Sulfonamider

Generellitet

Sulfonamider (også kjent som sulfonamider) er medisiner antibakterielle kjemoterapimedisiner oppnådd ved kjemisk syntese, i motsetning til antibiotika som har naturlig opprinnelse.

Sulfonamider - Generell kjemisk struktur

Fra et kjemisk synspunkt er disse antimikrobielle stoffene sulfonamider som stammer fra azofarger.
Sulfonamider var blant de første antibakterielle som ble markedsført og brukt i terapi.
I dag har imidlertid bruken av sulfonamider redusert til fordel for antibiotika som for eksempel penicilliner eller cefalosporiner. Imidlertid betyr den relativt lave kostnaden at disse antimikrobielle stoffene fortsatt finner et sted i markedet for smittestillende midler.

Oppdagelsen av sulfonamider

Oppdagelsen av den "antimikrobielle aktiviteten til sulfonamider skjedde ved en tilfeldighet på midten av 1930-tallet".
Det hele begynte da den tyske kjemikeren Gerhard Domagk begynte å studere "aktiviteten til et bestemt azofargestoff,"Prontosil rød'.
Domagk håpet at dette fargestoffet kunne beholdes av visse typer bakterieceller og ikke av menneskelige celler (i likhet med det som skjedde med Gram -flekkmetoden), i et forsøk på å oppnå en potensiell gift mot bakterier som klarte å beholde det samme fargestoffet. Imidlertid viste den røde Prontosil seg å være absolutt ineffektiv i testene in vitro. I stedet viste det seg effektivt in vivo, ved behandling av streptokokkinfeksjoner hos mus.
Noen år senere, i Frankrike, foretok kjemikere og farmakologer Jacques Tréfouël, Daniel Bovet og Federico Nitti studier på rødt Prontosil.
Kjemikere fant at urinen til mus behandlet med fargestoffet var effektiv for å hemme bakterievekst in vitro, som ikke var tilfelle ved bruk av rød Prontosil som sådan.
Fraksjonering av urinen til mus behandlet med rødt Prontosil førte til "identifisering og isolering av forbindelsen med antibakteriell aktivitet:" amidet av para-aminobensensulfonsyre (eller p-aminobensensulfonsyre), bedre kjent som sulfonamid.
Forskerne skjønte at selve røde Prontosil ikke var utstyrt med antibakteriell aktivitet, men - en gang tatt av musen - gjennomgikk den metabolsk nedbrytning i leveren som førte til syntesen av det faktiske antibakterielle molekylet, dvs. syntesen av sulfonylamid. Derfor vil i dag rød Prontosil bli ansett som et prodrug.

Indikasjoner