Aktive ingredienser: Buprenorfin (buprenorfinhydroklorid)
Subutex 0,4 mg sublingual tabletter Subutex 2 mg sublingual tablets Tabutex 8 mg sublingual tablets
Indikasjoner Hvorfor brukes Subutex? Hva er den til?
Subutex inneholder virkestoffet buprenorfin og tilhører kategorien legemidler som brukes ved opioidavhengighet hos voksne og ungdom over 15 år.
Subutex brukes til å behandle opioid (narkotisk) avhengighet som heroin eller morfin hos rusavhengige som har avtalt å bli behandlet for sin avhengighet, og som også mottar medisinsk, sosial og psykologisk støtte.
Kontraindikasjoner Når Subutex ikke skal brukes
Ikke ta Subutex
- dersom du er allergisk mot buprenorfin eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
- hvis du har alvorlige pusteproblemer (respirasjonssvikt)
- hvis du har alvorlige leverproblemer (leversvikt)
- ved akutt alkoholisme
- hvis du lider av tremor og delirium på grunn av alkoholuttak (delirium tremens)
- ved samtidig behandling med anti -MAO -legemidler
- hos personer under 15 år
- hvis du ammer
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Subutex
Snakk med legen din eller apoteket før du bruker Subutex.
Bruk Subutex med forsiktighet i tilfelle:
- astma eller andre pusteproblemer (f.eks. kronisk obstruktiv lungesykdom, cor pulmonale, redusert respirasjonsreserve, hypoksi (mangel på oksygen), hyperkapni (økt konsentrasjon av karbondioksid i blodet), eksisterende luftveisdepresjon eller kyfoskoliose, avvik i ryggraden som kan føre til dyspné; tilfeller av respirasjonssvikt er rapportert med buprenorfin
- redusert normal nyrefunksjon
- viral hepatitt (en inflammatorisk prosess som forårsaker levercelledød) eller hvis du får samtidig behandling og / eller har eksisterende leverdysfunksjon, da du kan ha økt risiko for leverskade
- redusert normal leverfunksjon
- problemer med skjoldbruskkjertelen (myksødem (en hudsykdom preget av opphopning av slimhinne), hypotyreose (redusert skjoldbruskkjertelfunksjon)) eller binyrer (f.eks. Addisons sykdom).
- lavt blodtrykk (hypotensjon)
- psykose på grunn av rusforgiftning eller hallusinogener (toksisk psykose)
- urinveisproblemer, spesielt hvis de er relatert til forstørret prostata (prostatahypertrofi) eller innsnevring av urinrøret (urinrørstrengning)
- hodeskade, intrakraniell skade eller annen hjernesykdom der CSF -trykket kan øke eller hvis du tidligere har hatt anfall
- dysfunksjon av en del av leveren (galdeveien)
- eldre eller svekkede pasienter
Bruk Subutex med forsiktighet, da det kan være vanedannende.
For de som driver med sportsaktiviteter: Bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett fastslå positive antidopingtester.
Misbruk og overgrep
Subutex kan bli utsatt for misbruk eller misbruk. Noen av risikoene for misbruk og misbruk inkluderer overdose, spredning av virusinfeksjoner gjennom blodet, lokale og kroppslige infeksjoner, manglende pusteevne og leverskade (se "Mulige bivirkninger").
Misbruk av Subutex når du ikke er pasienten det ble foreskrevet for, kan være fristende å ta denne medisinen som et legemiddel og kan være skadelig.
Denne medisinen kan være fristende for folk som misbruker reseptbelagte medisiner og bør oppbevares på et trygt sted for å beskytte den mot tyveri.
Pusteproblemer
Noen dødsfall er rapportert på grunn av manglende puste (respirasjonsdepresjon) når buprenorfin ble brukt i kombinasjon med visse legemidler, for eksempel benzodiazepiner, sentralnervedempende midler som alkohol og andre opioider (se "Andre legemidler og Subutex) eller når buprenorfin har ikke blitt brukt i henhold til pakningsvedlegget.
Hvis buprenorfin gis til noen opioidavhengige personer som ikke tåler effekten av opioider, kan det oppstå livstruende respirasjonsdepresjon.
Buprenorfin kan forårsake alvorlig, livstruende respirasjonsdepresjon hos barn som ved et uhell får i seg det. Beskytt barn mot utilsiktet eksponering.
Avhengighet
Det anbefales å ikke stoppe behandlingen plutselig, da det kan forårsake et abstinenssyndrom hvis oppstart kan bli forsinket.
Sentralnervesystemdepresjon: Buprenorfin kan forårsake døsighet, spesielt ved samtidig inntak av alkohol eller andre sentralnervedempende midler (som benzodiazepiner, beroligende midler, beroligende midler eller hypnotika).
Opioid tilbaketrekningssyndrom
Buprenorfin kan forårsake abstinenssymptomer hos opioidavhengige pasienter hvis administrering skjer før effekten av nylig bruk eller misbruk av opioider har blitt mindre.
Spesielt kan dette skje hvis administrering av buprenorfin skjer mindre enn 6 timer etter å ha tatt den siste dosen heroin (eller annet kortvirkende opioid), eller mindre enn 24 timer etter inntak av den siste dosen metadon.
For å unngå abstinenssymptomer, bør den første dosen buprenorfin gis når du har objektive tegn og symptomer på moderat abstinens (se "Hvordan du bruker Subutex").
Ved brå seponering av farmakologisk behandling med buprenorfin, kan tegn på tilbaketrekning vises tre dager etter suspensjonen, og nå maksimum fra den tredje til den femte dagen og deretter gradvis avta i løpet av 8-10 dager.
Uttakssymptomer kan også være forbundet med lavere dosering enn nødvendig.
Generelle advarsler om opioidinntak
Bruk opioider med særlig forsiktighet:
- fordi de kan forårsake et kraftig blodtrykksfall når du står opp fra en sittende eller liggende stilling (ortostatisk hypotensjon).
- fordi de kan øke trykket i cerebrospinalvæsken og forårsake anfall. Derfor bør de brukes med forsiktighet ved hodeskader, intrakraniell skade eller under andre forhold der CSF -trykket kan økes eller hvis det har vært anfall.
- fordi de kan forårsake innsnevring av eleven (miose) som kan forvirre diagnosen eller skjule utviklingen av noen pågående patologier
- fordi de kan forårsake endringer i bevissthetsnivået eller i oppfatningen av smertefulle symptomer som kan forvirre diagnosen eller skjule utviklingen av noen pågående patologier
- hvis du lider av en hudsykdom som er preget av opphopning av mucoid (myxedema), svekket skjoldbruskkjertelfunksjon (hypothyroidisme) eller binyrer (f.eks. Addisons sykdom)
- hvis du lider av psykose på grunn av rusforgiftning eller hallusinogener (toksisk psykose)
- hvis du har lavt blodtrykk (hypotensjon), unormal forstørrelse av prostata (prostatahypertrofi) eller innsnevring av urinrøret (urinrørstrengning)
- hvis du lider av dysfunksjon i en del av leveren (galleveien)
- hvis du er en eldre eller svekket pasient.
Eldre pasienter
Sikkerhet og effekt av buprenorfin hos eldre pasienter over 65 år er ikke fastslått.
Barn og ungdom
Ingen data er tilgjengelige om personer under 15 år; derfor bør Subutex ikke gis til personer under 15 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Subutex
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Subutex bør brukes med forsiktighet sammen med følgende medisiner:
- Benzodiazepiner (brukes til å behandle angst eller søvnforstyrrelser): denne kombinasjonen kan forårsake død på grunn av manglende pusteevne (sentral respirasjonsdepresjon). Ta hensyn til den ekstreme faren forbundet med selvadministrering av ikke-foreskrevne benzodiazepiner mens du tar dette legemidlet. Samtidig bruk av benzodiazepiner og dette legemidlet bør kun gjøres på resept fra legen din.
- Andre medisiner som reduserer sentralnervesystemet som kan forårsake søvnighet. Disse stoffene reduserer årvåkenheten ved å gjøre bilkjøring og bruk av maskiner farlige. De kan også forårsake depresjon i sentralnervesystemet, en svært alvorlig tilstand. Nedenfor er en eksempleliste over disse stoffene:
- Andre opiumderivater (for eksempel metadon, smertestillende midler og hostedempende midler)
- Noen antidepressiva eller beroligende midler H1 -reseptorantagonister (brukes til å behandle allergiske reaksjoner)
- Barbiturater (brukes til å fremme søvn eller sedasjon)
- Anxiolytika (brukes mot angst)
- Neuroleptika (legemidler som brukes til å behandle psykose)
- Klonidin (legemiddel som brukes mot høyt blodtrykk) og lignende stoffer
- Monoaminooksidasehemmere (MAO -hemmere). Forbedring av effekten av andre opiater er "mulig". Unngå å bruke Subutex samtidig og i to uker etter avsluttet behandling med MAO -hemmere.
- Opioide smertestillende midler (smertestillende midler) som:
- metadon
- hydromorfon
- oksykodon
- fentanyl
De smertelindrende egenskapene til disse legemidlene kan redusere hos pasienter behandlet med buprenorfin for opioidavhengighet.
- Naltrexon (legemiddel som brukes mot opioidavhengighet): fordi det kan blokkere effekten av Subutex. I tillegg kan det hos opioidavhengige pasienter som blir behandlet med Subutex utløse en plutselig utbrudd av intense og langvarige abstinenssymptomer.
- Proteasehemmere (brukes til å behandle AIDS), antibiotika (makrolider), soppdrepende midler (azoler: brukes til å behandle soppinfeksjoner), gestoden (brukt som prevensjon), orale antikoagulantia (TAOer) som brukes til å forhindre eller bremse koagulering av blodet: fordi de kan forbedre effekten av medisinen
- Fenobarbital, karbamazepin, fenytoin (medisiner mot epilepsi) og rifampicin (medisiner mot tuberkulose): de kan redusere effekten av Subutex.
Subutex og alkohol Subutex bør ikke tas med alkoholholdige drikkevarer, og bør brukes med forsiktighet med alkoholholdige medisiner fordi alkohol øker den beroligende effekten av Subutex.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet, amming og fruktbarhet
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Svangerskap
Mot slutten av svangerskapet kan høye doser buprenorfin forårsake luftveisproblemer hos nyfødte (respirasjonsdepresjon) selv etter en kort administrasjonsperiode. Langvarig administrering av buprenorfin i løpet av de siste tre månedene av svangerskapet kan forårsake abstinenssyndrom hos nyfødte (f.eks. Hypertoni, nyfødt tremor, nyfødt agitasjon, myoklonus eller kramper). Syndromet oppstår vanligvis flere timer til flere dager etter fødselen.
Foringstid
Buprenorfin har potensial til å hemme melkesekresjon eller produksjon. Når buprenorfin passerer over i morsmelk, er amming kontraindisert.
Fruktbarhet
Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Den potensielle risikoen for mennesker er ukjent.
Kjøring og bruk av maskiner
Subutex har moderat innflytelse på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner når det administreres til opioidavhengige pasienter Legemidlet kan forårsake søvnighet, svimmelhet eller mental forvirring, spesielt under oppstart av behandling og dosejusteringer. , er denne effekten sannsynligvis mer uttalt.
Vær ekstrem forsiktig når du kjører kjøretøy og bruker farlige maskiner hvis du tar buprenorfin påvirker ytelsen din.
Subutex inneholder laktose
Dette legemidlet inneholder laktose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Subutex: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg.
Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil. Behandlingen foreskrives og overvåkes av leger som har erfaring med behandling av stoffmisbruk.
Legen din vil finne ut den optimale dosen for deg. I løpet av behandlingen kan legen justere dosen basert på responsen din.
Dosering
Den anbefalte dosen består av Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg og Subutex 8 mg sublinguale tabletter som kan plasseres under tungen samtidig, eller i to separate administrasjoner; den andre administrasjonen skal plasseres under tungen umiddelbart etter oppløsningen av den første.
Start av behandlingen
Det må være gradvis, til den optimale terapeutiske dosen er nådd og de forskjellige tilgjengelige dosene (tabletter på 0,4 mg, 2 mg og 8 mg) tillater denne gradvisiteten.
Pasienter som selv administrerer heroin daglig
Ved heroinavhengighet bør den første dosen Subutex tas ved begynnelsen av de første abstinenssymptomene. Ellers kan buprenorfin i seg selv forårsake et abstinenssyndrom.
Pasienter på metadonbehandling
Subutex (buprenorfin) 8 mg har en lignende effekt som metadon 30 mg. Før du erstatter metadon med buprenorfin, anbefales det å redusere metadondosen til under 30 mg / dag.
Igjen, den første administreringen av buprenorfin bør skje i nærvær av de første abstinenssymptomene. Ellers kan buprenorfin i seg selv forårsake et abstinenssyndrom.
Dosejustering og vedlikehold
Dosen av Subutex bør økes gradvis og bør ikke overskride den maksimale enkeltdosen på 32 mg. Dosen endres i henhold til pasientens kliniske og psykologiske tilstand.
Reduksjon av dosering og avslutning av behandling
Etter at en tilfredsstillende stabiliseringsperiode er nådd, kan dosen gradvis reduseres, og hvis det er passende av legen hos noen pasienter, kan behandlingen avbrytes. Tilgjengeligheten i sublinguale tabletter på 0,4, 2 og 8 mg tillater en gradvis reduksjon av dosen.
Hvis behandlingen med buprenorfin stoppes, vil du bli overvåket for muligheten for tilbakefall.
Nedsatt leverfunksjon
Hos pasienter hvis leverfunksjon er svekket, anbefales det å starte behandling med lavere doser med gradvis dosejustering. Subutex er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leverskade (alvorlig leverinsuffisiens), derfor anbefales det å ta blodprøver for å kontrollere leverfunksjonen og tilstedeværelsen av viral hepatitt før du starter Subutex -behandling.
Pasienter med viral hepatitt (en inflammatorisk prosess som forårsaker død av leverceller) og / eller med leversykdom som mottar samtidig medisinsk behandling, har økt risiko for leverskade; legen vil anbefale regelmessig overvåking av leverens tilstand. lever.
Nedsatt nyrefunksjon
Det er generelt ikke nødvendig å justere dosen Subutex hos pasienter med nedsatt normal nyrefunksjon, men legen din kan justere dosen etter dine behov.
Administrasjon
Sublingual administrasjon er den eneste effektive og sikre måten å ta dette stoffet. Tabletten skal oppbevares under tungen til den løser seg fullstendig. Dette skjer vanligvis på 5-10 minutter. Ikke svelg eller konsumér mat eller drikke før tabletten er fullstendig oppløst.
Bruk hos barn og ungdom
Sikkerhet og effekt av buprenorfin hos personer under 15 år er ikke fastslått Subutex er kontraindisert hos barn under 15 år (se avsnitt 2).
Subutex sublinguale tabletter bør brukes til voksne og barn over 15 år som har gitt sitt samtykke til å behandle sin rusavhengighetssituasjon.
Siden det ikke er tilgjengelige data for ungdom (i alderen 15-18 år), bør pasienter i denne aldersgruppen overvåkes nærmere under behandlingen.
Instruksjoner for bruk
Slik fjerner du tabletten fra blisterpakningen
- Fjern bare en del av blisterpakningen ved å rive langs den perforerte linjen.
- Start fra den hevede kanten, og dra i filmen for å fjerne tabletten
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Subutex
Dersom du tar for mye Subutex
Hvis du ved et uhell svelger eller tar en overdose av Subutex, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Symptomer
Hvis du har tatt for mye Subutex, kan du oppleve:
- alvorlig åndedrettsproblem (respirasjonsdepresjon) som kan utvikle seg til "avbrudd av" respiratorisk aktivitet (åndedrettsstans) med fare for død
- oppkast, et annet symptom som kan være farlig
- innsnevring av eleven (miose)
- sedasjon
- kvalme
- plutselig blodtrykksfall (kardiovaskulær kollaps)
Behandling
Ved overdosering kan legen din om nødvendig gi deg Naloxone (et stoff som brukes for å motvirke effekten av opioid overdose).
Hvis du slutter å ta Subutex
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Ved brå seponering av en vedlikeholdsbehandling kan tegn på tilbaketrekning vises tre dager etter selve suspensjonen, og nå maksimum fra den tredje til den femte dagen og deretter gradvis avta i løpet av 8-10 dager.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Subutex
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
De hyppigste bivirkningene er smerter og de som er relatert til abstinenssymptomer: søvnløshet (dvs. søvnvansker), hodepine, kvalme og overdreven svette.
Nedenfor er en oppsummering av andre bivirkninger som anses som alvorlige eller på annen måte signifikante:
- ved misbruk eller intravenøs misbruk av stoffet: lokale reaksjoner, noen ganger infisert (abscess, cellulitt), potensielt alvorlig akutt hepatitt, lungebetennelse, endokarditt og andre alvorlige infeksjoner.
- manglende evne til å puste (respirasjonsdepresjon)
- dødsfall forårsaket av respirasjonsdepresjon, i kombinasjon med benzodiazepiner og andre sentralnedsettende medisiner, alkohol eller andre opioider (se "Andre legemidler og Subutex") eller når buprenorfin ikke brukes i henhold til pakningsvedlegget
- allergiske (overfølsomhet) reaksjoner som: utslett (elveblest), kløe, innsnevring av bronkialrørene (bronkospasme), manglende evne til å puste (respirasjonsdepresjon), plutselig hevelse i ansikt, lepper, tunge og / eller svelg som kan forårsake problemer med å pust og svelg som kan være alvorlig nok til å kreve øyeblikkelig legehjelp (angioødem) og alvorlig allergisk reaksjon som dukker opp raskt og krever øyeblikkelig legehjelp (anafylaktisk sjokk)
- unormal leverfunksjon (økte levertransaminaser)
- alvorlig leverinfeksjon (akutt hepatitt, cytolytisk hepatitt)
- gulfarging av hud og øyne (gulsott), rask forringelse av nyrefunksjonen (hepatorenalt syndrom), mental forvirring på grunn av alvorlig leverproblem (hepatisk encefalopati) og død av leverceller (hepatisk nekrose)
- abstinenssyndrom for nyfødte (hos spedbarn av kvinner som tok buprenorfin under graviditet) (se "Graviditet, amming og fruktbarhet")
- hallusinasjon, brå blodtrykksfall når du står opp fra sittende eller liggende stilling (ortostatisk hypotensjon), blærens manglende evne til å tømme (urinretensjon) og svimmelhet.
Andre bivirkninger
Svært vanlige bivirkninger (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 personer):
- Søvnvansker (søvnløshet)
- Hodepine (hodepine)
- Kvalme
- Overdreven svette (hyperhidrose)
- Uttakssyndrom
- Smerte
Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer):
- Betennelse i slimhinnen i bronkiene (bronkitt), infeksjon, influensa, betennelse i svelget (faryngitt), rhinitt
- Forstørrede lymfeknuter (lymfadenopati)
- Tap av Appetit
- Rastløshet, angst, depresjon, fiendtlighet, nervøsitet, paranoia, forvirring, unormal tenkning
- Sedasjon, svimmelhet / svimmelhet, unormal økning i muskeltonus (hypertoni), hodepine (migrene), nedsatt følelse i lemmer (parestesi), søvnighet, forbigående bevissthetstap (synkope), skjelvinger
- Lidelser i tårer, utvidelse av øyets pupil (mydriasis)
- Hjertebank
- Økt kaliber av blodkar (vasodilatasjon)
- Respirasjonsdepresjon, hoste, gjesping, pustevansker (dyspné)
- Magesmerter, forstoppelse, diaré, munntørrhet, mageforstyrrelser (dyspepsi), gastrointestinal uro, oppbygging av gass i tarmen (flatulens), tannproblemer, oppkast
- Utslett
- Leddsmerter (artralgi), ryggsmerter, bein, muskelspasmer, muskelsmerter (myalgi), nakkesmerter
- Smertefull menstruasjonssyklus (dysmenoré)
- Svakhet (asteni), brystsmerter, frysninger, ubehag, væskeansamling (perifert ødem), feber (feber)
Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer):
- Psykose, eufori
- Usammenhengende taler
- Dobbeltsyn (diplopi), visuelle abnormiteter, betennelse i konjunktiva (konjunktivitt)
- Blåaktig misfarging av huden på grunn av utilstrekkelig oksygenering av blodet (cyanose)
- Blærens manglende evne til å tømme (urinretensjon)
- Ringer i ørene (tinnitus)
- Svakhet, tretthet
Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer):
- Allergi (overfølsomhet)
- Følelse av løsrivelse fra kroppen din (depersonalisering), hallusinasjoner
- Mangel på muskelkoordinasjon, besvimelse
- Blekhet
- Pustestopp (apné)
Bivirkninger med ukjent frekvens (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data):
- Rusavhengighet
- Kramper
- Innsnevring av eleven (miose)
- Raskere hjerterytme (takykardi), redusert hjertefrekvens (bradykardi)
- Høyt blodtrykk (hypertensjon), lavt blodtrykk (hypotensjon)
- Neonatal abstinenssyndrom
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Oppbevares i originalpakningen for å beskytte medisinen mot fuktighet
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva inneholder Subutex
Subutex 0,4 mg sublinguale tabletter
- Den aktive ingrediensen er: 0,432 mg buprenorfinhydroklorid tilsvarende 0,4 mg buprenorfinbase;
- Andre innholdsstoffer er: laktosemonohydrat, mannitol, maisstivelse, povidon K30, sitronsyre, natriumsitrat, magnesiumstearat.
Subutex 2 mg sublinguale tabletter
- Den aktive ingrediensen er: 2,16 mg buprenorfinhydroklorid tilsvarende 2 mg buprenorfinbase;
- Andre innholdsstoffer er: laktosemonohydrat, mannitol, maisstivelse, povidon K30, sitronsyre, natriumsitrat, magnesiumstearat.
Subutex 8 mg sublinguale tabletter
- Den aktive ingrediensen er: 8,64 mg buprenorfinhydroklorid tilsvarende 8 mg buprenorfinbase.
- Andre innholdsstoffer er: laktosemonohydrat, mannitol, maisstivelse, povidon K30, sitronsyre, natriumsitrat, magnesiumstearat.
Hvordan Subutex ser ut og innholdet i pakningen
Subutex 0,4 mg sublinguale tabletter: 7 sublingualtabletter
Subutex 2 mg sublinguale tabletter: 7 sublingualtabletter
Subutex 8 mg sublingual tabletter: 7 sublingual tabletter
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
SUBUTEX SUBLINGUAL TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
SUBUTEX 0,4 mg sublinguale tabletter
En sublingual tablett inneholder:
aktiv ingrediens: buprenorfinhydroklorid 0,432 mg tilsvarende buprenorfinbase 0,4 mg.
Hjelpestoffer med kjent effekt: laktosemonohydrat 29,626 mg.
SUBUTEX 2 mg sublinguale tabletter
En sublingual tablett inneholder:
aktiv ingrediens: 2,16 mg buprenorfinhydroklorid tilsvarende 2 mg buprenorfinbase.
Hjelpestoffer med kjent effekt: laktosemonohydrat 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg sublinguale tabletter
En sublingual tablett inneholder:
aktiv ingrediens: buprenorfinhydroklorid 8,64 mg tilsvarende buprenorfinbase 8 mg.
Hjelpestoffer med kjent effekt: laktosemonohydrat 191,76 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Sublingualt nettbrett.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Erstatningsterapi ved opiatavhengighet, innen medisinsk, sosial og psykologisk behandling.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
SUBUTEX sublinguale tabletter er til bruk for voksne og barn over 15 år som har gitt sitt samtykke til å behandle sin rusavhengighetssituasjon.
Dosering
Forholdsregler som skal tas før administrering
Før du starter behandling med SUBUTEX, bør legen være klar over den partielle agonistprofilen til buprenorfinmolekylet. Buprenorfin binder seg til µ og κ opioidreseptorene og kan utløse abstinenssymptomer hos opioidavhengige pasienter. Type opioidavhengighet (dvs. kortvirkende eller langtidsvirkende opioider), hvor lenge siden det siste opioidinntaket er, og graden av opioidavhengighet bør vurderes. For å unngå utfelling av abstinenssymptomer, bør induksjon med buprenorfin utføres i nærvær av objektive og klare abstinenssymptomer, demonstrert for eksempel ved en score som indikerer mild til moderat abstinens i henhold til den validerte kliniske skalaen for opioiduttak (COWS - Clinical Opioid Tilbaketrekkingsskala) (se pkt. 4.4).
Det anbefales at leverfunksjonstester utføres ved baseline og tilstedeværelse av viral hepatitt før behandling starter.
Regelmessig overvåking av leverfunksjonen anbefales (se pkt. 4.4).
Induksjonsfase
Det må være gradvis til den optimale erstatningsdosen er nådd og de forskjellige tilgjengelige dosene (tabletter fra 0,4 mg til 8 mg) tillater denne gradvisiteten.
- Personer som selv administrerer heroin daglig: buprenorfin er en agonist / antagonist som fungerer som en antagonist når den administreres under virkning av en ren agonist, så den må administreres når de første vegetative abstinenssymptomene oppstår; ellers kan buprenorfin i seg selv indusere en abstinenssyndrom som står i forhold til individets toleransetilstand og derfor til den siste dosen heroin som ble tatt.
- Personer som mottar metadon: 8 mg buprenorfin har en lignende substitusjonseffekt som 30 mg metadon. Før det erstattes metadon med buprenorfin, anbefales det å redusere metadondosen til under 30 mg / dag. Også i dette tilfellet er den første administrasjonen av buprenorfin. må skje i nærvær av de første vegetative symptomene på metadonuttak .. Ellers kan buprenorfin i seg selv indusere et abstinenssyndrom som står i forhold til tilstanden til pasientens toleranse og derfor til den siste dosen metadon som ble tatt.
Justering av dosering og vedlikehold: SUBUTEX -dosen bør økes gradvis i henhold til den enkelte pasients kliniske respons og bør ikke overskride den maksimale enkeltdosen på 32 mg.
Dosen justeres basert på revurderingen av pasientens kliniske og psykologiske status.
Dosereduksjon og behandling avsluttes: Etter å ha nådd en tilfredsstillende stabiliseringsperiode, kan dosen gradvis reduseres til en lavere vedlikeholdsdose; Hvis det anses passende, kan behandlingen avbrytes hos noen pasienter. Tilgjengeligheten i sublinguale tabletter på 0,4, 2 og 8 mg tillater en dosereduksjon.
Pasienter bør overvåkes etter avsluttet behandling med buprenorfin på grunn av muligheten for tilbakefall.
Spesielle populasjoner
Eldre pasienter: Sikkerhet og effekt av buprenorfin hos eldre pasienter over 65 år er ikke fastslått.
Nedsatt leverfunksjon:
Leverfunksjonstester og grunnleggende verifisering for viral hepatitt anbefales før behandling starter (se pkt. 4.4).
Det er funnet forhøyede plasmanivåer av buprenorfin hos pasienter med moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon. Pasienter bør derfor overvåkes for tegn og symptomer på toksisitet eller overdose forårsaket av økte buprenorfinnivåer. SUBUTEX sublinguale tabletter bør brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.4 og 5.2). Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er bruk av buprenorfin kontraindisert (se pkt. 4.3).
Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering av Buprenorfin er vanligvis ikke nødvendig for pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet utvises ved administrering til pasienter med nedsatt nyrefunksjon, da dosejustering kan være nødvendig (se pkt. 4.4 og 5.2).
Pediatrisk populasjon: Sikkerhet og effekt av buprenorfin hos barn under 15 år er ikke fastslått SUBUTEX er kontraindisert hos barn under 15 år (se pkt. 4.3 og 4.4).
Siden det ikke er tilgjengelige data for ungdom (i alderen 15-18 år), bør pasienter i denne aldersgruppen overvåkes nærmere under behandlingen.
Administrasjonsmåte
Administrasjon er sublingual. Leger bør gi pasienter beskjed om at sublingual -ruten er den eneste effektive og sikre måten å administrere dette legemidlet på. Tabletten skal holdes under tungen til den oppløses helt, noe som vanligvis tar 5-10 minutter. Pasienter bør ikke svelge eller konsumere mat eller drikke før tabletten er fullstendig oppløst. Dosen består av SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg og SUBUTEX 8 mg tabletter, som kan plasseres under tungen samtidig eller i to separate porsjoner; den andre delen skal plasseres under tungen umiddelbart etter at den første er oppløst.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i avsnitt 6.1; alvorlig respirasjonssvikt, alvorlig leversvikt (se pkt. 4.2, 4.4 og 5.2), akutt alkoholisme eller delirium tremens (se pkt. 4.2 og 4.4); samtidig behandling med anti -MAO (se pkt. 4.5); personer under 15 år (se pkt. 4.2 og 4.4); amming (se avsnitt 4.6).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
SUBUTEX sublinguale tabletter anbefales kun for behandling av opioidavhengighet.
Legen bør ta hensyn til risikoen for misbruk og misbruk (f.eks. Intravenøs administrering), spesielt ved starten av behandlingen.
Misbruk, misbruk og avledning: Som med andre opioider, lovlige eller ulovlige, kan SUBUTEX bli utsatt for misbruk eller misbruk. Noen av risikoene for misbruk og misbruk inkluderer overdose, spredning av hematogene virusinfeksjoner eller lokaliserte og systemiske infeksjoner, respirasjonsdepresjon og leverskade (se pkt. 4.8).
Misbruk av SUBUTEX av noen andre enn den forutbestemte pasienten utsetter nye stoffmisbrukere for å ta buprenorfin som det primære misbruksmiddelet og utgjør dermed en ekstra risiko; Dette kan skje hvis medisinen distribueres til ulovlig bruk direkte av den tiltenkte pasienten, eller hvis medisinen ikke er beskyttet mot tyveri.
Suboptimal behandling med SUBUTEX kan føre til misbruk av pasienten, noe som kan føre til overdosering eller seponering av behandlingen. En pasient som underdoser SUBUTEX, kan fortsette å svare på ukontrollerte abstinenssymptomer ved selvmedisinering med opioider, alkohol eller andre hypnotiske beroligende midler som benzodiazepiner.
For å minimere risikoen for misbruk, misbruk og avledning, bør leger ta passende forholdsregler når de foreskriver og utleverer SUBUTEX, for eksempel å unngå å forskrive flere fornyelser på et tidlig stadium av behandlingen, og gjennomføre pasientoppfølgingsbesøk. Med klinisk overvåking som er tilpasset pasientens behov.
Respirasjonsdepresjon: Noen få dødsfall av respirasjonsdepresjon er rapportert når buprenorfin ble brukt i kombinasjon med benzodiazepiner (se pkt. 4.5) eller når buprenorfin ikke ble brukt i samsvar med produktresuméet.
Dødsfall er også rapportert i forbindelse med samtidig administrering av buprenorfin og andre sentralnervedempende legemidler som alkohol og andre opioider (se pkt. 4.5).
Hvis buprenorfin gis til noen opioidavhengige personer som ikke tåler effekten av opioider, kan det oppstå livstruende respirasjonsdepresjon.
Buprenorfin kan forårsake alvorlig, potensielt dødelig respirasjonsdepresjon hos barn som ved et uhell får i seg det. Beskytt barn mot utilsiktet eksponering.
Dette produktet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med astma eller respiratorisk insuffisiens (f.eks. Kronisk obstruktiv lungesykdom, cor pulmonale, redusert respirasjonsreserve, hypoksi, hyperkapni, eksisterende respirasjonsdepresjon eller kyfoskoliose, ryggradavvik som kan føre til dyspné). Pasienter som opplever de fysiske og / eller farmakologiske risikofaktorene beskrevet ovenfor, bør overvåkes, og en dosereduksjon kan vurderes.
Sentralnervesystemet depresjon: Buprenorfin kan forårsake døsighet, spesielt ved samtidig inntak av alkohol eller andre sentralnervedempende midler (som benzodiazepiner, beroligende midler, beroligende midler eller hypnotika) (se pkt. 4.5 og 4.7).
Avhengighet: Buprenorfin er en delvis agonist som binder seg til µ (mu) -opioidreseptorer og kronisk administrering gir avhengighet av opioidtype. Dyrestudier så vel som klinisk erfaring har vist at buprenorfin kan være vanedannende, men på et lavere nivå enn en full agonist (f.eks. Morfin).
Generelt er abstinenssyndrom mildere enn for en komplett agonist, og kan ha en "forsinket debut".
Brå seponering av behandlingen anbefales ikke, da det kan forårsake et abstinenssyndrom hvis oppstart kan bli forsinket.
Hepatitt, leverhendelserTilfeller av akutt leverskade er rapportert hos opioidavhengige personer, både i kliniske studier og i bivirkningsrapporter etter markedsføring (se pkt. 4.8). Spekteret av abnormiteter spenner fra forbigående asymptomatiske forhøyelser av levertransaminaser til casemeldinger om cytolytisk hepatitt, leversvikt, levernekrose, hepatorenalt syndrom, hepatisk encefalopati og død. I mange tilfeller er det eksisterende mitokondriell skade (genetisk sykdom, abnormiteter leverenzymer, hepatitt B- eller hepatitt C -virusinfeksjoner, alkoholmisbruk, anoreksi, samtidig bruk av andre potensielt hepatotoksiske legemidler) og injeksjon av stoffmisbruk kan ha en årsakssammenheng eller en ekstra rolle. Disse viktige faktorene bør tas i betraktning før du foreskriver SUBUTEX og under behandling.
Ved mistanke om en leversykdom, bør ytterligere biologiske og etiologiske evalueringer gjøres. Basert på resultatene kan stoffet suspenderes forsiktig for å forhindre abstinenssymptomer og tilbakeføring til ulovlig bruk av medisiner. Hvis behandlingen fortsetter, bør leverfunksjonen overvåkes nøye. og / eller som har eksisterende leverdysfunksjon, har økt risiko for leverskade, og disse underliggende faktorene bør vurderes før SUBUTEX forskrives og under behandling (se pkt.4.2).
Nedbør av opioid tilbaketrekningssyndrom: Når du starter behandling med SUBUTEX, er det viktig å være oppmerksom på den partielle agonistprofilen til buprenorfin. redusert, spesielt hvis administrasjonen skjer mindre enn 6 timer etter å ha tatt den siste dosen heroin eller annet kortvirkende opioid, eller i tilfelle det administreres mindre enn 24 timer etter at den siste dosen metadon er tatt. For å unngå utfelling av abstinenssymptomer, ved induksjon av kort- eller langtidsvirkende opioider, bør pasienten vise objektive tegn og abstinenssymptomer før induksjonsdosen (se pkt.4.2).
Ved brå seponering av vedlikeholdsmedisinbehandlingen kan tegn på tilbaketrekning vises tre dager etter selve suspensjonen, og nå maksimum fra tredje til femte dag og deretter gradvis avta i løpet av 8-10 dager.
Abstinenssymptomer kan også være forbundet med suboptimal dosering.
Nedsatt leverfunksjon:
Forhøyede plasmanivåer av buprenorfin er rapportert hos pasienter med moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon (se pkt. 5.2). Pasienter bør overvåkes for tegn og symptomer på toksisitet eller overdose forårsaket av økte buprenorfinnivåer (se pkt.4.2). SUBUTEX sublinguale tabletter bør brukes med forsiktighet hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon. Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er bruk av buprenorfin kontraindisert (se pkt. 4.3).
Nedsatt nyrefunksjon: Eliminasjon av nyre kan forlenges siden 30% av den administrerte dosen elimineres via nyrene. Metabolittene til buprenorfin akkumuleres hos pasienter med nyreinsuffisiens. Forsiktighet anbefales ved dosering til pasienter med nedsatt nyrefunksjon (se pkt. 4.2).
Allergiske reaksjoner: Tilfeller av akutt og kronisk overfølsomhet overfor buprenorfin har blitt rapportert både i kliniske studier og etter markedsføring. De vanligste tegnene og symptomene inkluderer hudutslett, urtikaria og kløe. Bronkospasme, angioødem og anafylaktisk sjokk har blitt rapportert En historie med overfølsomhet til buprenorfin er en kontraindikasjon for bruk.
Selv om respirasjonsdepresjon kan bli tydelig ved doser over det anbefalte terapeutiske området, kan doser innenfor det anbefalte terapeutiske området forårsake klinisk signifikant respirasjonsdepresjon under noen omstendigheter.
Generelle advarsler om administrering av opioider:
• Opioider kan forårsake ortostatisk hypotensjon (se pkt. 4.8).
• Opioider kan øke cerebrospinalvæsketrykket og forårsake anfall. Derfor bør de brukes med forsiktighet hos pasienter med hodeskader, intrakraniell skade eller under andre forhold der cerebrospinaltrykket kan økes eller hvis det tidligere har vært anfall.
• Opioidindusert myose, endringer i bevissthetsnivået eller smerteoppfatning som et symptom på sykdommen kan forstyrre pasientvurderingen, forvirre diagnosen eller skjule det kliniske forløpet av samtidige sykdommer.
• Opioider bør brukes med forsiktighet hos pasienter som lider av myksødem, hypotyreose eller binyrebarkinsuffisiens (f.eks. Addisons sykdom).
• Opioider bør brukes med forsiktighet hos pasienter med toksisk psykose.
• Opioider bør brukes med forsiktighet hos pasienter som lider av hypotensjon, prostatahypertrofi eller urinrørstrengning.
• Opioider har vist seg å øke det intrakoledokale trykket; Derfor bør de brukes med forsiktighet hos pasienter som lider av dysfunksjon i galdeveiene.
• Opioider bør gis med forsiktighet til eldre eller svekkede pasienter.
Pediatrisk bruk: Ingen data er tilgjengelig for barn under 15 år; derfor bør SUBUTEX ikke administreres til personer under 15 år (se pkt. 4.2 og 4.3).
Dopingvarsel
For de som dyrker sport: bruk av stoffet uten terapeutisk behov utgjør doping og kan uansett bestemme positive antidopingtester
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
SUBUTEX inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
SUBUTEX bør brukes med forsiktighet når det administreres med:
• Alkohol: Alkohol øker den beroligende effekten av buprenorfin, SUBUTEX bør ikke tas med alkoholholdige drikkevarer og bør brukes med forsiktighet med alkoholholdige legemidler (se pkt. 4.4, 4.7 og 4.8).
SUBUTEX bør brukes med forsiktighet sammen med:
• Benzodiazepiner: denne kombinasjonen kan forårsake død på grunn av respiratorisk depresjon av sentral opprinnelse; Derfor bør pasienter overvåkes nøye når denne kombinasjonen er foreskrevet, og denne kombinasjonen bør unngås der det er fare for misbruk. Pasienter bør informeres om den ekstreme faren ved selvadministrering av ikke-foreskrevne benzodiazepiner mens de tar dette legemidlet, og informeres om at samtidig bruk av benzodiazepiner og dette legemidlet bør bare være reseptbelagt (se pkt. 4.4 og 4.8);
• Andre sentralnervedempende medisiner: Kombinasjon av sentralnervedempende medisiner med buprenorfin øker depresjon i sentralnervesystemet (se pkt. 4.4 og 4.8). Den reduserte årvåkenheten kan gjøre kjøring og bruk av maskiner farlig (se avsnitt 4.7). Eksempler på sentralnervedempende midler er: andre opiumderivater (f.eks. Metadon, smertestillende midler og hostehemmende midler), noen antidepressiva, H1 -reseptorantagonist sedativer, barbiturater, angstdempende midler , nevroleptika, klonidin og beslektede stoffer;
• Monoaminooksidasehemmere (MAO -hemmere): avhengig av hva som skjer med morfin, er det mulig å øke effekten av andre opioider Unngå samtidig administrering og innen to uker etter avsluttet MAO -behandling (se pkt. 4.3);
• Opioid analgetika: De analgetiske egenskapene til andre opioider som metadon og andre nivå III analgetika (hydromorfon, oksykodon eller fentanyl) kan reduseres hos pasienter behandlet med buprenorfin for opioidavhengighet. Tilstrekkelig analgesi kan være vanskelig å oppnå når en fullstendig opioidagonist administreres til pasienter behandlet med buprenorfin. Omvendt bør muligheten for overdosering med høyere enn vanlige doser av komplette agonister, for eksempel metadon eller nivå III -smertestillende, vurderes. prøver å motvirke effekten av den partielle agonisten buprenorfin eller når plasmanivået av buprenorfin synker. Pasienter med behov for smertestillende behandling og som gjennomgår behandling for opioidavhengighet, kan best håndteres av tverrfaglige team som inkluderer både smertelindringsspesialisten og spesialisten for opioidavhengighet (se pkt. 4.4, "Nedbør av abstinenssyndrom. Opioider");
• Naltrexon: Naltrexon er en opioidantagonist som kan blokkere de farmakologiske effektene av buprenorfin. For opioidavhengige pasienter som blir behandlet med buprenorfin, kan antagonisten naltrekson utløse plutselig inntreden av intense og langvarige opioidabstinenssymptomer. For pasienter som får naltrexon, kan de forventede terapeutiske effektene av administrering av buprenorfin blokkeres av antagonisten naltrexon.
• CYP3A4 -hemmere: en interaksjonsstudie av buprenorfin med ketokonazol (en kraftig CYP3A4 -hemmer) viste en økning i Cmax og AUC (område under kurven) for buprenorfin (henholdsvis ca. 50% og 70%) og i mindre grad norbuprenorfin Pasienter behandlet med buprenorfin bør overvåkes nøye. Langsom dosereduksjon kan være nødvendig hvis CYP3A4 -hemmere (f.eks. HIV -proteasehemmere, makrolid og azol soppdrepende antibiotika, gestoden, TAO) administreres samtidig.
• CYP3A4 -induktorer: Samtidig bruk av CYP3A4 -induktorer og buprenorfin kan redusere plasmakonsentrasjoner av buprenorfin, noe som potensielt kan resultere i suboptimal behandling av opioidavhengighet med buprenorfin. Nøye overvåking av pasienter som får SUBUTEX anbefales hvis slike enzymindusere (f.eks. Fenobarbital, karbamazepin, administreres samtidig. Dosen av buprenorfin eller CYP3A4 -induktoren må kanskje justeres deretter.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er utilstrekkelige menneskelige data for å evaluere sikkerheten til buprenorfin når det administreres under graviditet.Buprenorfin bør bare brukes under graviditet hvis den mulige terapeutiske fordelen begrunner mulig risiko for fosteret Mot slutten av svangerskapet kan høye doser buprenorfin forårsake respirasjonsdepresjon hos nyfødte selv etter en kort administrasjonsperiode. Langvarig administrering av buprenorfin av mor i løpet av de tre siste månedene av svangerskapet kan føre til abstinenssyndrom hos nyfødte (f.eks. hypertoni, nyfødt skjelving, nyfødt agitasjon, myoklonus eller kramper) Syndromet oppstår vanligvis innen timer til flere dager etter fødselen (se pkt.4.8).
På grunn av buprenorfins lange halveringstid, bør neonatal overvåking i flere dager på slutten av svangerskapet vurderes for å forhindre risiko for respirasjonsdepresjon eller abstinenssyndrom hos nyfødte.
Foringstid
Som vist i rotteundersøkelser har buprenorfin potensial til å hemme melkesekresjon eller produksjon. Siden buprenorfin utskilles i morsmelk, er amming kontraindisert (se pkt. 4.3).
Fruktbarhet
Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet (se pkt. 5.3). Den potensielle risikoen for mennesker er ukjent.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
SUBUTEX har en moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner når det gis til opioidavhengige pasienter.
Legemidlet kan forårsake søvnighet, svimmelhet eller mental forvirring, spesielt under induksjon av behandlings- og dosejusteringsfaser. Når den tas sammen med alkohol eller medisiner som utøver en depressiv virkning på sentralnervesystemet, vil denne effekten sannsynligvis være mer markert (se pkt. 4.4 og 4.5). Pasienter bør bli påminnet om å utvise ekstrem forsiktighet når de kjører kjøretøy og bruker farlige maskiner i tilfelle buprenorfin påvirker utførelsen av slike aktiviteter.
04.8 Bivirkninger
De vanligste bivirkningene er de som er relatert til abstinenssymptomer (dvs. søvnløshet, hodepine, kvalme og hyperhidrose) og smerter.
Sammendragstabell over bivirkninger
Tabell 1 oppsummerer:
• Bivirkninger observert under større kliniske studier.
Hyppigheten av bivirkninger listet nedenfor er definert ved bruk av følgende konvensjon: Svært vanlige (≥1 / 10); Vanlige (≥1 / 100,
• De hyppigst rapporterte bivirkningene under overvåking etter markedsføring.
Hyppigheten av hendelser som ikke er rapportert i de viktigste kliniske studiene kan ikke estimeres og er definert som ikke kjent.
Bivirkninger presenteres av MedDRA systemorganklasse, i internasjonalt avtalt rekkefølge basert på foretrukket begrep og hyppighet for rapportering.
Beskrivelse av utvalgte bivirkninger
Nedenfor er en oppsummering av andre bivirkninger etter markedsføring som anses som alvorlige eller på annen måte signifikante:
Ved misbruk eller intravenøs misbruk av stoffet: lokale reaksjoner, noen ganger septisk (abscess, cellulitt), potensielt alvorlig akutt hepatitt, lungebetennelse, endokarditt og andre alvorlige infeksjoner (se pkt. 4.4).
Respirasjonsdepresjon oppstod. Dødsfall på grunn av respirasjonsdepresjon er rapportert, spesielt når buprenorfin ble brukt i kombinasjon med benzodiazepiner (se pkt. 4.5) eller når buprenorfin ikke ble brukt i henhold til produktresuméet.
Dødsfall er rapportert i forbindelse med samtidig administrering av buprenorfin og andre sentralnervedempende legemidler som alkohol eller andre opioider (se pkt. 4.4 og 4.5).
De vanligste tegn og symptomer på overfølsomhet inkluderer hudutslett, elveblest, kløe.Tilfeller av bronkospasme, respirasjonsdepresjon, angioødem og anafylaktisk sjokk er rapportert.
Det har vært tilfeller av forhøyede levertransaminaser, hepatitt, akutt hepatitt, cytolytisk hepatitt, gulsott, hepatorenalt syndrom, hepatisk encefalopati og levernekrose (se pkt. 4.4).
Et nyfødt medisinsk tilbaketrekningssyndrom er rapportert blant spedbarn av kvinner som tok buprenorfin under graviditet. Syndromet kan være mildere og mer langvarig enn det som forårsakes av kortvirkende komplette opioid µ-reseptoragonister. Syndromets art kan variere med morens stoffmisbrukerbakgrunn (se avsnitt 4.6).
Tilfeller av hallusinasjon, ortostatisk hypotensjon, urinretensjon og svimmelhet er rapportert (se pkt. 4.4).
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Symptomer
I prinsippet bør symptomer som ligner på andre sentralt virkende opioider forventes ved overdosering av buprenorfin. Akutte manifestasjoner inkluderer: miose, sedasjon, kvalme, oppkast, kardiovaskulær kollaps, respirasjonsdepresjon.
Hovedsymptomet som krever inngrep er respirasjonsdepresjon som kan utvikle seg til åndedrettsstans med risiko for død.
Det andre symptomet som kan være farlig er oppkast, hvorfra aspirasjon må forhindres.
Behandling
Ved overdose bør generelle støttetiltak iverksettes, inkludert nøye overvåking av pasientens respiratoriske og kardiale status. Spesielt bør symptomatisk behandling av respirasjonsdepresjon utføres ved å gjennomføre generelle gjenopplivningstiltak. Det må sikres patentluftvei og assistert eller kontrollert ventilasjon. Pasienten bør overføres til et miljø med fullt gjenopplivingsanlegg.
Hvis pasienten kaster opp, må man passe på å forhindre aspirasjon av oppkastet.
Det anbefales å bruke en opioidantagonist (f.eks. Nalokson), med tanke på at buprenorfins motvirkende luftveissymptomer kan være mindre effektive enn for andre komplette opioidagonister.
Den lange varigheten av buprenorfin må tas i betraktning når du bestemmer varigheten av behandlingen som er nødvendig for å motvirke effekten av overdose. Nalokson kan fjernes raskere enn buprenorfin, slik at tidligere kontrollerte symptomer på overdosering av buprenorfin kan komme tilbake. Nalokson er kanskje ikke effektivt for å løse respirasjonsdepresjon forårsaket av buprenorfin; Derfor bør hovedmålet med å håndtere overdose være å gjenopprette tilstrekkelig ventilasjon, mekanisk assistert om nødvendig.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: andre medisiner i nervesystemet; legemidler som brukes i avhengighetsforstyrrelser; legemidler som brukes i opioidavhengighet
ATC -kode: N07BC01.
Buprenorfin er en delvis opioidagonist / antagonist som binder seg til µ og κ reseptorene i hjernen. Dens aktivitet i vedlikeholdsterapi kan tilskrives den langsomme reversible bindingen til µ -reseptoren, som over en lengre periode minimerer behovet for stoffet for pasienter som er avhengige av medisiner.
Buprenorfin har en stor sikkerhetsmargin på grunn av dets delvise agonist / antagonistaktivitet, noe som begrenser dets depressive effekter, spesielt på hjerte- og respirasjonsfunksjoner.
Under kliniske studier med opioidavhengige personer har buprenorfin vist en takeffekt for noen parametere, for eksempel humør, følelse av velvære og respirasjonsdepresjon.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Ved oral administrering gjennomgår buprenorfin en hepatisk "first-pass" metabolsk prosess med N-dealkylering og glukuronidkonjugering i tynntarmen. Derfor er oral bruk av dette stoffet upassende.
Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås 90 minutter etter sublingual administrering, og det maksimale dosekonsentrasjonsforholdet er lineært mellom 2 og 16 mg.
Fordeling
Absorpsjon av buprenorfin etterfølges av en rask distribusjonsfase og en halveringstid på mellom 2 og 5 timer.
Metabolisme
Buprenorfin metaboliseres ved 14-N-dealkylering til N-desalkyl-buprenorfin (kjent som norbuprenorfin) via cytokrom P450 CYP3A4 og glukuronokonjugering av foreldremolekylet og den dealkylerte metabolitten. N-dealkylbuprenorfin er en agonist med svak iboende aktivitet (se pkt.4.2).
Eliminering
Elimineringen av buprenorfin er bi- eller tri-eksponentiell, med en lang terminal eliminasjonsfase på 20-25 timer, delvis på grunn av reabsorpsjonen av buprenorfin etter intestinal hydrolyse av det konjugerte derivatet, og delvis på den svært lipofile naturen til molekyl.
Buprenorfin elimineres hovedsakelig i feces ved galskillelse av glukuronidkonjugerte metabolitter (70%), resten elimineres i urinen (se pkt. 4.2).
Nedsatt leverfunksjon
Effekten av nedsatt leverfunksjon på de farmakokinetiske parametrene til buprenorfin ble observert i en klinisk studie etter markedsføring etter administrering av en enkelt dose buprenorfin / nalokson 2,0 / 0,5 mg sublinguale tabletter hos friske personer og hos personer med forskjellige grader av nedsatt leverfunksjon.
Med henvisning til de farmakokinetiske parametrene til buprenorfin ble det observert at Cmax økte henholdsvis 1,2 ganger, 1,1 ganger og 1,7 ganger hos pasienter med lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse A) sammenlignet med friske personer. (Child-Pugh klasse B) og alvorlig (Child-Pugh klasse C). AUC-verdier hos personer med mild nedsatt leverfunksjon var lik friske personer, mens de hos personer med moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon ble økt med henholdsvis 4,6 og 2,8 ganger.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Den akutte toksisiteten til buprenorfin ble bestemt hos mus og rotter etter oral og parenteral administrering.
Den gjennomsnittlige dødelige dosen (LD50) hos mus var henholdsvis 26, 94 og 261 mg / kg ved intravenøs, intraperitoneal og oral administrering.
LD50 -verdiene i rotten var henholdsvis 35, 243 og 600 mg / kg for intravenøs, intraperitoneal og oral administrering.
Ved administrering kontinuerlig subkutant til beaglehunder i en måned, rhesusaper oralt i en måned og rotter og bavianer intramuskulært i seks måneder, viste buprenorfin lavt vev og biokjemisk toksisitet.
Studier på rotter og kaniner har vist fostertoksisitet, inkludert tap etter implantasjon. Videre resulterte oral administrering av høye doser under graviditet og amming i en liten forsinkelse i utviklingen av noen nevrologiske funksjoner hos nyfødte rotter (oppretningsrefleks og alarmrespons).
Det er ingen uønsket effekt på fruktbarhet eller generell reproduksjonsfunksjon hos rotter, men ved den høyeste intramuskulære dosen (5 mg / kg / dag) opplevde mødrene vanskeligheter med fødselen og det oppstod en høy neonatal dødelighet (se pkt. 4.6).
Etter 52 ukers oral behandling med en dose på 75 mg / kg / dag var det minimal til moderat "gallegangshyperplasi med tilhørende peribial fibrose hos behandlede hunder.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Laktosemonohydrat, mannitol, maisstivelse, povidon K30, sitronsyre, natriumsitrat og magnesiumstearat.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
SUBUTEX 0,4 mg sublingual tabletter og SUBUTEX 8 mg sublingual tabletter: 3 år.
SUBUTEX 2 mg sublinguale tabletter: 2 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares ved romtemperatur (opptil 30 grader), på et tørt sted.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
7 tabletter i blister av nylon / aluminium / uPVC med aluminiumsfolie.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner for destruksjon.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Storbritannia
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
SUBUTEX 0,4 mg sublinguale tabletter: 7 sublingualtabletter A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg sublinguale tabletter: 7 sublingualtabletter A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg sublinguale tabletter: 7 sublingualtabletter A.I.C. 033791031
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 2. desember 1999
Fornyelse av autorisasjonen: desember 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA Fastsettelse av 21. desember 2015
