Aktive ingredienser: Methyldopa
ALDOMET 250 mg filmdrasjerte tabletter
ALDOMET 500 mg filmdrasjerte tabletter
Hvorfor brukes Aldomet? Hva er den til?
ALDOMET er et antihypertensivt legemiddel som er indisert for behandling av moderat eller alvorlig arteriell hypertensjon og virker på sentralnervesystemet med en sympatomimetisk virkning.
Kontraindikasjoner Når Aldomet ikke skal brukes
Ikke ta ALDOMET
- dersom du er allergisk (overfølsom) overfor metyldopa eller noen av de andre innholdsstoffene i ALDOMET.
- hvis du har eller har lider av leversykdom, for eksempel akutt hepatitt og levercirrhose, og / eller alvorlig nyresykdom med svært høyt urea i blodet.
- hvis du tar monoaminooksidase (MAO) hemmere.
- hvis du har høyt blodtrykk forårsaket av feokromocytom.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Aldomet
Vær spesielt forsiktig med ALDOMET
- hvis det oppstår anemi: i dette tilfellet bør det utføres passende laboratorietester for å fastslå mulig hemolyse. Ved hemolytisk anemi må behandlingen stoppes. Ved å stoppe administreringen av metyldopa eller starte en kortikosteroidbehandling vanligvis er rask remisjon av anemi oppnådd. Dødsfall har imidlertid sjelden skjedd.
- Før behandling med ALDOMET, bør legen din nøye vurdere nytte / risiko -forholdet, og du bør vurdere å starte behandlingen med ALDOMET bare hvis andre antihypertensive medisiner har vist seg ineffektive eller er kontraindisert i ditt tilfelle.
- Hos 10-20% av pasientene som gjennomgikk langvarig behandling med metyldopa ble det funnet et positivt resultat i den direkte Coombs-testen. En positiv Coombs -test er sjelden funnet i de første seks månedene av behandlingen med metyldopa; hvis dette ikke skjer innen 12 måneder er det lite sannsynlig at positivitet vil vise seg ved langvarig behandling. Dette fenomenet er doseavhengig, så det forekommer med minimal frekvens hos pasienter som behandles med 1 g metyldopa per dag eller med en lavere dose. Etter noen uker, eller noen måneder etter avbrudd i behandlingen, er Coombs-testen igjen negativ. Ved behov for transfusjoner er det nyttig å være klar over en positiv reaksjon på Coombs-testen for evaluering av krysskompatibilitetstester. . Pasienter der en positiv Coombs-test blir funnet under kryss-tester, kan være inkompatibel med den mindre kryss-testen. I dette tilfellet er det tilrådelig å utføre den indirekte Coombs -testen.Hvis dette er negativt, kan transfusjon med blodet som undersøkes - som på den annen side er forenlig i den store kryss -testen - absolutt utføres. Men hvis dette er positivt, er det opp til hematologen eller transfusjonseksperten å avgjøre om de skal transfusjonere med kompatibelt blod i den store kryss-testen.
- En reversibel reduksjon i antall leukocytter (hvite blodlegemer) har sjelden blitt observert, hovedsakelig involvert i granulocyttene. Ved seponering av behandlingen går antallet granulocytter raskt tilbake til det normale.Sjeldne tilfeller av agranulocytose er rapportert.
- Noen ganger har det oppstått feber i de første ukene av behandlingen med metyldopa; i noen tilfeller var dette assosiert med eosinofili eller endringer i en eller flere leverfunksjonstester, for eksempel: serum alkalisk fosfatase, serumtransaminaser (SGOT, SGPT), bilirubin, cefalin-kolesterol flokkulering, protrombintid og bromsulfonftaleinretensjon. Gulsott kan også forekomme med eller uten feber, vanligvis i løpet av de første to til tre månedene av behandlingen. Tegn på galleretensjon har blitt observert hos noen pasienter. Sjeldne tilfeller av dødelig levernekrose er rapportert. Leverbiopsi, utført hos flere pasienter med nedsatt leverfunksjon, viste en mikroskopisk fokal nekrose som kan referere til legemiddeloverfølsomhet. Hvis feber eller unormale leverfunksjonstester eller gulsott blir funnet, bør metyldopa -behandlingen avbrytes. Hvis temperaturen eller endringene i leverfunksjonen var relatert til metyldopa, gikk de karakteristisk tilbake til det normale etter seponering av legemidlet. Pasienter bør overvåkes nøye for å oppdage uønskede effekter eller uvanlige manifestasjoner av legemlig egenhet.
- Av og til kan hypertensjon forekomme etter dialyse hos pasienter behandlet med ALDOMET fordi stoffet fjernes ved denne prosedyren.
- Ufrivillige koreo-athetotiske bevegelser har sjelden blitt observert under metyldopa-behandling hos pasienter med alvorlig bilateral cerebrovaskulær sykdom. Hvis disse bevegelsene oppstår, avslutt behandlingen.
- Metyldopa bestemmer, i urinprøver, fluorescens ved samme bølgelengde som katekolaminer: derfor kan bestemmelse av urinkatekolaminer gi falskt forhøyede verdier, noe som kan forstyrre diagnostiske tester for feokromocytom. Bruk av metyldopa kan ikke tjene som et diagnostisk verktøy for feokromocytom.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Aldomet
Tar ALDOMET sammen med andre medisiner
Fortell legen din dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie legemidler.
Litium
Under samtidig behandling med metyldopa og litium er det nødvendig å følge nøye med på symptomer på litiumtoksisitet.
Andre antihypertensive medisiner
Når metyldopa brukes i kombinasjon med andre antihypertensive legemidler, kan potensering av den antihypertensive virkningen (hypotensjon) forekomme.
Jern
Flere studier viser en nedgang i biotilgjengeligheten til metyldopa ved inntak av ferrosulfat og jernholdig glukonat. Dette kan ha en negativ effekt på blodtrykkskontroll hos pasienter behandlet med metyldopa.
Monoaminoxidase (MAO) hemmere
Se "Ikke bruk ALDOMET".
Annen
Under ALDOMET -behandlingen kan du trenge reduserte anestesidoser. Hvis hypotensjon oppstår under anestesi, kan den vanligvis kontrolleres av vasopressormedisiner. De adrenerge reseptorene forblir følsomme under behandling med metyldopa. Hos noen pasienter som gjennomgår langvarig behandling med metyldopa, ble det funnet en positiv direkte Coombs -test; dessuten har andre interferens med laboratorietester skjedd (se "Vær spesielt forsiktig med ALDOMET").
Å ta ALDOMET med mat og drikke
Aldomet forstyrrer ikke mat og drikke.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Spør legen din om råd før du tar medisiner. Siden klinisk erfaring og studier knyttet til bruk av metyldopa under graviditet så langt har vært begrenset, anbefales ikke administrering av stoffet under graviditet. Methyldopa skilles ut med morsmelk. Derfor krever bruk av stoffet til ammende kvinner at fordelene avveies mot den mulige risikoen.
Kjøring og bruk av maskiner
Ikke bruk verktøy eller maskiner hvis det under behandlingen oppstår bivirkninger som kan påvirke negativt, for eksempel nedsatt mental skarphet og andre.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene i ALDOMET
Ingen.
Dosering og bruksmåte Slik bruker du Aldomet: Dosering
Ta alltid ALDOMET nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Den vanlige startdosen de første 48 timene er 250 mg to eller tre ganger daglig. Deretter kan den daglige dosen justeres, fortrinnsvis med intervaller på ikke mindre enn to dager, til en tilstrekkelig respons er oppnådd. Når den effektive dosen er nådd, ses en gradvis blodtrykksrespons hos de fleste pasienter så tidlig som 12-24 timer. Den anbefalte dosen av ALDOMET per dag varierer fra 500 mg opp til 2 g i delte doser. Selv om noen pasienter reagerte på høyere doser, var det ikke nyttig å overskride den maksimale daglige dosen på 3 g. 500 mg tabletter er designet for behandling av pasienter som krever to 250 mg tabletter for hver administrerte dose. Denne typen dosering har ikke blitt studert for den første behandlingen av tidligere ubehandlede hypertensive pasienter.
Bruk med tiaziddiuretika
Hvis effektiv blodtrykkskontroll ikke kan opprettholdes med en daglig dose på 2 g metyldopa, anbefales kombinasjonen med et tiaziddiuretikum Siden tiazider har vist seg å utfylle metyldopas effekt, bør pasienter følges nøye for å oppdage endringer i blodtrykk . For å forhindre overdreven blodtrykksfall kan legen velge, så snart et tiazid er assosiert, å redusere dosen av ALDOMET med 50% eller fortsette, hvis det foretrekkes, med hele dosen av ALDOMET ved å assosiere et tiazid med små Gradvis økning i dosering for å bestemme den forsterkende effekten ALDOMET kan innføres i antihypertensiv behandling av pasienter behandlet med tiazider. Dosen av ALDOMET bør i utgangspunktet begrenses til ikke mer enn 375 mg per dag i løpet av de første 48 timene og gradvis økes kl. intervaller på ikke mindre enn to dager til en adekvat respons er oppnådd.
Overføring fra andre antihypertensive medisiner
ALDOMET -terapi kan startes hos pasienter som allerede behandles med ganglionplegics eller guanethidine. Ved å gradvis redusere dosen av disse legemidlene og legge til ALDOMET, er det mulig å oppnå en gradvis erstatning av behandlingen med en optimal kontroll av trykket.
ALDOMET -terapi kan startes hos de fleste pasienter som allerede er behandlet med andre antihypertensive medisiner (f.eks. Reserpin, andre rauwolfia -derivater, hydralazin, monoaminooksidasehemmere) ved å stoppe administreringen av disse antihypertensive legemidlene. ALDOMET, senere administrert til pasienter som allerede er behandlet med tidligere antihypertensive legemidler, bør begrenses til en startdose på ikke mer enn 375 mg per dag og økes etter behov med intervaller på ikke mindre enn to dager.
Generell informasjon
Metyldopa elimineres i stor grad av nyrene. Derfor kan pasienter med nedsatt nyrefunksjon svare på lavere legemiddeldoser enn de som kreves for pasienter med intakt nyrefunksjon. Tilfeller av synkope, som forekom hos eldre pasienter, har vært knyttet til en større følsomhet for pasienter med avansert arteriosklerotisk vaskulopati: dette kan unngås ved å redusere dosen av ALDOMET. En beroligende effekt oppstår hos mange pasienter i to til tre dager etter oppstart av ALDOMET -terapi eller når dosen økes Den beroligende effekten forsvinner vanligvis når en effektiv vedlikeholdsdose oppnås. Når dosen økes er det lurt å starte med å øke kveldsdosen; på denne måten blir den beroligende effekten minimert uten at postural hypotensjon om morgenen blir fremhevet. Noen ganger, både i de innledende og i de avanserte behandlingsstadiene, kan avhengighet forekomme; Imidlertid er det mer sannsynlig at dette skjer mellom den andre og den tredje måneden av behandlingen. Å øke dosen av ALDOMET eller vedta en assosiert behandling med tiazider gjenoppretter ofte effektiv kontroll av blodtrykket. Siden metyldopa har en relativt kort virkningstid, blir seponering av behandlingen etterfulgt av en gradvis tilbakevending til tidligere blodtrykksnivåer vanligvis innen 48 timer.
Bruk hos barn
ALDOMET er ikke indisert for barn.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Aldomet
Dersom du tar for mye av ALDOMET
Akutt overdose kan gi akutt hypotensjon og andre reaksjoner som skyldes dysfunksjon i hjernen og mage-tarmkanalen (overdreven sedasjon, svakhet, bradykardi, svimmelhet, svimmelhet, forstoppelse, distensjon, flatulens, diaré, kvalme, oppkast). Det er ingen spesifikk motgift. Ved overdosering bør symptomatiske og støttende tiltak brukes. Hvis svelging er nylig, kan mageskylling eller oppkast redusere absorpsjonen; når det har gått mer tid etter inntak, kan infusjoner bidra til å fremme urinutskillelse., urinfunksjon og hjerneaktivitet Administrering av sympatomimetiske legemidler kan være indikert. Methyldopa er dialyserbart.
Dersom du har glemt å ta ALDOMET
Ikke ta en dobbel dose som erstatning for en glemt tablett.
Hvis du slutter å ta ALDOMET
Spør lege eller apotek dersom du har ytterligere spørsmål om bruk av ALDOMET.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Aldomet
Som alle legemidler kan ALDOMET forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Ved starten av behandlingen eller når dosen økes, kan en beroligende effekt, vanligvis forbigående, bli funnet.I begynnelsen av behandlingen kan forbigående effekter som hodepine, asteni og svakhet sees.
Følgende uønskede reaksjoner er rapportert under behandling med ALDOMET:
Nervesystemet: sedasjon (vanligvis forbigående), hodepine, asteni eller svakhet, parestesi, parkinsonisme, Bells parese, ufrivillige koreoatetotiske bevegelser, psykiske lidelser inkludert mareritt, nedsatt mental skarphet og mild reversibel psykose eller depresjon. Svimmelhet, svimmelhet og symptomer på cerebrovaskulær insuffisiens (kan skyldes lavt blodtrykk).
Hjerte- og vaskulære lidelser: Bradykardi, langvarig overfølsomhet i carotis sinus, forverring av "angina pectoris. Ortostatisk hypotensjon (reduser daglig dosering). Ødem (og vektøkning) vanligvis reversibel ved administrering av et vanndrivende middel; hvis ødem utvikler seg eller tegn på hjerte mislykkes, bør legemiddeladministrasjonen avbrytes.
Mage -tarmlidelser: kvalme, oppkast, oppblåsthet, forstoppelse, flatulens, diaré, kolitt, mild munntørrhet, glossodyni eller glossofyti, pankreatitt, sialadenitt.
Lever- og galleveier: leversykdommer inkludert hepatitt, gulsott, unormale leverfunksjonstester.
Sykdommer i blod og lymfesystem: positiv Coombs -test, hemolytisk anemi, benmargsdepresjon, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, eosinofili. Positive tester for antinukleære antistoffer, LE -celler og revmatoid faktor.
Allergiske lidelser: legemiddelfeber og lupuslignende syndrom, myokarditt, perikarditt.
Hud- og underhudssykdommer: utslett som ved eksem og lichenoidutbrudd, toksisk epidermal nekrolyse.
Endokrine lidelser: brystforstørrelse, gynekomasti, amming, hyperprolaktinemi, amenoré, impotens, nedsatt libido.
Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer: mild artralgi, med eller uten felles hevelse, myalgi.
Åndedrettsorganer, thorax og mediastinum: følelse av nasal okklusjon.
Diagnostiske tester: økt azotemi.
Utløp og oppbevaring
Oppbevares i originalemballasjen. Bruk ikke ALDOMET etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter Utløpsdatoen refererer til siste dag i måneden.
Oppbevar dette legemidlet utilgjengelig for barn.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning og farmasøytisk form
Hva ALDOMET inneholder
- Den aktive ingrediensen er: metyldopa
- Hjelpestoffene er:
Hjelpestoffer i tabletten: natriumkalsiumedetat; etylcellulose; guargummi; pulverisert cellulose; kolloidalt hydrert silika; magnesiumstearat; carnaubavoks.
Hjelpestoffer i filmen: Opadry 03H38061 gul (vannfri sitronsyre, hypromellose 2910, E172 rødt jernoksid, propylenglykol, E 104 kinolingult, talkum, E171 titandioksid). -
Beskrivelse av hvordan ALDOMET ser ut og innholdet i pakningen
ALDOMET 250: litografert pappeske som inneholder 30 filmdrasjerte tabletter på 250 mg i blisterpakninger.
ALDOMET 500: litografert pappeske som inneholder 30 filmdrasjerte tabletter på 500 mg i blister.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ALDOMET
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver 250 mg filmdrasjerte tablett inneholder: 250 mg metyldopa.
Hver 500 mg filmdrasjerte tablett inneholder: 500 mg metyldopa.
For hjelpestoffer, se 6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Filmdrasjerte tabletter
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
ALDOMET er indisert for behandling av moderat eller alvorlig hypertensjon.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
ALDOMET er tilgjengelig i tabletter på 250 og 500 mg metyldopa, til oral bruk.
Behandlingen starter vanligvis ved å administrere 250 mg to eller tre ganger om dagen i løpet av de første 48 timene.
Deretter kan den daglige dosen justeres, fortrinnsvis med intervaller på ikke mindre enn to dager, til en tilstrekkelig respons er oppnådd. Når den effektive dosen er nådd, ses en gradvis blodtrykksrespons hos de fleste pasienter så tidlig som 12-24 timer.
Den anbefalte dosen av ALDOMET per dag varierer fra 500 mg opp til 2 g i delte doser. Selv om noen pasienter reagerte på høyere doser, var det ikke nyttig å overskride den maksimale daglige dosen på 3 g.
500 mg tabletter er designet for behandling av pasienter som krever to 250 mg tabletter for hver administrerte dose. Denne typen dosering har ikke blitt studert for den første behandlingen av tidligere ubehandlede hypertensive pasienter.
Bruk med tiazider
Hvis effektiv kontroll av blodtrykket ikke kan opprettholdes med en daglig dose på 2 g metyldopa, anbefales kombinasjonen med et tiaziddiuretikum.
Siden tiazider har vist seg å utfylle metyldopas effekt, bør pasientene følges nøye for å oppdage endringer i blodtrykket.For å forhindre overdreven blodtrykksfall kan legen velge, så snart et tiazid er kombinert, å redusere med 50% dosering av ALDOMET eller for å fortsette, hvis det foretrekkes, med hele dosen av ALDOMET som assosierer et tiazid med små gradvise økninger av doseringen for å bestemme den forsterkende effekten. ALDOMET kan introduseres i antihypertensiv behandling av pasienter behandlet med tiazider. Dosen av Aldomet bør i utgangspunktet begrenses til ikke mer enn 375 mg per dag i løpet av de første 48 timene og gradvis økes med intervaller på ikke mindre enn to dager til tilstrekkelig respons er oppnådd.
Overføring fra andre antihypertensive medisiner.
ALDOMET -behandling kan startes hos de fleste pasienter som allerede er behandlet med andre antihypertensive medisiner ved å stoppe administrasjonen av disse antihypertensive legemidlene gradvis om nødvendig (se det tekniske databladet før du stopper disse legemidlene).
ALDOMET, senere administrert til pasienter som allerede er behandlet med tidligere antihypertensive legemidler, bør begrenses til en startdose på ikke mer enn 375 mg per dag og økes etter behov med intervaller på ikke mindre enn to dager.
Generell informasjon
Metyldopa elimineres i stor grad av nyrene. Derfor kan pasienter med nedsatt nyrefunksjon svare på lavere legemiddeldoser enn de som kreves for pasienter med intakt nyrefunksjon. Tilfeller av synkope, som forekom hos eldre pasienter, har vært knyttet til en større følsomhet for pasienter med avansert arteriosklerotisk vaskulopati: dette kan unngås ved å redusere dosen av ALDOMET.
En beroligende effekt oppstår hos mange pasienter i to til tre dager etter oppstart av ALDOMET -terapi eller når dosen økes.
Når dosen økes er det lurt å starte med å øke kveldsdosen; på denne måten blir den beroligende effekten minimert uten at postural hypotensjon om morgenen blir fremhevet.
Noen ganger, både i startfasen og i den avanserte behandlingsfasen, kan avhengighet forekomme; Imidlertid er det mer sannsynlig at dette skjer mellom den andre og den tredje måneden av behandlingen. Å øke dosen av ALDOMET eller vedta en assosiert behandling med tiazider gjenoppretter ofte effektiv kontroll av blodtrykket. Siden metyldopa har en relativt kort virkningstid, blir seponering av behandlingen etterfulgt av en gradvis tilbakevending til tidligere blodtrykksnivåer vanligvis innen 48 timer.
Dette er ikke komplisert av et trykkoppkast.
04.3 Kontraindikasjoner
Aktiv leversykdom, for eksempel akutt hepatitt og aktiv skrumplever; alvorlige nefropatier med svært høye azotemiverdier, overfølsomhet (inkludert leversykdom forbundet med tidligere metyldopa -behandling).
Methyldopa bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tidligere leversykdom eller nedsatt leverfunksjon (se Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
Metyldopa anbefales ikke for behandling av pasienter med feokromocytom.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Sjeldne tilfeller av ervervet hemolytisk anemi har oppstått under behandling med metyldopa. Av hensyn til denne risikoen vil bruken av produktet være begrenset, etter en grundig vurdering av risiko-nytte-forholdet av legen, til tilfeller der andre antihypertensive medisiner for vanlig bruk har vist seg å være ineffektive eller kontraindiserte.
Ved tilstedeværelse av kliniske symptomer som indikerer muligheten for anemi, bør hemoglobin og / eller hematokrit bestemmes.
Ved anemi bør passende laboratorieundersøkelser utføres for å fastslå mulig hemolyse. Ved etablert hemolytisk anemi må behandlingen avbrytes hurtig remisjon av anemi. Dødsfall har imidlertid sjelden skjedd.
Hos noen pasienter som gjennomgikk langvarig behandling med metyldopa, ble det funnet en positiv direkte Coombs -test. Det har blitt rapportert av flere etterforskere at forekomsten av Coombs test positivitet varierte fra ti til tjue prosent. Coombs test positivitet er sjelden funnet i de første seks månedene av metyldopa terapi; hvis dette ikke skjer innen 12 måneder er det lite sannsynlig at positivitet vil Dette fenomenet er doseavhengig, så det forekommer med minimal frekvens hos pasienter som behandles med 1 g metyldopa per dag eller med en lavere dose.
Etter noen uker, eller noen måneder etter avbrudd i behandlingen, er Coombs -testen igjen negativ.Ved behov for transfusjoner er kunnskap om en positiv Coombs-testreaksjon nyttig for evaluering av krysskompatibilitetstester. Pasienter der en positiv Coombs-test blir funnet under kryssprøving kan være inkompatibel i den mindre kryss-testen. I dette tilfellet kan er tilrådelig å utføre den indirekte Coombs -testen. Hvis dette er negativt, kan transfusjon med blodet som testes - som på den annen side er kompatibelt i den store kryss -testen - utføres uten videre. Men hvis dette er positivt , er det opp til hematologen eller transfusjonseksperten å avgjøre om de skal transfusjonere med kompatibelt blod i den store kryss-testen.En reversibel reduksjon i antall leukocytter har sjelden blitt observert, med hovedinvolvering av granulocyttene.
Ved seponering av behandlingen gikk antallet granulocytter raskt tilbake til det normale.Det har vært sjeldne tilfeller av reversibel trombocytopeni.
Noen ganger har det oppstått feber i de første 3 ukene av behandlingen med metyldopa; i noen tilfeller var dette assosiert med eosinofili eller endringer i en eller flere leverfunksjonstester, for eksempel: serum alkalisk fosfatase, serumtransaminaser (SGOT, SGPT), bilirubin, cefalin-kolesterol flokkulering, protrombintid og bromsulfonftaleinretensjon.
Gulsott kan også forekomme med eller uten feber, vanligvis i løpet av de første to til tre månedene av behandlingen. Tegn på kolostase har blitt observert hos noen pasienter.
Sjeldne tilfeller av dødelig levernekrose er rapportert. Leverbiopsi, utført hos flere pasienter med nedsatt leverfunksjon, viste en mikroskopisk fokal nekrose som kan referere til legemiddeloverfølsomhet.
En bestemmelse av leverfunksjon og hvittall med formel bør gjøres med intervaller i løpet av de første 6-12 ukene av behandlingen, eller hvis uforklarlig feber utvikler seg.
Hvis feber eller unormale leverfunksjonstester eller gulsott blir funnet, bør metyldopa -behandlingen avbrytes. Hvis temperaturen eller endringene i leverfunksjonen var relatert til metyldopa, gikk de karakteristisk tilbake til det normale etter seponering av legemidlet.
Metyldopa skal ikke gis på nytt hos disse pasientene. Metyldopa bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tidligere leversykdom eller dysfunksjon.
Pasienter bør overvåkes nøye for å oppdage eventuelle bivirkninger eller uvanlige manifestasjoner av legemlig egenhet.
Hypertensjon kan oppstå etter dialyse hos pasienter behandlet med ALDOMET fordi stoffet fjernes ved denne prosedyren.
Ufrivillige koreo-athetotiske bevegelser har sjelden blitt observert under metyldopa-behandling hos pasienter med alvorlig bilateral cerebrovaskulær sykdom. Hvis disse bevegelsene oppstår, avslutt behandlingen.
Methyldopa kan forstyrre bestemmelsen av urinsyre utført ved fosfotungstatmetoden, serumkreatinin ved hjelp av alkalisk pikratmetoden og SGOT ved den kolorimetriske metoden. Angående SGOT er det ikke rapportert noen forstyrrelser med de spektrofotometriske metodene.
Metyldopa bestemmer, i urinprøver, fluorescens ved samme bølgelengde som katekolaminer: derfor kan bestemmelse av urinkatekolaminer gi feilaktig forhøyede verdier, noe som kan forstyrre diagnostiske tester for feokromocytom.
Det er viktig å kjenne igjen dette fenomenet før en pasient med et mulig feokromocytom opereres.Metyldopa forstyrrer ikke bestemmelsene av vanylmandelic acid (VMA) som utføres av de metodene som omdanner VMA til vanillin.
Sjelden, når urinen blir utsatt for luft etter vannlating, kan den mørkne på grunn av nedbrytning av metyldopa eller dets metabolitter.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Når metyldopa brukes i kombinasjon med andre antihypertensive legemidler, kan potensering av den antihypertensive virkningen forekomme.
Pasienter på ALDOMET -terapi kan trenge reduserte bedøvelsesdoser. Hvis hypotensjon oppstår under anestesi, kan det vanligvis kontrolleres av vasopressormedisiner.
De adrenerge reseptorene forblir følsomme under behandling med metyldopa.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
ALDOMET har blitt brukt til behandling av hypertensjon under graviditet, under nøye medisinsk overvåking og obstetrisk tilsyn Det har ikke vært tegn på at ALDOMET forårsaker fosterskader eller skader nyfødte.
Foringstid
Methyldopa krysser morkaken og vises i navlestrengsblod og morsmelk.
Selv om det ikke er rapportert om noen teratogene effekter, kan muligheten for fosterskader ikke utelukkes, og bruk av stoffet hos gravide eller fruktbare eller ammende kvinner krever at fordelene avveies mot den mulige risikoen.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Hvis det under behandlingen oppstår bivirkninger som kan forstyrre negativt, for eksempel nedsatt mental skarphet og andre, unngå å kjøre bil eller bruke maskiner eller på annen måte utføre aktiviteter som krever rask årvåkenhet.
04.8 Bivirkninger
Betydelige bivirkninger av ALDOMET var sjeldne.
Ved starten av behandlingen eller når dosen økes, kan en vanligvis forbigående beroligende effekt bli funnet.
I den første behandlingsfasen kan forbigående effekter som hodepine, asteni og svakhet sees.
Følgende uønskede reaksjoner er rapportert under behandling med ALDOMET:
Sentralnervesystemet: sedasjon (vanligvis forbigående), hodepine, asteni eller svakhet, parestesi, parkinsonisme, Bells parese, ufrivillige koreoatetotiske bevegelser, psykiske lidelser inkludert mareritt, nedsatt mental skarphet og mild reversibel psykose eller depresjon. Vertigo, ørhet og symptomer på cerebrovaskulær insuffisiens (kan skyldes lavt blodtrykk).
Kardiovaskulær: Bradykardi, langvarig overfølsomhet i carotis sinus, forverring av angina pectoris. Ortostatisk hypotensjon (reduser daglig dosering). Ødem (og vektøkning) vanligvis reversibel ved administrering av et vanndrivende middel. Hvis ødem utvikler seg eller tegn på hjertesvikt, bør legemiddeladministrasjon bli suspendert.
Mage -tarmkanalen: kvalme, oppkast, oppblåsthet, forstoppelse, flatulens, diaré, kolitt, mild munntørrhet, glossodyni eller glossofyti, pankreatitt, sialadenitt.
Lever: leverproblemer inkludert hepatitt, gulsott, unormale leverfunksjonstester.
Hematologisk: positiv Coombs -test, hemolytisk anemi, benmargsdepresjon, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni. Positive tester for antinukleære antistoffer, LE -celler og revmatoid faktor.
Allergisk: legemiddelrelatert feber og lupuslignende syndrom, myokarditt, perikarditt.
Dermatologisk: utslett som ved eksem og lichenoidutbrudd, toksisk epidermal nekrolyse.
Andre: følelse av nasal okklusjon, økt azotemi, brystforstørrelse, gynekomasti, amming, hyperprolaktinemi, amenoré, impotens, redusert libido, mild artralgi, med eller uten hevelse i leddet, myalgi.
04.9 Overdosering
Akutt overdose kan gi akutt hypotensjon og andre reaksjoner som skyldes dysfunksjon i hjernen og mage-tarmkanalen (overdreven sedasjon, svakhet, bradykardi, svimmelhet, svimmelhet, forstoppelse, distensjon, flatulens, diaré, kvalme, oppkast).
Det er ingen spesifikk motgift. Ved overdosering bør symptomatiske og støttende tiltak brukes. Hvis svelging er nylig, kan mageskylling eller oppkast redusere absorpsjonen; når det har gått mer tid etter inntak, kan infusjoner bidra til å fremme urinutskillelse., urinfunksjon og hjerneaktivitet Administrering av sympatomimetiske legemidler kan være indikert. Methyldopa er dialyserbart.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
ALDOMET er et antihypertensivt middel som reduserer blodtrykket i både liggende og ortostatiske stillinger.
Den antihypertensive effekten skyldes sannsynligvis metabolismen til alfa-metylnoradrenalin som senker blodtrykket ved å stimulere sentrale alfa-adrenerge hemmende reseptorer ved å virke som en falsk nevrotransmitter og / eller ved å redusere plasma reninaktivitet.
Symptomatisk postural hypotensjon, anstrengende hypotensjon og daglige endringer i blodtrykket forekommer sjelden med ALDOMET.
Det har ingen direkte effekt på hjertefunksjonen og reduserer vanligvis ikke glomerulær filtreringshastighet, nyreblodstrøm eller filtreringsfraksjon.
Hjerteeffekten forblir generelt uendret, uten at det oppstår økning i hjertefrekvensen; hos noen pasienter gikk pulsen ned. På grunn av sin relative mangel på bivirkninger på nyrefunksjonen, kan metyldopa med fordel brukes til å kontrollere arteriell hypertensjon, selv i nærvær av nyreinsuffisiens.ALDOMET kan hjelpe til med å stoppe eller forsinke utviklingen av nyreinsuffisiens og skaden på grunn av langvarig økning i blodtrykk.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon av metyldopa viser store individuelle variasjoner.I to studier var biotilgjengeligheten i området 8% til 62%.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
De farmakologiske og toksikologiske laboratorietestene knyttet til metyldopa er veldig interessante, gitt dens nære strukturelle likhet med aminosyrer, naturlige forløpere for adrenerg formidling av det autonome systemet. For eksempel er den akutte intravenøse LD50 1900 mg / kg hos mus: det vil si at stoffet er mindre giftig enn dopa. Akutt toksisitet, for oral administrering, varierer fra 5300 mg / kg til over 15000 mg / kg avhengig av kjøretøyet. Studier av subakutt oral toksisitet hos hunder utført med doser opptil 2000 mg / kg per dag i fire uker, avslørte ikke histopatologiske endringer knyttet til administrering av metyldopa, selv om det ble observert inanition ved maksimal doser.
Studier av kronisk oral toksisitet utført over lange perioder ved doser på opptil 1800 mg / kg / dag hos rotter og 1350 mg / kg / dag hos hunder og 1000 mg / kg / dag hos aper avslørte ikke histopatologiske og kjemiske endringer av klinisk betydning.
Reproduksjonsstudier utført med metyldopa hos 3 påfølgende generasjoner av mus og i to påfølgende generasjoner av rotter, så vel som fra teratogene studier på kaniner, avslørte ingen bivirkninger.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Hver filmdrasjerte tablett inneholder følgende hjelpestoffer: vannfri sitronsyre; natriumkalsium edetat; etylcellulose; guargummi; pulverisert cellulose; kolloidalt hydrert silika; magnesiumstearat; hypromellose; propylenglykol; titandioksid; talkum; rødt jernoksid; E 104 kinolingult på hydrert aluminium; carnaubavoks.
06.2 Uforlikelighet
Uforlikeligheter med andre medisiner er ukjent.
06.3 Gyldighetsperiode
36 måneder
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Det er ingen spesielle forholdsregler for lagring.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
De filmdrasjerte tablettene er i en blister av PVC og aluminium
30 tabletter 250 mg
30 tabletter 500 mg
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Merck Sharp & Dohme Ltd. - Hoddesdon - England
Datterselskap av MERCK & Co. Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.
Eksklusiv representant for Italia
MERCK SHARP & DOHME (Italy) S.p.A.
Via G. Fabbroni, 6 - 00191 Roma
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
30 fane 250 mg 019954039
30 tabletter 500 mg 019954015
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Juni 2000
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Juli 2000