Opioide legemidler

Opioidmedisiner forsterker den smertestillende effekten av endogene opioider ved å etterligne virkningen; disse molekylene av en peptidkarakter utfører forskjellige funksjoner på sentralt nivå:

de utøver en hemmende kontroll av den smertefulle stimulansen;
de modulerer gastrointestinale og endokrine funksjoner og funksjonene i det orto- og parasympatiske autonome systemet;
de regulerer den emosjonelle og kognitive sfæren.

Endogene opioider stammer fra makropeptider utsatt for enzymatiske hydrolyseprosesser; Det er tre typer opioider: enkefaliner, endorfiner og dynorfiner.
For å forstå virkningsmekanismen til disse legemidlene er det viktig å vite i detalj hvilke reseptorer endogene og eksogene opioider virker på. Det er tre reseptortyper som opioider interagerer med, etter en affinitetsrekkefølge og selektivitet.

Μ reseptor: det er den mest tallrike reseptoren på supra-spinal nivå, men vi finner den også i ryggmargsområdet, slik at det er mulig å få allestedsnærværende smertemodulering. Hovedfunksjonene til denne reseptoren består i å kontrollere: den smertestillende effekten på supra- og spinalnivået, den beroligende effekten, men ikke hos alle arter; redusert gastrointestinal motilitet på grunn av inhibering av acetylkolinfrigivelse; frigjøring av hormoner og nevrotransmittere.
Δ reseptor: også plassert på supra-spinal og spinal nivå: den er ansvarlig for modulering av analgesi i de respektive supra-spinal og spinal områdene, og for nevro-endokrin kontroll.
Κ reseptor: samme kollisjon som δ reseptor, men med annen funksjon; κ -reseptoren er ansvarlig for de psykomimetiske effektene og redusert gastrointestinal motilitet.

Alle tre typer reseptorer har samme virkningsmekanisme: de er hemmende reseptorer knyttet til G -proteinet: Når de er aktivert, hemmer de enzymet adenylatsyklase med en påfølgende reduksjon i produksjonen av syklisk AMP og inntreden av kalsiumioner, slik som for å bestemme en "inhibering av cellens eksitabilitet". Denne cellulære inaktiviteten resulterer i en lavere frigjøring av nevrotransmittere: på postsynaptisk nivå øker frigjøringen av kaliumioner, noe som reduserer reaktiviteten til reseptoren på postsynaptisk nivå mot nevrotransmitteren.
Opioider, endogene eller eksogene, hemmer overføringen av den smertefulle stimulansen ved å virke på forskjellige nivåer: de reduserer oppfatningskapasiteten til nociceptorer; på nivået av spinalhornene reduserer de frigjøringen av nevrotransmittere som er ansvarlige for smertetransmisjon; på thalamisk nivå forhindrer de overføring av den smertefulle stimulansen til sensorisk cortex: på den annen side forbedrer de den hemmende kontrollen av de synkende modulerende veiene.