Aktive ingredienser: Azelastin (Azelastinhydroklorid), Flutikason (Flutikasonpropionat)
Dymista 137 mikrogram / 50 mikrogram per aktivering
Indikasjoner Hvorfor brukes Dymista? Hva er den til?
Dymista inneholder to aktive ingredienser: azelastinhydroklorid og flutikasonpropionat.
- Azelastinhydroklorid tilhører den farmakoterapeutiske gruppen av antihistaminer. Antihistaminer virker ved å blokkere effekten av stoffer som histamin, som kroppen produserer som følge av en allergisk reaksjon, og reduserer derved symptomene på allergisk rhinitt.
- Flutikasonpropionat tilhører den farmakoterapeutiske gruppen av kortikosteroider, som reduserer betennelse.
Dymista brukes til å lindre symptomene på moderat til alvorlig sesongmessig og flerårig allergisk rhinitt når bruk av antihistamin alene eller intranasalt kortikosteroid alene ikke anses som tilstrekkelig.
Sesongmessig eller flerårig allergisk rhinitt er allergiske reaksjoner på stoffer som pollen (høfeber), støvmidd, mugg, støv eller kjæledyr.
Dymista lindrer symptomene på allergier, som overdreven neseslimproduksjon, rennende nese, nysing, kløende nese eller tett nese.
Kontraindikasjoner Når Dymista ikke skal brukes
Ikke bruk Dymista:
- dersom du er allergisk mot azelastinhydroklorid eller flutikasonpropionat eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 6).
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Dymista
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Dymista:
- hvis du nylig har operert nesen
- hvis du noen gang har hatt en "neseinfeksjon. Nasale luftveisinfeksjoner bør behandles med et antibakterielt eller soppdrepende legemiddel. Hvis du har fått medisin mot en" neseinfeksjon, kan du fortsette å bruke Dymista for å behandle allergiene dine
- hvis du har tuberkulose eller en "ubehandlet infeksjon".
- hvis du har hatt synsforstyrrelser eller hvis du tidligere har forhøyet øyetrykk, glaukom og / eller grå stær. Hvis disse betingelsene gjelder for deg, vil du bli overvåket nøye mens du bruker Dymista
- hvis du lider av nedsatt binyrefunksjon. Ekstrem forsiktighet bør utvises ved bytte fra systemisk kortikosteroidbehandling til Dymista
- hvis du har alvorlig leversykdom. Risikoen for å oppleve systemiske bivirkninger er høyere.
I disse tilfellene vil legen din avgjøre om du kan bruke Dymista eller ikke.
Det er viktig at du tar dosen din som angitt i avsnitt 3 nedenfor eller som anbefalt av legen din. Behandling med høyere enn anbefalte doser av inhalerte kortikosteroider kan forårsake adrenal undertrykkelse, noe som kan forårsake vekttap, tretthet, muskelsvakhet, lavt blodsukker, sug etter salt mat, leddsmerter, depresjon og mørk hudfarge. Hvis disse tilstandene oppstår, kan legen din anbefale en annen medisin i stressetider eller ved valgfri kirurgi.
For å unngå adrenal undertrykkelse, vil legen din råde deg til å ta den laveste dosen som effektivt kan kontrollere rhinitt symptomer.
Hvis det tas over lange perioder, kan inhalerte glukokortikoider (for eksempel Dymista) forårsake vekstnedgang hos barn og ungdom. Legen din vil kontrollere barnets høyde regelmessig og sørge for at det tar den lavest effektive dosen som er mulig.
Hvis du er usikker på om noen av de ovennevnte betingelsene gjelder for deg, snakk med legen din eller apoteket før du bruker Dymista. Barn Bruk av dette legemidlet anbefales ikke til barn under 12 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Dymista
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Spør legen din eller apoteket om råd:
- hvis du tar medisiner for å behandle HIV -viruset, for eksempel Ritonavir
- hvis du tar medisiner for å behandle soppinfeksjoner, for eksempel ketokonazol.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Dymista hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Kjøring og bruk av maskiner
Dymista har ubetydelig innflytelse på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Svært sjelden kan tretthet eller svimmelhet oppstå på grunn av både sykdommen i seg selv og bruk av Dymista. I disse tilfellene bør du unngå å kjøre bil eller bruke maskiner. Du bør være oppmerksom på at alkoholforbruk kan øke disse effektene.
Dymista inneholder benzalkoniumklorid
Det kan forårsake irritasjon av neseslimhinnen og bronkospasme. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du føler deg uvel mens du bruker sprayen
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Dymista: Dosering
Bruk alltid Dymista nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Det er viktig å bruke Dymista regelmessig for å oppnå full terapeutisk fordel.
Unngå øyekontakt.
Voksne og ungdom (fra 12 år)
- Den anbefalte dosen er en "puff i hvert nesebor morgen og kveld.
Bruk hos barn under 12 år
- Bruk av dette legemidlet anbefales ikke til barn under 12 år.
Bruk hos pasienter med nyre- og leverinsuffisiens
- Det er ingen data tilgjengelig om pasienter med nyre- og leverinsuffisiens.
Administrasjonsmåte
Til innånding.
Les informasjonen i dette pakningsvedlegget og følg instruksjonene.
INSTRUKSJONER FOR BRUK
Klargjøring av sprayen
- Rist hetteglasset forsiktig i 5 sekunder, vipp det ned og opp, og fjern deretter beskyttelseshetten (se figur 1).
- Første gang du bruker nesesprayen, må du fylle pumpen ved å spraye produktet i luften.
- Last pumpen ved å plassere to fingre på hver side av spraypumpen og legg tommelen på bunnen av hetteglasset.
- Trykk ned og slipp pumpen 6 ganger, til det kommer en fin tåke (se figur 2).
- Pumpen er nå ladet og klar til bruk.
- Hvis nesesprayen ikke har blitt brukt på mer enn 7 dager, må du fylle pumpen en gang ved å trykke på og slippe pumpen.
Bruk av sprayen
- Rist hetteglasset forsiktig i ca. 5 sekunder, vipp det ned og opp og fjern deretter beskyttelseshetten (se figur 1)
- Blås nesen for å rense neseborene.
- Hold hodet vippet ned mot føttene. Ikke lene hodet bakover.
- Hold hetteglasset oppreist og sett sprøytespissen forsiktig inn i det ene neseboret.
- Lukk det andre neseboret med en finger, trykk raskt ned en gang og pust forsiktig inn (se figur 3).
- Pust ut av munnen.
- Gjenta samme prosedyre for det andre neseboret.
- Pust forsiktig inn uten å vippe hodet bakover etter dosering. Dette forhindrer at medisinen går ned i halsen og får deg til å smake ubehagelig (se figur 4).
- Etter hver bruk, tørk spissen av sprayen med et tørkepapir eller en ren klut og sett deretter på beskyttelseshetten igjen.
Det er viktig at du tar dosen din som anbefalt av legen din. Bruk bare mengden som er anbefalt av legen din.
Behandlingens varighet
Dymista er beregnet for langvarig bruk. Varigheten av behandlingen må tilsvare den perioden symptomene på allergien oppstår.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Dymista
Hvis du bruker mer Dymista enn du burde
Hvis du spruter for mye av denne medisinen i nesen din, er det lite sannsynlig at du får noen problemer. Kontakt legen din hvis du er bekymret eller hvis du har brukt høyere doser enn anbefalt i lang tid. Ved utilsiktet inntak av Dymista, spesielt av et barn, kontakt legen din eller nærmeste sykehusets akuttmottak så snart som mulig.
Hvis du har glemt å bruke Dymista
Bruk nesespray så snart du husker det, og ta neste dose som vanlig. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Hvis du slutter å ta Dymista
Ikke slutte å bruke Dymista uten å spørre legen din, da dette bringer suksessen til behandlingen i fare.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Dymista
Som alle legemidler kan Dymista forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Svært vanlige bivirkninger (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 pasienter):
- neseblod
Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 pasienter):
- hodepine
- bitter smak i munnen, spesielt hvis du vipper hodet bakover når du bruker nesesprayen. Det bør forsvinne raskt hvis du nipper til en brus i noen minutter etter at du har brukt denne medisinen
- ubehagelig lukt
Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer):
- lett irritasjon på innsiden av nesen Kan forårsake mild svie, kløe eller nysing
- tørr nese, hoste, tørr hals eller irritasjon i halsen
Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer):
- tørr i munnen
Svært sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 pasienter):
- svimmelhet eller søvnighet
- grå stær, glaukom eller økt trykk i øyet, noe som resulterer i tap av syn og / eller røde, ømme øyne. Disse bivirkningene er rapportert etter langvarig behandling med flutikasonpropionat nesespray.
- skade på hud og slimhinne i nesen
- føler seg syk, trøtt, sliten eller svak
- utslett, kløende eller rød hud, hevede kløende støt
- bronkospasme (innsnevring av luftveiene i lungene)
Få medisinsk hjelp umiddelbart hvis du merker noen av følgende symptomer:
- hevelse i ansikt, lepper, tunge eller svelg som kan forårsake svelging / pustevansker og plutselig hudutslett. Dette kan være tegn på en alvorlig allergisk reaksjon. Merk: Denne hendelsen er svært sjelden.
Systemiske bivirkninger (bivirkninger som påvirker hele kroppen) kan oppstå når dette legemidlet brukes i høye doser i lang tid Disse effektene kan variere hos individuelle pasienter og mellom forskjellige kortikosteroidpreparater (se avsnitt 2) Disse effektene er mye mindre sannsynlig oppstår hvis du bruker en kortikosteroid nesespray enn hvis du tar kortikosteroider gjennom munnen. Nasale kortikosteroider kan påvirke normal produksjon av hormoner i kroppen, spesielt hvis du bruker høye doser i lang tid.Fra barn og ungdom kan denne bivirkningen føre til at veksten reduseres.
I sjeldne tilfeller har det blitt observert en nedgang i bentetthet (osteoporose) når inhalerte glukokortikoider har blitt administrert over lang tid.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn. Bruk ikke dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på hetteglasset og esken etter "Utløpsdato". Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Må ikke kjøles eller fryses.
Holdbarhet etter første åpning: Kast ubrukt medisin 6 måneder etter at du har åpnet nesesprayen.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning og farmasøytisk form
Hva Dymista inneholder
De aktive ingrediensene er: azelastinhydroklorid og flutikasonpropionat.
Hvert gram suspensjon inneholder 1000 mikrogram azelastinhydroklorid og 365 mikrogram flutikasonpropionat.
Hver puff (0,14 g) gir 137 mikrogram azelastinhydroklorid (= 125 mikrogram azelastin) og 50 mikrogram flutikasonpropionat.
Andre innholdsstoffer er: edetat dinatrium, glyserol, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkaramelose, polysorbat 80, benzalkoniumkloridoppløsning, fenyletylalkohol og renset vann.
Beskrivelse av utseendet til Dymista og innholdet i pakken
Dymista er en hvit, homogen suspensjon.
Dymista kommer i et gult hetteglass med glass, utstyrt med spraypumpe, applikator og beskyttelseshette.
10 ml hetteglass inneholder 6,4 g nesespray suspensjon (minst 28 pust). Hetteglasset på 25 ml inneholder 23 g nesespray suspensjon (minst 120 pust).
Dymista dukker opp i:
pakninger som inneholder 1 hetteglass med 6,4 g nesespray, suspensjon
pakninger som inneholder 1 hetteglass med 23 g nesespray, suspensjon
flerpakninger bestående av 10 hetteglass som hver inneholder 6,4 g nesespray, suspensjon
flerpakninger bestående av 3 hetteglass, som hver inneholder 23 g nesespray, suspensjon
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
DYMISTA 137 MCG / 50 MCG FOR NASAL SPRAYDISPENSERING, SUSPENSJON
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hvert gram suspensjon inneholder 1000 mikrogram azelastinhydroklorid og 365 mikrogram flutikasonpropionat.
En tilførsel (0,14 g) administrerer 137 mcg azelastinhydroklorid (= 125 mcg azelastin) og 50 mcg flutikasonpropionat.
Hjelpestoffer med kjente effekter:
dosen levert for en enkelt påføring (0,14 g) administrerer 0,014 mg benzalkoniumklorid.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Nesespray, suspensjon.
Hvit, homogen suspensjon.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Lindring av symptomer på moderat til alvorlig sesongmessig og flerårig allergisk rhinitt når intranasal antihistamin eller glukokortikoid monoterapi ikke anses som tilstrekkelig.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
For å oppnå full terapeutisk fordel er regelmessig bruk avgjørende.
Unngå øyekontakt.
Voksne og ungdom (fra 12 år)
En "levering i hvert nesebor to ganger om dagen (morgen og kveld).
Barn under 12 år
Bruk av Dymista anbefales ikke til barn under 12 år, da sikkerhet og effekt i denne pasientpopulasjonen ennå ikke er fastslått.
Pensjonister
I denne pasientpopulasjonen er det ikke nødvendig med dosejustering.
Nyre- og leverinsuffisiens
Det er ingen data tilgjengelig om pasienter med nyre- og leverinsuffisiens.
Behandlingens varighet
Dymista er beregnet for langvarig bruk.
Behandlingsvarigheten må tilsvare perioden med eksponering for allergener.
Administrasjonsmåte
Dymista er kun beregnet for innånding.
Instruksjoner for bruk
Klargjøring av sprayen:
Hetteglasset skal ristes forsiktig i ca. 5 sekunder ved å vippe det ned og opp og deretter fjerne beskyttelseshetten. Før du bruker Dymista for første gang, må pumpen trykkes ned og slippes seks ganger. Hvis Dymista ikke har blitt brukt på mer enn 7 dager, må pumpen lades opp en gang ved å trykke den ned og slippe den.
Bruk av sprayen:
Hetteglasset skal ristes forsiktig i ca. 5 sekunder ved å vippe det ned og opp og deretter fjerne beskyttelseshetten.
Etter å ha blåst nesen, spray suspensjonen en gang i hvert nesebor, og hold hodet vippet nedover. Etter bruk er det nødvendig å tørke spissen av sprayen og sette på beskyttelseshetten igjen.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffene eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner er rapportert hos pasienter administrert flutikasonpropionat og ritonavir, noe som resulterer i systemiske kortikosteroideffekter som Cushings syndrom og binyresuppresjon. Følgelig bør samtidig administrering av flutikasonpropionat og ritonavir unngås med mindre den potensielle fordelen for pasienten oppveier risikoen for systemiske bivirkninger av kortikosteroider (se pkt. 4.5).
De systemiske effektene av inhalerte kortikosteroider kan oppstå spesielt når de er foreskrevet i høye doser i lengre perioder. De kan variere hos individuelle pasienter og mellom forskjellige kortikosteroidpreparater, men forekomsten er mye mindre sannsynlig enn orale kortikosteroider. Potensielle systemiske effekter kan omfatte Cushings syndrom, Cushingoid -funksjoner, adrenal undertrykkelse, veksthemming hos barn og ungdom, grå stær, glaukom og mer sjelden, en rekke psykologiske eller atferdsmessige effekter, inkludert psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon eller aggresjon (spesielt hos barn).
Dymista gjennomgår omfattende first -pass metabolisme, derfor vil systemisk eksponering av intranasalt flutikasonpropionat sannsynligvis øke hos pasienter med alvorlig leversykdom. Denne tilstanden kan resultere i en økt frekvens av systemiske bivirkninger.
Derfor anbefales forsiktighet ved behandling av disse pasientene.
Behandling med høyere enn anbefalte doser av inhalerte kortikosteroider kan resultere i klinisk signifikant adrenal undertrykkelse. Hvis det er behov for å bruke høyere doser enn anbefalt, bør ytterligere dekning med systemiske kortikosteroider vurderes under stress eller ved valgfri kirurgi.
Generelt bør dosen av intranasal flutikason reduseres til den laveste dosen som effektivt kan kontrollere symptomene på rhinitt. Doser høyere enn anbefalt (se pkt. 4.2) har ikke blitt studert med Dymista. Som med alle intranasale kortikosteroider, bør den totale systemiske belastningen av kortikosteroider vurderes når andre samtidige former for kortikosteroidbehandling foreskrives.
Hos barn behandlet med inhalerte kortikosteroider i lisensierte doser, er veksthemming blitt rapportert. Siden vekst også forekommer hos ungdom, anbefales det at ungdom som får langvarig behandling med inhalerte kortikosteroider også overvåkes regelmessig. Hvis veksten avtar, bør behandlingen undersøkes på nytt med sikte på, om mulig, å redusere dosen til det laveste nivået som effektivt kan kontrollere symptomene.
Tett overvåking er nødvendig hos pasienter med nedsatt syn eller som tidligere har hatt øket okulært trykk, glaukom og / eller grå stær.
I tilfelle det er grunn til å tro at binyrefunksjonen er svekket, bør det utvises forsiktighet når pasienter byttes fra systemisk steroidbehandling til Dymista.
Hos pasienter med tuberkulose, enhver form for ubehandlet infeksjon, som nylig har gjennomgått operasjon eller nylig har skadet nese eller munn, bør de mulige fordelene ved behandling med Dymista avveies mot de mulige risikoene.
Nasale luftveisinfeksjoner bør behandles med antibakteriell eller soppdrepende behandling, men er ikke en spesifikk kontraindikasjon for behandling med Dymista.
Dymista inneholder benzalkoniumklorid som kan forårsake irritasjon av neseslimhinnen og bronkospasme.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Flutikasonpropionat
Under normale omstendigheter oppnås lave plasmakonsentrasjoner av flutikasonpropionat etter intranasal administrering på grunn av omfattende førstegangsmetabolisme og høye klarering systemisk, cytokrom P450 3A4 mediert i tarmen og leveren. Klinisk signifikante flutikasonpropionatmedierte legemiddelinteraksjoner er derfor usannsynlige.
En legemiddelinteraksjonsstudie utført hos friske personer viste at ritonavir (potent hemmer av cytokrom P450 3A4) signifikant kan øke plasmakonsentrasjonen av flutikasonpropionat, noe som resulterer i markant reduserte konsentrasjoner av serumkortisol. Interaksjoner er rapportert. Klinisk signifikante farmakologiske effekter hos pasienter behandlet med ritonavir og flutikasonpropionat administrert intranasalt eller ved innånding, noe som resulterer i systemiske kortikosteroideffekter, for eksempel Cushings syndrom og adrenal undertrykkelse. Følgelig bør samtidig administrering av flutikasonpropionat og ritonavir unngås med mindre fordelpotensialet for pasienten ikke oppveier risikoen for systemisk bivirkning effekter fra kortikosteroider.
Studier har vist at andre cytokrom P450 3A4-hemmere genererer ubetydelige (erytromycin) og små (ketokonazol) økninger i systemisk eksponering for flutikasonpropionat, uten signifikante reduksjoner i serumkortisolkonsentrasjoner, men forsiktighet anbefales ved samtidig administrering. Kraftige cytokrom P450-hemmere. 3A4 (f.eks. Ketokonazol), da det er en potensiell risiko for økt systemisk eksponering for flutikasonpropionat.
Azelastinhydroklorid
Det er ikke utført spesifikke interaksjonsstudier med azelastinhydroklorid nesespray. Doseinteraksjonsstudier er utført muntlig høy. Imidlertid har de ingen relevans for azelastin nesespray, ettersom anbefalte inhalasjonsdoser resulterer i betydelig lavere "systemisk eksponering. Imidlertid bør forsiktighet utvises ved administrering av azelastinhydroklorid til pasienter som tar samtidig beroligende midler eller medisiner i sentralnervesystemet, siden den beroligende effekten kan være forbedret. Alkohol kan også forverre denne effekten (se pkt. 4.7).
04.6 Graviditet og amming
Fruktbarhet
Det er en begrenset mengde fertilitetsdata (se pkt. 5.3).
Svangerskap
Det er ingen eller begrensede data fra bruk av azelastinhydroklorid og flutikasonpropionat hos gravide Dymista bør derfor bare brukes under graviditet hvis den potensielle fordelen begrunner den potensielle risikoen for fosteret (se pkt. 5.3).
Foringstid
Det er ukjent om azelastinhydroklorid, flutikasonpropionat eller deres metabolitter skilles ut i morsmelk etter administrering av inhalasjon. Dymista skal bare brukes under amming hvis den potensielle fordelen begrunner den potensielle risikoen for nyfødte / spedbarn (se pkt. 5.3).
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Dymista har ubetydelig innflytelse på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
I isolerte tilfeller kan tretthet, tretthet, utmattelse, svimmelhet eller svakhet, også forårsaket av selve sykdommen, oppstå mens du bruker Dymista.I disse tilfellene kan evnen til å kjøre bil og bruke maskiner svekkes.Alkohol kan forsterke denne effekten.
04.8 Bivirkninger
Vanligvis kan det etter administrering oppstå dysgeusi, en ubehagelig smak som er typisk for stoffet (ofte på grunn av en feil påføringsmetode, dvs. vippe hodet for langt bakover under administrering).
Bivirkninger etter systemorganklasse og frekvens er listet opp nedenfor. Frekvensene er definert som følger:
Svært vanlige (≥1 / 10)
Vanlige (≥1 / 100,
Mindre vanlige (≥1 / 1000 til
Sjelden (≥1 / 10.000,
Veldig sjelden (
Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
* Etter langvarig behandling med intranasalt flutikasonpropionat har et svært lite antall spontane rapporter blitt identifisert.
** Perforering av neseseptum er rapportert etter bruk av intranasale kortikosteroider.
De systemiske effektene av noen inhalerte kortikosteroider kan oppstå spesielt når de foreskrives ved høye doser over lengre perioder (se pkt. 4.4).
Hos barn behandlet med inhalerte kortikosteroider er det rapportert veksthemming. Veksthemming er også mulig hos ungdom (se pkt. 4.4).
I sjeldne tilfeller har osteoporose blitt observert når inhalerte glukokortikoider har blitt administrert over lengre perioder.
04.9 Overdosering
Det forventes ingen overdoseringsreaksjoner ved administrering av nesen.
Det finnes ingen pasientdata om effekten av akutt eller kronisk overdose med intranasalt flutikasonpropionat.
Intranasal administrering av 2 milligram flutikasonpropionat (10 ganger anbefalt daglig dose), to ganger daglig i syv dager hos friske frivillige, hadde ingen effekt på funksjonen av hypothalamus-hypofyse-adrenal (HPA) akse.
Administrering av høyere enn anbefalte doser over lang tid kan resultere i midlertidig undertrykkelse av binyrefunksjonen.
Hos disse pasientene bør Dymista -behandlingen fortsette i en dose som er tilstrekkelig til å kontrollere symptomene. Binyrefunksjonen gjenopptas etter noen dager og kan kontrolleres ved å måle plasmakortisolnivået.
Ved overdosering etter utilsiktet oral inntak, basert på resultatene fra dyreforsøk, er det mulig for sykdommer i sentralnervesystemet forårsaket av azelastinhydroklorid (inkludert søvn, forvirring, koma, takykardi og hypotensjon).
Behandling av disse lidelsene må være symptomatisk. Mageskylling anbefales, basert på mengden stoff som er inntatt. Det er ingen kjent motgift.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: decongestants og andre nasale preparater for lokal bruk, kombinasjoner av kortikosteroider / flutikason.
ATC -kode: R01AD58.
Virkningsmekanisme og farmakodynamisk effekt
Dymista inneholder azelastinhydroklorid og flutikasonpropionat, som har forskjellige virkningsmekanismer og viser synergistiske effekter når det gjelder å forbedre symptomene på allergisk rhinitt og rhinokonjunktivitt.
Flutikasonpropionat
Flutikasonpropionat er et syntetisk trifluorert kortikosteroid som har en spesielt høy affinitet for glukokortikoidreseptoren og har en kraftig antiinflammatorisk virkning, 3-5 ganger sterkere enn den for deksametason basert på genuttrykk og bindingsstudier på den humane glukokortikoidreseptoren klonet.
Azelastinhydroklorid
Azelastin, et ftalazinonderivat, er klassifisert som et kraftig, langtidsvirkende antiallergisk middel med selektiv H1-antagonistisk aktivitet og antiinflammatoriske og mastcellestabiliserende egenskaper. Data hentet fra studier in vivo (preklinisk) e in vitro, viser at azelastin hemmer syntesen eller frigjøringen av kjemiske mediatorer som er ansvarlige for tidlige og sene allergiske reaksjoner, slik som leukotriener, histamin, blodplateaktiverende faktor (blodplateaktiverende faktor - PAF) og serotonin.
Lindring av neseallergisymptomer ble observert innen 15 minutter etter administrering.
Dymista
I 4 kliniske studier utført på voksne og ungdom med allergisk rhinitt, reduserte en "levering av Dymista i hvert nesebor to ganger daglig nesesymptomer betydelig (inkludert rennende nese, nesetetthet, nysing og nesekløe), sammenlignet med placebo. Azelastinhydroklorid og flutikasonpropionat en gang. Dymista reduserte okulære symptomer signifikant (inkludert kløe, tåre / rift og rødhet) og forbedret pasientrelatert livskvalitet (Rhinoconjunctivitis Spørreskjema om livskvalitet - RQLQ) i alle 4 studiene.
Betydelig forbedring i symptomatologi (50% reduksjon i alvorlighetsgraden av nesesymptomer) ble oppnådd med Dymista innen en vesentlig kortere periode (3 eller flere dager) enn en kommersielt tilgjengelig flutikasonpropionat nesespray. Den større effekten av Dymista sammenlignet med flutikasonpropionat nesespray ble opprettholdt i løpet av et helt års studie hos pasienter med kronisk vedvarende allergisk rhinitt og ikke-allergisk / vasomotorisk rhinitt.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Etter intranasal administrering av to blåser per nesebor (548 μg azelastinhydroklorid og 200 μg flutikason) av Dymista, var gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon (± standardavvik) (Cmax) 194,5 ± 74,4 pg / ml for azelastin og 10,3 ± 3,9 pg / ml for flutikasonpropionat og arealet under kurven (AUC) var 4217 ± 2618 pg / ml * t for azelastin og 97,7 ± 43,1 pg / ml * t for flutikason Middeltiden for å nå maksimal konsentrasjon (tmax) etter enkeltdose var 0,5 timer for azelastin og 1,0 timer for flutikason.
Systemisk eksponering for flutikason ble økt med 50% med Dymista sammenlignet med kommersiell nesespray inneholdende flutikason Systemisk eksponering for azelastin med Dymista var ekvivalent med eksponering for kommersiell nesespray inneholdende azelastin. Det var ingen tegn på farmakokinetiske interaksjoner mellom azelastinhydroklorid og flutikasonpropionat.
Fordeling
Flutikasonpropionat viser et stort distribusjonsvolum ved stabil (ca. 318 liter). Plasmaproteinbindingen er 91%.
Distribusjonsvolumet til azelastin er høyt og tyder sterkt på en utbredt fordeling i perifert vev. Proteinbindingen er 80-90%. Begge legemidlene har også et "bredt terapeutisk vindu: det er derfor lite sannsynlig at medikamentforskyvningsreaksjoner vil utvikle seg.
Biotransformasjon
Flutikasonpropionat fjernes raskt fra den systemiske sirkulasjonen, først og fremst ved hepatisk metabolisme, av cytokrom P450 -enzymet CYP3A4 til en inaktiv karboksylsyre -metabolitt. Oralt administrert flutikasonpropionat gjennomgår også omfattende førstegangsmetabolisme. Azelastin metaboliseres. Til Nei.-desmetylazelastin via forskjellige CYP -isoenzymer, hovedsakelig CYP3A4, CYP2D6 og CYP2C19.
Eliminering
Elimineringshastigheten for flutikasonpropionat, administrert intravenøst, er lineær over doseringsområdet 250 til 1000 μg og er preget av en klarering forhøyet plasma (CL = 1,1 l / min). Høyeste plasmakonsentrasjon reduseres med omtrent 98% innen 3-4 timer, og bare lave plasmakonsentrasjoner har blitt assosiert med den terminale halveringstiden på 7,8 timer. klarering renalt flutikasonpropionat er ubetydelig (galle.
Plasmaeliminasjonshalveringstiden etter en enkelt dose azelastin er omtrent 20-25 timer for azelastin og 45 timer for den terapeutisk aktive metabolitten. Nei.-desmetylazelastin. Utskillelse skjer hovedsakelig via avføringen. Langvarig utskillelse av små mengder av dosen i avføringen indikerer muligheten for en viss grad av enterohepatisk sirkulasjon.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Flutikasonpropionat
Resultatene av generelle toksikologiske studier er lik de som ble observert med andre glukokortikoider og er assosiert med forverret farmakologisk aktivitet Disse resultatene er usannsynlig å være relevante for mennesker, gitt de anbefalte inhalasjonsdosene, noe som resulterer i minimal systemisk eksponering. Ingen gentoksiske effekter av flutikason propionat ble observert i konvensjonelle gentoksisitetstester I tillegg ble det ikke rapportert legemiddelrelaterte økninger i svulstforekomst i toårige inhalasjonsstudier på rotter og mus.
I dyreforsøk har glukokortikoider vist å forårsake misdannelser, inkludert ganespalte og intrauterin veksthemming. Disse resultatene er heller ikke sannsynlig å være relevante for mennesker, gitt de anbefalte inhalasjonsdosene, noe som resulterer i minimal systemisk eksponering (se pkt. 5.2).
Azelastinhydroklorid
Azelastinhydroklorid viste ikke noe sensibiliseringspotensial hos marsvin. Azelastine viste ingen gentoksisitet i en serie tester in vitro Og in vivoheller ikke noe kreftfremkallende potensial hos rotter eller mus. Hos hann- og hunnrotter administrert azelastin ved orale doser større enn 3 mg / kg /dø forårsaket en doserelatert nedgang i fertilitetsindeksen. Ingen legemiddelrelaterte endringer ble påvist i reproduktive organer av hann- eller hunnprøver under kroniske toksisitetsstudier; embryotoksiske og teratogene effekter forekom imidlertid hos rotter, mus og kaniner, bare ved maternelt toksiske studier doser (f.eks. skjelettmisdannelser ble observert hos rotter og mus ved doser på 68,6 mg / kg /dø).
Dymista
Gjentatte doser intranasale toksisitetsstudier hos rotter i opptil 90 dager og hos hunder i 14 dager med Dymista avslørte ingen nye bivirkninger med hensyn til de enkelte komponentene.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Dinatriumedetat
Glyserol
Mikrokrystallinsk cellulose
Karmellosenatrium
Polysorbat 80
Benzalkoniumklorid løsning
Fenyletylalkohol
Renset vann
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
Holdbarhet ved bruk (etter første administrering): 6 måneder.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke kjøles eller fryses.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Type I gult glass hetteglass, utstyrt med en sprøytepumpe, en polypropylen neseapplikator (dispenser) og en beskyttende støvhette, som inneholder en suspensjon på 6,4 g (minst 28 pust) og 23 g (minst 120 utbetalinger).
Pakningsstørrelser:
1 hetteglass med suspensjon på 6,4 g i hetteglass på 10 ml (minst 28 aktiveringer), 1 hetteglass med suspensjon på 23 g i hetteglass på 25 ml (minst 120 aktiveringer)
Multipakker som inneholder 64 g (10 hetteglass med 6,4 g) nesespray, suspensjon, flerpakninger som inneholder 69 g (3 hetteglass med 23 g) nesespray, suspensjon
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner for destruksjon.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Meda Pharma S.p.A.
Viale Brenta 18
20139 Milan
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
041808015 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSING NASAL SPRAY, SUSPENSION" 1 GLASFLASKE MED 6,4 G / 28 UTGIFTER
041808027 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSING NASAL SPRAY, SUSPENSION" 10 GLASFLASKER MED 6,4 G / 28 UTGIFTER
041808039 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSERENDE NASAL SPRAY, SUSPENSION" 1 GLASFLASKE MED 23 G / 120 UTGIFTER
041808041 - "137 mcg / 50 mcg / DISPENSERENDE NASAL SPRAY, SUSPENSION" 3 GLASFLASKER MED 23 G / 120 UTGIFTER
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 27. mai 2013
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Mai 2013