Aktive ingredienser: Leuprorelin (Leuprorelinacetat)
ENANTONE 11,25 mg / ml pulver og løsningsmiddel for injeksjonsvæske, suspensjon for intramuskulær eller subkutan bruk
Enantone pakningsvedlegg er tilgjengelig for pakker:- ENANTONE 3,75 mg / ml pulver og løsningsmiddel for injeksjonsvæske, suspensjon for intramuskulær eller subkutan bruk
- ENANTONE 11,25 mg / ml pulver og løsningsmiddel for injeksjonsvæske, suspensjon for intramuskulær eller subkutan bruk
- ENANTONE DIE 1 mg / 0,2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan bruk
Hvorfor brukes Enantone? Hva er den til?
ENANTONE er et legemiddel basert på leuprorelinacetat, som tilhører gruppen av gonadotropinfrigivende hormonanaloger.
ENANTONE er indikert ved behandling av:
I "mannen:
Prostatakreft og dens sekundære effekter.
Hos kvinner:
Genital og ekstragenital endometriose (trinn I-IV)
Brystkreft hos pre- og perimenopausale kvinner hvor hormonell behandling er indikert.
Uterine fibroids
Pre -kirurgisk terapi - som varer tre måneder - med myomektomi og hysterektomi hos metrorragisk pasient; pre -kirurgisk behandling - som varer en måned - av endometrial ablasjon og reseksjon av intrauterin septa ved hysteroskopi.
I barndommen:
Tidlig pubertet (før 8 år hos jenta og før 10 år hos gutten)
Snakk med legen din hvis du ikke føler deg bedre eller hvis du føler deg verre.
Kontraindikasjoner Når Enantone ikke skal brukes
Ikke ta ENANTONE
- hvis du er allergisk mot leuprorelin eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i seksjon 6) eller syntetisk LH-RH eller derivater av LH-RH.
- Svangerskap.
- Foringstid.
- Kontraindisert i nærvær av udiagnostisert vaginal blødning.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Enantone
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker ENANTONE.
Snakk med legen din dersom du har noe av følgende: hjerte- eller blodårssykdommer, inkludert hjerterytmeproblemer (arytmier), eller hvis du blir behandlet med medisiner for disse lidelsene. Risikoen for hjerterytmeproblemer kan øke ved bruk av Enantone.I en innledende periode, etter første administrering av legemidlet, kan det være en midlertidig forverring av det kliniske bildet, men disse symptomene forsvinner ved fortsatt behandling.
Epidemiologiske data har vist at endringer i metabolske tilstander (f.eks. Redusert glukosetoleranse eller forverring av eksisterende diabetes) samt økt risiko for hjerte- og karsykdommer kan oppstå under behandling med androgenmangel. Imidlertid bekreftet prospektive data ikke sammenhengen mellom behandling med GnRH -analoger og økt kardiovaskulær dødelighet. Pasienter med høy risiko for metabolsk eller kardiovaskulær sykdom bør overvåkes tilstrekkelig.
a) Hos menn er det rapportert om isolerte tilfeller av forverring av kliniske symptomer, som bein smerte, urinveisobstruksjon og hematuri, svakhet i underekstremitetene og parestesi i den innledende fasen av behandlingen med LH-RH-analoger. forbigående type ( se uønskede effekter), på grunn av en midlertidig økning i serumtestosteronnivået. Dette begrunner en spesielt nøye medisinsk overvåking i løpet av de første behandlingsukene for pasienter med obstruksjon av urinveiene og for pasienter med vertebrale metastaser.
Av samme grunn bør pasienter som viser advarselstegn på ryggmargskomprimering overvåkes nøye ved starten av behandlingen.
I den første behandlingsperioden kan det merkes en forbigående økning i sur fosfatase.
Det kan være nyttig å periodisk kontrollere testosteronemi som ikke må overstige 1 ng / ml, PSA og sur fosfatase, noe som kan øke midlertidig i de første ukene av behandlingen.
Den terapeutiske responsen kan vurderes på bennivå gjennom scintigrafisk og / eller tomografisk undersøkelse; på prostatanivå vil responsen bli vurdert ved ultralyd og / eller tomografi (i tillegg til klinisk undersøkelse og rektal leting). Ved langvarig behandling kan det være nyttig å regelmessig sjekke bentetitometriverdiene ettersom LH-RH-analogene gir en tilstand av hypoandrogenisme, som også kan forekomme hos pasienter som gjennomgår bilateral orkiektomi, noe som induserer en reduksjon i beinmineralinnholdet.
Hos pasienter med ytterligere risikofaktorer kan det føre til osteoporose og økt risiko for beinbrudd.
b) Hos en kvinne, ved langvarig behandling, kan det være nyttig å regelmessig sjekke bentetitometriverdiene ettersom analogene til hormonet som frigjør gonadotropin gir en hypoøstrogenisme som også kan forekomme hos pasienter som gjennomgår bilateral ovariektomi, noe som induserer reduksjon av beinmineralinnhold. Hos pasienter med ytterligere risikofaktorer kan det føre til osteoporose og økt risiko for beinbrudd. Derfor bør behandlingsvarigheten fremdeles begrenses til 6 måneder. Når gjentatt behandling er nødvendig, bør de beine massekontroller bør utføres så mye som mulig.
Før behandling må kvinner i fertil alder gjennomgå grundige kontroller for å utelukke en pågående graviditet. Ikke-hormonelle prevensjonsmetoder bør brukes under behandlingen. Slike metoder må opprettholdes til menstruasjonssyklusen gjenopptas.
Hos kvinner som lider av endometriose og livmorfibroider, skal enhver begynnelse av alvorlig blødning under behandlingen betraktes som unormal og innebærer å kontrollere plasmanøstradiolnivået som, hvis det er mindre enn 50 pg / ml, krever undersøkelser for identifisering av eventuelle organiske lesjoner.
Hvis alvorlig vaginal blødning oppstår under behandlingen, bør pasienten overvåkes nøye, og om nødvendig bør passende tiltak iverksettes.
Barn og ungdom
c) I barndommen, i forhold til vektvekst, er det tilrådelig å jevnlig kontrollere at nivåene av østradiol / testosteron forblir prepubertal, spesielt hvis vekten nærmer seg 20 kg.
Tilfeller av depresjon, inkludert alvorlig depresjon, er rapportert hos pasienter som tar Enantone. Fortell legen din dersom du bruker Enantone og har deprimert humør.
Hos jenta med tidlig pubertet krever utseendet av små kjønnsblødninger etter den første injeksjonen tillegg av tilstrekkelig behandling bare hvis dette symptomet "fortsetter" utover den første behandlingsmåneden.
Hos pasienter med progressive hjernesvulster bør det utvises forsiktighet hvis risikoen fra et klinisk synspunkt vesentlig oppveier fordelene.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Enantone
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Enanthone kan forstyrre noen medisiner som brukes til å behandle hjerterytmeproblemer (f.eks kinidin, prokainamid, amiodaron og sotalol) eller kan øke risikoen for hjerterytmeproblemer når det brukes sammen med visse andre medisiner (f.eks. Metadon (brukes for å lindre smerter og narkotikamisbruk) ), moxifloxacin (et antibiotikum), antipsykotika (brukes mot alvorlig psykisk lidelse).
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Legemidlet bør ikke brukes under graviditet og amming (se avsnitt 2. Ikke bruk ENANTONE).
Før behandling må kvinner i fertil alder gjennomgå grundige kontroller for å utelukke en pågående graviditet. Ikke-hormonelle prevensjonsmetoder bør brukes under behandlingen. Slike metoder må opprettholdes til menstruasjonssyklusen gjenopptas.
Kjøring og bruk av maskiner
ENANTONE kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
For de som driver med sportsaktiviteter: bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett fastslå positive antidopingtester.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Enantone: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Den anbefalte dosen er 11,25 mg (fullt innhold i den ferdigfylte sprøyten) av den aktive ingrediensen som skal administreres hver tredje måned hos menn og kvinner.
Varigheten av behandlingen for endometriose er 6 måneder.
Behandlingsvarigheten for livmorfibroider er 6 måneder.
- Skru stempelet på endehetten til endehetten begynner å snu.
- Kontroller at nålen er festet ved å skru nållokket med klokken. Ikke stram for mye.
- Hold sprøyten rett opp, senk sakte stempelet ved å skyve stempelet til mellompluggen når den blå linjen i midten av sprøyten MERK: Hvis du skyver stempelet raskt eller utover den blå linjen, kan det føre til tap av suspensjon fra nålen.
- Slå sprøyten forsiktig inn i håndflaten mens du holder sprøyten rett for å blande partiklene helt for å danne en jevn suspensjon. Suspensjonen vil virke uklar. MERK: Unngå hard banking for å forhindre bobledannelse.
- Hvis partikler fester seg til hetten, trykk på sprøyten med fingeren.
- Fjern kanylehetten og skyv stempelet for å skyve luften ut av sprøyten.
- Kontroller retningen på sikkerhetsinnretningen ved injeksjon (det runde merket må peke oppover, som vist på fig. 1).
- Injiser innholdet i sprøyten subkutant eller intramuskulært som ved normal injeksjon.
- ETTER INJEKSJONEN, flytt nålen vekk fra pasienten og aktiver straks sikkerhetsanordningen for å dekke nålen, skyv klaffen fremover med en finger, som vist på figur 2, til du hører et klikk som indikerer at enheten er helt forlenget og nålen dekket (fig. 3 og 4).
Bruk hos barn og ungdom
Hos barn med for tidlig pubertet er den nødvendige dosen lik: 5,63 mg (halvparten av den ferdigfylte sprøyten) hos barn som veier mindre enn 20 kg en gang hver tredje måned, 11,25 mg (fullt innhold i sprøyten ferdigfylt) hos barn som veier 20 kg eller mer en gang hver tredje måned.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Enanthone
Hvis du tar mer ENANTONE enn du burde
Ved overdosering bør pasienten overvåkes nøye og symptomatisk og støttende behandling settes i gang.
Dersom du har glemt å ta ENANTONE
Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Hvis du slutter å ta ENANTONE
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Enantone
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger er listet etter frekvens nedenfor:
Svært vanlige (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 personer)
Søvnforstyrrelser (søvnighet eller søvnløshet), vaginitt
Vanlige (kan ramme flere enn 1 av 100 personer)
Humørsykdommer (langvarig bruk), depresjon (langvarig bruk)
Dyspné, forstoppelse, vaginal tørrhet
Mindre vanlige (kan ramme flere enn 1 av 1000 mennesker)
Feber, overfølsomhetsreaksjoner inkludert utslett, kløe og sjelden piping, rødme, humørsykdommer (kortvarig bruk), depresjon (kortvarig bruk), hodepine (tidvis alvorlig).
Sjeldne (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 000 personer)
Impotens, nedsatt libido, svimmelhet, parestesi, svette, hjertebank, kvalme, oppkast, diaré, anoreksi, hårtap, artralgi, myalgi, redusert benmasse som kan oppstå ved bruk av GnRH -agonister, endringer i bryststørrelse hos kvinner, perifert ødem , vektendringer, reaksjoner på injeksjonsstedet, forhøyede leverfunksjonstester (vanligvis forbigående)
Svært sjeldne (kan forekomme hos færre enn 1 av 10 000 personer)
Anafylaktiske reaksjoner, hypofyse -apopleksi er rapportert etter første administrering hos pasienter med hypofyse -adenom, synsforstyrrelser, orchiartrophy, gynekomasti hos menn.
Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data).
Endringer i EKG -sporing (QT -forlengelse). Menn: Ved tilbakefall av svulster etter behandling med Enantone kan en "forverring av tegn og symptomer relatert til sykdommen, f.eks. Beinpine, obstruksjon av urinveiene, svakhet oppstå. Ekstremiteter og parestesi Disse symptomene fører til fortsatt behandling.
Kvinner: De mest tilbakevendende bivirkningene er forbundet med hypoøstrogenisme.Østrogennivået går tilbake til det normale ved seponering av behandlingen.
Tilstanden for hypoøstrogenisme fører til en liten nedgang i bentetthet under behandlingen, som noen ganger ikke er reversibel (se avsnitt Advarsler og forsiktighetsregler).
Vaginal blødning kan oppstå under behandlingen på grunn av akutt degenerasjon av submukosale fibroider (se avsnitt Advarsler og forsiktighetsregler).
Ytterligere bivirkninger hos barn og ungdom
Som med andre legemidler i denne klassen, er hypofyse -apopleksi rapportert etter første administrering hos pasienter med hypofyseadenom.
Små kjønnsblødninger kan forekomme hos jenter med for tidlig pubertet etter den første injeksjonen (se advarsler og forsiktighetsregler).
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du bidra med mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Dette legemidlet krever ingen spesielle lagringstemperaturer.
Må ikke kjøles eller fryses.
Oppbevares i originalpakningen for å beskytte medisinen mot lys.
Etter rekonstituering skal suspensjonen administreres umiddelbart.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter Utløpsdato.
Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning og farmasøytisk form
Hva ENANTONE inneholder
- Den aktive ingrediensen er leuprorelin.
- Andre innholdsstoffer er polymelkesyre, mannitol, gelatin. Løsningsmiddel: mannitol, karmellosenatrium, polysorbat 80, vann til injeksjonsvæsker
Beskrivelse av utseendet til ENANTONE og innholdet i pakningen
Hvitt pulver og klart, fargeløst løsningsmiddel for injeksjonsvæske, suspensjon, for intramuskulær eller subkutan bruk.
Kartong med 1 ferdigfylt dobbeltkammersprøyte, som inneholder det lyofiliserte pulveret (11,25 mg leuprorelinacetat) i det fremre kammeret og løsningsmidlet (1 ml) i det bakre kammeret, 1 nål med sikkerhetsinnretning, 1 stempel.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ENANTONE 11,25 mg / ml pulver og løsningsmiddel for injiserbar suspensjon med langvarig frigjøring for intramuskulær eller subkutan bruk
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En ferdigfylt sprøyte inneholder:
Aktivt prinsipp: leuprorelinacetat 11,25 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Pulver og væske til injeksjonsvæske, suspensjon til intramuskulær eller subkutan bruk.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
I "mannen:
Prostatakreft og dens sekundære effekter.
I kvinnen:
Endometriose med genital og ekstragenital lokalisering (trinn I-IV).
Brystkreft hos pre- og perimenopausale kvinner hvor hormonell behandling er indikert.
Uterine fibroids
I barndommen:
Tidlig pubertet (før 8 år hos jenta og før 10 år hos gutten).
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Hos både menn og kvinner er nødvendig dosering 11,25 mg (fullt innhold i den ferdigfylte sprøyten) av aktiv ingrediens som skal administreres hver tredje måned.
Hos barnet som lider av for tidlig pubertet er nødvendig dosering lik:
5,63 mg (halvparten av innholdet i den ferdigfylte sprøyten) hos barnet som veier mindre enn 20 kg en gang hver tredje måned.
11,25 mg (fullt innhold i ferdigfylt sprøyte) til barn som veier 20 kg eller mer en gang hver tredje måned.
Varigheten av behandlingen for endometriose er 6 måneder.
Behandlingsvarigheten for livmorfibroider er 6 måneder.
Hvordan å bruke
• Skru stempelet på endehetten, til endehetten begynner å snu.
• Kontroller at nålen er festet ved å skru nålehetten med klokken. Ikke stram for mye.
• Hold sprøyten rett opp, senk sakte stempelet ved å skyve stempelet til mellomhetten når den blå linjen i midten av sprøyten.
MERK: Hvis du skyver stempelet raskt eller utover den blå linjen, kan suspensjonen lekke fra nålen.
• Slå sprøyten forsiktig inn i håndflaten mens du holder sprøyten rett for å blande partiklene helt for å danne en jevn suspensjon. Suspensjonen vil virke uklar.
MERK: Unngå hard banking for å forhindre bobledannelse.
• Hvis partikler fester seg til hetten, trykk på sprøyten med fingeren.
• Fjern kanylehetten og skyv stempelet for å skyve luften ut av sprøyten.
• Kontroller retningen på sikkerhetsinnretningen ved injeksjon (det runde merket må peke oppover).
• Injiser innholdet i sprøyten subkutant eller intramuskulært som ved normal injeksjon.
• ETTER INJEKSJONEN, flytt nålen vekk fra pasienten og aktiver straks sikkerhetsinnretningen for å dekke nålen, skyv klaffen fremover med en finger, til du hører et klikk som indikerer at enheten er helt utstrakt og "dekket nål.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene
Graviditet og amming.
Kontraindisert i nærvær av udiagnostisert vaginal blødning.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
I "mannen I den innledende fasen av behandlingen med LHRH -analoger har det vært rapporter om forverring av kliniske symptomer, som beinpine, urinveisobstruksjon og hematuri, svakhet i underekstremitetene og parestesi, som er forbigående (se pkt.4.8) på grunn av midlertidig økning i serumtestosteronnivå. Dette begrunner en spesielt nøye medisinsk overvåking i løpet av de første behandlingsukene for pasienter med obstruksjon i urinveiene og for pasienter med vertebrale metastaser.
Av samme grunn bør pasienter som viser advarselstegn på ryggmargskomprimering overvåkes nøye ved starten av behandlingen.
I den første behandlingsperioden kan det merkes en forbigående økning i sur fosfatase.
Begynnelsen av behandlingen er noen ganger ledsaget av aksentuering av kliniske tegn og symptomer (spesielt bensmerter).
Noen få tilfeller av aksentuering av eksisterende hematuri eller urinobstruksjon, svakhetsfølelse eller parestesi i underekstremitetene er rapportert med LH-RH-analoger.
Disse manifestasjonene er vanligvis forbigående og forsvinner innen en til to uker etter behandlingsstart. Videre bør muligheten for en midlertidig forverring av symptomene i løpet av de første behandlingsukene vurderes hos pasienter med nevrologiske tegn på ryggmargskompresjon eller hos de som har urinveier hindring.
Det kan være nyttig å periodisk kontrollere testosteronemi som ikke må overstige 1 ng / ml, PSA og sur fosfatase, noe som kan øke midlertidig i de første ukene av behandlingen.
Den terapeutiske responsen kan vurderes på bennivå gjennom scintigrafisk og / eller tomografisk undersøkelse; på prostatanivå vil responsen bli vurdert ved ultralyd og / eller tomografi (i tillegg til klinisk undersøkelse og rektal leting).
I kvinnen som lider av endometriose og livmorfibroider, er mulig utbrudd av alvorlig blødning under behandlingen å anse som unormal og innebærer verifisering av plasma -østradiolhastigheten, som, hvis mindre enn 50 pg / ml, krever undersøkelser for identifisering av eventuelle organiske lesjoner forbundet.
Hvis alvorlig vaginal blødning oppstår under behandlingen, bør pasienten overvåkes nøye, og om nødvendig bør passende tiltak iverksettes.
Før behandling må kvinner i fertil alder gjennomgå grundige kontroller for å utelukke en pågående graviditet. Ikke-hormonelle prevensjonsmetoder bør brukes under behandlingen. Slike metoder må opprettholdes til menstruasjonssyklusen gjenopptas.
Ved langvarig behandling kan det være nyttig å regelmessig sjekke bentetitometriverdiene ettersom LHRH -analogene gir en tilstand av hypoestrogenisme som induserer en reduksjon i beinmineralinnholdet. Behandlingsvarigheten bør imidlertid begrenses til 6 måneder.
I en første periode, etter den første administreringen av stoffet, kan det forekomme en midlertidig forverring av det kliniske bildet. Imidlertid forsvinner denne symptomatologien ved fortsatt behandling.
I den lille jenta påvirket av for tidlig pubertet, kan gonadal stimulering være ansvarlig for små kjønnsblødninger etter den første injeksjonen, som bare krever tillegg av tilstrekkelig behandling hvis disse skjer etter den første behandlingsmåneden.
I barndommen: Inhibering av hypofysen gonadotrop aktivitet skjer hos begge kjønn med undertrykkelse av utskillelsen av østradiol eller testosteron, med senking av LH -toppen og med en forbedring i statal alder / beinalderforhold.
På grunn av barnets vekst er det tilrådelig å regelmessig kontrollere at østradiol / testosteronnivået forblir lavt, spesielt hvis vekten nærmer seg 20 kg.
Det er en økt risiko for hendelsesdepresjon (som kan være alvorlig) hos pasienter som blir behandlet med GNRH -agonister, for eksempel leuprorelin. Pasienter bør informeres deretter og behandles hensiktsmessig hvis symptomer oppstår.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Ingen interaksjoner med andre legemidler er rapportert.
04.6 Graviditet og amming
Legemidlet bør ikke brukes under graviditet og amming.
Før behandling må kvinner i fertil alder gjennomgå grundige kontroller for å utelukke en pågående graviditet. Ikke-hormonelle prevensjonsmetoder bør brukes under behandlingen. Slike metoder må opprettholdes til menstruasjonssyklusen gjenopptas.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Ingen forstyrrelser ble rapportert.
04.8 Bivirkninger
Den vanligste effekten under behandling med leuprorelinacetat (eller leuprolidacetat) er hetetokter sekundært til endokrine endringer forårsaket av produktet (undertrykkelse av testosteronsekresjon hos menn og overgangsalderlignende hypoøstrogenisme hos kvinner). Andre endokrine effekter hos kvinner. "Menn er nedsatt libido, tap av benmasse, impotens, gynekomasti og redusert testikkelvolum, testikkelatrofi og hos kvinner redusert libido, menstruasjonsforstyrrelser, vaginitt med blodtap, tørrhet i skjeden, redusert brystvolum, artralgi, myalgi.
Andre effekter av stoffet hos mennesker er representert ved den første forverringen av obstruktive urin symptomer (dysuri, hematuri, lumbal smerte), muskuloskeletale symptomer (bein smerter) eller nevrologiske tegn på kompresjon (følelse av svakhet eller parestesi i nedre lemmer). Disse manifestasjonene er vanligvis forbigående og forsvinner vanligvis innen en til to uker etter at behandlingen er startet.
Følgende bivirkninger er også rapportert under behandling med stoffet: hodepine, kvalme, oppkast, alvusforstyrrelser (forstoppelse eller diaré), anoreksi, feber, økt svette, hudutslett, kløe, anafylaktiske reaksjoner, injeksjon av reaksjoner på stedet, hårtap, svimmelhet, søvnforstyrrelser (døsighet eller søvnløshet), generaliserte smerter, parestesi, synsforstyrrelser, psykiatriske lidelser: irritabilitet, følelsesmessig labilitet, humørsvingninger og depresjon (frekvens: vanlig (langvarig bruk); uvanlig (kortvarig bruk); hjertebank ødem, dyspné, vektendringer, endringer, vanligvis forbigående, i leverfunksjonsparametere.
Små kjønnsblødninger kan forekomme hos jenter med for tidlig pubertet etter den første injeksjonen (se pkt.4.4)
Irritasjon på injeksjonsstedet er mulig.
Som med andre legemidler i denne klassen, har svært sjeldne tilfeller av hypofyse -apopleksi blitt rapportert etter første administrering hos pasienter med hypofyseadenom.
Rapportering av mistenkte bivirkninger.
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Det er ikke rapportert tilfeller av overdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Gonadotropinfrigivende hormonanaloger.
ATC -kode: L02AE02.
Den aktive ingrediensen leuprorelinacetat i ENANTONE 11.25 er en analog av det naturlige hormonet LH-RH. Leuprorelin er mye mer aktivt enn naturlig LH-RH og kan defineres som en superagonist av det hypotalamiske fysiologiske dekapeptidet.Leuprorelin er ikke kjemisk relatert til steroider.
ENANTONE 11.25 den er formulert på en slik måte at den etter administrering tillater en kontinuerlig og jevn frigjøring av det aktive prinsippet fra injeksjonsstedet over en periode på tre måneder.
Etter administrering av ENANTONE 11.25 er det i utgangspunktet en forbigående økning i sexsteroider på grunn av stimulering av hypofysekresjonen av gonadotropiner (agonisteffekt). Innen 3 uker etter enkelt administrering er det en sekretorisk hemming av hypofysen (antagonistisk effekt) og undertrykkelse av gonadal funksjon.
I "mannen Dette gir en reduksjon av testosteronemi til de karakteristiske verdiene for kastrering som opprettholdes i minst 14 uker.
Ved gjentatt administrering hver tredje måned opprettholdes undertrykkelse av testosteronemi gjennom hele behandlingsperioden.
I kvinnen induserer en tilstand av hypoøstrogenisme som er sammenlignbar med den som ble observert i overgangsalderen.
Ved gjentatt administrering hver tredje måned opprettholdes denne tilstanden av hypoestrogenisme i løpet av behandlingen, noe som forårsaker et fall i østradiol og progesteron, noe som skaper en tilstand av "reversibel kastrering".
Disse effektene kan nyttig brukes ved hormonavhengige sykdommer. Når det gjelder brystkreft, har det, i tillegg til tilstedeværelsen av spesifikke reseptorer for GnRH, blitt påvist en direkte virkning av LHRH -analoger på tumorvev uavhengig av østrogenutarmning.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Administrasjon s.c. eller i.m. av stoffet hos rotter (100 mg (kg) og hunder (20 mg / kg) forårsaker typiske endringer i plasmakonsentrasjoner av leuprorelinacetat. Hos begge artene er det en første økning med topper etter 3 timer. En plateu nås etter 2 timer . dager og opprettholdes i ca. 14 uker, hvoretter leuprorelin -nivåene gradvis synker over en periode som strekker seg fra 2 til 3 uker til doseringsgrensen er nådd.Disse endringene i leuprorelinacetatnivåer er identiske hos de to artene (hund og rotte). En sammenligning av leuprorelinacetatnivåer etter SC -injeksjon eller i.m. viser at det ikke er noen signifikante forskjeller mellom de to artene; Derfor er biotilgjengeligheten identisk for begge administrasjonsmåtene.
I tester av gjentatt administrering ble det ikke observert akkumuleringsfenomener.
Hos mennesker, etter injeksjon av ENANTONE 11.25 det er en innledende fase med rask frigjøring av leuprorelinacetat. Maksimal konsentrasjon oppnås innen 2-3 timer.
Nivåene øker ytterligere for deretter å falle og når en steady-state på 3-7 dager som varer i minst 117 ± 9 dager.
Hos mennesker førte den raske økningen i leuprorelinacetatnivåer kort tid etter den første injeksjonen til økning i plasmatestosteronkonsentrasjoner som falt under kastreringsnivået på 50 ng / dl i de påfølgende ukene. Denne effekten ble observert i løpet av de påfølgende ukene. 3 uker ( 12-13 dager) etter den første administreringen av ENANTONE 11.25 Kastrasjonsnivåer ble opprettholdt i gjennomsnitt i 15 uker.
Hos kvinner resulterte den kvartalsvise administrasjonen av ENANTONE 11.25 i en undertrykkelse av gonadalfunksjon som førte til "hypogonadotropisk amenoré.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Den maksimale enkelt-ikke-dødelige dosen hos mus og rotter parenteral ble funnet å være større enn 100 mg / kg med den aktive ingrediensen alene. LD50 for ENANTONE 11.25 er større enn 2000 mg / kg ved ruten. I kroniske toksisitetsstudier utført på aper, rotter og mus oppsto ingen uventede toksiske effekter, men bare farmakodynamiske effekter som kan tilskrives produktet. En trend (ikke statistisk signifikant) ) av godartet hypofyse -adenom Disse modifikasjonene, som ikke har noen sammenheng hos mennesker, kan tilskrives dyrearter som brukes og farmakodynamikken til produktet.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Støv: polymælkesyre, mannitol.
Løsemiddel: mannitol, karmellosenatrium, polysorbat 80, vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Ikke aktuelt.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
Etter rekonstituering skal suspensjonen administreres umiddelbart
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Dette legemidlet krever ingen spesielle lagringstemperaturer
Må ikke kjøles eller fryses.
Oppbevares i originalpakningen for å beskytte medisinen mot lys.
Lagringsforhold etter rekonstituering, se pkt. 6.3.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Dobbeltkammer ferdigfylt sprøyte som inneholder lyofilisert pulver (11,25 mg leuprorelinacetat) i det fremre kammeret og sterilt løsningsmiddel (1 ml) i det bakre kammeret
1 x 23 gauge nål med sikkerhetsinnretning; 1 stempel
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Roma
under lisens fra Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Osaka Japan
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
ENANTONE 11,25 mg / ml pulver og løsningsmiddel for injeksjonsvæske, suspensjon, for intramuskulær eller subkutan bruk-1 ferdigfylt sprøyte med to kammer AIC nr. 027066137
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
juli 2013
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
05/2014
