Aktive ingredienser: Clonidine
CATAPRESAN 150 mikrogram tabletter
CATAPRESAN 300 mikrogram tabletter
CATAPRESAN 150 mikrogram / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Hvorfor brukes Catapresan? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Antihypertensiv - Imidazolin reseptoragonist
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Muntlig måte
Alle former for arteriell hypertensjon
Injeksjon
Hypertensive kriser og tilfeller av hypertensjon der det er en midlertidig umulighet for oral administrering eller dette ikke viser seg å være effektivt nok.Den parenterale ruten er forbeholdt sykehusinnlagte tilfeller.
Kontraindikasjoner Når Catapresan ikke skal brukes
Catapresan må ikke administreres til pasienter med kjent overfølsomhet overfor virkestoffet eller til noen av hjelpestoffene og til pasienter med alvorlig bradyarytmi forårsaket av enten syk sinusnodesykdom eller 2. eller 3. graders atrioventrikulær blokk.
Bruk av legemidlet er kontraindisert ved sjeldne arvelige tilstander som kan være uforenlige med ett av hjelpestoffene i produktet (se: "Spesielle advarsler").
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Catapresan
Catapresan bør administreres med forsiktighet hos pasienter med alvorlig koronar insuffisiens, kronisk nyreinsuffisiens, cerebrovaskulær sykdom, nylig hjerteinfarkt og mild eller moderat bradyarytmi, forstoppelse.Administrasjon hos pasienter som lider av polyneuropati, Raynauds sykdom og andre obstruktive påvirkninger av perifer sirkulasjon bør utføres med ekstrem forsiktighet; lignende forholdsregler bør observeres hos deprimerte pasienter eller de som har lidd av depressive lidelser, ettersom tilfeller av utbrudd eller aksentuering av slike lidelser er rapportert under behandling med klonidin.
Catapresan er ikke effektivt ved feokromocytom hypertensjon.
Klonidin, virkestoffet i Catapresan og dets metabolitter utskilles i stor grad via nyrene. Ved nyreinsuffisiens er det nødvendig med en nøye dosejustering (se: "Dose, metode og tidspunkt for administrering"). Behandling med Catapresan, som med andre antihypertensive medisiner, bør overvåkes med forsiktighet hos pasienter med hjertesvikt eller alvorlig koronarsykdom.
I løpet av den første behandlingsuken kan den hypotensive virkningen av Catapresan ledsages av en beroligende effekt. Sedasjon avtar vanligvis under behandlingens fortsettelse. Om nødvendig bør dosereduksjon utføres under medisinsk tilsyn.
Klonidin kan forsterke virkningen av andre CNS -depressiva, for eksempel opioidagonister, smertestillende midler, barbiturater, beroligende midler, bedøvelsesmidler eller alkohol.
Enhver suspensjon av behandlingen må skje utelukkende under medisinsk tilsyn og gradvis med gradvise doser, over noen dager, for å unngå en påfølgende plutselig økning i blodtrykket med de klassiske symptomene (uro, hjertebank, nervøsitet, tremor, hodepine, kvalme osv. .). Pasienter bør derfor rådes til ikke å avbryte behandlingen uten først å konsultere behandlende lege.
Hvis behandlingen skal avbrytes, bør legen gradvis redusere dosen over 2-4 dager. En overdreven økning i blodtrykket etter seponering av Catapresan kan reverseres ved intravenøs administrering av fentolamin eller tolazolin (se: "Interaksjoner"). Hvis det er nødvendig å avbryte samtidig langvarig ß-blokker-behandling, bør ß-blokkeringen avbrytes flere dager før gradvis seponering av klonidin. Hos pasienter som har opplevd lokale hudreaksjoner på Catapresan depotplaster, kan bytte til oral behandling med klonidin føre til et utbredt utslett.
Pasienter som bruker kontaktlinser bør informeres om at behandling med Catapresan kan redusere rift i øynene.
Bruk og sikkerhet ved bruk av klonidin hos barn og ungdom har funnet lite bevis i kontrollerte, randomiserte studier; Derfor kan bruk i denne pasientpopulasjonen ikke anbefales
Spesielt ble det observert alvorlige bivirkninger, inkludert død, da klonidin ble brukt "off-label" i kombinasjon med metylfenidat hos barn med ADHD (oppmerksomhetsunderskudd hyperaktivitetssyndrom). Derfor anbefales ikke bruk av klonidin i denne kombinasjonen.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Catapresan
"Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie"
Reduksjonen i blodtrykket indusert av klonidin kan forsterkes ved samtidig administrering av andre hypotensive medisiner. Dette kan utnyttes terapeutisk ved å administrere andre typer antihypertensiva som diuretika, vasodilatatorer, ß-blokkere, kalsiumkanalblokkere og ACE-hemmere, men ikke α1-blokkere.
Legemidler som induserer økt blodtrykk eller vann- og natriumionretensjon, for eksempel ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, kan redusere effekten av klonidin.
Stoffer med α2-blokkerende aktivitet, slik som fentolamin eller tolazolin, kan hemme de α2-medierte effektene av klonidin på en doseproporsjonal måte.
Samtidig administrering av stoffer med negativ kronotrop eller dromotrop aktivitet som ß-blokkere eller digitalis glykosider kan forårsake eller forsterke rytmeforstyrrelser i bradykardier. Det kan ikke utelukkes at samtidig administrering av en ß-blokker kan forårsake eller forsterke perifer vaskulær dysfunksjon.
Samtidig administrering av trisykliske eller nevroleptiske antidepressiva med α-blokkerende aktivitet kan redusere eller avbryte den antihypertensive effekten av klonidin og forårsake eller forverre fenomenene med endring av ortostatisk regulering.
Observasjon av pasienter i en tilstand av alkoholdelirium viser at intravenøs administrering av høye doser klonidin kan øke det arytmogene potensialet (forlengelse av QT -segmentet i EKG og ventrikkelflimmer) av høye doser intravenøs haloperidol.
Årsakssammenheng og relevans av antihypertensiv behandling er ikke fastslått.
CNS -dempende effekter av legemidler, så vel som alkohol, kan forsterkes ved samtidig administrering av klonidin.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Catapresan tabletter inneholder laktose; Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Catapresan injeksjonsvæske, oppløsning inneholder mindre enn 1 mmol natrium (23 mg) per hetteglass, dvs. det er i hovedsak "natriumfritt".
Fruktbarhet, graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Svangerskap
Det er begrensede data om bruk av klonidin hos gravide.
Under graviditet bør Catapresan, som alle andre legemidler, bare administreres i tilfeller av reelt behov og under direkte tilsyn av legen. Nær overvåking av mor og baby anbefales. Klonidin krysser placentabarrieren og kan redusere hjertefrekvensen til fosteret. Det er utilstrekkelige data om langtidseffekten av prenatal legemiddeleksponering.
Orale former for klonidin foretrekkes under graviditet.
Intravenøs administrering av klonidin bør unngås.
Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter med hensyn til reproduksjonstoksisitet. En forbigående økning i blodtrykket til den nyfødte kan oppstå etter fødselen.
Foringstid
Klonidin skilles ut i morsmelk. Imidlertid er det utilstrekkelig informasjon om effekten av klonidin på nyfødte. Bruk av Catapresan anbefales derfor ikke under amming.
Fruktbarhet
Det er ikke utført kliniske studier av effekten av klonidin på menneskelig fruktbarhet Studier med klonidin hos dyr indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter på fruktbarhetsindeks.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
Pasienter bør imidlertid varsles om mulige uønskede effekter som svimmelhet, sedasjon og forstyrrelser i innkvartering under behandling med Catapresan. Derfor bør forsiktighet utvises når du kjører bil eller bruker maskiner. Hvis pasienter opplever bivirkningene nevnt ovenfor, bør de unngå potensielt farlige aktiviteter som å kjøre bil eller bruke maskiner.
Dosering og bruksmåte Slik bruker du Catapresan: Dosering
Behandling av hypertensjon krever konstant medisinsk tilsyn.
Dosen av Catapresan bør bestemmes i henhold til blodtrykksresponsen til den enkelte pasient.
CATAPRESAN 150 mikrogram tabletter
Indikeres ved mild til moderat arteriell hypertensjon og spesielt ved behandling av eldre pasienter som er mer følsomme for stoffets virkning. Det anbefales å starte behandlingen med ½-1 tablett per dag, helst om kvelden; Denne doseringen har vist seg å være effektiv hos de fleste pasientene som ble behandlet. Ved utilstrekkelig respons, øk dosen gradvis opptil 3 tabletter per dag.
CATAPRESAN 300 mikrogram tabletter
I form av alvorlig arteriell hypertensjon, som angrepsterapi, vil Catapresan 300 mikrogram tabletter brukes, i gjennomsnitt 1 tablett 2-3 ganger om dagen. I ekstremt resistente tilfeller kan høyere doser brukes, som skal administreres under medisinsk tilsyn og i forbindelse med en sykehusavdeling.
CATAPRESAN 150 mikrogram / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Ved hypertensive kriser og hos pasienter på sykehus kan Catapresan 150 mikrogram / ml injeksjonsvæske, oppløsning brukes.
Administrasjon ved subkutan eller i.m. av Catapresan 150 mikrogram / ml injeksjonsvæske, oppløsning må utføres med pasienten i liggende stilling for å unngå sporadiske ortostatiske fenomener.
Injeksjonen kan gjøres subkutant, intramuskulært eller sakte intravenøst (1 ampull fortynnet i minst 10 ml fysiologisk saltoppløsning, injeksjonsvarighet 10 minutter). For IV -infusjon anbefales en dose på 0,2 mikrogram / kg / min. Infusjonshastigheten bør ikke overstige 0,5 mikrogram / kg / min for å unngå forbigående økning i blodtrykket. 150 mikrogram.
Om nødvendig kan ampullene administreres parenteralt 4 ganger daglig.
Dette legemidlet må ikke blandes med andre produkter enn fysiologisk saltvann.
Nyresvikt
Dosen må korrigeres:
- som en funksjon av den individuelle responsen på antihypertensiva, som kan være svært variabel hos pasienter med nyreinsuffisiens;
- avhengig av graden av nedsatt nyrefunksjon.
Tett overvåking er nødvendig. Siden bare en veldig liten brøkdel av klonidin elimineres ved rutinemessig hemodialyse, er det ikke nødvendig å administrere stoffet ytterligere etter dialyse.
Pediatrisk populasjon
Det er utilstrekkelig bevis for bruk av klonidin hos barn og ungdom under 18 år.
Bruk av klonidin anbefales derfor ikke hos barn under 18 år.
Instruksjoner for bruk og håndtering:
Pre-cut ampuller. Du trenger ikke en lime.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Catapresan
Symptomer:
Klonidin er preget av et bredt terapeutisk spekter. Klonidinforgiftning manifesteres av en generell depresjon av det sympatiske, som inkluderer innsnevring av eleven, sløvhet, bradykardi, hypotensjon, hypotermi, søvnighet opp til koma, respirasjonsdepresjon som har en tendens til apné. Paradoksal hypertensjon kan også forekomme etter stimulering av perifere α1 -reseptorer.
Behandling:
Akuttbehandling består av mageskylling og administrering av analeptiske og / eller vasopressormedisiner.
Ved utilsiktet inntak / inntak av en overdose av Catapresan, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek dersom du har ytterligere spørsmål om bruk av Catapresan.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Catapresan
Som alle andre legemidler kan Catapresan forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
De fleste bivirkningene er milde og har en tendens til å avta i løpet av behandlingen.
Bivirkninger er oppført nedenfor etter systemorganklasse og frekvens, i henhold til følgende kategorier:
Svært vanlig ≥ 1/10
Vanlig ≥ 1/100 <1/10
Mindre vanlige ≥ 1/1000 <1/100
Sjelden ≥ 1/10 000 <1/1000
Svært sjelden <1/10 000
Ikke kjent frekvens kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data.
Endokrine lidelser:
Sjelden: Gynekomasti
Psykiatriske lidelser:
Vanlig: Depresjon, søvnforstyrrelser
Uvanlig: vrangforestillinger, hallusinasjoner, mareritt
Ikke kjent: Forvirringstilstand, redusert libido
Nevrologiske sykdommer:
Svært vanlige: Vertigo, sedasjon
Vanlig: Hodepine
Mindre vanlige: Parestesi
Øyesykdommer:
Sjelden: Redusert tåreflyt
Ikke kjent: Forstyrrelser i innkvarteringen
Hjertesykdommer:
Mindre vanlige: Sinus bradykardi
Sjelden: Atrioventrikulær blokk
Ikke kjent: Bradyarytmier
Karsykdommer:
Svært vanlig: Ortostatisk hypotensjon
Mindre vanlige: Raynauds syndrom
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum:
Sjelden: Tørrhet i neseslimhinnen
Gastrointestinale lidelser:
Svært vanlig: Tørr munn
Vanlige: Forstoppelse, kvalme, spyttkjertelsmerter, oppkast
Sjelden: Pseudo-obstruksjon av tykktarmen
Hud- og subkutant vevssykdom:
Mindre vanlige: Kløe, utslett, urtikaria
Sjelden: Alopecia
Reproduksjonssystemet og brystsykdommer:
Vanlig: Erektil dysfunksjon
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
Vanlig: Tretthet
Mindre vanlige: Ubehag
Diagnostiske tester:
Sjelden: Økt blodsukker
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Den angitte utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
SAMMENSETNING
CATAPRESAN 150 mikrogram tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: klonidinhydroklorid 150 mikrogram
Hjelpestoffer: maisstivelse, dibasisk kalsiumfosfat, laktosemonohydrat, vannfritt kolloidalt silika, løselig stivelse, povidon, stearinsyre
CATAPRESAN 300 mikrogram tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: klonidinhydroklorid 300 mikrogram
Hjelpestoffer: maisstivelse, dibasisk kalsiumfosfat, laktosemonohydrat, vannfritt kolloidalt silika, løselig stivelse, povidon, stearinsyre
CATAPRESAN 150 mikrogram / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Ett hetteglass inneholder:
Aktiv ingrediens: klonidinhydroklorid 150 mikrogram
Hjelpestoffer: natriumklorid, saltsyre 1 N c.a., vann til injeksjonsvæsker
LEGEMIDDELFORM
Tabletter:
150 mikrogram - 30 tabletter
300 mikrogram - 30 tabletter
Injeksjonsvæske, oppløsning for subkutan, intramuskulær og langsom intravenøs bruk:
150 mikrogram / ml - 5 ampuller à 1 ml
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
CATAPRESAN 150 - 300 MCG -TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
CATAPRESAN 150 mcg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: klonidinhydroklorid 150 mcg.
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
CATAPRESAN 300 mcg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: klonidinhydroklorid 300 mcg.
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tabletter
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Alle former for arteriell hypertensjon.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Behandling av hypertensjon krever konstant medisinsk tilsyn.
Dosen av Catapresan bør bestemmes i henhold til blodtrykksresponsen til den enkelte pasient.
CATAPRESAN 150 mcg tabletter
Indikeres ved mild til moderat arteriell hypertensjon og spesielt ved behandling av eldre pasienter som er mer følsomme for stoffets virkning.
Det anbefales å starte behandlingen med ½-1 tablett per dag, helst om kvelden; Denne doseringen har vist seg å være effektiv hos de fleste pasientene som ble behandlet.
Ved utilstrekkelig respons, øk dosen gradvis opptil 3 tabletter per dag.
CATAPRESAN 300 mcg tabletter
I form av alvorlig arteriell hypertensjon vil Catapresan 300 bli brukt som angrepsterapi, og administrere i gjennomsnitt 1 tablett 2-3 ganger om dagen.
I ekstremt resistente tilfeller kan høyere doser brukes, som skal administreres under medisinsk tilsyn og i forbindelse med en sykehusavdeling.
Nyresvikt
Dosen må korrigeres:
• som en funksjon av den individuelle responsen på antihypertensiva, som kan være svært variabel hos pasienter med nyreinsuffisiens;
• i henhold til graden av nedsatt nyrefunksjon.
Tett overvåking er nødvendig. Siden bare en veldig liten brøkdel av klonidin elimineres ved rutinemessig hemodialyse, er det ikke nødvendig å administrere stoffet ytterligere etter dialyse.
Pediatrisk populasjon
Det er utilstrekkelig bevis for bruk av klonidin hos barn og ungdom under 18 år. Bruk av klonidin anbefales derfor ikke hos barn under 18 år.
04.3 Kontraindikasjoner
Catapresan må ikke administreres til pasienter med kjent overfølsomhet overfor virkestoffet eller til noen av hjelpestoffene og til pasienter med alvorlig bradyarytmi forårsaket av enten syk sinusnodesykdom eller 2. eller 3. graders atrioventrikulær blokk.
Bruk av legemidlet er kontraindisert ved sjeldne arvelige tilstander som kan være uforenlige med ett av hjelpestoffene i produktet (se pkt. 4.4 "Spesielle advarsler og forsiktighetsregler").
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Catapresan bør administreres med forsiktighet hos pasienter med alvorlig koronar insuffisiens, kronisk nyreinsuffisiens, cerebrovaskulær sykdom, nylig hjerteinfarkt og mild eller moderat bradyarytmi, forstoppelse. Administrasjon hos pasienter som lider av polyneuropati, Raynauds sykdom og andre obstruktive påvirkninger av perifer sirkulasjon bør utføres med ekstrem forsiktighet; lignende forholdsregler bør observeres hos deprimerte pasienter eller de som har lidd av depressive lidelser, ettersom tilfeller av utbrudd eller aksentuering av slike lidelser er rapportert under behandling med klonidin (se pkt. 4.8).
Catapresan er ikke effektivt ved feokromocytom hypertensjon.
Klonidin, virkestoffet i Catapresan og dets metabolitter utskilles i stor grad via nyrene. Ved nyreinsuffisiens er en spesielt nøye dosering nødvendig (se pkt. 4.2 "Dosering og administrasjonsmåte").
Behandling med Catapresan, som med andre antihypertensive medisiner, bør overvåkes med forsiktighet hos pasienter med hjertesvikt eller alvorlig koronarsykdom.
I løpet av den første behandlingsuken kan den hypotensive virkningen av Catapresan ledsages av en beroligende effekt. Sedasjon avtar vanligvis under behandlingens fortsettelse. Om nødvendig bør dosereduksjon utføres under medisinsk tilsyn.
Pasienter bør informeres om at klonidin kan forsterke virkningen av andre CNS -depressiva, for eksempel opioidagonister, smertestillende midler, barbiturater, beroligende midler, bedøvelsesmidler eller alkohol.
Enhver suspensjon av behandlingen må skje utelukkende under medisinsk tilsyn og gradvis med gradvise doser, over noen dager, for å unngå en påfølgende plutselig økning i blodtrykket med de klassiske symptomene (uro, hjertebank, nervøsitet, tremor, hodepine, kvalme osv. .). Pasienter bør derfor rådes til ikke å avbryte behandlingen uten først å konsultere behandlende lege.
Hvis behandlingen skal avbrytes, bør legen gradvis redusere dosen over 2-4 dager. En overdreven økning i blodtrykket etter seponering av Catapresan kan reverseres ved intravenøs administrering av fentolamin eller tolazolin (se pkt. 4.5 "Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon "). Hvis det er nødvendig å avbryte samtidig langvarig β-blokker-behandling, bør β-blokkeringen avbrytes flere dager før gradvis seponering av klonidin.
Hos pasienter som har opplevd lokale hudreaksjoner på Catapresan depotplaster, kan bytte til oral behandling med klonidin føre til et utbredt utslett.
Pasienter som bruker kontaktlinser bør informeres om at behandling med Catapresan kan redusere rift i øynene.
Bruk og sikkerhet ved bruk av klonidin hos barn og ungdom har funnet lite bevis i kontrollerte, randomiserte studier; Derfor kan bruk i denne pasientpopulasjonen ikke anbefales (se pkt.4.2).
Spesielt ble det observert alvorlige bivirkninger, inkludert død, da klonidin ble brukt "off-label" i kombinasjon med metylfenidat hos barn med ADHD (oppmerksomhetsunderskudd hyperaktivitetssyndrom). Derfor anbefales ikke bruk av klonidin i denne kombinasjonen.
Catapresan tabletter inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Reduksjonen i blodtrykket indusert av klonidin kan forsterkes ved samtidig administrering av andre hypotensive medisiner. Dette kan utnyttes terapeutisk ved administrering av andre typer antihypertensive midler som diuretika, vasodilatatorer, β-blokkere, kalsiumkanalblokkere og ACE-hemmere, men ikke α1-blokkere.
Legemidler som induserer økt blodtrykk eller vann- og natriumionretensjon, for eksempel ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, kan redusere effekten av klonidin.
Stoffer med α2-blokkerende aktivitet, slik som fentolamin eller tolazolin, kan hemme de α2-medierte effektene av klonidin på en doseproporsjonal måte.
Samtidig administrering av stoffer med negativ kronotrop eller dromotrop aktivitet som β-blokkere eller digitalisglykosider kan forårsake eller forsterke rytmeforstyrrelser i bradykardier. Det kan ikke utelukkes at samtidig administrering av en β-blokker kan forårsake eller forsterke perifer vaskulær dysfunksjon.
Samtidig administrering av trisykliske eller nevroleptiske antidepressiva med blokkerende aktivitet kan redusere eller avbryte den antihypertensive effekten av klonidin og forårsake eller forverre fenomenene med endring av ortostatisk regulering.
Observasjon av pasienter i en tilstand av alkoholdelirium viser at intravenøs administrering av høye doser klonidin kan øke det arytmogene potensialet (forlengelse av QT -segmentet i EKG og ventrikkelflimmer) av høye doser intravenøs haloperidol. Årsakssammenheng og relevans av antihypertensiv behandling er ikke fastslått.
De depressive effektene på S.N.C. narkotika, så vel som alkohol, kan forbedres ved samtidig administrering av klonidin.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er begrensede data om bruk av klonidin hos gravide.
Under graviditet bør Catapresan, som alle andre legemidler, bare administreres i tilfeller av reelt behov og under direkte tilsyn av legen. Nær overvåking av mor og baby anbefales.
Klonidin krysser placentabarrieren og kan redusere hjertefrekvensen til fosteret. Det er utilstrekkelige data om langtidseffekten av prenatal legemiddeleksponering.
Orale former for klonidin foretrekkes under graviditet.
Intravenøs administrering av klonidin bør unngås.
Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter med hensyn til reproduksjonstoksisitet (se pkt. 5.3 "Prekliniske sikkerhetsdata").
En forbigående økning i blodtrykket til den nyfødte kan oppstå etter fødselen.
Foringstid
Klonidin skilles ut i morsmelk. Imidlertid er det utilstrekkelig informasjon om effekten av klonidin på nyfødte. Bruk av Catapresan anbefales derfor ikke under amming.
Fruktbarhet
Det er ikke utført noen kliniske studier av effekten av klonidin på menneskelig fruktbarhet. Studier med klonidin hos dyr indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter på fruktbarhetsindeksen (se pkt. 5.3 "Prekliniske sikkerhetsdata").
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
Pasienter bør imidlertid varsles om mulige uønskede effekter som svimmelhet, sedasjon og forstyrrelser i innkvartering under behandling med Catapresan. Derfor bør forsiktighet utvises når du kjører bil eller bruker maskiner. Hvis pasienter opplever bivirkningene nevnt ovenfor, bør de unngå potensielt farlige aktiviteter som å kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
De fleste bivirkningene er milde og har en tendens til å avta i løpet av behandlingen.
Bivirkninger er oppført nedenfor etter systemorganklasse og frekvens, i henhold til følgende kategorier:
Svært vanlig ≥ 1/10
Vanlig ≥ 1/100
Mindre vanlige ≥ 1/1000
Sjelden ≥ 1/10 000
Veldig sjelden
Ikke kjent frekvens kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data.
Endokrine patologier:
Sjelden: gynekomasti.
Psykiatriske lidelser:
Vanlige: depresjon, søvnforstyrrelser.
Mindre vanlige: vrangforestillinger, hallusinasjoner, mareritt.
Ikke kjent: forvirringstilstand, redusert libido.
Nervesystemet lidelser:
Svært vanlige: svimmelhet, sedasjon.
Vanlig: hodepine.
Mindre vanlige: parestesi.
Øyesykdommer:
Sjelden: redusert tåreflyt.
Ikke kjent: forstyrrelser i innkvarteringen.
Hjertepatologier:
Mindre vanlige: sinus bradykardi.
Sjelden: atrioventrikulær blokk.
Ikke kjent: bradyarytmier.
Vaskulære patologier:
Svært vanlig: ortostatisk hypotensjon.
Mindre vanlige: Raynauds syndrom.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum:
Sjelden: tørrhet i neseslimhinnen.
Gastrointestinale lidelser:
Svært vanlig: munntørrhet.
Vanlige: forstoppelse, kvalme, spyttkjertelsmerter, oppkast.
Sjelden: pseudo-obstruksjon av tykktarmen.
Hud og subkutant vev:
Mindre vanlige: kløe, utslett, urtikaria.
Sjelden: alopecia.
Reproduksjonssystemet og brystsykdommer:
Vanlige: erektil dysfunksjon.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
Vanlig: tretthet.
Mindre vanlige: ubehag.
Diagnostiske tester:
Sjelden: økning i blodsukkeret.
04.9 Overdosering
Symptomer:
Klonidin er preget av et bredt terapeutisk spekter.Klonidinforgiftning manifesteres av en generell depresjon av det sympatiske, som inkluderer innsnevring av eleven, sløvhet, bradykardi, hypotensjon, hypotermi, søvnighet opp til koma, respirasjonsdepresjon som har en tendens til apné. Paradoksal hypertensjon kan også forekomme etter stimulering av perifere α1 -reseptorer.
Behandling:
Akuttbehandling består av mageskylling og administrering av analeptiske og / eller vasopressormedisiner.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: antihypertensiva. Imidazolin reseptoragonister.
ATC -kode: C02AC01.
Virkningen av klonidinhydroklorid utføres hovedsakelig i sentralnervesystemet, forårsaker en reduksjon i sympatisk tone og perifer og nyremotstand, hjerterytme og trykk. Renal plasmastrøm og glomerulær filtrasjonshastighet forblir i det vesentlige uendret. Normale posturalreflekser endres ikke, derfor er ortostatiske fenomen milde og sjeldne.
Under langtidsbehandling har hjerteutgang en tendens til å gå tilbake til standardverdier, mens perifer motstand forblir lav. En nedgang i hjertefrekvensen har blitt observert hos de fleste pasienter, men stoffet endrer ikke den normale hemodynamiske responsen på anstrengelse.
Effekten av klonidin ved behandling av hypertensjon ble evaluert i 5 kliniske studier i den pediatriske populasjonen.
Effektdata bekrefter egenskapene til klonidin for å redusere systolisk og diastolisk blodtrykk.
På grunn av begrensede data og metodiske mangler kan det imidlertid ikke trekkes noen endelige konklusjoner om bruk av klonidin hos hypertensive barn.
Effekten av klonidin har også blitt evaluert i noen kliniske studier på pediatriske pasienter med ADHD, Tourettes syndrom og stamming. Effekten av klonidin i disse situasjonene er ikke påvist.
Klonidin ble ikke vist å være effektivt i to små pediatriske kliniske studier ved behandling av migrene.
I pediatriske kliniske studier var de hyppigste bivirkningene søvnighet, munntørrhet, hodepine, svimmelhet og søvnløshet. Disse bivirkningene kan ha en alvorlig innvirkning på barns daglige aktiviteter.
Samlet sett er sikkerhet og effekt av klonidin hos barn og ungdom ikke fastslått (se pkt.4.2).
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon og distribusjon
Farmakokinetikken til klonidin er dose proporsjonal i området 75-300 mcg. Klonidin, administrert oralt, absorberes godt og har en mindre førstegangseffekt. Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås 1-3 timer etter oral administrering.
Klonidin distribueres raskt og omfattende til vev og krysser både blod-hjerne-barrieren og morkaken. Plasmaproteinbinding er 30-40%. Klonidin skilles ut i morsmelk. Imidlertid er det utilstrekkelig informasjon om effekten på nyfødte.
Metabolisme og eliminering
Den terminale eliminasjonshalveringstiden for klonidin varierte fra 6 til 20 timer. Den kan forlenges opptil 41 timer hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Omtrent 70% av den administrerte dosen utskilles i urinen, hovedsakelig uendret (40-60% av hovedmetabolitten (p-hydroksysyklonidin) er farmakologisk inaktiv. Omtrent 20% av det totale administrerte utskilles i avføringen.
Farmakokinetikken til klonidin påvirkes ikke av verken kjønn eller rase hos pasienten.
Den antihypertensive effekten oppnås ved plasmakonsentrasjoner mellom 0,2 og mindre enn 2,0 ng / ml hos pasienter med normal nyrefunksjon Den hypotensive effekten dempes eller reduseres ved plasmakonsentrasjoner over 2,0 ng / ml.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Enkeltdosis toksisitetsstudier med klonidin ble utført hos forskjellige dyrearter ved oral og parenteral administrering, noe som resulterte i orale LD50-verdier på omtrent 70 mg / kg (mus), 70 mg / kg (rotte),> 15 mg / kg ( hund) og 150 mg / kg (ape). Følgende LD50 -verdier ble oppnådd subkutant:> 3 mg / kg hos hunden og 153 mg / kg hos rotte. Etter intravenøs administrering var den dødelige dosen i området 6 mg / kg (hund) e
Tegn på trans-arts toksisitet etter eksponering for klonidin var eksoftalmos, ataksi og tremor uavhengig av administrasjonsmåte. Ved dødelige doser oppstår tonisk-kloniske kramper. Spenning og aggresjon vekslende med sedasjon ble også observert (mus, rotte, hund), salivasjon og takypné (hund), hypotermi og apati (ape).
I toksisitetsstudier med gjentatte orale doser med en varighet på 18 måneder, ble klonidin godt tolerert i orale doser på 0,1 mg / kg (rotte), 0,03 mg / kg (hund) og 1,5 mg / kg. (Ape). I en 13-ukers rotteundersøkelse var No Toxic Level (NOAEL) etter subkutan administrering 0,05 mg / kg.
For intravenøs administrering tolererte kaniner og hunder 0,01 mg / kg / dag i henholdsvis 5 og 4 uker. Høyere doser forårsaker hyperaktivitet, aggresjon, redusert matinntak og vektøkning (rotte), sedasjon (kanin) eller kardio- og hepato-megalia med økte plasmanivåer av GPT, alkalisk fosfatase og -globuliner og fokal levernekrose (hund).
Det ble ikke vist noe teratogent potensial etter administrering av 2,0 mg / kg p.o. hos mus og rotter, på 0,09 mg / kg p.o. hos kaniner, på 0,015 mg / kg s.c. hos rotter og 0,15 mg / kg i.v. hos kaninen.
Hos rotter ble det observert en økning i resorpsjonshastigheten ved orale doser> 0,015 mg / kg / dag, men avhengig av administrasjonens varighet.
Fertilitet hos rotter er ikke svekket opp til orale doser på 0,15 mg / kg. Doser på opptil 0,075 mg / kg påvirker ikke peri- og postnatal utvikling av avkommet.
I Ames -testen og i mikronukleustesten hos mus ble det ikke funnet noe mutagent potensial. I en karsinogenitetsstudie hos rotter var klonidin ikke kreftfremkallende.
Etter intravenøs og intra-arteriell administrering hos marsvin og kaniner ble det ikke funnet en tendens til å forårsake lokal irritasjon eller sensibilisering.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Maisstivelse, dibasisk kalsiumfosfat, laktosemonohydrat, vannfri kolloidal silika, løselig stivelse, povidon, stearinsyre.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
CATAPRESAN 150 mcg tabletter - 3 år.
CATAPRESAN 300 mcg tabletter - 5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
CATAPRESAN 150 mcg tabletter - Ugjennomsiktig hvit PVC / PVDC / Alu blister
CATAPRESAN 300 mcg tabletter - Ugjennomsiktig hvit PVC / Alu blister
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesiell instruksjon.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milan
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
CATAPRESAN 150 mcg tabletter - 30 tabletter A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tabletter - 30 tabletter A.I.C. n. 021502024
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
CATAPRESAN 150 mcg tabletter
Første autorisasjon: 26.9.1969
Fornyelse av autorisasjonen: 01.06.2010
CATAPRESAN 300 mcg tabletter
Første autorisasjon: 16.02.1973
Fornyelse av autorisasjonen: 01.06.2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA -resolusjon av 18. juli 2013