OMEPRAZEN - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Omeprazen - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Bivirkninger Holdbarhet og lagring Sammensetning og farmasøytisk form

Aktive ingredienser: Omeprazol

OMEPRAZEN 10 mg gastro-resistente harde kapsler
OMEPRAZEN 20 mg harde gastro-resistente kapsler
OMEPRAZEN 40 mg harde gastro-resistente kapsler

Hvorfor brukes Omeprazen? Hva er den til?

OMEPRAZEN inneholder virkestoffet omeprazol. Det tilhører en gruppe medisiner kalt 'protonpumpehemmere' som virker ved å redusere mengden syre som produseres av magen.

OMEPRAZEN brukes til å behandle følgende tilstander:

Hos voksne:

"Gastroøsofageal reflukssykdom" (GERD).Denne sykdommen oppstår når syre rømmer fra magen og går over i spiserøret (røret som forbinder halsen med magen) og forårsaker smerte, betennelse og halsbrann.
Sår i den øvre delen av tarmen (duodenalsår) eller magesekken (magesår).
Sår infisert med en bakterie kalt "Helicobacter pylori". Hvis du har denne sykdommen, kan legen din også foreskrive antibiotika for å behandle infeksjonen og la såret gro.
Sår forårsaket av medisiner kalt NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler). OMEPRAZEN kan også brukes til å forhindre at det dannes sår hvis du tar NSAIDs.
Overdreven magesyre forårsaket av vevsvekst i bukspyttkjertelen (Zollinger-Ellison syndrom).

Hos barn:

Barn eldre enn 1 år og med en kroppsvekt større enn eller lik 10 kg

"Gastroøsofageal reflukssykdom" (GERD). Denne sykdommen oppstår når syre rømmer fra magen og går over i spiserøret (røret som forbinder halsen til magen) og forårsaker smerte, betennelse og halsbrann. Hos barn inkluderer symptomer på denne sykdommen også retur til munnen i magen. innhold (oppkast), oppkast og lav vektøkning.

Barn over 4 år og ungdom

Sår infisert med en bakterie kalt "Helicobacter pylori". Hvis barnet har denne sykdommen, kan legen også foreskrive antibiotika for å behandle infeksjonen og la såret gro.

Kontraindikasjoner Når Omeprazen ikke skal brukes

Ikke ta OMEPRAZEN

Dersom du er allergisk (overfølsom) overfor omeprazol eller noen av de andre innholdsstoffene i OMEPRAZEN.
Hvis du er allergisk mot medisiner som inneholder andre protonpumpehemmere (f.eks. Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
Hvis du tar et legemiddel som inneholder nelfinavir (brukes mot HIV -infeksjoner) Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker OMEPRAZEN hvis du er usikker.

Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Omeprazen

OMEPRAZEN kan skjule symptomene på andre sykdommer. Derfor, hvis du opplever noen av symptomene beskrevet nedenfor før du tar OMEPRAZEN eller mens du tar det, må du kontakte legen din umiddelbart:

Uforklarlig vekttap og svelgeproblemer.
Magesmerter eller fordøyelsesbesvær.
Oppkast av mat eller blod.
Mørk misfarging av avføringen (tilstedeværelse av blod i avføringen).
Alvorlig eller vedvarende diaré, fordi omeprazol har vært assosiert med en liten økning i smittsom diaré.
Alvorlige leverproblemer.

Hvis du har tatt OMEPRAZEN lenge (mer enn 1 år), vil legen din foreskrive regelmessige kontroller. Fortell legen din dersom du oppdager nye og uvanlige symptomer.

Hvis du tar en protonpumpehemmer som OMEPRAZEN, spesielt i mer enn ett år, kan du ha en litt økt risiko for brudd i hofte, håndledd eller ryggrad. Hvis du har osteoporose eller tar kortikosteroider (som kan øke risikoen for osteoporose) kontakt legen din.

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Omeprazen

Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie legemidler. Dette er viktig fordi OMEPRAZEN kan påvirke måten noen medisiner virker på, og noen medisiner kan påvirke måten OMEPRAZEN virker på.

Ikke ta OMEPRAZEN hvis du tar et legemiddel som inneholder nelfinavir (brukes til å behandle HIV -infeksjoner).

Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker ett eller flere av følgende legemidler:

Ketokonazol, itrakonazol eller vorikonazol (brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av sopp)
Digoksin (brukes til å behandle hjerteproblemer)
Diazepam (brukes til å behandle angst, slappe av muskler eller mot epilepsi).
Fenytoin (brukes mot epilepsi). Hvis du tar fenytoin, vil legen overvåke deg ved starten og slutten av behandlingen med OMEPRAZEN.
Legemidler som brukes til å tynne blodet, som warfarin eller andre vitamin K.
Rifampicin (brukes til å behandle tuberkulose)
Atazanavir (brukes til å behandle HIV -infeksjon)
Takrolimus (brukt ved organtransplantasjoner)
Johannesurt (Hypericum perforatum) (brukes til å behandle mild depresjon)
Cilostazol (brukes til å behandle intermitterende claudicatio)
Saquinavir (brukes til å behandle HIV -infeksjon)
Klopidogrel (brukes for å forhindre blodpropp (trombi))
Erlotinib (brukes til kreftbehandling)
Metotreksat (en kjemoterapimedisin som brukes i høye doser for å behandle kreft) - hvis du tar metotreksat i høye doser, kan legen din midlertidig slutte å ta Omeprazen.

Hvis legen din har foreskrevet antibiotika amoksicillin og klaritromycin sammen med OMEPRAZEN for behandling av sår forårsaket av Helicobacter pylori -infeksjoner, er det svært viktig at du rapporterer om du bruker andre medisiner.

Tar OMEPRAZEN sammen med mat og drikke

Kapslene kan tas med mat eller på tom mage.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Graviditet og amming

Fortell legen din før du tar OMEPRAZEN hvis du er gravid eller ønsker å bli gravid. Legen din vil avgjøre om du kan ta OMEPRAZEN i løpet av denne tiden.

Legen din vil avgjøre om du kan ta OMEPRAZEN hvis du ammer.

Kjøring og bruk av maskiner

OMEPRAZEN påvirker neppe din evne til å kjøre bil eller bruke verktøy eller maskiner. Bivirkninger som svimmelhet og synsforstyrrelser kan forekomme (se avsnitt 4). Hvis du lider av dette, bør du ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

Viktig informasjon om noen av innholdsstoffene i OMEPRAZEN

OMEPRAZEN kapsler inneholder laktose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.

Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Omeprazen: Dosering

Ta alltid OMEPRAZEN nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.

Legen din vil fortelle deg hvor mange kapsler du skal ta og hvor lenge. Dette vil avhenge av din tilstand og alder.

De vanlige dosene er gitt nedenfor.

Voksne:

For å behandle symptomer på GERD, for eksempel halsbrann og sur oppstøt:

Hvis legen din har fortalt deg at spiserøret er lett skadet, er den vanlige dosen 20 mg en gang daglig i 4-8 uker. Legen din kan øke dosen til 40 mg i ytterligere 8 uker hvis spiserøret ennå ikke er helt helbredet.
Den vanlige dosen når spiserøret har grodd er 10 mg en gang daglig.
Hvis spiserøret ikke er skadet, er den vanlige dosen 10 mg en gang daglig.

For behandling av sår i øvre del av tarmen (sår i tolvfingertarmen):

Vanlig dose er 20 mg en gang daglig i 2 uker. Legen din kan utvide denne dosen i ytterligere 2 uker hvis såret ennå ikke er helbredet.
Hvis såret ikke heler helt, kan dosen økes til 40 mg én gang daglig i 4 uker.

For behandling av magesår (magesår):

Vanlig dose er 20 mg en gang daglig i 4 uker. Legen din kan utvide denne dosen i ytterligere 4 uker hvis såret ennå ikke er helbredet.
Hvis såret ikke heler helt, kan dosen økes til 40 mg én gang daglig i 8 uker.

For å forhindre at duodenale og magesår kommer tilbake:

Den vanlige dosen er 10 mg eller 20 mg en gang daglig. Legen din kan øke dosen til 40 mg en gang daglig.

For behandling av duodenale og magesår forårsaket av å ta NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler):

Vanlig dose er 20 mg en gang daglig i 4-8 uker.

For å forhindre at duodenale og magesår dannes hvis du bruker NSAID:

Vanlig dose er 20 mg en gang daglig.

For behandling av sår forårsaket av Helicobacter pylori -infeksjon og for å forhindre at de dukker opp igjen:

Vanlig dose er 20 mg OMEPRAZEN to ganger daglig i en uke.
Legen din vil fortelle deg at du også skal ta to antibiotika, inkludert amoksicillin, klaritromycin og metronidazol.

For å behandle for mye syre i magen forårsaket av vekst av vev i bukspyttkjertelen (Zollinger-Ellison syndrom):

Den vanlige dosen er 60 mg daglig.
Legen din vil justere dosen etter dine behov og vil også bestemme hvor lang tid du trenger å ta medisinen.

Barn:

For å behandle symptomer på GERD, for eksempel halsbrann og sur oppstøt:

OMEPRAZEN kan tas av barn over 1 år og med en kroppsvekt på mer enn 10 kg.Dosen for barn er basert på barnets vekt, og legen bestemmer riktig dose.

For behandling og forebygging av tilbakefall av sår forårsaket av Helicobacter pylori -infeksjon:

OMEPRAZEN kan tas av barn over 4 år. Dosen for barn er basert på barnets vekt, og legen bestemmer riktig dose.
Legen din vil også foreskrive to antibiotika kalt weoxicillin og klaritromycin for barnet ditt.

Tar denne medisinen

Det anbefales å ta kapslene om morgenen.
Kapslene kan tas med mat eller på tom mage.
Kapslene skal svelges hele med et halvt glass vann. Kapslene må ikke tygges eller knuses, da de inneholder granulater belagt på en slik måte at medisinen ikke brytes ned av magesyre. Det er viktig å ikke skade granulatet.

Hva skal du gjøre hvis du eller barnet har problemer med å svelge kapslene

Hvis du eller barnet har problemer med å svelge kapslene:

Åpne kapslene og svelg innholdet direkte med et halvt glass vann eller hell innholdet i et glass vann (ikke-musserende), sur fruktjuice (f.eks. Eple, appelsin eller ananas) eller eplemos.
Rist alltid innholdet før du drikker (blandingen vil ikke være klar), og drikk deretter preparatet umiddelbart eller innen 30 minutter.
For å være sikker på at du har tatt all medisinen, skyll glasset godt med et halvt glass vann og drikk innholdet. De faste partiklene inneholder medisinen - ikke tygge eller knuse dem.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Omeprazen

Dersom du tar for mye OMEPRAZEN

Hvis du tar mer OMEPRAZEN enn foreskrevet av legen din, må du kontakte lege eller apotek umiddelbart.

Dersom du har glemt å ta OMEPRAZEN

Hvis du glemmer å ta en dose, ta den så snart du husker den. Hvis det imidlertid snart er tid for neste dose, hopper du over den ubesvarte dosen. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Omeprazen

Som alle legemidler kan OMEPRAZEN forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Hvis du merker noen av følgende sjeldne, men alvorlige bivirkninger, må du slutte å ta OMEPRAZEN og kontakte legen din umiddelbart:

Plutselig tungpustethet, hevelse i lepper, tunge og svelg eller kropp, utslett, besvimelse eller problemer med å svelge (alvorlig allergisk reaksjon).
Hudrødhet med blemmer eller peeling. Alvorlig blemmer kan også oppstå ved blødning av lepper, øyne, munn, nese og kjønnsorganer. Dette kan være "Stevens-Johnsons syndrom" eller "toksisk epidermal nekrolyse".
Gul hud, mørk urin og tretthet kan være symptomer på leverproblemer.

Bivirkninger kan oppstå med en viss frekvens, som definert nedenfor:

Veldig vanlig: forekommer hos mer enn 1 av 10 pasienter Felles: det forekommer hos 1 til 10 pasienter av 100 Uvanlig: rammer 1 til 10 brukere av 1000 Sjelden: rammer 1 til 10 brukere av 10.000 Veldig sjelden: forekommer hos færre enn 1 av 10 000 pasienter Ikke kjent: frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data

De andre bivirkningene inkluderer:

Vanlige bivirkninger

Hodepine.
Virkninger på magen eller tarmen: diaré, magesmerter, forstoppelse, vind (flatulens).
Følelse av kvalme eller oppkast.

Uvanlige bivirkninger

Hevelse i føtter og ankler.
Forstyrret søvn (søvnløshet).
Svimmelhet, prikking, søvnighet.
Følelse av spinning (vertigo).
Endringer i blodprøver knyttet til leverfunksjon.
Utslett, utslett med hevelse i huden (elveblest) og kløe på huden.
Generell følelse av å være uvel og mangel på energi.
Hvis du tar en protonpumpehemmer som OMEPRAZEN, spesielt i mer enn ett år, kan du ha en litt økt risiko for brudd i hofte, håndledd eller ryggrad. Hvis du har osteoporose eller tar kortikosteroider (som kan øke risikoen for osteoporose) kontakt legen din.

Sjeldne bivirkninger

Endringer i blodets sammensetning, for eksempel reduksjon i antall hvite blodlegemer eller blodplater. Dette kan forårsake svakhet og lett blåmerker, eller det kan gjøre infeksjoner mer sannsynlig.
Allergiske reaksjoner, noen ganger svært alvorlige, inkludert hevelse i lepper, tunge og svelg, feber, tungpustethet.
Lavt nivå av natrium i blodet. Dette kan forårsake svakhet, oppkast og kramper.
Følelse av opphisselse, forvirring eller depresjon.
Endringer i smak.
Problemer med synet ditt, for eksempel tåkesyn.
Plutselig piping eller kortpustethet (bronkospasme).
Tørr i munnen
Betennelse inne i munnen.
En infeksjon kalt "trost" som kan påvirke tarmen og er forårsaket av en sopp.
Leverproblemer, inkludert gulsott som kan forårsake gul hud, mørk urin og tretthet.
Hårtap (alopecia).
Hudutslett ved eksponering for solen.
Leddsmerter (artralgi) eller muskelsmerter (myalgi).
Alvorlige nyreproblemer (interstitiell nefritt).
Økt svette.

Svært sjeldne bivirkninger

Endringer i antall blodceller, inkludert agranulocytose (mangel på hvite blodlegemer)
Aggresjon.
Å se, føle eller høre om uvirkelige hendelser (hallusinasjoner).
Alvorlige leverproblemer opp til leversvikt og betennelse i hjernen.
Plutselig utbrudd av alvorlig utslett eller blemmer og hudskall. Disse effektene kan være forbundet med høy feber og leddsmerter (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse)
Muskel svakhet.
Brystforstørrelse hos menn.

Ukjente bivirkninger

Betennelse i tarmen (resulterer i diaré)
Hvis du tar OMEPRAZEN i mer enn tre måneder, kan nivået av magnesium i blodet falle. Lave magnesiumnivåer kan manifestere seg med tretthet, ufrivillige muskelsammentrekninger, desorientering, kramper, svimmelhet, økt puls. Kontakt legen din umiddelbart hvis du har noen av disse symptomene. Lave nivåer av magnesium kan også føre til en reduksjon i kalium- eller kalsiumnivået i blodet. Legen din bør avgjøre om du vil kontrollere magnesiumnivået i blodet med jevne mellomrom.
Reduksjon i kalsiumnivået i blodet (hypokalsemi). Reduksjonen i kalsiumnivået i blodet kan skyldes svært lave magnesiumnivåer.

I svært sjeldne tilfeller kan OMEPRAZEN påvirke hvite blodlegemer som fører til immunmangel. Hvis du utvikler en infeksjon med symptomer som feber med alvorlig forverring av generell helse eller feber med symptomer på lokal infeksjon som smerter i nakke, hals eller munn eller problemer med vannlating, bør du oppsøke lege så snart som mulig. utelukke mangel på hvite blodlegemer (agranulocytose) ved å utføre en blodprøve Det er viktig at du i dette tilfellet forteller legen din hvilken medisin du tar.

Ikke bekymre deg for listen over mulige bivirkninger. Du kan ikke få noen. Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller hvis du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.

Rapportering av bivirkninger

Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale systemet til Italian Medicines Agency (nettside: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse). Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å tilby flere informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.

Utløp og oppbevaring

Oppbevar OMEPRAZEN utilgjengelig for barn.
Bruk ikke OMEPRAZEN etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen etter Utløpsdatoen refererer til siste dag i måneden.
Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Oppbevar blisterpakningen i originalpakningen eller hold flasken tett lukket for å beskytte medisinen mot fuktighet.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.

Sammensetning og farmasøytisk form

Sammensetning av OMEPRAZEN

Den aktive ingrediensen er omeprazol. OMEPRAZEN gastro-resistente harde kapsler inneholder 10 mg, 20 mg eller 40 mg omeprazol.
Andre innholdsstoffer er dinatriumfosfatdihydrat, hydroksypropylcellulose, hypromellose, vannfri laktose, magnesiumstearat, mannitol, metakrylsyre - etylakrylatkopolymer (1: 1) dispersjon 30%, mikrokrystallinsk cellulose, makrogol (polyetylenglykol 400), natriumlaurylsulfat E172, titandioksid E171, gelatin, trykkfarge (inneholder skjellakk, ammoniakk, kaliumhydroksid og svart jernoksid E172), vannfri kolloidal silika og flytende parafin.

Beskrivelse av hvordan OMEPRAZEN ser ut og innholdet i pakningen

OMEPRAZEN 10 mg kapsler har en rosa kropp, merket med "10", og en rosa hette påtrykt "A / OS".
OMEPRAZEN 20 mg kapsler har en rosa kropp, merket med "20", og en rødbrun hette påtrykt "A / OM".
OMEPRAZEN 40 mg kapsler har en rødbrun kropp, merket med "40" og en rødbrun hette påtrykt "A / OL".

Emballasje:

10 mg: Blister som inneholder 14, 28 og 35 kapsler.
20 mg: Blister som inneholder 14 kapsler.
40mg: HDPE -flaske som inneholder 14 kapsler;

Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Ytterligere informasjon om Omeprazen finner du i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LEGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler ved bruk 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon 04 diegiving. innholdet i pakningen 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE 08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER CIO 09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN 10.0 DATO FOR GJENNOMGANG AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOKNAPPER, FULLLE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIOKVIRKER, YTTERLIGERE DETALJERTE INSTRUKSJONER PÅ KVALITET

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

OMEPRAZEN HARD GASTRORESISTANT CAPSULES

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

10 mg: Hver kapsel inneholder 10 mg omeprazol.

20 mg: Hver kapsel inneholder 20 mg omeprazol.

40 mg: Hver kapsel inneholder 40 mg omeprazol.

Hjelpestoffer:

10 mg: Hver kapsel inneholder 4 mg laktose.

20 mg: Hver kapsel inneholder 8 mg laktose.

40 mg: Hver kapsel inneholder 9 mg laktose.

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM

Hard gastro-resistent kapsel.

10 mg: Harde gelatinkapsler med ugjennomsiktig rosa kropp, trykt med "10" og ugjennomsiktig rosa hette påtrykt "A / OS", som inneholder gastro-resistente granulater.

20 mg: Harde gelatinkapsler med ugjennomsiktig rosa kropp, trykt med "20" og ugjennomsiktig rødbrun hette påtrykt "A / OM", som inneholder gastro-resistente granulater.

40 mg: Harde gelatinkapsler med rødbrun kropp, påtrykt "40" og ugjennomsiktig rødbrun hette påtrykt A / OL, som inneholder gastro-resistente granulater.

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

OMEPRAZEN kapsler er indikert for:

Voksne

• Behandling av sår i tolvfingertarmen

• Forebygging av gjentakelse av duodenalsår

• Behandling av magesår

• Forebygging av gjentagelse av magesår

• Utryddelse av Helicobacter pylori (H. pylori) ved magesår, i forbindelse med passende antibiotikabehandling

• Behandling av magesår og duodenalsår forbundet med bruk av NSAIDs

• Forebygging av magesår og duodenalsår forbundet med bruk av NSAIDs hos risikopasienter

• Behandling av refluksøsofagitt

• Langsiktig behandling av pasienter med helbredet refluksøsofagitt

• Behandling av symptomatisk gastroøsofageal reflukssykdom

• Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom

Pediatrisk bruk

Barn over 1 år og med en kroppsvekt ≥ 10 kg

• Behandling av refluksøsofagitt

• Symptomatisk behandling av halsbrann og sur oppstøt ved gastroøsofageal reflukssykdom

Barn og ungdom over 4 år

• Behandling av sår i tolvfingertarmen forårsaket av H. pylori, i forbindelse med antibiotikabehandling

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

Dosering hos voksne

Behandling av sår i tolvfingertarmen

Den anbefalte dosen hos pasienter med aktivt duodenalsår er 20 mg OMEPRAZEN en gang daglig. Hos de fleste pasienter oppnås sårheling innen to uker etter behandlingens start. Ved sår som ikke er helt helbredet under det første behandlingsforløpet, oppnås vanligvis helbredelse under langvarig behandling i ytterligere to uker. Hos pasienter med dårlig respons på tolvfingertarmen anbefales Omeprazen 40 mg én gang daglig, og helbredelse oppnås vanligvis innen fire uker.

Forebygging av tilbakefall av duodenalsår

For forebygging av tilbakefall av duodenalsår hos negative pasienter for H. pylori eller når utryddelsen av H. pylori ikke mulig, er anbefalt dose OMEPRAZEN 20 mg en gang daglig. Hos noen pasienter kan en dose på 10 mg være tilstrekkelig. Ved terapeutisk svikt kan dosen økes til 40 mg.

Behandling av magesår

Den anbefalte dosen er 20 mg OMEPRAZEN en gang daglig. Hos de fleste pasienter oppnås helbredelse innen fire uker etter behandlingens start. Ved sår som ikke er helt helbredet etter det første behandlingsforløpet, oppnås vanligvis helbredelse ved langvarig behandling i ytterligere fire uker. Hos pasienter med sår. Dårlig mage responsiv, administrering av OMEPRAZEN 40 mg én gang daglig anbefales, og helbredelse oppnås vanligvis innen åtte uker.

Forebygging av tilbakefall hos pasienter med magesår

For å forhindre tilbakefall hos pasienter med dårlig respons på magesår, er anbefalt dose 20 mg OMEPRAZEN en gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til Omeprazen 40 mg én gang daglig.

Utryddelse av H. pylori ved magesår

For "utryddelse av"H. pylori, Antibiotisk utvalg bør baseres på pasientens individuelle legemiddeltoleranse, og behandlingen bør utføres i henhold til lokale, regionale, nasjonale motstandsmønstre og behandlingsretningslinjer.

• OMEPRAZEN 20 mg + klaritromycin 500 mg + amoksicillin 1000 mg, hver to ganger daglig i en uke, eller

• OMEPRAZEN 20 mg + klaritromycin 250 mg (alternativt 500 mg) + metronidazol 400 mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), hver to ganger daglig i en uke eller

• OMEPRAZEN 40 mg én gang daglig med amoxicillin 500 mg og metronidazol 400 mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), begge tre ganger daglig i en uke.

For hver av behandlingsregimene, bør pasienten fortsatt teste positivt for H. pylori terapi kan gjentas.

Behandling av magesår og duodenalsår forbundet med inntak av NSAIDs

For behandling av NSAID-assosierte magesår og duodenalsår, er anbefalt dose OMEPRAZEN 20 mg en gang daglig.For de fleste pasienter oppnås helbredelse innen fire uker etter behandlingens start. Hos pasienter som ikke er helt helbredet etter det første behandlingsforløpet, oppnås vanligvis helbredelse ved å forlenge behandlingen med ytterligere fire uker.

Forebygging av magesår og duodenalsår forbundet med bruk av NSAIDs hos risikopasienter

For å forebygge magesår eller duodenalsår forbundet med bruk av NSAIDs i risikopasienter (alder> 60 år, magesår og tolvfingertarmssår, historie med øvre gastrointestinal blødning) er anbefalt dose OMEPRAZEN 20 mg én gang daglig.

Behandling av refluksøsofagitt

Den anbefalte dosen er 20 mg OMEPRAZEN en gang daglig. Hos de fleste pasienter oppnås helbredelse innen fire uker etter at behandlingen startet.Ved sår som ikke er helt helbredet etter det første behandlingsforløpet, oppnås vanligvis helbredelse ved å forlenge behandlingen med ytterligere fire uker.

Hos pasienter med alvorlig øsofagitt anbefales OMEPRAZEN 40 mg én gang daglig for å oppnå helbredelse vanligvis innen åtte uker.

Langsiktig behandling av pasienter med helbredet refluksøsofagitt

For langtidsbehandling av pasienter med helbredet refluksøsofagitt, er anbefalt dose OMEPRAZEN 10 mg én gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til Omeprazen 20-40 mg én gang daglig.

Behandling av symptomatisk gastroøsofageal reflukssykdom

Den anbefalte dosen er 20 mg OMEPRAZEN daglig. Pasienter kan svare tilstrekkelig på 10 mg daglig dose, derfor bør individuell dosejustering vurderes.

Hvis symptomatisk kontroll ikke oppnås etter fire ukers behandling med OMEPRAZEN 20 mg daglig, anbefales ytterligere undersøkelse.

Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom

Hos pasienter med Zollinger-Ellisons syndrom, bør dosen justeres individuelt og behandlingen fortsette så lenge det er klinisk indikert. Den anbefalte startdosen er 60 mg OMEPRAZEN daglig. Alle pasienter med alvorlig sykdom som svarte dårlig på andre behandlinger opprettholdt effektiv kontroll og kontroll ble opprettholdt hos mer enn 90% av pasientene med OMEPRAZEN -doser mellom 20 mg og 120 mg / dag. Daglige doser over 80 mg bør deles inn i to daglige administrasjoner.

Dosering hos barn

Barn over 1 år og med en kroppsvekt ≥ 10 kg

Behandling av refluksøsofagitt

Symptomatisk behandling av halsbrann og sur oppstøt ved gastroøsofageal reflukssykdom

De anbefalte dosene er som følger:

Alder Vekt Dosering ≥ 1 års alder 10-20 kg 10 mg en gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til 20 mg én gang daglig ≥ 2 år > 20 kg 20 mg en gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til 40 mg én gang daglig

Refluks esophagitt: Behandlingsperioden er 4-8 uker.

Symptomatisk behandling av halsbrann og sur oppstøt ved gastroøsofageal reflukssykdom:

Behandlingen varer 2-4 uker. Hvis symptomatisk kontroll ikke oppnås etter 2-4 uker, bør pasienten undersøkes nærmere.

Barn og ungdom over 4 år

Behandling av sår i tolvfingertarmen forårsaket av H. pylori

Offisielle lokale, regionale og nasjonale retningslinjer for bakteriell resistens, behandlingsvarighet (oftest 7 dager, men noen ganger opptil 14 dager) og passende bruk av antibiotika bør vurderes ved valg av passende kombinasjonsbehandling.

Behandlingen må utføres under tilsyn av en spesialist.

Den anbefalte doseringen er som følger:

Vekt Dosering 15-30 kg Kombinasjon med to antibiotika: OMEPRAZEN 10 mg, amoksicillin 25 mg / kg kroppsvekt og klaritromycin 7,5 mg / kg kroppsvekt, alt administrert samtidig to ganger daglig i en uke. 31-40 kg Kombinasjon med to antibiotika: OMEPRAZEN 20 mg, amoxicillin 750 mg og klaritromycin 7,5 mg / kg kroppsvekt administreres alle to ganger daglig i en uke. > 40 kg Kombinasjon med to antibiotika: OMEPRAZEN 20 mg, amoxicillin 1 g og klaritromycin 500 mg, administreres alle to ganger daglig i en uke.

Spesielle populasjoner

Nedsatt nyrefunksjon

Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (se pkt. 5.2).

Nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon kan en daglig dose på 10-20 mg være tilstrekkelig (se pkt. 5.2).

Eldre (> 65 år)

Ingen dosejustering er nødvendig hos eldre pasienter (se pkt. 5.2).

Administrasjonsmåte

Det anbefales å ta OMEPRAZEN kapslene om morgenen, helst på tom mage, svelget hele med et halvt glass vann. Kapslene må ikke tygges eller knuses.

For pasienter med svelgevansker og for barn som kan drikke eller svelge halvfast mat

Pasienter kan åpne kapselen og svelge innholdet med et halvt glass vann, eller blandet med lett sure væsker som fruktjuice eller eplemos eller stille vann. Pasienter bør informeres om at dispersjonen i disse tilfellene skal svelges umiddelbart (eller innen 30 minutter) og at den alltid skal blandes like før du drikker. Skyll bunnen med et halvt glass vann og drikk innholdet.

Alternativt kan pasientene oppløse kapselen i munnen og svelge de inneholdte granulatene med et halvt glass vann. De gastro-resistente granulatene skal ikke tygges.

04.3 Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor omeprazol, benzimidazolerstatninger eller overfor noen av hjelpestoffene.

Omeprazol, i likhet med andre protonpumpehemmere (PPI), bør ikke administreres samtidig med nelfinavir (se pkt. 4.5).

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Ved tilstedeværelse av visse alarmsymptomer (f.eks. Betydelig utilsiktet vekttap, tilbakevendende oppkast, dysfagi, hematemese eller melaena) og når mistenkt eller bekreftet tilstedeværelse av magesår, må sårets ondartede natur utelukkes som symptomatisk respons på behandling kan forsinke en korrekt diagnose.

Samtidig administrering av atazanavir og protonpumpehemmere anbefales ikke (se pkt. 4.5). Hvis kombinasjonen av atazanavir og protonpumpehemmer anses uunngåelig, anbefales forsiktig klinisk overvåking (f.eks. Viral belastning) i kombinasjon med en økning i dosen av atazanavir til 400 mg med 100 mg ritonavir; dosen omeprazol må ikke overstige 20 mg.

Omeprazol, som alle syreundertrykkende medisiner, kan redusere absorpsjonen av vitamin B12 (cyanokobalamin) på grunn av hypo- eller achlorhydria. Dette bør tas i betraktning hos pasienter med lave reserver eller risikofaktorer for redusert vitaminabsorpsjon. B12 ved langvarig -terminbehandling.

Omeprazol er en CYP2C19 -hemmer. Potensiell interaksjon med legemidler som metaboliseres av CYP2C19 bør vurderes ved oppstart eller avslutning av behandling med omeprazol Interaksjon mellom klopidogrel og omeprazol observeres (se pkt. 4.5). Den kliniske relevansen av denne interaksjonen er usikker. Som en forholdsregel bør samtidig bruk av klopidogrel og omeprazol frarådes (se pkt. 4.5).

Interferens med laboratorietester

Det økte CgA -nivået kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. For å unngå denne interferensen, bør behandling med omeprazol stoppes minst fem dager før starten av CgA -målinger (se pkt. 5.1).

Protonpumpehemmere (PPI) som omeprazol har blitt observert for å forårsake alvorlig hypomagnesemi hos pasienter behandlet i minst tre måneder og i mange tilfeller i ett år. Alvorlige symptomer på hypomagnesemi inkluderer tretthet, tetany, delirium, kramper, svimmelhet og ventrikulær arytmi. De kan i utgangspunktet manifestere seg lumskt og bli neglisjert. Hypomagnesemi hos de fleste pasienter forbedres etter å ha tatt magnesium og seponert protonpumpehemmeren.

Helsepersonell bør vurdere å måle magnesiumnivå før PPI -behandling påbegynnes og periodisk under behandling hos pasienter på langvarig behandling eller behandling med digoksin eller legemidler som kan forårsake hypomagnesemi (f.eks. Diuretika). Alvorlig hypomagnesemi kan gi hypokalsemi.

Protonpumpehemmere, spesielt når de brukes i høye doser og over lengre perioder (> 1 år), kan forårsake en litt økt risiko for hofte-, håndledds- og ryggradsbrudd, spesielt hos eldre pasienter eller i nærvær av andre kjente risikofaktorer. Observasjonsstudier antyder at protonpumpehemmere kan øke den generelle risikoen for brudd med 10% til 40%. Denne økningen kan delvis skyldes andre risikofaktorer Pasienter med risiko for osteoporose bør få behandling i henhold til gjeldende kliniske retningslinjer og må ta en "tilstrekkelig mengde vitamin D og kalsium.

Noen barn med kroniske tilstander kan trenge langvarig behandling, selv om det ikke anbefales.

OMEPRAZEN inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.

Behandling med protonpumpehemmere kan forårsake en litt økt risiko for gastrointestinale infeksjoner som de fra Salmonella Og Campylobacter (se avsnitt 5.1).

Som med alle langtidsbehandlinger, spesielt hvis behandlingstiden er større enn 1 år, bør pasientene overvåkes regelmessig.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Omeprazols innflytelse på farmakokinetikken til andre aktive stoffer

Aktive ingredienser med pH-avhengig absorpsjon

Gastrisk pH-avhengig absorpsjon av virkestoffer kan økes eller reduseres ved redusert intragastrisk surhet under behandling med omeprazol.

Nelfinavir, atazanavir

Plasmanivåene av nelfinavir og atazanavir reduseres når omeprazol administreres samtidig.

Samtidig administrering av omeprazol og nelfinavir er kontraindisert (se pkt. 4.3). Samtidig administrering av omeprazol (40 mg én gang daglig) reduserte gjennomsnittlig eksponering av nelfinavir med omtrent 40% og reduserte gjennomsnittlig eksponering av den farmakologisk aktive metabolitten M8 med omtrent 75-90%. Interaksjonen kan også innebære inhibering av CYP2C19.

Samtidig administrering av omeprazol og atazanavir anbefales ikke (se pkt. 4.4). Samtidig administrering av omeprazol (40 mg en gang daglig) og atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg til friske frivillige resulterte i en 75% reduksjon i atazanavireksponering. . Samtidig administrering av omeprazol (20 mg en gang daglig) og atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg til friske frivillige resulterte i en reduksjon på omtrent 30% i atazanavir-eksponeringen sammenlignet med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg en gang per dag.

Digoksin

Samtidig behandling med omeprazol (20 mg / dag) og digoksin hos friske personer resulterte i en 10% økning i biotilgjengeligheten av digoksin. Digoksintoksisitet er sjelden rapportert. Forsiktighet anbefales imidlertid ved bruk av høye doser omeprazol hos eldre pasienter, derfor bør terapeutisk overvåking av digoksin økes.

Clopidogrel

Resultatene fra studier hos friske pasienter viste en "farmakokinetisk (PK) / farmakodynamisk (PD) interaksjon mellom klopidogrel (ladningsdose 300 mg / vedlikeholdsdose 75 mg per dag) og omeprazol (80 mg po per dag), noe som resulterte i en gjennomsnittlig reduksjon på 46% i eksponering for den aktive metabolitten av klopidogrel og i en gjennomsnittlig reduksjon på 16% i maksimal inhibering (ADP -indusert) av blodplateaggregering.

Divergerende data fra observasjons- og kliniske studier har blitt rapportert om de kliniske implikasjonene av en PK / PD -interaksjon av omeprazol når det gjelder store kardiovaskulære hendelser. Som en forholdsregel bør samtidig bruk av omeprazol og klopidogrel frarådes (se pkt. 4.4).

Andre aktive ingredienser

Absorpsjonen av posakonazol, erlotinib, ketokonazol og itrakonazol er betydelig redusert, og derfor kan klinisk effekt bli svekket. Samtidig bruk av posakonazol og erlotinib bør unngås.

Aktive stoffer metabolisert av CYP2C19

Omeprazol er en moderat hemmer av dets viktigste metaboliserende enzym, CYP2C19. Derfor kan metabolismen av samtidige virkestoffer som også metaboliseres av CYP2C19 reduseres og systemisk eksponering for disse stoffene økes. Eksempler på slike legemidler er R-warfarin og andre vitamin K-antagonister, cilostazol, diazepam og fenytoin.

Cilostazol

Omeprazol, gitt i en dose på 40 mg til friske frivillige i en cross-over studie, økte Cmax og AUC for cilostazol med henholdsvis 18% og 26% og en av dets aktive metabolitter med henholdsvis 29% og 69%.

Fenytoin

Overvåking av fenytoin -plasmakonsentrasjon anbefales i løpet av de to første ukene etter oppstart av omeprazolbehandling, og hvis det er nødvendig med en dosejustering av fenytoin, anbefales det å overvåke og ytterligere dosejustering når behandlingen avsluttes med omeprazol.

Mekanisme ukjent

Saquinavir

Samtidig administrering av omeprazol og saquinavir / ritonavir resulterte i økte plasmanivåer av saquinavir med opptil 70% med god toleranse hos HIV-positive pasienter.

Takrolimus

Samtidig administrering av omeprazol er rapportert å øke serumnivået av takrolimus. Overvåking av takrolimuskonsentrasjoner og nyrefunksjon (kreatininclearance) bør økes og takrolimus -dosen justeres om nødvendig.

Metotreksat

Når det gis sammen med protonpumpehemmere, er det rapportert om en økning i metotreksatnivåer hos noen pasienter. Når metotreksat administreres i høye doser, kan det være nødvendig å vurdere midlertidig seponering av omeprazol.

Påvirkning av andre virkestoffer på omeprazols farmakokinetikk

CYP2C19 og / eller CYP3A4 -hemmere

Siden omeprazol metaboliseres av CYP2C19 og CYP3A4, kan virkestoffene som hemmer CYP2C19 eller CYP3A4 (som klaritromycin og vorikonazol) øke serumnivået av omeprazol og redusere metabolismen. Samtidig administrering av vorikonazol resulterer i mer enn doblet eksponering for omeprazol Siden administrering av høye doser omeprazol tolereres godt, er det generelt ikke nødvendig med dosejustering av omeprazol, men dosejustering bør foretas. Vurderes hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. og ved langtidsbehandling.

Indusere av CYP2C19 og / eller CYP3A4

Aktive stoffer som induserer CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge deler (for eksempel rifampicin og johannesurt) kan forårsake en reduksjon i serumnivået av omeprazol og øke stoffskiftet.

04.6 Graviditet og amming

Resultater fra tre potensielle epidemiologiske studier (mer enn 1000 eksponerte pasientresultater) indikerer ingen negative effekter av omeprazol på graviditet eller foster / nyfødt helse. Omeprazol kan brukes under graviditet.

Omeprazol utskilles i morsmelk, men det er usannsynlig at det påvirker barnet når det administreres i terapeutiske doser.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

OMEPRAZEN påvirker neppe evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Bivirkninger som svimmelhet og synsforstyrrelser kan forekomme (se pkt. 4.8). Hvis de lider av det, bør pasienter ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

04.8 Bivirkninger

De vanligste bivirkningene (1-10% av pasientene) er hodepine, magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme / oppkast.

Følgende bivirkninger, identifisert eller mistenkt, har blitt fremhevet under kliniske studier med omeprazol og etter markedsføring. Det var i ingen tilfelle en korrelasjon med den administrerte legemiddeldosen. Uønskede effekter er klassifisert i henhold til frekvens og organklassifiseringssystem (SOC). Frekvenskategorier er definert ved bruk av følgende konvensjon: Svært vanlige (≥1 / 10), Vanlige (≥1 / 100 til

SOC / frekvens Bivirkninger Forstyrrelser i blod og lymfesystem Sjelden: Leukopeni, trombocytopeni Veldig sjelden: Agranulocytose, pancytopeni Forstyrrelser i immunsystemet Sjelden: Overfølsomhetsreaksjoner, f.eks. Feber, angioødem og anafylaktisk reaksjon / sjokk Metabolisme og ernæringsforstyrrelser Sjelden: Hyponatremi Ikke kjent: Hypomagnesemi (se pkt. 4.4 Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk); hypokalsemi * Psykiatriske lidelser Uvanlig: Søvnløshet Sjelden: Agitasjon, forvirring, depresjon Veldig sjelden: Aggresjon, hallusinasjoner Nervesystemet lidelser Felles: Hodepine Uvanlig: Svimmelhet, parestesi, søvnighet Sjelden: Endringer i smak Øyesykdommer Sjelden: Tåkesyn Øre- og labyrintforstyrrelser Uvanlig: Svimmelhet Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum Sjelden: Bronkospasme Gastrointestinale lidelser Felles: Magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme / oppkast Sjelden: Tørr munn, stomatitt, gastrointestinal candidiasis Ikke kjent: Mikroskopisk kolitt Hepatobiliære lidelser Uvanlig: Forhøyelse av leverenzymverdier Sjelden: Hepatitt med eller uten gulsott Veldig sjelden: Hepatisk svikt, encefalopati hos pasienter med eksisterende leversykdom Hud- og subkutant vevssykdom Uvanlig: Dermatitt, kløe, utslett, elveblest Sjelden: Alopecia, fotosensibilisering Veldig sjelden: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN) Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer Uvanlig: Brudd i hofte, håndledd eller ryggrad (se pkt. 4.4 Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk) Sjelden: Artralgi, myalgi Veldig sjelden: Muskel svakhet Nyrer og urinveier Sjelden: Interstitiell nefritt Sykdommer i reproduktive system og bryst Veldig sjelden: Gynekomasti Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet Uvanlig: Ubehag, perifert ødem Sjelden: Økt svette

* hypokalsemi kan skyldes alvorlig hypomagnesemi.

Pediatrisk populasjon

Sikkerheten til omeprazol ble evaluert hos totalt 310 barn i alderen 0 til 16 år med syrerelatert sykdom. Begrensede langtidsdata er tilgjengelige om 46 barn som fikk vedlikeholdsbehandling med omeprazol i opptil 749 dager i en klinisk studie av alvorlig erosiv esofagitt Bivirkningsprofilen var generelt den samme som hos voksne, både på kort og lang sikt behandling Det er ingen langsiktige data om effekten av omeprazolbehandling på puberteten og veksten.

04.9 Overdosering

Begrenset informasjon er tilgjengelig om overdose med omeprazol hos mennesker. Doser på opptil 560 mg er rapportert i litteraturen, og det har vært rapportert sporadisk om orale enkeltdoser på opptil 2400 mg omeprazol (120 ganger den anbefalte kliniske dosen).

Kvalme, oppkast, svimmelhet, magesmerter, diaré og hodepine er rapportert. I individuelle tilfeller ble det også observert apati, depresjon og forvirring.

Symptomene beskrevet var forbigående og det ble ikke rapportert om alvorlige konsekvenser. Eliminasjonshastigheten endret seg ikke med økende doser (første ordens kinetikk). Behandling er om nødvendig symptomatisk.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe: Protonpumpehemmere, ATC -kode: A02BC01

Virkningsmekanismen

Omeprazol, en racemisk blanding av to aktive enantiomerer, reduserer magesyresekresjon med en høyt spesialisert virkningsmekanisme. Omeprazol er en spesifikk hemmer av protonpumpe på nivået av parietalceller i magen. Det virker raskt og fremmer en reversibel kontroll av hemming av magesyresekresjon med en enkelt daglig administrering.

Omeprazol er en svak base og konsentreres og omdannes til den aktive formen i det svært sure miljøet i de intracellulære canaliculi i parietalcellene, der det hemmer H + K + - ATPase - protonpumpen. Denne handlingen på det siste stadiet av magesyredannelsesprosessen er doseavhengig og forårsaker en svært effektiv inhibering av syresekresjon, både av basal og stimulert, uavhengig av stimulus som brukes.

Farmakodynamiske effekter

Alle observerte farmakodynamiske effekter skyldes aktiviteten til omeprazol på syresekresjon.

Effekter på magesyresekresjon

Oral administrering av omeprazol en gang daglig tillater en rask og effektiv hemming av magesyresekresjon dag og natt, som når sitt maksimum i løpet av de første 4 dagene av behandlingen.

Hos pasienter som lider av sår i tolvfingertarmen opprettholdt administrering av 20 mg omeprazol en gjennomsnittlig reduksjon på 80% i intragastrisk surhet over 24 timer; 24 timer etter administrering av omeprazol er toppen av syresekresjon, etter stimulering med pentagastrin, i gjennomsnitt redusert med omtrent 70%.

Oral administrering av 20 mg omeprazol holder den intragastriske pH ved> 3 i en gjennomsnittlig tid på 17 timer av 24 hos pasienter med duodenalsår.

Som en konsekvens av redusert syresekresjon og intragastrisk surhet, reduserer / normaliserer omeprazol doseavhengig syreeksponering av spiserøret hos pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom.

Inhibering av syresekresjon er relatert til plasmakonsentrasjonen / tidskurven (AUC) for omeprazol og ikke til den faktiske plasmakonsentrasjonen på et gitt tidspunkt.

Ingen takyfylakse ble observert under behandling med omeprazol.

Effekter på H. pylori

H. pylori den er assosiert med magesyresykdom som inkluderer sykdom i tolvfingertarmen og magesår. H. pylori det regnes som den viktigste synderen i utviklingen av gastritt.

H. pylori sammen med magesyresekresjon representerer de de viktigste faktorene for utvikling av magesårssykdom. H. pylori det er hovedfaktoren i utviklingen av atrofisk gastritt som er forbundet med en økt risiko for å utvikle magesvulster.

"Utryddelsen av"H. pylori med omeprazol og antimikrobielle midler er det forbundet med en "høy grad av arrdannelse og langvarig remisjon av magesår.

De to terapiene som ble studert viste mindre effekt enn trippelbehandlingene. Imidlertid kan de tas i betraktning hvis kjent overfølsomhet utelukker bruk av en trippelkombinasjon.

Andre effekter knyttet til syrehemming

Under langvarig behandling er det observert en økning i hyppigheten av utseende av gastriske kjertelcyster, som representerer den fysiologiske konsekvensen av den uttalte inhiberingen av syresekresjon. Disse formasjonene er godartede og reversible i naturen.

Redusert magesyre av hvilken som helst opprinnelse, inkludert den som skyldes protonpumpehemmere, øker magesekken som normalt finnes i mage-tarmkanalen.Behandling med syredempende legemidler kan forårsake en litt økt risiko for gastrointestinale infeksjoner som f.eks. Salmonella Og Campylobacter.

Under behandling med antisekretoriske legemidler øker serumgastrinet som respons på redusert syresekresjon. Chromogranin A (CgA) øker også på grunn av redusert magesyre. Det økte nivået av CgA kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. Rapporter fra litteraturen indikerer at behandling med protonpumpehemmeren bør stoppes minst fem dager før starten av CgA -målinger. CgA og gastrin normaliseres ikke etter 5 dager, målinger bør gjentas 14 dager etter avsluttet behandling med omeprazol.

En økning i antall ECL-celler, muligens relatert til en økning i serumgastrinnivåer, har blitt observert hos noen pasienter (både barn og voksne) under langtidsbehandling med omeprazol.

Pediatrisk bruk

I en ukontrollert studie med barn (1 til 16 år) med alvorlig refluksøsofagitt, forbedret omeprazol i doser på 0,7 til 1,4 mg / kg graden av esophagitt i 90% av tilfellene og signifikant reduserte reflukssymptomer. I en enkeltblind studie ble barn i alderen 0-24 måneder med klinisk diagnostisert refluksøsofagitt behandlet med 0,5, 1,0 eller 1,5 mg omeprazol / kg. Hyppigheten av oppkast / oppkastingsepisoder falt med 50% etter 8 ukers behandling, uavhengig av dose.

Utryddelse av H. pylori hos barn

En dobbeltblind, randomisert klinisk studie (Héliot-studie) viste at omeprazol i kombinasjon med to antibiotika (amoksicillin og klaritromycin) er effektivt og trygt i behandlingen av H. pylori hos barn i alderen 4 og over med gastritt: utryddelsesrate "H. pylori: 74,2% (23/31 pasienter) med omeprazol + amoksicillin + klaritromycin mot 9,4% (3/32 pasienter) med amoksicillin + klaritromycin. Imidlertid er det ikke vist noen klinisk fordel med hensyn til dyspeptiske symptomer. Denne studien støtter ikke informasjon for barn under 4 år.

05.2 Farmakokinetiske egenskaper

Absorpsjon

Omeprazol og omeprazolmagnesium er følsomme for det sure miljøet, og administreres derfor oralt i form av gastro-resistente granulater i kapsler eller tabletter.

Absorpsjonen av omeprazol er rask, med maksimale plasmanivåer synlige omtrent 1-2 timer etter dosering. Absorpsjon av omeprazol forekommer i tynntarmen og fullføres vanligvis innen 3-6 timer. Samtidig matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten av legemidlet. Systemisk tilgjengelighet (biotilgjengelighet) etter en enkelt oral dose av omeprazol er omtrent 40%. Etter gjentatte daglige administrasjoner øker biotilgjengeligheten til omtrent 60%.

Fordeling

Det tilsynelatende fordelingsvolumet hos friske personer er omtrent 0,3 l / kg kroppsvekt. 97% av omeprazol er bundet til plasmaproteiner.

Metabolisme

Omeprazol metaboliseres fullstendig av cytokrom P450 (CYP) -systemet. Mesteparten av metabolismen av omeprazol er avhengig av den spesifikke polymorfisk uttrykte CYP2C19 -isoformen som er ansvarlig for dannelsen av hydroksyomeprazol, som er hovedmetabolismen i plasma.Resten avhenger av en annen spesifikk isoform, CYP3A4, som er ansvarlig for dannelsen av omeprazolsulfon. Som en konsekvens av omeprazols høye affinitet for CYP2C19, er det et potensial for konkurransedyktig inhibering og stoff-stoffskifte metabolisk interaksjon mellom omeprazol og andre substrater av CYP2C19. På grunn av sin lave affinitet for CYP3A4 har imidlertid omeprazol ikke evnen til å hemme metabolismen av andre CYP3A4 -substrater. Videre har omeprazol ingen hemmende effekt på store CYP -enzymer.

Omtrent 3% av den kaukasiske befolkningen og 15-20% av den asiatiske befolkningen har en funksjonell mangel på CYP2C19-enzymet, og blir derfor referert til som dårlige metaboliserere. Hos disse individene er metabolismen av omeprazol sannsynligvis mer katalysert av CYP3A4. Etter gjentatt gjentakelse. dosering. av omeprazol 20 mg en gang daglig, var gjennomsnittlig AUC 5 til 10 ganger høyere hos dårlige metaboliserere enn hos personer med et funksjonelt CYP2C19 -enzym (omfattende metaboliserere). Maksimal plasmakonsentrasjon var 3 til 5 ganger høyere. Disse resultatene har ingen implikasjoner for doseringen av omeprazol.

Utskillelse

Plasmaeliminasjonshalveringstiden til omeprazol er vanligvis mindre enn en time etter både enkelt og gjentatt oral dosering en gang daglig. Omeprazol blir fullstendig fjernet fra plasma mellom doser, og det er derfor ingen tendens til akkumulering under administrering en gang daglig. Omtrent 80% av en oral dose omeprazol skilles ut i urinen som metabolitter, resten i avføringen kommer hovedsakelig fra gallsekresjon.

AUC for omeprazol øker etter gjentatt administrering. Denne økningen er doseavhengig og resulterer i et ikke-lineært dose-AUC-forhold etter gjentatt administrering. Avhengigheten av tid og dose skyldes en nedgang i førstegangsmetabolisme og systemisk clearance. Sannsynligvis forårsaket av en inhibering av CYP2C19 -enzymet av omeprazol og / eller dets metabolitter (f.eks. sulfon).

Ingen effekt av metabolittene på magesyresekresjon ble observert.

Spesielle populasjoner

Nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er metabolismen av omeprazol svekket, noe som resulterer i en økning i AUC. Det var ingen tendens til å samle seg når omeprazol ble administrert en gang daglig.

Nedsatt nyrefunksjon

Farmakokinetikken til omeprazol, inkludert systemisk biotilgjengelighet og eliminasjonshastighet, endres ikke hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Pensjonister

Metabolismehastigheten til omeprazol er noe redusert hos eldre personer (75-79 år).

Pediatriske pasienter

Under behandling av barn fra 1 år ved anbefalte doser, ble plasmakonsentrasjoner sammenlignbare med de hos voksne observert. Hos barn under 6 måneder ble omeprazol -clearance redusert på grunn av omeprazols dårlige metabolske kapasitet.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata

Gastrisk ECL -cellehyperplasi og karsinoider ble påvist i eksperimenter på rotter som ble behandlet for livet med omeprazol. Disse endringene er et resultat av høy hypergastrinemi sekundært til syrehemming. Lignende observasjoner ble oppnådd etter behandling med H2 -antagonister, protonpumpehemmere og etter delvis fundusreseksjon. Disse endringene kan derfor ikke tilskrives en direkte effekt av en enkelt aktiv ingrediens.