NANSEN - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Nansen - pakningsvedlegg

Aktive ingredienser: Omeprazol

Nansen 20 mg gastroresistente kapsler

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

01.0 LEGEMIDLETS NAVN - 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING - 03.0 LEGEMIDDELFORM - 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER - 04.1 Terapeutiske indikasjoner - 04.2 Dosering og administrasjonsmåte - 04.3 Kontraindikasjoner - 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler for bruk - 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon - 04.6 Graviditet og amming - 04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner - 04.8 Bivirkninger - 04.9 Overdosering - 05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER - 05.1 "Farmakodynamiske egenskaper - 05.2 Farmakokinetiske egenskaper" - 05.3 Prekliniske sikkerhetsdata - 06.0 FARMACEUTISKE OPPLYSNINGER - 06.1 Hjelpestoffer - 06.2 Inkompatibilitet " - 06.3 Holdbarhet" - 06.4 Spesielle forholdsregler ved lagring - 06.5 Primæremballasjen og innholdet i pakningen - 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering - 07.0 INNEHAVER AV GODKJENNING ALL "PLASSERING PÅ MARKEDET - 08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER - 09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNELSE - 10.0 DATO FOR GJENNOMGANG AV TEKSTEN - 11.0 FOR RADIOFORSKRIFTER, HELE DATA OM INTERNAL RADIASJONSKRAFT - KRAFT PÅ STRAND

01.0 LEGEMIDLETS NAVN -

NANSEN 20 MG HARDE GASTRORESISTANTE KAPPELER

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING -

Hver gastro-resistente harde kapsel inneholder:

aktivt prinsipp: omeprazol 20 mg.

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM -

Harde kapsler som inneholder gastro-resistente granulater.

04.0 KLINISK INFORMASJON -

04.1 Terapeutiske indikasjoner -

NANSEN er utelukkende tilgjengelig som en 20 mg gastro-resistent hard kapselformulering.

NANSEN gastro-resistente harde kapsler er indikert for:

Voksne

• Behandling av sår i tolvfingertarmen

• Forebygging av gjentakelse av duodenalsår

• Behandling av magesår

• Forebygging av gjentagelse av magesår

• Utryddelse av Helicobacter pylori (H. pylori) ved magesår, i forbindelse med passende antibiotikabehandling

• Behandling av magesår og duodenalsår forbundet med bruk av NSAIDs

• Forebygging av magesår og duodenalsår forbundet med bruk av NSAIDs hos risikopasienter

• Behandling av refluksøsofagitt

• Langsiktig behandling av pasienter med helbredet refluksøsofagitt

• Behandling av symptomatisk gastroøsofageal reflukssykdom

• Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom

Pediatrisk populasjon

Barn over 1 år og med en kroppsvekt ≥ 10 kg

• Behandling av refluksøsofagitt

• Symptomatisk behandling av halsbrann og sur oppstøt ved gastroøsofageal reflukssykdom

Barn og ungdom over 4 år

• Behandling av sår i tolvfingertarmen forårsaket av H. pylori, i forbindelse med antibiotikabehandling

04.2 Dosering og administrasjonsmåte -

Dosering

Behandling av sår i tolvfingertarmen

Den anbefalte dosen hos pasienter med aktivt sår i tolvfingertarmen er NANSEN 20 mg én gang daglig. Hos de fleste pasienter oppnås sårheling innen to uker etter behandlingens start. Ved sår som ikke er helt helbredet under det første behandlingsforløpet, oppnås vanligvis helbredelse under langvarig behandling i ytterligere to uker. Hos pasienter med dårlig respons på tolvfingertarmen anbefales NANSEN 40 mg én gang daglig, og helbredelse oppnås vanligvis innen fire uker.

Forebygging av tilbakefall av duodenalsår

For forebygging av tilbakefall av tolvfingertarmen hos negative pasienter H. pylori eller når utryddelsen av H. pylori ikke mulig, er den anbefalte dosen NANSEN 20 mg en gang daglig. Hos noen pasienter kan en dose på 10 mg være tilstrekkelig. Ved terapeutisk svikt kan dosen økes til 40 mg.

Behandling av magesår

Den anbefalte dosen er NANSEN 20 mg en gang daglig. Hos de fleste pasienter oppnås helbredelse innen fire uker etter behandlingens start. Ved sår som ikke er helt helbredet etter det første behandlingsforløpet, oppnås vanligvis helbredelse under langvarig behandling i ytterligere fire uker. Hos pasienter med sår. Magesvar , administrering av NANSEN 40 mg en gang daglig anbefales, og helbredelse oppnås vanligvis innen åtte uker.

Forebygging av tilbakefall hos pasienter med magesår

For å forhindre tilbakefall hos pasienter med dårlig respons på magesår, er anbefalt dose NANSEN 20 mg én gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til NANSEN 40 mg en gang daglig.

Utryddelse av H. pylori ved magesår

For "utryddelse av"H. pylori, Antibiotisk utvalg må baseres på pasientens individuelle legemiddeltoleranse, og behandlingen må utføres i henhold til lokale, regionale, nasjonale motstandsmønstre og behandlingsretningslinjer.

• NANSEN 20 mg + klaritromycin 500 mg + amoksicillin 1000 mg, hver to ganger daglig i en uke, eller

• NANSEN 20 mg + klaritromycin 250 mg (alternativt 500 mg) + metronidazol 400 mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), hver to ganger daglig i en uke, eller

• NANSEN 40 mg én gang daglig med amoxicillin 500 mg og metronidazol 400 mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), begge tre ganger daglig i en uke.

Hvis pasienten fortsatt tester positivt for hver av behandlingsregimene H. pylori terapi kan gjentas.

Behandling av magesår og duodenalsår forbundet med inntak av NSAIDs

For behandling av NSAID-assosierte magesår og duodenalsår, er den anbefalte dosen NANSEN 20 mg en gang daglig.For de fleste pasienter oppnås helbredelse innen fire uker etter behandlingsstart. Hos pasienter som ikke er helt helbredet etter det første behandlingsforløpet, oppnås vanligvis helbredelse ved å forlenge behandlingen med ytterligere fire uker.

Forebygging av magesår og duodenalsår forbundet med bruk av NSAIDs hos risikopasienter

For forebygging av magesår eller duodenalsår forbundet med bruk av NSAIDs i risikopasienter (alder> 60 år, historie med magesår og tolvfingertarm, historie med øvre gastrointestinal blødning) er anbefalt dose NANSEN 20 mg én gang daglig.

Behandling av refluksøsofagitt

Den anbefalte dosen er NANSEN 20 mg en gang daglig. Hos de fleste pasienter oppnås helbredelse innen fire uker etter behandlingsstart.Ved sår som ikke er helt helbredet etter det første behandlingsforløpet, oppnås vanligvis helbredelse ved å forlenge behandlingen i ytterligere fire uker.

Hos pasienter med alvorlig øsofagitt anbefales NANSEN 40 mg én gang daglig for å oppnå helbredelse vanligvis innen åtte uker.

Langsiktig behandling av pasienter med helbredet refluksøsofagitt

For langtidsbehandling av pasienter med helbredet refluksøsofagitt er anbefalt dose NANSEN 10 mg en gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til NANSEN 20-40 mg en gang daglig.

Behandling av symptomatisk gastroøsofageal reflukssykdom

Den anbefalte dosen er NANSEN 20 mg per dag. Pasienter kan svare tilstrekkelig på 10 mg daglig dose, derfor bør individuell dosejustering vurderes.

Hvis symptomatisk kontroll ikke oppnås etter fire ukers behandling med NANSEN 20 mg daglig, anbefales ytterligere undersøkelse.

Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom

Hos pasienter med Zollinger-Ellisons syndrom, bør dosen justeres individuelt og behandlingen fortsette så lenge det er klinisk indikert. Den anbefalte startdosen er NANSEN 60 mg per dag. Alle pasienter med alvorlig sykdom som svarte dårlig på andre behandlinger opprettholdt effektiv kontroll og kontroll ble opprettholdt hos mer enn 90% av pasientene med NANSEN -doser mellom 20 mg og 120 mg / dag. Daglige doser over 80 mg bør deles inn i to daglige administrasjoner

Pediatrisk populasjon

Barn over 1 år og med en kroppsvekt ≥ 10 kg

Behandling av refluksøsofagitt

Symptomatisk behandling av halsbrann og sur oppstøt ved gastroøsofageal reflukssykdom

De anbefalte dosene er som følger:

Alder Vekt Dosering ≥ 1 års alder 10-20 kg 10 mg en gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til 20 mg én gang daglig ≥ 2 år > 20 kg 20 mg en gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til 40 mg én gang daglig

Refluks esophagitt: Behandlingsperioden er 4-8 uker.

Symptomatisk behandling av halsbrann og sur oppstøt ved gastroøsofageal reflukssykdom: Behandlingen varer 2-4 uker. Hvis symptomatisk kontroll ikke oppnås etter 2-4 uker, bør pasienten undersøkes nærmere.

Barn og ungdom over 4 år

Behandling av sår i tolvfingertarmen forårsaket av H. pylori

Offisielle lokale, regionale og nasjonale retningslinjer for bakteriell resistens, behandlingsvarighet (oftest 7 dager, men noen ganger opptil 14 dager) og passende bruk av antibiotika bør vurderes ved valg av passende kombinasjonsbehandling.

Behandlingen må utføres under tilsyn av en spesialist.

Den anbefalte doseringen er som følger:

Vekt Dosering 15-30 kg Kombinasjon med to antibiotika: NANSEN 10 mg, amoksicillin 25 mg / kg kroppsvekt og klaritromycin 7,5 mg / kg kroppsvekt, alle administrert samtidig to ganger daglig i en uke. 31-40 kg Kombinasjon med to antibiotika: NANSEN 20 mg, amoksicillin 750 mg og klaritromycin 7,5 mg / kg kroppsvekt, alle administrert to ganger daglig i en uke. > 40 kg Kombinasjon med to antibiotika: NANSEN 20 mg, amoxicillin 1 g og klaritromycin 500 mg, administreres alle to ganger daglig i en uke.

Spesielle populasjoner

Nedsatt nyrefunksjon

Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (se pkt. 5.2).

Nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon kan en daglig dose på 10-20 mg være tilstrekkelig (se pkt. 5.2).

Eldre (> 65 år)

Ingen dosejustering er nødvendig hos eldre pasienter (se pkt. 5.2).

Administrasjonsmåte

Det anbefales å ta NANSEN kapsler om morgenen, helst på tom mage, svelge hele med et halvt glass vann. Kapslene må ikke tygges eller knuses.

For pasienter med svelgevansker og for barn som kan drikke eller svelge halvfast mat

Pasienter kan åpne kapslen og svelge innholdet med et halvt glass vann, eller blandet med lett sure væsker som fruktjuice eller eplemos eller stille vann. Pasienter bør informeres om at dispersjonen i slike tilfeller skal svelges umiddelbart (eller innen 30 minutter) og at den alltid skal blandes like før du drikker. Skyll bunnen med et halvt glass vann og drikk innholdet.

Alternativt kan pasientene oppløse kapselen i munnen og svelge de inneholdte granulatene med et halvt glass vann. De gastro-resistente granulatene skal ikke tygges.

04.3 Kontraindikasjoner -

Overfølsomhet overfor omeprazol, benzimidazolerstatninger eller overfor noen av hjelpestoffene.

Omeprazol, som andre protonpumpehemmere (PPI), bør ikke administreres samtidig med nelfinavir (se pkt. 4.5).

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk -

I nærvær av noen alarmerende symptomer (f.eks. Betydelig utilsiktet vekttap, tilbakevendende oppkast, dysfagi, hematemese eller melaena) og når mistenkelig eller bekreftet tilstedeværelse av magesår, bør sårets ondartede natur utelukkes i hvordan symptomatisk respons behandling kan forsinke en korrekt diagnose.

Samtidig administrering av atazanavir og protonpumpehemmere anbefales ikke (se pkt. 4.5).Hvis kombinasjonen av atazanavir og protonpumpehemmer anses uunngåelig, anbefales forsiktig klinisk overvåking (f.eks. Viral belastning) kombinert med en økning i dosen av atazanavir til 400 mg med 100 mg ritonavir; dosen omeprazol må ikke overstige 20 mg.

Omeprazol, som alle syreundertrykkende medisiner, kan redusere absorpsjonen av vitamin B12 (cyanokobalamin) på grunn av hypo- eller achlorhydria. Dette bør tas i betraktning hos pasienter med lave reserver eller risikofaktorer for redusert vitaminabsorpsjon. B12 ved langvarig -terminbehandling.

Omeprazol er en CYP2C19 -hemmer. Potensiell interaksjon med legemidler som metaboliseres av CYP2C19 bør vurderes ved oppstart eller avslutning av behandling med omeprazol Det er observert en interaksjon mellom klopidogrel og omeprazol (se pkt. 4.5). Den kliniske relevansen av denne interaksjonen er usikker. Som en forholdsregel bør samtidig bruk av klopidogrel og omeprazol frarådes.

Interferens med laboratorietester

Det økte CgA -nivået kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. For å unngå denne interferensen, bør behandling med omeprazol stoppes minst fem dager før starten av CgA -målinger (se pkt. 5.1).

Hypomagnesemi

Protonpumpehemmere (PPI) som omeprazol har blitt observert for å forårsake alvorlig hypomagnesemi hos pasienter behandlet i minst tre måneder og i mange tilfeller i ett år.

Alvorlige symptomer på hypomagnesemi inkluderer tretthet, tetani, delirium, kramper, svimmelhet og ventrikulær arytmi. De kan i utgangspunktet manifestere seg lumskt og bli neglisjert.

Hypomagnesemi forbedres hos de fleste pasienter etter å ha tatt magnesium og seponert protonpumpehemmeren.

Helsepersonell bør vurdere å måle magnesiumnivåer før de starter PPI -behandling og periodisk under behandling hos pasienter på langvarig behandling eller behandling med digoksin eller legemidler som kan forårsake hypomagnesemi (f.eks. Diuretika). Alvorlig hypomagnesemi kan gi hypokalsemi.

Subakutt kutan lupus erythematosus (SCLE)

Protonpumpehemmere er forbundet med ekstremt sjeldne tilfeller av SCLE. Ved tilstedeværelse av lesjoner, spesielt på huddelene som er utsatt for sollys, og hvis den ledsages av artralgi, bør pasienten umiddelbart oppsøke lege, og helsepersonell bør vurdere om det er hensiktsmessig å stoppe behandlingen med Nansen. SCLE etter behandling med en protonpumpehemmer kan øke risikoen for SCLE med andre protonpumpehemmere.

Protonpumpehemmere, spesielt når de brukes i høye doser og over lengre perioder (> 1 år), kan forårsake en litt økt risiko for hofte-, håndledds- og ryggradsbrudd, spesielt hos eldre pasienter eller i nærvær av andre kjente risikofaktorer. Observasjonsstudier antyder at protonpumpehemmere kan øke den generelle risikoen for brudd med 10% til 40%. Denne økningen kan delvis skyldes andre risikofaktorer Pasienter med risiko for osteoporose bør få behandling i henhold til gjeldende kliniske retningslinjer og må ta en "tilstrekkelig mengde vitamin D og kalsium.

Noen barn med kroniske tilstander kan trenge langvarig behandling, selv om det ikke anbefales.

Behandling med protonpumpehemmere kan forårsake en litt økt risiko for gastrointestinale infeksjoner som de fra Salmonella Og Campylobacter (se avsnitt 5.1).

Som med alle langtidsbehandlinger, spesielt hvis behandlingstiden er større enn 1 år, bør pasientene overvåkes regelmessig.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon -

Omeprazols innflytelse på farmakokinetikken til andre aktive stoffer

Aktive ingredienser med pH-avhengig absorpsjon

Gastrisk pH-avhengig absorpsjon av virkestoffer kan økes eller reduseres ved redusert intragastrisk surhet under behandling med omeprazol.

Nelfinavir, atazanavir

Plasmanivåene av nelfinavir og atazanavir reduseres når omeprazol administreres samtidig.

Samtidig administrering av omeprazol og nelfinavir er kontraindisert (se pkt. 4.3). Samtidig administrering av omeprazol (40 mg én gang daglig) reduserte gjennomsnittlig eksponering av nelfinavir med omtrent 40% og reduserte gjennomsnittlig eksponering av den farmakologisk aktive metabolitten M8 med omtrent 75-90%. Interaksjonen kan også innebære inhibering av CYP2C19.

Samtidig administrering av omeprazol og atazanavir anbefales ikke (se pkt. 4.4). Samtidig administrering av omeprazol (40 mg én gang daglig) og atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg til friske frivillige resulterte i en 75% reduksjon i atazanavir-eksponeringen. Økningen i atazanavirdosen til 400 mg kompenserte ikke effekten av omeprazol på atazanavir-eksponeringen . Samtidig administrering av omeprazol (20 mg en gang daglig) og atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg til friske frivillige resulterte i en reduksjon på omtrent 30% i atazanavir-eksponeringen sammenlignet med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg en gang per dag.

Digoksin

Samtidig behandling med omeprazol (20 mg / dag) og digoksin hos friske personer resulterte i en 10% økning i biotilgjengeligheten av digoksin. Digoksintoksisitet er sjelden rapportert. Forsiktighet anbefales imidlertid ved bruk av høye doser omeprazol hos eldre pasienter, derfor bør terapeutisk overvåking av digoksin økes.

Clopidogrel

Resultatene fra studier på friske pasienter viste en "farmakokinetisk (PK) / farmakodynamisk (PD) interaksjon mellom klopidogrel (ladningsdose 300 mg / vedlikeholdsdose 75 mg daglig) og omeprazol (80 mg po daglig), noe som resulterte i en gjennomsnittlig reduksjon på 46 % i eksponering for den aktive metabolitten av klopidogrel og i en gjennomsnittlig reduksjon på 16% i maksimal inhibering (ADP -indusert) av blodplateaggregering.

Divergerende data fra observasjons- og kliniske studier har blitt rapportert om de kliniske implikasjonene av en PK / PD -interaksjon av omeprazol når det gjelder store kardiovaskulære hendelser. Som en forholdsregel bør samtidig bruk av omeprazol og klopidogrel frarådes (se pkt. 4.4).

Andre aktive ingredienser

Absorpsjonen av posakonazol, erlotinib, ketokonazol og itrakonazol er betydelig redusert, og derfor kan klinisk effekt bli svekket. Samtidig bruk av posakonazol og erlotinib bør unngås.

Aktive stoffer metabolisert av CYP2C19

Omeprazol er en moderat hemmer av dets viktigste metaboliserende enzym, CYP2C19. Derfor kan metabolismen av samtidige virkestoffer som også metaboliseres av CYP2C19 reduseres og systemisk eksponering for disse stoffene økes. Eksempler på slike legemidler er R-warfarin og andre vitamin K-antagonister, cilostazol, diazepam og fenytoin.

Cilostazol

Omeprazol, gitt i en dose på 40 mg til friske frivillige i en cross-over studie, økte Cmax og AUC for cilostazol med henholdsvis 18% og 26% og en av dets aktive metabolitter med henholdsvis 29% og 69% ...

Fenytoin

Overvåking av fenytoin plasmakonsentrasjon anbefales i løpet av de to første ukene etter start av omeprazolbehandling, og hvis det er nødvendig med en justering av fenytoin, anbefales det å overvåke og ytterligere dosejustering når behandlingen avsluttes med omeprazol.

Mekanisme ukjent

Saquinavir

Samtidig administrering av omeprazol og saquinavir / ritonavir resulterte i økte plasmanivåer av saquinavir med opptil 70% med god toleranse hos HIV-positive pasienter.

Takrolimus

Samtidig administrering av omeprazol har blitt rapportert for å øke serumnivået av takrolimus. Overvåking av takrolimuskonsentrasjoner og nyrefunksjon (kreatininclearance) bør økes og om nødvendig justeres takrolimus -dosen.

Metotreksat

Når det gis sammen med protonpumpehemmere, er det rapportert om en økning i metotreksatnivåer hos noen pasienter. Når metotreksat administreres i høye doser, kan det være nødvendig å vurdere midlertidig seponering av omeprazol.

Påvirkning av andre virkestoffer på omeprazols farmakokinetikk

CYP2C19 og / eller CYP3A4 -hemmere

Siden omeprazol metaboliseres av CYP2C19 og CYP3A4, kan aktive stoffer som hemmer CYP2C19 eller CYP3A4 (som klaritromycin og vorikonazol) øke serumnivået av omeprazol og redusere metabolismen. Samtidig administrering av vorikonazol resulterer i mer enn doblet eksponering for omeprazol Siden administrering av høye doser omeprazol tolereres godt, er det generelt ikke nødvendig med dosejustering av omeprazol, men dosejustering bør foretas. Vurderes hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. og ved langtidsbehandling.

Indusere av CYP2C19 og / eller CYP3A4

Aktive stoffer som induserer CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge deler (for eksempel rifampicin og johannesurt) kan forårsake en reduksjon i serumnivået av omeprazol og øke stoffskiftet.

04.6 Graviditet og amming -

Svangerskap

Resultatene av tre potensielle epidemiologiske studier (mer enn 1000 eksponerte pasientresultater) indikerer ingen negative effekter av omeprazol på graviditet eller foster / nyfødt helse. Omeprazol kan brukes under graviditet.

Foringstid

Omeprazol utskilles i morsmelk, men det er usannsynlig at det påvirker barnet når det administreres i terapeutiske doser.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner -

Det er usannsynlig at NANSEN påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Bivirkninger som svimmelhet og synsforstyrrelser kan forekomme (se pkt. 4.8). Hvis de lider av det, bør pasienter ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

04.8 Bivirkninger -

De vanligste bivirkningene (1-10% av pasientene) er hodepine, magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme / oppkast.

Følgende bivirkninger, identifisert eller mistenkt, har blitt fremhevet under kliniske studier med omeprazol og etter markedsføring. I ingen tilfeller ble det funnet en sammenheng med den administrerte legemiddeldosen. Uønskede effekter er klassifisert i henhold til frekvens og organklassifiseringssystem (SOC). Frekvenskategorier er definert ved bruk av følgende konvensjon: Svært vanlige (≥1 / 10), Vanlige (≥1 / 100 til

SOC / frekvens Bivirkninger

Forstyrrelser i blod og lymfesystem

Sjelden: leukopeni, trombocytopeni

Svært sjelden: Agranulocytose, pancytopeni

Forstyrrelser i immunsystemet

Sjelden: Overfølsomhetsreaksjoner, f.eks. Feber, angioødem og anafylaktisk reaksjon / sjokk

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser

Sjelden: Hyponatremi

Ikke kjent: Hypomagnesemi (se pkt. 4.4 Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk); hypokalsemi *

Psykiatriske lidelser

Mindre vanlige: Søvnløshet

Sjelden: Agitasjon, forvirring, depresjon

Svært sjelden: Aggresjon, hallusinasjoner

Nervesystemet lidelser

Vanlig: Hodepine

Mindre vanlige: Svimmelhet, parestesi, søvnighet

Sjelden: Endringer i smak

Øyesykdommer

Sjelden: Uklart syn

Øre- og labyrintforstyrrelser

Mindre vanlige: Vertigo

Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum

Sjelden: Bronkospasme

Gastrointestinale lidelser

Vanlige: Magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme / oppkast

Sjelden: Tørr munn, stomatitt, gastrointestinal candidiasis

Ikke kjent: Mikroskopisk kolitt

Hepatobiliære lidelser

Mindre vanlige: Økning av leverenzymer

Sjelden: Hepatitt med eller uten gulsott

Svært sjeldne: Hepatisk svikt, encefalopati hos pasienter med eksisterende leversykdom

Hud og subkutant vev

Mindre vanlige: Dermatitt, kløe, utslett, urtikaria

Sjelden: Alopecia, fotosensibilisering

Svært sjeldne: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN)

Frekvens "ikke kjent": subakutt kutan lupus erythematosus (se pkt. 4.4).

Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer

Mindre vanlige: Brudd i hofte, håndledd eller ryggrad (se pkt. 4.4 Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk)

Sjelden: Artralgi, myalgi

Svært sjelden: Muskelsvakhet

Nyrer og urinveier

Sjelden: Interstitial nefritt

Sykdommer i reproduktive system og bryst

Svært sjelden: Gynekomasti

Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet

Mindre vanlige: Ubehag, perifert ødem

Sjelden: Økt svette

* hypokalsemi kan skyldes alvorlig hypomagnesemi.

Pediatrisk populasjon

Sikkerheten til omeprazol ble evaluert hos totalt 310 barn i alderen 0 til 16 år med syrerelatert sykdom. Begrensede langtidsdata er tilgjengelig på 46 barn som fikk vedlikeholdsbehandling med omeprazol i opptil 749 dager i en klinisk studie av alvorlig erosiv esofagitt.Bivirkningsprofilen var generelt den samme som hos voksne, både på kort og lang sikt behandling Det er ingen langsiktige data om effekten av omeprazolbehandling på puberteten og veksten.

Rapportering av mistenkte bivirkninger

Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for medisinen. Helsepersonell blir bedt om å melde fra om eventuelle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Overdosering -

Det er begrenset informasjon tilgjengelig om overdose med omeprazol hos mennesker.

Doser på opptil 560 mg er rapportert i litteraturen, og det har vært sporadiske rapporter om enkle orale doser på opptil 2400 mg omeprazol (120 ganger den vanligvis anbefalte kliniske dosen). Kvalme, oppkast, svimmelhet, magesmerter, diaré og hodepine er rapportert. I individuelle tilfeller ble det også observert apati, depresjon og forvirring.

Symptomene beskrevet var forbigående og det ble ikke rapportert om alvorlige konsekvenser.

Med økende doser endret eliminasjonshastigheten seg ikke (første ordens kinetikk).

Behandlingen er om nødvendig symptomatisk.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER -

05.1 "Farmakodynamiske egenskaper -

Farmakoterapeutisk gruppe: protonpumpehemmer.

ATC -kode: A02BC01.

Virkningsmekanismen

Omeprazol, en racemisk blanding av to aktive enantiomerer, reduserer magesyresekresjon med en høyt spesialisert virkningsmekanisme. Omeprazol er en spesifikk hemmer av protonpumper i parietalceller i magen.

Det virker raskt og fremmer en reversibel kontroll av hemming av magesyresekresjon med en enkelt daglig administrering.

Omeprazol er en svak base og konsentreres og omdannes til den aktive formen i det svært sure miljøet i de intracellulære canaliculi i parietalcellene, der den hemmer H +, K + - ATPase - protonpumpen. Denne virkningen på det siste stadiet av saltsyredannelsesprosessen er doseavhengig og forårsaker en svært effektiv inhibering av syresekresjon, både det basale og det stimulerte, uavhengig av stimulus som brukes.

Farmakodynamiske effekter

Alle observerte farmakodynamiske effekter skyldes aktiviteten til omeprazol på syresekresjon.

Effekter på magesyresekresjon

Oral administrering av omeprazol en gang daglig tillater en rask og effektiv hemming av magesyresekresjon dag og natt, som når sitt maksimum i løpet av de første 4 dagene av behandlingen.

Hos pasienter som lider av duodenalsår, opprettholdt administrering av 20 mg omeprazol en gjennomsnittlig reduksjon på 80% i intragastrisk surhet over 24 timer; 24 timer etter administrering av omeprazol reduseres toppen av syresekresjon, etter stimulering med pentagastrin, i gjennomsnitt med omtrent 70%.

Oral administrering av 20 mg omeprazol opprettholder den intragastriske pH -verdien på ≥ 3 i en gjennomsnittstid på 17 timer av 24 hos pasienter med duodenalsår.

Som en konsekvens av redusert syresekresjon og intragastrisk surhet, reduserer / normaliserer omeprazol doseavhengig syreeksponering av spiserøret hos pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom.

Inhibering av syresekresjon er relatert til plasmakonsentrasjonen / tidskurven (AUC) for omeprazol og ikke til den faktiske plasmakonsentrasjonen på et gitt tidspunkt.

Ingen takyfylakse ble observert under behandling med omeprazol.

Effekter på Helicobacter pylori

Helicobacter pylori den er assosiert med magesyresykdom som inkluderer sykdom i tolvfingertarmen og magesår.

Helicobacter pylori det regnes som den viktigste synderen i utviklingen av gastritt.

Helicobacter pylori sammen med magesyresekresjon representerer de de viktigste faktorene for utvikling av magesårssykdom.

Helicobacter pylori det er hovedfaktoren i utviklingen av atrofisk gastritt som er forbundet med en økt risiko for å utvikle magesvulster.

Utryddelsen av Helicobacter pylori med omeprazol og antimikrobielle midler er det forbundet med en "høy grad av arrdannelse og langvarig remisjon av magesår.

De to terapiene som ble studert viste mindre effekt enn trippelbehandlingene. Imidlertid kan de tas i betraktning hvis kjent overfølsomhet utelukker bruk av en trippelkombinasjon.

Andre effekter knyttet til syrehemming

Under langvarig behandling er det observert en økning i hyppigheten av utseende av gastriske kjertelcyster, som representerer den fysiologiske konsekvensen av den uttalte inhiberingen av syresekresjon. Disse formasjonene er godartede og reversible i naturen.

Reduksjonen i magesyren av hvilken som helst opprinnelse, inkludert den som skyldes protonpumpehemmere, øker den bakterielle belastningen i magen som normalt er tilstede i mage -tarmkanalen. Behandling med syrereduserende legemidler kan føre til en litt økt risiko for gastrointestinale infeksjoner Salmonella og Campylobacter.

Under behandling med antisekretoriske legemidler øker serumgastrin som respons på redusert syresekresjon. Chromogranin A (CgA) øker også på grunn av redusert magesyre. Det økte nivået av CgA kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. Rapporter fra litteraturen indikerer at behandling med protonpumpehemmeren bør stoppes minst fem dager før starten av CgA -målinger. CgA og gastrin normaliseres ikke etter 5 dager, målinger bør gjentas 14 dager etter avsluttet behandling med omeprazol.

En økning i antall ECL-celler, muligens relatert til en økning i serumgastrinivåer, har blitt observert hos noen pasienter (både barn og voksne) under langtidsbehandling med omeprazol.

Pediatrisk populasjon

I en ukontrollert studie med barn (1 til 16 år) med alvorlig refluksøsofagitt forbedret omeprazol i doser på 0,7 til 1,4 mg / kg graden av esophagitt i 90% av tilfellene og reduserte reflukssymptomer betydelig. I en enkeltblind studie ble barn i alderen 0-24 måneder med klinisk diagnostisert refluksøsofagitt behandlet med 0,5, 1,0 eller 1,5 mg omeprazol / kg. Hyppigheten av oppkast / oppkastingsepisoder falt med 50% etter 8 ukers behandling, uavhengig av dose.

Utryddelse av H. pylori hos barn

En dobbeltblind, randomisert klinisk studie (Héliot-studie) viste at omeprazol i kombinasjon med to antibiotika (amoksicillin og klaritromycin) er effektivt og trygt i behandlingen av H. pylori-infeksjon hos barn i alderen 4 år og eldre med gastritt: utryddelseshastighet av "H. pylori: 74,2% (23/31 pasienter) med omeprazol + amoksicillin + klaritromycin mot 9,4% (3/32 pasienter) med amoksicillin + klaritromycin. Imidlertid er det ikke vist noen klinisk fordel med hensyn til dyspeptiske symptomer. Denne studien støtter ikke informasjon for barn under 4 år.

05.2 "Farmakokinetiske egenskaper -

Absorpsjon

Omeprazol og omeprazolmagnesium er følsomme for det sure miljøet, og administreres derfor oralt i form av gastro-resistente granulater i kapsler eller tabletter.

Absorpsjonen av omeprazol er rask, med maksimale plasmanivåer synlige omtrent 1-2 timer etter dosering. Absorpsjon av omeprazol forekommer i tynntarmen og fullføres vanligvis innen 3-6 timer. Samtidig matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten av legemidlet. Systemisk tilgjengelighet (biotilgjengelighet) etter en enkelt oral dose av omeprazol er omtrent 40%. Etter gjentatte daglige administrasjoner øker biotilgjengeligheten til omtrent 60%.

Fordeling

Det tilsynelatende fordelingsvolumet hos friske personer er omtrent 0,3 l / kg kroppsvekt. 97% av omeprazol er bundet til plasmaproteiner.

Biotransformasjon

Omeprazol metaboliseres fullstendig av cytokrom P450 (CYP) -systemet. Mesteparten av metabolismen av omeprazol er avhengig av den spesifikke polymorfisk uttrykte CYP2C19 -isoformen som er ansvarlig for dannelsen av hydroksyomeprazol, som er den viktigste plasmametabolitten. Resten avhenger av en annen spesifikk isoform, CYP3A4, som er ansvarlig for dannelsen av omeprazolsulfon. Som en konsekvens av omeprazols høye affinitet for CYP2C19, er det et potensial for konkurransedyktig inhibering og stoff-stoffskifte metabolisk interaksjon mellom omeprazol og andre substrater av CYP2C19. På grunn av sin lave affinitet for CYP3A4 har imidlertid omeprazol ikke evnen til å hemme metabolismen av andre CYP3A4 -substrater. Videre har omeprazol ingen hemmende effekt på store CYP -enzymer.

Omtrent 3% av den kaukasiske befolkningen og 15-20% av den asiatiske befolkningen har en funksjonell mangel på CYP2C19-enzymet, og blir dermed definert som dårlige metaboliserere. Hos disse individene er metabolismen av omeprazol sannsynligvis mer katalysert av CYP3A4. Etter gjentatt administrering . på 20 mg omeprazol en gang daglig, var gjennomsnittlig AUC 5 til 10 ganger høyere hos dårlige metaboliserere enn hos personer med et funksjonelt CYP2C19 -enzym (omfattende metaboliserere). Maksimal plasmakonsentrasjon var 3 til 5 ganger høyere. Disse resultatene har ingen implikasjoner for doseringen av omeprazol.

Eliminering

Plasmaeliminasjonshalveringstiden til omeprazol er vanligvis mindre enn en time etter både enkelt og gjentatt oral dosering en gang daglig. Omeprazol blir fullstendig fjernet fra plasma mellom doser, og det er derfor ingen tendens til akkumulering under administrering en gang daglig. Omtrent 80% av en oral dose omeprazol skilles ut i urinen som metabolitter, resten som finnes i avføringen, stammer hovedsakelig fra gallsekresjon.

AUC for omeprazol øker etter gjentatt administrering. Denne økningen er doseavhengig og resulterer i et ikke-lineært dose-AUC-forhold etter gjentatt administrering. Avhengigheten av tid og dose skyldes en nedgang i førstegangsmetabolisme og systemisk clearance. Sannsynligvis forårsaket av en inhibering av CYP2C19 -enzymet av omeprazol og / eller dets metabolitter (f.eks. sulfon).

Ingen effekt av metabolitter på magesyresekresjon ble observert.

Spesielle populasjoner

Nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er metabolismen av omeprazol svekket, noe som resulterer i en økning i AUC. Det var ingen tendens til å samle seg når omeprazol ble administrert en gang daglig.

Nedsatt nyrefunksjon

Farmakokinetikken til omeprazol, inkludert systemisk biotilgjengelighet og eliminasjonshastighet, endres ikke hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Pensjonister

Metabolske hastigheten til omeprazol er noe redusert hos eldre personer (75-79 år).

Pediatrisk populasjon

Under behandling av barn fra 1 år ved anbefalte doser, ble plasmakonsentrasjoner sammenlignbare med de hos voksne observert. Hos barn under 6 måneder ble clearance av omeprazol redusert på grunn av den dårlige metabolske kapasiteten til omeprazol.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata -

Gastrisk ECL -cellehyperplasi og karsinoider ble påvist i eksperimenter på rotter behandlet for omeprazol for livet. Disse endringene er et resultat av høy hypergastrinemi sekundært til syrehemming. Lignende observasjoner ble oppnådd etter behandling med H2 -antagonister, protonpumpehemmere og etter delvis fundusreseksjon. Disse endringene kan derfor ikke tilskrives en direkte effekt av noen enkelt aktiv ingrediens.

06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER -

06.1 Hjelpestoffer -

NANSEN 20 mg harde gastro-resistente kapsler

Hver kapsel inneholder følgende hjelpestoffer:

Cellekjernen : mikrokrystallinsk cellulose, lavt substituert hydroksypropylcellulose, mannitol, kroskarmellosenatrium, polysorbat 80, povidon K-30, arginin, natriumlaurylsulfat, glycin, lett magnesiumkarbonat.

Belegg : hypromellose, metakrylsyre-etylakrylat-kopolymer, trietylcitrat, natriumhydroksid, titandioksid, talkum.

Kapsel : gelatin, indigo karmin (E-132), titandioksid, vann.