Sympatisk-mimetiske legemidler

Effekten av sympatisk stimulering formidles av frigjøring av nevrotransmitterne noradrenalin og adrenalin fra de post-ganglioniske nerveender; disse effektene har et bredt spekter av virkninger og etterlignes av bestemte legemidler, som tar navnet sympathomimetics.The primære rolle for disse legemidlene er å forsterke signalet til det ortosympatiske systemet, deres virkningsmekanisme og typen reseptorer de aktiverer. De skiller seg ut:

sympatomimetikk direkte handling: de samhandler direkte med den adrenerge reseptoren og aktiverer den;
sympatomimetikk indirekte handling: indirekte øke biotilgjengeligheten av katekolaminer på synaptisk nivå, mellom post-ganglionfibrene og effektororganet, forårsake frigjøring av transportvesiklene (uttømming av vesiklene) og hemme deres gjenopptak;
søt kamuflasje blandet handling: de er medisiner med en fleksibel kjemisk struktur, i stand til å samhandle direkte med de adrenerge reseptorene og stimulere uttømming av transportvesiklene.

Adrenerge nevrotransmittere virker også sentralt; spesielt finner vi cellelegemene til noradrenerge nevroner i et område av frontal cortex kalt locus ceruleus; noradrenalin spiller en viktig rolle i kontrollen av humør og emosjonalitet, derfor brukes sympatomimetika ofte som antidepressiva; på nivået av det limbiske systemet bestemmer det den emosjonelle tilstanden med hyperexcitabilitet, mens det på sentralt nivå også er kontroll over vaskulær, blære og hjertetone.

De adrenerge reseptorene i det ortosympatiske systemet er delt inn i to kategorier, alfa og beta, som igjen er preget av sine respektive undergrupper. Når vi undersøker dem individuelt, identifiserer vi:

Α1 reseptorer: de er metabotropiske reseptorer, hovedsakelig lokalisert på lpostsynaptisk nivå, ansvarlig for aktiveringen av effektorenzymet fosfolipase C, med påfølgende dannelse av IP3 og DAG; oppsummert kan det sies at de er ansvarlige for en eksitatorisk respons. Disse reseptorene finnes på vaskulært nivå og deres stimulering får karene til å trekke seg sammen, med en påfølgende økning i perifer motstand og til slutt i blodtrykk; de er også ansvarlige for mydriasis på okulært nivå og sammentrekning av blærens lukkemuskel med påfølgende vannretensjon.
Α2 reseptorer: de er også metabotrope reseptorer, denne gangen lokalisert ved den noradrenerge avslutningen kl. før-synaptisk nivå. Disse reseptorene har til oppgave å kontrollere frigjøringen av noradrenalin: når dette er i tilstrekkelige konsentrasjoner, hemmes frigivelsen ("negativ tilbakemelding" -kontroll) gjennom inhibering av effektorenzymet adenylatsyklase, med påfølgende reduksjon av AMPc. Α2-reseptorene er også plassert på GABA-ergiske avslutninger, der de utfører den samme hemmende funksjonen. Vi kan også finne dem i bukspyttkjertelen, spesielt i β -cellene på øyene i Langerhans, hvor de hemmer frigjøringen av insulin, noe som resulterer i avsetning av glukose i form av glykogen.
Β1 reseptorer: de er metabotropiske reseptorer, som aktiverer effektor enzymer (adenylatsyklase eller fosfolipase C). Disse er hovedsakelig lokalisert på hjertenivå, hvor frekvensen og styrken av hjertesammentrekning øker; med andre ord, etter å ha blitt stimulert, genererer de takykardi. I adipocytter er de ansvarlige for nedbrytning av triglyserider til fettsyrer og glyserol, eller for lipolyse. I nyrene forårsaker de en økning i hormonet renin, som igjen genererer frigjøring av angiotensin: et av de kraftigste vasokonstriktive midlene i kroppen vår.
Β2 reseptorer: metabotrope reseptorer plassert i muskulaturens kar; spesielt på nivået av skjelettmuskulaturen forårsaker de vasodilatasjon med en påfølgende reduksjon i trykkmotstanden på perifert nivå; på nivået med de glatte musklene forårsaker de avslapning, spesielt avslapning av livmormusklene, mens vi på bronkialnivå vil ha bronkodilatasjon (virkning mye brukt på det farmasøytiske feltet for den "antiastmatiske effekten). Disse reseptorene er også ansvarlige for lysis av glykogen i muskel og lever. Denne funksjonen støtter igjen det gamle navnet på det ortosympatiske systemet, også kjent som det ergotropiske systemet.

Fortsetter ..