Aktive ingredienser: Diclofenac, Misoprostol
Atrotec 75 tabletter med modifisert utgivelse
Artrotec pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- Artrotec 50 mg + 200 mcg tabletter
- Atrotec 75 tabletter med modifisert utgivelse
Hvorfor brukes Artrotec? Hva er den til?
Artrotec brukes til symptomatisk behandling av revmatoid artritt og slitasjegikt, og kan være nyttig for å beskytte pasienter med risiko for mage- eller tarmirritasjon eller sårdannelse.
Artrotec inneholder diklofenak og misoprostol. Diklofenak tilhører en klasse medisiner som kalles ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs).
Selv om NSAIDs lindrer smerte, reduserer de produksjonen av naturlige beskyttende stoffer som kalles prostaglandiner som finnes i mageslimhinnen.
Dette betyr at NSAID kan forårsake mageproblemer eller magesår. Artrotec inneholder også misoprostol som ligner veldig på prostaglandiner og kan bidra til å beskytte magen.
Kontraindikasjoner Når Artrotec ikke skal brukes
Ta ikke Artrotec hvis:
- har hatt en allergisk reaksjon som utslett, hovent eller kløende hud, alvorlig nesestopp, astma eller piping etter å ha tatt diklofenak eller andre NSAIDs som aspirin (acetylsalisylsyre), misoprostol eller annen prostaglandinmedisin, eller noen av ingrediensene i Artrotec (se seksjon 6. Annen informasjon)
- du har for tiden et "sår eller perforering i magen eller tarmen"
- du har for øyeblikket "blødning i magen, tarmen eller hjernen."
- er i ferd med å gjennomgå eller har operert seg for koronar bypass -podning (CABG)
- har alvorlig "lever- eller nyresvikt
- har åpenbar hjertesykdom og / eller celebrovaskulær sykdom, for eksempel hvis du har hatt hjerteinfarkt, hjerneslag eller minislag (TIA) eller blokkering av blodkar i hjertet eller hjernen eller hvis du har operert deg for å fjerne eller omgå disse hindringene
- har hatt eller har problemer med blodsirkulasjonen (perifer arteriell sykdom)
- hvis du er gravid, eller planlegger å bli gravid, fordi stoffet kan forårsake abort. Kvinner som ikke har nådd overgangsalderen, bør bruke egnede prevensjonsmidler mens de tar Artrotec
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Artrotec
Sørg for at legen din vet før du foreskriver Artrotec for deg:
- hvis du røyker
- hvis du har diabetes
- hvis du har angina, blodpropp, høyt blodtrykk, forhøyet kolesterol eller forhøyede triglyserider.
Ta kontakt med legen din dersom noe av det følgende gjelder for deg:
- har andre helseproblemer som lever- eller nyresykdom. Ikke ta Artrotec hvis du har alvorlig "nyre- eller leversvikt
- har noen gang hatt et "sår eller" blødning i magen eller tarmen. Ikke ta Artrotec hvis du for øyeblikket har et "sår eller" blødning i magen eller tarmen
- er lett utsatt for blødninger eller blåmerker
- har "tarmbetennelse" (ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom)
- har eller noen gang har hatt astma eller en allergisk sykdom
- har en infeksjon, ettersom Artrotec kan skjule feber eller andre tegn på infeksjon
- er dehydrert
- du er over 65, siden legen din kan sjekke deg regelmessig
NSAIDs som Artrotec kan forårsake blødning eller sår. I dette tilfellet må behandlingen stoppes. Medisiner som Artrotec kan være forbundet med en liten økt risiko for hjerteinfarkt (hjerteinfarkt) eller slag. Risikoen øker med høye doser og langvarige behandlinger. Ikke overskrid anbefalt dose eller behandlingstid.
Uønskede effekter kan minimeres ved å bruke den laveste effektive dosen i den korteste varigheten som er nødvendig.
Som med andre NSAIDs (f.eks. Ibuprofen) kan Artrotec føre til økt blodtrykk, og derfor kan legen din be deg om å kontrollere blodtrykket ditt regelmessig.
Hvis du har hjerte-, lever- eller nyreproblemer, vil legen din sjekke deg regelmessig.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Artrotec
Noen medisiner kan påvirke hvordan andre fungerer. Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie legemidler:
- Aspirin (acetylsalisylsyre) eller andre NSAIDs (f.eks. Ibuprofen)
- Legemidler som brukes til å behandle slitasjegikt eller revmatoid artritt kalt cyklo-oksygenase-2 (COX-2) hemmere.
- Diuretika (brukes til å behandle overflødig væske i kroppen)
- Ciklosporin eller takrolimus (brukes til undertrykkelse av immunsystemet, f.eks. Etter transplantasjon)
- Litium (brukes til å behandle noen typer depresjon)
- Digoksin (et legemiddel som brukes mot uregelmessig hjerterytme og / eller hjertesvikt)
- Warfarin eller andre orale antikoagulantia (legemidler som reduserer blodpropp)
- Legemidler som brukes til å behandle angst og depresjon, kalt selektive serotoninopptakshemmere (SSRI) • legemidler som brukes til å kontrollere blodsukkernivået (orale hypoglykemiske midler mot diabetes) • Metrotreksat (brukes til å behandle revmatoid artritt, psoriasis og leukemi)
- Steroidmedisiner (f.eks. Kortikosteroider, ofte brukt som antiinflammatoriske midler)
- Legemidler mot høyt blodtrykk (antihypertensiva)
- Antacida som inneholder magnesium (brukes til å behandle halsbrann og fordøyelsesbesvær)
- Kinolonantibiotika (brukes til å behandle noen infeksjoner)
- Ketokonazol (brukes til å behandle noen soppinfeksjoner)
- Hvis du har tatt et legemiddel kalt mifepriston (brukes til å avslutte graviditet) i løpet av de siste 12 dagene. Artrotec bør ikke tas tidligere enn 8-12 dager etter inntak av mifepriston.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Ikke bruk Artrotec hvis du er gravid eller planlegger å bli gravid. Kvinner som ikke har nådd overgangsalderen, bør bruke egnede prevensjonsmidler mens de tar Artrotec.
Ikke bruk Artrotec hvis du ammer.
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Kjøring og bruk av maskiner
Hvis du føler deg svimmel eller døsig etter å ha tatt Artrotec, må du ikke kjøre bil eller bruke verktøy eller maskiner før disse effektene forsvinner.
Viktig informasjon om noen av innholdsstoffene i Artrotec
Laktose eller sukkerintoleranse
Artrotec inneholder laktose (en sukkertype). Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar Artrotec.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Artrotec: Dosering
Ta alltid Artrotec nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er usikker.
Ta en tablett to ganger om dagen.
Atrotec tabletter skal svelges hele med et glass vann (ikke tygget), med eller etter et måltid.
Eldre og pasienter med nyre- eller leverproblemer: legen din kan sjekke deg mer nøye. Ingen doseendring er nødvendig.
Barn: Artrotec er kun for voksne. Skal ikke brukes til barn (under 18 år).
Dersom du har glemt å ta Artrotec
Hvis du glemmer å ta en tablett, ta den så snart du husker det. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Hvis du slutter å bruke Artrotec
Ikke slutt å ta Artrotec 75 med mindre legen din har fortalt deg det. Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Artrotec
Du bør ikke ta flere tabletter enn legen din har foreskrevet for deg. Hvis du tar for mange tabletter, må du kontakte legen din, apoteket eller sykehuset så snart som mulig og ta medisinen med deg.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Artrotec
Som alle andre legemidler kan Artrotec forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Spør legen din hvis du er bekymret for bivirkninger. Det er viktig at du vet hva som kan skje, slik at du kan handle hvis Artrotec forårsaker en uønsket effekt Artrotec forårsaker noen ganger uønskede effekter, men disse forsvinner vanligvis i løpet av behandlingen etter hvert som kroppen din blir vant til medisinen.
Hvis noe av det følgende oppstår, må du slutte å ta Artrotec og fortelle legen din umiddelbart:
Hvis du har:
- alvorlig magesmerter eller tegn på blødning eller skade på mage eller tarm, for eksempel svart avføring eller blod i avføring, eller oppkast av blod: dette skjer svært sjelden
- en alvorlig hudreaksjon som utslett, blemmer eller peeling av huden (Stevens-Johnsons syndrom, eksfoliativ dermatitt og toksisk epidermal nekrolyse): dette skjer svært sjelden
- en alvorlig allergisk reaksjon som hudutslett, hevelse i ansiktet, tungpustethet eller pustevansker (anafylaktisk sjokk): dette skjer sjelden
- Gulsott (gulfarging av huden eller øyets hvite): dette skjer sjelden
Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller hvis du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Svært vanlige bivirkninger (rammer flere enn 1 av 10 personer):
- Magesmerter, diaré, kvalme, fordøyelsesbesvær
Diaré er det vanligste problemet og er noen ganger alvorlig. Hvis du tar Artrotec med mat, er det mindre sannsynlig at du får diaré. Hvis du bruker et antacida (et stoff for å redusere magesyre), bør du unngå antacida som inneholder magnesium, da disse kan forsterke diaré. Apoteket kan hjelpe deg med å velge et passende antacida. Fortell legen din dersom diaréen fortsetter og er alvorlig.
Vanlige bivirkninger (rammer færre enn 1 av 10 personer, men mer enn 1 av 100 personer):
- Hudutslett, kløe
- Oppkast, vind, forstoppelse, raping, gastritt (fordøyelsesbesvær, magesmerter, oppkast)
- Magesår eller tarmsår
- Hodepine, svimmelhet
- Vanskeligheter med å sovne
- Endringer i blodprøver angående leveren
Mindre vanlige bivirkninger (rammer færre enn 1 av 100 mennesker, men mer enn 1 av 1000 personer):
- Hevelse i munnen
- Unormal eller uventet vaginal blødning, menstruasjonsforstyrrelser
- Reduksjon i antall blodplater i blodet (økt sjanse for blødning eller blåmerker)
- Purpura (lilla flekker på huden)
- Elveblest (alvorlig kløende utslett)
Sjeldne bivirkninger (rammer færre enn 1 av 1000 mennesker, men mer enn 1 av 10 000 personer):
- Betennelse i leveren (mulig gulaktig misfarging av huden, hodepine, feber, frysninger, generalisert svakhet)
Svært sjeldne bivirkninger (rammer færre enn 1 av 10 000 personer)
- Alvorlige leversykdommer inkludert leversvikt
Ytterligere bivirkninger har oppstått ved dagens bruk av Artrotec (etter markedsføring, frekvens ikke kjent):
- Hjertesvikt, brystsmerter, hjertebank (oppfatning av ens hjerteslag)
- Skade på spiserøret
- Forverring av ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom (tarmbetennelse)
- Nyre- eller leverproblemer
- Kortpustethet
- Kramper
- Allergiske reaksjoner (inkludert astma, pusteproblemer, kløe, hårtap og betennelse i blodårene (som kan forårsake feber, smerte, lilla flekker)
- Symptomer på hjernehinnebetennelse (nakkestivhet, hodepine, kvalme, oppkast, feber eller bevissthetstap)
- Akkumulering av væske i kroppen som kan forårsake hovne ben og ankler
- Oppkast av blod
- Psykotiske reaksjoner (psykisk lidelse preget av tap av kontakt med virkeligheten)
- Hovnet tunge, munnsår, munntørrhet
- Depresjon, angst, humørsvingninger, irritabilitet, hukommelsesproblemer, forvirring, svingninger, mareritt, søvnighet, tretthet
- Synsvansker, tåkesyn eller nedsatt syn, ringing i ørene, endringer i smak
- Frysninger, feber, økt lysfølsomhet, betennelse
- Tap av Appetit
- Unormale sammentrekninger av livmoren, brudd i livmoren, oppbevaring av morkaken etter fødsel, koagulering av fostervann (væsken som dekker fosteret), blødning av livmoren, spontanabort, neonatal død, fødselsskader, for tidlig fødsel
- Lavt blodtrykk, høyt blodtrykk
- Reduksjon i antall hvite blodlegemer (som bidrar til å beskytte kroppen mot infeksjon og sykdom)
- Anemi (lavt antall røde blodlegemer) som kan forårsake blek hud og forårsake svakhet eller kortpustethet
Medisiner som Artrotec kan være relatert til en liten økt risiko for hjerteinfarkt eller slag.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Må ikke oppbevares over 25 ° C. Oppbevares i originalemballasjen.
Bruk ikke Artrotec etter utløpsdatoen som er angitt på blister og eske. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Annen informasjon
Hva Artrotec 75 inneholder
De aktive ingrediensene er diklofenaknatrium og misoprostol.
Hver tablett inneholder 75 mg diklofenaknatrium og 0,2 mg misoprostol.
Andre innholdsstoffer er: Laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, povidon K-30, magnesiumstearat, metakrylsyre, natriumhydroksid, talkum, trietylcitrat, hypromellose, crospovidon, kolloidal vannfri silika og hydrogenert ricinusolje.
Hvordan Artrotec 75 ser ut og innholdet i pakningen
Artrotec 75 er tilgjengelig som runde, hvite, bikonvekse tabletter, merket "SEARLE" og "1421" på den ene siden, og "75" rundt "den andre" med fire "As".
Tablettene er pakket i blisterpakninger i esker med 10, 20, 30, 60, 90, 100 og 140 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ARTROTEC 75
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver tablett består av en gastro-resistent indre kjerne, som inneholder 75 mg diklofenak, belagt med et ytre lag som inneholder 200 mg misoprostol.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Runde, hvite, bikonvekse tabletter, merket "75" på den ene siden og "Searle 1421" på den andre siden.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
ARTROTEC 75 er indisert hos pasienter som trenger behandling med det ikke-steroide antiinflammatoriske legemet diklofenak i kombinasjon med misoprostol.
Diklofenakkomponenten i ARTROTEC 75 er indisert for symptomatisk behandling av artrose og revmatoid artritt. Misoprostol-komponenten i ARTROTEC 75 er indisert hos pasienter som krever profylakse av magesår eller duodenalsår forårsaket av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs).
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Voksne: en tablett to ganger om dagen med måltider, for å svelge hel med litt væske.
Eldre, nedsatt nyre- eller leverfunksjon: ingen doseendringer er nødvendig hos eldre eller hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller med lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon, ettersom de farmakokinetiske parametrene ikke er klinisk relevante.
Det anbefales imidlertid å følge pasienter nøye med nedsatt nyre- eller leverfunksjon (se også pkt. 4.8 - Bivirkninger).
Barn: sikkerhet og effekt av ARTROTEC 75 hos barn er ikke fastslått.
04.3 Kontraindikasjoner
Nåværende magesår eller duodenal sårdannelse eller nåværende gastrointestinal blødning eller annen pågående blødning, for eksempel cerebrovaskulær blødning.
Kjent eller mistenkt graviditet.
Foringstid.
Kjent overfølsomhet overfor diklofenak, acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs, misoprostol, andre prostaglandiner eller andre komponenter i produktet.
Pasienter der acetylsalisylsyre eller andre NSAID har forårsaket eller forverret angrep av astma, urtikaria eller akutt rhinitt.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Advarsler:
Bruk av ARTROTEC 75 hos kvinner i fertil alder er bare tillatt hvis egnede prevensjonstiltak iverksettes samtidig, og hvis pasienten er blitt advart om risikoen for produktet ved administrering under graviditet (se kontraindikasjoner og også par. 4.6 .).
Forholdsregler:
I likhet med andre NSAIDs, kan ARTROTEC 75 redusere blodplateaggregering og forlenge blødningstiden. Ytterligere overvåking anbefales hos pasienter med hematopoetiske lidelser, med et defekt koagulasjonssystem eller med cerebrovaskulær blødning.
Væskeretensjon og ødem er observert hos pasienter som får NSAID -behandling, inkludert ARTROTEC 75, som derfor bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt hjertefunksjon eller med tilstander som disponerer for væskeretensjon.
Forsiktighet er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyre-, hjerte- eller leverfunksjon, ettersom bruk av NSAID kan føre til forverring av nyrefunksjonen. ARTROTEC 75 bør bare administreres under unntak og under nøye klinisk overvåking hos pasienter med avansert hjerteinsuffisiens, avansert nyrefunksjon svikt, avansert leversykdom.
På samme måte er det også nødvendig med forsiktighet hos pasienter som er i vanndrivende behandling eller på annen måte hos pasienter med risiko for hypovolemi. Den lavest mulige dosen bør brukes i disse tilfellene, og nyrefunksjonen bør overvåkes.
Forsiktighet er nødvendig hos pasienter med ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom.
Som et forsiktighetstiltak bør alle pasienter på langtidsbehandling med NSAID overvåkes (f.eks. Nyre-, lever- og hematologisk funksjon).
Oppbevares utilgjengelig for barn.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
NSAID kan redusere den natriuretiske effekten av diuretika ved å hemme prostaglandins intrarenal syntese. Samtidig administrering av kaliumsparende diuretika kan føre til en økning i serumkaliumnivået, og derfor må kalium overvåkes i slike tilfeller.
Syklooksygenasehemmere som diklofenak kan øke nyretoksisiteten til cyklosporin på grunn av deres effekt på nyre prostaglandiner.
Steady-state plasmakonsentrasjoner av litium og digoksin kan økes, mens de for ketokonazol reduseres.
Farmakodynamiske studier med diklofenak har ikke vist en forbedring av aktiviteten til orale hypoglykemiske midler og antikoagulantia; til tross for dette, siden interaksjoner med andre NSAID er rapportert, bør forsiktighet og tilstrekkelig overvåking iverksettes ved samtidig behandling (se også par.4.4) . Forholdsregler).
Videre utvises forsiktighet når ARTROTEC 75 administreres sammen med antikoagulantia på grunn av redusert blodplateaggregering.
Spesiell forsiktighet er nødvendig ved samtidig administrering av metotreksat og NSAID, da disse kan indusere en økning i plasmakonsentrasjoner av metotreksat, noe som øker toksisiteten.
Samtidig administrering av andre NSAIDs eller kortikosteroider kan øke hyppigheten av bivirkninger.
04.6 Graviditet og amming
ARTROTEC 75 er kontraindisert i tilfeller av bekreftet eller antatt graviditet da misoprostolkomponenten, ved å øke amplituden og hyppigheten av livmorkontraksjoner, kan sette selve graviditeten i fare.Diklofenakkomponenten kan også forårsake en for tidlig lukking av arteriekanalen.
ARTROTEC 75 bør ikke administreres under amming, selv om det ikke er tilgjengelig vitenskapelig bevis for utskillelse av misoprostol eller diklofenak i morsmelk.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter som lider av svimmelhet eller andre lidelser i sentralnervesystemet, bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner mens de behandles med NSAIDs.
04.8 Bivirkninger
Felles:
Generell: hodepine, svimmelhet.
Mage -tarmsystemet: magesmerter, diaré, kvalme, dyspepsi, flatulens, oppkast, gastritt og raping.
Diaré er vanligvis mild eller moderat og forbigående; det kan minimeres ved å administrere ARTROTEC 75 sammen med mat og unngå samtidig bruk av magnesiumbaserte antacida.
Hud: hudutslett.
Ikke hyppig.
Generell: tretthet, perifert ødem.
Mage -tarmsystemet: magesår, stomatitt, redusert hemoglobin forbundet med gastrointestinal blodtap, spiserørskader.
Lever: økning i SGPT, SGOT, alkalisk fosfatase og bilirubin.
Kvinners reproduktive system:menoragi, intermenstruell blødning og vaginal blødning er rapportert hos kvinner før overgangsalderen; Vaginal blødning er rapportert hos postmenopausale kvinner.
Sjelden eller svært sjelden:
Blodsystem:trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, hemolytisk anemi, aplastisk anemi.
Mage -tarmsystemet:anoreksi, munntørrhet, blødning (hematomese, melaena), perforert sår, glossitt, andre gastrointestinale komplikasjoner (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), forstoppelse.
Lever: hepatitt med eller uten gulsott.
Hud / overfølsomhet:urticaria, erythema multiforme, lysfølsomhetsreaksjoner, Steven-Johnsons syndrom, Lyells syndrom (akutt toksisk epidermal nekrolyse), overfølsomhet inkludert bronkospasme og angioødem, purpura inkludert allergisk purpura og hårtap.
Sentralnervesystemet:døsighet, parestesi, hukommelsesforstyrrelser, desorientering, forstyrret syn, tinnitus, søvnløshet, irritabilitet, kramper, depresjon, angst, mareritt, skjelvinger, psykotiske reaksjoner, smakforstyrrelser.
Nyre: NSAIDs, som en farmakologisk klasse, har vært assosiert med nyresykdom, slik som papillær nekrose, interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom og nyresvikt.
Andre bivirkninger: Isolerte tilfeller av forverring av betennelse forbundet med infeksjoner har blitt rapportert i forbindelse med NSAID -behandling.
04.9 Overdosering
Den toksiske dosen av ARTROTEC 75 er ikke bestemt, og det er ingen erfaring med overdosering. En økning i farmakologiske effekter kan oppstå ved overdosering.
Behandling av akutt NSAID -forgiftning er hovedsakelig basert på systemiske og symptomatiske støttende tiltak. Absorpsjon av stoffet bør reduseres så snart som mulig ved induksjon av oppkast, mageskylling eller behandling med aktivt kull.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
ARTROTEC 75 er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel som er effektivt for behandling av tegn og symptomer på artrittsykdommer.
Denne aktiviteten skyldes den aktive ingrediensen diklofenak, som har en antiinflammatorisk og smertestillende virkning.
ARTROTEC 75 inneholder også en beskyttende komponent for gastroduodenal mucosa, bestående av misoprostol, en syntetisk analog av prostaglandin E1, som øker produksjonen av forskjellige faktorer som opprettholder integriteten til gastro-duodenal mucosa.
Ved samme daglige dose diklofenak (150 mg) gir ARTROTEC 75, 2 tabletter / dag 200 mg misoprostol mindre enn ARTROTEC, 3 tabletter / dag, noe som forbedrer den terapeutiske profilen hos noen pasienter.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
De farmakokinetiske profilene til diklofenak og misoprostol administrert i form av ARTROTEC 75 ligner profilene som oppnås når legemidlene tas separat og det ikke er noen farmakokinetiske interaksjoner mellom de to komponentene.
Diklofenaknatrium absorberes fullstendig fra mage -tarmkanalen etter oral administrering i fastende tilstand. På grunn av den første pasningseffekten blir bare 50% av den absorberte dosen gjort systematisk tilgjengelig. Plasmatoppen nås på to timer (område 1-4 timer), og området under plasmakonsentrasjonskurven (AUC) er proporsjonal med dose i området 25 til 150 mg. Absorpsjonsvolumet av diklofenaknatrium endres ikke signifikant av matinntak.
Halveringstiden er ca. 2 timer. Clearance og distribusjonsvolum er henholdsvis ca. 350 ml / min og 550 ml / kg. Mer enn 99% av diklofenaknatrium bindes reversibelt til plasmaalbumin, uavhengig av alder.
Diklofenaknatrium metaboliseres og utskilles deretter via urinveier og galdeveier som en konjugert metabolitt til glukuronid og sulfat. Omtrent 65% av den administrerte dosen utskilles i urinen og 35% i gallen. Mindre enn 1% av det administrerte legemidlet skilles ut uendret.
Misoprostol absorberes raskt og rikelig og omdannes raskt til sin aktive metabolitt, misoprostolsyre, som elimineres med en eliminasjonshalveringstid på omtrent 30 minutter. Ingen opphopning av misoprostolsyre skjedde i gjentatte dosestudier og plasma steady state ble oppnådd innen 2 dager. Mindre enn 90% av misoprostolsyre er bundet til plasmaproteiner. Omtrent 70% av den administrerte dosen skilles ut i urinen hovedsakelig som inaktive metabolitter.
Det ble utført enkeltdose- og repetisjonsstudier som sammenlignet farmakokinetikken til ARTROTEC 75 med diklofenak 75 mg og misoprostol 200 mg administrert separat. Bioekvivalens mellom de to metodene for administrering av diklofenak ble påvist gjennom AUC og absorpsjonshastighet (Cmax / AUC). Bioekvivalens ved steady state hos fastende personer ble vurdert med hensyn til AUC. Mat reduserer hastigheten. Og absorpsjonshastigheten for diklofenak for både ARTROTEC 75 og den samtidige kombinasjonen. Statistisk bioekvivalens er ikke fastslått til tross for den praktisk talt identiske AUC -verdien hos matede pasienter ved steady state. Dette skyldes imidlertid de store variasjonskoeffisientene som er tilstede i disse studiene på grunn av den omfattende variasjonen mellom individene når det gjelder absorpsjon og den bemerkelsesverdige first-pass-effekten av diklofenak.
Bioekvivalensen når det gjelder AUC (0-24 timer) ble demonstrert ved å sammenligne steady state farmakokinetikken til ARTROTEC 75, 2 tabletter / dag, med kombinasjonen diklofenak 50 mg / misoprostol 200 mg, 3 tabletter / dag, regimer at begge gi en total daglig dose diklofenak på 150 mg. Når det gjelder administrering av misoprostol, har bioekvivalens blitt påvist etter enkeltdose ARTROTEC 75 eller misoprostol gitt alene. Ved steady state reduserer mat Cmax for misoprostol etter administrering av ARTROTEC 75 og litt forsinkelser absorpsjon, men AUC er ekvivalent.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
I samtidig administrering av dyr forsterket ikke misoprostol de toksiske effektene av diklofenak. Kombinasjonen ble også vist å ikke ha noen teratogene eller mutagene effekter De enkelte komponentene viste ikke kreftfremkallende potensial.
Misoprostol administrert til dyr i doser som er mange ganger høyere enn den anbefalte terapeutiske dosen forårsaket hyperplasi av mageslimhinnen. Denne effekten, karakteristisk for prostaglandiner av type E, er reversibel når behandlingen avsluttes.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Laktose, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, polyvinylpyrrolidon K-30, metakrylsyre type C-kopolymer, natriumhydroksid, talkum, trietylcitrat, metylhydroksypropylcellulose, uløselig polyvinylpyrrolidon, magnesiumstearat, hydrogenert ricinusolje, kolloidal vannfri silika.
06.2 Uforlikelighet
Ikke kjent.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares på et tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Aluminium / aluminium blister innvendig lakkert av en polyvinylklorid laminatfilm.
Eske med 10 tabletter 75 mg + 200 mg
Eske med 30 tabletter 75 mg + 200 mg
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ikke inkludert.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
PFIZER ITALIA S.r.l.
S.S. 156, Km 50 - 04010 Borgo San Michele (LT)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Eske med 10 tabletter 75 mg + 200 mg A.I.C. 029757046 / M
Eske med 30 tabletter 75 mg + 200 mg A.I.C. 029757059 / M
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
01/05/1997
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
28/09/2006