Farmakologisk antagonisme

3) FUNKSJONELL TYPE ANTAGONISME

Funksjonell antagonisme har ikke lenger å gjøre med reseptorer, men gjelder typen funksjon som blir vurdert. For å gjøre definisjonen mer forståelig, la oss ta et eksempel på to klasser av legemidler som virker på nivået i luftveiene.En type medikament vil forårsake avslapning av bronkialmusklene, fordi det fungerer som en agonist på ß -reseptorene i det noradrenerge systemet, mens den andre klassen av legemidler (som etterligner virkningen av acetylkolin) binder seg til de muskarine reseptorene, som stimulerer sammentrekning av bronkial glattmuskel. De er to forskjellige klasser av legemidler, som virker på to forskjellige nervesystemer (den ene er det parasympatiske, den andre den ortosympatiske), på forskjellige reseptorer og som utfører forskjellige funksjoner. Det er en funksjonell antagonisme. fordi i det første tilfellet oppnås avslapning av muskelvevet, mens i det andre tilfellet oppnås innsnevring av muskulaturen. Før vi snakket om antagonisme på den samme reseptoren, nå snakker vi om antagonisme på forskjellige reseptorer, med forskjellige stoffer, men som virker på samme vev.

MOTTAKER AGONISTER ß = SLIPPING AV BRONKIAL SMOOTH MUSCLING
MUSKELAGONIST = BRONKIAL SMOOTH MUSKELKONTRAKSJON

Det samme kan sies om det kardiovaskulære systemet, fordi det alltid er to nervesystemer, det ene motsatt til det andre.Stimulering av reseptorene i det ortosympatiske systemet øker hjerteaktiviteten, mens stimulering av reseptorene i det parasympatiske systemet reduserer hjerteaktiviteten. Så det er alltid en funksjonell antagonisme.

4) FRAMAKOKINETISK ELLER INDIREKT ANTAGONISME

Vi snakker om farmakokinetisk eller indirekte antagonisme når et stoff forstyrrer farmakokinetikken til stoffet (absorpsjon, metabolisme og eliminering). For eksempel, for å bli mer absorbert, trenger Aspirin ® et miljø med en sur pH, så hvis du tar natriumbikarbonat - siden miljøet ikke lenger er surt - er de optimale forholdene for absorpsjon av "Aspirin®. I dette tilfellet er det et spørsmål om en "farmakokinetisk interaksjon i forhold til absorpsjon, siden bikarbonatet motvirker acetylsalisylsyren, noe som gjør sistnevnte mindre absorberbar og mindre effektiv. Imidlertid kan det også være en antagonisme relatert til metabolisme, takket være aktiviteten til bestemte enzymatiske indusere som modifiserer metabolismen av andre legemidler, noe som akselererer biotransformasjonsreaksjonene. Til slutt kan det være en antagonisme knyttet til eliminering av stoffet, slik det skjer når det gjelder probencid, som motvirker eliminering av penicillin ved binding til transportører som normalt forårsaker sekresjon av penicillin i nyretubuli. det er derfor viktig å ikke knytte begrepet antagonisme til begrepet å redusere effekten av stoffet, fordi dette ikke alltid er tilfelle.