Aktive ingredienser: Felodipine
Plendil 5 mg depottabletter
Plendil 10 mg depottabletter
Hvorfor brukes Plendil? Hva er den til?
Farmakoterapeutisk gruppe
Dihydropyridinderivat med antihypertensiv og antianginal aktivitet.
Terapeutiske indikasjoner
Hypertensjon. Stabil angina pectoris.
Kontraindikasjoner Når Plendil ikke skal brukes
Svangerskap; kjent overfølsomhet overfor felodipin eller overfor noen av hjelpestoffene; ukompensert hjertesvikt; akutt hjerteinfarkt; ustabil angina pectoris; hemodynamisk signifikant hjerteventilobstruksjon; dynamisk hindring av hjerteutstrømning; kardiogent sjokk.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Plendil
Felodipin kan forårsake signifikant hypotensjon som kan føre til takykardi, noe som kan forårsake myokardiskemi hos predisponerte pasienter.
Felodipin bør brukes med forsiktighet hos pasienter som har en disposisjon for å utvikle takykardi.
Felodipin elimineres gjennom leveren. Følgelig kan høyere terapeutiske konsentrasjoner og en overlegen respons forventes hos pasienter med tydelig redusert leverfunksjon (se også avsnitt DOSE, METODE OG ADMINISTRASJONSTID).
Mild gingival hyperplasi er rapportert hos pasienter med markert gingivitt / periodontitt. Slik hyperplasi kan unngås eller reverseres ved "forsiktig tannhygiene.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Plendil
Enzymatiske interaksjoner
Felodipin metaboliseres i leveren av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4). CYP3A4 -hemmere og indusere kan påvirke plasmakonsentrasjonen av felodipin. Interaksjoner som forårsaker en økning i plasmakonsentrasjonen av felodipin.
Enzymhemmere av cytokrom P450 3A4, slik som cimetidin, erytromycin, itrakonazol, ketokonazol, anti-HIV-legemidler / proteasehemmere (f.eks. Ritonavir) og visse flavonoider som finnes i grapefruktjuice, har vist seg å forårsake økte plasmakonsentrasjoner av felodipin. Interaksjoner som forårsaker en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av felodipin.
Cytokrom P450 3A4 enzyminduktorer som fenytoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturater, efavirenz, nevirapin og Hypericum Perforatum (johannesurt) kan føre til reduserte plasmakonsentrasjoner av felodipin.
Andre interaksjoner
Ciklosporin: Felodipin gir ikke endringer i plasmakonsentrasjoner av cyklosporin.
Takrolimus: Felodipin kan øke konsentrasjonen av takrolimus. Når det tas sammen, bør serumkonsentrasjonene av takrolimus kontrolleres og doseringen av takrolimus må justeres.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Plendil inneholder laktose, så i tilfelle av konstaterte intoleranse for sukker, kontakt legen din før du tar medisinen.
Fertilitet, graviditet og amming
Svangerskap
Plendil skal ikke brukes under graviditet.
Foringstid
Felodipin oppdages i morsmelk. Imidlertid, hvis mor tar terapeutiske doser mens hun ammer, er det lite sannsynlig at dette stoffet påvirker barnet.
Fruktbarhet
Ingen data om pasientens fruktbarhet er tilgjengelige.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter bør vite hvordan de reagerer på felodipinbehandling før de kjører bil eller bruker maskiner, da svimmelhet eller tretthet kan oppstå sporadisk.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Plendil: Dosering
Hypertensjon
Dosen bør justeres individuelt.
Behandlingen kan starte med en dose på 5 mg en gang daglig. Ved behov kan dosen reduseres til 2,5 mg eller økes til 10 mg per dag basert på pasientens respons. Om nødvendig kan et annet antihypertensivt legges til.
Vanlig vedlikeholdsdose er 5 mg en gang daglig.
Nedsatt leverfunksjon
Pasienter med nedsatt leverfunksjon kan ha forhøyede plasmakonsentrasjoner av felodipin og kan svare på behandling med lavere doser (se avsnitt Forholdsregler ved bruk).
Angina pectoris
Dosen bør justeres individuelt.
Behandlingen bør startes med en dose på 5 mg én gang daglig, og bør økes til 10 mg én gang daglig etter behov.
Eldre befolkning
Behandlingen bør begynne med den laveste tilgjengelige dosen.
Nedsatt nyrefunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Pediatrisk populasjon
Erfaringen fra kliniske studier med bruk av felodipin hos hypertensive pasienter hos barn er begrenset.
ADMINISTRASJON
Tabletten skal tas om morgenen, svelges hel med vann og skal ikke knuses, knuses eller tygges for å opprettholde langvarige utslippsegenskaper.
Tablettene kan tas på tom mage eller etter et lett måltid med lite fett eller karbohydrater.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Plendil
Symptomer: Overdosering kan forårsake overdreven perifer vasodilatasjon, med markert hypotensjon og noen ganger bradykardi.
Behandling: aktivt kull, utfør om nødvendig mageskylling.
Hvis alvorlig hypotensjon oppstår, bør symptomatisk behandling settes i gang.
Plasser pasienten på ryggen med de nedre lemmene hevet.
Ved samtidig bradykardi bør 0,5-1 mg atropin administreres intravenøst. Hvis dette ikke er nok, øk volumet ved å gi fysiologiske løsninger (saltvann, glukose eller dekstran).
Hvis tiltakene beskrevet ovenfor ikke er tilstrekkelige, kan sympatomimetiske legemidler med en utbredt effekt på α1-adrenerge reseptorer administreres.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Plendil
Felodipin kan forårsake rødme, hodepine, hjertebank, svimmelhet, tretthet.
Disse reaksjonene, som vanligvis vises i starten av behandlingen eller når den administrerte dosen økes, er generelt forbigående og avtar i intensitet over tid.
Felodipin kan også forårsake doseavhengig ankelødem, indusert av forkapillær vasodilatasjon og ikke relatert til generalisert væskeretensjon.
Basert på erfaringene fra kliniske studier, avbrøt 2% av pasientene behandlingen på grunn av starten på ankelødem.
Mild gingival hyperplasi er observert hos pasienter med uttalt gingivitt / periodontitt. Denne hyperplasien kan unngås eller behandles med "forsiktig munnhygiene. Kvalme, magesmerter, utslett, takykardi, hypotensjon, svimmelhet, parestesi, kløe, asteni, perifert ødem har også blitt rapportert. Artralgi og myalgi har blitt rapportert sjelden., Urticaria, oppkast, synkope, tilfeller av impotens og forstyrrelser i seksuell sfære .. Svært sjelden har det blitt rapportert overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. angioødem og feber), økte leverenzymer, lysfølsomhet, leukocytoklastisk vaskulitt, hyppig trang til å urinere.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Det er viktig å informere lege eller apotek om eventuelle uønskede effekter, selv om det ikke er beskrevet i pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
ADVARSEL: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Denne datoen refererer til den intakte, godt lagrede emballasjen.
Oppbevares under 30 ° C.
OPPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN.
Annen informasjon
Sammensetning
Plendil 5 mg depottabletter
Én depottablett inneholder:
Aktiv ingrediens: 5 mg felodipin.
Plendil 5 mg tablett er rosa, sirkulær, bikonveks, gravert "A / Fm" på den ene siden og "5" på den andre siden, 9 mm i diameter.
Hjelpestoffer: 40 polyoksylert hydrogenert ricinusolje; hydroksypropylcellulose; propylgallat; hypromellose; natriumaluminiumsilikat; mikrokrystallinsk cellulose; vannfri laktose; natriumstearylfumarat; polyetylenglykol 6000; titandioksid E171; jernoksid E172; karnaubavoks; renset vann.
Plendil 10 mg depottabletter
Én depottablett inneholder:
Aktiv ingrediens: felodipin 10 mg.
Plendil 10 mg tablett er rødbrun, sirkulær, bikonveks, gravert med "A / FE" på den ene siden og "10" på den andre siden, 9 mm i diameter.
Hjelpestoffer: 40 polyoksylert hydrogenert ricinusolje; hydroksypropylcellulose; propylgallat; hypromellose; natriumaluminiumsilikat; mikrokrystallinsk cellulose; vannfri laktose; natriumstearylfumarat; polyetylenglykol 6000; titandioksid E171; jernoksid E172; karnaubavoks; renset vann.
Farmasøytisk form og innhold
Plendil 5 mg depottabletter:
- 28 depottabletter på 5 mg.
Plendil 10 mg depottabletter:
- 14 tabletter med 10 mg depottabletter.
- 28 tabletter med 10 mg depottabletter-IKKE MARKEDSPAKNING.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
PLENDIL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Plendil 5 mg depottabletter
Én depottablett inneholder:
Aktivt prinsipp: felodipin 5 mg.
Plendil 10 mg depottabletter
Én depottablett inneholder:
Aktivt prinsipp: felodipin 10 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Depottabletter
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Hypertensjon. Stabil angina pectoris.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Hypertensjon
Dosen bør justeres individuelt.
Behandlingen kan starte med en dose på 5 mg en gang daglig. Ved behov kan dosen reduseres til 2,5 mg eller økes til 10 mg per dag basert på pasientens respons. Om nødvendig kan et annet antihypertensivt legges til. Vanlig vedlikeholdsdose er 5 mg en gang daglig.
Nedsatt leverfunksjon
Pasienter med nedsatt leverfunksjon kan ha forhøyede plasmakonsentrasjoner av felodipin og kan reagere på behandling med lavere doser (se pkt. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
Angina pectoris
Dosen bør justeres individuelt.
Behandlingen bør startes med en dose på 5 mg én gang daglig, og bør økes til 10 mg én gang daglig etter behov.
Eldre befolkning
Behandlingen bør begynne med den laveste tilgjengelige dosen.
Nedsatt nyrefunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Pediatrisk populasjon
Erfaring fra kliniske studier med bruk av felodipin hos hypertensive pasienter hos barn er begrenset (se pkt. 5.1 og 5.2).
Administrasjon
Tabletten skal tas om morgenen, svelges hel med vann og skal ikke knuses, knuses eller tygges for å opprettholde langvarige utslippsegenskaper. Tablettene kan tas på tom mage eller etter et lett måltid med lite fett eller karbohydrater.
04.3 Kontraindikasjoner
Svangerskap; kjent overfølsomhet overfor felodipin eller overfor noen av hjelpestoffene; ukompensert hjertesvikt; akutt hjerteinfarkt; ustabil angina pectoris; hemodynamisk signifikant hjerteventilobstruksjon; dynamisk hindring av hjerteutstrømning; sjokk kardiogen.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Felodipin kan forårsake signifikant hypotensjon som kan føre til takykardi, noe som kan forårsake myokardiskemi hos predisponerte pasienter.
Felodipin bør brukes med forsiktighet hos pasienter som har en disposisjon for å utvikle takykardi.
Felodipin elimineres gjennom leveren. Følgelig kan høyere terapeutiske konsentrasjoner og en overlegen respons forventes hos pasienter med tydelig redusert leverfunksjon. (Se også pkt. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte).
Plendil inneholder laktose: Pasienter med arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Enzymatiske interaksjoner
Inhibitorer og induktorer av cytokrom P450 3A4 isoenzym kan påvirke plasmakonsentrasjonen av felodipin.
Interaksjoner som forårsaker en økning i plasmakonsentrasjonen av felodipin
Enzymhemmere som cimetidin, erytromycin, itrakonazol, ketokonazol, anti-HIV-legemidler / proteasehemmere (f.eks. Ritonavir) og visse flavonoider som finnes i grapefruktjuice har vist seg å forårsake økte plasmakonsentrasjoner av felodipin.
Interaksjoner som forårsaker en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av felodipin
Enzyminduktorer, slik som fenytoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturater, efavirenz, nevirapin og Hypericum Perforatum (Johannesurt) kan føre til reduserte plasmakonsentrasjoner av felodipin.
Andre interaksjoner
Syklosporin
Felodipin gir ikke endringer i plasmakonsentrasjonen av cyklosporin.
Andre omfattende forbindelser
Den høye graden av plasmaproteinbinding av felodipin ser ikke ut til å modifisere den frie fraksjonen av andre omfattende bundet medisiner, for eksempel warfarin.
Takrolimus
Felodipin kan øke konsentrasjonen av takrolimus. Når det tas sammen, bør serumkonsentrasjonene av takrolimus kontrolleres og doseringen av takrolimus må justeres.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Felodipin skal ikke brukes under graviditet.
Foringstid
Felodipin oppdages i morsmelk. Imidlertid, hvis mor tar terapeutiske doser mens hun ammer, er det lite sannsynlig at dette stoffet påvirker barnet.
Fruktbarhet
Ingen data om pasientens fruktbarhet er tilgjengelige (se også pkt. 5.3).
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter bør vite hvordan de reagerer på felodipinbehandling før de kjører bil eller bruker maskiner, da svimmelhet eller tretthet kan oppstå sporadisk.
04.8 Bivirkninger
Som andre arterielle vasodilatatorer kan felodipin forårsake rødme, hodepine, hjertebank, svimmelhet, tretthet. De fleste av disse reaksjonene er doseavhengige og vises ved behandlingsstart eller etter en doseøkning. Skulle de oppstå, er disse reaksjonene vanligvis forbigående og avtar over tid.
Som med andre dihydropyridiner, kan pasienter behandlet med felodipin oppleve doseavhengig ankelødem, indusert av forkapillær vasodilatasjon og ikke relatert til generalisert væskeretensjon. Basert på erfaringene fra kliniske studier, avbrøt 2% av pasientene behandlingen på grunn av starten på ankelødem.
Som med andre kalsiumkanalblokkere har mild gingival hyperplasi blitt observert hos noen pasienter med uttalt gingivitt / periodontitt. Slik hyperplasi kan unngås eller behandles med "forsiktig munnhygiene.
Følgende bivirkninger ble identifisert under kliniske studier og gjennom innsamling av legemiddelovervåking.
Følgende frekvensdefinisjoner brukes:
• svært vanlig ≥1 / 10
• vanlig ≥1 / 100 e
• uvanlig ≥1 / 1.000 e
• sjelden ≥1 / 10.000 e
• veldig sjelden
04.9 Overdosering
Symptomer
Overdosering kan forårsake overdreven perifer vasodilatasjon, med markert hypotensjon og noen ganger bradykardi.
Behandling
Aktivt vegetabilsk karbon utfører om nødvendig mageskylling.
Hvis alvorlig hypotensjon oppstår, bør symptomatisk behandling settes i gang.
Plasser pasienten på ryggen med de nedre lemmene hevet.
Ved samtidig bradykardi bør 0,5-1 mg atropin administreres intravenøst. Hvis dette ikke er nok, øk volumet ved å gi fysiologiske løsninger (saltvann, glukose eller dekstran).
Hvis tiltakene beskrevet ovenfor ikke er tilstrekkelige, kan sympatomimetiske legemidler administreres med en utbredt effekt på adrenerge reseptorer? 1.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: dihydropyridinderivat med antihypertensiv og antianginal aktivitet.
ATC -kode: C08CA02.
Felodipine er en svært selektiv vaskulær kalsiumkanalblokker, som reduserer blodtrykket ved å redusere perifer vaskulær motstand. På grunn av sin høye selektivitet på arteriolær glatt muskel, har felodipin, ved terapeutiske doser, ikke en direkte effekt på hjertets kontraktilitet og ledning.
Siden felodipin ikke har noen effekt på venøs vegg glatt muskulatur eller vasomotorisk sympatisk kontroll, er det ikke forbundet med ortostatisk hypotensjon. Felodipin har en mild natriuretisk og vanndrivende effekt og forårsaker ikke væskeansamling.
Felodipine er effektivt i alle stadier av hypertensjon; det kan brukes enten alene eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner, for eksempel med betablokkere, diuretika eller ACE-hemmere, for å øke den antihypertensive effekten. Felodipine er effektivt for å senke både systolisk og diastolisk blodtrykk, og det kan brukes til behandling av isolert systolisk hypertensjon. Det opprettholder også sin antihypertensive virkning under samtidig administrering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs).
Den antianginale og anti-iskemiske effekten av stoffet er basert på forbedring av oksygenbehov / tilførselsbalanse.Reduksjon av koronar vaskulær motstand og økning i koronar strømning og oksygenforsyning av felodipin, skyldes utvidelse av epikardielle arterier og koronararterioler Felodipin virker effektivt på episoder med koronar spasme.
Den medikamentinduserte reduksjonen i systemisk blodtrykk fører til en nedgang i etterbelastning i venstre ventrikkel og en nedgang i oksygenbehov i myokard.
Felodipin forbedrer treningstoleranse og reduserer anginaangrep hos pasienter med stabil anstrengende angina pectoris; hos pasienter med stabil angina pectoris kan felodipin brukes alene eller i kombinasjon med en betablokker.Pasienter med vasospastisk angina reduserer det både stille og symptomatisk myokardiskemi.
Produktet er effektivt og godt tolerert hos pasienter i alle aldre og raser, selv ved samtidige sykdommer som kongestiv hjertesvikt, astma og andre obstruktive lungesykdommer, nedsatt nyrefunksjon, diabetes mellitus, gikt, hyperlipidemi, Raynauds sykdom og hos pasienter som har gjennomgått nyretransplantasjon. Felodipin har ingen effekt på blodsukkernivået eller lipidprofilen.
Nettsted og virkningsmekanisme
Den dominerende farmakodynamiske egenskapen til felodipin er dens markante vaskulære versus myokardiske selektivitet.Glattmuskelcellene i motstandspulsårene er spesielt følsomme for felodipin.
Molekylet hemmer excitabilitet og kontraktil aktivitet av vaskulære glatte muskelceller ved å virke på kalsiumkanalene i cellemembranen.
Hemodynamiske effekter
Den primære hemodynamiske effekten av felodipin er en reduksjon i total perifer vaskulær motstand; dette fører til en reduksjon i blodtrykket. Disse effektene er doseavhengige. Vanligvis er det en reduksjon i blodtrykket to timer etter den første orale dosen, og denne nedgangen vedvarer i minst 24 timer, med et bunn / toppforhold større enn 50% Plasmakonsentrasjonen av felodipin er direkte relatert til reduksjon av perifer vaskulær motstand og blodtrykk.
Hjerteeffekter
Ved terapeutiske doser har felodipin ingen effekt på hjertets kontraktilitet, atrioventrikulær ledning eller ildfasthet. Hos pasienter med hjertesvikt virker felodipin positivt på venstre ventrikkelfunksjon, som vist ved måling av utkastningsfraksjon eller systolisk slag, og forårsaker ikke nevrohormonal aktivering. Felodipin påvirker imidlertid ikke overlevelse.
Hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris kan det også brukes i nærvær av dysfunksjon i venstre ventrikkel.
Antihypertensiv behandling med felodipin er assosiert med en signifikant regresjon av eksisterende hypertrofi i venstre ventrikkel.
Nyreeffekter
Felodipin utøver en natriuretisk og vanndrivende effekt ved å redusere den rørformede reabsorpsjonen av filtrert natrium. Dette forklarer fraværet av salt- og vannretensjon observert med andre vasodilatatorer. Felodipin endrer ikke den daglige utskillelsen av kalium. Renal vaskulær motstand reduseres med felodipin.
Den normale glomerulære filtreringshastigheten forblir uendret. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan glomerulær filtreringshastighet øke. Legemidlet påvirker ikke urinutskillelsen av albumin.
Hos pasienter behandlet med cyklosporin, etter nyretransplantasjon, reduserer felodipin blodtrykket, forbedrer nyreblodstrømmen og glomerulær filtreringshastighet. Felodipine er også i stand til å gjenopprette funksjonen til den transplanterte nyren tidlig.
I den kliniske studien HOT (hypertensjon optimal behandling) med felodipin som bakgrunnsterapi, var korrelasjonen mellom store kardiovaskulære hendelser (akutt hjerteinfarkt, hjerneslag og død av kardiovaskulære årsaker) og tre målnivåer for diastolisk blodtrykk (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) og det diastoliske trykket oppnådd med felodipin.
Totalt 18.790 hypertensive pasienter (PAD 100-115 mmHg) i alderen 50-80 år ble fulgt i gjennomsnitt på 3,8 år (område 3,3-4,9). Felodipin ble gitt som monoterapi eller i kombinasjon med en betablokker, og / eller ACE -hemmer og / eller vanndrivende.
Studien demonstrerte fordelen med å redusere PAS og PAD til nivåer på henholdsvis 139 og 83 mmHg. Det anslås at senking av diastolisk blodtrykk fra 105 mmHg til 83 mmHg kan forhindre 5 til 10 store kardiovaskulære hendelser per 1000 pasienter behandlet i ett år.
Dette innebærer en risikoreduksjon på 30%. Fordelen var spesielt tydelig i undergruppen av pasienter med diabetes mellitus.
Den kliniske erfaringen med bruk av felodipin hos hypertensive pasienter hos barn er begrenset. I en randomisert, dobbeltblind, parallellgruppe, tre ukers studie på barn i alderen 6 til 16 år med primær hypertensjon, den antihypertensive effekten av felodipin 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) og 10 mg (n = 31) gitt én gang daglig ble sammenlignet med placebo (n = 35). Studien viste ikke effekten av felodipin for å senke blodtrykket hos barn i alderen 6 og 16 år.
Langtidseffektene av felodipin på vekst, pubertet og generell utvikling er ikke undersøkt. Videre har den langsiktige effekten av felodipin som terapi i barndommen for å redusere kardiovaskulær sykelighet og dødelighet i voksen alder ikke blitt fastslått.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon og distribusjon
Etter oral administrering av depottablettene absorberes felodipin fullstendig fra mage-tarmkanalen. Systemisk biotilgjengelighet er omtrent 15% og er doseuavhengig over det terapeutiske området.
Plasmaproteinbindingen er 99%, hovedsakelig med albuminfraksjonen.
Depottabletter resulterer i en forlenget absorpsjonsfase av felodipin. Dette resulterer i en jevn plasmakonsentrasjonskurve og terapeutiske konsentrasjoner fremdeles tilstede 24 timer etter administrering. Plasmakonsentrasjoner er direkte proporsjonale med dosen i det terapeutiske området.
Metabolisme og eliminering
Felodipin metaboliseres i stor grad av leveren, og alle identifiserte metabolitter er inaktive.
Gjennomsnittlig clearance av felodipin er høy med gjennomsnittsverdier på 1200 ml / min. Gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid er omtrent 24 timer. Ingen akkumulering oppstår under langvarig behandling.
Omtrent 70% av den administrerte dosen skilles ut som metabolitter i urinen, resten i avføringen.
Mindre enn 0,5% av den administrerte dosen utskilles uendret i urinen.
Eldre pasienter og de med nedsatt leverfunksjon har i gjennomsnitt høyere plasmakonsentrasjoner av felodipin enn yngre pasienter. Kinodikken til felodipin endres ikke hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon inkludert personer på hemodialyse.
I en farmakokinetisk studie med én dose (felodipin forlenget frigivelse 5 mg) med et begrenset antall barn i alderen 6-16 år (n = 12) var det ingen tilsynelatende sammenheng mellom alder og AUC, Cmax eller halveringstid for felodipin.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Reproduksjonstoksisitet
I en fruktbarhetsstudie og generell reproduktiv ytelsesstudie hos felodipinbehandlede rotter ble det observert forlengelse av fødselstiden som førte til vanskeligheter med arbeidskraft i mellom- og høydosegruppene. Økte fosterdødsfall og tidlige dødsfall etter fødselen. Disse effektene ble tilskrevet den hemmende effekten på felodipins livmorkontraktilitet ved høye doser, ved terapeutiske doser forårsaket stoffet ikke fruktbarhetsforstyrrelser hos rotter.
Reproduksjonsstudier på kaniner har vist doserelatert og reversibel forstørrelse av brystkjertlene hos mødre og doserelaterte digitale abnormiteter hos fostre. Slike abnormiteter finnes når stoffet ble administrert i de tidlige stadiene av fosterutviklingen (før den 15. dagen i svangerskapet).
Felodipin ble funnet å være uten mutagen kraft.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Hydrogenert ricinusolje 40 polyoksylat, hydroksypropylcellulose, propylgallat, hypromellose, natriumaluminiumsilikat, mikrokrystallinsk cellulose, laktose, natriumstearylfumarat, makrogol, titandioksid, gult jernoksid, rødt jernoksid, carnaubavoks.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Blister av aluminium eller PVC / PVDC.
Plendil 5 mg depottabletter
Eske med 28 tabletter
Plendil 10 mg depottabletter
Eske med 14 tabletter
Plendil 10 mg depottabletter
Eske med 28 tabletter - NON -COMMERCE PACKING
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg depottabletter - 28 tabletter
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg depottabletter - 14 tabletter
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg depottabletter - 28 tabletter
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Juni 2012
