KESTINE - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Kestine - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Bivirkninger Holdbarhet og lagring

Aktive ingredienser: Ebastine

KESTINE 10 mg oralt lyofilisat

Kestine pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:

KESTINE 10 mg filmdrasjerte tabletter
KESTINE 20 mg filmdrasjerte tabletter
KESTINE 10 mg oralt lyofilisat
KESTINE 20 mg lyofilisat peroralt
KESTINE 1 mg / ml sirup

Hvorfor brukes Kestine? Hva er den til?

Antihistaminer for systemisk bruk.

Ebastine er indisert ved symptomatisk behandling av:

Allergisk rhinitt (sesongmessig eller flerårig) assosiert med allergisk konjunktivitt eller ikke.
Urtikaria

Kontraindikasjoner Når Kestine ikke skal brukes

Ikke ta Kestine 10 mg oralt lyofilisat

dersom du er allergisk mot ebastin eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
Alvorlig leverinsuffisiens.
Barn under 12 år.
Generelt kontraindisert under graviditet og amming (se avsnitt "Graviditet, amming og fruktbarhet").

Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Kestine

Snakk med legen din eller apoteket før du tar Kestine 10 mg lyofilisat peroralt.

Vær forsiktig ved bruk av ebastin hos pasienter med kjent kardial risiko, for eksempel de med forlenget QT -intervallsyndrom, hypokalemi, som blir behandlet med legemidler som induserer en økning i QT -intervallet. Siden det er en farmakokinetisk interaksjon med legemidler. med CYP3A4 -systemet, vær forsiktig når du foreskriver ebastin i kombinasjon med azol -antifungale midler, for eksempel ketokonazol og itrakonazol, eller makrolidantibiotika, for eksempel erytromycin (se avsnitt "Bruk av andre legemidler").

Vær forsiktig hvis du blir behandlet med legemidler mot tuberkulose som rifampicin (se avsnitt "Ta andre medisiner").

Ebastine bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller mild til moderat leverinsuffisiens (se avsnitt "Hvordan du bruker Kestine 10 mg frystørket frysetørket")

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Kestine

Fortell legen din dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler.

Interaksjoner mellom ebastin er evaluert i kombinasjon med ketokonazol eller erytromycin (begge kjent for å ha en QTc -intervallforlengende effekt). Med disse kombinasjonene har interaksjoner blitt observert som resulterer i en økning i ebastin -plasmanivået, men i forlengelse. QTc -intervall større enn det som finnes med ketokonazol eller erytromycin alene.

Farmakokinetiske interaksjoner har blitt observert når ebastin tas samtidig med rifampicin; disse interaksjonene kan resultere i lavere plasmakonsentrasjoner og reduserte antihistamineffekter.

Det er ikke rapportert interaksjoner mellom ebastin og teofyllin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol.

Å ta ebastin sammen med mat forstyrrer ikke den kliniske effekten.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Graviditet, amming og fruktbarhet

Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.

Fruktbarhet

Det er ingen data om fruktbarhet hos mennesker.

Svangerskap

Bare begrensede data er tilgjengelige om bruk av ebastin hos gravide Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter på reproduksjonstoksisitet. Som et forebyggende tiltak må du unngå bruk av ebastin under graviditet.

Foringstid

Det er ikke kjent om ebastin skilles ut i morsmelk. Som et forebyggende tiltak må du unngå å bruke ebastin mens du ammer

Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Ebastine, ved anbefalte doser, ga ingen negative effekter på kjøring og bruk av maskiner, men det anbefales likevel å sjekke den individuelle reaksjonen på bruk av ebastin før du utfører komplekse aktiviteter: døsighet og svimmelhet kan forekomme. Les delen "Mulige bivirkninger".

Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene

Kestine 10 mg oralt lyofilisat inneholder aspartam som fenylalanin kommer fra, noe som kan være skadelig for personer med fenylketonuri.

Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan du bruker Kestine: Dosering

Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er usikker. Bruk av Kestine 10 mg oralt lyofilisat er forbeholdt voksne og barn over 12 år.

Allergisk rhinitt:

Ved doser på 10 mg én gang daglig er ebastin effektivt for å lindre symptomene på allergisk rhinitt; hos pasienter med mer alvorlige symptomer, inkludert flerårig allergisk rhinitt, kan en enkelt dose på 20 mg én gang daglig være til større fordel.

Urtikaria:

Voksendosen er 10 mg en gang daglig. Ebastine kan tas med eller uten måltider. Hos pasienter med mild eller moderat leverinsuffisiens anbefales det ikke å overskride den daglige dosen på 10 mg. Sikkerhet og effekt hos barn under 12 år er ikke undersøkt.

Instruksjoner for bruk

Ikke ta det orale lyofilisatet ut av blisterpakningen før du er klar til å ta det.
Ikke trykk på det orale lyofilisatet for å fjerne det fra blisterpakningen. Umiddelbart før du tar den, åpner du blisteren med en tørr hånd ved forsiktig å løfte den uforseglede siden av en av blærene
Trekk arket og skrell det av
Skyv det orale lyofilisatet forsiktig ut uten å berøre det
Fjern det orale lyofilisatet forsiktig
Ta det orale lyofilisatet umiddelbart etter at blisteren er åpnet. Plasser medisinen på tungen der den vil oppløses raskt, og svelg den deretter med spytt. Ikke drikk vann eller andre væsker.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Kestine

I studier utført med høye doser, opptil 100 mg administrert en gang daglig, ble det ikke observert noen klinisk signifikante tegn eller symptomer.

Det er ingen spesifikk motgift mot ebastin. Mageskylling, overvåking av vitale funksjoner, inkludert EKG, og symptomatisk behandling vil til slutt måtte utføres.

Ved utilsiktet inntak / inntak av overdose Kestine, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.

Hvis du har glemt å ta Kestine 10 mg oralt lyofilisat

Ikke ta en dobbel dose som erstatning for en glemt tablett. Spør legen din eller apoteket hvis du trenger mer informasjon om hvordan du bruker dette legemidlet.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Kestine

Som alle andre legemidler kan Kestine forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Følgende bivirkninger er rapportert i kliniske studier og etter markedsføring.

Svært vanlige (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 personer)

hodepine

Vanlige (kan ramme opptil 1 av 10 personer)

døsighet
tørr i munnen

Sjeldne (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer):

overfølsomhetsreaksjoner (som anafylaksi og angioødem)
nervøsitet, søvnløshet
svimmelhet, redusert berøringssans, redusert eller endret smakssans
hjertebank, takykardi
oppkast, magesmerter, kvalme, fordøyelsesproblemer
leverproblemer, unormale leverfunksjonstester (økte transaminaser, gamma-GT, alkalisk fosfatase og bilirubin)
urticaria, utslett, dermatitt
menstruasjonsforstyrrelser
ødem, asteni

Rapportering av bivirkninger.

Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse." Informasjon om sikkerheten til dette legemidlet

Utløp og oppbevaring

Se utløpsdatoen som er angitt på pakken. Denne datoen refererer til produktet i intakt og riktig lagret emballasje.

ADVARSEL: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Utløpsdatoen er i forhold til den siste dagen i måneden.

Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.

Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.

Innholdet i pakningen og annen informasjon

Hva inneholder Kestine 10 mg oralt lyofilisat

Hver porsjon inneholder:

Aktiv ingrediens: Ebastine 10 mg

Andre ingredienser (hjelpestoffer): Gelatin, mannitol (E421), aspartam (E951), myntesmak

Beskrivelse av pakkenes utseende og innhold

Oralt lyofilisat. Pakninger med 10, 20, 30, 50 og 100 doser på 10 mg

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Mer informasjon om Kestine finnes i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LÆGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon0.6 og amming0.4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner04.8 Bivirkninger04.9 Overdosering0.0.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER0.5.1 Farmakodynamiske egenskaper0.2.2 Farmakokinetiske egenskaper0.3.3 Prekliniske sikkerhetsdata0.0.0 INFORMASJON FARMACEUTISKE 06.1 Hjelpestoffer 06.2 Uforlikeligheter 06.3 for lagring 06.5 Emballasjenes art og emballasjens innhold 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE08 .0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE 09.01 FØRSTE DATO GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNELSE 10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOParma, HELE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIO -NØDVENDIGE DETALJERTE INSTRUKSJONER OM ESTEMPORANEA PREPARASJON

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

KESTINE 10 MG ORAL LYOPHILIZED

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Hver dose Kestine 10 mg oralt lyofilisat inneholder:

Aktiv ingrediens: Ebastine 10 mg

Hjelpestoffer med kjent effekt: Aspartam 1,0 mg

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM

Oralt lyofilisat.

Hver dose Kestine 10 mg oralt lyofilisat er hvit, rund, frysetørket.

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

Ebastine 10 mg oralt lyofilisat er indisert ved symptomatisk behandling av allergisk rhinitt (sesongmessig eller flerårig) assosiert med allergisk konjunktivitt eller ikke.

Urtikaria

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

Bruk av Kestine 10 mg oralt lyofilisat er forbeholdt voksne og barn over 12 år.

Allergisk rhinitt:

Urtikaria:

Voksendosen er 10 mg frystørket mikstur en gang daglig.

Spesielle populasjoner

Hos pasienter med mild eller moderat leverinsuffisiens anbefales det ikke å overskride den daglige dosen på 10 mg.

Pediatrisk populasjon

Sikkerhet og effekt hos barn under 12 år er ikke undersøkt.

Administrasjonsmåte

Åpne blisterpakningen med tørre hender umiddelbart før bruk, og ta ut dosen av frysetørket mikstur uten å bryte den.

Dosen ebastin må svelges umiddelbart etter at blisteren er åpnet, og det orale lyofilisatet legges på tungen der det sprer seg umiddelbart: det er ikke nødvendig med vann eller annen væske for inntak.

Ebastine kan tas med eller uten måltider.

04.3 Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet ebastin eller overfor noen av hjelpestoffene.

Alvorlig leverinsuffisiens.

Barn under 12 år.

Generelt kontraindisert under graviditet og amming (se pkt. 4.6).

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Vær forsiktig ved bruk av ebastin hos pasienter med kjent kardial risiko, for eksempel de med forlenget QT -intervallsyndrom, hypokalemi, som blir behandlet med legemidler som induserer en økning i QT -intervallet. Siden det er en farmakokinetisk interaksjon med legemidler. samhandling med CYP3A4 -systemet, vær forsiktig når du foreskriver ebastin i kombinasjon med azol -antifungale midler, for eksempel ketokonazol og itrakonazol, eller makrolidantibiotika, for eksempel erytromycin (se pkt. 4.5).

Siden det er farmakokinetiske interaksjoner med antituberkuløse midler som rifampicin (se pkt. 4.5), bør det utvises forsiktighet ved forskrivning av ebastin med legemidler i denne gruppen.

Ebastine bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller mild eller moderat leverinsuffisiens (se pkt. 4.2 og 5.2).

Hver dose av ebastin oralt lyofilisat inneholder 1,0 mg aspartam som fenylalanin kommer fra, noe som kan være skadelig for personer med fenylketonuri.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Interaksjoner av ebastin i kombinasjon med ketokonazol eller erytromycin (begge kjent for QTc -intervallforlengende effekt) er evaluert. Med disse kombinasjonene er interaksjoner observert som resulterer i økte plasmanivåer av ebastin, men i en forlengelse av QTc -intervallet med bare ca. 10 msek større enn det sett med ketokonazol eller erytromycin alene.

Farmakokinetiske interaksjoner har blitt observert når ebastin tas samtidig med rifampicin; disse interaksjonene kan resultere i lavere plasmakonsentrasjoner og reduserte antihistamineffekter.

Det er ikke rapportert interaksjoner mellom ebastin og teofyllin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol.

Når ebastin administreres sammen med mat, observeres en 1,5 til 2 ganger økning i plasmanivåer og AUC for den viktigste aktive syremetabolitten til ebastin. Denne økningen endrer ikke Tmax -verdien. Å ta ebastin sammen med mat forstyrrer ikke den kliniske effekten.

04.6 Graviditet og amming

Fruktbarhet

Det er ingen data om fruktbarhet hos mennesker under behandling med ebastin.

Svangerskap

Foringstid

Det er ikke kjent om ebastin skilles ut i morsmelk. Den høye proteinbindingen av ebastin og hovedmetabolitten carebastin (> 97%) antyder at det ikke bør skje stoffet i morsmelk. For et forsiktighetsregel, unngå bruk av ebastin under amming.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Psykomotoriske funksjoner har blitt grundig studert hos mennesker og ingen effekt er påvist. Ebastin ved anbefalte terapeutiske doser påvirker ikke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, men hos sensitive pasienter som reagerer uvanlig på ebastin, er det bedre å vurdere individuelle reaksjoner før pasienten kjører eller bruker maskiner: døsighet eller svimmelhet kan forekomme (se pkt. 4.8).

04.8 Bivirkninger

Fra analysen av data om 5 708 pasienter behandlet med ebastin i forskjellige kliniske studier versus placebo, ble det funnet at de hyppigste bivirkningene var munntørrhet og søvnighet.

Bivirkninger rapportert av barn (n = 460) i kliniske studier er de samme som hos voksne.

Tabellen nedenfor viser bivirkninger rapportert i kliniske studier og etter markedsføring i henhold til konvensjonen: svært vanlige (≥1 / 10), vanlige (≥1 / 100 til

SOC Svært vanlige (≥ 1/10) Vanlig (≥1 / 100 y Sjelden (≥1 / 1., 000 y Forstyrrelser i immunsystemet overfølsomhetsreaksjoner (som anafylaksi og angioødem) Psykiatriske lidelser nervøsitet, søvnløshet Nervesystemet lidelser hodepine døsighet svimmelhet, dysestesi, hypoestesi, dysgeusi Hjertepatologier hjertebank, takykardi Gastrointestinale lidelser tørr i munnen oppkast, magesmerter, kvalme, dyspepsi Hepatobiliære lidelser hepatitt, kolestase, unormale leverfunksjonstester (økte transaminaser, gamma-GT, alkalisk fosfatase og bilirubin) Hud og subkutant vev urticaria, utslett, dermatitt Patologier i reproduktive system og bryst menstruasjonsforstyrrelser Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet ødem, asteni

Rapportering av mistenkte bivirkninger.

Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere eventuelle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 Overdosering

I studier utført med høye doser, opptil 100 mg administrert en gang daglig, ble det ikke observert noen klinisk signifikante tegn eller symptomer.

Det er ingen spesifikk motgift for ebastin. Mageskylling, overvåking av vitale funksjoner, inkludert EKG, og symptomatisk behandling bør utføres om nødvendig.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe: Antihistaminer for systemisk bruk ATC -kode: R06AX22

Prekliniske resultater

Ebastine gir en rask og langvarig inhibering av effektene indusert av histamin og har en sterk affinitet for H1-reseptorer. Etter oral administrering krysser hverken ebastin eller dets metabolitter blod-hjernebarrieren. Denne egenskapen er knyttet til den lave beroligende effekten som observeres. I eksperimentelle studier om virkningen av ebastin på sentralnervesystemet.

In vitro og in vivo har ebastin vist seg å være en sterk, langvarig og svært selektiv antagonist av histamin H1-reseptorer, fri for uønskede CNS-virkninger og antikolinerge effekter.

Kliniske resultater

Studier av histaminindusert hudhveling har vist en statistisk og klinisk signifikant anti-histamineffekt som vises etter 1 time og varer i mer enn 48 timer.

Etter seponering av ebastinadministrasjon i 5 dagers behandling vedvarer antihistaminaktiviteten i mer enn 72 timer. Denne aktiviteten er korrelert med plasmanivåer av den viktigste aktive syremetabolitten, carebastin.

Etter gjentatt administrering forblir inhibering av perifere reseptorer på konstante nivåer, uten takyfylakse. Disse resultatene tyder på at ebastin i doser på minst 10 mg gir en rask, intens og langvarig, kompatibel hemning av perifere H1-reseptorer for histamin med en gang. daglig administrasjon.

I en enkeltdosestudie ble den orale lyofilisatet ebastinformulering godt tolerert som dokumentert av laboratorieresultater, fysiske undersøkelser, vitale tegn og EKG. Ebastin oralt lyofilisat var bioekvivalent med den ebastinbelagte tablettformuleringen, og derfor antas de to formuleringene å ha samme effekt.

Sedasjon ble studert ved bruk av legemiddel-EEG-tester, kognitiv ytelse, visuelt-motorisk koordinering og subjektive estimater. Det er ingen signifikant økning i sedasjon ved anbefalte doser. Disse resultatene stemmer overens med resultatene fra de dobbeltblindede kliniske studiene: forekomsten av sedasjon var sammenlignbar i ebastin- eller placebogruppene.

Hjerteeffekten av ebastin har blitt undersøkt i forskjellige kliniske studier. Ved anbefalte doser ble det ikke observert noen hjerteeffekter, inkludert forlengelse av QT -intervallet. Hos personer uten ytterligere risikofaktorer, ved gjentatte doser opptil 100 mg daglig eller enkeltdoser på 500 mg, var en beskjeden økning i hjertefrekvensen på noen få slag pr. minutt resulterte i en forkortelse av QT -intervallet, men ingen signifikant endring i QTc.

Kronisk idiopatisk urtikaria har blitt studert som en klinisk modell for alle former for urticaria fordi patofysiologien i alle former er lik uavhengig av etiologi, og fordi det i perspektiv er lettere å rekruttere kroniske pasienter. Det er en årsaksfaktor i alle former av urticaria, i samsvar med det som er rapportert i kliniske retningslinjer, antas ebastin å være effektivt for å forbedre symptomene på alle typer urticaria og ikke bare ved kronisk idiopatisk.

05.2 Farmakokinetiske egenskaper

Ebastin absorberes raskt og gjennomgår omfattende first -pass metabolisme etter oral administrering.

Ebastine er nesten totalt omdannet til sin farmakologisk aktive syremetabolitt, carebastine.

Etter en enkelt dose på 10 mg oralt, observeres plasmatoppen for metabolitten etter 2,6 - 4 timer og når nivåer mellom 80 og 100 ng / ml. Halveringstiden til den sure metabolitten er 15 - 19 timer med 66% av stoffet som skilles ut i urinen, hovedsakelig i form av konjugerte metabolitter. Etter gjentatt administrering av 10 mg en gang daglig, oppnås likevektstilstanden i 3-5 dager med plasmatopper mellom 130 og 160 ng / ml.

Farmakokinetikken til ebastin og dets metabolitt carebastine ble funnet å være lineær over det anbefalte terapeutiske doseområdet, 10-20 mg.

utdanning in vitro på humane levermikrosomer viste at ebastin metaboliseres til carebastin hovedsakelig via CYP3A4 -enzymsystemet. Samtidig administrering av ebastin og ketokonazol eller erytromycin (begge CYP3A4-hemmere) til friske frivillige var assosiert med signifikant økte plasmakonsentrasjoner av ebastin og karebastin, spesielt med ketokonazol (se pkt. 4.5).

Både ebastin og carebastin er mer enn 97% proteinbundet.

Ingen statistisk signifikante farmakokinetiske endringer ble observert hos eldre personer sammenlignet med unge voksne frivillige.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon økes halveringstiden for carebastin til 23-26 timer. På samme måte hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er halveringstiden økt til 27 timer.

Formuleringene for ebastin oralt lyofilisat og ebastinbelagte tabletter var bioekvivalente i en enkeltdose crossover -studie. Inntak av vann med ebastin oralt lyofilisat har ingen effekt på biotilgjengeligheten av ebastin.

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata

Ikke-kliniske data viser ingen signifikante toksiske effekter basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet, kreftfremkallende potensial og reproduksjonstoksisitet.