Aktive ingredienser: Frovatriptan
URADOL 2,5 mg filmdrasjerte tabletter
Hvorfor brukes Auradol? Hva er den til?
Auradol 2,5 mg tabletter inneholder frovatriptan, et legemiddel for behandling av migrene som tilhører klassen triptaner (selektive 5-hydroksytryptamin (5HT1) reseptoragonister).
Auradol 2,5 mg tabletter er et legemiddel for å behandle hodepinefasen ved et migreneanfall eller en krise, med eller uten aura (en merkelig øyeblikkelig følelse du får før en "migrene, som varierer fra person til person, men kan for eksempel forandre syn , "lukt eller" hørsel).
Auradol 2,5 mg tabletter bør ikke tas for å forhindre et migreneanfall.
Kontraindikasjoner Når Auradol ikke skal brukes
Legen din må ha gjort en klar diagnose av migrene.
Bruk ikke Auradol:
- hvis du er allergisk (overfølsom) overfor frovatriptan eller noen av de andre innholdsstoffene i Auradol 2,5 mg tabletter;
- hvis du har hatt et hjerteinfarkt eller hvis du har eller har lidd av kjent hjerte- og karsykdom, for eksempel angina pectoris (preget av klemmende smerter i brystet, som kan strekke seg til venstre arm) eller blodsirkulasjonsforstyrrelser i ben eller armer ( spesielt i fingre og tær);
- hvis du har hatt slag eller forbigående iskemisk angrep (TIA);
- hvis du har alvorlig eller moderat høyt blodtrykk, eller hvis blodtrykket ditt ikke er riktig kontrollert;
- hvis du har alvorlig leversykdom (leversykdom);
- i kombinasjon med visse andre legemidler som også brukes til å behandle migrene (ergotamin og ergotaminderivater (inkludert metysergid) eller andre triptaner (5-hydroksytryptamin (5HT1) agonister).
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Auradol
Vær spesielt forsiktig med Auradol:
- hvis du er i fare for koronar hjertesykdom, inkludert:
- hvis du er en vanlig røyker eller er på nikotinerstatningsterapi
- hvis du er en overgangsalder eller en mann over 40 år.
Spør legen din i alle disse tilfellene før du tar Auradol.
I svært sjeldne tilfeller kan inntak av triptaner forårsake en følelse av kompresjon eller smerter i brystet, selv hos pasienter som aldri har hatt hjerte- og karsykdommer.Hvis dette skjer, kontakt legen din og ikke ta andre doser av stoffet.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Auradol
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, også reseptfrie.
Du bør ikke ta denne medisinen sammen med visse andre medisiner som brukes til å behandle migrene:
- spesielt ergotamin, ergotaminderivater (inkludert metysergid); det må gå minst 24 timer mellom å stoppe behandlingen med disse legemidlene og ta Auradol 2,5 mg tabletter. På samme måte bør du ikke ta disse stoffene innen 24 timer etter at du har tatt en dose Auradol 2,5 mg tabletter;
- spesielt andre triptaner (5-HT1-agonister, slik som sumatriptan, almotriptan, eletriptan, naratriptan, rizatriptan eller zolmitriptan). Med mindre legen din bestemmer noe annet, bør du ikke ta dette legemidlet sammen med monoaminooksidasehemmere (MAO -hemmere) som brukes til å behandle depresjon (fenelzin, isokarboksazid, tranylcypromin, moklobemid).
- Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker et oralt prevensjonsmiddel eller selektive serotoninopptakshemmere (citalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin).
Det anbefales å ikke ta Auradol 2,5 mg tabletter samtidig med johannesurt (Hypericum perforatum).
Samtidig bruk av Auradol med legemidlene nevnt ovenfor (spesielt monoaminooksidasehemmere, selektive serotoninopptakshemmere og johannesurt) kan også øke risikoen for serotoninsyndrom (symptomer som inkluderer: frysninger, svette, uro, skjelving og plutselig sammentrekning av muskler, kvalme, feber, forvirring).
Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er usikker på om du skal ta andre medisiner med Auradol 2,5 mg tabletter.
Bruk av Auradol sammen med mat og drikke
Auradol 2,5 mg tabletter kan tas med mat eller på tom mage, alltid med passende mengde vann.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Auradol 2,5 mg tabletter bør ikke tas under graviditet eller amming med mindre det er anbefalt av legen din. Du bør imidlertid ikke amme i 24 timer etter at du har tatt Auradol og kaste melk som lekker ut i løpet av denne tiden.
Kjøring og bruk av maskiner
Auradol 2,5 mg tabletter og migrene i seg selv kan gjøre deg døsig. I slike tilfeller kan det være farlig å kjøre bil eller bruke maskin.
Viktig informasjon om noen av innholdsstoffene i Auradol
Dette produktet inneholder laktose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte ham før du tar dette legemidlet.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Auradol: Dosering
Ta alltid Auradol 2,5 mg tabletter nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Hvis du er i tvil, bør du kontakte legen din.
Ta Auradol 2,5 mg tabletter så snart som mulig etter starten av migrene med hodepine.Svelg tabletten hel med vann.
Hvis den første dosen ikke har noen effekt, må du ikke ta en ny dose under det samme anfallet. For andre påfølgende kriser kan Auradol 2,5 mg tabletter tas.
Hvis du har lettelse etter den første dosen og deretter migrene kommer tilbake innen 24 timer, kan du ta en ny dose så lenge det er minst 2 timer mellom de 2 dosene.
Ikke overskrid maksimal dose på 5 mg (to tabletter) på 24 timer.
Overdreven bruk (gjentatt flere dager på rad) av Auradol 2,5 mg tabletter utgjør feil bruk av stoffet og kan forårsake økte bivirkninger og føre til kronisk daglig hodepine, som behandlingen må avbrytes midlertidig. Rådfør deg med lege dersom du begynner å få det også hyppig eller daglig hodepine, da dette kan bety at du lider av migrenemisbruk.
Auradol skal ikke brukes til pasienter under 18 år.
Siden det er liten erfaring hos pasienter over 65 år, anbefales ikke bruk av Auradol for pasienter i denne aldersgruppen.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Auradol
Dersom du tar for mye av Auradol
Hvis du ved et uhell tar en overdose av dette legemidlet, må du fortelle det til legen eller apoteket umiddelbart eller gå til nærmeste sykehusets legevakt, og husk å ta med deg pakningen eller dette pakningsvedlegget.
Dersom du slutter å ta Auradol
Ingen spesielle forholdsregler er nødvendig for å slutte å ta stoffet.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette produktet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Auradol
Som alle andre legemidler kan Auradol 2,5 mg tabletter forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Etter noen minutter med å ha tatt stoffet, er det mulig å oppleve en følelse av kompresjon eller smerter i brystet, noen ganger til og med intens og potensielt strekker seg opp til halsen; Når dette skjer, må du kontakte legen din og ikke ta flere doser av medisinen.
Bivirkningene som ble rapportert under kliniske studier med Auradol 2,5 mg tabletter var midlertidige, generelt milde til moderate, og forsvant spontant. Noen av symptomene som er rapportert, kan skyldes selve migrenen.
Følgende bivirkninger er ofte observert (estimert frekvens: mer enn 1 av 100 mennesker og færre enn 1 av 10 personer):
- kvalme (malaise), munntørrhet, fordøyelsesproblemer, magesmerter;
- tretthet, ubehag i brystet (følelse av liten tyngde, trykk eller kompresjon i brystet);
- hodepine, svimmelhet, prikking og kriblende følelse, spesielt i armer og ben, reduksjon eller overdrivelse av taktile opplevelser, alvorlig søvnighet;
- hetetokter;
- innsnevring i halsen;
- synsforstyrrelser;
- økt svette;
Følgende bivirkninger har blitt observert uvanlig (estimert frekvens: mer enn 1 av 1000 mennesker og færre enn 1 av 100 personer):
- endret smak, tremor, dårlig konsentrasjon, sløvhet, økte taktile opplevelser, døsighet, ufrivillige muskelsammentrekninger;
- diaré, problemer med å svelge, gass i magen eller tarmen, ubehag i magen, hovent mage;
- økt sans for hjerteslag (hjertebank), rask hjerterytme, økt blodtrykk, brystsmerter (intens kompresjon eller trykkfølelse i brystet);
- varm følelse, redusert toleranse for varme og kulde, smerte, svakhet, tørst, treghet, økt styrke, generell følelse av å være uvel, svimmel eller tåkete, spinnende følelse (vertigo);
- angst, søvnløshet, forvirring, nervøsitet, uro, depresjon, tap av en følelse av personlig identitet;
- følelse av kulde i hender og føtter;
- neseirritasjon, bihulebetennelse (bihulebetennelse), ondt i halsen og / eller stemmebånd;
- muskelstivhet, muskel-leddsmerter, smerter i hender og føtter, ryggsmerter, leddsmerter;
- øyesmerter, øyeirritasjon, lett overfølsomhetssmerter;
- følelser av kløe;
- ringer i ørene, øreverk;
- dehydrering;
- hyppig trang til å urinere, økt mengde urin produsert;
- høyt blodtrykk.
Følgende bivirkninger har blitt observert sjelden (estimert frekvens: mer enn 1 av 10.000 mennesker og færre enn 1 av 1000 mennesker): -
- muskelkramper, muskel slapphet, reduserte reflekser (hyporefleksi), bevegelsesforstyrrelser;
- forstoppelse, raping, halsbrann, irritabel tarm, blemmer i leppene, leppesmerter, spasmer i spiserøret, blemmer i munnen, magesår eller øvre tynntarm, smerter i kjertlene spytt, sår munn, tannpine;
- feber;
- hukommelsestap, unormale drømmer, personlighetsforstyrrelser;
- neseblod, hikke, tungpustethet, pusteproblemer, ondt i halsen;
- Nattblindhet;
- rødhet i huden, løft av hår, lilla flekker eller flekker på huden og slimete overflater i kroppen, elveblest;
- langsom hjerterytme;
- øre ubehag, øre ubehag, kløende øre, sensitiv hørsel;
- økning i bilirubin (et stoff produsert av leveren) i blodet, reduksjon i kalsium i blodet, unormal urinalyse;
- lavt blodsukker;
- trenger å urinere ofte om natten, nyresmerter;
- selvpåførte skader (for eksempel bitt eller blåmerker);
- hovne lymfeknuter;
- brystsmerter eller ubehag.
Det har vært tilfeller av allergiske reaksjoner på Auradol, med hudirritasjon og noen alvorlige allergiske reaksjoner i hele kroppen (anafylaksi), med mulig plutselig pustevansker, rask hjerterytme og hjertebank. Søk lege om nødvendig umiddelbart.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Ikke bruk Auradol 2,5 mg tabletter etter utløpsdatoen som er angitt på esken. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Blister: Oppbevares i originalpakningen.
Flaske: Hold beholderen tett lukket.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva Auradol inneholder
Virkestoffet er 2,5 mg frovatriptan per tablett i form av succinatmonohydrat.
Andre innholdsstoffer er: vannfri laktose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, natriumstivelsesglykolat (type A), vannfri kolloidal silika. Belegg: hvit OPADRY: titandioksid (E171), vannfri laktose, hypromellose (E464), makrogol 3000, triacetin.
Hvordan Auradol ser ut og innholdet i pakningen
Auradol er tilgjengelig som runde filmdrasjerte tabletter, med bokstaven "m" preget på den ene siden og tallet "2,5" preget på den andre.
Hver pakning inneholder 1, 2, 3, 4, 6 eller 12 tabletter.
Hver flaske med sikkerhetslokk inneholder 30 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
AURADOL 2,5 MG -TABLETTER DEKKET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver filmdrasjerte tablett inneholder 2,5 mg frovatriptan (som succinatmonohydrat).
Hjelpestoffer med kjent effekt: ca. 100 mg laktose per tablett
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Filmdrasjert tablett (tablett).
Rund, bikonveks, belagt med hvit film, merket med "m" på den ene siden og "2,5" på den andre.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Akutt behandling av hodepinefasen av migreneanfallet med eller uten aura.
AURADOL er indikert hos voksne.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Frovatriptan bør tas så snart som mulig etter starten av migreneanfallet, men er også effektivt når det tas på et avansert stadium. Frovatriptan bør ikke brukes som profylakse.
Hvis pasienten ikke får fordeler etter den første dosen av frovatriptan, bør en annen dose ikke tas for det samme angrepet fordi det ikke er vist noen fordel.
Frovatriptan kan brukes for påfølgende migreneanfall.
Voksne (18 til 65 år)
Den anbefalte dosen frovatriptan er 2,5 mg.
Hvis hodepine oppstår igjen etter første lindring, kan en ny dose tas med et intervall på minst 2 timer mellom de to dosene.
Den totale daglige dosen bør ikke overstige 5 mg per dag.
Pediatrisk populasjon (under 18 år)
Sikkerhet og effekt av AURADOL hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått, derfor anbefales ikke bruk i denne aldersgruppen. Ingen data er tilgjengelige.
Eldre (over 65 år)
Data om bruk av frovatriptan hos pasienter over 65 år er begrenset, og derfor anbefales ikke bruk i denne pasientgruppen.
Nyreskader
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (se 5.2 Farmakokinetiske egenskaper).
Nedsatt leverfunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon (se 5.2 Farmakokinetiske egenskaper). Frovatriptan er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (se 4.3 Kontraindikasjoner).
Administrasjonsmåte
Oral bruk.
Tabletten skal svelges hel med vann.
04.3 Kontraindikasjoner
• Overfølsomhet overfor frovatriptan eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1
• Pasienter som tidligere har hatt hjerteinfarkt, iskemisk hjertesykdom, koronar vasospasme (f.eks. Prinzmetals angina), perifer vaskulær sykdom, pasienter med symptomer eller tegn som er i samsvar med iskemisk hjertesykdom.
• Alvorlig eller moderat alvorlig arteriell hypertensjon, mild ukontrollert hypertensjon.
• Tidligere cerebrovaskulær ulykke (CVA) eller forbigående iskemisk angrep (TIA).
• Alvorlig leverinsuffisiens (Child-Pugh C).
• Samtidig administrering av frovatriptan med ergotamin, ergotaminderivater (inkludert metysergid) eller med andre 5-hydroksytryptamin (5-HT1) reseptoragonister.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Frovatriptan skal bare brukes når en klar diagnose av migrene er stilt.
Frovatriptan er ikke indisert for behandling av hemiplegisk, basilar eller oftalmoplegisk migrene.
Som med andre behandlinger for migreneanfall, må andre potensielt alvorlige nevrologiske tilstander utelukkes før hodepine hos pasienter behandles uten en tidligere diagnose av migrene eller pasienter diagnostisert med migrene, men som har atypiske symptomer. & EGRAVE; Det bør bemerkes at pasienter med migrene har økt risiko for noen cerebro-vaskulære hendelser (f.eks. CVA eller TIA).
Sikkerhet og effekt av frovatriptan under aura -fasen, forut for migrenehodet, er ikke fastslått.
Som andre 5-HT1-reseptoragonister, bør frovatriptan ikke gis til pasienter som er utsatt for koronarsykdom (CAD), inkludert storrøykere eller pasienter på nikotinerstatningsbehandling, uten forutgående kardiovaskulær vurdering (se 4.3 Kontraindikasjoner). Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot postmenopausale kvinner og menn over 40 år som har disse risikofaktorene.
Imidlertid kan det hende at en kardiovaskulær evaluering ikke identifiserer alle pasienter med kardiovaskulær sykdom. Alvorlige hjertehendelser har forekommet svært sjelden hos pasienter som tar 5-HT1 reseptoragonister i fravær av underliggende kardiovaskulær sykdom.
Administrering av frovatriptan kan være forbundet med forbigående symptomer som brystsmerter eller en følelse av tetthet i brystet som kan være intens og strekke seg til halsen (se 4.8 Bivirkninger).
I tilfeller der symptomene ovenfor fører til mistanke om iskemisk hjertesykdom, bør det ikke tas ytterligere doser av frovatriptan, og ytterligere undersøkelser bør utføres.
Pasienter bør informeres om de tidlige tegn og symptomer på overfølsomhetsreaksjoner, inkludert hudsykdommer, angioødem og anafylaksi (se pkt. 4.8). Ved alvorlige allergiske / overfølsomhetsreaksjoner må behandlingen med frovatriptan stoppes umiddelbart og må ikke administreres på nytt.
Du må vente 24 timer etter at du har tatt frovatriptan før du administrerer et ergotaminlignende produkt. Minst 24 timer etter administrering av et ergotaminholdig produkt bør gå før du tar frovatriptan (se 4.3 Kontraindikasjoner og 4.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon).
Ved for hyppig bruk (gjentatte administrasjoner, i flere påfølgende dager, tilsvarer feil bruk av stoffet), kan det aktive stoffet akkumuleres og forårsake en økning i bivirkninger.
Langvarig bruk av alle typer smertestillende midler for hodepine kan forverre tilstanden. Hvis denne situasjonen oppleves eller mistenkes, bør pasienten oppsøke lege og avbryte behandlingen. Hos pasienter som lider av hyppig eller daglig hodepine til tross for (eller på grunn av) regelmessig bruk av hodepine medisiner muligheten for MOH (narkotika overbruk hodepine) bør vurderes.
Ikke overskrid den anbefalte dosen frovatriptan.
Dette legemidlet inneholder laktose, derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon ikke ta dette legemidlet.
Uønskede effekter kan sees oftere under samtidig administrering av triptaner (5HT -agonister) og preparater som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum).
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
KONKOMITANT BRUK ER KONTRAINDIKERT
Ergotamin og ergotaminderivater (inkludert metysergid) og andre 5 HT1 -agonister.
Risiko for hypertensjon, innsnevring av kranspulsårene på grunn av den additive vasospastiske effekten når den brukes samtidig for det samme migreneanfallet (se 4.3 Kontraindikasjoner).
Effekter kan være additive. Det anbefales å vente minst 24 timer etter administrering av ergotaminprodukter før administrering av frovatriptan. I stedet anbefales det å vente 24 timer etter administrering av frovatriptan før administrering av et ergotaminprodukt (se 4.4. Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
KONKOMITANT BRUK ANBEFALES IKKE
Monoaminoksidasehemmere
Frovatriptan er ikke et substrat for MAO-A, men en potensiell risiko for serotoninsyndrom eller hypertensjon kan ikke utelukkes (se 5.2 Farmakokinetiske egenskaper).
KONKOMITANT BRUK SOM KREVER FORSIKTIG
Selektive serotoninopptakshemmere (citalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin)
Potensiell risiko for hypertensjon, koronar vasokonstriksjon eller serotoninsyndrom.
Absolutt overholdelse av anbefalte doser er en vesentlig faktor for å forhindre dette syndromet.
Metylergometrin
Risiko for hypertensjon, innsnevring av kranspulsårene.
Fluvoksamin
Fluvoksamin er en kraftig hemmer av cytokrom CYP1A2 og har vist seg å øke blodnivået av frovatriptan med 27-49%.
Orale prevensjonsmidler
Hos kvinner som bruker p -piller, er konsentrasjonen av frovatriptan 30% høyere enn hos kvinner som ikke bruker prevensjon. Det ble ikke rapportert om økt forekomst av bivirkninger.
Hypericum perforatum (johannesurt) (gjennom munnen)
Som med andre triptaner kan det øke risikoen for å utvikle serotoninsyndrom.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er ingen eller begrenset mengde data fra bruk av frovatriptan hos gravide.
Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet (se pkt. 5.3). Den potensielle risikoen for menn er ukjent AURADOL anbefales ikke under graviditet og hos kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon, med mindre det er helt nødvendig.
Foringstid
Det er ukjent om Frovatriptan eller dets metabolitter skilles ut i morsmelk. Frovatriptan og / eller dets metabolitter skilles ut i melken til diegivende rotter med en maksimal konsentrasjon opptil fire ganger høyere enn den som finnes i blod.
En ammerisiko for de nyfødte / spedbarn kan ikke utelukkes.
AURADOL anbefales ikke under amming med mindre det er absolutt nødvendig.I dette tilfellet bør et intervall på 24 timer observeres.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
Migrene eller behandling med frovatriptan kan forårsake døsighet.Pasienter bør informeres for å vurdere evnen til å utføre komplekse handlinger, for eksempel bilkjøring, under migreneanfall eller etter å ha tatt frovatriptan.
04.8 Bivirkninger
Frovatriptan har blitt administrert til mer enn 2700 pasienter i anbefalt dose på 2,5 mg og de vanligste bivirkningene (svimmelhet, tretthet, parestesi, hodepine og hetetokter. Bivirkninger rapportert i kliniske protokoller med frovatriptan var forbigående, generelt milde eller moderate og løste seg spontant Noen av symptomene som ble rapportert som bivirkninger, kan være symptomer forbundet med migrene.
Tabellen nedenfor viser alle bivirkninger som ble vurdert relatert til behandling med frovatriptan 2,5 mg og som viste en høyere forekomst enn placebo i 4 placebokontrollerte kliniske studier. De er oppført i henhold til synkende forekomst og etter system. Bivirkninger samlet etter at legemidlet ble markedsført er angitt med en stjerne *.
I to langtids kliniske studier var de observerte effektene ikke forskjellige fra de som er rapportert i tabellen.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Data om overdosering av frovatriptan tablett er begrenset. Maksimal enkelt oral dose frovatriptan administrert til mannlige og kvinnelige migrenepasienter var 40 mg (16 ganger anbefalt klinisk dose på 2,5 mg) og maksimal enkeltdose administrert til friske mannlige individer var 100 mg (40 ganger anbefalt klinisk dose). Begge var ikke assosiert med andre bivirkninger enn de som er nevnt i pkt. 4.8. Imidlertid er det rapportert om et alvorlig tilfelle av koronar vasospasme etter markedsføring etter å ha tatt fire ganger anbefalt dose frovatriptan i tre dager på rad hos en pasient som tok et trisyklisk antidepressivt middel som en profylaktisk terapi for migrene. Han ble frisk.
Det er ingen spesifikk motgift for frovatriptan. Eliminasjonshalveringstiden for frovatriptan er omtrent 26 timer (se 5.2 Farmakokinetiske egenskaper).
Effekten av hemodialyse eller peritonealdialyse på plasmakonsentrasjoner av frovatriptan er ikke kjent.
Behandling
Ved overdosering av frovatriptan, bør pasienten overvåkes nøye i minst 48 timer, og nødvendig støttende behandling gis.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: selektiv 5-HT1 reseptoragonist
(N: sentralnervesystemet)
ATC -kode: NO2C C07
Frovatriptan er en selektiv 5-HT-reseptoragonist, som viser høy affinitet for 5-HT1B- og 5-HT1D-bindingssteder i radioligandanalyser og viser sterke agonisteffekter på 5-HT1B- og 5-HT1D-reseptorer i funksjonelle biologiske analyser. Den viser markert selektivitet for 5-HT1B / 1D-reseptorer og har ingen signifikant affinitet for 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-adrenerge eller histaminreseptorer. Frovatriptan har ingen signifikant affinitet for benzodiazepinbindingssteder.
Frovatriptan ser ut til å virke selektivt på de ekstracerebrale, intrakranielle arteriene, og hemmer overdreven utvidelse av disse karene under migrene. Ved klinisk aktive konsentrasjoner ga frovatriptan innsnevring av isolerte menneskelige hjernearterier med liten eller ingen effekt på isolerte menneskelige kranspulsårer.
Den kliniske effekten av frovatriptan for behandling av migrene hodepine og ledsagende symptomer ble studert i tre placebokontrollerte multisenterstudier.I disse studiene var frovatriptan 2,5 mg signifikant bedre enn placebo både når det gjelder første respons på hodepine, etter 2 og 4 timer etter administrering, både når det gjelder tid til første respons.
Smertelindring (reduksjon i moderat til alvorlig til mild hodepine eller forsvinning) etter 2 timer var 37-46% med frovatriptan og 21-27% med placebo.
Fullstendig smertelindring etter 2 timer var 9-14% med frovatriptan og 2-3% med placebo.
Maksimal effekt av frovatriptan er nådd på 4 timer.
I en klinisk studie som sammenlignet frovatriptan 2,5 mg med sumatriptan 100 mg, var effekten av frovatriptan 2,5 mg etter 2 og 4 timer litt lavere enn effekten av sumatriptan 100 mg. Forekomsten av bivirkninger var litt lavere med frovatriptan 2,5 mg sammenlignet med sumatriptan 100 mg.
Det er ikke utført noen sammenligningsstudie mellom frovatriptan 2,5 mg og sumatriptan 50 mg.
Hos noen friske eldre har det blitt rapportert forbigående endringer i systolisk blodtrykk (innenfor normale grenser) etter en enkelt oral dose på 2,5 mg frovatriptan.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Etter administrering av en enkelt 2,5 mg oral dose til friske personer, er gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon av frovatriptan (Cmax), oppnådd mellom 2 og 4 timer, 4,2 ng / ml hos menn og 7,0 ng / ml hos kvinner. Gjennomsnittlig areal under kurven (AUC) er henholdsvis 42,9 og 94,0 ng.h / ml for menn og kvinner.
Den orale biotilgjengeligheten er 22% hos menn og 30% hos kvinner.
Farmakokinetikken til frovatriptan er lik hos friske personer og pasienter med migrene, og det er ingen forskjell i farmakokinetiske parametere hos pasienter under migrenekrisen eller i perioden mellom angrepene.
Frovatriptan viser generelt lineær farmakokinetikk over doseområdet som brukes i kliniske studier (1 mg til 40 mg).
Mat har ingen signifikant effekt på biotilgjengeligheten av frovatriptan, men forsinker tmax litt med ca. 1 time.
Fordeling
Likevektsdistribusjonsvolumet for frovatriptan etter intravenøs administrering av 0,8 mg er 4,2 L / kg hos menn og 3,0 L / kg hos kvinner.
Serumproteinbinding av frovatriptan er lav (ca. 15%). Reversibel binding til blodceller i likevekt er omtrent 60% uten forskjell mellom menn og kvinner.
Blod: plasma -forholdet er omtrent 2: 1 i likevektsforhold.
Biotransformasjon
Etter oral administrering av 2,5 mg radiomerket merket frovatriptan til friske mannlige individer, ble 32% av dosen utvunnet i urinen og 62% i avføringen. De radiomerkede forbindelsene som skilles ut i urinen består av uendret frovatriptan, hydroksy-frovatriptan, N-acetyl-demetyl-frovatriptan, hydroksy-N-acetyl-demetyl-frovatriptan og demetyl-frovatriptan, sammen med forskjellige andre mindre metabolitter. Demetyl-frovatriptan har omtrent tre ganger lavere affinitet for 5-HT1 reseptorer enn hovedforbindelsen.N-acetyl-demetyl frovatriptan har ubetydelig affinitet for 5-HT1 reseptorer. Aktiviteten til andre metabolitter er ikke undersøkt.
Resultatene av in vitro -studier har vist at CYP1A2 er cytokrom P450 -isoenzymet som hovedsakelig er involvert i metabolismen av frovatriptan. In vitro hemmer eller induserer frovatriptan ikke CYP1A2.
Frovatriptan er ikke en hemmer av humane monoaminoxidase (MAO) enzymer eller cytokrom P450 isoenzymer og har derfor minimalt potensial for interaksjon med andre legemidler. (se 4.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon). Frovatriptan er ikke et substrat for MAO.
Eliminering
Eliminering av frovatriptan er bifasisk med en distribusjonsfase som er vanlig mellom 2 og 6 timer. Gjennomsnittlig systemisk clearance er henholdsvis 216 og 132 ml / min hos menn og kvinner. Renal clearance er 38% (82 ml / min) og 49% (65) ml / min) av total clearance hos henholdsvis menn og kvinner.
Den terminale eliminasjonshalveringstiden er omtrent 26 timer, uavhengig av kjønn på forsøkspersonene, men den endelige eliminasjonsfasen blir først dominerende etter ca. 12 timer.
Kjønn
Frovatriptan AUC- og Cmax -verdier er lavere (ca. 50%) hos menn enn hos kvinner. Dette skyldes, i det minste delvis, samtidig bruk av orale prevensjonsmidler.Basert på effekten eller sikkerheten til 2,5 mg dosen ved klinisk bruk, er ingen dosejustering nødvendig etter kjønn (se 4.2 Dosering og administrasjonsmåte).
Pensjonister
Hos friske eldre (65 til 77 år) øker AUC med 73% hos menn og 22% hos kvinner, sammenlignet med unge (18 til 37 år). Det er ingen forskjell i tmax eller t½ mellom de to populasjonene (se 4.2 Dosering og administrasjonsmåte).
Nyresvikt
Den systemiske eksponeringen for frovatriptan og dets t½ er ikke signifikant forskjellig hos menn og kvinner med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 16-73 ml / min) sammenlignet med friske personer.
Leverinsuffisiens
Etter oral administrering hos mannlige og kvinnelige individer 44 til 57 år med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse A og B), var gjennomsnittlig blodkonsentrasjon av frovatriptan innenfor grensene som ble observert for friske unge og friske individer. Det er ingen farmakokinetiske eller kliniske studier med frovatriptan hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon (se 4.3 Kontraindikasjoner).
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Under toksisitetsstudier med én eller gjentatt dose ble prekliniske effekter bare observert ved eksponeringsnivåer som overstiger det maksimale eksponeringsnivået for mennesker.
Standard gentoksisitetsstudier avdekket ikke noe genotoksisk potensial for frovatriptan.
Frovatriptan viste en embryotoksisk effekt hos mus. Hos kaniner ble det kun observert føttoksisk effekt ved maternelt toksiske doser.
Frovatriptan var ikke potensielt kreftfremkallende i standard karsinogenitetsstudier hos gnagere og i p53 (+/-) musestudier ved eksponeringsnivåer som er betydelig høyere enn forventet hos mennesker.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Kjernen på nettbrettet:
Vannfri laktose
Mikrokrystallinsk cellulose
Vannfri kolloidal silika
Natriumstivelsesglykolat (type A)
Magnesiumstearat.
Tablettbelegg:
White Opadry:
Hypromellose (E464)
Titandioksid (E171)
Vannfri laktose
Macrogol 3000
Triacetin.
06.2 Uforlikelighet
ikke relevant
06.3 Gyldighetsperiode
Blister: 3 år
Flaske: 2 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Blister: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte produktet mot fuktighet.
Flaske: Hold flasken tett lukket for å beskytte produktet mot fuktighet.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Blisterpakninger av PVC / PE / ACLAR / aluminium som inneholder 1, 2, 3, 4, 6 og 12 tabletter.
HDPE -flaske med sikkerhetslokk som inneholder 30 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Building L - 20089 Rozzano, Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
2 tabletter: AIC n. 035673021
6 tabletter: AIC n. 035673033
30 tabletter: AIC n. 035673019
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 21. juli 2004
Dato for siste fornyelse (europeisk): 31. oktober 2006
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Oktober 2015