Aktive ingredienser: Baklofen
LIORESAL 10 mg tabletter
LIORESAL 25 mg tabletter
Lioresal pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser: - LIORESAL 10 mg tabletter, LIORESAL 25 mg tabletter
- LIORESAL 10 mg / 20 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intratekal bruk, LIORESAL 10 mg / 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intratekal bruk, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intratekal bruk
Hvorfor brukes Lioresal? Hva er den til?
Farmakoterapeutisk gruppe
Sentralvirkende muskelavslappende midler
Terapeutiske indikasjoner
Voksne
Spastisk hypertoni av skjelettmuskulaturen ved multippel sklerose. Spastisk muskelhypertoni ved sykdommer i ryggmargen, av infeksiøs, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller ukjent etiologi: for eksempel spastisk spinal lammelse, amyotrofisk lateral sklerose, syringomyelia, tverrgående myelitt, paraplegi eller traumatisk paraparesis, tilstander av ledningskompresjon.
Spastisk muskulær hypertoni av cerebral opprinnelse, spesielt når det gjelder infantil encefalopati, samt etter cerebral vaskulopati eller i løpet av cerebrale følelser av neoplastisk eller degenerativ art.
Pediatrisk populasjon (0-18 år)
Lioresal er indisert for symptomatisk behandling av spasticitet av cerebral opprinnelse hos pasienter fra 0 til <18 år, spesielt i tilfeller som skyldes infantil cerebral parese, samt etter cerebrovaskulære ulykker eller i nærvær av neoplastisk eller degenerativ cerebral patologi.
Lioresal er også indisert for symptomatisk behandling av muskelspasmer som forekommer ved ryggmargsykdommer av infeksiøs, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller ukjent opprinnelse som multippel sklerose, spastisk spinal lammelse, amyotrofisk lateral sklerose, syringomyelia, myelitt mellom
Kontraindikasjoner Når Lioresal ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Lioresal
Psykiatriske og nervesystemforstyrrelser
Pasienter som lider av psykotiske lidelser, schizofreni, depressive eller maniske lidelser, forvirringstilstander eller Parkinsons sykdom bør behandles med forsiktighet med Lioresal og under nøye overvåking, da disse tilstandene kan forverres.
Epilepsi
Spesiell oppmerksomhet må rettes mot epileptiske pasienter, ettersom anfallsterskelen kan senkes; Det har vært rapporter om anfall knyttet til seponering av behandling med Lioresal eller overdosering.Det anbefales å opprettholde tilstrekkelig antikonvulsiv behandling og overvåke pasienten nøye.
Andre
Lioresal bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nåværende eller tidligere magesår, så vel som hos personer med cerebrovaskulære lidelser, med nedsatt luftveis- eller leverfunksjon.
Pediatrisk populasjon
Det er en svært begrenset mengde kliniske data om bruk av Lioresal hos barn under ett år.Bruk i denne pasientpopulasjonen bør baseres på legens vurdering av individuell nytte og risiko ved terapi.
Nedsatt nyrefunksjon
Lioresal bør administreres med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, og hos pasienter med nyreinsuffisiens i sluttstadiet bør det bare gis når den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen (se "Dose, metode og tidspunkt for administrering").
Spesiell forsiktighet er nødvendig når Lioresal kombineres med legemidler eller legemidler som kan påvirke nyrefunksjonen betydelig. Nyrefunksjonen bør overvåkes nøye og den daglige dosen av Lioresal justeres riktig for å forhindre baclofen toksisitet.
Hos pasienter med alvorlig baclofen -toksisitet, i tillegg til seponering av behandlingen, kan ikke -planlagt hemodialyse betraktes som en alternativ behandling. Hos disse pasientene fjerner hemodialyse effektivt baklofen fra kroppen, lindrer kliniske symptomer på overdosering og forkorter restitusjonstider.
Urinveislidelser
Neurogene lidelser i tømming av blæren kan ha nytte av behandling med Lioresal.
Hos pasienter som allerede lider av sfinkterhypertoni, kan det oppstå akutt urinretensjon; i disse tilfellene anbefales forsiktighet.
Laboratorietest
I sjeldne tilfeller har det oppstått forhøyninger av aspartataminotransferase, alkalisk fosfatase og blodsukkernivå. Derfor må periodiske kontroller utføres, spesielt hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller diabetes mellitus, for å være sikker på at stoffet ikke forårsaker noen endring av de underliggende sykdommene.
Plutselig seponering av behandlingen
Angst og forvirringstilstander, delirium, hallusinasjoner, psykotiske, maniske eller paranoide lidelser, anfall (status epilepticus), dyskinesi, takykardi, hypertermi og midlertidig forverring er rapportert etter brå seponering av Lioresal -behandling, spesielt ved langvarig spastisitet. "rebound -fenomen".
Postnatal kramper er rapportert etter intrauterin eksponering for oral Lioresal (se "Graviditet og amming").
Med den intratekale formuleringen av Lioresal har det blitt rapportert at de kliniske trekk ved abstinenssyndrom kan ligne på de som ses ved autonom dysrefleksi, ondartet hypertermi, nevroleptisk ondartet syndrom eller andre tilstander forbundet med hypermetaboliske tilstander eller diffus rabdomyolyse.
Bortsett fra i tilfeller der alvorlige bivirkninger har oppstått eller ved overdosering, bør behandlingen alltid avbrytes gradvis, og doseringen gradvis reduseres over en periode på ca. 1-2 uker.
Holdning og balanse
Lioresal bør brukes med forsiktighet hvis spastisitet er nødvendig for å opprettholde holdning og for balanse i bevegelse (se "Dose, metode og administreringstidspunkt").
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Lioresal
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Levodopa / dopa decarboxylase inhibitor (carbidopa)
Tilfeller av mental forvirring, hallusinasjoner, hodepine, kvalme og uro er rapportert hos pasienter med Parkinsons sykdom som får Lioresal og levodopa (alene eller i kombinasjon med en dopa-dekarboksylasehemmer). Forverring av symptomer på parkinsonisme er også rapportert. Derfor bør det utvises forsiktighet når Lioresal og levodopa / karbidopa gis samtidig.
Legemidler som forårsaker depresjon i sentralnervesystemet (CNS)
Når Lioresal gis samtidig med andre legemidler som forårsaker depresjon i CNS, inkludert andre muskelavslappende midler (for eksempel tizanidin), syntetiske opioider eller alkohol, kan den beroligende effekten forsterkes (se "Forholdsregler for bruk"). Det øker også risikoen for respirasjonsdepresjon. I tillegg er det rapportert om hypotensjon ved samtidig bruk av morfin og intratekalt baklofen.Nøye overvåking av respiratorisk og kardiovaskulær funksjon anbefales hos pasienter med kardiopulmonal dysfunksjon og respiratorisk muskelsvakhet.
Antidepressiva
Under samtidig behandling med trisykliske antidepressiva kan effekten av Lioresal forsterkes og forårsake markert muskelhypotoni.
Litium
Samtidig bruk av oral Lioresal og litium resulterte i forverring av hyperkinetiske symptomer. Derfor bør det utvises forsiktighet ved samtidig administrering av Lioresal og litium.
Antihypertensiva
Siden samtidig behandling med antihypertensiva kan redusere blodtrykket ytterligere, bør dosen av antihypertensiva justeres deretter.
Legemidler som reduserer nyrefunksjonen
Legemidler eller medisiner som kan påvirke nyrefunksjonen betydelig kan redusere eliminering av baklofen som gir toksiske effekter (se "Forholdsregler for bruk").
Advarsler Det er viktig å vite at:
Fruktbarhet, graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Fruktbarhet
Det er ingen tilgjengelige data om effekten av baklofen på fruktbarhet hos mennesker. Det er ingen data som støtter spesifikke anbefalinger for kvinner i fertil alder.
Svangerskap
Det er ingen tilstrekkelige og kontrollerte studier av gravide. Baklofen krysser placentabarrieren og skal bare brukes under graviditet hvis den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Det er rapportert om et tilfelle av mistenkt tilbaketrekningsreaksjon (generaliserte anfall) hos en en uke gammel baby hvis mor hadde tatt baklofen under graviditet. Anfallene, som var ildfaste for forskjellige antikonvulsiva, avtok innen 30 minutter etter at baclofen ble administrert til det nyfødte.
Foringstid
Hos mødre behandlet med Lioresal i terapeutiske doser, passerer virkestoffet over i morsmelk, men i så små mengder at det ikke forventes uønskede effekter for spedbarnet.
Påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner
Lioresal kan være forbundet med uønskede effekter som svimmelhet, sedasjon, søvnighet og nedsatt syn (se "Bivirkninger") som kan redusere pasientens reaksjonsevne. Pasienter som har opplevd slike bivirkninger, bør rådes til å avstå fra å kjøre bil og bruke maskiner.
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
Lioresal inneholder hvetestivelse. Denne medisinen kan gis til personer med cøliaki. Personer med hveteallergi (annet enn cøliaki) bør ikke ta denne medisinen
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Lioresal: Dosering
Dosering
Terapi må alltid startes fra lave doser, som gradvis økes. Minimum nyttig dose anbefales for en optimal terapeutisk respons. Den optimale doseringen må søkes for hver pasient for å redusere kloniske tilstander, spasticitet og spasmer i fleksjon eller forlengelse, men unngå så mye som mulig utbrudd av bivirkninger.
For å forhindre overdreven svakhet og fall, bør Lioresal brukes med forsiktighet hvis spastisitet er nødvendig for å opprettholde holdning og for balanse i bevegelse, eller hvis spastisitet er nødvendig for å opprettholde funksjonalitet. Det kan være viktig å opprettholde en viss grad av muskeltonus, også for at sporadiske spasmer kan støtte sirkulasjonsfunksjonen.
Hvis det ikke er noen terapeutisk fordel 6-8 uker etter at maksimal dosering er nådd, bør det tas en beslutning om behandlingen med Lioresal skal fortsette.
Den totale daglige dosen bør deles, helst i tre administrasjoner hos den voksne og fire hos barnet.
Behandlingen bør alltid avsluttes gradvis, og doseringen gradvis reduseres over ca. 1-2 uker, bortsett fra i tilfeller der alvorlige bivirkninger eller overdosering har oppstått (se "Forholdsregler for bruk").
Voksne
Som regel bør behandlingen startes med en dose på 5 mg administrert tre ganger daglig. Forsiktighet bør utvises ved dosetitrering, som bør økes med 15 mg per dag, delt inn i 3 daglige administrasjoner, hver tredje dag, til den optimale totale daglige doseringen er nådd.
Hos noen legemiddelsensitive pasienter kan det være lurt å starte med en lavere daglig dose (5 eller 10 mg) og nå denne dosen mer gradvis (se "Forholdsregler for bruk"). Den optimale dosen er vanligvis mellom 30 og 80. mg per dag. Doser på 100 til 120 mg per dag kan administreres til nøye overvåket sykehusinnlagte pasienter.
Pediatrisk populasjon (0-18 år)
Vanligvis bør behandlingen startes med en veldig lav dose (tilsvarende ca. 0,3 mg / kg per dag) fordelt på 2-4 doser (helst 4 doser). Dosen bør økes forsiktig, med intervaller på ca. 1 uke, til den er tilstrekkelig for barnets individuelle behov.
Den vanlige daglige dosen for vedlikeholdsterapi er mellom 0,75 og 2 mg / kg kroppsvekt. Den totale daglige dosen bør ikke overstige maksimalt 40 mg / dag hos barn under 8 år. En maksimal daglig dose på 60 mg / dag kan gis til barn over 8 år. Lioresal tabletter er ikke egnet for barn som veier mindre enn 33 kg.
Nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør Lioresal administreres med forsiktighet og ved lavere doser. Hos pasienter som gjennomgår kronisk hemodialyse, er baklofenkonsentrasjoner i plasma høye, og derfor bør en spesielt lav dose Lioresal identifiseres, f.eks. ca 5 mg daglig.
Hos pasienter med nyreinsuffisiens i sluttstadiet skal Lioresal bare administreres når den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen. Slike pasienter bør overvåkes nøye for tidlig diagnose av tidlige tegn og / eller symptomer på toksisitet (f.eks. Døsighet, sløvhet) (se "Forholdsregler for bruk" og "Overdosering").
Nedsatt leverfunksjon
Lioresal bør forskrives med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon (se "Forholdsregler for bruk").
Eldre pasienter (alder ≥ 65 år)
Siden det er mer sannsynlig at bivirkninger oppstår hos eldre pasienter, anbefales det å ta et forsiktig doseringsregime og passende pasientovervåking.
Pasienter med spastiske tilstander av cerebral opprinnelse
Siden det er mer sannsynlig at bivirkninger oppstår hos pasienter med spastiske tilstander av cerebral opprinnelse, anbefales det å ta et forsiktig doseringsregime og passende pasientovervåking.
Administrasjonsmåte
Lioresal bør tas under måltider med litt væske
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Lioresal
Tegn og symptomer: hovedsakelig tegn på sentralnervedepresjon observeres, for eksempel: døsighet, nedsatt bevissthet, respirasjonsdepresjon, koma. Det er også mulig: forvirring, hallusinasjoner, agitasjon, kramper, EEG -anomalier (burst -undertrykkelsesmønster og trifasiske bølger), forstyrrelser i innkvarteringen, endret pupilrefleks; generalisert muskelhypotoni, myoklonus, hyporefleksi eller arefleksi; perifer vasodilatasjon, hypotensjon eller hypertensjon, bradykardi, takykardi eller hjertearytmier; hypotermi; kvalme, oppkast, diaré, spytt hypersekresjon; forhøyede leverenzymverdier.
Samtidig inntak av stoffer eller legemidler som er aktive på CNS (f.eks. Alkohol, diazepam, trisykliske antidepressiva) kan føre til en forverring av overdosesyndromet.
Behandling: ingen spesifikk motgift er kjent.
For komplikasjoner som hypotensjon, hypertensjon, anfall, gastrointestinale forstyrrelser og respiratorisk eller kardiovaskulær depresjon, bør det iverksettes støttende tiltak og symptomatisk behandling.
Etter inntak av en potensielt giftig mengde, bør aktivt karbon vurderes, spesielt i den første perioden etter inntak.
Gastrisk dekontaminering (f.eks. Mageskylling) må vurderes fra sak til sak, spesielt i den første perioden (60 minutter) etter inntak av en potensielt livstruende overdose. Komatøse pasienter eller pasienter med kramper må intuberes før magesekken dekontaminering.
Siden stoffet først og fremst elimineres via nyrene, anbefales det å øke væskeinntaket og eventuelt administrere et vanndrivende middel. Hemodialyse (noen ganger uplanlagt) kan være nyttig ved alvorlig forgiftning forbundet med nyreinsuffisiens (se "Forholdsregler for" bruk ") Ved kramper administrerer intravenøs diazepam, med forsiktighet.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Lioresal, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av Lioresal
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Lioresal
Som alle medisiner kan Lioresal forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger oppstår hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen (f.eks. Sedasjon, døsighet), når dosen økes for raskt, eller når høye doser brukes eller hvis pasienten er eldre, men de er ofte forbigående og kan elimineres eller dempes av redusere dosen og er sjelden alvorlige nok til å kreve seponering av behandlingen. Hos pasienter som tidligere har hatt psykiatrisk sykdom eller med hjernesykdommer (f.eks. Hjerneinfarkt) og hos eldre pasienter, kan sekundære reaksjoner være mer alvorlige.
Hos epileptiske pasienter kan det sees en nedgang i anfallsterskelen og anfallsangrep.
Noen pasienter har vist økt muskelspastisitet som en paradoksal reaksjon på behandlingen.
Mange av de rapporterte bivirkningene er kjent for å være assosiert med den underliggende sykdommen som behandles. Bivirkninger (tabell 1) er oppført i henhold til MedDRA -frekvenskonvensjonen: svært vanlige (≥ 1/10); vanlig (≥ 1/100 til <1/10); uvanlig (≥ 1/1000, <1/100); sjelden (≥ 1/10 000, <1/1000); svært sjelden (<1/10 000); ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data).
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Informer lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Advarsel: Ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Oppbevaring
Beskytt mot fuktighet og varme.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Sammensetning
Lioresal 10 mg tabletter
En tablett inneholder:
baklofen 10 mg
Hjelpestoffer: hvetestivelse; magnesiumstearat; povidon; mikrokrystallinsk cellulose; vannfri kolloidal silika.
Lioresal 25 mg tabletter
En tablett inneholder:
baklofen 25 mg.
Hjelpestoffer: hvetestivelse; magnesiumstearat; povidon; mikrokrystallinsk cellulose; vannfri kolloidal silika.
Farmasøytisk form og innhold
Lioresal 10 mg tabletter 50 tabletter
Lioresal 25 mg tabletter 50 tabletter
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
LIORESAL 10 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktivt prinsipp: racemisk blanding av R (-) og R (+) isomerer av beta- (aminometyl) -p-klorhydrocinnaminsyre (= baklofen): 10 mg.
Hjelpestoffer med kjent effekt: hvetestivelse
LIORESAL 25 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktivt prinsipp: racemisk blanding av R (-) og R (+) isomerer av beta- (aminometyl) -p-klorhydrocinnaminsyre (= baklofen): 25 mg.
Hjelpestoffer med kjente effekter: hvetestivelse
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tabletter.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Voksne
Spastisk hypertoni av de stripete musklene ved multippel sklerose.
Spastisk muskulær hypertoni ved ryggmargsykdommer i infeksiøs, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller ukjent etiologi: for eksempel spastisk spinal lammelse, amyotrofisk lateral sklerose, syringomyelia, transversal myelitt, paraplegi eller traumatisk paraparese, tilstander av ledningskompresjon.
Spastisk muskulær hypertoni av cerebral opprinnelse, spesielt når det gjelder infantil encefalopati, samt etter cerebral vaskulopati eller i løpet av cerebrale sykdommer av neoplastisk eller degenerativ art.
Pediatrisk populasjon (0-18 år)
Lioresal er indisert for symptomatisk behandling av spasticitet av cerebral opprinnelse hos pasienter fra 0 til infantil cerebral parese, samt etter cerebrovaskulære ulykker eller i nærvær av neoplastisk eller degenerativ hjernepatologi.
Lioresal er også indisert for symptomatisk behandling av muskelspasmer som forekommer ved ryggmargsykdommer av infeksiøs, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller ukjent opprinnelse som multippel sklerose, spastisk spinal lammelse, amyotrofisk lateral sklerose, syringomyelia, transversal myelitt, traumatisk paraplegi eller paraparesis og kompresjon av ryggmargen.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Terapi må alltid startes fra lave doser, gradvis øke dem. Minimum nyttig dose anbefales for en optimal terapeutisk respons. Den optimale doseringen må søkes for hver pasient for å redusere kloniske tilstander, spasticitet og spasmer i fleksjon eller forlengelse, men unngå så mye som mulig utbrudd av bivirkninger.
For å forhindre overdreven svakhet og fall, bør Lioresal brukes med forsiktighet hvis spastisitet er nødvendig for å opprettholde holdning og for balanse i bevegelse, eller hvis spastisitet er nødvendig for å opprettholde funksjonalitet.
Det kan være viktig å opprettholde en viss grad av muskeltonus, også for at sporadiske spasmer kan støtte sirkulasjonsfunksjonen.
Den totale daglige dosen bør deles, fortrinnsvis i 3 administrasjoner hos voksne og 4. Hos barn. Hvis det ikke er noen terapeutisk fordel 6-8 uker etter at maksimal dose er nådd, må det tas en beslutning om fortsettelse av administrering av Lioresal.
Behandlingen bør alltid seponeres gradvis og doseringen gradvis reduseres i løpet av ca. 1-2 uker, bortsett fra i tilfeller der alvorlige bivirkninger har oppstått eller ved overdosering (se pkt. 4.4).
Voksne
Som regel bør behandlingen startes med en dose på 5 mg administrert 3 ganger daglig. Dosetitrering bør fortsettes med forsiktighet, som bør økes hver 3. dag med 15 mg per dag, delt inn i 3 daglige administrasjoner, til den optimale totale daglige doseringen er nådd. Hos noen spesielt medikamentfølsomme pasienter kan det være tilrådelig å starte med en lavere daglig dose (5 eller 10 mg) og nå denne dosen mer gradvis (se pkt. 4.4).
Den optimale dosen er vanligvis mellom 30 og 80 mg per dag. Daglige doser på 100 til 120 mg kan administreres til pasienter som er innlagt på sykehus.
Pediatrisk populasjon (0-18 år)
Vanligvis bør behandlingen startes med en veldig lav dose (tilsvarende ca. 0,3 mg / kg per dag), fordelt på 2-4 doser (helst 4 doser).
Dosen bør økes forsiktig, med intervaller på ca. 1 uke, til den er tilstrekkelig for barnets individuelle behov.
Den vanlige daglige dosen for vedlikeholdsterapi er mellom 0,75 og 2 mg / kg kroppsvekt. Den totale daglige dosen bør ikke overstige maksimalt 40 mg / dag hos barn under 8 år. En maksimal daglig dose på 60 mg / dag kan gis til barn over 8 år.
Lioresal tabletter er ikke egnet for barn som veier mindre enn 33 kg.
Nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør Lioresal administreres med forsiktighet og ved lavere doser. Hos pasienter som gjennomgår kronisk hemodialyse, er baklofenkonsentrasjoner i plasma høye, og derfor bør en spesielt lav dose Lioresal identifiseres, f.eks. ca 5 mg daglig.
Hos pasienter med nyreinsuffisiens i sluttfasen, bør Lioresal bare administreres når den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen. Slike pasienter bør overvåkes nøye for tidlig diagnose av tidlige tegn og / eller symptomer på toksisitet (f.eks. Søvnighet, sløvhet) (se pkt. 4.4 og 4.9).
Nedsatt leverfunksjon
Det er ikke utført studier på pasienter med nedsatt leverfunksjon som får behandling med Lioresal. Leveren spiller ingen vesentlig rolle i baklofenmetabolismen etter oral administrering (se pkt. 5.2). Imidlertid kan Lioresal forårsake en økning i leverenzymnivået. Lioresal bør forskrives med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.4).
Eldre pasienter (alder ≥ 65 år)
Siden det er mer sannsynlig at bivirkninger oppstår hos eldre pasienter, anbefales det å ta et forsiktig doseringsregime og passende pasientovervåking.
Pasienter med spastiske tilstander av cerebral opprinnelse
Siden det er mer sannsynlig at bivirkninger oppstår hos pasienter med spastiske tilstander av cerebral opprinnelse, anbefales det å ta et forsiktig doseringsregime og passende pasientovervåking.
Administrasjonsmåte
Lioresal bør tas under måltider med litt væske.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene, listet opp i pkt.6.1.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Psykiatriske og nervesystemforstyrrelser
Pasienter som lider av psykotiske lidelser, schizofreni, depressive eller maniske lidelser, forvirringstilstander eller Parkinsons sykdom bør behandles med forsiktighet med Lioresal og under nøye overvåking, da disse tilstandene kan forverres.
Epilepsi
Spesiell oppmerksomhet må rettes mot epileptiske pasienter, ettersom anfallsterskelen kan senkes; Det har vært rapporter om anfall knyttet til seponering av behandling med Lioresal eller overdosering.Det anbefales å opprettholde tilstrekkelig antikonvulsiv behandling og overvåke pasienten nøye.
Andre
Lioresal bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nåværende eller tidligere magesår, så vel som hos personer med cerebrovaskulære lidelser, med nedsatt luftveis- eller leverfunksjon.
Pediatrisk populasjon
Det er svært begrensede kliniske data om bruk av Lioresal hos barn under ett år.Bruk i denne pasientpopulasjonen bør baseres på legens vurdering av individuell nytte og risiko ved behandling.
Nedsatt nyrefunksjon
Lioresal bør administreres med forsiktighet til pasienter med nedsatt nyrefunksjon, og pasienter med nyreinsuffisiens i sluttstadiet bør bare gis når den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen (se pkt. 4.2).
Spesiell forsiktighet er nødvendig når Lioresal kombineres med legemidler eller legemidler som kan påvirke nyrefunksjonen betydelig. Nyrefunksjonen bør overvåkes nøye og den daglige dosen av Lioresal justeres riktig for å forhindre baclofen toksisitet.
Hos pasienter med alvorlig baclofen -toksisitet, i tillegg til seponering av behandlingen, kan ikke -planlagt hemodialyse betraktes som en alternativ behandling. Hos disse pasientene fjerner hemodialyse effektivt baklofen fra kroppen, lindrer kliniske symptomer på overdosering og forkorter restitusjonstider.
Urinveislidelser
Neurogene lidelser i tømming av blæren kan ha nytte av behandling med Lioresal.
Hos pasienter som allerede lider av sfinkterhypertoni, kan det oppstå akutt urinretensjon; i disse tilfellene anbefales forsiktighet.
Laboratorietest
I sjeldne tilfeller har det oppstått forhøyninger av aspartataminotransferase, alkalisk fosfatase og blodsukkernivå. Derfor må periodiske kontroller utføres, spesielt hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller diabetes mellitus, for å være sikker på at stoffet ikke forårsaker noen endring av de underliggende sykdommene.
Plutselig seponering av behandlingen
Angst og forvirringstilstander, delirium, hallusinasjoner, psykotiske, maniske eller paranoide lidelser, anfall (status epilepticus), dyskinesi, takykardi, hypertermi og en midlertidig forverring av spastisitet kjent som "rebound -fenomen".
Postnatal kramper er rapportert etter intrauterin eksponering for oral Lioresal (se pkt. 4.6).
Med den intratekale formuleringen av Lioresal har det blitt rapportert at de kliniske trekk ved abstinenssyndrom kan ligne på de som ses ved autonom dysrefleksi, ondartet hypertermi, nevroleptisk ondartet syndrom eller andre tilstander forbundet med hypermetaboliske tilstander eller diffus rabdomyolyse.
Bortsett fra i tilfeller der alvorlige bivirkninger har oppstått eller ved overdosering, bør behandlingen alltid avbrytes gradvis, og doseringen gradvis reduseres over en periode på ca. 1-2 uker.
Holdning og balanse
Lioresal bør brukes med forsiktighet hvis spasticitet er nødvendig for vedlikehold av holdning og for balanse i bevegelse (se pkt.4.2).
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
Lioresal inneholder hvetestivelse. Hvetestivelse kan inneholde gluten, men bare i spormengder, og regnes derfor som trygt for personer med cøliaki.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Observerte interaksjoner som skal vurderes
Levodopa / dopa decarboxylase inhibitor (carbidopa)
Tilfeller av mental forvirring, hallusinasjoner, hodepine, kvalme og uro er rapportert hos pasienter med Parkinsons sykdom som får Lioresal og levodopa (alene eller i kombinasjon med en dopa-dekarboksylasehemmer). Forverring av symptomer på parkinsonisme er også rapportert. Derfor bør det utvises forsiktighet når Lioresal og levodopa / karbidopa gis samtidig.
Legemidler som forårsaker depresjon i sentralnervesystemet (CNS)
Når Lioresal gis samtidig med andre legemidler som forårsaker depresjon i CNS, inkludert andre muskelavslappende midler (for eksempel tizanidin), syntetiske opioider eller alkohol, kan den beroligende effekten forverres (se pkt. 4.7). Respirasjonsdepresjon. Hypotensjon er også rapportert ved samtidig bruk av morfin og intratekalt baklofen. Hos pasienter med kardiopulmonal dysfunksjon og respiratorisk muskelsvakhet anbefales nøye overvåking av respiratorisk og kardiovaskulær funksjon.
Antidepressiva
Under samtidig behandling med trisykliske antidepressiva kan effekten av Lioresal forsterkes og forårsake markert muskelhypotoni.
Litium
Samtidig bruk av oral Lioresal og litium resulterte i forverring av hyperkinetiske symptomer. Derfor bør det utvises forsiktighet ved samtidig administrering av Lioresal og litium.
Antihypertensiva
Siden samtidig behandling med antihypertensiva kan redusere blodtrykket ytterligere, bør dosen av antihypertensiva justeres deretter.
Legemidler som reduserer nyrefunksjonen
Legemidler eller legemidler som kan påvirke nyrefunksjonen betydelig, kan redusere eliminering av baklofen som gir toksiske effekter (se pkt. 4.4).
04.6 Graviditet og amming
Fruktbarhet
Det er ingen tilgjengelige data om effekten av baklofen på fruktbarhet hos mennesker.
Det er ingen data som støtter spesifikke anbefalinger for kvinner i fertil alder.
Hos rotter har baklofen ingen effekt på fruktbarhet hos hanner og hunner ved doser som ikke er giftige for moren.
Svangerskap
Oralt administrert lioresal har vist seg å øke forekomsten av omphalocele (navlestreng) hos rotter behandlet med doser som er omtrent 8,3 ganger den maksimale orale dosen (i mg / kg) anbefalt for bruk hos mennesker.
Denne effekten ble ikke observert hos mus og kaniner.
Det er ingen tilstrekkelige og kontrollerte studier av gravide. Baklofen krysser placentabarrieren og skal bare brukes under graviditet hvis den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Det er rapportert om et tilfelle av mistenkt tilbaketrekningsreaksjon (generaliserte anfall) hos en en uke gammel baby hvis mor hadde tatt baklofen under graviditet. Anfallene, som var ildfaste for forskjellige antikonvulsiva, avtok innen 30 minutter etter at baclofen ble administrert til det nyfødte.
Foringstid
Hos mødre behandlet med Lioresal i terapeutiske doser, passerer virkestoffet over i morsmelk, men i så små mengder at det ikke forventes uønskede effekter for spedbarnet.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Lioresal kan være forbundet med uønskede effekter som svimmelhet, sedasjon, søvnighet og nedsatt syn (se pkt. 4.8) som kan redusere pasientens reaksjonsevne. Pasienter som har opplevd slike bivirkninger, bør rådes til å avstå fra å kjøre bil og bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger oppstår hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen (f.eks. Sedasjon, døsighet), når dosen økes for raskt, eller når høye doser brukes eller hvis pasienten er eldre, men de er ofte forbigående og kan elimineres eller dempes av redusere dosen, og er sjelden alvorlige nok til å kreve seponering av behandlingen. Hos pasienter som tidligere har hatt psykiatrisk sykdom eller med hjernesykdom (f.eks. Hjerneinfarkt) og hos eldre pasienter, kan reaksjonene være mer alvorlige.
Hos epileptiske pasienter kan det sees en nedgang i anfallsterskelen og anfallsangrep.
Noen pasienter har vist økt muskelspastisitet som en paradoksal reaksjon på behandlingen.
Mange av de rapporterte bivirkningene er kjent for å være assosiert med den underliggende sykdommen som behandles.
Bivirkninger (tabell 1) er oppført i henhold til MedDRA -frekvenskonvensjonen: svært vanlige (≥ 1/10); vanlig (≥ 1/100,; ikke kjent (kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data).
Tabell 1
04.9 Overdosering
Tegn og symptomer
Hovedsakelig er det tegn på sentralnervedepresjon, som døsighet, nedsatt bevissthet, respirasjonsdepresjon, koma.
Det er også mulig: forvirring, hallusinasjoner, agitasjon, kramper, EEG -anomalier (burst -undertrykkelsesmønster og trifasiske bølger), forstyrrelser i innkvarteringen, endret pupilrefleks; generalisert muskelhypotoni, myoklonus, hyporefleksi eller arefleksi; perifer vasodilatasjon, hypotensjon eller hypertensjon, bradykardi, takykardi eller hjertearytmier; hypotermi; kvalme, oppkast, diaré, spytt hypersekresjon; forhøyede leverenzymverdier.
Samtidig inntak av CNS-aktive stoffer eller legemidler (f.eks. Alkohol, diazepam, trisykliske antidepressiva) kan føre til forverring av overdoseringssyndromet.
Behandling
En spesifikk motgift er ikke kjent.
For komplikasjoner som hypotensjon, hypertensjon, anfall, gastrointestinale forstyrrelser og respiratorisk eller kardiovaskulær depresjon, bør det iverksettes støttende tiltak og symptomatisk behandling.
Etter inntak av en potensielt giftig mengde, bør aktivt karbon vurderes, spesielt i den første perioden etter inntak.
Gastrisk dekontaminering (f.eks. Mageskylling) må vurderes fra sak til sak, spesielt i den første perioden (60 minutter) etter inntak av en potensielt livstruende overdose.
Komatøse eller krampaktige pasienter bør intuberes før magesekontaminering.
Siden stoffet først og fremst elimineres via nyrene, anbefales det å øke væskeinntaket og eventuelt administrere et vanndrivende middel. Hemodialyse (noen ganger uplanlagt) kan være nyttig ved alvorlig forgiftning forbundet med nyreinsuffisiens (se pkt. 4.4).
Ved kramper, administrer diazepam i.v, med forsiktighet.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: sentralvirkende muskelavslappende midler.
ATC -kode: M03B X01.
Virkningsmekanismen
Lioresal er et veldig effektivt krampestillende middel; baklofen deprimerer faktisk den monosynaptiske og polysynaptiske transmisjonsrefleksen i ryggmargen sannsynligvis ved å stimulere GABA-B-reseptorene, som hemmer frigjøring av eksitatoriske aminosyrer, glutamat og aspartat.
Farmakodynamiske effekter
Nevromuskulær overføring påvirkes ikke av baklofen. Virkestoffet utøver en "antinociseptiv virkning. Ved nevrologiske lidelser assosiert med spasmer i skjelettmuskulaturen, tar den kliniske effekten av Lioresal form av en" gunstig virkning på sammentrekningene av muskelrefleksen og forbedrer markant den smertefulle spasmen, automatismen og klonen. Lioresal forbedrer pasientens mobilitet, og letter daglige aktiviteter og fysioterapi. Forebygging og behandling av trykksår og forbedring av søvnkvaliteten (på grunn av "eliminering av smertefulle muskelspasmer) og funksjonen til colicyst og sfinkter har blitt observert som indirekte effekter av behandling med Lioresal, noe som resulterer i en bedre livskvalitet for pasienten.
Baklofen stimulerer utskillelsen av magesyre.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Baklofen absorberes raskt og fullstendig fra mage -tarmkanalen.
Etter oral enkeltdose med 10, 20 og 30 mg baklofen oppnås maksimal plasmakonsentrasjon på henholdsvis ca. 180, 340 og 650 nanogram / ml, og registreres etter 0,5 - 1,5 timer. De tilsvarende områdene under kurven er proporsjonale med dosen.
Fordeling
Distribusjonsvolumet for baklofen er 0,7 L / kg. Plasmaproteinbinding er omtrent 30% og er konstant over konsentrasjonsområdet på 10 nanogram / ml til 300 mcg / ml. I cerebrospinalvæsken er det konsentrasjoner av aktiv substans omtrent 8,5 ganger lavere enn i plasma.
Metabolisme
Baklofen metaboliseres bare i liten grad. Hovedmetabolitten, β (p-klorfenyl)-4-hydroksy-smørsyre, oppnådd ved deaminering, er farmakologisk inaktiv.
Eliminering
Plasmahalveringstiden for baklofen er omtrent 3-4 timer. Baklofen elimineres hovedsakelig uendret. Innen 72 timer elimineres omtrent 75% av dosen av nyrene, omtrent 5% av denne mengden er i form av metabolitter. Resten av dosen, inkludert 5% av metabolittene, utskilles i avføringen.
Spesielle populasjoner
Eldre pasienter (alder ≥ 65 år)
Nesten farmakokinetikken hos eldre pasienter er den samme som hos pasienter under 65 år. Etter en enkelt oral dose har eldre pasienter en "langsommere eliminering, men" systemisk baclofen -eksponering som ligner den hos voksne under 65 år. Ekstrapolering av resultatene oppnådd ved gjentatt dosebehandling tyder på at det ikke er noen signifikante forskjeller mellom pasienter under 65 og eldre pasienter.
Pediatriske pasienter
Etter oral administrering av 2,5 mg Lioresal -tabletter til barn i alderen 2 til 12 år, Cmax -verdier på 62,8 ± 28,7 nanogram / ml, Tmax -verdier fra 0,95 er rapportert. -2 timer, gjennomsnittlig plasmaclearance på 315,9 ml / t / kg, distribusjonsvolum på 2,58 l / kg og halveringstid på 5,10 timer.
Nedsatt leverfunksjon
Det er ingen farmakokinetiske data tilgjengelig hos pasienter med nedsatt leverfunksjon som får behandling med Lioresal. Ettersom leveren ikke spiller en vesentlig rolle i baklofenmetabolismen, er det lite sannsynlig at farmakokinetikken til Lioresal vil bli vesentlig endret hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Nedsatt nyrefunksjon
Det er ingen kontrollerte kliniske farmakokinetiske studier hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon som får behandling med Lioresal. Baklofen elimineres hovedsakelig uendret i urinen. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør dosjusteringer av baklofen vurderes basert på dets systemiske nivåer; Rask hemodialyse er et effektivt middel for å fjerne overflødig baklofen i systemisk sirkulasjon.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Reproduksjonstoksisitet
Hos rotter har det ikke vist seg at baklofen, administrert oralt i doser som ikke er giftige for moren, kan forårsake uønskede effekter på fruktbarhet eller postnatal utvikling. Oralt administrert lioresal har vist seg å øke forekomsten av omphalocele (navlestreng) hos fostre hos rotter. Denne abnormiteten ble ikke observert hos mus og kaniner. Oralt administrert lioresal har vist seg å forårsake fostervekstretardasjon (beindannelse) ved doser som resulterte også i mors toksisitet hos rotter og kaniner.
Mutagenese og karsinogenese
Det mutagene og gentoksiske potensialet til baklofen var negativt fra tester utført på bakterier, pattedyrceller, gjær og kinesisk hamster. Tilgjengelige data tyder på at det ikke er sannsynlig at baklofen har mutagent potensial.
Bcalofene viste ingen kreftfremkallende potensial i en 2-årig rotteundersøkelse. Hos hunnrotter behandlet i 2 år med baklofen ved maksimale doser (50-100 mg / kg) var det en tilsynelatende doserelatert økning i forekomsten av ovariecyster og binyrebar hypertrofi og / eller blødning.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Vannfri kolloidal silika; mikrokrystallinsk cellulose; magnesiumstearat; povidon; hvetestivelse.
06.2 Uforlikelighet
Ingen.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Beskytt mot varme og fuktighet.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Giftfri PVC-blister
Eske med 50 tabletter à 10 mg.
Eske med 50 tabletter à 25 mg.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
LIORESAL 10 mg tabletter AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg tabletter AIC n. 022999027
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Første autorisasjon: 31.12.1973
Fornyelse: 01.06.2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA -fastsettelse av 08.04.2013
-cos-cause-e-sintomi-e-cura.jpg)
