Generaliteter og klassifisering
Antikolinerge legemidler er aktive ingredienser som utøver en aktivitet av antagonist-type mot acetylkolinreseptorer.
I denne forbindelse kan antikolinerge legemidler vesentlig deles inn i to makrogrupper, for eksempel:
- Muskarine antagonister (som de virker på nivået av reseptorer for acetylkolin av muskarin type);
- Nikotinantagonister (når de interagerer med nikotiniske acetylkolinreseptorer).
Muskarine antagonister
Som nevnt er muskarine antagonister - eller antimuskarinika, hvis du foretrekker det - antikolinerge legemidler som utfører sin aktivitet ved å samhandle med acetylkolinreseptorer av muskarin -type.
I utgangspunktet er det fem forskjellige typer muskarine reseptorer:
- M1, hovedsakelig tilstede i kjertlene, hjernen og sympatiske ganglier;
- M2, lokalisert spesielt i glatte muskler, hjerte og hjerne;
- M3, hovedsakelig til stede i glatt muskel (for eksempel mage -tarm), hjerne og kjertler;
- M4; tilstede i hjernen;
- M5; hovedsakelig plassert i øynene og hjernen.
Forfaren til denne typen antikolinerge legemidler er atropin, et molekyl som er i stand til ikke-selektiv å motvirke alle fem typer muskarine reseptorer som er tilstede i kroppen vår.
Imidlertid er det på markedet antimuskariniske legemidler formulert på en slik måte at de virker selektivt, bare mot visse reseptortyper.
Aktive ingredienser som skopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin og trihexyphenidyl tilhører klassen antimuskariniske legemidler.
Søknader og terapeutisk bruk
Avhengig av hvilken type muskarinreseptor som antikolinerge legemidler interagerer med, kan forskjellige biologiske responser oppnås.
Generelt kan det sies at svar på muskarine antagonister inkluderer:
- Redusert kontraktilitet i glattmuskel i mage-tarmkanalen og urinveiene (spesielt denne handlingen utføres av M3-type reseptorantagonister);
- Bronkodilatasjon (på grunn av "antagonisering av M3 -reseptorer som er tilstede i bronkiene);
- Reduksjon av magesekresjon og kjertelsekresjoner, inkludert spytt- og mucociliære sekreter;
- Dilatasjon av elevene (mydriasis).
Antimuskariniske midler kan derfor brukes til behandling av forskjellige sykdommer og lidelser, for eksempel:
- Gastrointestinale spasmer;
- Overaktiv blære
- Kvalme og oppkast (hovedsakelig forårsaket av reisesyke);
- Rystelser, muskelstivhet og sikling, som kjennetegner Parkinsons sykdom og parkinsonisme;
- Symptomer forbundet med tilstander som astma eller kronisk bronkitt (bronkokonstriksjon).
Den mydriatiske virkningen av antimuskarinika, derimot, utnyttes i oftalmologi under utførelse av oftalmiske undersøkelser og medisinske undersøkelser.
Bivirkninger
Selvfølgelig kan typen bivirkninger og intensiteten som de oppstår variere betydelig fra individ til individ, også avhengig av hvilken type aktiv ingrediens som brukes, måten legemidlet administreres gjennom og sensitiviteten som hver pasient presenterer i sammenligninger av det samme stoffet.
Uansett er de viktigste bivirkningene som tilskrives bruk - spesielt ved langvarig - av muskarine antagonister:
- Tørr i munnen
- Mydriasis (bivirkning som, som nevnt, noen ganger utnyttes i oftalmologi);
- Vansker med vannlating (en uønsket effekt som, som vi har sett, i noen tilfeller er nyttig for å motvirke symptomene på en overaktiv blære);
- Tåkesyn
- Fotofobi;
- Forstoppelse;
- Døsighet;
- Forvirring;
- Takykardi (ganske sjelden bivirkning).
Nikotinantagonister
Nikotinantagonister er antikolinerge legemidler som virker på nivået med nikotiniske acetylkolinreseptorer.
De aktive ingrediensene som tilhører denne klassen av antikolinerge legemidler brukes hovedsakelig som muskelavslappende midler. Derfor brukes disse stoffene for det meste for å favorisere kirurgiske inngrep eller under utførelse av noen typer endoskopiske undersøkelser.
Klassifisering og virkningsmekanisme
De antikolinerge legemidlene som motvirker de nikotiniske reseptorene til acetylkolin utøver en nevromuskulær blokkerende aktivitet; av denne grunn er de ofte definert som muskelavslappende midler med perifer handling.
De aktuelle antikolinergika binder seg faktisk til de nikotinreseptorene som er tilstede i den nevromuskulære platen, og forårsaker dermed en nedgang i acetylkolinsignalet og følgelig en avslapning av musklene.
Mer presist kan disse stoffene deles inn i:
- Depolariserende muskelavslappende midler med perifer virkning, gruppen som succinylkolin tilhører;
- Muskelavslappende midler med ikke-depolariserende perifer virkning, en gruppe som aktive ingredienser som atracurium, rocuronium og vecuronium tilhører.
Bivirkninger
Også i dette tilfellet kan typen uønskede effekter og intensiteten de oppstår med variere fra en pasient til en annen, både som en funksjon av typen aktiv ingrediens som er valgt og som en funksjon av sensitiviteten til hvert individ overfor stoffet som brukes .
Imidlertid kan mange av disse antikolinerge legemidlene forårsake bivirkninger, for eksempel:
- Bronkospasme;
- Astma;
- Hypotensjon;
- Kardiovaskulære lidelser;
- Erythema;
- Kløe;
- Urtikaria.
Uansett, for mer detaljert informasjon om bruksområder, virkningsmekanisme og bivirkninger av denne typen antikolinerge legemidler, se den dedikerte artikkelen som allerede finnes på dette nettstedet: Muskelavslappende midler.
