Aktive ingredienser: Triptorelin
DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning
Decapeptyl pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning
- DECAPEPTYL 3,75 mg / 2 ml pulver og væske for injeksjonsvæske, suspensjon
- Decapeptyl 11,25 mg / 2 ml pulver og væske for injeksjonsvæske, suspensjon
Hvorfor brukes Decapeptyl? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Endokrin terapi, analog av hormonfrigivende gonadotropiner
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Behandling av infertilitet hos kvinner i forbindelse med gonadotropiner i eggløsningsinduksjonsprotokoller, i forbindelse med in vitro -befruktning etterfulgt av embryooverføring (F.I.V.E.T.) og i andre teknikker for assistert befruktning.
Kontraindikasjoner Når Decapeptyl ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor GnRH, dets analoger eller overfor noen av hjelpestoffene i legemidlet (se 4.8). Graviditet og amming.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Decapeptyl
Bruk av GnRH -agonister kan forårsake reduksjon i beinmineraltetthet.
Spesiell forsiktighet bør utvises for pasienter med ytterligere risikofaktorer for osteoporose (f.eks. Kronisk alkoholmisbruk, røyking, langtidsbehandling med legemidler som reduserer bentetthet, for eksempel antikonvulsiva eller coticoider, familiehistorie med osteoporose, underernæring)
Før du foreskriver triptorelin, er det nødvendig å verifisere pasientens status som ikke er gravid.
Sjelden kan behandling med GnRH-agonister avsløre tilstedeværelsen av et ukjent eksisterende gonadotropisk celle-hypofyseadenom. Disse pasientene kan ha hypofyse -apopleksi preget av plutselig hodepine, oppkast, synshemming og oftalmoplegi.
Det har vært rapporter om humørsvingninger, inkludert depresjon, som kan være alvorlig, hos pasienter som tar Decapeptyl. Hvis du tar Decapeptyl og utvikler deprimert humør, vennligst informer legen din. Pasienter bør overvåkes nøye under behandling. Med kjent depresjon.
Androgen deprivasjonsterapi kan forlenge QT -intervallet.
Hos pasienter som tidligere har forlenget QT-intervallet eller med risikofaktorer for QT-intervallforlengelse og hos pasienter som samtidig får medisiner som kan forlenge QT-intervallet (se avsnittet Interaksjoner), før behandling med Decapeptyl 0,1 mg legen bør legen vurdere nytte-risiko-forholdet inkludert muligheten for Torsade de Pointes.
Kvinner
Reduksjon i beinmineraltetthet
Bruk av GnRH -agonister vil sannsynligvis i gjennomsnitt forårsake en reduksjon i beinmineraltetthet på 1% / per måned over en 6 måneders behandlingsperiode. Hver 10% reduksjon i beinmineraltetthet øker risikoen for brudd med 2 til 3 ganger.
Foreløpig tilgjengelige data tyder på at restaurering av bentetthet skjer etter at behandlingen er avsluttet hos de fleste kvinner.
Ingen spesifikke data er tilgjengelige for pasienter med bekreftet osteoporose eller med risikofaktorer for osteoporose (f.eks. Kronisk alkoholmisbruk, røykere, langtidsbehandlinger med legemidler som reduserer bentetthet, som antikonvulsiva eller kortikoider, familiehistorie av osteoporose, underernæring, f.eks. anorexia nervosa) Siden reduksjonen i beinmineraltetthet sannsynligvis vil være mer skadelig for disse pasientene, bør behandling med triptorelin vurderes individuelt og settes i gang etter svært grundig evaluering, bare hvis fordelene med behandlingen oppveier risikoen. anses å motvirke tap av beinmineraltetthet.
Kvinnelig infertilitet
Før du foreskriver 0,1 mg triptorelin, må du kontrollere pasientens status som ikke er gravid.
Follikulær stimulering, indusert ved bruk av GnRH -analoger og gonadotropiner, kan økes betydelig hos et mindretall av predisponerte pasienter, spesielt når det gjelder polycystisk ovariesyndrom.
Ovarialresponsen på Decapeptyl - gonadotropin -kombinasjonen kan variere, selv med samme dosering, fra en pasient til en annen og i noen tilfeller fra en syklus til en annen hos den samme pasienten.
Eggløsning må overvåkes nøye med regelmessige kliniske og biologiske kontroller: ultralydundersøkelser og evaluering av plasmaøstrogener
Som med andre GnRH -analoger har det vært rapporter om ovarial hyperstimuleringssyndrom (OHSS) forbundet med bruk av triptorelin i kombinasjon med gonadotropiner.
Ved ovarial hyperrespons som kan forekomme hos predisponerte pasienter eller ved polycystisk sykdom i eggstokkene, anbefales det å stoppe administrering av gonadotropiner, mens administrering av Decapeptyl 0,1 mg fortsettes i noen dager for å unngå en mulig spontan LH -økning.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Decapeptyl
Det bør utvises forsiktighet når triptorelin gis samtidig med andre legemidler som påvirker hypofysesekresjonen av gonadotropiner, og det anbefales at pasientens hormonelle status overvåkes.
Siden behandling med androgenmangel kan forlenge QT -intervallet, bør samtidig bruk av Decapeptyl 0,1 mg med legemidler som er kjent for å forlenge QT -intervallet eller med legemidler som kan indusere Torsade de Pointes, for eksempel antiarytmiske legemidler, vurderes nøye. Klasse IA (f.eks kinidin , disopyramid) eller klasse III (f.eks. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moxifloxacin, antipsykotika, etc. (se Forholdsregler for bruk).
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Svangerskap
Triptorelin bør ikke brukes under graviditet, da samtidig bruk av GnRH-agonister er forbundet med en teoretisk risiko for abort eller fosterabnormalitet Kvinner i fertil alder bør undersøkes nøye før behandling starter for å utelukke graviditetstilstand Ikke-hormonelle prevensjonsmetoder bør brukes under behandlingen til menstruasjonssyklusen kommer tilbake.
Graviditet må utelukkes før du bruker triptorelin for behandling av infertilitet.Når triptorelin brukes i denne innstillingen, er det ingen kliniske bevis som tyder på en årsakssammenheng mellom triptorelin og eventuelle påfølgende abnormiteter i oocytutvikling., Under graviditet eller i utfallet av svangerskap.
Foringstid
Triptorelin bør ikke brukes under amming.
Kjøring og bruk av maskiner
Med tanke på den farmakologiske profilen til triptorelin vil triptorelin sannsynligvis ikke ha noen eller ubetydelig effekt på pasientens evne til å kjøre bil eller bruke maskiner.
For de som driver med sportsaktiviteter
Bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett bestemme positive antidopingtester.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Decapeptyl: Dosering
Følg medisinsk resept strengt.
Kort protokoll: administrer 1 hetteglass med Decapeptyl 0,1 mg per dag subkutant fra den andre dagen i menstruasjonssyklusen (sammenfallende med starten av ovariestimulering) til dagen før administrering av hCG, i en gjennomsnittlig varighet på 10-12 dager.
Lang protokoll: administrer 1 hetteglass med Decapeptyl 0,1 mg per dag subkutant, fra den andre dagen i menstruasjonssyklusen. Etter at hypofysensensibilisering er oppnådd (plasmaøstrogenkonsentrasjon under 50 pg / ml vanligvis rundt den 15. behandlingsdagen), start gonadotropinstimulering samtidig med Decapeptyl 0,1 mg opp til dagen før administrering av hCG.
Legemidlet administreres subkutant etter ekstern preparering.
Trekk innholdet i hetteglasset med sprøyten og overfør all væsken fra hetteglasset til hetteglasset. Rist hetteglasset forsiktig uten å snu det opp ned for å sikre en homogen løsning. Fortsett til injeksjonen umiddelbart.
NB: Det er viktig at injeksjonen utføres i strengt samsvar med bruksanvisningen.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Decapeptyl
Ingen bivirkninger er rapportert som følge av overdosering. Ved utilsiktet inntak av en høyere dose enn anbefalt, kontakt lege umiddelbart.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Decapeptyl
Økt lymfocyttall er rapportert hos pasienter som får GnRH -analoger
Erfaring fra kliniske studier
Den voksne befolkningen meldte seg inn i kliniske studier og behandlet med triptorelin, formuleringen med umiddelbar frigjøring, inkludert 127 menn med prostatakreft, behandlet daglig i 3 måneder og omtrent 1000 kvinner som gjennomgikk in vitro-befruktningsprotokoller. Detaljert sikkerhetserfaring oppnådd under kliniske studier utført på menn og kvinner med 3,75 mg og 11,25 mg triptorelinformuleringer ble også inkludert.
Den samlede analysen av sikkerhetserfaring fra kliniske studier inkluderte legemiddelklasserelaterte bivirkninger som et resultat av hypogonadotrop hypogonadisme eller, noen ganger, innledende hypofyse-gonadal stimulering.
Bivirkningsfrekvensen er klassifisert som følger: svært vanlig (≥1 / 10) - vanlig (≥1 / 100-
Generell toleranse hos voksne
Veldig vanlig: Lette til alvorlige hetetokter som vanligvis ikke krever seponering av behandlingen Vanlige: psykiatriske lidelser (humørsvingninger, depresjon) *
Uvanlig: psykiatriske lidelser (humørsvingninger, depresjon) **
Ikke kjent: Forlengelse av QT -intervall (se avsnittet Forholdsregler for bruk og interaksjoner)
* Langvarig bruk. Denne frekvensen er basert på frekvensen av klasseeffekten, felles for alle GnRH -agonister
** Kortsiktig bruk. Denne frekvensen er basert på frekvensen av klasseeffekten, felles for alle GnRH -agonister
Generell toleranse hos kvinner
Svært vanlig i starten av behandlingen: ved behandling av infertilitet kan triptorelin, brukt i kombinasjon med gonadotropiner, gi ovarial hyperstimuleringssyndrom. Ovarial hypertrofi, dyspné, bekken- og / eller magesmerter kan forekomme
Svært vanlig ved starten av triptorelinbehandling i månedlige og kvartalsvise formuleringer: Blødning i kjønnsorganet, inkludert menoragi eller metrorragi, kan forekomme i måneden etter den første injeksjonen.
Svært vanlig under triptorelinbehandling i månedlige og kvartalsvise formuleringer: disse bivirkningene viser en serie hypo-østrogene hendelser relatert til hypofyse-eggstokkblokk, for eksempel søvnforstyrrelser, hodepine, humørsvingninger, vulvo-vaginal tørrhet og dyspareuni, redusert libido.
Vanlig under triptorelinbehandling i den månedlige formuleringen: brystsmerter, muskelspasmer, artralgi, vektøkning, kvalme, ubehag / smerter i magen, asteni. Humørsvingninger og depresjon har blitt rapportert ved langvarig bruk.
Lokal toleranse
Veldig sjelden: smerte, erytem og betennelse på injeksjonsstedet.
Informasjon etter markedsføring
Under overvåking etter markedsføring er det rapportert om andre uønskede effekter hos kvinner som behandles for IVF. Uønskede effekter er klassifisert etter organiske systemiske kategorier og i synkende rekkefølge for frekvensen av de rapporterte effektene:
Hud- og underhudssykdommer: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert kløe, elveblest, utslett, angioneurotisk ødem (se avsnittet "Kontraindikasjoner")
Nervesystemet: hodepine
Øyesykdommer: episoder med tåkesyn eller synsforstyrrelser.
Kontakt lege eller apotek hvis du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du bidra med mer informasjon om sikkerheten til dette stoffet
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Den angitte utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser
Oppbevar dette legemidlet utilgjengelig for barn.
SAMMENSETNING
Hetteglasset med pulver inneholder:
Aktiv ingrediens: Triptorelin 0,1 mg
Hjelpestoffer: mannitol
Hetteglasset med væske inneholder:
natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning.
Subkutan bruk.
Pakningen inneholder 7 hetteglass med pulver, 7 hetteglass med oppløsningsmiddel på 1 ml
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
DECAPEPTYL 0,1 mg / ml pulver og oppløsningsmiddel for injeksjonsvæske, oppløsning
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hvert hetteglass med pulver inneholder:
Aktiv ingrediens: Triptorelin 0,1 mg
For hjelpestoffer, se 6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning.
Subkutan bruk.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Behandling av infertilitet hos kvinner i forbindelse med gonadotropiner (hMG, hCG, FSH) i eggløsningsinduksjonsprotokoller, i forbindelse med in vitro -befruktning etterfulgt av embryooverføring (F.I.V.E.T.) og i andre teknikker for assistert befruktning.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Kort protokoll: administrer 1 hetteglass med Decapeptyl 0,1 mg per dag subkutant fra den andre dagen i menstruasjonssyklusen (sammenfallende med starten av ovariestimulering) til dagen før administrering av hCG, i gjennomsnittlig varighet på 10-12 dager.
Lang protokoll: administrer 1 hetteglass Decapeptyl 0,1 mg per dag subkutant, fra den andre dagen i menstruasjonssyklusen. Etter at hypofysensensibilisering er oppnådd (plasmaøstrogenkonsentrasjon under 50 pg / ml vanligvis rundt den 15. behandlingsdagen), start gonadotropinstimulering samtidig med Decapeptyl 0,1 mg opp til dagen før administrering av hCG.
Legemidlet administreres subkutant etter ekstern preparering.
Trekk innholdet i hetteglasset med sprøyten og overfør væsken fra hetteglasset til hetteglasset. Rist hetteglasset forsiktig for å sikre en homogen løsning uten å snu det på hodet. Fortsett til injeksjonen umiddelbart.
NB: Det er viktig at injeksjonen utføres i henhold til instruksjonene for bruk.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor GnRH, dets analoger eller overfor noen av hjelpestoffene i legemidlet (se 4.8). Graviditet og amming.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Bruk av GnRH -agonister kan forårsake reduksjon i beinmineraltetthet.
Spesiell forsiktighet bør utvises for pasienter med ytterligere risikofaktorer for osteoporose (f.eks. Kronisk alkoholmisbruk, røyking, langtidsbehandling med legemidler som reduserer bentetthet, for eksempel antikonvulsiva eller kortikoider, familiehistorie med osteoporose, underernæring).
Før du foreskriver triptorelin, er det nødvendig å verifisere pasientens status som ikke er gravid.
Sjelden kan behandling med GnRH-agonister avsløre tilstedeværelsen av et ukjent eksisterende gonadotropisk celle-hypofyseadenom. Disse pasientene kan ha hypofyse -apopleksi preget av plutselig hodepine, oppkast, synshemming og oftalmoplegi.
Det er rapportert humørsvingninger, inkludert depresjon. Det er økt risiko for forekomst av depresjon (som kan være alvorlig) hos pasienter som får behandling med GnRH -agonister, for eksempel triptorelin.
Pasienter bør informeres og behandles hensiktsmessig ved symptomer.
Pasienter med kjent depresjon bør overvåkes nøye under behandlingen.
Kvinner
Reduksjon i beinmineraltetthet
Bruk av GnRH -agonister vil sannsynligvis i gjennomsnitt forårsake en reduksjon i beinmineraltetthet på 1% / per måned over en 6 måneders behandlingsperiode. Hver 10% reduksjon i beinmineraltetthet øker risikoen for brudd med 2 til 3 ganger.
Foreløpig tilgjengelige data tyder på at restaurering av bentetthet skjer etter at behandlingen er avsluttet hos de fleste kvinner.
Ingen spesifikke data er tilgjengelige for pasienter med bekreftet osteoporose eller med risikofaktorer for osteoporose (f.eks. Kronisk alkoholmisbruk, røykere, langtidsbehandlinger med legemidler som reduserer bentetthet, som antikonvulsiva eller kortikoider, familiehistorie av osteoporose, underernæring, f.eks. anorexia nervosa) Siden redusert benmineraltetthet sannsynligvis vil være mer skadelig for disse pasientene, bør behandling med triptorelin vurderes individuelt og startes etter svært grundig vurdering bare hvis fordelene med behandlingen oppveier risikoen. Ytterligere tiltak bør vurderes for å motvirke tap av beinmineraltetthet.
Kvinnelig infertilitet
Før du foreskriver 0,1 mg triptorelin, må du kontrollere pasientens status som ikke er gravid.
Follikulær stimulering, indusert ved bruk av GnRH -analoger og gonadotropiner, kan økes betydelig hos et mindretall av predisponerte pasienter, spesielt når det gjelder polycystisk ovariesyndrom.
Ovarialresponsen på Decapeptyl - gonadotropin -kombinasjonen kan variere, selv med samme dosering, fra en pasient til en annen og i noen tilfeller fra en syklus til en annen hos den samme pasienten.
Eggløsning må overvåkes nøye med regelmessige kliniske og biologiske kontroller: ultralydundersøkelser og evaluering av plasmaøstrogener
Som med andre GnRH -analoger har det vært rapporter om ovarial hyperstimuleringssyndrom (OHSS) forbundet med bruk av triptorelin i kombinasjon med gonadotropiner.
Ved ovarial hyperrespons som kan forekomme hos predisponerte pasienter eller ved polycystisk sykdom i eggstokkene, anbefales det å stoppe administrering av gonadotropiner, mens administrering av Decapeptyl 0,1 mg fortsettes i noen dager for å unngå en mulig spontan LH -økning.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Vær forsiktig når triptorelin gis samtidig med andre legemidler som påvirker hypofysens sekresjon av gonadotropiner og det anbefales det pasientens hormonelle situasjon overvåkes.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Triptorelin bør ikke brukes under graviditet, da samtidig bruk av GnRH-agonister er forbundet med en teoretisk risiko for abort eller fosterabnormalitet Kvinner i fertil alder bør undersøkes nøye før behandling starter for å utelukke graviditetstilstand Ikke-hormonelle prevensjonsmetoder bør brukes under behandlingen til menstruasjonssyklusen kommer tilbake.
Graviditet må utelukkes før du bruker triptorelin for behandling av infertilitet.Når triptorelin brukes i denne innstillingen, er det ingen kliniske bevis som tyder på en årsakssammenheng mellom triptorelin og eventuelle påfølgende abnormiteter i oocytutvikling., Under graviditet eller i utfallet av svangerskap.
Foringstid
Triptorelin bør ikke brukes under amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på effekter på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Med tanke på den farmakologiske profilen til triptorelin vil triptorelin imidlertid sannsynligvis ikke ha noen eller ubetydelig effekt på pasientens evne til å kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Økt lymfocyttall er rapportert hos pasienter som får GnRH -analoger.
Erfaring fra kliniske studier
Den voksne befolkningen meldte seg inn i kliniske studier og behandlet med triptorelin, formuleringen med umiddelbar frigjøring, inkludert 127 menn med prostatakreft, behandlet daglig i 3 måneder og omtrent 1000 kvinner som gjennomgikk in vitro-befruktningsprotokoller. Detaljert sikkerhetserfaring oppnådd under kliniske studier utført på menn og kvinner med 3,75 mg og 11,25 mg triptorelinformuleringer ble også inkludert.
Den samlede analysen av sikkerhetserfaring fra kliniske studier inkluderte legemiddelklasserelaterte bivirkninger som et resultat av hypogonadotrop hypogonadisme eller, noen ganger, innledende hypofyse-gonadal stimulering.
Bivirkningsfrekvensen er klassifisert som følger: svært vanlig (≥1 / 10) - vanlig (≥1 / 100-
Generell toleranse hos voksne
Veldig vanlig: Lette til alvorlige hetetokter som vanligvis ikke krever seponering av behandlingen.
Vanlige: psykiatriske lidelser (humørsvingninger, depresjon) *
Mindre vanlige: psykiatriske lidelser (humørsvingninger, depresjon) **
* Langvarig bruk. Denne frekvensen er basert på frekvensen av klasseeffekten, felles for alle GnRH -agonister
** Kortsiktig bruk. Denne frekvensen er basert på frekvensen av klasseeffekten, felles for alle GnRH -agonister
Generell toleranse hos kvinner
Svært vanlig i starten av behandlingen: ved behandling av infertilitet kan triptorelin, brukt i kombinasjon med gonadotropiner, gi ovarial hyperstimuleringssyndrom. Ovarial hypertrofi, dyspné, bekken- og / eller magesmerter kan forekomme (se pkt. 4.4)
Svært vanlig ved starten av behandlingen med tritorelin i de månedlige og kvartalsvise formuleringene:
genital blødning inkludert menoragi eller metrorragi kan forekomme i måneden etter den første injeksjonen.
Svært vanlig under behandling med tritorelin i månedlige og kvartalsvise formuleringer:
disse bivirkningene viser en serie hypo-østrogene hendelser relatert til hypofyse-eggstokkblokk, for eksempel søvnforstyrrelser, hodepine, humørsvingninger, vulvo-vaginal tørrhet og dyspareuni, redusert libido.
Vanlig under behandling med tritorelin i den månedlige formuleringen:
brystsmerter, muskelspasmer, artralgi, vektøkning, kvalme, ubehag / smerter i magen, asteni. Humørsvingninger og depresjon har blitt rapportert ved langvarig bruk.
Lokal toleranse
Svært sjeldne: smerter, erytem og betennelse på injeksjonsstedet.
Informasjon etter markedsføring
Under overvåking etter markedsføring er det rapportert om andre uønskede effekter hos kvinner som behandles for IVF. Uønskede effekter er klassifisert etter organiske systemiske kategorier og i synkende rekkefølge for frekvensen av de rapporterte effektene:
Hud- og underhudssykdommer: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert kløe, elveblest, utslett, angioneurotisk ødem (se avsnittet "Kontraindikasjoner")
Nervesystemet: hodepine
Øyesykdommer: episoder med tåkesyn eller synsforstyrrelser.
04.9 Overdosering
Ingen bivirkninger er rapportert som følge av overdosering.
På grunnlag av de toksikologiske dataene hos dyret er det ikke forutsigbare andre effekter enn konsentrasjonen av kjønnshormoner, med påfølgende konsekvenser for reproduktive systemet. Ved overdosering anbefales symptomatisk behandling.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: endokrin terapi; gonadotropinfrigivende hormonanaloger
ATC -kode: L02AE04
Triptorelin er et syntetisk dekapeptid (D-Trp-6-LHRH), analog av det naturlige peptidet. Erstatning av glycin i posisjon 6 med D-tryptofan gir en bemerkelsesverdig agonistkraft og en mer markert motstand mot enzymatisk nedbrytning.
Triptorelin har faktisk vist, i forskjellige in vitro og in vivo studier, en variabel potens, avhengig av den eksperimentelle modellen, opptil 100 ganger større enn det naturlige neuropeptidet. Studier utført på dyr og hos kvinner har vist at administrering av triptorelin, etter en kort fase av stimulering av sekresjonen av gonadotropiner [(FSH og LH) - med påfølgende sekresjon av østradiol - som varer i omtrent en uke] utøver en hemmende effekt med undertrykkelse av eggstokkfunksjon.
Triptorelin sikrer undertrykkelse av mellomliggende LH -topper, noe som gir bedre kontroll over follikulogenese indusert av gonadotropiner. Dette resulterer i en økning i follikulær rekruttering, samt en økning i antall genererte embryoer og graviditeter per syklus.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Hos friske frivillige: etter subkutan administrering absorberes triptorelin (0,1 mg) raskt (plasmatoppen, lik 1,85 ± 0,23 ng / ml, oppnås etter 0,63 ± 0,26 timer). Distribusjonsfasen som varer 3-4 timer følger, noe som resulterer i et distribusjonsvolum som tilsvarer 1562,7 ± 158,8 ml / kg. Eliminering skjer med en biologisk halveringstid på 7,6 ± 1,6 timer og total plasmaclearance er 161,7 ± 28,6 ml / min.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Akutt toksisitet ble evaluert intraperitonealt og subkutant hos rotter og mus.
Når det gjelder den intraperitoneale ruten, er LD 50 veldig lav og hos rotten er den 100 mg / kg, mens den i musen er lik 160-200 mg / kg.
Etter subkutan administrering er LD50 ikke målbar ved begge arter ved signifikant høyere doser (150 000 ganger hos rotte og 250 000 ganger hos mus) sammenlignet med vanlig terapeutisk dose.
Studier av kronisk toksisitet har vist at gjentatte administrasjoner ikke forårsaker endringer i andre organer og systemer enn det reproduktive. Dyrestudier viste ikke teratogene effekter.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Mannitol, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker
06.2 Uforlikelighet
Det er ingen data om inkompatibilitet med andre legemidler.
06.3 Gyldighetsperiode
24 måneder i intakt emballasje.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Pakning med 7 hetteglass med pulver og 7 hetteglass med løsemiddel på 1 ml
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
IPSEN S.p.A. - Via A. Figino 16 - Milano.
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
026999045
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 08.05.1996
Siste fornyelsesdato: 01.12.2009
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Bestemmelse V&A 674 av 2. april 2014
