Aktive ingredienser: Acarbose
Glucobay 50 mg tabletter
Glucobay 100 mg tabletter
Hvorfor brukes Glucobay? Hva er den til?
Glucobay inneholder virkestoffet akarbose, som tilhører gruppen medisiner kjent som orale hypoglykemiske midler.
Glucobay er et legemiddel som brukes i behandlingen av:
- Ikke-insulinavhengig diabetes mellitus hos pasienter behandlet med diett alene eller etter diett i kombinasjon med orale hypoglykemiske midler.
- Insulinavhengig diabetes mellitus hos pasienter som gjennomgår insulin og diettbehandling.
Kontraindikasjoner Når Glucobay ikke skal brukes
Bruk ikke Glucobay:
- dersom du er allergisk mot akarbose eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
- hvis du er gravid eller ammer (se 'Graviditet og amming');
- hvis du lider av kroniske enteropatier (tarmbetennelse eller sårdannelse, delvis tarmobstruksjon eller disposisjon for tarmobstruksjon) som er assosiert med fordøyelses- og absorpsjonsforstyrrelser (for eksempel gluten sykdommer);
- hvis du er under 18 år;
- hvis du lider av sykdommer som kan forverres av økt gassproduksjon i tarmen, for eksempel Roemhelds syndrom, store brokk, tarmobstruksjoner eller sårdannelse;
- hvis du har gjennomgått en gastrektomi (kirurgisk fjerning av deler av eller hele magen);
- hvis du har alvorlige nyreproblemer (alvorlig nyreinsuffisiens [kreatininclearance
- hvis du har alvorlige leverproblemer (alvorlig nedsatt leverfunksjon, for eksempel levercirrhose).
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Glucobay
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Glucobay.
Det er strengt nødvendig å følge kostholdet ditt, selv når du tar Glucobay. Hvis du ikke respekterer kostholdet, øker risikoen for bivirkninger (se avsnitt 4).
Ikke slutte å ta Glucobay uten å rådføre deg med legen din først, da du kan oppleve en økning i blodsukkeret (blodsukkernivået) når du stopper behandlingen.
Glucobay har en antihyperglykemisk effekt, men induserer ikke i seg selv hypoglykemi (overdreven reduksjon i blodsukker) hos mennesker som bare tar en diett.
Hvis Glucobay er foreskrevet i tillegg til andre hypoglykemiske medisiner (f.eks. Sulfonylurinstoffer, metformin eller insulin), kan et fall i blodsukkerverdiene kreve en dosejustering av disse legemidlene. Hvis akutt hypoglykemi utvikler seg, vil legen din foreskrive glukose for rask korreksjon av den hypoglykemiske tilstanden.
Tilfeller av fulminant hepatitt er rapportert under behandling med Glucobay. Legen din vil kontrollere nivået av leverenzymer (proteinstoffer som finnes i leveren) i de første 6-12 månedene av behandlingen, og hvis han ser en økning i nivået, kan han redusere dosen av Glucobay eller stoppe behandlingen (se avsnitt 4 ).
Glucobay -terapi må rapporteres i dokumentet som bekrefter pasientens diabetesstatus.
Barn og ungdom
Toleransen og effekten av akarbose hos pasienter under 18 år er ikke påvist
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Glucobay
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å ta andre medisiner, også reseptfrie.
Det er viktig å fortelle legen din dersom du tar:
- andre antidiabetika (sulfonylurinstoffer, metformin eller insulin). Dette skyldes at hos pasienter som behandles samtidig med Glucobay og disse legemidlene, kan blodsukkerverdiene falle til hypoglykemiske nivåer, og derfor kan en dosejustering av sistnevnte være nødvendig. Glucobay har en antihyperglykemisk effekt, men forårsaker ikke i seg selv hypoglykemi. Enkelt tilfeller av hypoglykemisk sjokk er rapportert.
- digoksin (medisin som brukes til å øke styrken og sammentrekningshastigheten i hjertet). I individuelle tilfeller kan Glucobay påvirke biotilgjengeligheten til digoksin, slik at en dosejustering er nødvendig.
- kolestyramin (medisin som brukes til å behandle høyt kolesterol), tarmadsorbenter (stoffer som brukes ved symptomatisk behandling av diaré, som adsorberer vann i tarmen og følgelig komprimerer avføringen) eller fordøyelsesenzymer (medisiner som hjelper til med fordøyelsen).Du bør ikke ta disse legemidlene samtidig med Glucobay, da de kan påvirke måten Glucobay virker på.
- neomycin (antibiotika som brukes til å behandle infeksjoner). Samtidig administrering av Glucobay og oralt neomycin kan føre til en større reduksjon i postprandial blodsukker (nivået av blodsukker etter et måltid) og en økt risiko for bivirkninger i magen. I dette tilfellet kan legen din bestemme å midlertidig redusere Glucobay -dosen.
- det ble ikke observert noen interaksjon med dimetikon og simetikon (medisiner som brukes mot tarmlidelser som meteorisme, dvs. overdreven tilstedeværelse av luft i magen).
- fluorokinolon -medisiner (antibiotika som brukes til å behandle infeksjoner). Samtidig administrering av disse legemidlene med Glucobay kan endre glukosenivået og øke risikoen for hypoglykemi (overdreven reduksjon i blodsukker) eller hyperglykemi (overdreven økning i blodsukker).
Glucobay sammen med mat og drikke
Forbruk av sukrose (sukker) og sukkerholdige matvarer under behandling med Glucobay forårsaker ofte tarmlidelser eller til og med diaré på grunn av økt gjæring av karbohydrater i tykktarmen.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Glucobay er kontraindisert under graviditet og amming.
Svangerskap
Glucobay bør ikke brukes under graviditet, da det ikke er data fra kliniske studier om bruk av akarbose hos gravide.
Foringstid
Det er ingen data tilgjengelig hos mennesker, men siden muligheten for effekter av akarbose på spedbarn ikke kan utelukkes, anbefales det ikke å forskrive Glucobay under amming.
Kjøring og bruk av maskiner
Det er ingen data om nedsatt evne til å kjøre bil og bruke maskiner under behandling med Glucobay.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Glucobay: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Legen din vil bestemme riktig dosering for deg, fordi effekten og toleransen til medisinen varierer for hver enkelt pasient.
Med mindre annet er foreskrevet, er anbefalt dose for en voksen:
- 1 tablett på 50 mg (eller en halv tablett på 100 mg) 3 ganger om dagen i starten av behandlingen;
- 2 tabletter à 50 mg eller 1 tablett med 100 mg 3 ganger daglig for vedlikeholdsfasen, om nødvendig økt til 2 tabletter 3 ganger daglig.
Hvis tilstanden din ikke bedres etter 4-8 ukers start med behandlingen, kan legen din øke dosen.
Fortell legen din dersom du opplever bivirkninger, til tross for at du følger den foreskrevne dietten. I dette tilfellet kan legen din redusere Glucobay -dosen din. I gjennomsnitt er den effektive dosen for en voksen person 100 mg Glucobay 3 ganger daglig.
Hvis du tar 200 mg Glucobay 3 ganger daglig, må legen din nøye overvåke tilstanden din.
Hvordan å bruke
Svelg Glucobay -tabletten med en liten mengde væske eller tygge og svelg tabletten med de første munnfullene av mat. I begge tilfeller, ta tabletten i begynnelsen av et måltid.
Kontroller anbefalt under behandlingen
Legen din vil kontrollere leverenzymnivået ditt de første 6-12 månedene av behandlingen.
I individuelle tilfeller kan en "økning i leverenzymer forekomme uten symptomer.
I dokumenterte tilfeller forsvant disse effektene etter avsluttet behandling med Glucobay.
Bruk hos eldre
Ingen dosejustering er nødvendig i forhold til pasientens alder.
Bruk hos barn og ungdom
Siden utilstrekkelig informasjon er tilgjengelig om effekten og toleransen av legemidlet hos barn og ungdom, bør Glucobay ikke administreres til pasienter under 18 år.
Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon (lever)
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med eksisterende mild eller moderat nedsatt leverfunksjon (for pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, se avsnitt "Bruk ikke Glucobay")
Bruk hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (nyre)
Glucobay må ikke brukes til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
Behandlingens varighet
Glucobay kan tas uten tidsbegrensninger.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Glucobay
Dersom du har tatt for mye Glucobay
Hvis Glucobay tas i kombinasjon med mat eller drikke som inneholder karbohydrater (sukker, brød, ris, pasta, etc.), kan overdosen forårsake oppblåsthet, flatulens (luft i tarmen) og diaré.
I tilfelle Glucobay inntas i overdose i mangel av mat, forventes imidlertid ikke overdrevne tarmsymptomer.
Ved overdosering bør du ikke ta mat eller drikke som inneholder karbohydrater innen 4 - 6 timer etter at du har tatt medisinen.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Glucobay, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Glucobay
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Innenfor hver frekvensklasse rapporteres bivirkninger i synkende alvorlighetsrekkefølge. Frekvenser defineres som:
Svært vanlige (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 personer)
- luft i tarmen (flatulens)
Vanlige (kan ramme opptil 1 av 10 personer)
diaré og mage-tarm og magesmerter.
Mindre vanlige (kan ramme opptil 1 av 100 personer)
- kvalme, oppkast og fordøyelsesbesvær (dyspepsi);
- økte leverenzymer.
Sjeldne (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer)
- væskeansamling i vev som forårsaker hevelse (ødem);
- gulfarging av huden og det hvite i øynene (gulsott) ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- unormal reduksjon i antall blodplater i blodet (trombocytopeni);
- overfølsomhetsreaksjoner (legemiddelindusert overfølsomhet) som utslett, erytem (rødhet i huden), utslett (utslett) og elveblest;
- delvis eller total blokkering av tarmen, forårsaker smerter og oppkast (subileus / ileus) og intestinal cystoid pneumatose (bestående i nærvær av gassfylte cyster inne i tarmveggen);
- alvorlig nedsatt leverfunksjon (hepatitt);
- rødt utslett med små blemmer fylt med hvit / gul væske (akutt generalisert eksantematøs pustulose);
- Tilfeller av leverabnormaliteter, unormal leverfunksjon og leverskade er rapportert;
- individuelle tilfeller av fulminant hepatitt med dødelig utgang, spesielt i Japan.
Manglende overholdelse av foreskrevet antidiabetisk diett kan fremheve intensiteten av de uønskede effektene som påvirker mage-tarmsystemet (flatulens, diaré og mage-tarm- og magesmerter, kvalme, oppkast og dyspepsi). Hvis disse oppstår til tross for riktig kostholdsoverensstemmelse, må du fortelle legen din og legen din vil mest sannsynlig vurdere å midlertidig eller permanent redusere dosen av Glucobay du tar.
Hos pasienter behandlet med anbefalt dose på 150-300 mg / dag av Glucobay, har klinisk relevante abnormiteter i leverfunksjonstester (3 ganger over øvre normalgrense) blitt observert sjelden. Midlertidige unormale verdier kan oppstå under behandling med Glucobay (se avsnittet "Advarsler og forsiktighetsregler").
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter Utløpsdato. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden. Den angitte utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Oppbevares i originalemballasjen ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Beskytt mot fuktighet.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva Glucobay inneholder
- Den aktive ingrediensen er akarbose. Hver tablett inneholder 50 mg eller 100 mg akarbose.
- Andre innholdsstoffer er: maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, vannfritt kolloidalt silika.
Hvordan Glucobay ser ut og innholdet i pakningen
40 tabletter à 50 mg
40 tabletter à 100 mg
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
GLUCOBAY 50 - 100 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
GLUCOBAY 50 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: 50 mg akarbose.
GLUCOBAY 100 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: 100 mg akarbose.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
50 mg tabletter: Runde, konvekse, hvite til gule tabletter med en diameter på 7 mm og en krumningsradius på 10 mm. Tabletten er merket med "G" og "50" på den ene siden og Bayer -krysset på den andre.
100 mg tabletter: avlange, ovale, konvekse, hvite til gule tabletter, 13 mm lange, 6 mm brede og 5,5 mm bøyeradius. Tabletten er merket med "G", skårelinje og "100" på den ene siden og skårelinjen på den andre.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Ikke-insulinavhengig diabetes mellitus hos pasienter som behandles med diett alene eller med en kombinasjon av diett og orale hypoglykemiske midler.
Insulinavhengig diabetes mellitus hos pasienter som gjennomgår insulin og diettbehandling.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosen må fastsettes fra sak til sak av den behandlende legen ettersom effekten og toleransen til preparatet varierer for hver enkelt pasient.
Med mindre annet er foreskrevet, er dosen for en voksen:
- 1 tablett med 50 mg eller ½ tablett med 100 mg 3 ganger daglig ved starten av behandlingen;
- 2 tabletter på 50 mg eller 1 tablett med 100 mg 3 ganger daglig for vedlikeholdsfasen, om nødvendig økt til 2 tabletter på 100 mg 3 ganger daglig.
Doseringen kan økes etter 4-8 uker fra behandlingsstart hvis pasienten ikke oppnår en tilstrekkelig forbedring av det kliniske bildet.
Hvis uønskede effekter oppstår, til tross for nøye overholdelse av foreskrevet diett, er det tilrådelig å ikke øke dosen av legemidlet ytterligere og muligens redusere det.
I gjennomsnitt er den effektive dosen for en voksen person 100 mg Glucobay x 3 ganger daglig.
Pasienten som får 200 mg 3 ganger daglig bør overvåkes nøye av legen.
Hvordan å bruke
Glucobay tabletter bør tas hele med en liten mengde væske eller tygges og svelges med de første matbitene: i begge tilfeller i begynnelsen av måltidet.
Kontroller anbefalt under behandlingen
I individuelle tilfeller kan det oppstå en "asymptomatisk økning av leverenzymer.
Derfor bør det vurderes å overvåke nivået av leverenzymer i de første 6-12 månedene av behandlingen.
I dokumenterte tilfeller forsvant disse effektene etter avsluttet behandling med Glucobay.
Geriatriske pasienter
Ingen dosejustering er nødvendig i forhold til pasientens alder.
Barn og ungdom
Siden utilstrekkelig informasjon er tilgjengelig om effekten og toleransen av legemidlet hos barn og ungdom, bør Glucobay ikke administreres til pasienter under 18 år.
Se også avsnitt 4.4.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med eksisterende mild eller moderat nedsatt leverfunksjon (for pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, se pkt. 4.3).
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Glucobay må ikke brukes til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance
Behandlingens varighet
Glucobay kan tas uten tidsbegrensninger.
04.3 Kontraindikasjoner
- Overfølsomhet overfor virkestoffet og / eller overfor noen av hjelpestoffene.
- Graviditet og amming.
- Kroniske enteropatier (inflammatorisk tarmsykdom, tarmsår, delvis tarmobstruksjon eller disposisjon for tarmobstruksjon) assosiert med fordøyelses- og absorpsjonsforstyrrelser eller ikke.
- Glucobay må ikke brukes til pasienter under 18 år.
- Patologiske tilstander som kan forverres av en økning i tarmgassproduksjon, for eksempel Roemhelds syndrom, store brokk, tarmobstruksjoner eller sårdannelse.
- Pasienter som er speilet på mage.
- Alvorlig nyreinsuffisiens (kreatininclearance
- Alvorlig svekkelse av leverfunksjonen (f.eks. Levercirrhose).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Streng overholdelse av kostholdet er fortsatt en nødvendig betingelse, selv når Glucobay administreres.
Regelmessig inntak av Glucobay bør ikke avbrytes uten råd fra behandlende lege, da det kan oppstå en økning i blodsukkeret ved seponering av behandlingen.
Glucobay har en antihyperglykemisk effekt, men i seg selv induserer det ikke hypoglykemi hos personer som bare tar en diett.
Hvis Glucobay er foreskrevet i tillegg til andre hypoglykemiske legemidler (f.eks. Sulfonylurinstoffer, metformin eller insulin), kan et fall i blodsukkerverdiene i det hypoglykemiske området kreve en dosejustering av sistnevnte. Hvis akutt hypoglykemi utvikler seg, bør glukose brukes for rask korreksjon av den hypoglykemiske tilstanden (se pkt. 4.5). Reversible asymptomatiske forhøyelser av leverenzymer kan oppstå etter avsluttet behandling. Derfor bør det vurderes å overvåke nivået av leverenzymer de første 6-12 månedene av behandlingen.
Glucobay -terapi må rapporteres i dokumentet som bekrefter pasientens diabetesstatus.
Sikkerhet og effekt av akarbose hos pasienter under 18 år er ikke fastslått.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Forbruk av sukrose (sukker) og sukkerholdige matvarer under Glucobay-behandling forårsaker ofte tarmforstyrrelser eller til og med diaré på grunn av økt gjæring av karbohydrater i tykktarmen.
Glucobay har en antihyperglykemisk effekt, men forårsaker ikke i seg selv hypoglykemi. Hos pasienter som behandles samtidig med Glucobay og sulfonylurea, metformin eller insulin, kan blodsukkerverdiene reduseres til hypoglykemiske nivåer, og derfor kan en dosejustering av sistnevnte være nødvendig.
Enkelt tilfeller av hypoglykemisk sjokk er rapportert.
I nærvær av akutt hypoglykemi må det huskes at metabolismen av sukrose til fruktose og glukose skjer langsommere under behandling med Glucobay; oral administrering av sukrose er derfor utilstrekkelig som en umiddelbar løsning for hypoglykemi, alternativt bør glukose administreres.
I individuelle tilfeller kan Glucobay påvirke biotilgjengeligheten til digoksin, slik at dosering er nødvendig.
Under behandlingen med Glucobay bør samtidig administrering av produkter som inneholder kolestyramin, tarmadsorbenter eller fordøyelsesenzymer unngås på grunn av påvirkning av virkningen av Glucobay.
Samtidig administrering av Glucobay med oral neomycin kan resultere i en større reduksjon i postprandial blodsukker og en økning i frekvens og alvorlighetsgrad av gastrointestinale bivirkninger. Hvis symptomene er alvorlige, kan en midlertidig dosereduksjon av Glucobay vurderes.
Ingen interaksjon ble observert med dimetikon og simetikon.
Samtidig bruk av fluorokinoloner kan endre glukosenivået og øke risikoen for hypoglykemi eller hyperglykemi.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Glucobay bør ikke brukes under graviditet, da det ikke er data fra kliniske studier om bruk av akarbose hos gravide.
Foringstid
En liten mengde radioaktivitet ble funnet i melk etter administrering av merket akarbose til lakterende hunnrotter. Det er ingen tilsvarende data hos mannen til dags dato.
Siden muligheten for effekter av akarbose på spedbarn ikke kan utelukkes, anbefales det imidlertid ikke å foreskrive Glucobay under amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ingen data om nedsatt evne til å kjøre bil og bruke maskiner under behandling med Glucobay.
04.8 Bivirkninger
Nedenfor er frekvensen av akarbose-bivirkninger som forekommer i placebokontrollerte kliniske studier klassifisert etter CIOMS III-frekvenskategorier (placebokontrollerte studier i databasen for kliniske studier: acarbose N = 8.595; placebo: N = 7.278; til 10.02.06).
Innen hver frekvensklasse rapporteres bivirkninger i synkende alvorlighetsgrad.
Frekvenser er definert som svært vanlige (≥ 1/10), vanlige (≥ 1/100,
Bivirkninger som bare ble identifisert under postmarketingovervåking (per 31.12.05), og som det ikke var mulig å gjøre et frekvensestimat for, er oppført under frekvensen "ikke kjent".
I tillegg er det observert rapporterte effekter som leverendringer, unormal leverfunksjon og leverskade.
Enkelt tilfeller av fulminant hepatitt med dødelig utgang er rapportert i Japan. Det er ikke klart om de er en konsekvens av å ta Glucobay.
Manglende overholdelse av foreskrevet antidiabetisk diett kan fremheve intensiteten av uønskede effekter som påvirker mage -tarmsystemet. Hvis disse oppstår til tross for riktig diett, bør legen konsulteres og dosen av Glucobay reduseres midlertidig eller permanent.
Hos pasienter behandlet med anbefalt dose på 150-300 mg / dag av Glucobay, har klinisk relevante abnormiteter i leverfunksjonstester (3 ganger over øvre normalgrense) blitt observert sjelden. Under behandling med Glucobay kan det oppstå midlertidige unormale verdier (se pkt. 4.4 Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
04.9 Overdosering
Når legemidlet tas i kombinasjon med mat og / eller drikke som inneholder karbohydrater (oligosakkarider, disakkarider og polysakkarider) kan overdose forårsake oppblåsthet, flatulens og diaré.
I tilfelle Glucobay inntas i overdose uten mat, bør det imidlertid ikke forventes overdrevne tarmsymptomer.
Ved overdosering bør pasienten ikke ta mat eller drikke som inneholder karbohydrater i 4 - 6 timer etter at han har tatt legemidlet.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: legemiddel brukt ved diabetes; orale hypoglykemiske midler.
ATC -kode: A10BF01.
Glucobay inneholder som aktiv ingrediens akarbose, et pseudotetrasakkarid av mikrobiell opprinnelse. I alle artene som er undersøkt, utøver akarbose sin aktivitet på tynntarmen.
Glucobay er en hemmer av intestinale enzymer (α-glukosidase), ansvarlig for nedbrytningen av di-, oligo- og polysakkarider som er tilstede i dietten.
Inhiberingen av disse enzymene fører til en doseavhengig forsinkelse i fordøyelsen av karbohydrater, hvorved glukosen som stammer fra dem frigjøres og absorberes langsommere i blodet. På denne måten reduserer Glucobay postprandial glykemisk økning. Preparatet utøver på intestinal absorpsjon av karbohydrater og resulterer også i et fall i gjennomsnittlige glykemiske nivåer og deres daglige utflukter.
Glucobay reduserer de patologisk forhøyede nivåene av glykosylert hemoglobin.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon og biotilgjengelighet
Farmakokinetikken til akarbose ble undersøkt ved oral administrering av det radiomerkede stoffet (200 mg) til friske frivillige.
Absorpsjon: Siden gjennomsnittlig 35% av den totale radioaktiviteten (fra det uforandrede stoffet og fra alle mulige nedbrytningsprodukter) elimineres av nyrene innen 96 timer, kan det antas at absorpsjonsgraden er minst av samme rekkefølge av omfanget.
Trenden i plasmakonsentrasjon av total radioaktivitet viser to topper: Den første, med en gjennomsnittlig konsentrasjon tilsvarende 52,2 ± 15,7 mcg / l akarbose etter 1,1 ± 0,3 timer, er i tråd med dataene knyttet til det uforandrede stoffet (49,5 ± 26,9 mcg / l etter 2,1 ± 1,6 timer). Den andre er lik 586,3 mcg / l ± 282,7 mcg / l og nås etter 20,7 ± 5,2 timer. Sammenlignet med total radioaktivitet er maksimal plasmakonsentrasjon av det uforandrede stoffet 10-20 Denne andre, høyere toppen, som oppstår etter 14-24 timer, antas å skyldes absorpsjon av bakterielle nedbrytningsprodukter fra mer distale områder av tarmen.
Biotilgjengeligheten er bare 1-2%. Siden akarbose bare virker lokalt i tarmen, har det faktum at systemisk tilgjengelighet er så lav ingen relevans for den terapeutiske effekten, men tvert imot representerer en fordel.
Fordeling
Fra trenden med plasmakonsentrasjoner hos friske frivillige, ble et tilsynelatende distribusjonsvolum på 0,32 l / kg kroppsvekt (etter intravenøs administrering av 0,4 mg / kg kroppsvekt) beregnet.
Metabolisme og eliminering
Plasmahalveringstiden til morsubstansen er 3,7 ± 2,7 timer for distribusjonsfasen og 9,6 ± 4,4 timer for eliminasjonsfasen.
1,7% av den administrerte dosen skilles ut i urinen som uendret stoff.
51% elimineres i avføringen de første 96 timene.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Akutt forgiftning
Resultatene av akutt toksisitetsstudier for oral og intravenøs administrering utført på mus, rotter og hunder er vist i følgende tabell:
På grunnlag av disse resultatene kan akarbose defineres som giftfri etter enkle orale doser; ikke engang doser på 10 g / kg har tillatt å bestemme en ekte LD50.
Videre, i dosene som ble brukt, ble det ikke manifestert symptomer på forgiftning hos noen av de undersøkte artene. Stoffet er praktisk talt fri for toksisitet, selv etter intravenøs administrering.
Subkronisk toksisitet
Tolerabilitetsstudier ble utført på rotter og hunder i 3-månedersperioder. Hos rotter ble doser på 50-450 mg / kg brukt. Alle hematologiske og biokjemiske parametere forble uendret sammenlignet med en kontrollgruppe.
På samme måte avslørte ikke histopatologiske undersøkelser endringer i noen av dyregruppene.
De samme orale dosene ble studert hos hunden. Sammenlignet med kontrollgruppen, ble stoffet som kan tilskrives endringer i vektøkning, serum α-amylaseaktivitet og ureakonsentrasjon i blodet observert.
En "innflytelse på" vektøkning ble observert i alle dosegrupper.
Ved å gi en konstant mengde mat (350 g / dag) i løpet av de første 4 ukene, var det en markant nedgang i gjennomsnittlig kroppsvekt for hver gruppe, mens når mengden mat ble økt til 500 g i løpet av den femte uken / dag forble dyrenes vekt konstant. Disse endringene, indusert av akarbose ved høyere enn terapeutiske doser, skal ikke betraktes som en toksisk effekt, men snarere uttrykk for overdreven farmakodynamisk aktivitet av stoffet som har bestemt en isokalorisk ernæringsubalanse (tap av karbohydrater). Beskjedne økninger i ureanivåer. representerer en indirekte effekt av behandlingen, som følge av en fremhevet katabolisme som følge av vekttap Endelig er reduksjonen i α-amylase-aktivitet også et av tegnene på en opphøyet farmakodynamisk effekt.
Kronisk toksisitet
Kroniske studier ble utført på rotter, hunder og hamstere, med behandlinger på henholdsvis 24 måneder, 12 måneder og 80 uker. Studiene på rotter og hamstere hadde som mål å, i tillegg til mulig skade ved kronisk administrering, vurdere eventuelle kreftfremkallende effekter.
Karsinogenese
Det kreftfremkallende potensialet til akarbose har blitt evaluert i flere studier.
a) Sprague-Dawley-rotter: Acarbose ble administrert i konsentrasjoner opptil 4500 ppm i fôret i en periode på 24-26 måneder. Administrering med mat resulterte i markert underernæring hos dyrene.Under disse eksperimentelle forholdene viste forekomsten av svulster i renal parenkym (adenom, hypernefroidkarsinom) en doseavhengig trend, mens forekomsten av svulster (spesielt hormonavhengige) ble redusert globalt. For å forhindre underernæring fikk dyrene glukosetilskudd i påfølgende studier. Ved dosen 4500 ppm var kroppsvekten 10% lavere enn kontrollen. Det var ingen økning i forekomsten av nyretumorer.Når studien ble gjentatt uten glukose i en periode på 26 måneder, ble det observert en økning i godartede Leydig -celletumorer i testiklene. I alle grupper som mottok glukosetilskudd, ble blodsukkernivået forhøyet, noen ganger patologisk (diettdiabetes på grunn av overflødig glukose). Ved administrering av akarbose ved sonde ble kroppsvekten holdt innenfor grensene for kontrollgruppen. "Overdreven farmakodynamisk aktivitet var unngått med denne eksperimentelle designen.
Forekomsten av svulster ble funnet å være normal.
b) Wistar-rotter: Acarbose ble administrert i konsentrasjoner på 0-4 500 ppm med mat eller med magesonde. I det første tilfellet ble det ikke observert noe markert vekttap. Fra 500 ppm-dosen dukket cecum opp. redusert, og det var ingen økning i forekomsten av bestemte kreftformer.
c) Hamstere: Acarbose ble administrert i konsentrasjoner på 0-4 000 ppm i mat i 80 uker, med og uten glukosetilskudd.Dyr som ble behandlet med den høyere dosen, ble det observert en økning i blodsukkernivået. av svulster så ikke ut til å være økt.
Reproduksjonstoksisitet
Forsøk for å evaluere de teratogene effektene av akarbose ble utført hos rotter og kaniner, med doser på 0, 30, 120 og 480 mg / kg po hos begge artene. Hos rotter ble behandlingen utført fra 6. til 15. dag av svangerskap, hos kaninen fra 6. til 18..
Som en del av dosene som ble undersøkt, viste det seg ingen teratogene effekter av stoffet hos noen av de to artene.
Hos hann- og hunnrotter ble det ikke observert reduksjon i fruktbarhet opp til en dose på 540 mg / kg / dag. Administrering av doser opptil 540 mg / kg / dag under fosterutvikling og amming hadde ingen effekt på fødsel eller avkom hos rotte.
Mutagenese
De mange mutagenisitetsstudiene som er utført, har ikke vist noen gentoksisk virkning fra acarbose.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, vannfri kolloidal silika.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares i originalemballasjen, ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C. Beskyttes mot fuktighet.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Beholderens art
Ugjennomsiktig hvit PVC / PVDC-aluminiumsblister
Blisterpakninger med hvit, ugjennomsiktig PVC / PE / PVDC-aluminium
Pakker
40 tabletter à 50 mg
40 tabletter à 100 mg
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Glucobay 50 mg tabletter AIC 026851028
Glucobay 100 mg tabletter AIC 026851016
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Fornyelse av autorisasjon: 15.11.2009
(på markedet siden 2. mai 1995)
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA -fastsettelse av 03/2013