Aktive ingredienser: Alprazolam
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tabletter
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråper, oppløsning
Hvorfor brukes Alprazolam ABC? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Benzodiazepin -angstdempende derivat
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Angst, spenning og andre somatiske eller psykiatriske manifestasjoner forbundet med angstsyndrom.
Panikkanfall med eller uten agorafobi.
Benzodiazepiner er kun indikert når lidelsen er alvorlig, invalidiserende og utsetter personen for alvorlig ubehag.
Kontraindikasjoner Når Alprazolam ABC ikke skal brukes
ALPRAZOLAM ABC er kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor benzodiazepiner, overfor alprazolam eller mot noen av hjelpestoffene og hos pasienter med akutt vinkellukkende glaukom. Produktet kan brukes hos pasienter med åpenvinklet glaukom som får behandling. pasienter med myasthenia gravis, alvorlig respirasjonssvikt, søvnapné syndrom, alvorlig leverinsuffisiens.
Skal ikke administreres i første trimester av svangerskapet og under amming.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Alprazolam ABC
Behandlingens varighet
Behandlingsvarigheten skal være så kort som mulig (se Dose, metode og administrasjonstidspunkt) og ved angst ikke overstige 8-12 uker, inkludert den gradvise abstinensperioden Utvidelse av behandlingen utover disse periodene må ikke foregå uten en grundig revurdering av den kliniske situasjonen. Det kan være nyttig å informere pasienten når behandlingen starter at den vil være av begrenset varighet og forklare nøyaktig hvordan dosen gradvis bør reduseres.
Det er også viktig at pasienten blir informert om muligheten for rebound -fenomener, og dermed minimerer angst for disse symptomene hvis de skulle oppstå når legemidlet avsluttes.
Det er tegn på at abstinenssymptomer kan manifestere seg innen doseringsintervallet mellom doser, spesielt når det gjelder benzodiazepiner med kort varighet.
Når du bruker benzodiazepiner med lang virkningstid, er det viktig å advare pasienten om at brå bytte til benzodiazepin med kort varighet ikke anbefales, da abstinenssymptomer kan vises.
Avbryt behandling
Som alle andre benzodiazepiner, bør dosen av ALPRAZOLAM ABC reduseres gradvis siden brå eller for raske seponering kan føre til abstinenssymptomer.
Abstinenssymptomer kan omfatte mild dysfori og søvnløshet eller forekomme som store syndromer med muskel- og magekramper, oppkast, svette, skjelvinger og kramper. I tillegg kan det oppstå tilbaketrekningskriser etter en rask nedgang eller brå seponering av alprazolambehandling (se Dose, metode og tidspunkt for administrering - Avbryt behandling).
Disse symptomene, spesielt de mer alvorlige, er vanligvis mer vanlige hos pasienter som har blitt behandlet med overdrevne doser i lengre perioder. Imidlertid er abstinenssymptomer også rapportert etter brå seponering av terapeutiske doser av benzodiazepiner. Derfor bør brå seponering unngås, og en gradvis reduksjon av dosen bør foreskrives (se Dose, metode og administreringstidspunkt).
Under medisinuttak hos pasienter med panikklidelse kan noen ganger observeres symptomer relatert til at panikkanfall som etterligner dem som er typiske for abstinens, dukker opp igjen.
Amnesi
Benzodiazepiner kan indusere anterograd hukommelsestap. Dette skjer oftest flere timer etter inntak av stoffet.
Psykiatriske og paradoksale reaksjoner
Når benzodiazepiner brukes, er det kjent at reaksjoner som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, skuffelse, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer kan forekomme. Dersom dette skulle skje, bør bruken av legemidlet avbrytes Disse reaksjonene er hyppigere hos barn og eldre.
Spesifikke pasientgrupper
Barn og ungdom
Benzodiazepiner bør ikke gis til barn uten nøye vurdering av det faktiske behandlingsbehovet; behandlingstiden bør være så kort som mulig.
Hos eldre og / eller svekkede pasienter anbefales det å alltid bruke den laveste dosen for å unngå risiko for gjenværende sedasjon eller ataksi. Eldre bør ta redusert dose (se Dose, metode og tidspunkt for administrering). På samme måte anbefales en lavere dose for pasienter med kronisk respirasjonssvikt på grunn av risikoen for respirasjonsdepresjon.
De vanlige forholdsreglene anbefales ved behandling av pasienter med nedsatt nyrefunksjon og mild eller moderat leversvikt, mens benzodiazepiner hos pasienter med alvorlig nedsatt leverinsuffisiens ikke er indisert da de kan utløse encefalopati.Benzodiazepiner anbefales ikke for primær behandling av psykotisk sykdom. skal ikke brukes alene for å behandle alvorlig depresjon eller angst assosiert med depresjon (selvmord kan ha utløst seg hos slike pasienter).
Sammenhengen med andre psykofarmaka krever spesiell forsiktighet og årvåkenhet fra legens side for å unngå uventede effekter av interaksjon.
Som med andre psykotrope legemidler, bør alprazolam administreres med forsiktighetsregler og foreskrives i passende emballasje hos pasienter med alvorlig depresjon eller selvmord.
En samtidig depressiv lidelse (primær eller sekundær) er forbundet med panikkanfall med flere tilfeller av selvmord hos ubehandlede pasienter. Derfor bør den samme forholdsregelen tas både når du bruker de høyere dosene ALPRAZOLAM ABC for behandling av pasienter med panikklidelse og når du bruker et psykotropisk legemiddel til behandling av deprimerte pasienter eller de som mistenker ideer eller selvmordsforsøk.
Benzodiazepiner bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt narkotika- eller alkoholmisbruk.
Pasienter som vanligvis misbruker alkohol og / eller narkotika, når de behandles med benzodiazepiner, bør holdes under nøye medisinsk tilsyn på grunn av predisponering for disse fagene for avhengighet og avhengighet. Tilfeller av hypomani og mani har blitt rapportert i forbindelse med "bruk av alprazolam hos pasienter med depresjon.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Alprazolam ABC
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Av samme grunn må pasientene advares om farene forbundet med samtidig inntak av alkohol eller andre legemidler med CNS -deprimerende virkning.
Samtidig inntak av alkohol bør unngås. Den beroligende effekten kan forsterkes når legemidlet tas i forbindelse med alkohol. Dette påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Spesiell oppmerksomhet, spesielt hos eldre pasienter, bør brukes med respiratorisk depressiv legemidler som opioider (smertestillende midler, hosteundertrykkende midler, erstatningsbehandlinger) Alprazolam bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre CNS -depressiva.
Assosiasjon med CNS-depressiva: Den sentrale depressive effekten kan forsterkes ved samtidig bruk med antipsykotika (nevroleptika), hypnotika, angstdempende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske smertestillende midler, antiepileptika, bedøvelsesmidler og antihistaminer-H1 sedativer.
Når det gjelder narkotiske smertestillende midler, kan det oppstå en økning i eufori, noe som fører til en økning i psykisk avhengighet.
Farmakokinetiske interaksjoner kan oppstå når alprazolam administreres samtidig med legemidler som forstyrrer metabolismen.
Molekyler som hemmer visse leverenzymer (spesielt cytokrom P 45003A4) kan øke plasmakonsentrasjonen av alprazolam og øke aktiviteten.
Azols antifungale midler-ketokonazol og itrakonazol er potente hemmere av CYP3A og har vist seg in vivo å øke alprazolam-konsentrasjonene henholdsvis 3,98 ganger og 2,70 ganger. Samtidig administrering av alprazolam med disse to stoffene anbefales ikke. Andre soppdrepende soppdrepende midler bør betraktes som potente CYP3A-hemmere, og samtidig administrering av dem med alprazolam anbefales ikke.
Samtidig administrering av alprazolam med potente CYP3A4-hemmere som azol-antifungale midler (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), proteasehemmere eller visse makrolider (erytromycin, klaritromycin, telitromycin) bør være en betydelig dosereduksjon.
Kliniske og in vitro studier med alprazolam og kliniske studier med metaboliserte legemidler som alprazolam viser en mulig interaksjon i varierende grad av alprazolam med en rekke legemidler. Basert på graden av interaksjon og typen tilgjengelige data, bør følgende anbefalinger vurderes:
- Samtidig administrering av ALPRAZOLAM ABC med ketokonazol, itrokonazol eller andre soppdrepende midler fra azolgruppen anbefales ikke.
- Forsiktighet og forsiktighet ved å redusere dosen anbefales når ALPRAZOLAM ABC gis samtidig med nefazodon, fluvoksamin og cimetidin.
- Forsiktighet utvises når ALPRAZOLAM ABC administreres samtidig med fluoksetin, propoksyfen, orale prevensjonsmidler, diltiazem eller makrolidantibiotika som erytromycin og troleandomycin.
- Interaksjoner mellom HIV-proteasehemmere (f.eks. Ritonavir) og alprazolam er komplekse og tidsavhengige. Lavdose ritonavir forårsaker en reduksjon i alprazolam-clearance, forlenger eliminasjonshalveringstiden og øker de kliniske effektene. Av langvarig eksponering for ritonavir, induksjon av CYP3A kompenserer for denne hemningen. Denne interaksjonen vil kreve dosejustering eller "seponering av behandling med ALPRAZOLAM ABC.
- Økninger i digoksinkonsentrasjoner er rapportert ved administrering av alprazolam, spesielt hos eldre (> 65 år. Derfor bør eldre pasienter som får alprazolam og digoksin overvåkes for tegn og symptomer relatert til digoksintoksisitet.
I mindre grad gjelder dette også benzodiazepiner som bare metaboliseres ved konjugering. Plasmakonsentrasjoner av imipramin og desipramin ved steady state øker med henholdsvis 31% og 20% etter samtidig administrering av alprazolam i doser opptil 4 mg / dag. Kinetiske interaksjoner mellom benzodiazepiner og andre legemidler har blitt beskrevet. For eksempel kan clearance av alprazolam og noen andre benzodiazepiner reduseres ved samtidig administrering av cimetidin eller makrolidantibiotika.Den kliniske betydningen av disse effektene er ikke fastslått.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Toleranse
Noe tap av den hypnotiske effekten av benzodiazepiner kan utvikle seg etter gjentatt bruk i noen uker.
Avhengighet
Bruk av benzodiazepiner, inkludert alprazolam, kan føre til utvikling av fysisk og mental avhengighet av disse stoffene. Som med alle benzodiazepiner øker risikoen for avhengighet med dose og behandlingstid; det er større hos pasienter som tidligere har misbrukt narkotika eller alkohol.
Avhengighet kan forekomme ved terapeutiske doser og / eller hos pasienter uten individuelle risikofaktorer. Risikoen for avhengighet øker ved samtidig bruk av flere benzodiazepiner uavhengig av angstdempende eller hypnotisk indikasjon. Tilfeller av overgrep er også rapportert.
Når den fysiske avhengigheten har utviklet seg, vil plutselig avsluttet behandling ledsages av abstinenssymptomer.
Disse kan bestå av hodepine, muskelsmerter, angst av ekstrem alvorlighetsgrad, spenning, rastløshet, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfeller kan følgende symptomer oppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusis, nummenhet og prikking i ekstremitetene, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner eller støt.
Rebound søvnløshet og angst
Et forbigående syndrom der symptomer som fører til behandling av benzodiazepin gjentas i en forverret form, kan oppstå ved avsluttet behandling. Det kan ledsages av andre reaksjoner, inkludert humørsvingninger, angst, rastløshet eller søvnforstyrrelser.
Siden risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større etter brå seponering av behandlingen, anbefales det å gradvis redusere dosen.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Sedasjon, hukommelsestap, nedsatt konsentrasjon og muskelfunksjon kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner negativt. Hvis søvnvarigheten har vært utilstrekkelig, kan sannsynligheten for nedsatt årvåkenhet økes (se interaksjoner).
Gitt alprazolams CNS -dempende effekt, bør pasienter som tar stoffet advares om at det kan være farlig for dem å delta i aktiviteter som krever full mental oppmerksomhet, for eksempel arbeid på farlige maskiner eller bilkjøring, til det er mulig å utelukke en funksjonshemming oppmerksomhet og reflekser etter inntak av stoffet.
Bruk ved graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Svangerskap
Data om teratogenisitet og effekter på postnatal utvikling og oppførsel etter behandling med benzodiazepin er inkonsekvente.
Det er bevis fra noen tidlige studier med andre benzodiazepinklasseforbindelser som viser at eksponering i livmoren kan være assosiert med misdannelser Etterfølgende studier med benzodiazepinklasser har ikke gitt klare bevis på noen form for defekt.
En stor mengde data basert på kohortstudier indikerer at benzodiazepineksponering i første trimester ikke er forbundet med økt risiko for store misdannelser.
Noen tidlige epidemiologiske case-control-studier har imidlertid vist en økt risiko for oral kløft. Dataene indikerte at risikoen for å få et barn med muntlig kløft etter mors eksponering for benzodiazepiner er mindre enn 2/1000 sammenlignet med en forventet frekvens for slike defekter på omtrent 1/1000 i befolkningen generelt.Benzodiazepiner ved høye doser, i løpet av andre og / eller tredje trimester av svangerskapet, oppdaget en nedgang i aktiv fosterbevegelse og variasjon i fosterets hjerterytme Det har blitt rapportert at nyfødte som ble utsatt for benzodiazepiner i slutten av tredje trimester av svangerskapet eller under fødselen viser diskettbarnsyndrom eller abstinenssymptomer hos nyfødte Når behandling skal gis av medisinske årsaker i løpet av siste del av svangerskapet, selv ved lave doser, kan symptomer på diskett spedbarnssyndrom som aksial hypotoni observeres og sugeproblemer som fører til redusert vektøkning. Disse tegnene er reversible, men kan vare fra 1 til 3 uker, avhengig av produktets halveringstid.Høye doser, i løpet av den siste graviditetsperioden eller under fødsel, kan forårsake effekter hos nyfødte som respirasjonsdepresjon eller apné og hypotermi, på grunn av farmakologisk virkning av legemidlet. Hvis behandling med alprazolam er nødvendig i løpet av siste del av svangerskapet, bør høye doser unngås, og abstinenssymptomer og / eller "floppy baby" syndrom bør overvåkes hos nyfødte. Videre kan neonatalt abstinenssyndrom som hyperexcitabilitet, uro og skjelving observeres noen dager etter fødselen, selv om diskett spedbarnssyndrom ikke observeres. Utseendet til abstinenssymptomer etter fødselen avhenger av produktets halveringstid.
På grunn av den potensielle risikoen for medfødte misdannelser som allerede er sett med andre benzodiazepiner, må du ikke administrere stoffet i første trimester av svangerskapet. Hvis produktet er foreskrevet for en kvinne i fertil alder, bør hun kontakte legen både hvis hun har tenkt å bli gravid og hvis hun mistenker at hun er gravid angående seponering av medisinen.
Hvis ALPRAZOLAM ABC administreres under graviditet eller hvis pasienten oppdager at hun er gravid under behandling med ALPRAZOLAM ABC, bør pasienten informeres om den potensielle faren for fosteret.
Tatt i betraktning disse dataene, kan bruk av alprazolam under graviditet bare vurderes hvis terapeutiske indikasjoner og dosering er strengt respektert.
Foringstid
Siden benzodiazepiner skilles ut i morsmelk, bør de ikke gis til ammende mødre.
Viktig informasjon om noen av innholdsstoffene i ALPRAZOLAM ABC
ALPRAZOLAM ABC tabletter inneholder laktose; i tilfelle av konstaterte intoleranse for sukker, kontakt legen din før du tar dette legemidlet.
De orale dråpene inneholder etylalkohol (ca. 13%); 10 dråper tilsvarer 0,25 mg alprazolam inneholder over 43 mg etylalkohol. . Det kan være skadelig for alkoholikere. Skal tas i betraktning hos gravide eller ammende kvinner, barn og høyrisikogrupper som personer med leversykdom eller epilepsi.
For de som driver med sportsaktiviteter (bare for dråper) Bruk av medisiner som inneholder etylalkohol kan bestemme positivitet for dopingtester i forhold til alkoholkonsentrasjonsgrensene som er angitt av noen idrettsforbund.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Alprazolam ABC: Dosering
Den optimale doseringen av ALPRAZOLAM ABC bør individualiseres i henhold til alvorlighetsgraden av symptomene og pasientens subjektive respons.Doseindikasjonene som gis skal dekke behovene til de fleste pasienter. Hvis en høyere dose er nødvendig, bør dosene økes gradvis for å unngå risiko for bivirkninger. I disse tilfellene er det tilrådelig å øke kveldsdosen tidligere enn dagsdosen, bortsett fra hos pasienter som lider av agorafobi og / eller panikklidelse. Se i dette tilfellet det dedikerte avsnittet.
Generelt krever pasienter som aldri har blitt behandlet med psykofarmaka lavere doser enn de som tidligere ble behandlet med angstdempende eller beroligende midler, antidepressiva, hypnotika eller kroniske alkoholikere.
Det anbefales å alltid bruke den laveste dosen for å unngå risiko for resterende sedasjon eller ataksi. Ved bivirkninger allerede ved den første administrasjonen, anbefales det å redusere dosen.
Maksimal dose bør ikke overskrides.
Kveldsdosen av stoffet bør tas rett før du legger deg. Behandlingen bør være så kort som mulig. Pasienter bør evalueres regelmessig, og behovet for fortsatt behandling bør vurderes nøye, spesielt hvis pasienten er symptomfri.
Angst:
Startdosen varierer fra 0,25 til 0,50 mg 3 ganger daglig. Denne dosen vil økes i henhold til pasientens behov opptil maksimalt 4 mg per dag i delte doser i en varighet som ikke overstiger 8-12 uker inkludert en gradvis seponeringsperiode.
I visse tilfeller kan det være nødvendig med forlengelse utover maksimal behandlingsperiode, i så fall bør dette ikke gjøres uten en ny vurdering av pasientens tilstand.
Hos eldre pasienter, hos pasienter med alvorlig leversykdom og / eller nedsatt nyrefunksjon eller ved tilstedeværelse av svekkende organiske sykdommer, anbefales det å starte med 0,25 mg 2-3 ganger daglig og øke om nødvendig, bare hvis det tolereres. Behandlingen kan også utføres ved å bruke pakken i dråper: 10 dråper tilsvarer 0,25 mg alprazolam, 20 dråper til 0,50 mg. Anbefalte doser er de samme som for tablettene. Konsentrasjonen av formuleringen i dråper er 0,75 mg / ml.
Agorafobi og panikklidelse:
Hos pasienter med agorafobi assosiert med panikkanfall eller med panikklidelse med eller uten fobisk unngåelse, er startdosen 0,5-1 mg, gitt ved sengetid, i en til to dager. Dosen bør derfor justeres i henhold til den enkelte pasients respons. Doseøkningen bør ikke overstige 1 mg hver tredje til fjerde dag. Doseøkninger kan gjøres først ved middagstid, deretter om morgenen og til slutt på ettermiddagen / kvelden til en doseringsplan 3 eller 4 ganger om dagen oppnås i en varighet på ikke mer enn 8 måneder.
I en internasjonal multisenterstudie som involverte et stort antall pasienter, var gjennomsnittlig daglig dose 5,7 mg / dag; bare i noen sjeldne tilfeller var det nødvendig å nå 10 mg / dag.
Avbryt behandling
Som en god klinisk regel bør administrasjonen trekkes sakte. Det foreslås å redusere den daglige dosen med ikke mer enn 0,5 mg hver tredje dag. Noen pasienter kan kreve en enda mer gradvis reduksjon (se "Spesielle advarsler" og "Forholdsregler for" bruk ").
Barn og ungdom
Sikkerhet og effekt av alprazolam er ikke fastslått hos barn og ungdom under 18 år, derfor anbefales ikke bruk av alprazolam.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Alprazolam ABC
Symptomer på overdosering med ALPRAZOLAM ABC manifesterer seg som en økning i farmakologisk aktivitet og inkluderer hovedsakelig ataksi og søvnighet, dysartri, motorisk koordinering, koma og respirasjonsdepresjon. Behandling ved overdosering er først og fremst å støtte respiratoriske og kardiovaskulære funksjoner. Effekten av dialyse er ikke bestemt.
Som med andre benzodiazepiner, forventes det ikke en overdose å utgjøre en livsfare, med mindre det er samtidig inntak av andre CNS -depressiva og etanol (alkohol).
Ved behandling av overdosering av et hvilket som helst legemiddel bør muligheten for at andre stoffer er tatt samtidig vurderes.
Etter overdosering av orale benzodiazepiner, bør oppkast fremkalles (innen en time) hvis pasienten er ved bevissthet eller mageskylling med åndedrettsvern hvis pasienten er bevisstløs.
Hvis det ikke observeres noen forbedring ved tømming av magen, bør det gis aktivt kull for å redusere absorpsjonen. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot respiratoriske og kardiovaskulære funksjoner ved akuttbehandling. Overdosering av benzodiazepin har vanligvis varierende grad av depresjon i sentralnervesystemet, alt fra døsighet til koma. I milde tilfeller inkluderer symptomer: døsighet, mental forvirring og slapphet. I alvorlige tilfeller kan symptomene omfatte: ataksi, hypotoni, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, sjelden koma og veldig sjelden død.
"Flumazenil" kan være nyttig som en motgift. Flumazenil kan i tillegg brukes til behandling av respiratorisk og kardiovaskulær funksjon assosiert med overdosering.
Dyreforsøk indikerer at etter en massiv intravenøs dose av ALPRAZOLAM (over 195 mg / kg; mer enn 975 ganger den maksimale daglige dosen hos mennesker) kan det oppstå kardiovaskulær kollaps.
Dyrene ble behandlet med mekanisk ventilasjon og intravenøs infusjon av noradrenalin.
Andre dyreforsøk har vist at hemodialyse og tvungen diurese er lite nyttig i behandlingen av overdosering.
Ved utilsiktet inntak / inntak av en overdreven dose ALPRAZOLAM ABC, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av ALPRAZOLAM ABC.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Alprazolam ABC
Som alle legemidler kan ALPRAZOLAM ABC forårsake bivirkninger, men ikke alle får det. Eventuelle bivirkninger av ALPRAZOLAM ABC sees vanligvis ved behandlingsstart og forsvinner vanligvis med fortsatt behandling eller reduserte doser.
Pasienter som deltok i kontrollerte kliniske studier har rapportert følgende bivirkninger forbundet med behandling med alprazolam.
Følgende bivirkninger er observert og rapportert under behandling med alprazolam med følgende frekvenser: svært vanlige (≥1 / 10), vanlige (≥ 1/100,
(≥ 1/100,
(≥ 1/10000 a
* Bivirkninger identifisert etter markedsføring I mange av de spontane rapportene for negative atferdseffekter ble pasientene behandlet samtidig med andre medisiner i sentralnervesystemet og / eller hadde allerede eksisterende psykiske problemer. Pasienter med borderline personlighetsproblemer, med en historie med aggressiv eller voldelig oppførsel, eller som misbruker alkohol eller andre stoffer, kan være i fare for slike hendelser. Reaksjoner på irritabilitet, fiendtlighet og invasive tanker har blitt rapportert etter seponering av behandling med Alprazolam hos pasienter med posttraumatisk stresslidelse.
Amnesi:
Selv om det ikke er mottatt noen rapporter om Alprazolam til nå, kan benzodiazepiner forårsake anterograd amnesi Dette kan også forekomme ved terapeutiske doser og risikoen øker ved høyere doser. Amnesiske effekter kan være forbundet med atferdsendringer (se "Spesielle advarsler" og "Forholdsregler for" bruk ").
Depresjon:
En eksisterende depressiv tilstand kan avmaskeres under bruk av benzodiazepiner.
Psykiatriske og paradoksale reaksjoner
Benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsake reaksjoner som: rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, skuffelse, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer. Slike reaksjoner kan være ganske alvorlige: de er hyppigere hos barn og eldre.
Avhengighet
Bruk av benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til utvikling av avhengighet: seponering av behandlingen kan forårsake tilbakeslagsfenomener ved seponering (se "Spesielle advarsler" og "forsiktighetsregler"). Det er rapportert om misbruk av legemiddel.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Kontakt lege eller apotek hvis du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Uønskede effekter kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere uønskede effekter kan du bidra med mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Denne datoen er beregnet på produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte produktet mot lys.
Holdbarhet etter at flasken er åpnet: 3 måneder.
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall.Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
ÅPNE DROPS FLASKE
For å åpne, trykk på plastlokket og skru av samtidig
For å lukke, skru lokket helt på igjen.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn
Sammensetning og farmasøytisk form
SAMMENSETNING
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: alprazolam 0,25 mg
Hjelpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdokusat, kolloidalt silika, maisstivelse, magnesiumstearat.
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: alprazolam 0,50 mg
Hjelpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdokusat, kolloidalt silika, maisstivelse, magnesiumstearat, solnedgangsgult (E110).
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: alprazolam mg 1
Hjelpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdokusat, kolloidalt silika, maisstivelse, magnesiumstearat, Indigo karmin (E132).
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråper, oppløsning
1 ml løsning inneholder:
Aktiv ingrediens: alprazolam 0,75 mg
Hjelpestoffer: etylalkohol, propylenglykol, natriumsakkarinat, svart kirsebærsmak, renset vann
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
tabletter: eske med 20 tabletter à 0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg
tabletter: eske med 30 tabletter à 0,25 mg; 0,5 mg;
orale dråper, oppløsning: flaske med 20 ml og 30 ml
MUNTLIG BRUK
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ALPRAZOLAM ABC
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktivt prinsipp: alprazolam 0,25 mg
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktivt prinsipp: alprazolam 0,50 mg
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktivt prinsipp: alprazolam mg 1
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråper, oppløsning
1 ml løsning inneholder:
Aktivt prinsipp: alprazolam 0,75 mg
10 dråper tilsvarer 0,25 mg alprazolam.
For hjelpestoffer se punkt 6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Nettbrett; orale dråper, oppløsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Angst, spenning og andre somatiske eller psykiatriske manifestasjoner forbundet med angstsyndrom.
Panikkanfall med eller uten agorafobi.
Benzodiazepiner er kun indikert når lidelsen er alvorlig, invalidiserende og utsetter personen for alvorlig ubehag
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Den optimale doseringen av ALPRAZOLAM ABC bør individualiseres i henhold til alvorlighetsgraden av symptomene og pasientens subjektive respons.
Doseindikasjonene som gis skal dekke behovene til de fleste pasienter. Hvis en høyere dose er nødvendig, bør dosene økes gradvis for å unngå risiko for bivirkninger. I disse tilfellene er det tilrådelig å øke kveldsdosen tidligere enn dag én.
Generelt krever pasienter som aldri har blitt behandlet med psykofarmaka lavere doser enn de som tidligere ble behandlet med angstdempende eller beroligende midler, antidepressiva, hypnotika eller kroniske alkoholikere.
Det anbefales å alltid bruke den laveste dosen for å unngå risiko for resterende sedasjon eller ataksi.
Ved bivirkninger allerede ved den første administrasjonen, anbefales det å redusere dosen.
Behandlingen bør være så kort som mulig. Pasienter bør evalueres regelmessig, og behovet for fortsatt behandling bør vurderes nøye, spesielt hvis pasienten er symptomfri.
Maksimal dose bør ikke overskrides.
Legemidlet bør tas rett før du legger deg.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av alprazolam er ikke fastslått hos barn og ungdom under 18 år, derfor anbefales ikke bruk av alprazolam.
Angst:
Startdosen varierer fra 0,25 til 0,50 mg 3 ganger daglig. Denne dosen vil økes i henhold til pasientens behov opptil maksimalt 4 mg per dag i delte doser i en varighet på ikke mer enn 8 - 12 uker inkludert en gradvis abstinensperiode.
I visse tilfeller kan det være nødvendig med forlengelse utover maksimal behandlingsperiode, i så fall bør dette ikke gjøres uten en ny vurdering av pasientens tilstand.
Hos eldre pasienter, hos pasienter med alvorlig leversykdom og / eller nedsatt nyrefunksjon eller i nærvær av svekkende organiske sykdommer, anbefales det å starte med 0,25 mg 2-3 ganger om dagen og øke om nødvendig, bare hvis det tolereres. Behandlingen kan også utføres ved å bruke pakken i dråper: 10 dråper tilsvarer 0,25 mg alprazolam, 20 dråper til 0,50 mg.
Agorafobi og panikklidelse:
Hos pasienter med agorafobi assosiert med panikkanfall eller med panikklidelse med eller uten fobisk unngåelse, er startdosen 0,5-1 mg, gitt ved sengetid, i en til to dager. Dosen bør derfor justeres i henhold til den enkelte pasients respons. Doseøkningen bør ikke overstige 1 mg hver tredje til fjerde dag. Doseøkninger kan gjøres først ved middagstid, deretter om morgenen og til slutt på ettermiddagen / kvelden til en doseringsplan 3 eller 4 ganger om dagen oppnås i en varighet på ikke mer enn 8 måneder.
I en internasjonal multisenterstudie som involverte et stort antall pasienter, var gjennomsnittlig daglig dose 5,7 mg / dag; bare i noen sjeldne tilfeller var det nødvendig å nå 10 mg / dag.
Avbryt behandling
Som en god klinisk regel bør administrasjonen trekkes sakte.
Det foreslås å redusere den daglige dosen med ikke mer enn 0,5 mg hver tredje dag. Noen pasienter kan kreve en enda mer gradvis reduksjon.
04.3 Kontraindikasjoner
Myasthenia gravis.
Overfølsomhet overfor benzodiazepiner og deres derivater eller overfor noen av hjelpestoffene i produktet.
Alvorlig respirasjonssvikt.
Alvorlig leverinsuffisiens.
Søvnapné syndrom.
Akutt vinkellukkende glaukom.
Produktet kan brukes til pasienter med åpenvinklet glaukom som får passende behandling.
Ikke gis til barn (se par. 4.4), i første trimester av svangerskapet og under amming (se par. 4.6).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Benzodiazepiner er kun indikert når symptomene er alvorlige, deaktiverer eller utsetter personen for alvorlig ubehag.
Engstelige eller anspente situasjoner forbundet med daglig stress krever vanligvis ikke behandling med angstdempende midler.
Toleranse
Etter gjentatt bruk i noen uker kan det oppstå tap av effekt av benzodiazepiner med hensyn til hypnotiske effekter.
Avhengighet
Bruk av benzodiazepiner kan føre til utvikling av fysisk og psykologisk avhengighet av disse legemidlene.Risikoen for avhengighet øker med dose og behandlingstid, og er større hos pasienter som tidligere har hatt narkotika- eller alkoholmisbruk.
Når fysisk avhengighet har utviklet seg, vil plutselig seponering av behandlingen ledsages av abstinenssymptomer.
Disse kan bestå av hodepine, muskelsmerter, angst av ekstrem alvorlighetsgrad, spenning, rastløshet, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfeller kan følgende symptomer oppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, nummenhet og prikking i ekstremitetene, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner eller anfall.
Søvnløshet og rebound angst: forbigående syndrom der symptomene som førte til behandling med benzodiazepiner gjentar seg i en forverret form; det kan oppstå når behandlingen er stoppet.
Det kan ledsages av andre reaksjoner, inkludert humørsvingninger, angst, rastløshet eller søvnforstyrrelser. Siden risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større etter brå seponering av behandlingen, anbefales det å gradvis redusere dosen.
Behandlingens varighet
Behandlingsvarigheten må være så kort som mulig (se par. 4.2), og ved angst må den ikke overstige 8-12 uker, inkludert den gradvise abstinensperioden Utvidelse av behandlingen utover denne perioden må ikke skje uten grundig revurdering av den kliniske situasjonen. Det kan være nyttig å informere pasienten når behandlingen starter at den vil være av begrenset varighet og forklare nøyaktig hvordan dosen gradvis bør reduseres.
Det er også viktig at pasienten blir informert om muligheten for rebound -fenomener, for å minimere den engstelige reaksjonen som mulig utseende av slike symptomer kan utløse når legemidlet avsluttes.
Det er kjent at når det gjelder benzodiazepiner med kort virkningstid, kan abstinenssymptomer vises i intervallet mellom en dose og den neste, spesielt ved høye doser.
Når du bruker benzodiazepiner med lang virkningstid, er det viktig å advare pasienten om at brå endringer i et kortvirkende benzodiazepin ikke er tilrådelig, ettersom abstinenssymptomer kan oppstå.
Avbryt behandling
Som alle andre benzodiazepiner, bør doseringen av alprazolam reduseres gradvis, ettersom brått stopp eller for raskt kan føre til abstinenssymptomer.
Abstinenssymptomer kan omfatte mild dysfori og søvnløshet eller som store syndromer med muskel- og magekramper, oppkast, svette, skjelvinger.
Abstinensbeslag kan av og til forekomme etter en rask nedgang eller brå seponering av behandling med alprazolam.
Disse symptomene, spesielt de mer alvorlige, er vanligvis mer vanlige hos pasienter som har blitt behandlet med overdrevne doser i lengre perioder. Imidlertid er abstinenssymptomer også rapportert etter brå seponering av terapeutiske doser av benzodiazepiner. Derfor må det brå avbruddet unngås og det må foreskrives en gradvis reduksjon av dosen (se par. 4.2).
Under medisinuttak hos pasienter med panikklidelse kan noen ganger observeres symptomer relatert til at panikkanfall som etterligner dem som er typiske for abstinens, dukker opp igjen.
Amnesi
Benzodiazepiner kan indusere anterograd hukommelsestap. Dette skjer oftere flere timer etter inntak av legemidlet, og for å redusere risikoen bør pasienten sikre at han har en uavbrutt periode på 7-8 timer å sove (se pkt. 4.8).
Psykiatriske og paradoksale reaksjoner
Bruk av benzodiazepiner er kjent for å forårsake reaksjoner som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, skuffelse, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer. Hvis dette skjer, bør bruk av stoffet avbrytes. Slike reaksjoner er hyppigere hos barn og eldre.
Spesifikke pasientgrupper
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av alprazolam er ikke fastslått hos barn og ungdom under 18 år; derfor anbefales ikke bruk av alprazolam.
Dosene som er angitt for eldre er lavere enn for voksne (se pkt.4.2). På samme måte er reduserte doser indikert hos pasienter med kronisk respiratorisk insuffisiens på grunn av risikoen for respirasjonsdepresjon.
De vanlige forholdsreglene anbefales ved behandling av pasienter med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon, mens benzodiazepiner ikke er indisert for pasienter med alvorlig leverinsuffisiens, da de kan utløse encefalopati.Benzodiazepiner er ikke angitt som primær behandling av psykotisk sykdom. Benzodiazepiner bør ikke brukes som den eneste behandlingen for depresjon eller angst forbundet med depresjon (de øker risikoen for selvmord hos disse pasientene).
Alprazolam skal ikke brukes til pasienter hvis depresjon er preget av psykomotorisk bremsing; hos pasienter med endogen depresjon, bipolar eller med psykotiske symptomer.
Sammenhengen med andre psykofarmaka krever spesiell forsiktighet og årvåkenhet fra legens side for å unngå uventede effekter av interaksjon.
Som med andre psykotrope legemidler, bør alprazolam administreres med forsiktighetsregler og foreskrives i passende emballasje hos pasienter med alvorlig depresjon eller selvmord.
Siden samtidig depressiv sykdom (primær eller sekundær) med økte tilfeller av selvmord hos ubehandlede pasienter observeres ved panikklidelse, er det viktig at den samme forhåndsregelen tas når alprazolam brukes til å behandle pasienter. Med panikklidelse som ligner på bruk av psykotrope legemiddel til behandling av deprimerte pasienter eller de der det er mistanke om selvmordstanker eller forsøk.
Benzodiazepiner bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt narkotika- eller alkoholmisbruk.
Pasienter som vanligvis misbruker alkohol og / eller narkotika, når de blir behandlet med benzodiazepiner, må holdes under streng medisinsk tilsyn på grunn av predisponering for disse fagene for avhengighet og avhengighet.
Av samme grunn må pasientene advares om farene forbundet med samtidig inntak av alkohol eller andre legemidler som har en deprimerende virkning på CNS.
De orale dråpene inneholder etylalkohol (ca. 13%): ti dråper lik 0,25 mg alprazolam inneholder over 43 mg etylalkohol: derfor kan produktet være farlig for personer med leversykdommer, alkoholikere, epileptiske personer eller med patologier i hjernen, gravide og barn. Etylalkohol kan endre eller forsterke effekten av andre medisiner.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Samtidig alkoholinntak bør unngås. Den beroligende effekten kan forsterkes når legemidlet tas sammen med alkohol. Dette påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Kombinasjon med sentralnedsettende medisiner: Den sentrale depressive effekten kan øke i tilfeller av samtidig bruk av antipsykotika (nevroleptika), hypnotika, angstdempende / beroligende midler, antidepressiva, smertestillende narkotika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer.
Når det gjelder smertestillende narkotika, kan det oppstå en økning i den euforiske effekten av narkotika.
Forbindelser som hemmer visse leverenzymer (spesielt cytokrom P 450) kan øke aktiviteten til benzodiazepiner.
I mindre grad gjelder dette også benzodiazepiner som bare metaboliseres ved konjugering.
Plasmakonsentrasjoner av imipramin og desipramin ved steady state øker med henholdsvis 31% og 20% etter samtidig administrering av alprazolam i doser opptil 4 mg / dag.
Kinetiske interaksjoner mellom benzodiazepiner og andre legemidler har blitt beskrevet. For eksempel kan clearance av alprazolam og noen andre benzodiazepiner reduseres ved samtidig administrering av cimetidin eller makrolidantibiotika.
Den kliniske betydningen av disse effektene er ikke definert.
04.6 Graviditet og amming
På grunn av den potensielle risikoen for medfødte misdannelser som allerede er sett med andre benzodiazepiner, må du ikke administrere alprazolam i første trimester av svangerskapet.
Hvis produktet er foreskrevet for en kvinne i fertil alder, bør pasienten informeres om muligheten til å kontakte legen for å slutte å ta produktet hvis hun har tenkt å bli gravid eller mistenker at hun er gravid.
Hvis produktet av alvorlige medisinske årsaker administreres i løpet av den siste graviditetsperioden eller under fødsel ved høye doser, kan det oppstå effekter på det nyfødte som hypotermi, hypotoni og moderat respirasjonsdepresjon på grunn av stoffets virkning.
I tillegg kan spedbarn født av mødre som har tatt benzodiazepiner kronisk i slutten av svangerskapet utvikle fysisk avhengighet og kan ha en viss risiko for å utvikle abstinenssymptomer i postnatal periode. Siden benzodiazepiner skilles ut i morsmelk, bør de ikke gis til ammende mødre.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Sedasjon, hukommelsestap, nedsatt konsentrasjonsevne og nedsatt muskelfunksjon kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner negativt. Par. 4.5).
Gitt alprazolams CNS -dempende effekt, bør pasienter som tar stoffet advares om at det kan være farlig for dem å delta i aktiviteter som krever full mental oppmerksomhet, for eksempel arbeid på farlige maskiner eller bilkjøring, inntil døsighet eller svimmelhet kan begynne utelukkes for hver pasient.
04.8 Bivirkninger
Eventuelle bivirkninger av alprazolam ses vanligvis i starten av behandlingen og forsvinner vanligvis med fortsatt behandling eller ved å redusere doser.
Hos pasienter som blir behandlet for angst eller angst forbundet med depresjon, er de hyppigst rapporterte bivirkningene søvnighet, svimmelhet / svimmelhet.
Sløret syn, hodepine, depresjon, søvnløshet, nervøsitet, tremor, vektendringer, hukommelsesforstyrrelser / hukommelsestap, koordinasjonsforstyrrelser, ataksi, gastrointestinale symptomer og hyperaktivitet i det autonome nervesystemet er rapportert sjeldnere.
Som med andre benzodiazepiner kan paradoksale reaksjoner som spenning, uro, konsentrasjonsvansker, forvirring, hallusinasjoner og andre atferdsendringer forekomme i sjeldne tilfeller.
I tillegg kan følgende observeres: reduksjon av emosjonelle reaksjoner og årvåkenhet, hudreaksjoner.
I sjeldne tilfeller er det rapportert økt intraokulært trykk. I forbindelse med bruk av benzodiazepin -angstdempende midler, inkludert alprazolam, har også følgende bivirkninger blitt rapportert: dystoni, irritabilitet, anoreksi, tretthet, talevansker, diplopi, gulsott, muskelsvakhet, libidoendringer, menstruelle uregelmessigheter, inkontinens eller urinretensjon og endringer i leverfunksjon.
De vanligste bivirkningene hos pasienter som behandles for panikklidelse er sedasjon / søvnighet, tretthet, ataksi / inkoordinering og talevansker.
Mindre vanlige bivirkninger er: humørsvingninger, gastrointestinale symptomer, dermatitt, hukommelsesforstyrrelser, seksuell dysfunksjon, intellektuell svekkelse og forvirring.
Amnesi
Anterograd amnesi kan også forekomme ved terapeutiske doser; risikoen øker ved høyere doser. Amnesiske effekter kan være assosiert med atferdsendringer (se 4.4)
Depresjon
En eksisterende depressiv tilstand kan avsløres under langvarig bruk av benzodiazepiner.
Psykiatriske og paradoksale reaksjoner
Benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsake reaksjoner som: rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, skuffelse, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer.
Slike reaksjoner kan være ganske alvorlige: de er hyppigere hos barn og eldre.
Avhengighet
Bruk av benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til utvikling av avhengighet: seponering av behandlingen kan forårsake rebound- eller abstinensfenomener (se 4.4).
Misbruk av benzodiazepiner er rapportert.
04.9 Overdosering
Symptomer på overdosering manifesteres som en økning i farmakologisk aktivitet, spesielt ataksi og søvnighet.
En overdose av benzodiazepiner bør ikke være livstruende med mindre andre CNS-depressiva (inkludert alkohol) tas.
Ved behandling av overdosering av et hvilket som helst legemiddel bør muligheten for at andre stoffer er tatt samtidig vurderes.
Etter overdosering av orale benzodiazepiner, bør oppkast fremkalles (innen en time) hvis pasienten er ved bevissthet eller mageskylling med åndedrettsvern hvis pasienten er bevisstløs.
Hvis det ikke observeres noen forbedring ved tømming av magen, bør det gis aktivt kull for å redusere absorpsjonen. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot respiratoriske og kardiovaskulære funksjoner på ICU. Overdosering av benzodiazepin resulterer vanligvis i varierende grad av CNS -depresjon fra somnolens til koma. Ved mild tilfeller, symptomer inkluderer døsighet, forvirring og sløvhet. I alvorlige tilfeller kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, sjelden koma og svært sjelden død.
Flumazenil kan være en nyttig motgift.
Dyreforsøk indikerer at etter en massiv intravenøs dose av ALPRAZOLAM (over 195 mg / kg; mer enn 975 ganger den maksimale daglige dosen hos mennesker) kan det oppstå kardiovaskulær kollaps.
Dyrene ble behandlet med mekanisk ventilasjon og intravenøs infusjon av noradrenalin. Andre dyreforsøk har vist at hemodialyse og tvungen diurese er lite nyttig i behandlingen av overdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: angstdempende.
A.T.C. -kode N05BA12
Alprazolam er et triazolobenzodiazepin som tilhører den anxiolytisk-hypnotisk-beroligende terapeutiske gruppen.
Alprazolam binder seg til det GABAergiske stedet for benzodiazepiner ved å synergisere aktiviteten til GABA, en hemmende nevrotransmitter, og forårsaker dermed en reduksjon i nevronell eksitasjon.Denne egenskapen gir molekylet angstdempende - hypnotiske - beroligende egenskaper.
Kliniske studier på friske frivillige har vist at enkeltdoser på opptil 4 mg gir effekter som kan betraktes som forlengelser av farmakologisk aktivitet.
Ingen signifikante effekter på kardiovaskulære eller respiratoriske systemer ble observert.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Etter oral administrering absorberes alprazolam raskt.Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås 1 til 2 timer etter administrering av legemidlet.Plasmanivåer er proporsjonale med dosen;
i doseringsområdet mellom 0,5 og 3 mg observeres plasmatoppene på 8 til 37 ng / ml. Gjennomsnittlig halveringstid for alprazolam hos den friske voksne er 11,2 timer (område: 6,3-26, 9 timer).
De viktigste metabolittene er alfa-hydroksialprazolam og et benzofenon.Den biologiske aktiviteten til hydroksialprazolam er omtrent halvparten av alprazolams. Benzofenon er inaktiv. Plasmanivåene til disse metabolittene er ekstremt lave, men halveringstiden er av samme størrelsesorden som alprazolams.
Alprazolam og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut i urinen.
Alprazolam påvirket ikke protrombintid eller plasmavarfarinnivåer hos frivillige som warfarin ble administrert oralt.
In vitro er omtrent 80% av alprazolam bundet til serumproteiner.
Etter administrering av 14 C alprazolam til den gravide hunnmusen, ble radioaktiviteten jevnt fordelt i fostrene i konsentrasjoner på 14 C tilnærmet lik de som er tilstede i mors blod og skjelettmuskulatur.
Forskjeller i benzodiazepinkinetikk og metabolisme har blitt observert under forskjellige patologiske tilstander, inkludert alkoholisme og lever- og nyrefunksjoner, så vel som hos geriatrisk pasient. Hos friske eldre personer er gjennomsnittlig halveringstid for alprazolam 16,3 timer (intervall: 9-26,9 timer). Hos friske kvinner forlenger samtidige p-piller halveringstiden for alprazolam (gjennomsnittlig halveringstid: 12,4 timer). Samtidig inntak av cimetidin forlenger også gjennomsnittlig halveringstid for alprazolam (16,6 timer). Med alkoholisk leversykdom halveringstiden. alprazolam varierer fra 5,8 til 65,3 timer, med et gjennomsnitt på 19,7 timer.
Hos overvektige personer varierer halveringstiden for stoffet fra 9,9 til 40,4 timer, i gjennomsnitt 21,8 timer.
I lys av alprazolams likhet med andre benzodiazepiner antas det at stoffet krysser morkaken og skilles ut i morsmelk.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Dataene for akutt toksisitet knyttet til forsøksdyret er som følger:
I studier av kronisk toksisitet utført på rotter behandlet oralt i 2 år med alprazolam i doser på 3, 10, 30 mg / kg / dag (15 til 150 ganger maksimal dose som brukes hos mennesker), en tendens til å øke doserelatert forekomst av grå stær hos kvinner og en tendens til hornhinnevaskularisering, også doserelatert, hos menn. Disse lesjonene dukket opp bare 11 måneder etter behandlingsstart Studier utført på forsøksdyr (rotter og kaniner) indikerte at alprazolam ikke er teratogent og ikke påvirker fruktbarheten Karsinogenese og mutagenesetester var negative.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdokusat, kolloidalt silika, maisstivelse, magnesiumstearat.
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdokusat, kolloidalt silika, maisstivelse, magnesiumstearat, solnedgangsgult (E110).
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tabletter: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumdokusat, kolloidalt silika, maisstivelse, magnesiumstearat, indigokarmin (E132).
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråper, løsning: etylalkohol, propylenglykol, natriumsakkarinat, svart kirsebærsmak, renset vann.
06.2 Uforlikelighet
Ingen data er kjent i denne forbindelse.
06.3 Gyldighetsperiode
Tabletter: 4 år.
Løsning for orale dråper: 3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte produktet mot lys.
Holdbarhet etter at flasken er åpnet: 3 måneder.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Tabletter: litografisk boks som inneholder 20 tabletter i blisterpakninger
Orale dråper: litografisk boks som inneholder en 20 ml og 30 ml glassflaske
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Se par. 4.2.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
ABC FARMACEUTICI S.p.A.
Corso Vittorio Emanuele II, 72
TURIN
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter - 20 tabletter AIC n. 035415013
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter - 20 tabletter AIC n. 035415025
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tabletter - 20 tabletter AIC n. 035415037
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråper, oppløsning - 20 ml flaske AIC n. 035415049
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml orale dråper, oppløsning - flaske 30 ml AIC n. 035415076
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tabletter - 30 tabletter AIC n. 035415052
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tabletter - 30 tabletter AIC n. 035415064
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
10/02/03
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
September 2012
