DULCOLAX - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Dulcolax - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Bivirkninger Holdbarhet og lagring

Aktive ingredienser: Bisacodyl

DULCOLAX barn 5 mg suppositorier

Dulcolax pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:

DULCOLAX 5 mg tabletter, DULCOLAX voksne 10 mg suppositorier
DULCOLAX barn 5 mg suppositorier

Hvorfor brukes Dulcolax? Hva er den til?

Dulcolax inneholder bisakodyl. Det tilhører en gruppe medisiner som kalles kontaktlaxermidler.

Dulcolax virker ved å stimulere tarmens bevegelser, akselerere passasjen av innholdet i tarmen.

Dulcolax brukes til barn i alderen 2 til 10 år for kortsiktig behandling av sporadisk forstoppelse.

Snakk med legen din hvis babyen din ikke føler seg bedre eller hvis han føler seg verre etter 7 dager.

Kontraindikasjoner Når Dulcolax ikke skal brukes

Ikke gi babyen din Dulcolax

dersom du er allergisk mot bisakoldyl eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
hvis du lider av et stopp i utviklingen av tarminnholdet på grunn av blokkering av tarmens muskler (paralytisk ileus),
hvis du lider av akutte magesykdommer, for eksempel betennelse i vedlegget, en del av tarmen (blindtarmbetennelse) og alvorlige magesmerter forbundet med kvalme og oppkast som kan være tegn på alvorlig sykdom,
hvis du lider av obstruksjon eller innsnevring av tarmen (tarmstrengning),
hvis du lider av akutt betennelse i mage og tarm,
hvis du lider av rektal blødning av ukjent opprinnelse,
hvis du lider av alvorlig tap av vann fra kroppen (tilstand av dehydrering),
hvis du er "mindre enn 2 år gammel,
hvis du lider av analfissurer og sår (smerter og perianal blødning kan forekomme).

Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Dulcolax

Snakk med legen din eller apoteket før du gir barnet ditt Dulcolax.

Det har vært rapporter om svimmelhet og / eller besvimelse (synkope) etter bruk av Dulcolax. Dataene knyttet til disse tilfellene antyder at hendelsene, snarere enn et fenomen knyttet til inntak av Dulcolax, kan tolkes som en manifestasjon av "besvimelse (synkope) fra avføring" (som kan tilskrives innsatsen til "avføring"), eller som en refleksrespons på magesmerter knyttet til selve forstoppelsen.

Bruk av stikkpiller kan føre til smertefulle opplevelser og lokal irritasjon, spesielt i nærvær av sprekker og inflammatorisk sykdom i endetarmen (ulcerøs proktitt) (se avsnitt "Ikke gi barnet ditt Dulcolax").

Som alle avføringsmidler, ikke gi barnet Dulcolax daglig eller i lengre perioder uten at legen din først har vurdert årsaken til forstoppelse. Behandlingen av kronisk eller tilbakevendende forstoppelse krever alltid intervensjon fra legen for diagnosen, reseptbelagte legemidler og overvåking under behandlingen.

Spesielt kontakt legen din:

når behovet for avføringsmiddel stammer fra en plutselig endring i tidligere tarmvaner (frekvens og egenskaper ved avføring) som har vart i mer enn to uker eller når bruk av avføringsmiddel ikke gir effekt.
hvis babyen din er dårlig.
hvis barnet ditt har diabetes mellitus, høyt blodtrykk (hypertensjon) eller hjertesykdom (hjertesykdom).

Misbruk av avføringsmidler

Misbruk av avføringsmidler (hyppig eller langvarig bruk eller overdrevne doser) kan forårsake vedvarende diaré med påfølgende væsketap (dehydrering) eller reduserte kaliumnivåer i blodet (hypokalemi).

I alvorlige tilfeller kan reduksjonen i kalium forårsake hjerte- eller muskelsykdommer, spesielt hvis du blir behandlet samtidig med visse hjertemedisiner (hjerteglykosider), med legemidler som øker urinproduksjonen (diuretika) eller med de som brukes til å behandle betennelse (kortikosteroider).

Symptomer på tarmvæsketap (dehydrering) kan være tørst og redusert urinmengde (oliguri).

Væsketap (dehydrering) kan være farlig hvis barnet ditt har nedsatt nyrefunksjon (nyresvikt); Slutt deretter å ta Dulcolax og kontakt legen din.

Blod i avføringen (hematochezia) kan også forekomme, som vanligvis er mildt og går over av seg selv.

Unngå hyppig eller langvarig bruk av medisinen, da den kan forårsake avhengighet og avhengighet (dvs. må gradvis øke dosen og ikke klare deg uten medisinen) samt kronisk forstoppelse og tap av normale tarmfunksjoner (intestinal atoni).

Barn

Hos barn mellom 2 og 10 år kan medisinen bare brukes etter å ha konsultert legen din.

Dulcolax skal ikke brukes til barn yngre enn to år.

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Dulcolax

Fortell legen din eller apoteket dersom barnet ditt bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.

Fortell legen din dersom du tar:

diuretika (medisiner som øker urinutskillelsen);
adrenokortikosteroider (medisiner for å behandle betennelse). Hvis du bruker disse legemidlene og overdrevne doser av Dulcolax kan øke risikoen for ubalanse av elementene i blodet (elektrolytter). Denne ubalansen kan igjen føre til økt følsomhet for hjerteglykosider (medisiner for å behandle hjertesykdommer);
antacida (medisiner mot halsbrann). De kan endre effekten av medisinen; la et intervall på minst en time før du tar avføringsmiddel.

Avføringsmidler kan redusere tiden som brukes i tarmen, og derfor absorpsjon av andre legemidler administrert samtidig oralt.

Unngå derfor å gi barnet ditt avføringsmidler og andre medisiner samtidig: Etter å ha gitt barnet et legemiddel, la det gå minst to timer før det tas avføringsmiddel.

Dulcolax med drikke

Melk kan endre effekten av medisinen; la et intervall på minst en time gå før du gir barnet avføringsmiddel.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Kjøring og bruk av maskiner

Det er ikke utført studier på effekter på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

På grunn av refleksresponsen mot smerter i magen på grunn av selve påfølgende forstoppelse, f.eks. magespasmer, svimmelhet og / eller besvimelse (synkope) kan forekomme. Hvis barnet ditt opplever magesmerter (magespasmer), bør du unngå potensielt farlige aktiviteter som å kjøre bil eller bruke maskiner.

Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Dulcolax: Dosering

Gi alltid barnet dette legemidlet nøyaktig som beskrevet i dette pakningsvedlegget eller som instruert av legen din eller apoteket. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil. Den anbefalte dosen er som følger:

barn i alderen 2 til 10 år: 1 stikkpiller (5 mg)

Barn i alderen 10 år og yngre med kronisk eller vedvarende forstoppelse bør ta Dulcolax bare etter å ha konsultert legen sin.

Dulcolax skal ikke brukes til barn yngre enn to år.

Den maksimale daglige dosen bør aldri overskrides.

Suppositoriene må fratas den ytre innpakningen og settes inn i endetarmen fra spissiden.

Effekten av suppositorier oppstår vanligvis på omtrent 20 minutter (starten av effekten kan imidlertid variere i forskjellige emner og manifesterer seg mellom 10 og 30 minutter).

Behandlingens varighet

Gi barnet ditt avføringsmidler så sjelden som mulig og ikke lenger enn 7 dager. Bruk for lengre perioder krever resept fra lege etter tilstrekkelig vurdering av den enkelte sak.

Rådfør deg med legen din dersom sykdommen oppstår gjentatte ganger eller hvis du merker noen nylige endringer i dens egenskaper.

Som et avføringsmiddel som virker på tarmen (tykktarmen), stimulerer bisakodyl den naturlige evakueringsprosessen.Bisakodyl påvirker derfor ikke fordøyelsen eller absorpsjonen av kalorier eller essensielle næringsstoffer i tarmen.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Dulcolax

Ved utilsiktet inntak / inntak av overdose av Dulcolax, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.

Symptomer

Hvis babyen din tar for store doser Dulcolax, kan han oppleve magesmerter og diaré og betydelige tap av stoffer i blodet (kalium og andre elektrolytter).

Hvis barnet ditt misbruker Dulcolax kronisk, i likhet med andre avføringsmidler, kan det oppleve kronisk diaré, magesmerter, redusert kaliumnivå i blodet (hypokalemi), økt produksjon av et hormon (aldosteron) fra binyrene, noe som kan føre til en nedgang i kalium nivåer i blodet (sekundær hyperaldosteronisme) og dannelse av småstein i nyrene (nyrestein). Du kan også oppleve nyreskader, redusert surhet i blodet (metabolsk alkalose) og muskelsvakhet forårsaket av lave kaliumnivåer i blodet (hypokalemi) Se også informasjonen i avsnittet "Advarsler og forsiktighetsregler" om misbruk av avføringsmidler.

Behandling

Hvis du iverksetter tiltak innen kort tid, vil legen erstatte tapet av væske og stoffer i blodet (elektrolytter). Dette er spesielt viktig for babyen din. I tillegg kan legen gi barnet ditt medisiner for å roe tarmens muskelsammentrekninger (spasmolytika).

Hvis du har glemt å gi barnet ditt Dulcolax

Ikke gi barnet ditt en dobbel dose for å gjøre opp for et glemt stikkpiller.

Hvis du slutter å ta Dulcolax

Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Dulcolax

Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Følgende bivirkninger er oppført i henhold til frekvens:

vanlig (kan ramme opptil 1 av 10 pasienter)

magekramper, magesmerter, diaré, kvalme

uvanlig (kan ramme opptil 1 av 100 pasienter)

svimmelhet (svimmelhet),
blod i avføringen (hematochezia), oppkast, ubehag i magen, anorektalt ubehag

sjelden (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 pasienter)

anafylaktiske reaksjoner, hevelse i hud og slimhinner i ansikt, lepper og svelg (angioødem), overfølsomhet,
væsketap (dehydrering),
besvimelse (synkope),
tarmbetennelse (kolitt).

Rapportering av bivirkninger

Rådfør deg med lege eller apotek dersom barnet ditt får bivirkninger. Dette inkluderer eventuelle bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på nettstedet til det italienske legemiddelkontoret: http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse medisin

Utløp og oppbevaring

Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.

Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.

Må ikke oppbevares over 30 ° C.

Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.

Hva Dulcolax inneholder

Den aktive ingrediensen er 5 mg bisakodyl
De andre ingrediensene er triglyserider av mettede fettsyrer.

Hvordan Dulcolax ser ut og innholdet i pakningen

Dulcolax Children 5 mg suppositorier kommer i form av suppositorier.

Innholdet i pakken er 6 suppositorier.

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Ytterligere informasjon om Dulcolax finnes i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LÆGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon0.6 og amming0.4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner04.8 Bivirkninger04.9 Overdosering0.0.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER0.5.1 Farmakodynamiske egenskaper0.2.2 Farmakokinetiske egenskaper0.3.3 Prekliniske sikkerhetsdata0.0.0 INFORMASJON FARMACEUTISKE 06.1 Hjelpestoffer 06.2 Uforlikeligheter 06.3 for lagring 06.5 Emballasjenes art og emballasjens innhold 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE08 .0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE 09.01 FØRSTE DATO GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNELSE 10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOParma, HELE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIO -NØDVENDIGE DETALJERTE INSTRUKSJONER OM ESTEMPORANEA PREPARASJON

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

DULCOLAX

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

BELEGGTE TABLETTER

Én bestrøket tablett inneholder: 5 mg bisakodyl.

Hjelpestoffer: laktose, sukrose, ricinusolje.

VOKSNE TILGJENGELIGHETER

Ett stikkpiller inneholder: 10 mg bisakodyl.

BARNETILSATTER

Ett stikkpiller inneholder: 5 mg bisakodyl.

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM

Belagte tabletter

Suppositorier

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

Kortsiktig behandling av sporadisk forstoppelse.

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

BELEGGTE TABLETTER

Voksne og barn over 10 år: 1-2 tabletter per dag.

Barn i alderen 2 til 10 år: 1 tabletter per dag. Ta de belagte tablettene fortrinnsvis om kvelden for å bestemme en evakuering morgenen etter (etter ca. 10 timer). Ved administrering om morgenen, på tom mage, oppnås effekten etter omtrent fem timer.

De belagte tablettene bør ikke gis sammen med produkter som reduserer surhet i øvre mage -tarm, for eksempel melk, antacida (f.eks. Bikarbonat) eller protonpumpehemmere.

Tablettene skal svelges hele. Svelg med tilstrekkelig mengde vann (et stort glass). En diett rik på væsker fremmer effekten av medisinen.

MOTSTILLER

- Voksne og barn over 10 år: 1 voksen stikkpiller (10 mg).

- Barn mellom 2 og 10 år: 1 stikkpiller (5 mg).

Effekten av suppositorier oppstår vanligvis på omtrent 20 minutter (område: 10 - 30 minutter).

Ikke overskrid anbefalt dose.

Avføringsmidler bør brukes så sjelden som mulig og ikke mer enn syv dager. Bruk for lengre perioder krever resept fra lege etter tilstrekkelig vurdering av den enkelte sak.

Barn i alderen 10 år og yngre med kronisk eller vedvarende forstoppelse bør ta Dulcolax under tilsyn av legen. Dulcolax skal ikke gis til barn yngre enn to år.

04.3 Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene. Dulcolax er også kontraindisert hos pasienter med paralytisk ileus, akutte magesykdommer, som blindtarmbetennelse, og alvorlige magesmerter assosiert med kvalme og oppkast som kan være tegn på alvorlige medisinske tilstander, tarmobstruksjon eller striktur, akutt betennelse i mage -tarmkanalen, blødende endetarm av ukjent opprinnelse, alvorlig dehydrering.

Graviditet og amming (se pkt. 4.6).

Bruk av Dulcolax er kontraindisert ved sjeldne arvelige tilstander som kan være uforenlige med inntaket av noen av hjelpestoffene (se pkt. 4.4 "Spesielle advarsler og forsiktighetsregler").

Dulcolax er kontraindisert hos barn under 2 år.

Suppositorier er kontraindisert i tilfeller av analfissurer og sår (smerter og perianal blødning kan forekomme).

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Advarsler

Ved diabetes mellitus, hypertensjon eller hjertesykdom bruk kun etter rådføring fra legen din.

Misbruk av avføringsmidler (hyppig eller langvarig bruk eller overdrevne doser) kan forårsake vedvarende diaré med påfølgende tap av vann, mineralsalter (spesielt kalium) og andre viktige ernæringsfaktorer.

I alvorlige tilfeller er utbruddet av dehydrering eller hypokalemi mulig, noe som kan forårsake hjerte- eller nevromuskulær dysfunksjon, spesielt ved samtidig behandling med hjerte -glykosider, diuretika eller kortikosteroider.

Tarmvæsketap kan forårsake dehydrering. Symptomer kan være tørst og oliguri. Hos pasienter som dehydrering kan være farlig for (pasienter med nedsatt nyrefunksjon, eldre pasienter), bør behandlingen med Dulcolax stoppes og startes på nytt bare under medisinsk tilsyn.

Hos pasienter kan det oppstå hematochezia (blod i avføringen), som vanligvis er mildt og går over av seg selv.

Misbruk av avføringsmidler, spesielt kontaktlaxermidler (stimulerende avføringsmidler), kan forårsake avhengighet (og derfor det mulige behovet for gradvis å øke dosen), kronisk forstoppelse og tap av normale tarmfunksjoner (intestinal atoni).

Tilfeller av svimmelhet og / eller synkope er rapportert etter bruk av Dulcolax. Dataene knyttet til disse tilfellene antyder at hendelsene, snarere enn et fenomen knyttet til inntak av Dulcolax, kan tolkes som en manifestasjon av "avføringssynkope" (som kan tilskrives innsatsen til avføring), eller som en vasovagal respons magesmerter knyttet til forstoppelse i seg selv. Bruk av stikkpiller kan føre til smertefulle opplevelser og lokal irritasjon, spesielt i nærvær av sprekker og ulcerøs proktitt (se avsnitt 4.3 "kontraindikasjoner").

Viktig informasjon om noen av ingrediensene:

Dulcolax tabletter inneholder 33,2 mg laktose tilsvarer 66,42 mg ved maksimal daglig dose for behandling av forstoppelse hos voksne og ungdom over 10 år. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta tabletter av dette legemidlet.

Dulcolax tabletter inneholder 23,4 mg sukrose lik 46,8 mg ved maksimal daglig dose for behandling av forstoppelse hos voksne og ungdom over 10 år. Pasienter med sjeldne arvelige problemer som fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukras-isomaltasemangel bør ikke ta tabletter av dette legemidlet.

Dulcolax tabletter kan forårsake magesmerter og diaré.

Forholdsregler for bruk

Hos barn i alderen 2 til 10 år kan medisinen bare brukes etter samråd med legen din (se pkt. 4.3).

Som alle avføringsmidler bør den ikke tas daglig eller i lengre perioder uten først å ha vurdert årsaken til forstoppelse. Behandlingen av kronisk eller tilbakevendende forstoppelse krever alltid intervensjon fra legen for diagnosen, reseptbelagte legemidler og overvåking under behandlingen.

Rådfør deg med legen din når behovet for avføringsmiddel stammer fra en plutselig endring i tidligere avføringsvaner (frekvens og egenskaper ved avføring) som har vart i mer enn to uker eller når bruk av avføringsmiddel ikke gir effekt.

Det er også tilrådelig for eldre eller personer med dårlig helse å konsultere legen sin før de bruker medisinen.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Samtidig administrering av diuretika eller adrenokortikosteroider og overdrevne doser av Dulcolax kan føre til økt risiko for elektrolyttubalanse. Denne ubalansen kan igjen føre til en økning i følsomheten for hjerteglykosider.

Avføringsmidler kan redusere tiden som brukes i tarmen, og dermed absorpsjonen, av andre legemidler administrert samtidig oralt.

Unngå derfor å innta avføringsmidler og andre legemidler samtidig: etter å ha tatt medisin, la det være et intervall på minst to timer før du tar avføringsmiddelet.

Melk eller antacida kan endre effekten av medisinen; la et intervall på minst en time gå før du tar avføringsmiddelet.

04.6 Graviditet og amming

Det er ikke utført studier for å undersøke effekten på menneskelig fruktbarhet.

Det er ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier av bruk av legemidlet under graviditet. Selv om det aldri er rapportert toksiske effekter under graviditet, bør legemidlet bare brukes ved behov, under direkte tilsyn av legen, etter å ha vurdert den forventede fordelen for moren i forhold til mulig risiko for fosteret.

Kliniske data viser at verken den aktive formen av bisakodyl BHPM, bis- (p-hydroksyfenyl) -pyridyl-2-metan (BHPM) eller dets glukuronderivater skilles ut i morsmelk, men legemidlet bør bare brukes i tilfeller av trenger, under direkte tilsyn av legen, etter å ha vurdert den forventede fordelen for moren i forhold til mulig risiko for spedbarnet.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Det er ikke utført studier på effekter på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Pasienter bør imidlertid informeres om at svimmelhet og / eller synkope kan oppstå på grunn av den vasovagale responsen (f.eks. På grunn av magekramper). Hvis pasienter opplever magespasmer, bør de unngå potensielt farlige aktiviteter som å kjøre bil eller bruke maskiner.

04.8 Bivirkninger

De hyppigst rapporterte bivirkningene under behandling med Dulcolax er magesmerter og diaré.

Forstyrrelser i immunsystemet: anafylaktiske reaksjoner, angioneurotisk ødem samt andre overfølsomhetsreaksjoner.

Lidelser i nervesystemet: svimmelhet, synkope.

Fenomenene svimmelhet og synkope som oppstår etter inntak av bisakodyl ser ut til å kunne tilskrives en vasovagal respons (for eksempel fra magesmerter eller evakuering av avføring).

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser: dehydrering.

Gastrointestinale lidelser: kolitt, magekramper, magesmerter, diaré, oppkast, kvalme, hematochezia (blod i avføringen), ubehag i magen, anorektalt ubehag.

04.9 Overdosering

Symptomer

For store doser kan forårsake magesmerter og diaré og betydelige tap av kalium og andre elektrolytter.

Kronisk overdose av Dulcolax, som andre avføringsmidler, kan også forårsake sekundær aldosteronisme og nyrestein. I forbindelse med kronisk avføringsmisbruk, har også nyretubulær skade, metabolsk alkalose og muskelsvakhet sekundært til hypokalemi blitt beskrevet.

Se også informasjonen i avsnittet "Spesielle advarsler og forsiktighetsregler for bruk" angående misbruk av avføringsmidler.

Behandling

Hvis det iverksettes tiltak innen kort tid etter inntak av den orale formen for Dulcolax, kan absorpsjonen reduseres eller unngås ved induksjon av oppkast eller mageskylling. Væske- og elektrolytttap bør erstattes.

Administrering av spasmolytika kan være nyttig.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe: kontaktlaxermiddel, ATC -kode: A06AB02.

Bisakodyl er et avføringsmiddel med lokal virkning, som tilhører gruppen av derivater av triarylmetan, som etter "metabolsk aktivering ved hydrolyse stimulerer slimhinnene i tykktarmen, forårsaker en økning i peristaltikk i tykktarmen og favoriserer" akkumulering av vann og følgelig av elektrolytter i lumen i tykktarmen Dette stimulerer avføring, reduserer transittiden og gjør avføringen myk.

05.2 Farmakokinetiske egenskaper

Etter oral og rektal administrering hydrolyseres bisakodyl raskt til sin aktive form, bis- (p-hydroksyfenyl) -pyridyl-2-metan (BHPM), hovedsakelig av esteraser i enterisk slimhinne. Administrering av en bestrøket tablett bestemmer maksimal plasmakonsentrasjon av BHPM mellom 4 og 10 timer etter administrering, mens den avførende effekten oppstår mellom 6 og 12 timer etter administrering. Stikkpiller, den avførende effekten oppstår i gjennomsnitt ca. 20 minutter etter administrering; i noen tilfeller 45 minutter etter administrering. Maksimal plasmakonsentrasjon av BHPM nås på 0,5-3 timer etter administrering av et stikkpiller. Derfor er det ingen sammenheng mellom den avførende effekten og plasmanivået av BHPM. I stedet virker BHPM lokalt i den nedre delen av tarmen, og det er ingen sammenheng mellom den avførende effekten og plasmanivåene i den aktive formen. Av denne grunn er bisakodylbelagte tabletter formulert for å være resistente mot mage og tynntarmsjuicer, noe som resulterer i frigjøring av stoffet hovedsakelig i tykktarmen, som er ønsket virkningssted.

Etter oral og rektal administrering blir bare små mengder av stoffet absorbert og nesten fullstendig konjugert som glukuronid i tarmveggen og leveren for å produsere den inaktive formen av BHPM. Det har blitt anslått at glukuronidformen av BHPM blir fjernet fra plasma med en halveringstid på omtrent 16,5 timer. Etter administrering av de bisakodylbelagte tablettene gjenvinnes gjennomsnittlig 51,8% av dosen i avføringen som gratis BHPM og i gjennomsnitt 10,5% av dosen gjenvinnes i urinen som BHPM -glukuronid. Etter administrering av et stikkpiller finnes 3,1% av gjennomsnittlig dose i urinen som BHPM glukuronid. Krakk inneholder store mengder BHPM (90% av total utskillelse) samt små mengder umodifisert bisakodyl.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata

Den akutte orale toksisiteten til bisakodyl hos gnagere og ikke-gnagere er lav og overstiger 2 g / kg. Hunder tåler doser opptil 15 g / kg. De viktigste kliniske tegnene på akutt toksisitet er diaré, redusert motorisk aktivitet og horripilasjon.

Kronisk toksisitet ble studert hos rotter, minigriser og rhesusaper i opptil 26 uker. Legemidlet forårsaket alvorlig doseavhengig diaré (bortsett fra mini-grisene). Ingen tydelige histopatologiske endringer ble observert, og spesielt ingen tegn på legemiddelrelatert nefrotoksisitet. Bisacodyl forårsaket proliferative lesjoner i urinblæren, påvist hos rotter behandlet i 32 uker. Disse spredningene kan ikke tilskrives bisakodylet selv; de skal anses å skyldes dannelsen av mikroberegninger sekundært til endringene i urinelektrolytter og er derfor ikke av biologisk betydning for mennesket.

Resultater av in vitro og in vivo mutagenisitetsstudier indikerte ikke at bisakodyl er potensielt genotoksisk. Videre forårsaket bisakodyl ikke signifikante morfologiske endringer i embryonale celler i syriske hamstere (SHE). I motsetning til fenolftalein -avføringsmiddelet, som har genotoksisk og kreftfremkallende effekt, viste bisakodyl ikke noe mutagent potensial i mutagenitetstester.

Det er ikke utført livstids karsinogenitetsstudier med bisakodyl. Gitt de terapeutiske likhetene med fenolftalein, har bisakodyl blitt studert i p53-transgene musemodell i 26 uker og opptil doser på 8000 mg / kg / dag. Behandlingsrelaterte maligniteter ble ikke observert .

Det er ikke vist teratogene effekter hos rotter og kaniner (FDA graviditet risikokategori B) opptil doser på 1000 mg / kg / dag som overstiger maksimal anbefalt daglig daglig dose (MRHDD) (beregnet i mg / m2) med minst 800 ganger Hos rotte ble mors og embryonale toksisitet observert ved doser 80 ganger høyere enn for MRHDD.

06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER

06.1 Hjelpestoffer

BELEGGTE TABLETTER

Laktosemonohydrat, maisstivelse, løselig stivelse, glyserol, magnesiumstearat, sukrose, talkum, arabisk tyggegummi, titandioksid (E171), anioniske polyakrylater, ricinusolje, makrogol 6000, jernoksid (E172), hvit voks, carnaubavoks, skjellakk.

MOTSTILLER

Triglyserider av mettede fettsyrer.