LOPID ® er et Gemfibrozil-basert legemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Hypolipidemika - Fibrater
Indikasjoner LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® ved å redusere blodnivået av triglyserider og normalisere kolesterolet, er indikert i terapeutisk behandling av dyslipidemier der den ikke-farmakologiske tilnærmingen (hypolipidisk diett og fysisk aktivitet) ikke har garantert tilfredsstillende resultater.
LOPID ® kan brukes til behandling av hyperkolesterolemi som erstatning eller tilleggsbehandling til statiner.
Virkningsmekanisme LOPID ® Gemfibrozil
Den aktive ingrediensen i LOPID ® gemfibrozil er et derivat av fibrinsyre, tatt oralt absorberes gemfibrozil fullstendig i mage -tarmkanalen og distribueres gjennom blodet bundet til plasmaproteiner.
Selv om virkningsmekanismen ennå ikke er definitivt avklart, er det mulig at den terapeutiske aktiviteten til dette aktive prinsippet er knyttet til aktiveringen av PPAR -reseptoren, hovedsakelig i leveren, noe som resulterer i:
- Reduksjon i blodnivået av triglyserider;
- Reduksjon av blodnivåer av VLDL -kolesterol, derfor LDL;
- Økt blodnivå av HDL -kolesterol.
Det terapeutiske potensialet til lipid normalizer spiller en viktig forebyggende rolle for utvikling av åreforkalkning og tilhørende kardiovaskulære sykdommer.
Når virkningen er avsluttet, metaboliseres gemfibrozil i leveren gjennom karboksylerings- og hydroksyleringsreaksjoner, og elimineres hovedsakelig i urinen.
Studier utført og klinisk effekt
ANTIHYPERTENSIV HANDLING AV GEMFIBROZIL
J Smooth Muscle Res.2010; 46: 125-42.
Bevis for direkte glattmuskelavslappende effekt av fibratet gemfibrozil.
Phelps LE, Peuler JD.
I tillegg til de lipidsenkende effektene av gemfibrozil, har nyere studier også vist en reduserende effekt på blodtrykksverdiene. In vitro og in vivo undersøkelser har tillatt oss å forstå det biologiske grunnlaget for denne effekten. Faktisk ser det ut til at gemfibrozil selektivt kan virke på glatt muskel og lette avslapningen, noe som resulterer i en viktig effekt ikke bare på blodtrykksnivået, men også på gastrointestinal motilitet. Disse undersøkelsene kan derfor rettferdiggjøre den høyere forekomsten av bivirkninger i mage -tarmkanalen.
2. GEMFIBROZIL: IKKE BARE HYPOLIPEMISERENDE
Immunofarmakol Immunotoksikol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, strekker armer utover lipidsenkning.
Roy A, Pahan K.
De lipidsenkende terapeutiske egenskapene til gemfibrozil er nå kjent, men flere og flere studier tar sikte på å klargjøre de komplekse farmakodynamiske egenskapene til dette molekylet. Nye bevis tyder faktisk også på en regulerende rolle i betennelse, i aktiveringen av T-lymfocytter, i celle-cellekontakt og i oksidative stressprosesser.
3. PRAVASTATIN vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 jan. 151: 146-52.
Pravastatin vs gemfibrozil i behandlingen av primær hyperkolesterolemi. The Italian Multicenter Pravastatin Study I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Helt italiensk studie som viser den forskjellige terapeutiske effekten av statiner og fibrater. Spesielt ble effekten av terapeutiske doser av pravastatin og gemfibrozil studert i et dobbeltblindt eksperiment, med følgende resultater.
Pravastatin var mer effektivt for å senke LDL -kolesterolnivået enn gemfibrozil (30% mot 23%), mens gemfibrozil var mer effektivt enn pravastatin for å senke triglyseridnivåer (37% mot 5%) og i "økning av HDL -kolesterolnivåer (13% mot 5% ).
Metode for bruk og dosering
LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg belagte tabletter:to 600 mg tabletter om dagen anbefales, tatt minst 30 minutter før måltider.
Dosen kan justeres i henhold til saken og normaliseres til 900 mg / dag ved god lipidkontroll.
Både før og under den terapeutiske intervensjonen er det nødvendig å følge et fettfattig kosthold og sunne livsstilsvaner.
I alle tilfeller, før du tar LOPID ® Gemfibrozil - DU TRENGER FORSKRIFTEN OG KONTROLLEN AV DIN LÆGE.
LOPID ® Gemfibrozil advarsler
Farmakologisk behandling med LOPID ® bør bare vurderes etter å ha fulgt en sunn livsstil og spisevaner i minst en fjerdedel. Hypolipidisk diett, kontrollert fysisk aktivitet og reduksjon av alkoholforbruk er de første forholdsreglene som må observeres i nærvær av dyslipidemier.
Hvis disse forholdsreglene som er ivaretatt i minst 3 måneder, ikke garanterer tilfredsstillende resultater, indikeres assosiasjonen til en farmakologisk behandling med gemfibrozil.I dette tilfellet, gitt den hemmende aktiviteten på enzymet HMG-CoA-reduktase, og muligheten for utvikling av lever sykdom og myopatier, ville det være tilrådelig - før og under hele behandlingen - å overvåke noen laboratorieparametere (transaminaser og kreatinkinaser), noe som indikerer helsen til leveren og musklene.
Behandlingen bør avbrytes, eller aldri startes, ved plasmakonsentrasjoner av transaminase 3 ganger høyere enn normalområdet, en økning i nivået av kratinkinase ledsaget av muskelsmerter, myalgi, tretthet og vedvarende tretthet ved magesår, kolelithiasis og nedsatt nyrefunksjon.
Selv om det ikke er beskrevet noen tilfeller i litteraturen der genfibrozil har redusert pasientens kognitive evner, kan tilstedeværelsen av svimmelhet og svimmelhet, ofte kjent i den innledende fasen av behandlingen, endre den normale evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Fraværet av studier angående sikkerheten til gemfibrozil tatt under graviditet og viktigheten av lipider i riktig embryonal, fosterlig og nyfødt utvikling, tyder på å unngå bruk av dette legemidlet under hele graviditetsperioden og amming.
Interaksjoner
Gemfibrozil, når det tas samtidig med orale antikoagulantia, kan forårsake en økning i den biologiske effekten av disse legemidlene, med mulige blødningskomplikasjoner.I dette tilfellet vil det være tilrådelig å hele tiden overvåke protrombintiden og justere dosen av antikoagulant.
Den lipidsenkende aktiviteten til LOPID ® kan i stedet forsterkes ved samtidig administrering av andre legemidler, for eksempel statiner (HMG -CoA reduktasehemmere), som - i tillegg til en "økt effekt på grunn av synergi - økte bivirkninger.
Spesielt skadelig, med alvorlige hendelser med myopati, myosit og rabdomyolyse. Sammenhengen mellom gemfibrozil og cerivastatin ble funnet.
Videre ser det ut til at gemfibrozil øker den hypoglykemiske effekten av repaglinid, med mulige glykemiske dråper, selv alvorlige.
Kontraindikasjoner LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® er kontraindisert ved alvorlig lever- og nyreinsuffisiens, og ved kolelithiasis eller overfølsomhet overfor en av komponentene.
LOPID ® bør ikke tas samtidig med cerivastatin eller repaglinid.
Uønskede effekter - bivirkninger
De vanligste bivirkningene som ble beskrevet etter LOPID ® -behandling var alle forbigående og klinisk ubetydelige. De vanligste reaksjonene inkluderte gastrointestinale forstyrrelser, dyspepsi, magesmerter, kvalme, diaré, svimmelhet og tretthet.
Andre reaksjoner, enda mer alvorlige, ble registrert bare i noen få tilfeller og i bestemte kategorier av pasienter med risiko, som involverte muskuloskeletale, visuelle og leversystemer.
Merk
LOPID ® kan bare selges på resept.
Informasjonen om LOPID ® Gemfibrozil publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
