Aktive ingredienser: Mesalazine
ASACOL 400 mg gastro-resistente tabletter
ASACOL 800 mg gastro-resistente tabletter
Asacol pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser: - ASACOL 400 mg gastro-resistente tabletter, ASACOL 800 mg gastro-resistente tabletter
- ASACOL 2g / 50ml rektal suspensjon, ASACOL 4g / 100ml rektal suspensjon
- ASACOL® 2g granulat for rektal suspensjon
- ASACOL® 4g / 50ml rektal suspensjon
- ASACOL. 2 g rektalskum, ASACOL 4 g rektalskum
- ASACOL 1 g rektal skum
- ASACOL 400 mg kapsler med modifisert frigjøring
- ASACOL 500 mg suppositorier
- ASACOL 1g suppositorier
Hvorfor brukes Asacol? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Aminosalisylsyre og analoger
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.
Behandling av de aktive fasene av sykdommen og forebygging av tilbakefall. I den alvorlige aktive fasen er det tilrådelig å kombinere det med kortisonbehandling.
Kontraindikasjoner Når Asacol ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor nært beslektede stoffer fra et kjemisk synspunkt eller overfor noen av hjelpestoffene (spesielt mot salisylater).
Alvorlige nefropatier. Magesår og tolvfingertarm. Hemoragisk diatese. Ikke administrer de siste ukene av svangerskapet og under amming (se også avsnittet "Graviditet og amming"). Ikke administrer det til barn under 2 år. Unngå å bruke tablettene til barn under 6 år.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Asacol
Før behandling med ASACOL startes, må pasienten gjennomgå de nødvendige kliniske undersøkelsene for å klargjøre diagnosen og terapeutiske indikasjoner.
Hos pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon bør produktet brukes med forsiktighet. Tilfeller av nyresvikt, inkludert minimal endring nefropati, og akutt / kronisk interstitiell nefritt er rapportert i forbindelse med mesalazinholdige preparater og mesalazin prodrugs. Hos pasienter med kjent nedsatt nyrefunksjon, bør risiko-nytte-forholdet for mesalazinbehandling evalueres, og forsiktighet bør utvises hos disse pasientene. En grundig evaluering av nyrefunksjonen anbefales for alle pasienter før behandlingsstart, og periodisk under behandlingen, spesielt hos pasienter med tidligere nyresykdom.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Asacol
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, også reseptfrie.
Samtidig administrering av Laktulose eller andre preparater som, ved å senke tarmens pH, kan hindre frigjøring av Mesalazin bør unngås.
Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av mesalazin og sulfonylurinstoffer som kan forsterke den hypoglykemiske effekten. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av mesalazin og kumariner, metotreksat, probenecid, sulfinpyrazon, spironolakton, furosemid og rifampicin, da interaksjoner ikke kan utelukkes.
Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av mesalazin og midler som er kjent for å være nyretoksiske, inkludert ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) og azatioprin, da disse stoffene kan øke risikoen for bivirkninger i nyrene. Hos pasienter behandlet med azatioprin eller 6- merkaptopurin, forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av mesalazin, da det kan øke risikoen for bloddyskrasier (se også avsnittene "Spesielle advarsler" og "Bivirkninger").
Potensiering av uønskede effekter av gastriske kortikosteroider er mulig
Advarsler Det er viktig å vite at:
Sjeldne tilfeller av alvorlige bloddyskrasier er rapportert etter behandling med mesalazin. I tilfelle pasienten utvikler blødninger av uklar etiologi, hematomer, purpura, anemi, feber eller laryngitt, bør hematologiske undersøkelser utføres. Hvis det er mistanke om "bloddyskrasi", bør behandlingen stoppes. (se også avsnittene "Interaksjoner" og "Bivirkninger").
Sjeldne mesalazininduserte hjerteoverfølsomhetsreaksjoner (myokarditt og perikarditt) er rapportert. Det bør utvises forsiktighet ved forskrivning av dette legemidlet til pasienter med tilstander som kan disponere for myokarditt eller perikarditt.
Mesalazin har vært assosiert med et akutt intoleransesyndrom som kan være vanskelig å skille fra tilbakefall av inflammatorisk tarmsykdom. Selv om den eksakte frekvensen ennå ikke er fastslått, forekom slike tilfeller hos 3% av pasientene i kontrollerte kliniske studier av mesalazin eller sulfasalazin. Symptomer inkluderer kramper, akutte magesmerter og blodig diaré, noen ganger feber, hodepine og erytem. Ved mistanke om akutt intoleransesyndrom, bør behandlingen avsluttes umiddelbart.
Det har vært rapporter om forhøyede leverenzymnivåer hos pasienter behandlet med mesalazinholdige preparater.
Tilbakefall av objektive og subjektive symptomer kan oppstå både etter uttak av medisiner og under utilstrekkelig vedlikeholdsbehandling.
Mulig forekomst av overfølsomhetsreaksjoner medfører umiddelbar avbrytelse av behandlingen (se også avsnittet "Bivirkninger"). Hos pasienter med usedvanlig langsom fordøyelse i magesekken eller med pylorisk stenose, kan det noen ganger være mulig å få Mesalazin -frigjøring allerede i magen, med mulig magesirritasjon og tap av effekt av legemidlet.
Ved kjent intoleranse for noen sukkerarter, kontakt legen din før du tar denne medisinen.
Svangerskap
Det har ikke vært tilstrekkelige og godt kontrollerte studier med mesalazin hos gravide kvinner. Siden det er kjent at mesalazin krysser placentabarrieren, ved bekreftet eller antatt graviditet, administreres det bare ved reelt behov og under streng medisinsk tilsyn. Imidlertid bør bruken unngås de siste ukene av svangerskapet (se også avsnittet "Kontraindikasjoner"). Spør legen din eller apoteket om råd før du tar medisiner.
Foringstid
Gitt den begrensede erfaringen som er oppnådd hos ammende kvinner behandlet med Mesalazin, bør bruken unngås under amming (se også avsnittet "Kontraindikasjoner"). Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner Det er ingen bevis for at ASACOL kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Asacol: Dosering
Dosen bør tilpasses den enkelte pasient basert på sykdommens omfang og alvorlighetsgrad. Den veiledende ordningen er som følger:
Voksne: 1-2 tabletter à 400 mg, eller 1 tablett med 800 mg, tre ganger om dagen. Dosen kan økes opp til 10 tabletter på 400 mg eller til 5 tabletter på 800 mg per dag hos pasienter med alvorlige former, ifølge legens vurdering.
Ved første behandling er det tilrådelig å gradvis øke dosen i noen dager før du når maksimal dose.
Barn over 6 år: proporsjonalt reduserte doser etter legens vurdering. Det er bare begrenset dokumentasjon om effektene hos barn (i alderen 6 - 18 år).
Barn fra 6 år:
- Aktiv fase av sykdommen: doseringen må bestemmes individuelt, fra 30-50 mg / kg / dag i delte doser. Maksimal dose: 75 mg / kg / dag i delte doser. Den totale dosen bør ikke overstige 4 g / dag (maksimal dose hos voksne).
- Vedlikeholdsbehandling: doseringen må bestemmes individuelt, fra 15-30 mg / kg / dag i delte doser. Den totale dosen bør ikke overstige 2 g / dag (anbefalt voksen dose).
Det anbefales generelt at barn opp til en kroppsvekt på 40 kg gis halvparten av voksen dosen og barn over 40 kg normal voksen dose.
Administrasjonsmåte
Tablettene skal svelges hele, uten å brytes eller tygges, helst med et glass vann og mellom måltidene.
Behandlingens varighet
Behandlingsvarigheten for de aktive fasene er i gjennomsnitt 4-6 uker og kan etter legens oppfatning variere i henhold til pasientens tilstand og sykdommens utvikling.
Ved langtidsbehandlinger for å forhindre tilbakefall, må den daglige dosen og varigheten av behandlingen fastsettes av legen i henhold til pasientens tilstand og sykdommens utvikling.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Asacol
Ved inntak av overdreven dose, må man ty til mageskylling og venøs infusjon av elektrolyttløsninger. En spesifikk motgift er ikke kjent.
Ved utilsiktet inntak av overdreven dose av legemidlet, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Asacol
Som alle andre legemidler kan dette forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger rapportert i generelle tolerabilitetsstudier var generelt milde og viste ingen doseavhengig økning i forekomsten.Mage-tarmforstyrrelser (kvalme, epigastralgi, diaré og magesmerter) og hodepine er rapportert.
Overfølsomhetsreaksjoner (utslett, kløe) eller episoder med akutt tarmintoleranse med magesmerter, blodig diaré, kramper, hodepine, feber og utslett krever at behandlingen avsluttes.
Det er også sporadiske rapporter om: leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni, aplastisk anemi, pankreatitt, hepatitt, interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom og nyresvikt, perikarditt, myokarditt, eosinofil lungebetennelse og interstitiell lungebetennelse. Tabellen nedenfor oppsummerer begivenhetsklassene som er beskrevet.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Må ikke oppbevares over 30 ° C.Ikke bruk produktet hvis pakningen viser synlige tegn på forringelse.
Ikke bruk produktet etter utløpsdatoen som er angitt på pakken.
Utløpsdatoen refererer til produktet som er pakket. intakt og riktig lagret.
Oppbevar dette legemidlet utilgjengelig for barn
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
SAMMENSETNING
ASACOL 400 mg gastro-resistente tabletter
Hver tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 400 mg
Hjelpestoffer: Mannitol, Povidone K30, Povidone K90, Natriumstivelsesglykolat type A, Magnesiumstearat, Talkum, Kolloidal vannfri silika, Kopolymer type B av metakrylsyre, Trietylcitrat, Rødt jernoksid (E 172), Gult jernoksid (E 172) ), Macrogol 6000.
ASACOL 800 mg gastro-resistente tabletter
Hver tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 800 mg
Hjelpestoffer: Mannitol, Povidone K30, Povidone K90, Natriumstivelsesglykolat type A, Magnesiumstearat, Talkum, Kolloidal vannfri silika, Kopolymer type B av metakrylsyre, Trietylcitrat, Rødt jernoksid (E 172), Gult jernoksid (E 172) ), Macrogol 6000.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
Gastroresistente tabletter.
30 gastroresistente tabletter på 400 mg, i blisterpakninger *
60 gastroresistente tabletter på 400 mg, i blisterpakninger
24 gastroresistente tabletter på 800 mg, i blisterpakninger *
60 gastroresistente tabletter på 800 mg, i blisterpakninger
96 gastroresistente tabletter på 800 mg, i blisterpakninger *
* Emballasje ikke på markedet
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ASACOL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
ASACOL 400 mg gastro-resistente tabletter
Hver tablett inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL 800 mg gastro-resistente tabletter
Hver tablett inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 800 mg.
ASACOL 400 mg kapsler med modifisert frigjøring
Hver kapsel inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL 500 mg suppositorier
Hver stikkpiller inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 500 mg.
ASACOL 1 g suppositorier
Hver stikkpiller inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA): 1 g.
ASACOL 2g / 50ml rektal suspensjon
Hver 50 ml enkeltdosebeholder inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g / 50 ml rektal suspensjon
Hver 50 ml enkeltdosebeholder inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 4g / 100ml rektal suspensjon
Hver 100 ml enkeltdosebeholder inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA) 4 g
ASACOL 2 g granulat for rektal suspensjon
Hver pose inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosaic acid, 5-ASA): 2 g.
ASACOL 2 g rektalt skum
Hver enkeltdosebeholder inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosalicylsyre, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g rektalt skum
Hver enkeltdosebeholder inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosaic acid, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 1 g rektalt skum
Hver enkelt dose av flerdosebeholderen inneholder:
Aktivt prinsipp
Mesalazin (5-aminosaic acid, 5-ASA): 1 g.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Gastroresistente tabletter, kapsler med modifisert frigjøring, suppositorier, rektal suspensjon, granulat for rektal suspensjon, rektal skum.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
GASTRORESISTANTE TABLETTER OG MODIFISERTE KAPITLER FOR UTSLIPP
Ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.
MOTSTILLER
Ulcerøs kolitt i lokaliseringen på rektalt nivå.
RECTAL SUSPENSION AND GRANULES FOR RECTAL Suspension
Ulcerøs kolitt i lokalisering av rectosigmoid.
RECTAL SKUM
Ulcerøs kolitt lokalisert til de distale delene av tarmen, fra tverrgående tykktarm til sigmoid og rektal ampulla.
ASACOL er indisert både i behandlingen av de aktive fasene av sykdommen og i forebygging av tilbakefall.
I den alvorlige aktive fasen er det tilrådelig å kombinere det med kortisonbehandling.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosen bør tilpasses den enkelte pasient ut fra sykdommens omfang og alvorlighetsgrad.
Den veiledende ordningen, som kan endres i henhold til forskrifter fra legen, er følgende:
MATBESTANDIGE TABLETTER
Voksne: 1-2 tabletter à 400 mg, eller 1 tablett med 800 mg, tre ganger daglig. Dosen kan økes opp til 10 tabletter på 400 mg eller opptil 5 tabletter på 800 mg per dag hos pasienter med alvorlige former, eller etter legens vurdering.
Tablettene skal svelges hele, uten å brytes eller tygges, helst med et glass vann og mellom måltidene.
Barn over to år: proporsjonalt reduserte doser etter legens oppfatning.
Det er bare begrenset dokumentasjon om effektene hos barn (i alderen 6 - 18 år).
Barn fra 6 år:
• Aktiv fase av sykdommen: doseringen må bestemmes individuelt, fra 30-50 mg / kg / dag i delte doser. Maksimal dose: 75 mg / kg / dag i delte doser. Den totale dosen bør ikke overstige 4 g / dag (maksimal dose hos voksne).
• Vedlikeholdsbehandling: doseringen må bestemmes individuelt, fra 15-30 mg / kg / dag i delte doser. Den totale dosen bør ikke overstige 2 g / dag (anbefalt voksen dose).
Det anbefales generelt at barn opp til en kroppsvekt på 40 kg kan gis halvparten av den voksne dosen og barn over 40 kg av den normale dosen for voksne.
MODIFISERTE UTGIVELSESKAPPLER
Voksne: 1-2 kapsler på 400 mg, tre ganger om dagen. Dosen kan økes opptil 10 kapsler per dag hos pasienter med alvorlige former.
Kapslene skal helst svelges hele med et glass vann og vekk fra måltider. Pasienter som av forskjellige årsaker ikke klarte å svelge kapslene hele, kan åpne kapslen og ta alle mikrogranulene etter å ha spredt dem i vandig oppløsning. i dette tilfellet er det viktig å ikke tygge mikrogranulene selv.
Barn over to år: proporsjonalt reduserte doser etter legens oppfatning.
Det er bare begrenset dokumentasjon om effektene hos barn (i alderen 6 - 18 år).
Barn fra 6 år:
• Aktiv fase av sykdommen: Dosen må bestemmes individuelt, fra 30-50 mg / kg / dag i delte doser. Maksimal dose: 75 mg / kg / dag i delte doser. Den totale dosen bør ikke overstige 4 g / dag (maksimal dose hos voksne).
• Vedlikeholdsbehandling: Dosen må bestemmes individuelt, fra 15-30 mg / kg / dag i delte doser. Den totale dosen bør ikke overstige 2 g / dag (anbefalt voksen dose).
Det anbefales generelt at barn opp til en kroppsvekt på 40 kg gis halvparten av voksen dosen og barn over 40 kg normal voksen dose.
For orale former: ved første behandling er det tilrådelig å gradvis øke dosen i noen dager før du når maksimal dose.
MOTSTILLER
Voksne: i gjennomsnitt 3 suppositorier på 500 mg per dag, fordelt på 2-3 doser, eller 1 suppositorium på 1 g en gang daglig, rektalt.
For å oppnå en bedre terapeutisk effekt er det viktig at stikkpillen holdes i minst 30 minutter, bedre hvis den holdes i lengre perioder (for eksempel hele natten).
RECTAL SUSPENSION AND GRANULES FOR RECTAL Suspension
Voksne: i gjennomsnitt 1 dose på 2 g Mesalazin i 50 ml 1-2 ganger om dagen (morgen og / eller kveld før sengetid), eller 1 dose på 4 g i 50 ml eller 4 g 100 ml, en gang om dagen (helst i kvelden før sengetid).
Den ferdige rektale suspensjonen må ristes godt før bruk for å oppnå en homogen suspensjon, med et lett trykkbrudd på lokket og sett inn endetarmskanylen festet til plastbeholderen.
Granulatene for rektal suspensjon i en pose må helles i plastbeholderen; tilsett vann til merket, rist godt for å oppnå en homogen suspensjon og skru endetarmskanylen til beholderen.
For applikasjonen legg deg ned på venstre side og hold venstre ben rett og bøy høyre ben. Før kanylen helt inn i anale åpningen ved å skyve den forsiktig; trykk deretter på beholderen med gradvis og konstant trykk til innholdet er helt tømt ut.
RECTAL FOAM (enkeltdosepakke)
Voksne: i gjennomsnitt 1 dose på 2 g, 1-2 ganger om dagen, morgen og / eller kveld før sengetid, eller 1 dose på 4 g, 1 gang om dagen, om kvelden før du legger deg. Rist beholderen kraftig; Sett den spesielle rektale kanylen i setet, plassert i beholderlokket, til det er låst; riv av tetningskragen rundt bunnen av beholderlokket; legg deg ned på venstre side, hold venstre ben rett og bøy benet høyre; hold beholderen opp ned, hold pekefingeren over beholderlokket; Sett kanylen helt inn i anale åpningen ved å skyve den forsiktig; uten å fjerne kanylen, trykk på beholderlokket 3-5 ganger, med intervaller på noen få sekunder, til dosen er fullstendig dosert.
RECTAL FOAM (flerdose -pakke)
Voksne: i gjennomsnitt to utbetalinger på rad tilsvarende 2 g Mesalazine, 1-2 ganger om dagen, morgen og / eller kveld før sengetid, eller tre-fire påfølgende utbetalinger lik 3-4 g Mesalazin, en gang pr. dag, om kvelden før sengetid.Rist flasken kraftig; sett inn den riktige endetarmskanylen i setet, plassert under topplokket, skyv kanylen helt ned; riv av tetningen ved bunnen av sylinderlokket; legg deg ned på venstre side, hold venstre ben rett og bøy høyre ben; hold sylinderen opp ned ved å holde pekefingeren over topplokket; Sett kanylen inn i anale åpningen og skyv den forsiktig hele veien; uten å fjerne kanylen, trykk sylinderlokket helt ned og slipp det deretter helt for å levere den første dosen (lik 1 g Mesalazin); etter en noen sekunder, gjenta operasjonen for å levere den andre dosen, og så videre, i henhold til anbefalt dosering, med tanke på at hver levering tilsvarer 1 g Mesalazine.
For endetarmsoppheng og rektalskum: Etter innføring av preparatet, snu noen ganger på begge sider for å lette en bedre distribusjon av stoffet og bli liggende i minst 30 minutter. En bedre effekt av produktet oppnås ved å holde stoffet så lenge som mulig eller, enda bedre, og la den være på plass hele natten, derfor er det å foretrekke at minst en av de daglige applikasjonene utføres før du legger deg.
For alle rektale former
Barn over 2 år: proporsjonalt reduserte doser etter legens oppfatning. Det er liten erfaring og bare begrenset dokumentasjon om effektene hos barn.
Behandlingens varighet planlagt for de aktive fasene er i gjennomsnitt 4-6 uker og kan variere i henhold til legens vurdering, i henhold til pasientens tilstand og utviklingen av sykdommen. Ved langtidsbehandlinger for å forhindre tilbakefall, daglig dosering og behandlingstid de må fastsettes av legen i henhold til pasientens forhold og sykdommens utvikling.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor nært beslektede stoffer fra et kjemisk synspunkt eller overfor noen av hjelpestoffene (spesielt for salisylater og, for - ASACOL rektal suspensjon og ASACOL enkeltdose rektalt skum, metabisulfitter).
Alvorlige nefropatier. Magesår og tolvfingertarm. Hemoragisk diatese. Ikke administrer de siste ukene av svangerskapet og under amming (se også pkt. 4.6). Ikke administrer det til barn under 2 år Unngå å bruke tabletter til barn under 6 år.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Før behandling med ASACOL startes, må pasienten gjennomgå de nødvendige kliniske undersøkelsene for å klargjøre diagnosen og terapeutiske indikasjoner.
Hos pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon bør produktet brukes med forsiktighet.
Tilfeller av nyresvikt, inkludert minimal endring nefropati, og akutt / kronisk interstitiell nefritt er rapportert i forbindelse med mesalazinholdige preparater og mesalazin prodrugs. Hos pasienter med kjent nedsatt nyrefunksjon, bør nytte / risiko-balansen ved behandling med mesalazin evalueres, og forsiktighet bør utvises hos disse pasientene. En grundig evaluering av nyrefunksjonen anbefales for alle pasienter før behandlingsstart, og periodisk under behandlingen, spesielt hos pasienter med tidligere nyresykdom.
Sjeldne tilfeller av alvorlige bloddyskrasier er rapportert etter behandling med mesalazin. I tilfelle pasienten utvikler blødninger av uklar etiologi, hematomer, purpura, anemi, feber eller laryngitt, bør hematologiske undersøkelser utføres. Hvis det er mistanke om bloddyskrasi, bør behandlingen stoppes. (se også avsnitt 4.5 og 4.8).
Sjeldne mesalazininduserte hjerteoverfølsomhetsreaksjoner (myokarditt og perikarditt) er rapportert. Det bør utvises forsiktighet ved forskrivning av dette legemidlet til pasienter med tilstander som kan disponere for myokarditt eller perikarditt.
Mesalazin har vært assosiert med et akutt intoleransesyndrom som kan være vanskelig å skille fra tilbakefall av inflammatorisk tarmsykdom. Selv om den eksakte frekvensen ennå ikke er fastslått, forekom slike tilfeller hos 3% av pasientene i kontrollerte kliniske studier av mesalazin eller sulfasalazin. Symptomer inkluderer kramper, akutte magesmerter og blodig diaré, noen ganger feber, hodepine og erytem. Ved mistanke om akutt intoleransesyndrom, bør behandlingen avsluttes umiddelbart.
Det har vært rapporter om forhøyede leverenzymnivåer hos pasienter behandlet med mesalazinholdige preparater.
Tilbakefall av objektive og subjektive symptomer kan oppstå både etter uttak av medisiner og under utilstrekkelig vedlikeholdsbehandling.
Hos pasienter med usedvanlig langsom fordøyelse i magesekken eller med pylorisk stenose, etter at de har tatt tablettene og kapslene med modifisert frigjøring, kan mesalazin frigjøres allerede i magen, med mulig magesirritasjon og tap av effekt av legemidlet.
Enhver forekomst av overfølsomhetsreaksjoner fører til umiddelbar seponering av behandlingen (se også pkt.4.8).
ASACOL rektal suspensjon og endose rektalt skum inneholder metabisulfitt. Dette stoffet kan forårsake allergiske reaksjoner og alvorlige astmatiske angrep hos sensitive personer og spesielt hos astmatikere (se også pkt. 4.3 og 4.8).
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
For orale former: samtidig administrering av Lactulose eller andre preparater som ved å senke tarmens pH kan hindre frigjøring av Mesalazin bør unngås.
Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av mesalazin og sulfonylurinstoffer som kan forsterke den hypoglykemiske effekten.
Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av mesalazin og kumariner, metotreksat, probenecid, sulfinpyrazon, spironolakton, furosemid og rifampicin, da interaksjoner ikke kan utelukkes.
Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av mesalazin og midler som er kjent for å være nyretoksiske, inkludert ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) og azatioprin, da disse stoffene kan øke risikoen for bivirkninger i nyrene.
Hos pasienter behandlet med azatioprin eller 6-merkaptopurin anbefales forsiktighet ved samtidig bruk av mesalazin, da det kan øke risikoen for bloddyskrasi (se også pkt. 4.4 og 4.8).
Potensiering av uønskede effekter av gastriske kortikosteroider er mulig.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det har ikke vært tilstrekkelige og godt kontrollerte studier med mesalazin hos gravide kvinner. Siden det er kjent at mesalazin krysser placentabarrieren, ved bekreftet eller antatt graviditet, administreres det bare ved reelt behov og under streng medisinsk tilsyn.
Imidlertid bør bruk av preparatene unngås de siste ukene av svangerskapet (se også pkt. 4.3).
Foringstid
Gitt den begrensede erfaringen som er oppnådd hos ammende kvinner behandlet med mesalazin, bør bruk av preparatene unngås under amming (se også pkt. 4.3).
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ingen bevis for at ASACOL kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkningene som ble rapportert i de generelle tolerabilitetsstudiene var generelt milde og viste ingen doseavhengig økning i forekomst.
Mage -tarmforstyrrelser (kvalme, epigastralgi, diaré og magesmerter) og hodepine er rapportert. Overfølsomhetsreaksjoner (utslett, kløe) eller episoder med akutt tarmintoleranse med magesmerter, blodig diaré, kramper, hodepine, feber og utslett krever at behandlingen avsluttes.
Det er også sporadiske rapporter om: leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni, aplastisk anemi, pankreatitt, hepatitt, interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom og nyresvikt, perikarditt, myokarditt, eosinofil lungebetennelse og interstitiell lungebetennelse.
ASACOL rektal suspensjon og endose rektalt skum inneholder metabisulfitt.
Dette stoffet kan forårsake allergiske reaksjoner og alvorlige astmaanfall hos sensitive personer og spesielt hos astmatikere (se også pkt. 4.3 og 4.4).
Tabellen nedenfor oppsummerer begivenhetsklassene som er beskrevet.
(Se også avsnitt 4.4 Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk og 4.5 interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjoner).
04.9 Overdosering
Når det gjelder tabletter og kapsler med modifisert frigjøring, bruk mageskylling og venøs infusjon av elektrolyttløsninger. En spesifikk motgift er ikke kjent.
Det er ingen kjente tilfeller av overdose etter rektal administrering.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: aminosalicylsyre og analoger.
ATC -kode: A07E C02.
Mesalazin (5-aminosalicylsyre eller 5-ASA) er et stoff som har vist seg å være nyttig ved kroniske tarmbetennelsessykdommer, og har en lokal antiinflammatorisk effekt på tarmslimhinnen som påvirkes av lesjonene. Tilstedeværelsen i tarmlumen ved tilstrekkelige konsentrasjoner er i stand til effektivt å hemme biosyntesen av derivater av arakidonsyremetabolisme, for eksempel prostaglandin E2, tromboxan 132 og leukotriener, hvis nivåer er unormalt høye i biopsiprøver tatt fra endetarmslimhinnen hos pasienter med ulcerøs kolitt i oppblussingsfasen.
Mesalazin er den aktive fraksjonen av salicylazosulfapyridine (SASP), et stoff som allerede brukes i disse kliniske formene.
ASACOL 400 mg gastroresistente tabletter og ASACOL 400 mg kapsler med modifisert frigjøring inneholder mesalazin i en mengde som tilsvarer den teoretisk tilgjengelige fra fullstendig nedbrytning av den diazotiserte bindingen på henholdsvis 1 g SASP. Snøring av Mesalazine på nivået av terminal ileum og tykktarmen sikrer en antiinflammatorisk effekt langs hele denne strekningen.
ASACOL rektal suspensjon, rektal skum og suppositorier er farmasøytiske former som bestemmer en rask og effektiv lokal antiinflammatorisk effekt på ulcerative lesjoner som påvirker tarmkanalen.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
De gastroresistente tabletter og kapsler med modifisert frigjøring frigjør Mesalazine i terminal ileum og tykktarm, takket være det spesielle farmasøytiske preparatet som har egenskapen til å bryte opp sitt eget belegg ved en pH høyere enn 7. Radiologiske undersøkelser viser at den gastro-resistente tabletter og kapslene med modifisert frigjøring forblir intakte i magen og tynntarmen og oppløses i terminal ileum og høyre tykktarm.
Absorpsjon
Absorpsjonen av Mesalazin i tykktarmen er beskjeden. Stoffet elimineres i stor grad i avføringen og plasmanivået er lavt. Etter en enkelt administrering av ASACOL gastro-resistente tabletter, i en dose som tilsvarer 2,4 g Mesalazin, en plasmatopp på 1,3 mcg / ml oppnås etter 6 timer.
Fordeling
Mesalazin har et relativt lite distribusjonsvolum på ca. 18 L, noe som bekrefter at ekstravaskulær penetrasjon av systemisk tilgjengelig stoff er minimal, ettersom det er i samsvar med fraværet av noen signifikant sekundær legemiddeleffekt. Mesalazin binder seg til 43% til plasmaproteiner når det in vitro plasmakonsentrasjoner er 2,5 mcg / ml.
Biotransformasjon
Den absorberte mengden acetyleres raskt av tarmslimhinnen og leveren til acetyl-5-aminosalicylsyre, den binder seg for det meste til plasmaproteiner og elimineres i urinen.
Eliminering
Mesalazin elimineres hovedsakelig via nyrene i urinen. Renal clearance av aceti-5-aminosalicylsyre er 201 ml / min. Omtrent 20% av dosen på 1,6 g finnes i 24-timers urinen, nesten fullstendig acetylert.
De rektale suspensjoner, rektalskum og suppositorier av ASACOL frigjør Mesalazine i den endelige delen av tarmen De har en veldig dårlig systemisk absorpsjon, lik 10% av dosen administrert til personer med tarminflammatoriske former i den aktive fasen.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Pre-kliniske data, basert på konvensjonelle studier av toleranse, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet, kreftfremkallende potensial, reproduksjonstoksisitet, avslørte ingen spesiell risiko for mennesker.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
MATBESTANDIGE TABLETTER
Mannitol, povidon K30, povidon K90, natriumstivelsesglykolat Type A, magnesiumstearat, talkum, kolloidal vannfri silika, kopolymer type B av metakrylsyre, trietylcitrat, rødt jernoksid (E 172), gult jernoksid (E 172), makrogol 6000.
MODIFISERTE UTGIVELSESKAPPLER
hydroksypropylcellulose, metakrylsyrekopolymer (metakrylsyre-metylmetakrylatkopolymer 1: 2), trietylcitrat, talkum, vannfri kolloidal silika, gelatin, rødt jernoksid, gult jernoksid, titandioksid.
MOTSTILLER
Faste halvsyntetiske glyserider (med vegetabilsk lecitin).
RECTAL Suspension
Kolloidalt silika, povidon, metylcellulose, natriumbenzoat, kaliummetabisulfitt, fosforsyre, vann.
GRANULER FOR RECTAL Suspension
Povidon, metylcellulose, kolloidalt silika.
RECTAL SKUM (enkeltdosepakke)
Xantangummi, polysorbat 20, makrogolmonostearat, natriumedetat, kaliummetabisulfitt, natriumbenzoat, renset vann, propan, isobutan, n-butan.
RECTAL FOAM (Multidose -pakke)
Propylenglykol, oksyetylen-kapryl / kaprisk glyserider, polysorbat 20, emulgerende voks, sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, askorbylpalmitat, askorbinsyre, metylparahydroksybenzoat, propylparahydroksybenzoat, renset vann, isobutan, propan, n-butan.
06.2 Uforlikelighet
De er ikke kjent.
06.3 Gyldighetsperiode
2 år for gastro-resistente tabletter, suppositorier, rektal suspensjon, granulat for rektal suspensjon, rektal skum; 3 år for uåpnede kapsler med modifisert frigjøring.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
For tabletter: Må ikke oppbevares over 30 ° C. For suppositorier: oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 30 ° C.
For kapslene: lysfølsomt produkt: oppbevar i originalpakningen.
Ikke bruk produktet hvis pakningen viser synlige tegn på forringelse. Skal ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
MATBESTANDIGE TABLETTER
Blisterpakninger av PVC / aluminium koblet i en pappeske sammen med pakningsvedlegget.
30 gastroresistente tabletter på 400 mg
60 gastro-resistente tabletter på 400 mg
24 gastroresistente tabletter på 800 mg
60 gastroresistente tabletter på 800 mg
96 gastro-resistente tabletter på 800 mg
MODIFISERTE UTGIVELSESKAPPLER
Blisterpakninger av PVC / PVdC / aluminium koblet, satt i en pappeske, sammen med pakningsvedlegget.
50 kapsler med modifisert frigjøring på 400 mg
MOTSTILLER
Ventillist med forhåndsformede lommer av stivt plastmateriale (PVC / PE), forseglet ved varmeforsegling, og satt inn i en pappeske sammen med pakningsvedlegget.
10 stikkpiller på 500 mg
20 stikkpiller på 500 mg
28 suppositorier på 1 g
RECTAL Suspension
Myke polyetenflasker, satt inn i en pappeske sammen med endetarmskanylene, i stiv polyeten, og pakningsvedlegget.
Rektal suspensjon 2 g / 50 ml - 7 enkeltdose beholdere 50 ml
Rektal suspensjon 4 g / 100 ml - 7 enkeltdosebeholdere 100 ml
Rektal suspensjon 4 g / 50 ml - 7 enkeltdose beholdere 50 ml
GRANULER FOR RECTAL Suspension
Varmeforseglede poser av koblet materiale (papir - aluminium - polyeten) innsatt i en pappeske sammen med pakningsvedlegget.
Granulat for rektal suspensjon 2 g - 10 poser
RECTAL SKUM (pakninger med enkeltdose)
Enkeldose aluminiumsbokser med doseringsventiler og påsatte endetarmskanyler, i stivt polyeten, satt inn i en pappeske sammen med pakningsvedlegget.
2 g rektalskum - 7 enkeltdosebeholdere 4 g rektalskum - 7 enkeltdosebeholdere
RECTAL FOAM (flerdose -pakke)
Multidose sylinder i aluminium med doseringsventil og påsatte endetarmskanyler, i stivt polyeten, satt inn i en pappeske sammen med pakningsvedlegget.
1 g rektal skum - 1 beholder med 14 doser
1 g rektalt skum - 2 beholdere med 14 doser
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Se pkt. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AIC -holder:
GIULIANI S.p.A.
Via Palagi 2, 20129 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
30 gastro-resistente tabletter på 400 mg A.I.C. 026416014 *
60 gastro-resistente tabletter på 400 mg A.I.C. 026416329
24 gastro-resistente tabletter på 800 mg A.I.C. 026416242 *
60 gastro-resistente tabletter på 800 mg A.I.C. 026416317
96 gastro-resistente tabletter på 800 mg A.I.C. 026416293 *
50 kapsler med modifisert frigjøring på 400 mg A.I.C. 026416255
10 suppositorier på 500 mg A.I.C. 026416127 *
20 suppositorier på 500 mg A.I.C. 026416139
28 suppositorier med 1 g A.I.C. 026416305
Rektal suspensjon 2 g / 50 ml - 7 enkeltdose beholdere 50 ml A.I.C. 026416141
Rektal suspensjon 4 g / 100 ml - 7 enkeltdosebeholdere 100 ml A.I.C. 026416154
Rektal suspensjon 4 g / 50 ml - 7 enkeltdose beholdere 50 ml A.I.C. 026416166 *
Granulat for rektal suspensjon 2 g - 10 poser A.I.C. 026416091 *
2 g rektalt skum - 7 enkeltdosebeholdere A.I.C. 026416216
4 g rektalt skum - 7 enkeltdosebeholdere A.I.C. 026416230
1 g rektalt skum - 1 beholder med 14 doser A.I.C. 026416267 *
1 g rektalt skum - 2 beholdere med 14 doser A.I.C. 026416279 *
* Emballasje ikke på markedet
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 30. juli 1987.
Fornyelsesdato: 1. juni 2005.
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Juli 2012
