller andre triptaner / 5-HT1 reseptoragonister er begrenset. Det er en teoretisk mulighet for økt risiko for koronar vasospasme, derfor er samtidig administrasjon kontraindisert (se pkt. 4.3).
Hvor lang tid det må gå mellom bruk av sumatriptan og preparater som inneholder ergotamin eller andre triptaner / 5-HT1 reseptoragonister er ikke kjent. Dette vil også avhenge av doser og typer produkter som brukes. Effektene kan være vanedannende.Det anbefales å vente minst 24 timer etter bruk av preparater som inneholder ergotamin eller andre triptan / 5-HT1 reseptoragonister før administrering av sumatriptan. Omvendt anbefales det å vente minst 6 timer etter bruk av sumatriptan før administrering av et produkt som inneholder ergotamin og minst 24 timer før administrering av en annen triptan / 5-HT1 reseptoragonist.
En interaksjon mellom sumatriptan og MAO -hemmer kan forekomme, og samtidig administrering er kontraindisert (se pkt. 4.3).
Det har vært sjeldne rapporter etter markedsføring av pasienter med serotoninsyndrom (som inkluderer endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormiteter) etter bruk av SSRI og sumatriptan. Serotoninsyndrom er også rapportert etter samtidig behandling med triptaner og SNRI (se avsnitt 4.4).
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er data etter markedsføring om bruk av sumatriptan i første trimester av svangerskapet hos over 1000 kvinner. Selv om disse dataene ikke inneholder tilstrekkelig informasjon til å trekke faste konklusjoner, avslørte de ikke en økt risiko for fødselsskader. Erfaring med bruk sumatriptan i andre og tredje trimester er begrenset.
Forsøk på dyreforsøk indikerer ikke direkte teratogene effekter eller farlige effekter i peri- eller postnatal utvikling. Imidlertid kan embryonisk og fosterdød forekomme hos kaniner (se pkt. 5.3).
Administrering av sumatriptan bør bare vurderes hvis fordelen for moren er større enn mulig risiko for fosteret.
Foringstid
Etter subkutan administrasjon har sumatriptan vist seg å skilles ut i morsmelk. Spedbarns eksponering for stoffet kan minimeres ved å unngå amming i løpet av de 12 timene som følger behandlingen, i løpet av denne tiden må mengden morsmelk som produseres elimineres.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Migrene eller behandling med sumatriptan kan forårsake døsighet, noe som kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger er oppført nedenfor etter systemorganklasse og frekvens. Frekvenser er definert som: svært vanlige (> 1/10), vanlige (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Alle farmasøytiske former:
Forstyrrelser i immunsystemet
Ikke kjent: overfølsomhetsreaksjoner, som kan variere fra hudoverfølsomhet (som elveblest) til anafylaksi.
Nervesystemet lidelser
Vanlige: svimmelhet, søvnighet, sensoriske forstyrrelser inkludert parestesi og hypoestesi.
Ikke kjent: anfall, selv om noen av disse tilfellene har oppstått hos pasienter som tidligere har hatt anfall eller samtidig tilstander som disponerer for anfall. Det er også rapporter hos pasienter for hvilke slike predisponerende faktorer ikke er åpenbare.
Skjelving, dystoni, nystagmus, scotoma.
Øyesykdommer
Ikke kjent: synlig flimmer, diplopi, nedsatt syn. Tap av syn, inkludert tilfeller av permanente defekter. Imidlertid kan øyelidelser også oppstå under selve migreneanfallet.
Hjertepatologier
Ikke kjent: bradykardi, takykardi, hjertebank, hjertearytmier, forbigående iskemisk type EKG-endringer, koronar vasospasme, angina, hjerteinfarkt (se pkt. 4.3 og 4.4).
Vaskulære patologier
Vanlig: forbigående økning i blodtrykket som oppstår kort tid etter administrering. Rødhet.
Ikke kjent: hypotensjon, Raynauds fenomen.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Vanlig: dyspné.
Gastrointestinale lidelser
Vanlig: Kvalme og oppkast er rapportert hos noen pasienter, men det er uklart om dette er relatert til sumatriptan eller til eksisterende tilstander.
Ikke kjent: iskemisk kolitt.
Ikke kjent: diaré.
Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer
Vanlig: tyngdefølelse (vanligvis forbigående, kan være intens og kan påvirke alle deler av kroppen, inkludert bryst og hals). Myalgi.
Ikke kjent: stivhet i nakken.
Ikke kjent: artralgi.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Vanlige: smerter, følelse av varme eller kulde, trykk eller tetthet (disse hendelsene er vanligvis forbigående og kan være intense og kan påvirke alle deler av kroppen, inkludert bryst og hals);
følelser av svakhet, tretthet (begge disse hendelsene er stort sett milde til moderate i intensitet og forbigående).
Diagnostiske tester
Svært sjeldne: Det er tidvis observert milde endringer i leverfunksjonstester.
Psykiatriske lidelser
Ikke kjent: angst.
Hud og subkutant vev
Ikke kjent: hyperhidrose.
Injeksjonsvæske, oppløsning kun til subkutan bruk :
De vanligste bivirkningene forbundet med subkutan sumatriptanbehandling er:
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Svært vanlige: forbigående smerter på injeksjonsstedet.
Svært vanlige: Brennende følelse, ødem, erytem, ekkymose og blødning er også rapportert på injeksjonsstedet.
Selv om ingen direkte sammenlignende data er tilgjengelige, kan rødhet, parestesi, varme, trykkfølelse og tyngde være mer vanlig etter administrering av injiserbart sumatriptan.
Derimot ser det ut til at kvalme, oppkast og tretthet er mindre hyppig etter administrering av injiserbart sumatriptan enn tabletter.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomer og tegn
Filmdrasjerte tabletter
Doser på opptil 100 mg oralt var ikke assosiert med andre bivirkninger enn de som er nevnt ovenfor.
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Det har vært rapporter om overdosering med injiserbart sumatriptan.
Pasientene fikk enkelt subkutane injeksjoner på opptil 12 mg uten signifikante bivirkninger. Doser opptil 16 mg subkutant var ikke forbundet med andre bivirkninger enn de som er nevnt ovenfor.
Behandling
Alle farmasøytiske former
Ved overdosering bør pasienten overvåkes i minst ti timer og passende støttebehandling iverksettes om nødvendig. Effekten av hemodialyse eller peritonealdialyse på plasmakonsentrasjoner av sumatriptan er ukjent.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: anti-migrene selektive 5HT1 reseptoragonister.
ATC -kode: N02CC01.
Virkningsmekanismen
Sumatriptan er en selektiv vaskulær agonist for serotonin 5HT1 D -reseptorer, og er dermed uten interferens med de andre undertyper av serotonergiske reseptorer (5HT2 - 5HT7). 5HT1D -reseptoren er hovedsakelig identifisert i cerebrale kar og formidler vasokonstriksjon. Animal farmakologiske studier har vist at sumatriptan virker ved selektivt å tvinge sirkulasjonen av arterielle carotider uten å endre den cerebrale blodstrømmen. Carotisirkulasjonen vanner det ekstra og intrakranielle vevet som hjernehinnene, og det antas at utvidelsen av disse karene og / eller dannelsen av ødem er grunnlaget for den patogenetiske mekanismen for migrene hos mennesker.
Videre tyder eksperimentelle bevis fra dyreforsøk på at sumatriptan kan hemme trigeminus nerveaktivitet.Begge disse handlingene (kranial vasokonstriksjon og inhibering av trigeminus nerveaktivering) kan bidra til anti-migrene virkning av sumatriptan hos mennesker.
Farmakodynamiske effekter
Klinisk respons begynner 10-15 minutter etter en 6 mg subkutan injeksjon, 15 minutter etter en 20 mg intranasalt administrert dose og omtrent 30 minutter etter en 25 mg rektal dose.
Etter administrering av 50 mg eller 100 mg filmdrasjerte tabletter, oppstod smertelindring etter henholdsvis 30 og 20 minutter hos en liten prosentandel av pasientene og prosentandelen av pasientene som reagerte på terapi, med smertelindring over 2 timer , økte gradvis opp til 67% hos 72% av pasientene, sammenlignet med 42% av pasientene som ble behandlet med placebo. Hos en liten prosentandel av pasientene begynte fullstendig smertefrihet etter henholdsvis 33 og 26 minutter, og prosentandelen fortsatte å øke til 40% og 47% av de smertefrie individene i løpet av 2 timer, sammenlignet med 15.% av pasientene som ble behandlet med placebo.
Noen få placebokontrollerte kliniske studier har blitt utført for å definere toleransen og effekten av oral sumatriptan hos 600 ungdom 12 til 17 år med migrene Disse studiene har ikke vist noen relevante forskjeller mellom placebo og noen dose sumatriptan for lindring av hodepine i 2 timer. etter dosering Bivirkningsprofilen til oral sumatriptan hos ungdom i alderen 12 til 17 år var lik den som ble rapportert i studier i den voksne befolkningen.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Den farmakokinetiske profilen til sumatriptan ser ikke ut til å være signifikant påvirket av migreneanfall.
Absorpsjon
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Etter subkutan administrering har sumatriptan en høy gjennomsnittlig biotilgjengelighet (96%); maksimal serumkonsentrasjon nås på 25 minutter.
Etter en subkutan dose på 6 mg er gjennomsnittlig toppkonsentrasjon 72 ng / ml.
Filmdrasjerte tabletter
Etter en dose på 100 mg er gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon 54 ng / ml. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet etter oral administrering er 14%; dette skyldes dels presystemisk metabolisme og dels ufullstendig absorpsjon.
Sumatriptan Cmax økte med 15% etter administrering av filmdrasjerte tabletter tatt med et fettrikt måltid.
Fordeling
Plasmaproteinbinding er lav (14-21%); gjennomsnittlig totalt distribusjonsvolum er 170 liter.
Metabolisme
Hovedmetabolitten, indoleddik -derivatanalogen av sumatriptan, skilles hovedsakelig ut i urinen, der den er tilstede i både fri syre og konjugert glukuronidform. Den har ingen kjent 5HT1- eller 5HT2 -aktivitet. Ingen mindre metabolitter ble identifisert.
Eliminering
Eliminasjonshalveringstiden er omtrent 2 timer.
Gjennomsnittlig total plasmaclearance er omtrent 1160 ml / min, gjennomsnittlig renal plasmaclearance er omtrent 260 ml / min.
Ikke-renal clearance er omtrent 80% av total clearance Sumatriptan elimineres hovedsakelig gjennom monoaminoxidase A-mediert oksidativ metabolisme.
Spesielle pasientpopulasjoner
Filmdrasjerte tabletter
Etter oral administrasjon reduseres pre-systemisk clearance hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, noe som resulterer i økte plasmanivåer av sumatriptan.
Kliniske studier
Filmdrasjerte tabletter
Tiden til begynnelsen av terapeutisk effekt av sumatriptan 50 mg og 100 mg filmdrasjerte tabletter ble evaluert hos voksne i to randomiserte, dobbeltblindede, placebokontrollerte studier, identiske i design. Data fra disse studiene ble kombinert for å oppnå individuelle resultater for hver endepunkt. Totalt sett ble det rapportert om tid til smertelindring og tid til å fullføre smertefrihet hos 2696 personer med moderate til alvorlige migrenesmerter i sumatriptan 50 mg, 100 mg og placebogrupper. Tid-til-smertelindringskurver (definert som reduksjon i alvorlighetsgrad fra moderat eller alvorlig til mild eller fravær) ble generert for sumatriptan og placebo i en periode på 2 timer etter behandlingsinntak. L "Tidsintervall for smertelindring var definert som den tidligste tiden da statistisk signifikans, sammenlignet med placebo, ble nådd og deretter opprettholdt til alle påfølgende tider på 0 til 2 timers kurven.
Smertefrihet (definert som reduksjon i smerteintensitet fra alvorlig eller moderat til ingen smerte) ble vurdert ved hjelp av samme metodikk.
Andelen pasienter som oppnådde smertelindring eller smertefrihet innen 2 timer etter behandling var signifikant høyere hos personer som fikk sumatriptan (50 mg eller 100 mg) sammenlignet med de som fikk placebo (p
Fra den samlede dataanalysen var tidsintervallet for smertelindring for sumatriptan 50 mg og 100 mg filmdrasjerte tabletter henholdsvis 30 minutter og 20 minutter. Fra dette tidspunktet fortsatte andelen respondende å øke, opptil 67% og 72% av pasientene som oppnådde smertelindring, for henholdsvis 50 mg og 100 mg 2 timer etter behandling, til 42% av pasientene i placebogruppen.
Fra den samlede dataanalysen var tidsintervallet til smertefrihet for sumatriptan 50 mg og 100 mg filmdrasjerte tabletter henholdsvis 33 minutter og 26 minutter. Fra dette tidspunktet fortsatte prosentandelen av respondentene å svare og nådde 40% og 47% av de smertefrie individene for henholdsvis 50 mg og 100 mg 2 timer etter behandling., Sammenlignet med 15% av pasientene i placebogruppe.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Karsinogenese, mutagenese
Sumatriptan i studier in vitro og hos dyret ble det funnet blottet for gentoksisk og kreftfremkallende aktivitet.
Reproduksjonstoksisitet
Tabletter
I en fertilitetsstudie hos rotter var orale doser sumatriptan, som resulterte i plasmanivåer omtrent 200 ganger høyere enn de som ble observert hos mennesker etter en oral dose på 100 mg, assosiert med en reduksjon i inseminasjonssuksessen.
Denne effekten forekom ikke i en subkutan studie, hvor maksimale plasmanivåer var omtrent 150 ganger det hos mennesker oralt.
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
I en fertilitetsstudie hos rotter var orale doser sumatriptan som resulterte i plasmanivåer omtrent 150 ganger høyere enn de som ble observert hos mennesker etter en 6 mg subkutan dose, assosiert med en reduksjon i inseminasjonssuksessen.
Denne effekten forekom ikke i en subkutan studie, hvor maksimale plasmanivåer var omtrent 100 ganger de hos mennesker oralt.
Graviditet og amming
Ingen teratogene effekter ble observert hos rotter eller kaniner, og sumatriptan påvirket ikke postnatal utvikling hos rotter.
Sumatriptan ble administrert til gravide kaniner gjennom organogeneseperioden, og resulterte av og til i embryoletalitet ved doser som var høye nok til å indusere toksisitet hos mødrene.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Forfylte sprøyter: natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker
100 mg filmdrasjerte tabletter: vannfri dibasisk kalsiumfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumbikarbonat, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat, hypromellose, titandioksid (E 171), glyseroltriacetat
50 mg filmdrasjerte tabletter: vannfritt dibasisk kalsiumfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumbikarbonat, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat, hypromellose, titandioksid (E 171), glyseroltriacetat, rødt jernoksid (E 172).
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
Injeksjonsvæske, oppløsning: 2 år.
Filmdrasjerte tabletter: 2 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Filmdrasjerte tabletter: Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C
Forfylte sprøyter: oppbevares i originalemballasjen for å beskytte produktet mot lys.
Ikke kast tomme beholdere i miljøet etter bruk.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk:
-2 ferdigfylte 6 mg sprøyter med PENKIT autoinjektor
Filmdrasjerte tabletter
-4 filmdrasjerte tabletter på 100 mg i OPA-Al-PVC / Al-blister
-4 filmdrasjerte tabletter på 50 mg i OPA-Al-PVC / Al-blister
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Nåler og sprøyter kan være farlige og må kastes på forsvarlig og sikker måte.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk -
2 ferdigfylte sprøyter med PENKIT A.I.C.: 027975061 autoinjektor
IMIGRAN 100 mg filmdrasjerte tabletter - 4 tabletter A.I.C.: 027975059
IMIGRAN 50 mg filmdrasjerte tabletter - 4 tabletter A.I.C.: 027975073
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
IMIGRAN 6 mg injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk-2 ferdigfylte sprøyter med autoinjektor PENKIT: 27. juli 1993 / desember 2006
IMIGRAN 100 mg filmdrasjerte tabletter: 28. november 1991 / desember 2006
IMIGRAN 50 mg filmdrasjerte tabletter: 11. juli 2001 / desember 2006
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Desember 2013
