Aktive ingredienser: Levodropropizina
FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup
Fluibron pakkeinnsatser for tørr hoste er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- FLUIBRON DRY COUGH 60 mg / ml orale dråper, oppløsning
- FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup
Hvorfor brukes Fluibron tørrhoste? Hva er den til?
HVA ER DET
FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup er hostehemmende
HVORFOR DET BRUKES
FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup brukes til symptomatisk behandling av hoste.
Kontraindikasjoner Når Fluibron ikke skal brukes tørr hoste
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Administrering av legemidlet bør unngås hos pasienter med bronkial hypersekresjon og redusert mucociliær funksjon (Kartageners syndrom, ciliary dyskinesi).
Ikke administrer under kjent eller mistenkt graviditet og under amming (se avsnittet "Hva du skal gjøre under graviditet og" amming ").
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Fluibron tørrhoste
Det anbefales å bruke med forsiktighet hos barn yngre enn to år.
Det anbefales å bruke med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (kreatininclearance under 35 ml / min).
I lys av bevisene på at sensitivitet for ulike legemidler er endret hos eldre, bør det utvises spesiell forsiktighet når levodropropizin gis til eldre pasienter.
Det er tilrådelig å være forsiktig selv ved samtidig inntak av beroligende medisiner hos spesielt sensitive personer (se avsnittet "Hvilke medisiner eller matvarer kan endre" effekten av medisinen ").
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Fluibron tørrhoste
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Animal farmakologiske studier har vist at levodropropizin ikke potenserer virkningen av virkestoffer på sentralnervesystemet (f.eks. Benzodiazepiner, alkohol, fenytoin, imipramin). Hos dyr endrer ikke levodropropizin aktiviteten til orale antikoagulantia, for eksempel warfarin, og det gjør det heller ikke. det forstyrrer den hypoglykemiske virkningen av insulin.I kliniske farmakologiske studier endrer assosiasjonen med benzodiazepin ikke EEG -bildet. Det bør imidlertid utvises forsiktighet ved samtidig bruk av beroligende medisiner hos spesielt sensitive personer (se avsnittet "Forholdsregler for bruk").
Kliniske studier viser ingen interaksjon med legemidler som brukes til behandling av bronkopulmonale sykdommer som β2 -agonister, metylxantiner og derivater, kortikosteroider, antibiotika, mukoregulatorer og antihistaminer
Advarsler Det er viktig å vite at:
Antitussive legemidler er symptomatiske og bør bare brukes i påvente av diagnose av den underliggende årsaken og / eller terapieffekten av den underliggende sykdommen.
Må derfor ikke brukes ved langvarige behandlinger. Etter en kort behandlingsperiode uten nevneverdig resultat, kontakt legen din.
Dette legemidlet inneholder 4 g sukrose per dose (10 ml): Hvis du har blitt diagnostisert av legen din med intoleranse mot noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen. Skal tas i betraktning ved administrering til personer med diabetes mellitus.
Legemidlet inneholder metylpara-hydroksybenzoat og propylpara-hydroksybenzoat, som er kjent for å forårsake elveblest. Generelt kan para-hydroksybenzoater forårsake forsinkede reaksjoner, for eksempel kontaktdermatitt og sjelden umiddelbare reaksjoner med manifestasjon av urticaria og bronkospasme. FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup inneholder ikke gluten: derfor er medisinen ikke kontraindisert for personer med cøliaki.
Når den bare kan brukes etter å ha konsultert legen din
Barn under to år, pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (kreatininclearance under 35 ml / min), eldre pasienter, pasienter som tar beroligende legemidler bør konsultere legen sin før de bruker FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup. Det er også lurt å konsultere legen din i tilfeller der disse lidelsene har oppstått tidligere.
Hva du skal gjøre under graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup bør ikke brukes under graviditet og amming.Bruk bør også unngås hvis du mistenker graviditet eller ønsker å planlegge en morskap.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og / eller bruke maskiner, men siden produktet, selv om det sjelden kan forårsake døsighet (se avsnitt "Bivirkninger"), må det brukes med forsiktighet hos pasienter som har til hensikt å kjøre kjøretøy. Eller bruke maskiner , informere dem om denne muligheten.
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
Sukrose
Dette legemidlet inneholder sukrose per dose: Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen. Må tas i betraktning ved administrering hos pasienter med diabetes mellitus.
Metyl para-hydroksybenzoat og propyl para-hydroksybenzoat
Legemidlet inneholder metylpara-hydroksybenzoat og propylpara-hydroksybenzoat, som er kjent for å forårsake urticaria. Generelt kan para-hydroksybenzoater forårsake forsinkede reaksjoner, for eksempel kontaktdermatitt og sjelden umiddelbare reaksjoner med manifestasjon av urticaria og bronkospasme.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Fluibron tørrhoste: Dosering
Hvor mange
Voksne: 10 ml sirup opptil 3 ganger daglig med intervaller på minst 6 timer.
Barn: 10-20 kg: 3 ml sirup 3 ganger om dagen; 20-30 kg: 5 ml sirup 3 ganger om dagen. Advarsel: ikke overskrid de angitte dosene.
Når og hvor lenge
Opptil 3 ganger om dagen med minst 6 timers mellomrom.
I mangel av informasjon om effekten av mat på absorpsjon, er det tilrådelig å ta stoffet mellom måltidene.
Rådfør deg med legen din hvis sykdommen oppstår gjentatte ganger, eller hvis du merker en nylig endring i dens egenskaper.
Behandlingen bør fortsette til hosten avtar eller som anvist av legen.
Men hvis hosten fortsatt er tilstede etter 2 ukers behandling, er det tilrådelig å stoppe behandlingen og be legen din om råd.
Faktisk er hoste et symptom, og årsakspatologien bør studeres og behandles.
Som
Pakken inneholder en målekopp med hakk som tilsvarer 3-5 - og 10 ml.
For å åpne pakken er det nødvendig å trykke lokket godt og vri mot klokken samtidig
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Fluibron tørrhoste
Ved utilsiktet inntak / inntak av en overdreven dose FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml, sirup.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Fluibron tørrhoste
Som alle medisiner kan FLUIBRON DRY COUGH 30 mg / 5 ml sirup forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Erfaringen fra markedsføring av produkter som inneholder levodropropizin i mer enn 30 land rundt om i verden viser at forekomsten av uønskede effekter er en svært sjelden hendelse Basert på estimatet av pasienter utsatt for levodropropizin, avledet fra antall pakninger som selges, og med tanke på antall spontane rapporter, opplevde færre enn én av 500 000 pasienter bivirkninger.De fleste reaksjonene som oppstår etter å ha tatt levodropropizin er ikke alvorlige, og symptomene har forsvunnet ved seponering av behandlingen og, i noen tilfeller, med spesifikk legemiddelbehandling.
Bivirkningene funnet, alle svært sjeldne (forekomst
Hud- og underhudssykdommer: urticaria, erytem, utslett, kløe, angioødem, hudreaksjoner. Et enkelt tilfelle av epidermolyse med dødelig utgang er rapportert.
Mage -tarmlidelser: magesmerter og magesmerter, kvalme, oppkast, diaré. To enkeltstående tilfeller av glossitt og afthous stomatitt er rapportert, henholdsvis. Ett tilfelle av kolestatisk hepatitt og ett tilfelle av hypoglykemisk koma er rapportert hos en eldre pasient behandlet samtidig med orale hypoglykemiske midler.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet: allergiske og anafylaktoide reaksjoner, generell ubehag. Det er rapportert om enkelte tilfeller av generalisert ødem, synkope og asteni.
Nervesystemet: svimmelhet, svimmelhet, skjelvinger, parestesi. Et enkelt tilfelle av tonisk-klonisk anfall og ett tilfelle av et petit mal-angrep er rapportert.
Hjerteforstyrrelser: hjertebank, takykardi, hypotensjon. Ett tilfelle av hjertearytmi (atrial bigeminy) er rapportert.
Psykiatriske lidelser: nervøsitet, døsighet, følelse av depersonalisering.
Åndedrettsorganer, thorax og mediastinum: dyspné, hoste, ødem i luftveiene.
Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer: asteni og svakhet i underekstremitetene.
Få tilfeller av øyelokkødem er rapportert, hvorav de fleste refererer til angioneurotisk ødem, med tanke på samtidig tilstedeværelse av urtikaria.
Et enkelt tilfelle av mydriasis og et tilfelle av bilateralt synstap er rapportert. I begge tilfeller forsvant reaksjonen etter seponering av legemidlet.
Noen ganger var noen bivirkninger av alvorlig karakter. Disse inkluderer noen tilfeller av hudreaksjoner (urticaria, kløe), tilfelle av hjertearytmi, allerede nevnt ovenfor, tilfelle av hypoglykemisk koma, samt noen tilfeller av allergiske / anafylaktoide reaksjoner som involverer ødem, dyspné, oppkast, diaré. Som allerede nevnt hadde et enkelt tilfelle av epidermolyse, som skjedde i utlandet hos en polytreated eldre pasient, et dødelig utfall.
Pediatrisk populasjon
Et enkelt tilfelle av søvnighet, hypotoni og oppkast er rapportert hos nyfødte etter ammende mors inntak av levodropropizin.Symptomer dukket opp etter fôringen og løste seg spontant ved å avbryte ammingen i noen få fôringer.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Uønskede effekter kan også rapporteres direkte gjennom det nasjonale rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Legemidlet skal oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Holdbarheten etter at flasken er åpnet er 6 uker.
Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Det er viktig å alltid ha informasjon om medisinen tilgjengelig, så behold både esken og pakningsvedlegget.
SAMMENSETNING
100 ml oppløsning inneholder:
Aktiv ingrediens: levodropropizina 600 mg
Hjelpestoffer: Sukrose, metylpara-hydroksybenzoat, propylpara-hydroksybenzoat, sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, kirsebærsmak, renset vann
HVORDAN DET SER UT
Sirup til oral bruk 200 ml flaske
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
FLUIBRON DRY COUGH 30 MG / 5 ML SYRUP
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
100 ml oppløsning inneholder
Aktiv ingrediens: levodropropizina 600 mg.
For hjelpestoffer, se avsnittet "Liste over hjelpestoffer".
03.0 LEGEMIDDELFORM
Sirup.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Symptomatisk hosteterapi.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Pakken inneholder en målekopp med hakk tilsvarende 3, 5 og 10 ml.
For å åpne pakken er det nødvendig å trykke lokket godt og vri mot klokken samtidig.
Voksne: 10 ml sirup opptil 3 ganger daglig med intervaller på minst 6 timer.
Barn: 10-20 kg 3 ml 3 ganger om dagen; 20-30 kg 5 ml 3 ganger om dagen.
Behandlingen bør fortsette til hosten avtar eller som anvist av legen. Men hvis hosten fortsatt er tilstede etter 2 ukers behandling, er det tilrådelig å stoppe behandlingen og be legen din om råd. Faktisk er hoste et symptom, og årsakspatologien bør studeres og behandles.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene. Administrering av legemidlet bør unngås hos pasienter med bronkoré og med redusert mukociliær funksjon (Kartageners syndrom, ciliary dyskinesi).
Graviditet og amming (se avsnitt "Graviditet og amming").
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Observasjonen om at de farmakokinetiske profilene til levodropropizin ikke er markert endret hos eldre, tyder på at dosejusteringer eller endring av doseringsintervaller ikke er nødvendig hos eldre. I lys av bevisene på at sensitivitet for ulike legemidler er endret hos eldre, bør det imidlertid utvises spesiell forsiktighet når levodropropizin gis til eldre pasienter.
Effekten av å administrere produktet til barn under 24 måneder er ikke fullstendig studert, og stoffet bør uansett brukes med forsiktighet hos pasienter i denne alderen.
Forsiktighet tilrådes hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (kreatininclearance under 35 ml / min).
Det er tilrådelig å være forsiktig selv ved samtidig inntak av beroligende medisiner hos spesielt sensitive personer (se avsnitt "Interaksjoner").
Dette legemidlet inneholder 4 g sukrose per dose (10 ml): pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon eller sukras isomaltase insuffisiens, bør ikke ta dette legemidlet. Skal tas i betraktning ved administrering til personer med diabetes mellitus.
Legemidlet inneholder metylpara-hydroksybenzoat og propylpara-hydroksybenzoat, som er kjent for å forårsake elveblest. Generelt kan para-hydroksybenzoater forårsake forsinkede reaksjoner, for eksempel kontaktdermatitt og sjelden umiddelbare reaksjoner med manifestasjon av urticaria og bronkospasme.
Antitussive legemidler er symptomatiske og bør bare brukes i påvente av diagnose av den underliggende årsaken og / eller terapieffekten av den underliggende sykdommen.
I mangel av informasjon om effekten av matinntak på stoffabsorpsjon, er det tilrådelig å ta stoffet mellom måltidene.
FLUIBRON Tørr tørrhet sirup inneholder ikke gluten; derfor kan det gis til pasienter med cøliaki.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Animal farmakologiske studier har vist at levodropropizine ikke potenserer den farmakologiske effekten av aktive stoffer på sentralnervesystemet (f.eks. Benzodiazepiner, alkohol, fenytoin, imipramin). Hos dyr endrer produktet ikke aktiviteten til orale antikoagulantia, som warfarin og forstyrrer ikke engang den hypoglykemiske virkningen av insulin.I human farmakologiske studier endrer kombinasjonen med benzodiazepin ikke EEG -bildet. Imidlertid bør forsiktighet utvises ved samtidig bruk av beroligende medisiner hos spesielt sensitive personer (se avsnittet "Spesielle advarsler og forsiktighetsregler for" bruk ").
Kliniske studier viser ingen interaksjon med legemidler som brukes til behandling av bronkopulmonale sykdommer som β2-agonister, metylxantiner og derivater, kortikosteroider, antibiotika, mukoregulatorer og antihistaminer.
04.6 Graviditet og amming
Teratogenese-, reproduksjons- og fruktbarhetsstudier samt peri- og postnatale studier avslørte ikke spesifikke toksiske effekter.
Siden en liten forsinkelse i vektøkning og vekst ble observert i dyretoksikologiske studier med en dose på 24 mg / kg, og siden levodropropizin er i stand til å overvinne placentabarrieren hos rotter, er bruk av stoffet kontraindisert hos kvinner som har til hensikt å bli eller allerede er gravid siden brukssikkerheten ikke er dokumentert (se avsnittet "Kontraindikasjoner"). Studier på rotter indikerer at stoffet finnes i morsmelk i opptil 8 timer etter administrering. Derfor er bruk av stoffet under amming kontraindisert.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og / eller bruke maskiner, men siden produktet, selv om det sjelden kan forårsake døsighet (se avsnitt "Bivirkninger"), må det brukes med forsiktighet hos pasienter som har til hensikt å kjøre kjøretøy. Eller bruke maskiner , informere dem om denne muligheten.
04.8 Bivirkninger
Erfaringen fra markedsføring av produkter som inneholder levodropropizin i mer enn 30 land rundt om i verden viser at forekomsten av uønskede effekter er en svært sjelden hendelse Basert på estimatet av pasienter utsatt for levodropropizin, avledet fra antall pakninger som selges, og tatt i betraktning antall spontane rapporter, opplevde færre enn én av 500 000 pasienter bivirkninger De fleste av disse reaksjonene er ikke alvorlige, og symptomene har forsvunnet ved seponering av behandlingen og, i noen tilfeller, med spesifikk legemiddelbehandling.
Bivirkningene funnet, alle svært sjeldne (forekomst
Hud og vedlegg: urtikaria, erytem, utslett, kløe, angioødem, hudreaksjoner. Et enkelt tilfelle av epidermolyse med dødelig utgang er rapportert.
Fordøyelsessystemet: magesmerter og magesmerter, kvalme, oppkast, diaré. To enkeltstående tilfeller av glossitt og afthous stomatitt er rapportert, henholdsvis. Ett tilfelle av kolestatisk hepatitt og ett tilfelle av hypoglykemisk koma er rapportert hos en eldre pasient behandlet samtidig med orale hypoglykemiske midler.
Generelle tilstander: allergiske og anafylaktoide reaksjoner, generell ubehag. Det er rapportert om enkelte tilfeller av generalisert ødem, synkope og asteni.
Nervesystemet: svimmelhet, svimmelhet, skjelvinger, parestesi. Et enkelt tilfelle av tonisk-klonisk anfall og ett tilfelle av et petit mal-angrep er rapportert.
Kardiovaskulært system: hjertebank, takykardi, hypotensjon. Ett tilfelle av hjertearytmi (atrial bigeminy) er rapportert.
Psykiatriske lidelser: nervøsitet, døsighet, følelse av depersonalisering.
Åndedrettssystem: dyspné, hoste, ødem i luftveiene.
Muskel -skjelettsystemet: asteni og svakhet i underekstremitetene.
Få tilfeller av øyelokkødem er rapportert, hvorav de fleste refererer til angioneurotisk ødem, med tanke på samtidig tilstedeværelse av urtikaria.
Et enkelt tilfelle av mydriasis og et tilfelle av bilateralt synstap er rapportert. I begge tilfeller forsvant reaksjonen etter seponering av legemidlet.
Et enkelt tilfelle av søvnighet, hypotoni og oppkast er rapportert hos nyfødte etter ammende mors inntak av levodropropizin. Symptomer dukket opp etter fôringen og løste seg spontant ved å avbryte ammingen i noen få fôringer.
Noen ganger var noen bivirkninger av alvorlig karakter. Disse inkluderer noen tilfeller av hudreaksjoner (urticaria, kløe), tilfelle av hjertearytmi, allerede nevnt ovenfor, tilfelle av hypoglykemisk koma, samt noen tilfeller av allergiske / anafylaktoide reaksjoner som involverer ødem, dyspné, oppkast, diaré. Som allerede nevnt hadde et enkelt tilfelle av epidermolyse, som skjedde i utlandet hos en polytreated eldre pasient, et dødelig utfall.
Legemidlet inneholder metylpara-hydroksybenzoat og propylpara-hydroksybenzoat, som er kjent for å forårsake elveblest. Generelt kan para-hydroksybenzoater forårsake forsinkede reaksjoner, for eksempel kontaktdermatitt og sjelden umiddelbare reaksjoner med manifestasjon av urticaria og bronkospasme.
04.9 Overdosering
Ingen signifikante bivirkninger ble rapportert etter legemiddeladministrering opptil 240 mg enkeltadministrasjon og opptil 120 mg t.i.d. i 8 dager på rad. Bare ett tilfelle av overdose er kjent hos et 3 år gammelt barn behandlet med en daglig dose på 360 mg levodropropizin. Pasienten opplevde ikke-alvorlige magesmerter og oppkast som forsvant uten følger. Ved overdose med tydelige kliniske manifestasjoner, start umiddelbart symptomatisk behandling og bruk de vanlige nødetiltakene (mageskylling, aktivt kullmåltid, parenteral administrering av væske, etc.), om nødvendig.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: preparater mot hoste og forkjølelse; hosteundertrykkende midler.
ATC: R05DB27.
Levodropropizin er et molekyl oppnådd ved stereospesifikk syntese og tilsvarer kjemisk S (-) 3- (4-fenyl-piperazin-1-yl) -propan-1,2-diol.
Det er et stoff med antitussiv aktivitet, hovedsakelig av perifer type på trakeobronchial nivå, assosiert med antiallergisk og antibronchospastic aktivitet; dessuten utøver den hos dyret en lokalbedøvelsesvirkning.
Hos dyr var den antitussive aktiviteten til levodropropizin etter oral administrering lik eller bedre enn dropropizin og kloperastin på hoste forårsaket av perifere stimuli som kjemikalier, mekanisk stimulering av luftrøret og elektrisk stimulering av vagal afferent. Dens aktivitet mot hoste forårsaket av hoste sentral stimulans som elektrisk stimulering av luftrøret i marsvinet er omtrent 10 ganger lavere enn kodein, mens effektforholdet mellom de to legemidlene er mellom 0,5 og 2 i perifere stimuleringstester som for sitronsyre, ammoniumhydrat og svovelsyre.
Levodropropizin er ikke aktiv når det administreres intracerebroventrikulært i dyret. Dette faktum antyder at forbindelsens antitussive aktivitet skyldes en perifer mekanisme og ikke virkning på sentralnervesystemet.Sammenligningen mellom effekten av levodropropizin og kodein, administrert oralt og aerosol, for å forhindre eksperimentelt indusert hoste hos marsvinet, bekrefter ytterligere det perifere virkningsstedet til levodropropizin; faktisk er levodropropizin tvetydig eller sterkere enn kodein for aerosoladministrasjon, mens det er oralt administrert 2 ganger mindre enn kodein.
Når det gjelder virkningsmekanismen, utfører levodropropizin sin antitussive effekt gjennom en hemmende virkning på nivået av C -fibrene. Bedøvet katt, reduserer markant aktiveringen av C -fibre og opphever tilhørende reflekser.
Levodropropizine er signifikant mindre aktiv enn dropropizin på oksotremorin-induserte tremor og pentametylentetrazol-induserte anfall og for å endre spontan motilitet hos mus.
Levodropropizine fortrenger ikke nalokson fra opioidreseptorene i rottehjernen; det endrer ikke morfinabstinenssyndromet, og avbruddet i administrasjonen følges ikke av vanedannende atferd.
Levodropropizina forårsaker ikke hos dyret verken depresjon av respirasjonsfunksjonen eller nevneverdige kardiovaskulære effekter, dessuten forårsaker det ikke forstoppende effekter.
Levodropropizin virker på bronkopulmonalt system ved å hemme bronkospasmen indusert av histamin, serotonin og bradykinin. Legemidlet hemmer ikke acetylkolinindusert bronkospasme og viser dermed fravær av antikolinerge effekter. Hos dyret er ED50 av den anti-bronkospastiske aktiviteten sammenlignbar med den for antitussiv aktivitet.
Hos friske frivillige reduserer en dose på 60 mg av stoffet hoste forårsaket av sitronsyre -aerosoler i minst 6 timer.
Mange eksperimentelle bevis viser den kliniske effekten av levodropropizin for å redusere hoste i ulike etiologier, inkludert hoste forbundet med bronkopulmonært karsinom, hoste forbundet med infeksjoner i øvre og nedre luftveier og kikhoste. Levodropropizin viser en bedre tolerabilitetsprofil, spesielt når det gjelder de sentrale beroligende effektene.
Ved terapeutiske doser endret ikke levodropropizin EEG -sporet og psykomotorisk kapasitet hos mennesker.Det var ingen endringer i kardiovaskulære parametere hos friske frivillige behandlet med en dose på 240 mg levodropropizin.
Dette stoffet reduserer ikke respiratorisk funksjon eller mucociliary clearance hos mennesker. Spesielt har en nylig studie vist at levodropropizin er blottet for depressive effekter på de sentrale pustestyringssystemene hos pasienter med kronisk respiratorisk insuffisiens, både under spontane pusteforhold og under hyperkapnisk ventilasjon.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Farmakokinetiske studier ble utført på rotter, hunder og mennesker. Absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelse var svært like hos de tre artene som ble vurdert, med en oral biotilgjengelighet større enn 75%. Radioaktivitet etter oral administrering av produktet var 93%.
Binding til humane plasmaproteiner er ubetydelig (11-14%) og sammenlignbar med den som er observert hos hunder og rotter.
Levodropropizin absorberes raskt hos mennesker etter oral administrering og distribueres raskt gjennom kroppen. Halveringstiden er omtrent 1-2 timer. Produktet skilles hovedsakelig ut i urinen som uforandret produkt og dets metabolitter (konjugerte levodropropizin og frie og konjugerte p-hydroksy levodropropizin). I løpet av 48 timer er urinutskillelsen av produktet og de ovennevnte metabolittene lik 35% av den administrerte dosen. Gjentatte administrasjonstester viser at en 8-dagers behandling (tid) ikke endrer stoffets absorpsjon og eliminasjonsprofil. tillater å utelukke akkumulering og metabolske selvinduksjonsfenomener.
Det er ingen signifikante endringer i den farmakokinetiske profilen hos barn, eldre og pasienter med lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Akutt oral toksisitet er henholdsvis 886,5 mg / kg, 1287 mg / kg og 2492 mg / kg hos rotter, mus og marsvin. Den terapeutiske indeksen hos marsvinet, beregnet som forholdet DL 50 / DE 50 etter oral administrering er mellom 16 og 53 avhengig av den eksperimentelle modellen for hosteinduksjon. Toksisitetstestene for gjentatt oral administrering (4-26 uker) har vist at dosen uten toksiske effekter er 24 mg / kg / dag.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Sukrose, metyl-para-hydroksybenzoat, propyl-para-hydroksybenzoat, sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, kirsebærsmak, renset vann.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
18 måneder.
Holdbarheten etter at flasken er åpnet er 6 uker.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Legemidlet bør oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Mørk glassflaske, 220 ml kapasitet, inneholdende 200 ml oppløsning, forseglet med barnesikret plasthette og målebeger i nøytral PP.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Chiesi Farmaceutici S.p.A. Via Palermo, 26 / A - 43122 Parma
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AIC n. 039657022
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 28.04.2011
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Januar 2015