Benzodiazepiner

Benzodiazepiner er klassifisert i henhold til virkningstid:

Varighet ultra kort, mindre enn 6 timer, referert til som hypnotika;
Varighet kortmellom 12 og 18 timer, angitt som angstdempende og hypnotisk;
Varighet gjennomsnitt, 24 timer, referert til som angstdempende og antidepressiva;
Varighet langmellom 24 og 48 timer, fremfor alt angitt som angstdempende, men også som antikonvulsiva, siden økningen i det hemmende signalet til GABA reduserer excitabiliteten til cellen.

Farmakodynamiske egenskaper ved benzodiazepiner:

Administrasjonen skjer oralt eller intravenøst, aldri intramuskulært siden absorpsjonen av benzodiazepinene i dette tilfellet ikke ville være konstant;
Halveringstiden er variabel fra medikament til medikament, for å garantere ønsket effekt;
Fettløseligheten varierer i henhold til den deprimerende virkningen som skal utføres, jo høyere den er og desto større er den deprimerende virkningen på nivået av CNS;
Å være fettløselige legemidler, er benzodiazepiner i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren og spre seg til morsmelk;
De mer komplekse stoffene har aktive metabolitter med halveringstid lengre enn den opprinnelige forbindelsen (for eksempel er Oxazepam en aktiv metabolitt av Diazepam);
Eliminering skjer hovedsakelig via nyrene.

Hvordan virker benzodiazepiner?

Den hemmende nevrotransmitteren GABA samhandler med to forskjellige reseptorer, kanal A -reseptoren og B -reseptoren; interaksjonen med GABA A -reseptoren favoriseres ved passering av klorioner, dette innebærer en depolarisering av cellemembranen og en følgelig reduksjon av cellulær eksitabilitet. Benzodiazebiner binder seg til det allosteriske stedet for GABA A -reseptoren, noe som letter passering av klorioner, for å forsterke det hemmende signalet til GABA; denne handlingen på sentralt nivå resulterer i en generell depresjon av nevronenes eksitabilitet.
De hypnotiske effektene av benzodiazepiner kan forekomme i de forskjellige stadiene av søvnfasen, faktisk kan de: redusere varigheten av trinn 1 og begrense antall nattlige oppvåkninger; forlenge varigheten av trinn 2 og redusere varigheten av trinn 3 og 4; å opprettholde REM -fasen lenger, som i stedet blir fullstendig eliminert av "en annen viktig klasse med hypnotiske legemidler, barbituratene.

Den hypnotiske effekten av benzodiazepiner, som er doseavhengig, går imot fenomener med farmakologisk toleranse ved langvarige terapier; derfor er det godt å handle med kombinert behandling og alltid under streng medisinsk tilsyn. Ved svært høye doser kan følgende oppstå: mental forvirring, daglige psyko-motoriske underskudd, anterograd amnesi (dvs. man kan glemme hendelsene som oppstod under administrering av stoffet ... denne negative effekten er svært nyttig i tilfelle av svært invasive tester, for eksempel endoskopier og bronkoskopier ), søvnløshet på nytt etter avsluttet behandling med benzodiazepiner, som kan være enda mer alvorlig ved kortsiktige hypnotika.