Hva det er og hva det brukes til
Alfuzosin er en selektiv antagonist av post-synaptiske alfa-1 adrenerge reseptorer, lokalisert i prostata, ved blærens base og nakke, i prostata i urinrøret og i prostatakapslen.
Alfuzosin brukes til å behandle symptomer på godartet prostatahyperplasi og for å behandle hypertensjon.
Handlingsmekanisme
Virkningsmekanismen til alfuzosin er veldig enkel: stoffet binder seg til alfa-1 adrenerge reseptorer på en selektiv og konkurransedyktig måte, og induserer dermed avslapning av glatte muskler der reseptorene det er tilstede i; avslapningen av glattmusklen i blodårene forårsaker en reduksjon i blodtrykket, mens avslapningen av den glatte muskelen i blæren, urinrøret og prostata bidrar til å lindre, eller i det minste redusere, symptomene på godartet prostatahyperplasi.
Effekt- og sikkerhetsstudier
Alfuzosin ble godkjent for behandling av symptomer på godartet prostatahyperplasi av Food and Drug Administration (FDA, som er den høyeste myndighet som fører tilsyn med amerikanske medisin- og matlovgivninger) i 2003. I USA, alfuzosin, markedsføres det av legemiddelfirmaet Sanofi Aventis under det registrerte navnet Uroxatral ®, mens det i andre land, inkludert Italia, markedsføres under det registrerte navnet Xatral ®; Til slutt, i Egypt, markedsføres det under det registrerte navnet Prostetrol ®.
Alfuzosin har en spesiell selektivitet for alfa-adrenerge reseptorer som finnes i nedre urinveier.Og det er nettopp ved å blokkere disse reseptorene at de glatte musklene i blærehalsen og prostata slapper av, noe som fører til en forbedring og en økning i urinstrømmen. reduksjon som er et av de mest irriterende symptomene forbundet med godartet prostatahyperplasi.
For å evaluere de farmakokinetiske egenskapene til alfuzosin ble det utført flere studier på friske frivillige og hos pasienter med godartet prostatahyperplasi; en av disse studiene vurderte behandling med daglige doser på 7,5 mg og 30 mg hos friske frivillige, mens pasientene med godartet prostatahypertrofi var behandlet med daglige doser på 7,5 mg og 15 mg i forskjellige kontrollgrupper.
Den absolutte legemiddelbiotilgjengeligheten observert for alfuzosin-tabletter med depottabletter er 49% i matet tilstand. Studien fant at den maksimale plasmakonsentrasjonen av alfuzosin når du bruker depottablettene er nådd omtrent åtte timer etter inntak, alltid på full mage Et annet trekk ved alfuzosin depottabletter er at de har nesten lineær kinetikk etter administrering av enkelt eller flere doser som ikke overstiger totalen på 30 mg. Studien fant at fravær av mat i magen reduserer absorpsjonen av alfuzosin med opptil 50%, sammenlignet med de samme dosene gitt i en matet tilstand. Av denne grunn Det anbefales å ta stoffet på full mage og ved samme måltid hver dag, for å lette opprettelsen av en nyttig rutine og for å opprettholde en nesten konstant plasmakonsentrasjon av alfuzosin. og huske å ta stoffet (gitt at en god del av pasientene som blir behandlet for godartet prostatahyperplasi, er eldre, kan ha hukommelsesproblemer). Hos eldre pasienter må det også tas hensyn til dosen av alfuzosin som administreres, fordi kliniske studier utført på pasienter som lider av godartet prostatahyperplasi har vist forskjeller i plasmakonsentrasjonen av legemidlet i henhold til alderen til de forskjellige pasientene; faktisk har det blitt bemerket at hos personer over 75 år er plasmakonsentrasjonen av en terapeutisk dose alfuzosin omtrent 35% høyere enn hos pasienter under 65 år.
Dosering og bruksmåte
Det er forskjellige doser av alfuzosin på markedet, fra 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg. De forskjellige dosene kan brukes til behandling av arteriell hypertensjon, og er nyttige for å utføre tilpassede behandlinger basert på alvorlighetsgraden av hypertensjonen.For behandling av godartet prostatahyperplasi er imidlertid den anbefalte dosen alfuzosin 10 mg / die, til tas en gang om dagen, etter måltider. Depottablettene skal ikke deles, tygges eller skades på noen måte, og skal svelges med tilstrekkelig mengde vann eller andre væsker. Feil administrering kan føre til uønsket frigjøring og absorpsjon av den aktive ingrediensen, med risiko for tidlige bivirkninger. Hos pasienter som allerede er på farmakologisk behandling for arteriell hypertensjon, bør behandlingen av symptomer på godartet prostatahyperplasi startes ved å justere dosen av administrert alfuzosin, på grunn av de kjente antihypertensive egenskapene til sistnevnte. Også for pasienter over alderen 75 år, må det tas hensyn til administrert alfuzosin, fordi det i enkelte kliniske studier har blitt bemerket at hos personer i denne aldersgruppen har plasmakonsentrasjonen av alfuzosin en tendens til å være opptil 30% høyere enn verdier for andre pasienter.
Siden en stor del av alfuzosin elimineres av nyrene, er det tilrådelig å være spesielt oppmerksom på pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens og om mulig ikke å behandle dem med alfuzosin, siden det ikke er tilstrekkelige data om den kliniske sikkerheten til legemidlet i Det er også ikke tilrådelig å bruke alfuzosindosen på 10 mg / dag hos pasienter som lider av alvorlig leverinsuffisiens.
Alfuzosin: bivirkninger og kontraindikasjoner "
