ACTOS ® et legemiddel basert på Pioglitazone hydroklorid.
TERAPEUTISK GRUPPE: Orale hypoglykemiske midler - Thiazolidinediones
Indikasjoner ACTOS ® - Pioglitazone
ACTOS ® er et legemiddel indisert for behandling av diabetes type II, ved svikt i ikke-farmakologiske terapeutiske tiltak som balansert ernæring og korrekt livsstil.
Pioglitazon kan også brukes i kombinasjonsterapi med metformin eller sulfonylurinstoffer, hvis monoterapier alene ikke er i stand til å gi god glykemisk kontroll.
I alvorlige tilfeller kan ACTOS ® også brukes effektivt sammen med insulin.
Virkningsmekanisme ACTOS ® - Pioglitazone
Pioglitazon i ACTOS ® er et legemiddel som tilhører den farmasøytiske kategorien tiazolidindioner, med en viktig hypoglykemisk aktivitet.
Tatt oralt, absorberes det raskt i tarmen, med en biotilgjengelighet på 80% og med maksimal plasmakonsentrasjon oppnådd omtrent 2 timer etter inntak.
Etter omtrent 5-6 timer gjennomgår pioglitazon en viktig levermetabolisme, støttet av enzymer som tilhører cytokromkategorien, med påfølgende eliminering av metabolittene både i urinen og i avføringen.
Den hypoglykemiske effekten av denne forbindelsen skyldes hovedsakelig evnen til å nå insulinfølsomme vev og organer som fett, muskel- og levervev, forbedre perifer aktivitet av insulin og dermed bidra til å støtte den hypoglykemiske effekten.
Fra et molekylært synspunkt er denne handlingen garantert av pioglitazons evne til å aktivere PPAR gamma -reseptorer, involvert i transkripsjonell modulering av forskjellige gener som er nyttige for å regulere glukose og lipidmetabolisme og redusere aktiveringen av den inflammatoriske prosessen.
Med andre ord tar aktiveringen av alle disse intracellulære mekanismene form av muligheten for å redusere blodsukkeret ved å øke tilgjengeligheten av perifer og vevs glukose, og redusere den inflammatoriske prosessen, som er veldig aktiv på vaskulært nivå, ansvarlig for noen av de viktigste konsekvensene av diabetisk patologi..
Studier utført og klinisk effekt
1. EFFEKTIVITET AV PIOGLITAZONE I BEHANDLINGEN AV TYPE II -DIABETER
Curr Med Res Opin. 2011 februar; 27: 303-13. Epub 2010 9. desember.
Studie som sammenligner effekten av pioglitazon i kombinasjon med enten metformin eller sulfonylurinstoffer på lipidprofil og glykemisk kontroll hos pasienter med type 2 diabetes (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Hellenic ECLA Study Group.
Studie utført på ca 2116 pasienter med type II diabetes og ledsaget av en endret lipidprofil. Administrering av pioglitazon hos pasienter som ikke reagerte på metformin eller sulfonylurinstoffer resulterte i en reduksjon av glykosylert Hb med 1,5%, triglyserider med 21%og LDL -kolesterol med 15%. Disse viktige resultatene bekrefter viktigheten av behandling med pioglitazon for helsen, ikke bare for det endokrine hos diabetespasienten.
2. PIOGLITAZONENS BESKYTTENDE ROLLE
Front Biosci. 2008 1. januar; 13: 1813-26.
Mekanismer for antiinflammatoriske og nevrobeskyttende virkninger av PPAR-gamma-agonister.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazon har også blitt testet av forskjellige laboratorier for sin beskyttende rolle mot oksidative patologier. Mer presist viser flere studier hvordan administrering av denne aktive ingrediensen kan redusere skaden forårsaket av hjerteinfarkt, hjerneskade, slag og oksidasjonsmidler, forutsatt en viktig beskyttende handling både vaskulær og nervøs. Denne handlingen, sannsynligvis forbundet med evnen til å modulere produksjonen av inflammatoriske cytokiner og samtidig forbedre antioksidantkapasiteten i kroppen, gjør det mulig å se på pioglitazon som et aktivt stoff i diabetisk patologi, ikke bare i kontrollen av glykemi, men også i forebygging av vaskulære konsekvenser. og nervøs.
3. GENERISK ELLER ORIGINAL STOFF?
J Med Assoc Thai. 2010 nov. 93: 1249-55.
Effekt og sikkerhet av generisk og original pioglitazon ved type 2 diabetes mellitus: et multisenter, en dobbeltblindet, randomisert kontrollert studie.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun,
Valget av det generiske eller det originale legemidlet er ofte et av de viktigste spørsmålene som både legen og diabetespasienten stiller seg selv.I dette tilfellet viser undersøkelsen hvordan Pioglitazone, både i originalform og i generisk legemiddel, kan opprettholde de samme effektene og den samme sikkerheten, og garanterer en reduksjon i blodsukkeret, glykosylert hemoglobin og LDL -kolesterol. Ødem og migrene ble observert i begge gruppene.
Metode for bruk og dosering
ACTOS ® Pioglitazon 30 mg tabletter:
Det anbefales å ta 15 eller 30 mg pioglitazon per dag i en enkelt administrasjon uavhengig av matinntak.
Dosejustering kan være nødvendig hos eldre pasienter eller ved samtidig behandling med andre hypoglykemiske legemidler.
ACTOS ® advarsler - Pioglitazon
ACTOS ® -behandling bør ledsages av periodisk overvåking av forskjellige blodkjemiparametere som:
- Glykemi: for å modulere medisinsk behandling på riktig måte;
- Transaminase: for å overvåke leverfunksjonen og muligens stoppe behandlingen når ALAT -nivåene overstiger 3 ganger den øvre grensen;
- Hemoglobin: for å overvåke mulig reduksjon indusert av pioglitazon.
nøye og konstant medisinsk tilsyn er nødvendig hos pasienter med risiko for å utvikle hjertesykdom eller predisponerende faktorer, leversykdom og beinbrudd.
ACTOS ® tabletter inneholder laktose som kan forårsake gastrointestinale sykdommer hos pasienter som lider av galaktoseintoleranse eller enzymmangel av laktase eller glukose / galaktose malabsorpsjon.
Det er også nødvendig å huske at kombinert behandling med sulfonylurinstoffer eller insulin objektivt øker risikoen for hypoglykemi, noe som kan redusere pasientens oppfatningsevne, noe som gjør bruk av maskiner og bilkjøring farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Studier utført på dyremodeller har vist at bruk av under graviditet kan redusere fosterets vekst betydelig, sannsynligvis redusere fostertilgjengeligheten av glukose.
I lys av disse dataene, og gitt fravær av kliniske studier i litteraturen, er ACTOS ® kontraindisert under graviditet.
Videre begrenser tilstedeværelsen av den aktive ingrediensen i morsmelk bruken selv i den påfølgende ammingstiden.
Interaksjoner
Selv om stoffet metaboliseres i leveren av enzymer som tilhører cytokromfamilien, var antallet potensielt farlige interaksjoner fra et farmakokinetisk synspunkt begrenset.
I detalj krevde samtidig behandling med gemfibrozil eller rifampicin en ytterligere justering av pioglitazondosen for å opprettholde dets terapeutiske egenskaper uendret.
Kontraindikasjoner ACTOS ® - Pioglitazone
ACTOS ® er kontraindisert hos pasienter som lider av leversvikt, diabetisk ketoacidose, overfølsomhet overfor virkestoffet eller dets hjelpestoffer, tidligere hjertepatologier, inkludert tidligere, og under graviditet og amming.
Uønskede effekter - bivirkninger
Pioglitazonbehandling har ofte blitt ledsaget av mange bivirkninger, hvorav noen er klinisk relevante.
Mer presist er det ofte funnet synsforstyrrelser, luftveisinfeksjoner, vektøkning, hypoestesi, anemi, atralgi, hematuri, svimmelhet og ødem, hovedsakelig konsentrert i den første behandlingsperioden.
Klinisk mer alvorlige, men heldigvis sjeldnere, reaksjoner har påvirket det kardiovaskulære systemet med hjertesvikt.
Når ACTOS ® ble administrert i kombinasjonsterapi med insulin, var det mulig å observere et signifikant fall i glykemien som induserte hypoglykemi hos predisponerte eller dårlig kompenserte pasienter.
Merk
ACTOS ® kan bare selges på streng medisinsk resept.
Informasjonen om ACTOS ® - Pioglitazone publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
