Antispasmodiske legemidler

Generellitet

Som regel refererer begrepet "antispasmodika" - eller spasmolytika hvis du foretrekker det - til alle legemidlene som brukes i behandlingen av spasmer i glatte muskler, spesielt i glatte muskler i mage -tarmkanalen.

Derfor kan det sies at antispasmodiske legemidler er indikert for symptomatisk behandling av alle disse tilstandene preget av smertefulle spasmer i mage -tarmkanalen, så vel som i kjønnsorganene. Disse spasmer kan være forårsaket av forskjellige lidelser og sykdommer, for eksempel dysmenoré, irritabel tarm, cholecystit, kolikk og nyrestein og kolangitt.
De aktive ingrediensene som tilhører kategorien antispasmodika er forskjellige. Disse aktive prinsippene virker på forskjellige steder og med forskjellige virkningsmekanismer, som vil bli beskrevet kort nedenfor.

Antimuskarin antispasmodika

Som det lett kan utledes av navnet, utøver antispasmodiske legemidler med antimuskarin virkning sin aktivitet gjennom antagonisering av muskarine reseptorer for acetylkolin, som er tilstede i mage -tarmkanalen.
Aktiveringen av disse reseptorene forårsaker faktisk eksitasjon, og derfor sammentrekning av de gastroenteriske glatte muskelcellene.
Denne kategorien antispasmodika inkluderer aktive ingredienser som oktatropin (Valpinax®) og skopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
I tillegg kan aktive ingredienser som rociverine (Rilaten®) og cymeterbromid (Alginor®) også inngå i denne gruppen. Faktisk er disse molekylene i stand til å utøve en konkurrerende antagonistvirkning mot de muskarine reseptorene som er lokalisert i den glatte muskelen i mage -tarmkanalen.
Typiske bivirkninger av denne typen antispasmodika er: munntørrhet, mydriasis, forstoppelse og søvnighet. I noen sjeldne tilfeller kan takykardi også oppstå.

Antispasmodiske hemmere av fosfodiesteraser

Papaverin og stoffer med papaverinlignende virkning tilhører denne klassen antispasmodiske legemidler. Denne spesielle alkaloid er faktisk i stand til å hemme fosfodiesteraseenzymet på mage -tarmnivå, gjennom en virkningsmekanisme som ennå ikke er fullstendig identifisert. Denne inhiberingen fører til en økning i nivåene av syklisk adenosinmonofosfat (enklere kjent som syklisk AMP), hvis konsekvens er frigjøring av den gastroenteriske glatte muskelen.
For behandling av denne typen plager finnes papaverin vanligvis i farmasøytiske preparater i forbindelse med ekstrakter av Belladonna (Antispasmina Colica®), en plante rik på atropin, et velkjent alkaloid med antimuskarin aktivitet.
De viktigste bivirkningene som kan oppstå etter bruk av papaverine er: kvalme, oppkast, forstoppelse, problemer med vannlating, synsforstyrrelser og svimmelhet.
På den annen side, blant de aktive ingrediensene med antispastisk aktivitet som har en papaverinlignende virkningsmekanisme, husker vi rociverin som, som nevnt, også er i stand til å utøve en antimuskarin effekt.

COMT -hemmer antispasmodika

COMTs - dvs. Catechol -O -Methyl Transferases - er spesielle enzymer som er ansvarlige for nedbrytning av katekolaminer som adrenalin og noradrenalin.
Disse molekylene er i stand til å stimulere de adrenerge reseptorene som er tilstede i mage -tarmkanalen, og dermed fremme avslapning av glatte muskler.
Derfor, ved inhibering av enzymer som er ansvarlige for metabolismen av disse katekolaminene, er de antispasmodika som er i stand til å øke - om enn indirekte - det adrenerge signalet, og dermed føre til avslapning av glatt muskulatur i tarmene.
Phloroglucin (Spasmex®) tilhører denne gruppen antispasmodika. Denne aktive ingrediensen tolereres spesielt godt. Faktisk gjelder bivirkningene fra bruken som er rapportert så langt bare begynnelsen - men i sjeldne tilfeller - av allergiske reaksjoner som kan oppstå i huden.