JANUVIA ® et Sitagliptin-basert legemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Orale hypoglykemiske midler - DPP -4 -hemmere
Indikasjoner JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® er et legemiddel som brukes til behandling av hyperglykemi hos den andre diabetespatienten, som ikke reagerer tilstrekkelig på ikke-farmakologiske tiltak som kosthold og fysisk aktivitet, på metformin eller på tiazolidindioner.
I disse tilfellene kan derfor kombinert terapi med sitagliptin sikre tilstrekkelig glykemisk kontroll.
Virkningsmekanisme JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® skylder sin terapeutiske virkning tilstedeværelsen av den aktive ingrediensen sitagliptin, aktiv i moduleringen av konsentrasjonene av spesifikke hormoner, definert som inkretiner.
Nærmere bestemt er dette to hormoner produsert på mage-tarm-nivå, hovedsakelig etter introduksjon av mat, kjent som GLP-1 (glukagonlignende peptid 1) og GIP (glukose-avhengig insulinotrop peptid), i stand til å virke på bukspyttkjertelenivå stimulerende , gjennom aktivering av AMP-avhengige proteinkinaser, produksjon og sekresjon av insulin og samtidig hemme glukagon.
Sitagliptinet i JANUVIA ® virker indirekte ved å øke konsentrasjonen av inkretiner gjennom selektiv inhibering av enzymet DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), som er ansvarlig for irreversibel hydrolyse av disse hormonene.
Fra metabolsk synspunkt tillater derfor dette legemidlet å støtte den normale diett-faste syklusen, fremheve frigjøringen av insulin, hemme glukagon og dermed sikre opprettholdelsen av god glykemisk kontroll.
Fordelen ved bruk av disse hemmere i stedet for inkretin-mimetiske legemidler skyldes hovedsakelig den enkle administrasjonsmetoden, som gjør at det aktive prinsippet, gjennom oralt inntak, kan absorberes i tarmen, med biotilgjengelighet av "87% og halveringstid på ca. 12 timer, og skilles ut uendret, hovedsakelig gjennom urinen, med minimal og ubetydelig levermetabolisme.
Studier utført og klinisk effekt
1. SITAGLIPTIN KOMBINERT TERAPI VS METFORMIN
Diabetes Obes Metab. 2011 15. mars doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Effekten av første behandling med kombinasjonen av faste doser av sitagliptin og metformin sammenlignet med metformin monoterapi hos pasienter med type 2 diabetes mellitus.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Behandlingen av den andre typen diabetespasient med sitagliptin kombinert behandling med metformin, sammenlignet med metformin alene, sikret en mer markert reduksjon av glykosylert hemoglobin (-2,4% vs-1,8%), og reduserte også forekomsten av kvalme, oppkast og magesmerter og og viser seg dermed å være tryggere og mer effektiv enn monoterapi
2. SITAGLIPTIN: KLINISK PRØVE
Diabetes Res Clin Pract. 2011 7. april [Epub foran utskrift]
Sitagliptin oppnår mer effektivt et sammensatt endepunkt for reduksjon av A1C, mangel på hypoglykemi og ingen kroppsvektøkning sammenlignet med glipizid.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Selv om sitagliptin replikerte mer eller mindre de samme terapeutiske suksessene som ble observert for metformin i enkeltbehandling, sikret langvarig behandling i ett år en ytterligere reduksjon i glykosylert hemoglobin med 0,5% uten hypoglykemi og vektøkning.
3. SITAGLIPTIN OG LIVSHELSE
Hepatol Res. 2011 Mar 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Effekt og sikkerhet ved sitagliptinbehandling for diabetes komplisert av kronisk leversykdom forårsaket av hepatitt C -virus.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Den dårlige levermetabolismen til sitagliptin gjør denne virkestoffet spesielt indisert ved behandling av diabetespatienter av type II som lider av leversykdommer relatert til hepatitt C. Infeksjon mot andre hypoglykemiske legemidler, faktisk sitagliptin, samtidig som den garanterer samme suksess terapeutisk bevaret leverfunksjon mens vedlikeholde leverfunksjonsmarkører som transaminaser.
Metode for bruk og dosering
JANUVIA ® sitagliptin 25 mg tabletter:
Dosen som vanligvis er mest brukt i klinisk praksis er 100 mg én gang daglig.
Selv om den ovennevnte dosen er den mest brukte, må det huskes at legen vil etablere den riktige terapeutiske planen, som blant annet vil inkludere inntak av metformin eller PPAR gammaagonister, basert på de fysio-patologiske forholdene til pasienten og pasienten relativ metabolsk tilstand.
Advarsler JANUVIA ® - Sitagliptin
Den riktige tilnærmingen til behandling av type II diabetes bør ikke ignorere forbedringen av livsstilen, ment både som fysisk aktivitet og ernæring, til tross for implementering av farmakologiske tiltak.
Bruk av JANUVIA ® hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan være farlig og noen ganger kontraindisert.
Det må huskes at samtidig inntak av hypoglykemiske legemidler kan øke risikoen for hypoglykemi, noe som gjør det farlig å bruke maskiner og kjøre kjøretøy.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Det totale fraværet av studier vedrørende inntak av JANUVIA ® under graviditet, den potensielle toksiske effekten på fosteret ved høye doser demonstrert av eksperimentelle modeller, og muligheten for å velge sikrere og velkarakteriserte terapier utvider kontraindikasjonene til dette legemidlet også i statens graviditet og amming.
Interaksjoner
Den dårlige levermetabolismen til sitagliptin minimerer de mulige farmakokinetiske interaksjonene mellom dette legemidlet og eventuelle aktive ingredienser, og fokuserer hovedsakelig på samtidig administrering av cyklosporin, som er i stand til å øke kroppens eksponering for sitagliptin og digoksin.
Imidlertid bør det bemerkes at ved kombinert behandling med andre orale hypoglykemiske legemidler øker risikoen for interaksjoner betydelig basert på den aktive ingrediensen assosiert med terapi med JANUVIA ®.
Kontraindikasjoner JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor ett av hjelpestoffene, hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, type I diabetes og diabetisk ketoacidose, og under graviditet og amming.
Uønskede effekter - bivirkninger
Dataene om tilstedeværelse av bivirkninger etter inntak av JANUVIA ® stammer hovedsakelig fra den kliniske studien, gitt den nylige markedsføringen av legemidlet og den korte overvåkingsperioden etter markedsføring.
Uansett ble bivirkningene som ble registrert i kombinasjonsterapier med sitagliptin og andre orale hypoglykemiske legemidler generelt funnet å være beskjedne kliniske, med gastrointestinale forstyrrelser, perifert ødem, hodepine og svimmelhet.
Risikoen for hypoglykemi sammen med endringer i blodbildet, artrose og endringer i hjerterytmen var de mest klinisk relevante, men heldigvis sjeldne, bivirkningene.
Merk
JANUVIA ® kan bare selges på streng medisinsk resept
Informasjonen om JANUVIA ® - Sitagliptin publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
