Aktive ingredienser: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg filmdrasjerte tabletter
Hvorfor brukes Roipnol? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Benzodiazepiner med hypnotisk virkning.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Kortsiktig behandling av søvnløshet Benzodiazepiner er bare indikert når lidelsen er alvorlig, invalidiserende eller får personen til å lide alvorlig ubehag.
Kontraindikasjoner Når Roipnol ikke skal brukes
Myasthenia gravis. Bruk av dette legemidlet hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor benzodiazepiner eller overfor noen av hjelpestoffene. Alvorlig respirasjonssvikt. Søvnapné syndrom.
Administrasjon til barn. Alvorlig leverinsuffisiens.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Roipnol
Det er kjent at ved bruk av kortvirkende benzodiazepiner kan abstinenssymptomer vises i intervallet mellom en dose og den neste, spesielt ved høye doser.
Behandlingens varighet.
Behandlingsvarigheten bør være så kort som mulig (se Dose, metode og administrasjonstidspunkt). Generelt varierer behandlingsvarigheten fra noen få dager til 2 uker, opptil maksimalt 4 uker, inkludert den gradvise abstinensperioden.
Utvidelsen av behandlingen utover disse periodene må ikke skje uten en grundig revurdering av den kliniske situasjonen.
Det kan være nyttig å informere pasienten om at behandlingen vil ha begrenset varighet og forklare nøyaktig hvordan dosen gradvis bør reduseres.
Videre er det viktig at pasienten blir informert om muligheten for rebound -fenomener, for å minimere den engstelige reaksjonen som mulig utseende av slike symptomer kan utløse ved seponering av legemidlet.
Spesifikke pasientgrupper.
Dosene indisert for eldre er lavere enn for voksne (se Dose, metode og administreringstidspunkt). Benzodiazepiner bør brukes med forsiktighet hos eldre på grunn av risikoen for sedasjon og / eller muskelavslappende effekter som kan føre til fall, ofte med alvorlige konsekvenser. På samme måte er reduserte doser indikert hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og hos pasienter med kronisk respirasjonssvikt på grunn av risikoen for respirasjonsdepresjon.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Roipnol
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Kombinasjonen med legemidler som deprimerer sentralnervesystemet kan forsterke den sentrale depressive effekten (antipsykotika, nevroleptika, hypnotika, angstdempende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer).
Kombinasjonen av Roipnol med medisiner som senker CNS, inkludert alkohol, kan forsterke effektene på sedasjon, respirasjon og hemodynamiske parametere.
Alkohol bør unngås hos pasienter som tar Roipnol (se spesielle advarsler). For advarsler om andre CNS -depressive legemidler, inkludert alkohol, se Overdosering.
Når det gjelder narkotiske smertestillende midler, kan det oppstå en forbedring av den euforiske effekten av narkotika som kan øke psykologisk avhengighet.
Forbindelser som hemmer visse leverenzymer (spesielt cytokrom P450) kan øke aktiviteten til benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler. En mulig interaksjon med potente CYP3A4-hemmere (inkludert men ikke begrenset til de som er oppført nedenfor) kan ikke utelukkes.
Azol antifungale midler: Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol
Cimetidin
HIV -proteasehemmere
Gemfibrozil (PPAR-α-agonist)
Makrolidantibiotika: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin
Nefazodon (SNRI)
Statiner
Verapamil (Ca2 + -antagonister)
Grapefrukt juice
Roipnol kan administreres samtidig med orale antidiabetika og antikoagulantia.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Benzodiazepiner er ikke angitt som den primære behandlingen av psykotisk sykdom.
Samtidig bruk av alkohol / CNS -depressiva
Samtidig bruk av Roipnol med alkohol og / eller medisiner med sentralnervedempende aktivitet bør unngås.Slik samtidig bruk kan øke de kliniske effektene av Roipnol, inkludert mulig dyp sedasjon og klinisk relevant respiratorisk og / eller kardiovaskulær depresjon (se interaksjoner) Pasienter bør rådes til å unngå inntak av alkoholholdige drikkevarer mens de utsettes for stoffet, på grunn av de gjensidig forsterkende bivirkningene.
Medisinsk historie om alkohol- eller stoffmisbruk
Roipnol bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt alkohol- eller stoffmisbruk (se Interaksjoner
Overfølsomhet
Hos disponerte individer kan det oppstå overfølsomhetsreaksjoner, som utslett, angioødem eller hypotensjon.
Toleranse.
Etter gjentatt bruk i noen uker kan det oppstå tap av effekt av benzodiazepiner med hensyn til hypnotiske effekter.
Rebound søvnløshet.
Ved seponering av behandlingen kan det oppstå forbigående syndrom, der symptomer som førte til behandling med benzodiazepiner gjentas i en forverret form, sammen med rebound søvnløshet. Dette kan ledsages av andre reaksjoner, inkludert humørsvingninger, angst og rastløshet. Siden risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større etter brå seponering av behandlingen, anbefales det å gradvis redusere dosen.
Amnesi
Benzodiazepiner kan indusere anterograd amnesi. Denne tilstanden forekommer mye oftere i de første timene etter å ha tatt stoffet, og derfor bør pasientene sikre at de kan sove uforstyrret i 7-8 timer for å redusere risikoen. (Se bivirkninger).
Psykiatriske reaksjoner og paradoks
Benzodiazepinbruk er kjent for å forårsake paradoksale reaksjoner som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, skuffelse, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, upassende oppførsel og andre negative atferdseffekter. Suspenderes. Disse reaksjonene er hyppigere hos eldre (se Bivirkninger).
Avhengighet.
Kronisk bruk av benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler, selv ved terapeutiske doser, kan føre til utvikling av fysisk og psykologisk avhengighet av disse legemidlene (se bivirkninger) Risikoen for avhengighet øker med dose og behandlingsvarighet. Risikoen er høyere hos pasienter som tidligere har hatt alkohol- og / eller stoffmisbruk.
Suspensjon
Når fysisk avhengighet har utviklet seg, vil plutselig seponering av behandlingen ledsages av abstinens- og rebound -symptomer.Disse kan bestå av hodepine, smerter i kroppen, ekstrem alvorlighetsgrad, spenning, rastløshet, forvirring, irritabilitet og rebound søvnløshet. I alvorlige tilfeller kan følgende symptomer oppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, nummenhet og prikking i ekstremitetene, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner eller anfall.
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
Roipnol inneholder laktose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Graviditet og amming
Svangerskap
Det er utilstrekkelige data om flunitrazepam for å evaluere sikkerheten ved bruk under graviditet.
Hvis produktet er foreskrevet for en kvinne i fertil alder, bør pasienten informeres om muligheten til å kontakte legen for å slutte å ta produktet hvis hun har tenkt å bli gravid eller mistenker at hun er gravid.
Selv om flunitrazepam passerer gjennom morkaken etter en enkelt dose, bør langvarig administrering i tredje trimester av svangerskapet unngås.
Hvis flunitrazepam av alvorlige medisinske årsaker administreres i løpet av den siste graviditetsperioden eller under fødsel, kan det oppstå effekter på det nyfødte som hypotermi, hypotoni og moderat respirasjonsdepresjon på grunn av stoffets farmakologiske virkning.
I tillegg kan spedbarn født av mødre som har tatt benzodiazepiner kronisk i slutten av svangerskapet utvikle fysisk avhengighet og kan ha en viss risiko for å utvikle abstinenssymptomer i postnatal periode (se spesielle advarsler).
Foringstid
Siden benzodiazepiner skilles ut i morsmelk, bør ikke flunitrazepam gis til ammende mødre.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Sedasjon, hukommelsestap, nedsatt konsentrasjonsevne og nedsatt muskelfunksjon kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner negativt. Utilstrekkelig søvnvarighet kan øke sannsynligheten for nedsatt årvåkenhet.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Roipnol: Dosering
Voksne 0,5-1 mg.
I unntakstilfeller kan dosen økes til 2 mg.
Eldre pasienter bør ta halvparten av dosen som er angitt for voksne.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon og pasienter med kronisk respiratorisk insuffisiens bør ta en redusert dose.
Legemidlet bør tas ved sengetid.
Behandlingen bør være så kort som mulig. Generelt varierer behandlingsvarigheten fra noen få dager til 2 uker, opptil maksimalt 4 uker, inkludert den gradvise abstinensperioden.
I visse tilfeller kan det være nødvendig med forlengelse utover maksimal behandlingsperiode; slik forlengelse bør ikke skje uten en grundig vurdering av pasientens tilstand. Behandlingen bør startes med den laveste angitte dosen.
Maksimal dose bør ikke overskrides da dette medfører større risiko for alvorlige bivirkninger i sentralnervesystemet.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Roipnol
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Roipnol, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Som med andre benzodiazepiner, bør en overdose ikke være livstruende med mindre andre CNS -depressiva (inkludert alkohol) tas.
Ved behandling av overdosering av et hvilket som helst legemiddel bør muligheten for at andre stoffer er tatt samtidig vurderes
Symptomer
Benzodiazepiner forårsaker ofte nummenhet, ataksi, dysartri og nystagmus.
En overdose av Roipnol, når den tas alene, er sjelden livstruende, men kan resultere i fleksi, apné, hypotoni, hypotensjon, kardiorespiratorisk depresjon og koma.
Coma, hvis det oppstår, varer vanligvis noen timer, men kan vare lenger og være syklisk, spesielt hos eldre pasienter. Respiratoriske depressive effekter forbundet med benzodiazepiner er mer alvorlige hos pasienter med respiratoriske tilstander.
Benzodiazepiner forsterker effekten av sentralnervesystemet, inkludert alkohol.
Behandling
Overvåk vitale tegn og definer støttende tiltak i forhold til pasientens kliniske status. Spesielt kan pasienter kreve symptomatisk behandling for kardiorespiratoriske effekter eller effekter på sentralnervesystemet.
Absorpsjon bør forhindres med en passende metode, f.eks. Behandling med aktivt kull innen 1-2 timer. Hvis aktivt kull brukes, er det viktig å beskytte luftveiene hvis pasienten er bevisstløs.
Mageskylling kan vurderes hvis flere medisiner svelges, men ikke som et rutinemessig tiltak.
Ved alvorlig depresjon i sentralnervesystemet bør det vurderes bruk av flumazenil (Anexate®), en benzodiazepinantagonist. Dette bør bare administreres under nøye medisinsk tilsyn. Flumazenil har en "kort halveringstid (omtrent en") . nå), så pasienter som får det, bør overvåkes etter at effektene forsvinner. Flumazenil bør brukes med ekstrem forsiktighet i nærvær av legemidler som kan senke anfallsterskelen (f.eks. trisykliske antidepressiva). For korrekt bruk av dette legemidlet henvises til til produktresuméet for flumazenil (Anexate®).
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av Roipnol
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Roipnol
Som alle andre legemidler kan Roipnol forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
De fleste bivirkningene oppstår hovedsakelig ved starten av behandlingen, og vanligvis løser disse effektene seg med forlengelse av administrasjonen.
Bivirkninger hvis frekvens ikke kan estimeres ut fra tilgjengelige data:
- Overfølsomhetsreaksjoner, inkludert utslett, angioødem og hypotensjon
- Forvirrende tilstand
- Følelsesmessige forstyrrelser
- Endringer i libido
- En allerede eksisterende depresjon kan bli åpenbar
- Paradoksale reaksjoner, som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, mani, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, upassende oppførsel og andre negative atferdseffekter
- Fysisk avhengighet: Plutselig seponering av behandlingen kan forårsake tilbaketrekning eller tilbakefall
- Misbruke
- Nummenhet i løpet av dagen
- Hodepine
- Svimmelhet
- Redusert årvåkenhet
- Ataksi
- Anterograd hukommelsestap
- Hjertefeil
- Hjertestans
- Respirasjonsdepresjon
- Diplopia
- Gastrointestinale lidelser
- Hudreaksjoner
- Muskel svakhet
- Utmattelse
- Faller
- Brudd
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Informer legen din eller apoteket dersom noen av bivirkningene blir alvorlige eller du merker en bivirkning som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret. Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
SAMMENSETNING
Hver filmdrasjerte tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: flunitrazepam 1 mg.
Hjelpestoffer: i kjernen: vannfri laktose, mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose, povidon K 90 F, natriumstivelsesglykolat, indigokarmin, magnesiumstearat. I belegget: hypromellose, etylcellulose, talkum, titandioksid, gult jernoksid, triacetin, indigokarmin.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
Filmdrasjerte tabletter. Roipnol 1 mg filmdrasjerte tabletter - 10 delbare tabletter.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ROIPNOL 1 MG -TABLETTER DEKKET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver filmdrasjerte tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: flunitrazepam 1 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Filmdrasjerte tabletter.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Kortsiktig behandling av søvnløshet.
Benzodiazepiner er bare indikert når lidelsen er alvorlig, invalidiserende eller gjør motivet veldig ubehagelig.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Bruken av Roipnol -tabletter er forbeholdt voksne pasienter.
Standard dosering
Den anbefalte dosen for voksne pasienter er 0,5-1 mg. I unntakstilfeller kan dosen økes til 2 mg.
Behandlingen bør startes med den laveste anbefalte dosen. Ikke overskrid maksimal dose. Legemidlet bør tas før sengetid.
Behandlingens varighet
Behandlingen bør være så kort som mulig. Generelt varierer behandlingsvarigheten fra noen få dager til 2 uker, opptil maksimalt 4 uker, inkludert den gradvise abstinensperioden.
I visse tilfeller kan forlengelse utover maksimal behandlingsperiode være nødvendig; slik forlengelse bør ikke skje uten en grundig vurdering av pasientens tilstand.
Når du starter behandlingen, kan det være nyttig å informere pasienten om at behandlingen vil være av begrenset varighet og å forklare nøyaktig hvordan dosen gradvis bør reduseres.
Videre er det viktig at pasienten blir informert om muligheten for tilbakeslagsfenomener, for å minimere den engstelige reaksjonen som slike symptomer kan utløse ved seponering av legemidlet. Virkningstid, fenomenene knyttet til legemiddelsuspensjon kan forekomme i intervallet mellom en dose og en annen, spesielt ved høye doser (se pkt. 4.4).
Pensjonister
Eldre pasienter bør behandles med halv anbefalt voksen dose.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Pasienter med nedsatt leverfunksjon bør ta en redusert dose.
Pasienter med respirasjonssvikt
Pasienter med kronisk respirasjonssvikt bør ta redusert dose (se pkt. 4.4).
04.3 Kontraindikasjoner
- Myasthenia gravis
- Bruk av dette legemidlet hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor benzodiazepiner eller overfor noen av hjelpestoffene.
- Alvorlig respirasjonssvikt.
- Søvnapné syndrom.
- Administrasjon til barn.
- Alvorlig leverinsuffisiens
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Benzodiazepiner anbefales ikke for primær behandling av psykotisk sykdom.
Samtidig bruk av alkohol / CNS -depressiva
Samtidig bruk av Roipnol med alkohol og / eller medisiner med sentralnervedempende aktivitet bør unngås.Slik samtidig bruk kan øke de kliniske effektene av Roipnol, inkludert mulig dyp sedasjon og klinisk relevant respiratorisk og / eller kardiovaskulær depresjon (se pkt. 4.5) .
Medisinsk historie om alkohol- eller stoffmisbruk
Roipnol bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt alkohol- eller stoffmisbruk (se pkt. 4.5).
Overfølsomhet
Hos disponerte individer kan det oppstå overfølsomhetsreaksjoner, som utslett, angioødem eller hypotensjon.
Toleranse
Etter gjentatt bruk i noen uker kan det oppstå tap av effekt av benzodiazepiner med hensyn til hypnotiske effekter.
Rebound søvnløshet
Ved seponering av hypnotisk behandling kan det oppstå et forbigående syndrom der symptomene som førte til behandling med benzodiazepiner gjentar seg i en forverret form, sammen med rebound søvnløshet. Dette kan ledsages av andre reaksjoner, inkludert humørsvingninger, angst og rastløshet. Siden risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større etter brå seponering av behandlingen, anbefales det å gradvis redusere dosen.
Amnesi
Benzodiazepiner kan indusere anterograd amnesi. Denne tilstanden oppstår mye oftere i de første timene etter å ha tatt stoffet, og derfor må pasientene sikre at de kan sove uforstyrret i 7-8 timer for å redusere risikoen.
Psykiatriske reaksjoner og "paradoksert
Benzodiazepinbruk er kjent for å forårsake paradoksale reaksjoner som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, mani, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, upassende oppførsel og andre negative atferdseffekter. Suspenderes. Slike reaksjoner kan være ganske alvorlige og kan forekomme hos eldre.
Laktoseintoleranse
Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
Narkotikamisbruk og avhengighet
Avhengighet
Kronisk bruk av benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler, selv ved terapeutiske doser, kan føre til utvikling av fysisk og psykologisk avhengighet av disse legemidlene (se pkt. 4.8). Risikoen for avhengighet øker med dose og behandlingsvarighet. Risikoen er høyere hos pasienter som tidligere har hatt alkohol- og / eller stoffmisbruk.
For å minimere risikoen for avhengighet, bør benzodiazepiner kun foreskrives etter en "grundig vurdering av indikasjonen" og på kortest mulig tid. Behovet for videre behandling må vurderes skikkelig.
Suspensjon
Når fysisk avhengighet har utviklet seg, vil plutselig seponering av behandlingen ledsages av abstinens- og rebound -symptomer. Disse kan bestå av hodepine, smerter i kroppen, ekstrem alvorlighetsgrad, spenning, rastløshet, forvirring, irritabilitet og rebound søvnløshet.
I alvorlige tilfeller kan følgende symptomer oppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, nummenhet og prikking i ekstremitetene, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner eller anfall.
Bruk i spesielle populasjoner
Nedsatt leverfunksjon
Forsiktighet anbefales ved bruk av det hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Nedsatt respirasjonsfunksjon
En lavere dose anbefales hos pasienter med kronisk respirasjonssvikt på grunn av risikoen for respirasjonsdepresjon.
Pensjonister
Benzodiazepiner bør brukes med forsiktighet hos eldre på grunn av risikoen for sedasjon og / eller muskelavslappende effekter som kan føre til fall, ofte med alvorlige konsekvenser i denne populasjonen.
Hos eldre pasienter med organiske hjerneforandringer og hos svekkede pasienter, bør dosen bestemmes med forsiktighet på grunn av økt følsomhet for legemidler.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Kombinasjon med CNS -depressive legemidler kan forsterke den sentrale depressive effekten (antipsykotika, nevroleptika, hypnotika, angstdempende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer).
Kombinasjonen av Roipnol med medisiner som senker CNS, inkludert alkohol, kan forsterke effektene på sedasjon, respirasjon og hemodynamiske parametere.
Alkohol bør unngås hos pasienter som bruker Roipnol (se pkt. 4.4).
For advarsler om andre CNS -deprimerende legemidler, inkludert alkohol, se avsnitt 4.9.
Når det gjelder narkotiske smertestillende midler, kan det oppstå en forbedring av den euforiske effekten av narkotika, noe som kan øke psykologisk avhengighet.
Forbindelser som hemmer visse leverenzymer (spesielt cytokrom P450) kan øke aktiviteten til benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler. En mulig interaksjon med potente CYP3A4-hemmere (inkludert men ikke begrenset til de som er oppført nedenfor) kan ikke utelukkes.
Azol antifungale midler: Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol
Cimetidin
HIV -proteasehemmere
Gemfibrozil (PPAR-α-agonist)
Makrolidantibiotika: Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin
Nefazodon (SNRI)
Statiner
Verapamil (Ca2 + -antagonister)
Grapefrukt juice
Roipnol kan administreres samtidig med orale antidiabetika og antikoagulantia.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er utilstrekkelige data om flunitrazepam for å evaluere sikkerheten ved bruk under graviditet.
Hvis produktet er foreskrevet for en kvinne i fertil alder, bør pasienten informeres om muligheten til å kontakte legen for å slutte å ta produktet hvis hun har tenkt å bli gravid eller mistenker at hun er gravid.
Selv om flunitrazepam passerer gjennom morkaken etter en enkelt dose, bør langvarig administrering i tredje trimester av svangerskapet unngås. Hvis flunitrazepam av alvorlige medisinske årsaker administreres i løpet av den siste graviditetsperioden eller under fødselen, kan det oppstå effekter på det nyfødte som hypotermi, hypotoni og moderat respirasjonsdepresjon på grunn av stoffets farmakologiske virkning.
I tillegg kan spedbarn født av mødre som har tatt benzodiazepiner kronisk i slutten av svangerskapet utvikle fysisk avhengighet og kan ha en viss risiko for å utvikle abstinenssymptomer i postnatal periode (se pkt. 4.4).
Foringstid
Siden benzodiazepiner skilles ut i morsmelk, bør flunitrazepam ikke gis til ammende mødre (se pkt. 5.2).
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Sedasjon (se pkt. 4.5), hukommelsestap, nedsatt konsentrasjonsevne og nedsatt muskelfunksjon kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner negativt. Utilstrekkelig søvnvarighet kan øke sannsynligheten for nedsatt årvåkenhet.
Pasienter bør rådes til å unngå inntak av alkoholholdige drikker mens de utsettes for stoffet, på grunn av gjensidig forbedring av bivirkninger.
04.8 Bivirkninger
De fleste bivirkninger oppstår hovedsakelig ved behandlingsstart, og disse effektene forsvinner vanligvis med forlenget administrering.
Hyppighetskategoriene for bivirkninger er definert som følger:
Svært vanlige (≥1 / 10);
Vanlige (≥1 / 100,
Mindre vanlige (≥1 / 1000 til
Sjelden (≥1 / 10.000,
Veldig sjelden (
Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
04.9 Overdosering
Symptomer
Benzodiazepiner forårsaker ofte nummenhet, ataksi, dysartri og nystagmus.
En overdose av Roipnol, når den tas alene, er sjelden livstruende, men kan resultere i fleksi, apné, hypotoni, hypotensjon, kardiorespiratorisk depresjon og koma.
Coma, hvis det oppstår, varer vanligvis noen timer, men kan vare lenger og være syklisk, spesielt hos eldre pasienter. Respiratoriske depressive effekter forbundet med benzodiazepiner er mer alvorlige hos pasienter med respiratoriske tilstander.
Benzodiazepiner forsterker effekten av sentralnervesystemet, inkludert alkohol.
Behandling
Overvåk vitale tegn og definer støttende tiltak i forhold til pasientens kliniske status. Spesielt kan pasienter kreve symptomatisk behandling for kardiorespiratoriske effekter eller effekter på sentralnervesystemet.
Absorpsjon bør forhindres med en passende metode, f.eks. Behandling med aktivt kull innen 1-2 timer. Hvis aktivt kull brukes, er det viktig å beskytte luftveiene hvis pasienten er bevisstløs.
Mageskylling kan vurderes hvis flere medisiner svelges, men ikke som et rutinemessig tiltak.
Ved alvorlig depresjon i sentralnervesystemet bør det vurderes bruk av flumazenil (Anexate), en benzodiazepinantagonist. Dette bør bare administreres under nøye medisinsk tilsyn. Flumazenil har en "kort halveringstid (ca. en" time) .), så pasienter som får det, bør overvåkes etter at effektene forsvinner. Flumazenil bør brukes med ekstrem forsiktighet i nærvær av legemidler som kan senke anfallsterskelen (f.eks. trisykliske antidrepressiva). korrekt bruk av dette legemidlet, se Produktresumé for flumazenil (Anexate).
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: psykoleptisk, hypnotisk og beroligende.
ATC -kode: N05CD03
Flunitrazepam er en komplett benzodiazepinagonist med høy affinitet for sentrale benzodiazepinreseptorer. Det har antikonvulsive og beroligende angstdempende egenskaper og gir opphav til følgende effekter: redusert psykomotorisk ytelse, hukommelsestap, muskelavslapping og induksjon av søvn.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Flunitrazepam absorberes nesten fullstendig etter oral administrering. 10-15% gjennomgår den første leverpassasjen, noe som gjør den absolutte biotilgjengeligheten (sammenlignet med IV-løsningen) lik 70-90%. Maksimal plasmakonsentrasjon av flunitrazepam er 6-11 ng / ml og nås 0,75-2 timer etter administrering av en 1 mg oral dose på tom mage. Mat reduserer hastigheten og omfanget av absorpsjon av flunitrazepam. Farmakokinetikken er lineær over doseområdet 0,5 til 4 mg. Gjentatte orale doser administrert daglig fører til moderat akkumulering av flunitrazepam i plasma (akkumuleringsforhold 1,6-1,7) Plasmakonsentrasjon. Steady state flunitrazepam oppnås etter 5 dager. flunitrazepam ved steady state er 3-4 ng / ml etter gjentatte orale doser på 2 mg. Plasmakonsentrasjonen ved steady state av den farmakologisk aktive N-desmetylmetabolitten er nesten identisk med den for det uendrede molekylet.
Fordeling
Distribusjonen av flunitrazepam er rask og omfattende. Distribusjonsvolumet ved steady state er 3-5 l / kg. Flunitrazepam er 78% bundet til plasmaproteiner.
Menneskelig CSF -opptak av flunitrazepam er raskt. Kryssing av morkaken og passering av flunitrazepam til morsmelk skjer sakte og i små mengder etter en enkelt dose.
Biotransformasjon
Flunitrazepam metaboliseres nesten fullstendig. Omtrent 80% og 10% av den merkede forbindelsen finnes i henholdsvis avføring og urin. De viktigste plasmametabolittene er 7-amino-flunitrazepam og N-desmetyl-flunitrazepam. Den viktigste urinmetabolitten er 7-amino-flunitrazepam.
Eliminering
Mindre enn 2% av den administrerte dosen skilles ut via nyrene som uendret molekyl og som N-desmetyl-flunitrazepam.N-desmetyl-flunitrazepam er farmakologisk aktiv hos mennesker, men ikke så mye som flunitrazepam og plasmanivåer oppnådd ved steady state etter administrering 2 mg daglig av flunitrazepam er under den minimale effektive konsentrasjonen av metabolitten.
Eliminasjonshalveringstiden for flunitrazepam er mellom 16 og 35 timer. Halveringstiden for N-desmetyl-flunitrazepam er 28 timer. Total plasmaclearance er 120-140 ml / min.
Farmakokinetikk spesielt for pasientgrupper
Pensjonister
Det er ingen aldersrelaterte endringer i farmakokinetikken til flunitrazepam.
Pasienter med nyreinsuffisiens
Farmakokinetikken til de aktive delene av flunitrazepam hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er lik den som er sett hos friske personer.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Farmakokinetikken til flunitrazepam og N-desmetyl-flunitrazepam hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er lik den som er sett hos friske frivillige.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Akutte toksisitetstester hos mus ga LD50 -verdier på 2000 mg / kg etter oral administrering og 1600 mg / kg etter intraperitoneal administrering.
Subakutte og kroniske toksisitetsstudier ble utført på forskjellige dyrearter og i forskjellige doser i henhold til følgende opplegg:
Rotte:
50, 100 og 200 mg / kg / dag administrert oralt i 13 uker
50, 100 og 200 mg / kg / dag administrert oralt i 18 måneder.
Hund:
10, 20 og 30 mg / kg / dag administrert parenteralt i 13 uker
5, 15 og 50 mg / kg / dag administrert parenteralt i 6 måneder.
Behandlingen forårsaket ikke tegn som kan refereres til toksiske effekter, eller vesentlige vektendringer.
Ved obduksjonsundersøkelsen ble det ikke funnet makroskopiske endringer i hovedorganene eller systemene, og heller ikke neoformasjoner.
Histologiske undersøkelser bekreftet obduksjonsfunnene.
Kreftfremkallende
Toårige kreftfremkallende studier ble utført på mus og rotter ved doser på henholdsvis 25 og 50 mg / kg / dag administrert oralt. I begge studiene avslørte histologisk undersøkelse av de forskjellige vevene ingen åpenbare tegn på karsinogenitet hos flunitrazepam.
Mutagenisitet
Det mutagene potensialet til flunitrazepam ble undersøkt i en serie gentoksiske tester utført på pattedyr og bakterier. Mens mutagen aktivitet ble funnet i bakterier, testene in vitro Og in vivo utført i pattedyrceller viste ikke genotoksisk aktivitet. Aktiviteten som finnes i bakteriene antas ikke å være relevant for menneskelig eksponering.
Nedsatt fruktbarhet
Studier utført på rotter med doser opp til 25 mg / kg viste ingen uønskede effekter på fruktbarhet og tidlig utvikling av embryoene.
Teratogenisitet
Studier utført på rotter (opptil 25 mg / kg / dag), kaniner (opptil 5 mg / kg / dag) og mus (opptil 100 mg / kg / dag), viste ikke en "teratogen virkning av flunitrazepam selv kl. hypnotiske doser.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
I kjernen: vannfri laktose, mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose, povidon K 90 F, natriumstivelsesglykolat, indigo karmin, magnesiumstearat. I belegget: hypromellose, etylcellulose, talkum, titandioksid, gult jernoksid, triacetin, indigokarmin.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Produktet er pakket i blisterpakninger innpakket i en pappeske. Blisterene er laget av termoformet plastmateriale kombinert med aluminiumstape.
Roipnol 1 mg filmdrasjerte tabletter-10 filmdrasjerte tabletter med bruddmerke.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Roipnol 1 mg filmdrasjerte tabletter AIC nr. 023328077
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for siste fornyelse: juni 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Juni 2012
