XYZAL - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Xyzal - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Bivirkninger Holdbarhet og lagring Sammensetning og farmasøytisk form

Aktive ingredienser: Levocetirizin (Levocetirizin dihydrochloride)

Xyzal 5 mg filmdrasjerte tabletter

Xyzal pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:

Xyzal 5 mg filmdrasjerte tabletter
Xyzal 5 mg / ml orale dråper, oppløsning
Xyzal 0,5 mg / ml oral løsning

Hvorfor brukes Xyzal? Hva er den til?

Den aktive ingrediensen i Xyzal er levocetirizin dihydrochloride.

Xyzal er et antiallergisk legemiddel.

For behandling av tegn på sykdommen (symptomer) forbundet med:

allergisk rhinitt (inkludert vedvarende allergisk rhinitt);
kronisk urticaria (kronisk idiopatisk urticaria).

Kontraindikasjoner Når Xyzal ikke skal brukes

Ikke ta Xyzal

dersom du er allergisk (overfølsom) overfor levocetirizin dihydroklorid eller mot et antihistamin eller noen av de andre innholdsstoffene i Xyzal (se 'Hva inneholder Xyzal').
hvis du har alvorlig nedsatt nyrefunksjon (alvorlig nyreinsuffisiens med kreatininclearance under 10 ml / min). .

Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du bruker Xyzal

Vær spesielt forsiktig med Xyzal

Bruk av Xyzal til barn under 6 år anbefales ikke, da filmdrasjerte tabletter ikke tillater dosejustering.

Spør legen din om råd hvis du sannsynligvis ikke kan tømme blæren (i tilstander som: ryggmargsskade eller forstørret prostata).

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Xyzal

Tar med andre medisiner

Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie legemidler.

Ta Xyzal sammen med mat og drikke

Forsiktighet utvises hvis Xyzal tas med alkohol.

Hos sensitive pasienter kan samtidig inntak av cetirizin eller levocetirizin og alkohol eller andre sentralvirkende stoffer forårsake effekter på sentralnervesystemet, selv om det er vist at cetirizin racemisk ikke potenserer effekten av cetirizin. Alkohol.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Graviditet og amming

Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner. Fortell legen din dersom du er gravid, prøver å bli gravid eller ammer.

Kjøring og bruk av maskiner

Noen pasienter kan oppleve døsighet / døsighet, tretthet og tretthet etter behandling med Xyzal. Forsiktighet utvises ved kjøring eller bruk av maskiner til du kjenner effekten av dette legemidlet på din person. Spesifikke tester, utført på friske frivillige, har imidlertid ikke avdekket noen reduksjon i årvåkenhet, reaksjonsevne eller evne til å klare kjøring. av levocetirizin i anbefalt dosering.

Viktig informasjon om noen av innholdsstoffene i Xyzal

Tablettene inneholder laktose; Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen.

Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Xyzal: Dosering

Ta alltid Xyzal nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.

Doser:

Den vanlige dosen for voksne og barn 6 år og eldre er en tablett per dag.

Spesielle doseinstruksjoner for spesifikke populasjoner:

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan få en lavere dose i henhold til alvorlighetsgraden av nyresykdommen, og hos barn vil dosen bli valgt på grunnlag av kroppsvekt; legen din bestemmer dosen.

Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon bør ikke ta Xyzal.

Pasienter som bare har nedsatt leverfunksjon, bør ta den vanlige foreskrevne dosen.

Pasienter som både har redusert lever- og nyrefunksjon, kan få en lavere dose i forhold til alvorlighetsgraden av nyresykdommen, og hos barn vil dosen også bli valgt på grunnlag av kroppsvekt; legen din bestemmer dosen.

Xyzal tabletter anbefales ikke for barn under 6 år.

Ingen dosejustering er nødvendig hos eldre pasienter så lenge nyrefunksjonen er normal.

Hvordan og når skal du ta Xyzal?

Tablettene skal svelges hele med vann og kan tas med eller uten mat.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Xyzal

Dersom du har tatt for mye Xyzal

Å ta mer Xyzal enn nødvendig kan forårsake døsighet hos voksne. Barn kan i utgangspunktet vise spenning og rastløshet etterfulgt av søvnighet.

Hvis du tror du har tatt for mye Xyzal, må du fortelle legen din, som vil avgjøre hvilke tiltak som må gjøres

Dersom du har glemt å ta Xyzal

Hvis du glemmer å ta Xyzal eller tar en lavere dose enn foreskrevet av legen din, må du ikke ta en dobbel dose som erstatning for en glemt tablett. bare vent til den planlagte tiden for neste dose og ta din normale dose som foreskrevet av legen din.

Dersom du slutter å ta Xyzal

Det forventes ikke at behandlingen slutter å ha noen bivirkninger. Symptomene kan dukke opp igjen, men bør ikke være mer alvorlige enn før behandlingen. Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Xyzal

Som alle medisiner kan Xyzal forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Vanlige: kan ramme opptil 1 av 10 pasienter

Munntørrhet, hodepine, tretthet og søvnighet / døsighet.

Mindre vanlige: kan ramme opptil 1 av 100 pasienter

Tretthet og magesmerter.

Ikke kjent: frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data

Andre bivirkninger er rapportert som hjertebank, økt hjertefrekvens, kramper, prikking, svimmelhet, synkope, tremor, dysgeusi (endret smakssans), rotasjons- eller bevegelsesfølelse, synsforstyrrelser, tåkesyn, smerter eller problemer med å urinere ., manglende evne til å tømme blæren helt, ødem, kløe, utslett, elveblest (hevelse, rødhet og kløe i huden), utslett, kortpustethet, vektøkning, muskelsmerter, aggressiv eller opphisset oppførsel, hallusinasjon, depresjon, søvnløshet, bekymringer eller tilbakevendende selvmordstanker, hepatitt, unormal leverfunksjon, oppkast, økt appetitt og kvalme.

Slutt å ta Xyzal ved de første tegnene på en overfølsomhetsreaksjon og kontakt legen din umiddelbart. Symptomer på overfølsomhetsreaksjonen kan omfatte: hevelse i munn, tunge, ansikt og / eller svelg, pustevansker eller svelging (tetthet i brystet eller piping) elveblest, plutselig blodtrykksfall som kan føre til kollaps eller sjokk, noe som kan være dødelig.

Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.

Utløp og oppbevaring

Oppbevar Xyzal utilgjengelig for barn.

Ikke bruk Xyzal etter utløpsdatoen som er angitt på den indre etiketten og esken etter Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.

Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser

Sammensetning og farmasøytisk form

Hva Xyzal inneholder

Virkestoffet er levocetirizin dihydrochloride 5 mg

Hver filmdrasjerte tablett inneholder 5 mg levocetirizin dihydroklorid.

Andre innholdsstoffer er mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, vannfritt kolloidalt silika, magnesiumstearat, hypromellose (E464), titandioksid (E171) og makrogol 400.

Hvordan Xyzal ser ut og innholdet i pakningen

De filmdrasjerte tablettene er hvite til off-white, ovale, med Y-logo på den ene siden. De leveres i blisterpakninger med 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 og 100 tabletter . Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Mer informasjon om Xyzal finnes i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LÆGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler ved bruk 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon 04 diegiving. innholdet i pakningen 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE 08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER CIO 09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN 10.0 DATO FOR GJENNOMGANG AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOKNAPPER, FULLLE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIOKVIRKER, YTTERLIGERE DETALJERTE INSTRUKSJONER PÅ KVALITET

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

XYZAL

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Hver filmdrasjerte tablett inneholder 5 mg levocetirizin dihydroklorid.

Hjelpestoffer: 63,50 mg laktosemonohydrat / tablett

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM

Filmdrasjert tablett.

Hvit til off-white, oval filmdrasjert tablett med Y-logo på den ene siden.

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

Symptomatisk behandling av allergisk rhinitt (inkludert vedvarende allergisk rhinitt) og kronisk idiopatisk urtikaria.

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

Tablettene skal tas oralt og svelges hele ved hjelp av en væske. De kan tas med eller uten mat. Det anbefales at den daglige dosen tas i en enkelt dose.

Voksne og ungdom fra 12 år

Den anbefalte daglige dosen er 5 mg (1 filmdrasjert tablett).

Pensjonister

Dosejustering anbefales hos eldre pasienter med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (se "Pasienter med nedsatt nyrefunksjon" nedenfor).

Barn mellom 6 og 12 år

Den anbefalte daglige dosen er 5 mg (1 filmdrasjert tablett).

For barn i alderen 2 til 6 år er dosejustering ikke mulig med den filmdrasjerte tablettformuleringen. Det anbefales derfor å bruke en pediatrisk formulering av levocetirizin.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Hyppigheten av dosering bør være basert på nyrefunksjon. Se tabellen nedenfor for å tilpasse doseringen. For å bruke tabellen, bør det vises til pasientens kreatininclearance (CLcr) i ml / min. CLcr -verdien (ml / min) kan avledes fra serumkreatininnivået (mg / dl) i henhold til følgende formel:

[140 - alder (år)] x vekt (kg) (x 0,85 for kvinner) 72 x serumkreatinin (mg / dL)

Dosejustering for pasienter med nedsatt nyrefunksjon:

Gruppe Kreatininclearance (ml / min); Dose og frekvens Vanlig ≥80 1 tablett en gang om dagen Mild 50 - 79 1 tablett en gang om dagen Moderat 30 - 49 1 tablett hver 2. dag Seriøs 1 tablett hver tredje dag Nyresykdom i sluttfasen - Pasienter på dialyse Kontraindisert

Hos barn med nedsatt nyrefunksjon må dosen justeres individuelt, med tanke på pasientens nyreclearance og kroppsvekt. Det er ingen spesifikke data for barn med nedsatt nyrefunksjon.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt leverfunksjon alene. For pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon er det nødvendig å justere dosen (se "Pasienter med nedsatt nyrefunksjon" ovenfor).

Behandlingens varighet

Intermitterende allergisk rhinitt (symptomer som er mindre enn 4 dager i uken eller varer mindre enn 4 uker) må behandles i henhold til sykdommen og dens historie; behandlingen kan stoppes når symptomene har forsvunnet og kan startes på nytt når symptomene dukker opp igjen. Ved vedvarende allergisk rhinitt (symptomer tilstede mer enn 4 dager i uken og i mer enn 4 uker), kan pasienten tilbys kontinuerlig terapi i perioden med eksponering for allergener.

Kliniske data om behandling opptil 6 måneder er for tiden tilgjengelig for levocetirizin 5 mg filmdrasjerte tabletter. Kliniske data om rasemisk behandling er tilgjengelige i opptil ett år hos pasienter med kronisk urtikaria og kronisk allergisk rhinitt.

04.3 Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor levocetirizin, andre piperazinderivater eller noen av hjelpestoffene.

Levocetirizin er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, med kreatininclearance mindre enn 10 ml / min.

Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Bruk av den filmdrasjerte tablettformuleringen til barn under seks år anbefales ikke, siden denne formuleringen ikke gir mulighet for passende dosejustering. Det anbefales at en pediatrisk formulering av levocetirizin brukes.

Administrering av levocetirizin til spedbarn og barn under 2 år anbefales ikke.

Forsiktighet utvises ved alkoholinntak (se "Interaksjoner").

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Det er ikke utført interaksjonsstudier med levocetirizin (inkludert studier med CYP3A4 -induktorer); studier utført med det racemiske cetirizin viste fravær av klinisk relevante bivirkninger (med pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, erytromycin, azitromycin, glipizid og diazepam). I en gjentatt dosestudie med teofyllin (400 mg én gang daglig), en liten nedgang i cetirizin -clearance (16%) ble observert, mens tilgjengelighet av teofyllin ikke ble påvirket av samtidig administrering av cetirizin.

Tilstedeværelsen av mat reduserer ikke omfanget av levocetirizinabsorpsjon, selv om det reduserer hastigheten.

Hos sensitive pasienter kan samtidig inntak av cetirizin eller levocetirizin og alkohol eller andre beroligende midler i sentralnervesystemet forårsake effekter på sentralnervesystemet, selv om det er vist at cetirizin racemisk ikke potenserer effektene av CNS. Alkohol.

04.6 Graviditet og amming

For levocetirizin finnes ingen kliniske data om eksponerte graviditeter.

Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter på graviditet, embryonal / fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling.

Det må utvises forsiktighet ved forskrivning av legemidlet til gravide eller ammende kvinner.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Sammenlignende kliniske studier har ikke funnet tegn på at levocetirizin reduserer årvåkenhet, reaksjonsevne eller evnen til å kjøre ved anbefalt dose.

Noen pasienter kan imidlertid oppleve søvnighet, tretthet og asteni under behandling med levocetirizin. Derfor bør pasienter som må kjøre bil, delta i potensielt farlige aktiviteter eller bruke maskiner ta hensyn til den individuelle responsen på medisinen.

04.8 Bivirkninger

Under de terapeutiske aktivitetsstudiene, utført på menn og kvinner i alderen 12 til 71 år, opplevde 15,1% av pasientene som ble behandlet med 5 mg levocetirizin minst én bivirkning, sammenlignet med 11,3% i placebogruppen av pasienter I 91,6% av pasientene tilfeller var bivirkningene milde til moderate.

I kliniske studier var prosentandelen pasienter som måtte avbryte behandlingen på grunn av bivirkninger 1,0% (9/935) med 5 mg levocetirizin og 1,8% (14/771) med placebo.

Kliniske terapeutiske studier med levocetirizin involverte 935 personer som ble eksponert for legemidlet ved anbefalt dose på 5 mg per dag. Følgende er forekomsten av bivirkninger funnet hos disse pasientene med en prosentandel som er lik eller større enn 1% (vanlig:> 1/100,

Standard sikt (WHOART) Placebo (n = 771) Levocetirizin 5 mg (n = 935) Hodepine 25 (3,2%) 24 (2,6%) Døsighet 11 (1,4%) 49 (5,2%) Tørr i munnen 12 (1,6%) 24 (2,6%) Utmattelse 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Andre uvanlige bivirkninger er observert (uvanlig:> 1/1000, magesmerter.

Forekomsten av beroligende bivirkninger som søvnighet, tretthet og asteni var generelt mer vanlig (8,1%) etter behandling med 5 mg levocetirizin enn med placebo (3,1%).

I tillegg til bivirkningene fra kliniske studier og listet ovenfor, har svært sjeldne tilfeller av bivirkninger blitt rapportert etter markedsføring, listet opp nedenfor.

Immunsystemet: overfølsomhet inkludert anafylaksi.

Psykiatriske lidelser: aggresjon, agitasjon.

Forstyrrelser i nervesystemet: kramper.

Øyesykdommer: synsforstyrrelser.

Hjerteforstyrrelser: hjertebank.

Åndedrettsorganer, thorax og mediastinum: dyspné.

Mage -tarmlidelser: kvalme.

Sykdommer i lever og galleveier: hepatitt.

Hud- og underhudssykdommer: angioneurotisk ødem, fast legemiddelutbrudd, kløe, utslett, urtikaria.

Muskel- og bindevevssykdommer: myalgi.

Undersøkelser: vektøkning, unormale leverfunksjonstester.

04.9 Overdosering

Symptomer

Symptomer på overdosering kan omfatte døsighet hos voksne og først agitasjon og rastløshet, etterfulgt av søvnighet hos barn.

Behandling av overdose

Det er ingen kjent spesifikk motgift mot levocetirizin.

Ved overdosering anbefales symptomatisk eller støttende behandling. Mageskylling bør vurderes hvis det har gått kort tid etter inntak. Hemodialyse er ikke effektiv for å eliminere levocetirizin.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe: antihistaminer for systemisk bruk, piperazinderivat, ATC -kode: R06A E09

Levocetirizin, (R) enantiomeren av cetirizin, er en potent og selektiv antagonist av perifere H1 -reseptorer.

Bindende studier indikerte at levocetirizin har en høy affinitet for humane H1 -reseptorer (Ki = 3,2 nmol / l). Levocetirizin affinitet er det dobbelte av cetirizin (Ki = 6,3 nmol / l) Levocetirizin dissosierer fra H1-reseptorer med en halveringstid på 115 ± 38 min.

Etter en enkelt administrasjon viser levocetirizin en reseptor okkupasjon på 90% etter 4 timer og 57% etter 24 timer.

Farmakodynamiske studier utført på friske frivillige har vist at levocetirizin utøver aktivitet som kan sammenlignes med cetirizin i hud og nese, men ved en halvert dose.

Den farmakodynamiske aktiviteten til levocetirizin ble studert i randomiserte kontrollerte studier: i en studie som sammenlignet effekten av levocetirizin 5 mg, desloratadin 5 mg og placebo på histaminindusert hval og erytem, behandling med levocetirizin, sammenlignet med placebo og desloratadin, resulterte i en signifikant reduksjon i dannelsen av hval og erytem, som var høyest de første 12 timene og varte i 24 timer (s

Begynnelsen av virkningen av 5 mg levocetirizin for å kontrollere polleninduserte symptomer ble observert 1 time etter medisininntak i placebokontrollerte studier i allergenstimuleringskammermodellen.

In vitro-studier (Boyden kammer- og cellelagsteknikker) har vist at levocetirizin hemmer eotaksinindusert transendotelial migrasjon av eosinofiler i både dermis og lungevev. I en eksperimentell farmakodynamisk studie in vivo (hudkammerteknikk) hos 14 voksne pasienter, i løpet av de første 6 timene av den polleninduserte reaksjonen, ble tre hovedhemmende effekter av levocetirizin 5 mg vist i sammenligning med placebo: inhibering av VCAM-1-frigjøring, modulering av vaskulær permeabilitet og redusert rekruttering av eosinofiler.

Effekten og sikkerheten til levocetirizin har blitt påvist i flere dobbeltblinde, placebokontrollerte kliniske studier hos voksne pasienter med sesongmessig allergisk rhinitt, flerårig allergisk rhinitt eller vedvarende allergisk rhinitt Levocetirizin har vist seg å forbedre symptomene betydelig. Allergisk rhinitt, inkludert nasal obstruksjon i noen studier.

En seks måneders klinisk studie med 551 voksne pasienter (inkludert 276 pasienter behandlet med levocetirizin) som lider av vedvarende allergisk rhinitt (symptomer tilstede 4 dager i uken i minst 4 uker på rad) og sensitivert for husstøvmidd og gresspollen, viste at levocetirizin 5 mg var klinisk og statistisk signifikant sterkere enn placebo for å forbedre den totale poengsummen for allergiske rhinittsymptomer over hele studietiden, uten takyfylaksi. Gjennom hele studien forbedret levocetirizin pasientens livskvalitet vesentlig.

Pediatrisk sikkerhet og effekt av levocetirizin-tabletter ble studert i to placebokontrollerte kliniske studier som inkluderte pasienter i alderen 6 til 12 år med henholdsvis sesongmessig og flerårig allergisk rhinitt.I begge studiene har levocetirizin signifikant forbedret symptomer og økt helse-relatert kvalitet på liv.

I en placebokontrollert klinisk studie med 166 pasienter med kronisk idiopatisk urtikaria, ble 85 pasienter behandlet med placebo og 81 pasienter med levocetirizin 5 mg én gang daglig i 6 uker. Resultatet av levocetirizin -behandling var en signifikant nedgang i kløeintensiteten i løpet av den første uken og gjennom hele behandlingsperioden sammenlignet med placebo.Levocetirizin ga også en betydelig forbedring i relatert livskvalitet sammenlignet med placebo.Helse, vurdert på grunnlag av dermatologi Livskvalitetsindeks.

Farmakokinetisk / farmakodynamisk sammenheng

Virkningen på histamininduserte hudreaksjoner er ikke korrelert med plasmakonsentrasjoner.

EKG -analyse avslørte ingen bemerkelsesverdige effekter av levocetirizin på QT -intervallet.

05.2 Farmakokinetiske egenskaper

Farmakokinetikken til levocetirizin er lineær og uavhengig av dose og tid, med lav variasjon mellom fag. Den farmakokinetiske profilen er den samme når den gis som en enantiomer eller som cetirizin.

Kiral inversjon forekommer ikke under absorpsjon og eliminasjonsprosesser.

Absorpsjon

Levocetirizin administrert oralt absorberes raskt og omfattende. Maksimal plasmakonsentrasjon er nådd 0,9 timer etter administrering. Jevnt nivå oppnås etter to dagers behandling. Etter enkelt eller gjentatt administrering av 5 mg én gang daglig, oppnås gjennomsnittlige toppkonsentrasjoner på henholdsvis 270 ng / ml og 308 ng / ml. Absorpsjonens omfang er ikke doseavhengig og påvirkes ikke av matinntak, men toppkonsentrasjonen reduseres og forsinkes.

Fordeling

Det er ingen vevsdistribusjonsdata hos mennesker eller angående passering av levocetirizin over blod-hjernebarrieren. Hos rotter og hunder ble det høyeste vevsnivået funnet i lever og nyrer, det laveste i CNS. Levocetirizin er 90% bundet til plasmaproteiner Fordelingen av levocetirizin er begrenset, som indikert av distribusjonsvolumet som er 0,4 l / kg.

Biotransformasjon

Hos mennesker er omfanget av levocetirizin -metabolisme mindre enn 14% av dosen; derfor antas det at forskjellene som kan oppstå etter genetisk polymorfisme eller samtidig inntak av enzymhemmere er ubetydelige. De metabolske veiene inkluderer aromatisk oksidasjon, N- og O-dealkylering og konjugering med taurin Dealkyleringsveier formidles hovedsakelig av CYP 3A4, mens forskjellige og / eller uidentifiserte isoformer av CYP spiller inn for aromatisk oksidasjon. Levocetirizin endrer ikke aktiviteten til CYP -isoenzymer 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 3A4 ved konsentrasjoner langt over maksimal konsentrasjon som oppnås etter oral administrering av 5 mg.

Derfor gjør det dårlige stoffskiftet og fraværet av hemmende potensial for stoffskiftet usannsynlig om interaksjonen mellom levocetirizin og andre stoffer, eller omvendt.

Eliminering

Plasmahalveringstiden hos voksne var 7,9 ± 1,9 timer. Den gjennomsnittlige tilsynelatende totale kroppsklarering var 0,63 ml / min / kg. Den viktigste utskillelsesveien for levocetirizin og metabolitter er urin, gjennom hvilket gjennomsnitt 85,4% av den administrerte dosen er eliminert. Gjennomsnittlig fekal utskillelse var bare 12,9% av dosen Levocetirizin utskilles ved både glomerulær filtrering og aktiv tubulær sekresjon.

Nedsatt nyrefunksjon

Den tilsynelatende kroppsklareringen av levocetirizin korrelerer med kreatininclearance.

Derfor anbefales det at doseintervallet for levocetirizin justeres, basert på kreatininclearance, hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Hos personer med nyresviktanuri i sluttstadiet reduseres total kroppsklarering med "Omtrent 80% sammenlignet med normale fag. Mengden levocetirizin som ble eliminert i løpet av en standard 4-timers hemodialysesyklus var mindre enn 10%.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata

Ikke-kliniske data viser ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet, kreftfremkallende potensial, reproduksjonstoksisitet.