Aktive ingredienser: Nadolol
NADOLOLO SANOFI 80 mg tabletter - 30 tabletter
Hvorfor brukes Nadolol? Hva er den til?
Farmakoterapeutisk gruppe
Ikke-selektive, ikke-assosierte betablokkere.
Terapeutiske indikasjoner
Hypertensjon: alene eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner, ved langsiktig behandling av essensiell hypertensjon.Nadolol er mindre effektiv i behandlingen av akutte hypertensjonskriser.
Angina pectoris: Langsiktig behandling av pasienter med angina pectoris som ikke har svart tilstrekkelig på en konvensjonell tilnærming (f.eks. Vektkontroll, hvile, røykeslutt, bruk av sublingual nitroglyserin og fjerning av triggere).
Arytmier: paroksysmal atriell takykardi, paroksysmal atrieflimmer, ventrikulære og supraventrikulære ekstrasystoler, kardiovaskulære manifestasjoner av hypertyreoidkjertler, funksjonelle tegn på obstruktiv kardiomyopati.
Kontraindikasjoner Når Nadolol ikke skal brukes
- overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av hjelpestoffene;
- bronkial astma / bronkospasme;
- allergisk rhinitt i pollensesongen;
- sinus bradykardi og atrioventrikulær blokk større enn i første grad;
- kardiogent sjokk;
- svikt i høyre ventrikkel sekundært til pulmonal hypertensjon;
- manifest hjertesvikt (se Forholdsregler for bruk);
- pasienter behandlet med katekolaminforbedrende psykofarmaka (inkludert MAO-hemmer) og i løpet av de to ukene etter seponering av denne typen legemidler (se interaksjoner).
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Nadolol
Forverring av koronar iskemisk sykdom etter brå seponering: Progressiv dosereduksjon er ikke strengt nødvendig hos hypertensive pasienter uten manifestasjoner av koronar insuffisiens.Imidlertid kan det være forsvarlig å ikke brå avbryte behandling med nadolol, selv hos pasienter som behandles for hypertensjon alene, ettersom koronararteriesykdom er vanlig og ofte stille.
På den annen side, for pasienter som lider av angina pectoris eller andre manifestasjoner av koronar arteriell insuffisiens, kan det brå avbruddet av behandlingen med betablokkere føre til forverring av angina og lette begynnelsen av hjerteinfarkt. , seponering av langtidsbehandling med nadolol er planlagt, bør dosen reduseres gradvis i løpet av minst to uker og pasienten overvåkes nøye. administrering av nadolol bør gjenopptas umiddelbart, i det minste midlertidig, og passende behandling for ustabil angina bør startes. I tillegg bør anginalpasienten informeres om risikoen ved brå avbrudd eller suspensjon av nadololbehandling uten å ha konsultert legen din tidligere. Hvis du glemmer en dose, er det viktig å:
- ikke doble neste dose;
- ikke ta den som ikke er tatt hvis den neste er forventet innen de neste 8 timene.
Hjertesvikt: Tilfeller av hjertesvikt er sjelden rapportert med nadolol. Det bør også tas i betraktning at sympatisk stimulering er en viktig komponent for å støtte sirkulasjonsfunksjonen ved hjertesvikt, og at inhiberingen av denne stimuleringen utført av en betablokk innebærer risiko for å utløse insuffisiens. det første tegn eller symptom på forestående hjertesvikt, må pasienten skannes tilstrekkelig og responsen på legemidlet nøye overvåkes.
Bruk av nadolol hos pasienter med hjertesvikt anbefales kun ved god klinisk kompensasjon, allerede ved behandling med diuretika eller digitalis.Pasienten bør konsultere legen ved de første symptomene eller tegn på hjertesvikt.
Nadolol hemmer ikke den inotrope virkningen av digitalis på hjertemuskelen.
Større kirurgi: Betablokkerende legemidler kan endre hjerterefleksresponsen på stimuli og kan øke risikoen forbundet med generell anestesi og kirurgiske inngrep ved å generere langvarig hypotensjon eller lav hjerteeffekt. Nadololbehandling bør diskuteres med anestesilege før generell anestesi. Hvis hemming av sympatisk tone anses uønsket, kan nadolol seponeres (se advarsler ovenfor for pasienter med kranspulsår). I nødstilfeller bør anestesilege informeres om at pasienten blir behandlet med betablokkere.
Hvis betablokkade anses som ønskelig eller uttak av medikamenter er upraktisk, bør den valgte bedøvelsen være minst mulig med negativ inotrop aktivitet og pasienten fullstendig atropinisert.
Kronisk obstruktiv lungesykdom (f.eks. Kronisk bronkitt, emfysem): nadolol bør administreres med forsiktighet siden det kan hemme bronkodilatasjon forårsaket av stimulering av beta2 -reseptorer av endogene og eksogene katekolaminer.
Diabetes og hypoglykemi: Beta-reseptorblokkade kan forhindre utbruddet av advarselstegn og symptomer (endring av hjertefrekvens og blodtrykk) som følger med akutt hypoglykemi. Dette er spesielt viktig ved ustabile former for diabetes. Diabetespasienten må derfor informeres. av dette og at nadolol kan endre blodsukkernivået. Betablokkade reduserer også insulinfrigivelse som respons på hyperglykemi, og derfor kan dosering av antidiabetika være nødvendig.
Tyreotoksikose: Betablokkere kan maskere noen kliniske symptomer på hypertyreose (f.eks. Takykardi). Hos slike pasienter kan brå seponering av behandlingen resultere i en skjoldbruskstorm.
Behandling av anafylaktiske reaksjoner: under behandling med betablokkere kan pasienten med en klinisk historie med alvorlige anafylaktiske reaksjoner få en mer alvorlig allergisk reaksjon ved ny kontakt med allergeniske stoffer. Derfor bør pasienter med allergi mot mat, medisiner eller insektbitt konsultere lege ved begynnelsen av alvorlige allergier.I tillegg kan slike pasienter være mindre følsomme for de vanlige dosene epinefrin som brukes til å behandle anafylaktiske reaksjoner.
Stresstesting: Betablokkere, inkludert nadolol, kan påvirke nøyaktigheten av alle typer treningstester betydelig.
Pediatrisk bruk: Effekten av nadolol og dets sikkerhet ved bruk er ikke tilstrekkelig evaluert hos pediatriske personer.
Samtidig bruk av antiadrenergiske legemidler: pasienter behandlet med katekolamin-nedbrytende legemidler, som f.eks. reserpin, må overvåkes nøye ved behandling med nadolol. Den ekstra beta-blokkerende aktiviteten til nadolol kan faktisk forårsake en "overdreven reduksjon" av det autonome nervesystemets aktivitet i ro.
Noen ganger kan betablokkade med legemidler som nadolol forårsake hypotensjon og / eller markert bradykardi som kan resultere i svimmelhet, synkopale angrep eller ortostatisk hypotensjon.
I disse tilfellene, så vel som i tilfelle granulocytopeni, trombocytopenisk purpura, utslett vises, er det nødvendig å avbryte behandlingen og umiddelbart kontakte legen som vil kunne etablere en passende behandling.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Nadolol
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Følgende medisiner kan samhandle med betablokkere når de gis samtidig:
Anestetika: Betablokkere kan øke hypotensjon forårsaket av generell anestesi, derfor bør nadololbehandling rapporteres før generell anestesi (se Forholdsregler for bruk).
Antidiabetika (orale hypoglykemiske midler og insulin): betablokkere kan endre responsen til antidiabetika ved å indusere både hyperglykemi og hypoglykemi. Dosejustering er nødvendig (se Forholdsregler for bruk).
Antimuskariniske midler: kan motvirke bradykardi forårsaket av betablokkere.
Kalsiumantagonister: potenserer generelt den antihypertensive virkningen av betablokkere. Ved kombinasjon av de to behandlingene vil pasienten bli nøye overvåket for potensielle utbrudd av uønskede kardiovaskulære hendelser.
Antiadrenergiske legemidler (f.eks. Reserpin): kan ha additive effekter med betablokkere. Pasienter behandlet med begge legemidlene kan vise tegn og symptomer på hypotensjon og / eller bradykardi (f.eks. Svimmelhet, synkope, postural hypotensjon) (se Forholdsregler for bruk).
Andre antiarytmika: Både additive og antagonistiske effekter er mulige.
Fingolimod: Samtidig bruk av fingolimod med betablokkere kan forsterke dets bradykardiske effekter og anbefales ikke.Hvis slik administrering anses nødvendig, anbefales passende overvåking ved starten av behandlingen, og minst til neste morgen.
Andre antihypertensive legemidler / diuretika: Vær oppmerksom på potensielle additive effekter.
Lidocaine i.v.: Ved samtidig administrering av betablokkere kan det oppstå en reduksjon i clearance av lidokain.
MAO-hemmere: sporadiske tilfeller av bradykardi har blitt observert under samtidig administrering av betablokkere og MAO-hemmere (se Kontraindikasjoner).
NSAIDs: Den antihypertensive effekten av betablokkere kan reduseres med NSAIDs og ved administrering av indometacin.
Fenotiaziner og andre antipsykotika: Additiv effekt på betablokkers antihypertensive aktivitet er observert ved samtidig administrering med fenotiaziner eller haloperidol.
Vasokonstriktorer: noen ganger er det mulig å finne en additiv effekt, f.eks. i forbindelse med ergotalkaloider.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Legemidlet bør administreres med særlig forsiktighet til pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon (se også Dose, metode og tidspunkt for administrering), og unngå bruk i alvorlige former.
Som med ethvert legemiddel administrert over lange perioder, er det nødvendig å kontrollere fremdriften til laboratorieparametere (blodtall, lever, nyre, respirasjonsfunksjon) med jevne mellomrom.
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Svangerskap
Det er ikke utført tilstrekkelige og godt kontrollerte kliniske studier for å indikere betablokkerbehandling under graviditet. Derfor bør nadolol bare brukes under graviditet hvis de forventede fordelene oppveier den potensielle risikoen for fosteret og under direkte tilsyn av legen.
Tilfeller av fostervekstretardasjon er rapportert. Spedbarn av mødre som tar betablokkere har noen ganger opplevd bradykardi, hypoglykemi, respirasjonssvikt og tilhørende symptomer ved fødselen.
Foringstid
Nadolol utskilles i morsmelk og har potensial til å forårsake bivirkninger hos nyfødte. Derfor må beslutningen om å behandle moren, som innebærer suspensjon av amming, vurderes nøye i lys av betydningen av nadolol for moren selv.
For de som driver med sport:
Bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping, det kan uansett bestemme positive antidopingtester og kan skade helsen.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
For mulige bivirkninger som svimmelhet, kan medisinen påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Nadolol: Dosering
Dosering må bestemmes individuelt.
Administrering av nadolol er uavhengig av matinntak.
Hypertensjon: Startdosen er vanligvis 40 mg en gang daglig, enten som monoterapi eller i kombinasjon med vanndrivende behandling. Dosen kan gradvis økes i trinn på 40-80 mg til optimalt blodtrykk er oppnådd. I noen tilfeller kan det være nødvendig med doser på opptil 240-320 mg i en enkelt daglig dose.
Angina pectoris: Startdosen er vanligvis 40 mg en gang daglig. Dosen kan gradvis økes i trinn på 40-80 mg med intervaller på 3-7 dager til optimal klinisk respons er oppnådd eller markert bradykardi utvikler seg. I noen tilfeller kan det være nødvendig med doser på opptil 160-240 mg i en enkelt daglig dose.
Den terapeutiske nytten og toleransen for doser over 240 mg / dag ved behandling av angina pectoris er ikke fastslått. Hvis behandlingen skal avbrytes, bør dosen reduseres gradvis over minst to uker (se Forholdsregler for bruk).
Arytmier: Fra og med 40 mg administrert som en dose daglig, kan dosen om nødvendig økes til 160 mg.Hvis bradykardi oppstår, bør dosen reduseres til 40 mg ved en enkelt daglig administrering.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Siden nadolol hovedsakelig utskilles via nyrene, er det nødvendig med justering av dosering og intervall mellom doser ved nyreinsuffisiens. Følgende intervaller anbefales:
Eldre pasienter
Dosejustering kan være nødvendig hos eldre personer med nedsatt nyrefunksjon.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt en overdose av Nadolol
Ved overdosering eller overdrevne responser må vurderingen av varigheten av korrigerende terapi ta hensyn til den lange varigheten av effekten av nadolol.I tillegg til mageskylling, bør følgende tiltak iverksettes.
Bradykardi: Ved overdreven bradykardi som følge av behandling med betablokker, administreres atropin (0,25-1 mg). Hvis det ikke observeres respons på vagal blokkering, administrer isoproterenol med forsiktighet.
Hjertesvikt: administrer digitalis og diuretika. Det har også blitt rapportert at glukagon kan være nyttig i disse tilfellene.
Hypotensjon: Hvis væskeadministrasjon er ineffektiv, administrer vasopressorer som dopamin, dobutamin, isoproterenol eller noradrenalin eller adrenalin. (Det er grunn til å tro at det valgte stoffet er noradrenalin).
Bronkospasme: administrer en beta2 -agonist og / eller derivater av teofyllin. Nadolol kan elimineres fra den generelle sirkulasjonen ved hjelp av hemodialyse. Med denne prosedyren varierer klaring av nadolol fra 40 til 100 ml per minutt. Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Nadolol Sanofi, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av Nadolol sanofi.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Nadolol
Som alle medisiner kan Nadolol sanofi forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Nedenfor er bivirkningene av nadolol. Estimert frekvens av hendelser er basert på følgende konvensjon: vanlig (≥ 1/100,
Dataene nedenfor er hentet fra kliniske studier med 1440 pasienter som fikk nadolol.
Kardiovaskulære patologier
Felles:
- bradykardi under 60 slag / min
- markert bradykardi (
- perifer vaskulær insuffisiens (ofte Raynaud -type)
- Hjertesvikt, hypotensjon og hjerteledningsforstyrrelser
Sjelden:
- 1. og 3. grads AV -blokk (i henhold til bremsemekanismen for atrioventrikulær ledning av betablokkere - se kontraindikasjoner og forsiktighetsregler for bruk)
Nervesystemet lidelser
Felles:
- asteni
- svimmelhet
Uvanlig:
- parestesi
- sedasjon og atferdsendringer
- hodepine
- forvirret tale
Øre- og labyrintforstyrrelser
Uvanlig:
- tinnitus
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Uvanlig:
- bronkospasme
- hoste
- nasal okklusjon
Gastrointestinale lidelser
Uvanlig:
- kvalme, diaré, oppkast
- magesmerter
- forstoppelse
- fordøyelsesbesvær
- anoreksi
- oppblåsthet i magen
- flatulens
- tørr i munnen
Forstyrrelser i immunsystemet
Uvanlig:
- hudutslett, kløe
Øyesykdommer
Uvanlig:
- tørre øyne
- tåkesyn
Hud- og subkutant vevssykdom
Uvanlig:
- tørr hud
- svette
- ansikts hevelse
Sjelden:
- reversibel alopecia
Sykdommer i reproduktive system og bryst
Uvanlig:
- redusert libido
- maktesløshet
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Uvanlig:
- vektøkning
Bivirkningene som er oppført nedenfor har blitt observert under behandling med nadolol eller med andre betablokkere, uten at det er etablert et årsakssammenheng.
Nervesystemet lidelser
- Reversibel depresjon med evolusjon mot katatoni, synsforstyrrelser, hallusinasjoner, akutt reversibelt syndrom preget av spatio-tidsmessig desorientering, kortsiktig hukommelsestap, emosjonell labilitet, mild sensorisk stumping, redusert ytelse ved nevropsykologiske tester. Søvnforstyrrelser.
Gastrointestinale lidelser
- Trombose i mesenterisk arterie, iskemisk kolitt, økte leverenzymer.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
- Agranulocytose, trombocytopeni, ikke-trombocytopenisk purpura.
Forstyrrelser i immunsystemet
- Faryngodyni og feber, laryngospasme, luftveissykdommer. Pemphigoid utslett
Kardiovaskulære patologier
- Hypertensiv krise hos personer med feokromocytom
Muskel- og bindevevssykdommer
- Peyronies sykdom
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger. Informer legen din eller apoteket dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
ADVARSEL: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
OPPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN.
Annen informasjon
Sammensetning
En tablett inneholder:
- Aktiv ingrediens: nadolol 80 mg
- Hjelpestoffer: Magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose
Farmasøytisk form og innhold
Tabletter.
Kartong som inneholder 30 tabletter à 80 mg.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
NADOLOLO SANOFI 80 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En tablett inneholder:
Aktivt prinsipp: nadolol 80 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tabletter.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Hypertensjon: som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner, ved langsiktig behandling av essensiell hypertensjon.Nadolol er mindre effektiv i behandlingen av akutte hypertensjonskriser.
Angina pectoris: Langtidsbehandling av pasienter med angina pectoris som ikke har svart tilstrekkelig på en konvensjonell tilnærming (f.eks. Vektkontroll, hvile, røykeslutt, bruk av sublingual nitroglyserin og fjerning av triggere).
Arytmier: paroksysmal atriell takykardi, paroksysmal atrieflimmer, ventrikulære og supraventrikulære ekstrasystoler, kardiovaskulære manifestasjoner av hypertyreoidkjertler, funksjonelle tegn på obstruktiv kardiomyopati.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering må bestemmes individuelt
Administrering av nadolol er uavhengig av matinntak.
Hypertensjon: Startdosen er vanligvis 40 mg en gang daglig, enten som monoterapi eller i kombinasjon med vanndrivende behandling. Dosen kan gradvis økes i trinn på 40-80 mg til optimalt blodtrykk er oppnådd. I noen tilfeller kan det være nødvendig med doser på opptil 240-320 mg i en enkelt daglig dose.
Angina pectoris: Startdosen er vanligvis 40 mg en gang daglig. Dosen kan gradvis økes i trinn på 40-80 mg med intervaller på 3-7 dager til optimal klinisk respons er oppnådd eller markert bradykardi utvikler seg. I noen tilfeller kan doser opp til 160-240 mg i en enkelt daglig dose være nødvendig.Den terapeutiske nytten og toleransen for doser over 240 mg / dag ved behandling av angina pectoris er ikke bestemt. Seponeres, dosen bør være redusert gradvis over minst to uker (se pkt. 4.4).
Arytmier: starter med 40 mg administrert som en gang daglig dose, kan dosen om nødvendig økes til 160 mg. Hvis bradykardi oppstår, bør dosen reduseres til 40 mg ved en enkelt daglig administrering.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjonSiden nadolol hovedsakelig utskilles via nyrene, er det nødvendig med en justering av dosen og intervallet mellom dosene ved nyreinsuffisiens. Følgende intervaller anbefales:
Eldre pasienter
dosejustering kan være nødvendig hos eldre personer med nedsatt nyrefunksjon.
04.3 Kontraindikasjoner
- overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene
- bronkial astma / bronkospasme;
- allergisk rhinitt i pollensesongen;
- sinus bradykardi og atrioventrikulær blokk større enn i første grad;
- kardiogent sjokk;
- høyre ventrikelsvikt sekundært til pulmonal hypertensjon;
- manifest hjertesvikt (se pkt. 4.4);
- pasienter behandlet med katekolaminforbedrende psykofarmaka (inkludert MAO-hemmer) og i løpet av de to ukene etter seponering av denne typen legemidler (se pkt. 4.5).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Som med ethvert legemiddel administrert over lange perioder, er det nødvendig å kontrollere fremdriften til laboratorieparametere (blodtall, lever, nyre, respirasjonsfunksjon) med jevne mellomrom.
Legemidlet bør administreres med særlig forsiktighet til pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon (se også pkt.4.2), og unngå bruk i alvorlige former.
Koronar iskemisk sykdom forverring etter brå seponering: progressiv dosereduksjon er ikke strengt nødvendig hos hypertensive pasienter uten manifestasjoner av koronar insuffisiens. Imidlertid kan det være forsvarlig å ikke brå avbryte behandling med nadolol, selv hos pasienter som behandles for hypertensjon alene, ettersom koronararteriesykdom er vanlig og ofte stille.
På den annen side, for pasienter som lider av angina pectoris eller andre manifestasjoner av koronar arteriell insuffisiens, kan det brå avbruddet av behandlingen med betablokkere føre til forverring av angina og lette utbruddet av hjerteinfarkt .. Ved seponering Langtidsbehandling med nadolol er planlagt hos slike pasienter. Dosen bør gradvis reduseres i løpet av minst to uker og pasienten følges nøye. Hvis angina forverres markant eller akutt koronar insuffisiens oppstår, bør administrering av nadolol gjenopptas umiddelbart, minst midlertidig , og passende behandling for ustabil angina startet. I tillegg bør anginalpasienten informeres om risikoen ved brå avbrudd eller seponering av nadololbehandling uten å ha konsultert legen din tidligere. Hvis en dose glippes, bør pasienten være en advarte om:
a) ikke doble neste dose;
b) ikke ta den som ikke er tatt hvis den neste er forventet innen de neste 8 timene.
HjertefeilTilfeller av hjertesvikt er sjelden rapportert med nadolol. Det bør også tas i betraktning at sympatisk stimulering er en viktig komponent for å støtte sirkulasjonsfunksjonen ved hjertesvikt, og at inhibering av denne stimuleringen av beta-blokk innebærer risiko for utfelling av hjertesvikt. Derfor, ved første tegn eller symptom på forestående hjertesvikt, må pasienten skannes skikkelig og responsen på stoffet nøye overvåkes. Hvis tilstanden for hjertesvikt vedvarer, bør nadololbehandling avsluttes, med tanke på den forrige advarselen.
Bruk av nadolol hos pasienter med hjertesvikt anbefales kun ved god klinisk kompensasjon, allerede ved behandling med diuretika eller digitalis.Pasienten inviteres til å konsultere legen ved de første symptomene eller tegn på hjertesvikt.
Nadolol hemmer ikke den inotrope virkningen av digitalis på hjertemuskelen.
Stor operasjon: Betablokkere kan endre hjerterefleksresponsen på stimuli og kan øke risikoen forbundet med generell anestesi og kirurgiske inngrep ved å generere langvarig hypotensjon eller lav hjerteeffekt. Nadololbehandling bør diskuteres med anestesilege før generell anestesi. Hvis hemming av sympatisk tone anses uønsket, kan nadolol seponeres (se advarsler ovenfor for pasienter med kranspulsår). I nødstilfeller bør anestesilege informeres om at pasienten blir behandlet med betablokkere. Hvis betablokkade anses som ønskelig eller uttak av medikamenter er upraktisk, bør den valgte bedøvelsen være minst mulig med negativ inotrop aktivitet og pasienten fullstendig atropinisert.
Kronisk obstruktiv lungesykdom (f.eks. Kronisk bronkitt, emfysem): nadolol bør administreres med forsiktighet siden det kan hemme bronkodilatasjon forårsaket av stimulering på beta2 -reseptorer av endogene og eksogene katekolaminer.
Diabetes og hypoglykemi: Blokkering av beta-reseptorer kan forhindre utbruddet av advarselstegn og symptomer (endring av hjertefrekvens og blodtrykk) som følger med akutt hypoglykemi. Dette er spesielt viktig ved ustabile former for diabetes. Diabetespasienten bør derfor advares om dette og det faktum at nadolol kan endre blodsukkernivået Betablokkade reduserer også insulinfrigivelse som respons på hyperglykemi, så det kan være nødvendig å justere dosen av antidiabetika.
Tyreotoksikose: Betablokkere kan maskere noen kliniske symptomer på hypertyreose (f.eks. Takykardi). Hos slike pasienter kan brå seponering av behandlingen resultere i en skjoldbruskstorm.
Behandling av anafylaktiske reaksjoner: under behandling med betablokkere kan pasienten med en klinisk historie med alvorlige anafylaktiske reaksjoner få en mer alvorlig allergisk reaksjon ved ny kontakt med allergeniske stoffer. Derfor bør pasienter med allergi mot mat, medisiner eller insektbitt rådes til å oppsøke lege ved begynnelsen av alvorlige allergier.I tillegg kan slike pasienter være mindre følsomme for de vanlige dosene epinefrin som brukes til å behandle anafylaktiske reaksjoner.
Stresstest: betablokkere, inkludert nadolol, kan påvirke nøyaktigheten av alle typer treningstester betydelig.
Bruk i pediatri: Effekten av nadolol og dets sikkerhet ved bruk er ikke tilstrekkelig evaluert hos pediatriske personer.
Samtidig bruk av antiadrenergiske legemidler: pasienter behandlet med katekolamin-nedbrytende legemidler, som f.eks. reserpin, må overvåkes nøye ved behandling med nadolol. Den ekstra betablokkeraktiviteten til nadolol kan faktisk forårsake en "overdreven reduksjon" av aktiviteten i det autonome nervesystemet i ro, synkopale angrep eller ortostatisk hypotensjon. I dette tilfellet, så vel som i tilfelle granulocytopeni, trombocytopenisk purpura, utslett vises, er det nødvendig å avbryte behandlingen og sette i gang en passende behandling.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Følgende medisiner kan samhandle med betablokkere når de gis samtidig:
Bedøvelse: Betablokkere kan øke hypotensjon forårsaket av generell anestesi, derfor bør nadololbehandling rapporteres før generell anestesi (se pkt. 4.4).
Antidiabetika (orale hypoglykemiske midler og insulin): Betablokkere kan endre responsen til antidiabetika som forårsaker både hyperglykemi og hypoglykemi. Dosejustering er nødvendig (se pkt. 4.4).
Antimuskariniske midler: kan motvirke bradykardi forårsaket av betablokkere.
Kalsiumkanalblokkere: generelt forsterker de den antihypertensive virkningen av betablokkere. Ved kombinasjon av de to behandlingene, vil pasienten bli nøye overvåket for potensiell utbrudd av uønskede kardiovaskulære hendelser.
Antiadrenergiske legemidler (f.eks. Reserpin): kan ha additive effekter med betablokkere. Pasienter behandlet med begge legemidlene kan vise tegn og symptomer på hypotensjon og / eller bradykardi (f.eks. Svimmelhet, synkope, postural hypotensjon) (se pkt. 4.4).
Andre antiarytmiske legemidler: både additive og antagonistiske effekter er mulige.
Andre antihypertensive / vanndrivende legemidler: Vær oppmerksom på potensielle additive effekter.
Lidokain i.v.: Ved samtidig administrering av betablokkere kan det oppstå en reduksjon i clearance av lidokain.
MAO -hemmere: sporadiske tilfeller av bradykardi er observert ved samtidig administrering av betablokkere og MAO-hemmer (se pkt. 4.3).
NSAIDs: Den antihypertensive effekten av betablokkere kan reduseres med NSAID og administrering av indometacin.
Fenotiaziner og andre antipsykotika: Additiv effekt på antihypertensiv aktivitet av betablokkere er observert ved samtidig administrering med fenotiaziner eller haloperidol.
Vasokonstriktorer: noen ganger er det mulig å finne en additiv effekt, f.eks. i forbindelse med ergotalkaloider.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er ikke utført tilstrekkelige og godt kontrollerte kliniske studier for å indikere betablokkerbehandling under graviditet. Derfor bør nadolol bare brukes under graviditet hvis de forventede fordelene oppveier den potensielle risikoen for fosteret og under direkte tilsyn av legen. Tilfeller av fostervekstretardasjon er rapportert. Spedbarn av mødre som tar betablokkere har noen ganger opplevd bradykardi, hypoglykemi, respirasjonssvikt og tilhørende symptomer ved fødselen.
Foringstid
Nadolol utskilles i morsmelk og har potensial til å forårsake bivirkninger hos nyfødte. Derfor må beslutningen om å behandle moren, som innebærer suspensjon av amming, vurderes nøye i lys av betydningen av nadolol for moren selv.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
For mulige bivirkninger som svimmelhet, kan medisinen påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Følgende er uønskede effekter av nadolol organisert i henhold til MedDRA systemorganklasse.
Estimert frekvens av hendelser er basert på følgende konvensjon: vanlig (≥ 1/100,
Dataene nedenfor er hentet fra kliniske studier med 1440 pasienter som fikk nadolol.
Kardiovaskulære patologier
Felles:
- bradykardi under 60 slag / min
- markert bradykardi (
- perifer vaskulær insuffisiens (ofte Raynaud -type)
- Hjertesvikt, hypotensjon og hjerteledningsforstyrrelser
Sjelden:
- Grad I og III AV -blokk (i samsvar med bremsemekanismen for atrioventrikulær ledning av betablokkere - se pkt.4.3 og 4.4)
Nervesystemet lidelser
Felles:
- asteni
- svimmelhet
Uvanlig:
- parestesi
- sedasjon og atferdsendringer
- hodepine
- forvirret tale
Øre- og labyrintforstyrrelser
Uvanlig:
- tinnitus
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Uvanlig:
- bronkospasme
- hoste
- nasal okklusjon
Gastrointestinale lidelser
Uvanlig:
- kvalme, diaré, oppkast
- magesmerter
- forstoppelse
- fordøyelsesbesvær
- anoreksi
- hevelse i magen
- flatulens
- tørr i munnen
Forstyrrelser i immunsystemet
Uvanlig:
- Hudutslett, kløe
Øyesykdommer
Uvanlig:
- tørre øyne
- tåkesyn
Hud- og subkutant vevssykdom
Uvanlig:
- tørrhet i huden
- svette
- hevelse i ansiktet
Sjelden:
- reversibel alopecia
Sykdommer i reproduktive system og bryst
Uvanlig:
- redusert libido
- impotens
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Uvanlig:
- vektøkning
Bivirkningene som er oppført nedenfor har blitt observert under behandling med nadolol eller med andre betablokkere, uten at det er etablert et årsakssammenheng.
Nervesystemet lidelser
Reversibel depresjon med evolusjon mot katatoni, synsforstyrrelser, hallusinasjoner, akutt reversibelt syndrom preget av spatio-tidsmessig desorientering, kortsiktig hukommelsestap, emosjonell labilitet, mild sensorisk stumping, redusert ytelse ved nevropsykologiske tester. Søvnforstyrrelser
Gastrointestinale lidelser
Trombose i mesenterisk arterie, iskemisk kolitt, økte leverenzymer.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Agranulocytose, trombocytopeni, ikke-trombocytopenisk purpura.
Forstyrrelser i immunsystemet
Faryngodyni og feber, laryngospasme, luftveissykdommer. Pemphigoid utslett
Kardiovaskulære patologier
Hypertensiv krise hos personer med feokromocytom
Muskel- og bindevevssykdommer
Peyronies sykdom
04.9 Overdosering
Ved overdosering eller overdrevne responser må evalueringen av varigheten av korrigerende terapi ta hensyn til den lange varigheten av effekten av nadolol.I tillegg til mageskylling, bør følgende tiltak iverksettes:
Bradykardi: ved overdreven bradykardi som følge av behandling med betablokker, administreres atropin (0,25-1 mg). Hvis det ikke observeres respons på vagal blokkering, administrer isoproterenol med forsiktighet.
Hjertefeil: administrer digitalis og diuretika. Det har også blitt rapportert at glukagon kan være nyttig i disse tilfellene.
Hypotensjon: Hvis væskeadministrasjon er ineffektiv, administrer vasopressorer som dopamin, dobutamin, isoproterenol eller noradrenalin eller adrenalin. (Det er grunn til å tro at det valgte stoffet er noradrenalin).
Bronkospasme: administrer en beta2 -agonist og / eller derivater av teofyllin.
Nadolol kan elimineres fra den generelle sirkulasjonen ved hjelp av hemodialyse. Med denne prosedyren varierer klaring av nadolol fra 40 til 100 ml per minutt.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: ikke-selektive, ikke-assosierte betablokkere.
ATC -kode C07AA12.
Nadolol er en ikke-kardioselektiv betablokker. Den konkurrerer spesielt med beta-1-reseptorer som hovedsakelig befinner seg i hjertemuskelen og med beta-2-reseptorer i bronkial og vaskulær glatt muskel. Når tilgangen til reseptorene blokkeres av nadolol, reduseres de kronotrope, inotrope og vasodilatatorresponsene etter betablokkerstimulering proporsjonalt og forårsaker en senking av sinusrytmen og atrioventrikulær ledning. som stabiliserer plasmamembranen, så i tester utført på forsøksdyr og på mennesker har nadolol vist at det ikke reduserer myokardkontraktiliteten i seg selv.
På grunn av sin farmakologiske aktivitet reduserer dette betablokkermedisinet blodtrykket i liggende og stående stilling. Nadolol reduserer også økningen i renin ved å blokkere beta-reseptorene som er ansvarlige for frigjøring av dette stoffet fra nyrene, noe som kan være en av virkningsmekanismene for å redusere blodtrykket.
Blokkering av beta -reseptorer er nyttig i kliniske tilstander preget av overdreven eller upassende grad av sympatisk aktivitet på grunn av organiske eller funksjonelle endringer. Imidlertid er det noen situasjoner der sympatisk stimulering er av vital betydning; For eksempel, hos pasienter med alvorlig hjertesvikt, kan ventrikkelfunksjonen opprettholdes på tilstrekkelige nivåer ved hjelp av kontroll utøvet av det sympatiske systemet, som derfor må kontrolleres. Ved tilstedeværelse av atrioventrikulær blokk kan inhibering av beta-reseptorer forhindre den nødvendige hjerteledningslettende effekten som utøves av det sympatiske systemet.Med bruk av betablokkere kan blokkering av beta (beta2) reseptorer føre til passiv innsnevring. Bronkial når den forstyrrer med den sympatiske bronkodilaterende virkningen, som hos pasienter som lider av bronkospasme, må opprettholdes.
Formålet med betablokkerterapi er å redusere sympatisk stimulering, men ikke til å svekke den uunnværlige adrenerge støtten til vedlikehold av vitale funksjoner. Ved å blokkere økningen i hjertefrekvens, hastighet og grad av myokardkontraksjon. på grunn av katekolaminer, lykkes nadolol generelt med å redusere oksygenbehovet i hjertet, til en hvilken som helst grad av anstrengelse, noe som forklarer bruken av det i langsiktig behandling av angina pectoris.
Nadolol utøver en antiarytmisk effekt ved doser som kan forårsake betablokkade. Videre har nadolol vist seg å redusere den raske ventrikulære responsen som følger med supraventrikulær takyarytmier. Beta-adrenerg blokkade ser ut til å være av spesiell betydning ved arytmier forårsaket av en økning i mengden sirkulerende katekolaminer eller av økt følsomhet for hjertet for dem, for eksempel arytmier assosiert med feokromocytom, tyrotoksikose eller fysisk trening.
Hos pasienter med essensiell hypertensjon behandlet med nadolol er det en økning i total nyreflyt og en intrarenal fordeling av strømning til de kortikale nefronene, noe som har en tendens til å gjøre den grunnleggende nyrefunksjonen tilstede ved essensiell hypertensjon reversibel. Nadolol i motsetning til andre betablokkere reduserer ikke nyrefunksjonen og øker frekvensen av hjerteutgang til nyrene.
Økningen i renal utskillelse av natrium og kalium og økningen i urinstrømmen, notert etter administrering av nadolol, kan ikke tilskrives glomerulær filtreringshastighet, som imidlertid forblir uendret; reduksjonen i reabsorpsjon som følger etter endringer i blodstrømmen. Nyre hemodynamikk er mest sannsynlig den ansvarlige faktoren.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Etter oral administrering er absorpsjonen av nadolol i gjennomsnitt 30 % og maksimal plasmakonsentrasjon oppnås etter 3-4 timer. Tilstedeværelsen av mat i mage-tarmkanalen påvirker ikke mengden og absorpsjonshastigheten for nadolol. Omtrent 30 % av produktet i serum er reversibelt bundet til plasmaproteiner.
I motsetning til de fleste tilgjengelige betablokkere, gjennomgår nadolol ikke biotransformasjon i leveren og skilles ut uforandret hovedsakelig av nyrene.
Dette stoffet har en plasmahalveringstid på rundt 20-24 timer, en egenskap som tillater en enkelt daglig administrering, men i nærvær av nyreinsuffisiens forlenges halveringstiden på grunn av nesten utelukkende urin eliminering.
Serumkonsentrasjon ved steady state observeres etter 6-9 dagers behandling en gang daglig hos pasienter med normal nyrefunksjon. Imidlertid må den optimale dosen gradvis etableres på grunn av variasjonen i individuelle responser, så vel som variasjonen i absorpsjonshastigheten.
Nadolol har lav lipofilitet, som vist ved fordelingskoeffisienten oktanol / vann. Mengden produkt som krysser blod -hjerne -barrieren er begrenset.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Toksikologi - Akutt toksisitet: LD50 hos rotter 5,3 g / kg (p.os.); hos mus 300 mg / kg (ip); 60-70 mg / kg (i.v.) og 4-6 g / kg (p.os).
Subakutt toksisitet: Ingen tegn på toksisitet ble oppdaget etter 1 måneds administrering ved følgende doser: hos rotter 25 mg / kg / dag (ip), hos hunder opptil 12,5 mg / kg / dag (iv) og ved 3 måneder hos aper 250 mg / kg / dag (p.os).
Kronisk toksisitet: hos hunder som ble behandlet oralt med doser opptil 150 mg / kg / dag i ett år, var den eneste endringen som ble observert en liten reduksjon i glukosetoleranse (doseavhengig). Studier på mus og rotter behandlet i to år med doser, henholdsvis opptil 500 mg / kg / dag og 1250 mg / kg / dag i dietten viste ingen tegn på toksisitet og kreftfremkallende effekt.
Reproduksjonsstudier: 300 mg / kg / dag administrert til rotter, hamstere og kaniner ga ingen tegn på teratogenisitet.
Hos rotter var det ingen endring i fruktbarhet og reproduksjon; hos kaniner hadde 50 mg / kg / dag ingen effekt, men 100 og 300 mg / kg / dag ble funnet å være embryotoksisk og fetotoksisk.
Perinatale og postnatale studier på rotter viste ingen signifikant effekt fra doser opp til 1800 mg / kg.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose
06.2 Uforlikelighet
Ikke kjent.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Kartong som inneholder 30 tabletter à 80 mg nadolol hver, i gjennomsiktig blister av PVC / aluminium.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner for håndtering.
Ubrukte medisiner og avfall fra denne medisinen må kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Nadololo Sanofi 80 mg tabletter - 30 tabletter AIC n. 041029012
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 1. februar 2013
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Januar 2015