Aktive ingredienser: Bimatoprost
LUMIGAN 0,3 mg / ml øyedråper, oppløsning
Lumigan pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- LUMIGAN 0,1 mg / ml øyedråper, oppløsning
- LUMIGAN 0,3 mg / ml øyedråper, oppløsning
Hvorfor brukes Lumigan? Hva er den til?
LUMIGAN er et antiglaukommedisin. Det tilhører en kategori legemidler som kalles prostamider.
LUMIGAN øyedråper brukes for å redusere forhøyet øyetrykk. Denne medisinen kan brukes alene eller sammen med andre øyedråper kalt betablokkere, som også bidrar til å redusere trykket i øyet.
Øyet inneholder en klar, vannbasert væske som gir næring til det indre. Denne væsken elimineres konstant fra øyet og ny væske produseres for å erstatte den eliminerte. Hvis væsken ikke ryddes raskt nok, stiger trykket inne i øyet. Denne medisinen tjener til å øke mengden væske som skilles ut, og dermed redusere trykket i øyet. Forhøyet øyetrykk, hvis det ikke reduseres, kan forårsake en sykdom som kalles glaukom og kan til slutt forårsake synsskader.
Kontraindikasjoner Når Lumigan ikke skal brukes
Ikke bruk LUMIGAN 0,3 mg / ml
- dersom du er allergisk (overfølsom) overfor bimatoprost eller noen av de andre innholdsstoffene i LUMIGAN.
- hvis du har måttet slutte å bruke øyedråper på grunn av en uønsket effekt av konserveringsmiddelet benzalkoniumklorid.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Lumigan
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker LUMIGAN 0,3 mg / ml.
Rådfør deg med legen din dersom:
- lider av luftveisproblemer.
- har lever- eller nyreproblemer.
- har blitt operert for grå stær tidligere.
- lider av tørre øyne
- har eller har hatt problemer med hornhinnen (den klare fremre delen av øyet)
- bruk kontaktlinser (se "Viktig informasjon om noen av ingrediensene i LUMIGAN 0,3 mg / ml")
- har eller har lidd av hypotensjon eller bradykardi
- har hatt en "virusinfeksjon eller" øyebetennelse
LUMIGAN kan forårsake mørkere og lengre øyevipper, og det kan også gjøre øyelokkene mørkere. Over tid kan fargen på iris også bli mørkere. Disse endringene kan være permanente og mer merkbare hvis bare ett øye behandles.
Barn og ungdom
LUMIGAN er ikke testet på pasienter under 18 år, derfor bør LUMIGAN ikke brukes på pasienter under 18 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Lumigan
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
LUMIGAN kan passere over i morsmelk, derfor anbefales det å ikke amme under behandling med LUMIGAN.
Kjøring og bruk av maskiner
Etter administrering av LUMIGAN kan det være en liten forbigående visuell grumling. I dette tilfellet må du ikke kjøre bil eller bruke maskiner før synet er klart igjen.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene i LUMIGAN 0,3 mg / ml
Ikke bruk dråpene mens du bruker kontaktlinser. Etter administrering av dråpene, vent 15 minutter før du setter kontaktlinsene tilbake. Konserveringsmiddelet i LUMIGAN, kalt benzalkoniumklorid, kan forårsake øyeirritasjon og kan misfarge myke kontaktlinser.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Lumigan: Dosering
Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
LUMIGAN skal bare påføres øynene. Den anbefalte dosen er en dråpe LUMIGAN en gang daglig, om kvelden, i hvert øye som skal behandles.
Hvis du bruker LUMIGAN med en annen øyemedisin, må du vente minst 5 minutter etter at du har brukt LUMIGAN før du bruker den andre øyemedisinen.
Ikke bruk den mer enn en gang om dagen, da effektiviteten av behandlingen kan reduseres.
Instruksjoner for bruk:
Ikke bruk flasken hvis garantitetningen på hetten ikke er intakt før bruk.
- Vask hendene. Du legger hodet tilbake og ser opp.
- Trekk det nedre lokket sakte ned for å danne en liten lomme.
- Snu flasken opp ned og trykk forsiktig for å slippe en dråpe øyedråper for hvert øye som skal behandles.
- Slipp det nedre lokket og lukk øyet i 30 sekunder.
Tørk av alt overflødig som renner nedover kinnet ditt.
Hvis dråpen ikke kommer inn i øyet, gjenta operasjonen.
For å unngå infeksjoner og skader på øyet, må flaskespissen ikke berøre øyet eller komme i kontakt med andre overflater. Etter at du har brukt flasken, lukker du den godt ved å skru lokket på igjen.
Hvis du har glemt å bruke LUMIGAN 0,3 mg / ml
Hvis du glemmer å bruke LUMIGAN, så snart du husker det, kan du bare legge i en dråpe og deretter gå tilbake til vanlige doseringstider. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Hvis du slutter å ta LUMIGAN 0,3 mg / ml
For at den skal fungere skikkelig, må LUMIGAN brukes hver dag. Hvis du slutter å bruke LUMIGAN, kan øyetrykket stige, så du bør snakke med legen din før du slutter med denne behandlingen.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Lumigan
Hvis du bruker mer LUMIGAN enn du burde, vil dette neppe få alvorlige konsekvenser.
Gi din neste dose til vanlig tid. Rådfør deg med lege eller apotek hvis dette bekymrer deg.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Lumigan
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Svært vanlige bivirkninger
Disse effektene kan forekomme hos 1 eller flere av 10 pasienter.
Effekter på øyet
- Lengre vipper (opptil 45% av mennesker)
- Svak rødhet (opptil 44% av mennesker)
- Kløe (opptil 14% av mennesker)
Vanlige bivirkninger
Disse effektene kan forekomme hos 1 til 9 av 100 pasienter.
Effekter på øyet
- Okulær allergisk reaksjon
- Trette øyne
- Følsomhet for lys
- Brunfarging av huden rundt øyet
- Mørkere vipper
- Smerte
- Fremmedlegemefølelse i øyet
- Klissete øyne
- Mørking av fargen på iris
- Vanskeligheter med å se skarpe bilder
- Irritasjon
- Brenner
- Betent, rødt og kløende øyelokk
- Rivende
- Tørrhet
- Forverring av synet
- Tåkesyn
- Hevelse i det transparente laget som dekker øyets overflate
- Små sår på øyets overflate, med eller uten betennelse
Uønskede effekter på kroppen
- Hodepine
- Økte leverfunksjonsverdier i blodprøver
- Økte blodtrykksverdier
Uvanlige bivirkninger
Disse effektene kan forekomme hos 1 til 9 av 1000 pasienter.
På bekostning av øyet
- Cystoid makulaødem (hevelse i netthinnen inne i øyet som fører til forverring av synet)
- Betennelse inne i øyet
- Blødning av netthinnen
- Hovne øyelokk
- Øyelokk spasmer
- Smalere øyelokk, bevege seg bort fra øyets overflate
- Rødhet i huden rundt øyet
På kroppens bekostning
- Kvalme
- Svimmelhet
- Svakhet
- Vekst av hår rundt øyet
Bivirkninger hvis frekvens ikke er kjent
På bekostning av øyet
- Innsunkne øyne
På kroppens bekostning
- Astma
- Forverring av astma
- Forverring av lungesykdommen kalt kronisk obstruktiv lungesykdom (KOL)
- Kortpustethet
- Symptomer på en allergisk reaksjon (hevelse, røde øyne og utslett)
Andre bivirkninger rapportert med øyedråper som inneholder fosfater.
I svært sjeldne tilfeller har noen pasienter med alvorlig skade på det klare laget av øyets front (hornhinnen) utviklet ugjennomsiktige områder på hornhinnen på grunn av kalsiumoppbygging under behandlingen.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet som er oppført i vedlegg V. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på flasketiketten og esken etter Utløpsdatoen refererer til siste dag i måneden.
Kast flasken senest 4 uker etter første åpning, selv om den fortsatt inneholder noen øyedråper. Dette vil unngå infeksjoner. For å hjelpe deg med å huske, skriver du datoen du først åpnet i plassen som er reservert på esken.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Deadline "> Annen informasjon
LUMIGAN 0,3 mg / ml inneholder
- Den aktive ingrediensen er bimatoprost. En ml oppløsning inneholder 0,3 mg bimatoprost.
- Andre innholdsstoffer er benzalkoniumklorid (konserveringsmiddel), natriumklorid, dibasisk natriumfosfatheptahydrat, sitronsyremonohydrat og renset vann. Små mengder saltsyre eller natriumhydroksid kan tilsettes for å opprettholde et normalt surhetsnivå (pH).
Beskrivelse av hvordan LUMIGAN 0,3 mg / ml ser ut og innholdet i pakningen
LUMIGAN er en klar, fargeløs øyedråpe, levert i en pakke som inneholder 1 plastflaske eller 3 plastflasker, hver med et skruehett. Hver flaske er omtrent halvfull og inneholder 3 milliliter løsning, nok til 4 ukers bruk. Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN -
LUMIGAN 0.3 MG / ML ØYEDROPPER, LØSNING I ENKELDOSEBEHOLDER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING -
1 ml oppløsning inneholder 0,3 mg bimatoprost.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM -
Øyedråper, oppløsning, i enkeltdosebeholder.
Fargeløs løsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON -
04.1 Terapeutiske indikasjoner -
Reduksjon av forhøyet intraokulært trykk ved kronisk åpenvinklet glaukom og okulær hypertensjon hos voksne (som monoterapi eller som tilleggsbehandling til betablokkere).
04.2 Dosering og administrasjonsmåte -
Dosering
Den anbefalte dosen er én dråpe i det eller de berørte øyne, en gang daglig, som skal administreres om kvelden. Dosen bør ikke overstige én daglig applikasjon, da hyppigere administrasjoner kan redusere den hypotensive effekten på blodtrykket. Øye.
Bare engangsbruk: én beholder er tilstrekkelig til å behandle begge øynene. Kast rester av ubrukt løsning umiddelbart etter bruk.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av LUMIGAN hos barn i alderen 0 til 18 år er ennå ikke fastslått.
Dosering hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon:
LUMIGAN er ikke undersøkt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon, derfor bør den brukes med forsiktighet hos disse pasientene. Hos pasienter med tidligere nedsatt leverfunksjon eller alaninaminotransferase (ALAT), aspartataminotransferase (ASAT) og / eller unormalt bilirubin ved behandlingsstart, bestemte bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper, løsning (multidoseformulering) ikke bivirkninger leverfunksjon etter 24 måneders behandling.
Administrasjonsmåte
Hvis flere lokale oftalmiske legemidler brukes, bør hvert legemiddel administreres med minst 5 minutters mellomrom.
04.3 Kontraindikasjoner -
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk -
Okularer
Før behandling påbegynnes, bør pasientene informeres om muligheten for forlengelse av øyevipper, mørkere øyelokk og økt irispigmentering ettersom disse reaksjonene har blitt oppdaget under behandling med LUMIGAN. Noen av disse endringene kan være permanente og kan forårsake forskjeller i utseende mellom de to øynene når bare ett øye blir behandlet. Økningen i irispigmentering vil sannsynligvis være permanent. Endringen i pigmentering skyldes en økning i melanininnholdet i melanocytter i stedet for en økning i antall melanocytter. Langtidseffektene av økt irispigmentering er ikke kjent. Irisfargeendringer sett etter oftalmisk administrering av bimatoprost er kanskje ikke synlige på flere måneder eller år. Brun pigmentering rundt eleven utvider seg vanligvis konsentrisk mot periferien av iris og hele eller deler av øyet. Iris får en brunaktig farge. Det ser ut til at behandlingen har ingen effekt på nevi eller på irolaene til iris. Etter 3 måneder var forekomsten av iris hyperpigmentering med bimatoprost 0,3 mg / ml, enkeltdose 0,3%. Etter 12 måneder var forekomsten av irispigmentering med bimatoprost 0,3 mg / ml (multidoseformulering) 1,5% (se pkt. 4.8) og økte ikke i løpet av de neste 3 årene av behandlingen. Reversibel natur av periorbitalt vevspigmentering har blitt rapportert hos noen pasienter.
Cystoid makulaødem er rapportert uvanlig (≥1 / 1000, makulaødem (f.eks. Afakiske, pseudofakiske pasienter med bakre linsekapsel).
Det har vært sjeldne spontane rapporter om reaktivering av tidligere hornhinneinfiltrasjoner eller okulære infeksjoner med bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper, løsning (multidoseformulering). LUMIGAN bør brukes med forsiktighet hos pasienter med tidligere betydelige virale øyeinfeksjoner (f.eks. Herpes simplex) eller uveitt / iritt.
LUMIGAN er ikke undersøkt hos pasienter med inflammatorisk øyesykdom, neovaskulær, inflammatorisk, smalvinklet glaukom, medfødt glaukom eller smalvinklet glaukom.
Kutan
Det er et potensial for hårvekst i områder der LUMIGAN -løsningen gjentatte ganger kommer i kontakt med hudoverflaten. Det er derfor viktig å påføre LUMIGAN i henhold til instruksjonene og unngå å kjøre på kinnet eller andre hudområder.
Luftveiene
LUMIGAN er ikke undersøkt hos pasienter med nedsatt respirasjonsfunksjon og bør derfor brukes med forsiktighet hos disse pasientene. I kliniske studier utført, hos pasienter med en "historie med respiratorisk svekkelse, ble det ikke observert signifikante respiratoriske bivirkninger.
Kardiovaskulær
LUMIGAN har ikke blitt studert hos pasienter med hjerteblokk større enn grad 1 eller ukontrollert hjertesvikt. Et begrenset antall spontane rapporter om bradykardi eller hypotensjon er registrert med bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper, oppløsning (multidoseformulering). LUMIGAN bør brukes med forsiktighet hos pasienter som er utsatt for bradykardi eller hypotensjon.
Annen informasjon
I studier av bimatoprost 0,3 mg / ml hos pasienter med glaukom eller okulær hypertensjon har det vist seg at hyppigere eksponering av øyet for mer enn én dose bimatoprost per dag kan redusere IOP -senkende effekt. Pasienter som bruker LUMIGAN i forbindelse med andre prostaglandinanaloger bør overvåkes for eventuelle endringer i intraokulært trykk.
LUMIGAN 0,3 mg / ml enkeltdose er ikke undersøkt hos pasienter som bruker kontaktlinser.
Kontaktlinser må fjernes før instillasjon og kan brukes på nytt 15 minutter etter administrering.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon -
Ingen interaksjonsstudier er utført.
Det forventes ingen interaksjoner hos mennesker siden, etter okulær administrering av bimatoprost 0,3 mg / ml øyedråper, løsning (multidoseformulering), er systemiske konsentrasjoner av bimatoprost ekstremt lave (mindre enn 0,2 ng / ml). Bimatoprost blir biotransformert gjennom forskjellige enzymsystemer prekliniske studier, det ble ikke funnet effekter på leverenzymer som er ansvarlige for stoffskiftet.
I kliniske studier ble LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering) brukt samtidig med flere betablokkerende oftalmiske produkter uten tegn på interaksjon.
LUMIGAN er ikke evaluert i tillegg til antiglaukombehandling med andre midler enn aktuelle betablokkere.
IOP -senkende effekt av prostaglandinanaloger (f.eks. LUMIGAN) kan være mindre hos pasienter med glaukom eller okulær hypertensjon når de brukes sammen med andre prostaglandinanaloger (se pkt. 4.4).
04.6 Graviditet og amming -
Svangerskap
Det foreligger ikke tilstrekkelige data om bruk av bimatoprost hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet ved høye maternelt toksiske doser (se pkt. 5.3).
LUMIGAN skal ikke brukes under graviditet, bortsett fra i tilfeller av absolutt nødvendighet.
Foringstid
Det er ikke kjent om bimatoprost skilles ut i morsmelk. Dyrestudier har vist at bimatoprost skilles ut i morsmelk. Det må tas en beslutning om å avslutte ammingen eller avbryte behandlingen med LUMIGAN under hensyntagen til fordelene ved amming for barnet og fordelen med terapi for kvinnen.
Fruktbarhet
Det er ingen data om effekten av bimatoprost på menneskelig fruktbarhet.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner -
LUMIGAN har ubetydelig effekt på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Som med andre oftalmiske behandlinger, hvis forbigående tåkesyn oppstår ved påføring av dråpene, bør pasienten vente til før du kjører bil eller bruker maskiner. Synet blir klart igjen.
04.8 Bivirkninger -
I en 3-måneders klinisk studie opplevde omtrent 29% av pasientene som fikk behandling med LUMIGAN 0,3 mg / ml enkeltdose bivirkninger. De hyppigst rapporterte bivirkningene var konjunktival hyperemi (for det meste sporet som mild og ikke-inflammatorisk) i 24% av pasientene og okulær kløe hos 4% av pasientene. Omtrent 0,7% av pasientene i LUMIGAN 0,3 mg / ml enkeltdosegruppe avbrøt behandlingen på grunn av eventuelle uønskede hendelser i 3-månedersstudien.
Følgende bivirkninger ble rapportert i kliniske studier med LUMIGAN 0,3 mg / ml enkeltdose. De fleste var milde okulære effekter, og ingen var alvorlige:
Svært vanlige (≥1 / 10); vanlig (≥1 / 100,
Tabell 1
I kliniske studier som ble utført, ble over 1800 pasienter behandlet med LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering). Kombinere fase III monoterapi og tilleggsdata med LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering), inkluderer de hyppigst rapporterte bivirkningene:
• øyenvippe opp til 45% det første året med en forekomst av nye tilfeller som synker til 7% etter 2 år og til 2% etter 3 år;
• konjunktival hyperemi (hovedsakelig veldig mild til mild og antas å være ikke-inflammatorisk) av opptil 44% det første året, med en forekomst av nye tilfeller som reduseres til 13% etter 2 år og 12% etter 3 år;
• okulær kløe opptil 14% av pasientene det første året med en forekomst som synker til 3% etter 2 år og 0% etter 3 år.
Mindre enn 9% av pasientene måtte avbryte behandlingen på grunn av bivirkninger det første året med en forekomst av nye pasienter som avsluttet behandlingen på 3% både i 2 og 3 år.
Tabell 2 viser bivirkninger observert i en 12-måneders klinisk studie med LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering), men ble rapportert med en høyere frekvens enn LUMIGAN 0,3 mg / ml (enkeltdoseformulering).) De fleste var okulære, milde til moderate, og ingen var alvorlige.
Tabell 2
I tillegg til bivirkningene observert med LUMIGAN 0,3 mg / ml enkeltdose, viser tabell 3 flere bivirkninger observert med LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering). De fleste var okulære, milde til moderate, og ingen var alvorlige.
Tabell 3
04.9 Overdosering -
Ingen informasjon er tilgjengelig om overdosering hos mennesker; overdosering vil usannsynlig forekomme ved oftalmisk bruk.
Ved overdosering bør behandlingen være symptomatisk og støttende. I tilfelle LUMIGAN 0,3 mg / ml enkeltdose ved et uhell inntas, kan det være nyttig å vite at: i kortsiktige studier på rotter og mus ble det funnet at oral administrering (ved sonding) av doser opptil 100 mg / kg / dag bimatoprost forårsaket ingen toksisitet. Denne dosen er minst 22 ganger høyere enn den tilfeldige dosen for et 10 kg barn som er i en full pakke med LUMIGAN 0,3 mg / ml enkeltdose (30 enkeltdose 0,4 ml beholdere; 12 ml) ved et uhell administrert a.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaper -
Farmakoterapeutisk gruppe: oftalmologiske, prostaglandinanaloger, ATC -kode: S01EE03
Virkningsmekanismen
Virkningsmekanismen som bimatoprost reduserer intraokulært trykk hos mennesker kommer til uttrykk i å øke utstrømningen av både trabekulær og uveo-skleral vandig humor. Reduksjonen av intraokulært trykk begynner omtrent 4 timer etter første administrering, maksimal effekt oppnås omtrent innen 8-12 timer. Effekten varer minst 24 timer.
Bimatoprost er et kraftig okulært hypotensivt middel. Det er et syntetisk prostamid, strukturelt relatert til prostaglandin F2α (PGF2α), men som ikke virker gjennom noen av de kjente prostaglandinreseptorene. Bimatoprost etterligner selektivt effekten av nylig oppdagede biosyntetiske stoffer kalt prostamider. Imidlertid har prostamidal reseptor ennå ikke blitt strukturelt identifisert.
Klinisk effekt
En 12-ukers (dobbeltblind, randomisert, parallell gruppe) studie sammenlignet effekten og sikkerheten til LUMIGAN 0,3 mg / ml enkeltdose med LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering). LUMIGAN 0, 3 mg / ml enkeltdose viste en IOP-senkende effekt på ikke mindre enn LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering) for en endring i IOP fra baseline i det verste øyet hos pasienter med glaukom eller okulær hypertensjon. LUMIGAN 0,3 mg / ml enkeltdose oppnådde også tilsvarende IOP-reduksjon effekt sammenlignet med LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering) i gjennomsnittlig IOP for de to øynene ved hver oppfølgingsdeteksjon i uke 2, 6 og 12.
I løpet av 12 måneders monoterapibehandling med LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering) hos voksne pasienter versus timolol, varierte gjennomsnittlig endring fra baseline ved intraokulært trykk om morgenen (08:00) fra -7,9 ved -8,8 mmHg. Ved hvert besøk i løpet av de 12 månedene av studien viste de gjennomsnittlige daglige IOP -verdiene svingninger som ikke oversteg 1,3 mmHg gjennom dagen og aldri oversteg 18,0 mmHg.
I en 6 -måneders klinisk studie med LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering), mot latanaprost, ble det observert en statistisk større reduksjon i gjennomsnittlig morgen -IOP om morgenen (område -7,6 til -8,2 mmHg for bimatoprost versus et område på -6,0 til 7,2 mmHg for latanaprost) ved alle besøk og i løpet av studien. Konjunktiv hyperemi, øyenvippevekst og okulær kløe var statistisk signifikant høyere med bimatroprost enn med latanoprost, men studien avsluttet på grunn av uønskede effekter var lav og uten statistisk signifikante forskjeller.
Sammenlignet med behandling med betablokker alene, resulterte kombinasjonsterapien av betablokkere og LUMIGAN 0,3 mg / ml (multidoseformulering) i en gjennomsnittlig reduksjon i intraokulært trykk målt om morgenen (08:00) fra -6, 5 kl. -8,1 mmHg.
Begrenset erfaring finnes hos pasienter med pseudoexfoliativ og pigmentært vinkelåpent glaukom og kronisk vinkellukkende glaukom med patent iridotomi.
Ingen klinisk relevante effekter på hjertefrekvens og blodtrykk ble funnet under kliniske studier.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av LUMIGAN hos barn i alderen 0 til 18 år er ikke fastslått.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper -
Absorpsjon
In vitro bimatoprost trenger godt inn i menneskelig hornhinne og sclera. Etter okulær administrering hos voksne er den systemiske eksponeringen for bimatoprost svært lav uten akkumuleringsfenomener over tid.Etter daglig administrering av en dråpe LUMIGAN 0,3 mg / ml i begge øynene, i en periode på to uker, nådde konsentrasjonen blodet innen 10 minutter etter instillasjon og falt under den nedre deteksjonsgrensen (0,025 ng / ml) innen 1,5 time etter dosering. Gjennomsnittlige Cmax- og AUC0-24t-verdier var like på dag 7 og dag 14, og var henholdsvis omtrent 0,08 ng / ml og 0,09 ng • h / ml; disse verdiene indikerer at en konstant konsentrasjon av bimatoprost ble oppnådd i løpet av den første uken med okulær administrasjon.
Fordeling
Bimatoprost distribueres moderat til kroppsvev og det systemiske distribusjonsvolumet hos mennesker ved steady-state er 0,67 l / kg. I humant blod finnes bimatoprost hovedsakelig i plasma. Plasmaproteinbindingen av bimatoprost er ca 88%.
Biotransformasjon
Etter okulær administrering er bimatoprost den viktigste sirkulerende komponenten i blodet når systemisk sirkulasjon er nådd. Bimatoprost, som deretter utsettes for oksidasjon, N-deetylering og glukuronidering, danner forskjellige metabolitter.
Eliminering
Bimatoprost elimineres hovedsakelig ved renal utskillelse, opptil 67% av en intravenøs dose administrert til friske voksne frivillige ble utskilt via urinen, 25% av dosen ble utskilt via avføringen. Eliminasjonshalveringstiden, bestemt etter intravenøs administrering, var omtrent 45 minutter; total blodklaring var 1,5 L / t / kg.
Egenskaper hos eldre pasienter
Etter to daglige doser LUMIGAN 0,3 mg / ml, var gjennomsnittlig AUC0-24t-verdi på 0,0634 ng • h / ml bimatoprost hos eldre pasienter (personer 65 år eller eldre) signifikant høyere enn 0,0218 ng • t / ml funnet hos friske unge pasienter. Dette resultatet er imidlertid ikke klinisk viktig ettersom den systemiske eksponeringen hos både eldre og unge forsøkspersoner forble veldig lav ved okulær administrasjon. Ingen akkumulering av bimatoprost i blodet ble funnet med tiden, mens sikkerhetsprofilen var den samme hos både eldre og unge pasienter.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata -
Effekter i ikke-kliniske studier ble bare observert ved eksponeringer som ble ansett signifikant over den maksimale eksponeringen for mennesker, noe som indikerer liten klinisk relevans.
Hos aper forårsaket daglig okulær administrering av bimatoprost i konsentrasjoner ≥0,3 mg / ml i ett år økt irispigmentering og doseavhengige reversible periokulære effekter, preget av en fremtredende øvre og / eller nedre sulkus og sprekker som utvides. Mekanismen for økt irispigmentering synes å skyldes økt stimulering i produksjonen av melanin i melanocytter og ikke på økningen i antall melanocytter. Ingen funksjonelle eller mikroskopiske endringer knyttet til periokulære effekter har blitt observert, og virkningsmekanismen er ukjent. relatert til de periokulære endringene som er funnet.
I en serie studier in vitro Og in vivo bimatoprost var ikke mutagent eller kreftfremkallende.
Bimatoprost svekket ikke fruktbarheten hos rotter ved doser opptil 0,6 mg / kg / dag (minst 103 ganger den humane dosen som ble brukt). I embryo- / fosterutviklingsstudier ble det observert spontanabort, men ikke utviklingseffekter, hos mus og rotter ved doser som var henholdsvis minst 860 eller 1700 ganger høyere enn humane doser. Disse dosene resulterte i systemiske eksponeringer på henholdsvis minst 33 eller 97 ganger høyere enn de som er angitt for mennesker.I peri / postnatal studier på rotter forårsaket mors toksisitet en forkortet drektighetstid, fosterdød og redusert vekt på valper, ved doser ≥ 0,3 mg / kg / dag (minst 41 ganger det som er indikert for mennesker). Nevro-atferdsfunksjoner til avkommet var ikke involvert.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER -
06.1 Hjelpestoffer -
Natriumklorid; dibasisk natriumfosfat heptahydrat; sitronsyre monohydrat; saltsyre eller natriumhydroksid (for å justere pH); renset vann.
06.2 Uforlikelighet "-
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode "-
Pakke med 5 beholdere - 12 måneder
Pakke med 30 beholdere - 18 måneder
Pakke med 90 beholdere - 18 måneder
Etter å ha åpnet brettet, må du bruke enkeltdosebeholderne innen 30 dager.
Etter bruk, kast den åpne endosebeholderen umiddelbart.
06.4 Spesielle forholdsregler ved lagring -
Pakning med 5 beholdere - skal ikke oppbevares over 25 ° C
Pakke med 30 beholdere - ingen spesielle lagringsbetingelser
Pakke med 90 beholdere - ingen spesielle lagringsbetingelser
06.5 Emballasje og innhold i emballasje -
Enkeldose transparente lavdensitets polyetylen (LDPE) beholdere med avrivbar flik.
Hver enkeltdosebeholder inneholder 0,4 ml oppløsning.
Følgende pakker er tilgjengelige:
eske som inneholder 5 enkeltdose beholdere;
eske som inneholder 30 enkeltdosebeholdere i et brett;
eske som inneholder 90 enkeltdosebeholdere i 3 skuffer.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering -
Ingen spesielle instruksjoner for destruksjon.
07.0 INNEHAVER AV "MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN" -
Allergan Pharmaceuticals Ireland - Castlebar Road, Westport, Co. Mayo - Irland
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER -
EU/1/02/205/005 - AIC: 035447046
EU/1/02/205/006 - AIC: 035447059
EU/1/02/205/007
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN -
8. mars 2002/20. Februar 2007