KYTRIL ® er et stoff basert på Granisetron hydroklorid.
TERAPEUTISK GRUPPE: Antiemetikk - Antinauseants - Serotonin -antagonister.
Indikasjoner KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® brukes i både forebyggende og terapeutiske faser av akutte og forsinkede episoder med kvalme og oppkast forårsaket av cellegift, strålebehandling og kirurgi.
Virkningsmekanisme KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® er et granisetronbasert legemiddel, en aktiv ingrediens som, tatt oralt, raskt og fullstendig absorberes av mage-tarmsystemet, og deretter distribueres 65% bundet til plasmaproteiner.
Etter en halveringstid på omtrent 9 timer, gyldig for både parenteralt og oralt inntak av den aktive ingrediensen, metaboliseres granisetron i leveren og utskilles deretter delvis i urinen og delvis i avføringen.
Den antiemetiske virkningen av KYTRIL ® garanteres av tilstedeværelsen av den aktive ingrediensen granisetron som fungerer som en svært selektiv antagonist for 5HT3 serotoninreseptorene både på nivået i mage -tarmkanalen og på sentralt nivå, involvert i oppkast av oppkast.
Den høye spesifisiteten av virkningen minimerer utbruddet av bivirkninger, og den antagoniserende virkningen mot disse reseptorene tillater en spesielt effektiv bruk ved behandling av kvalme assosiert med cellegift eller strålebehandling, preget av en økning i serotoninkonsentrasjoner på perifert nivå.
Studier utført og klinisk effekt
1. GRANISETRON NYE FORMULASJONER
Cancer Manag Res. 2009 16. desember; 2: 1-12.
Bruk av granisetrons transdermale system for forebygging av cellegift-indusert kvalme og oppkast: en gjennomgang.
Tuca A.
Bare nylig har FDA godkjent markedsføringen av en ny formulering av granisetron, representert ved transdermale lapper. Farmakokinetiske studier har vist hvordan denne absorpsjonsmåten kan overlappe farmakokinetiske egenskaper og klinisk effekt med tablettformuleringer, noe som gjør behandlingen mye enklere.
2. GRANISETRON IKKE KUN ANTIEMETISK
Acta Anaesthesiol Taiwan. 2008 desember; 46: 166-70.
Granisetrons effekt for å forhindre postanestetisk skjelving.
Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.
Nytten av granisetron i det postoperative forløpet ser ikke ut til å være assosiert utelukkende med den anti-emetiske og forebyggende kapasiteten, men også med muligheten til å redusere den postanestetiske spenningen betydelig, og dermed forkorte sykehusinnleggelsestider.
3. ANTIEMETISK HANDLING AV GRANISETRONEN
Clin Drug Investig. 2006; 26: 203-8.
Granisetrons effekt for behandling av postoperativ kvalme og oppkast hos kvinner som gjennomgår brystkirurgi: en randomisert, dobbeltblind, placebokontrollert studie.
Fujii Y, Tanaka H.
I denne studien ble den antiemetiske effekten av varierende doser granisetron testet hos kvinner som gjennomgikk brystkirurgi. Dataene viser at en betydelig antiemetisk effekt allerede kan observeres ved doser på 20 mikrogram / kg granisetron, og som høyere doser., Er tydeligvis ikke forbundet med en forbedring i terapeutisk effekt av stoffet. Den minimale effektive dosen ser heller ikke ut til å ha noen klinisk relevante bivirkninger.
Metode for bruk og dosering
KYTRIL ® 1 mg tabletter av granisetron; 0,2 / ml oral løsning av granisetron; 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml løsning for intravenøs bruk av granisetron; granisetron 3 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk:
den anbefalte dosen som er nyttig for å redusere utslipp forbundet med cellegift eller strålebehandling, er 3 mg granisetron tatt i form av en injeksjonsvæske, oppløsning (ved intravenøs langsom infusjon), før du starter cytostatisk behandling. relativ oppkast var tilstede, ville det være tilrådelig å forlenge den terapeutiske protokollen opp til maksimal daglig dose på 9 mg.
Når det gjelder tablettformuleringen, er den anbefalte dosen 1 mg to ganger daglig, eller to mg en gang daglig, som skal forlenges til den syvende dagen etter behandlingen.
Doser faller betydelig når KYTRIL ® administreres med sikte på å redusere kvalme og oppkast forbundet med kirurgi.
Uansett bør den riktige formuleringen av doseringen bare utføres av legen, basert på pasientens fysiologiske og kliniske egenskaper.
Advarsler KYTRIL ® Granisetron
Som alle antagonister, selv selektive, av serotoninreseptorene, er granisetronen i KYTRIL ® i stand til å redusere motiliteten til tarmsegmentet, noe som potensielt kan forverre de kliniske tilstandene til pasienter som lider av tarmobstruksjoner og obstruksjoner.
Selv om granisetron bare modifiserer konduktivitetskarakteristikkene til myokardiet, kan endringer som forlengelse av QT -intervallet eller begynnelsen av arytmier og ledningsforstyrrelser bli betydelig forsterket hos pasienter med hjerte- og karsykdommer.
De forskjellige formuleringene for KYTRIL ® kan inneholde sorbitol og laktose, noe som resulterer i fare for personer som lider av fruktoseintoleranse, glukose / galaktose malabsorpsjon eller enzymatisk laktasemangel.
Tilstedeværelsen av hodepine, svimmelhet og døsighet etter inntak av granisetron kan redusere pasientens normale oppfatningsevner, noe som kan gjøre bruk av maskiner og kjøring av kjøretøy farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Fraværet av kliniske studier knyttet til eksperimentering av granisetron hos gravide kvinner tillater ikke å forstå sikkerhetsprofilen til KYTRIL ® når det tas under graviditet.
I denne forbindelse anbefales det generelt ikke å ta dette legemidlet under hele graviditetsperioden og den påfølgende ammingstiden.
Interaksjoner
Ulike farmakokinetiske studier har vist hvordan granisetron kan tilpasse seg godt til samtidig administrering av andre aktive ingredienser, spesielt de som vanligvis brukes under antiemetiske behandlinger, uten vesentlige endringer i de farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene til det nevnte legemidlet.
Kontraindikasjoner KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® er kontraindisert ved kjent overfølsomhet overfor en av komponentene eller ved graviditet og amming.
Uønskede effekter - bivirkninger
Den kliniske studien har assosiert med inntak av KYTRIL ® selv ved terapeutiske doser, utseende av endringer i nervesystemet, spesielt hodepine og døsighet, generelle lidelser som asteni og lidelser i mage-tarmsystemet som diaré eller forstoppelse.
Endringer som påvirket det kardiovaskulære systemet var desidert sjeldnere.
Bare i noen tilfeller er det også observert feber, økte transaminaser og hudutslett som har en tendens til spontant å gå tilbake når behandlingen er avsluttet.
Merk
KYTRIL ® er et stoff som bare kan selges reseptfritt.
Informasjonen om KYTRIL ® Granisetron som er publisert på denne siden, kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
