Aktive ingredienser: Esomeprazol
Nexium Control 20 mg gastro-resistente tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Nexium Control? Hva er den til?
Nexium Control inneholder virkestoffet esomeprazol. Det tilhører en gruppe medisiner som kalles 'protonpumpehemmere'. Disse virker ved å redusere mengden syre som produseres av magen.
Dette legemidlet brukes til voksne for kortsiktig behandling av reflukssymptomer (for eksempel halsbrann og sur oppstøt).
Reflux er tilbakestrømning av syre fra magen til spiserøret ("matkanalen") som kan bli betent og smertefull. Dette kan forårsake symptomer som en smertefull følelse i brystet som stiger opp i halsen (halsbrann) og en sur smak i munnen (sur oppstøt).
Nexium Control er ikke designet for å gi umiddelbar lindring. Du må kanskje ta tablettene i 2-3 dager på rad før du føler deg bedre. Snakk med legen din hvis du ikke føler deg bedre eller hvis du føler deg verre etter 14 dager.
Kontraindikasjoner Når Nexium Control ikke skal brukes
Ikke ta Nexium Control
- dersom du er allergisk mot esomeprazol eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
- hvis du er allergisk mot medisiner som inneholder andre protonpumpehemmere (f.eks. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol eller omeprazol).
- hvis du tar et legemiddel som inneholder nelfinavir (brukes til å behandle HIV -infeksjoner)
Du bør ikke ta denne medisinen hvis den faller inn i noen av tilfellene ovenfor. Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er i tvil.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du tar Nexium Control
Snakk med legen din før du tar Nexium Control hvis:
- Du har hatt et "magesår eller hatt en operasjon i magen tidligere".
- Du har vært i kontinuerlig behandling i 4 eller flere uker for refluks eller halsbrann.
- Du har gulsott (gulfarging av hud og øyne) eller alvorlige leverproblemer.
- Du har alvorlige nyreproblemer.
- Hun er over 55 og har hatt nye eller nylig endrede reflukssymptomer eller trenger fordøyelsesbesvær eller halsbrann rettsmidler daglig uten resept.
- Snakk med legen din umiddelbart før du tar eller etter å ha tatt dette legemidlet hvis du merker noen av følgende symptomer, som kan være tegn på en annen, mer alvorlig sykdom.
- Mister mye vekt uten grunn.
- Du har problemer med å svelge.
- Magesmerter eller tegn på fordøyelsesbesvær som kvalme, fylde, oppblåsthet vises, spesielt etter mat.
- Han begynner å kaste opp mat eller blod, som kan virke like mørkt som kaffegrut i oppkastet.
- Avføringen er svart (blodfarget avføring).
- Har alvorlig eller vedvarende diaré esomeprazol har vært assosiert med en liten økt risiko for smittsom diaré.
Få øyeblikkelig råd fra legen din hvis du føler brystsmerter ledsaget av svimmelhet, svette, svimmelhet eller skuldersmerter og kortpustethet. Dette kan være et symptom på et alvorlig hjerteproblem.
Ring legen din før du tar denne medisinen hvis:
- Du må gjennomgå en endoskopi eller urea -pustetest.
- Du må ha en bestemt blodprøve (Chromogranin A)
Hvis noe av det ovennevnte gjelder deg (eller hvis du er usikker), må du kontakte legen din umiddelbart.
Barn og ungdom
Dette legemidlet bør ikke brukes til barn og ungdom under 18 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Nexium Control
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler. Dette er fordi denne medisinen kan påvirke måten noen medisiner virker på, og noen medisiner kan ha effekt på det.
Du bør ikke ta dette legemidlet hvis du også tar et legemiddel som inneholder nelfinavir (brukes til å behandle HIV -infeksjon).
Du bør spesielt fortelle legen din eller apoteket dersom du bruker klopidogrel (brukes for å forhindre blodpropp).
Du bør ikke ta dette legemidlet sammen med andre medisiner som begrenser mengden syre som produseres i magen, for eksempel protonpumpehemmere (f.eks. Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol eller omeprazol) eller H2 -antagonister (f.eks. Ranitidin eller famotidin).
Om nødvendig kan du ta dette legemidlet med antacida (f.eks. Magaldrat, alginsyre, natriumbikarbonat, aluminiumhydroksid, magnesiumkarbonat eller kombinasjoner derav).
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker noen av følgende medisiner:
- Ketokonazol og itrakonazol (brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av sopp)
- Voriconazol (brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av en sopp) og klaritromycin (brukes til å behandle infeksjoner). Legen din kan justere dosen av Nexium Control hvis du også har alvorlige leverproblemer og blir behandlet i lang tid.
- Erlotinib (brukes til kreftbehandling)
- Metotreksat (brukes til å behandle kreft og revmatiske sykdommer)
- Digoksin (brukes for hjerteproblemer)
- Atazanavir, saquinavir (brukes til å behandle HIV -infeksjon)
- Citalopram, imipramin eller klomipramin (brukes til å behandle depresjon)
- Diazepam (brukes til behandling av angst, for muskelavslapping eller ved epilepsi)
- Fenytoin (brukes til å behandle epilepsi)
- Medisiner som brukes til å tynne blodet, for eksempel warfarin. Legen din må kanskje overvåke deg når du starter eller stopper behandling med Nexium Control
- Cilostazol (brukes til å behandle intermitterende claudicatio - en tilstand der dårlig blodtilførsel til benmuskulaturen forårsaker smerter og vanskeligheter med å gå)
- Cisaprid (brukes mot fordøyelsesbesvær og halsbrann)
- Rifampicin (brukes til å behandle tuberkulose)
- Takrolimus (ved organtransplantasjon)
- Johannesurt (Hypericum perforatum) (brukes til å behandle depresjon)
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Som et forebyggende tiltak bør du helst unngå bruk av Nexium Control under graviditet.Du bør ikke bruke dette legemidlet mens du ammer.
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Kjøring og bruk av maskiner
Nexium Control har liten sannsynlighet for å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Imidlertid er bivirkninger som svimmelhet og synsforstyrrelser uvanlige (se avsnitt 4). Hvis de vises, bør du ikke kjøre bil eller bruke maskiner.
Nexium Control inneholder sukrose
Nexium Control inneholder sukkerkuler, som inneholder sukrose, en sukkertype. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar medisinen.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Nexium Control: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig som beskrevet i dette pakningsvedlegget eller som beskrevet av legen din eller apoteket. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Hvor mye å ta
- Den anbefalte dosen er én tablett om dagen.
- Ikke ta mer enn denne anbefalte dosen på en tablett (20 mg) per dag, selv om du ikke føler umiddelbar bedring.
- Du må kanskje ta tablettene i to eller tre dager på rad før reflukssymptomene dine (for eksempel halsbrann og sur oppstøt) blir bedre.
- Behandlingsvarigheten er opptil 14 dager.
- Når reflukssymptomene er helt forsvunnet, bør du slutte å ta denne medisinen.
- Hvis reflukssymptomene forverres eller ikke blir bedre etter å ha tatt denne medisinen i 14 dager på rad, bør du kontakte legen din.
Hvis du ofte opplever vedvarende eller langvarige tilbakevendende symptomer, selv etter behandling med dette legemidlet, må du kontakte legen din.
Tar medisinen
- Du kan ta tabletten når som helst på dagen med mat eller på tom mage.
- Svelg tabletten hel med et glass vann. Ikke tygge eller knuse tabletten. Dette er fordi tabletten inneholder belagte granulater, som beskytter medisinen mot magesyre. Det er derfor viktig å ikke skade granulatet.
Alternativ metode for å ta medisinen
- Ha tabletten i et glass stille (ikke-kullsyreholdig) vann. Ikke bruk andre væsker.
- Rør til tabletten er oppløst (blandingen blir ikke klar) og drikk deretter blandingen umiddelbart eller innen 30 minutter. Rør alltid i blandingen like før du drikker den.
- For å være sikker på at du har drukket all medisinen, skyll glasset grundig med et halvt glass vann og drikk. De faste partiklene inneholder medisinen - ikke tygge eller knuse dem.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Nexium Control
Dersom du tar for mye Nexium Control
Rådfør deg med lege eller apotek umiddelbart hvis du tar for mye Nexium Control enn anbefalt. Symptomer som diaré, magesmerter, forstoppelse, følelse eller å være syk og sliten kan forekomme.
Dersom du har glemt å ta Nexium Control
Hvis du glemmer å ta en dose, ta den så snart du husker det samme dag. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose. Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Nexium Control
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Hvis du merker noen av følgende alvorlige bivirkninger, må du slutte å ta Nexium Control og kontakte legen din umiddelbart:
- Plutselig piping, hevelse i lepper, tunge og svelg, utslett, besvimelse eller problemer med å svelge (alvorlig allergisk reaksjon, sjelden sett).
- Hudrødhet med blemmer eller peeling. Alvorlige blemmer og blødninger kan også vises i lepper, øyne, munn, nese og kjønnsorganer. Dette kan være "Stevens-Johnsons syndrom" eller "toksisk epidermal nekrolyse", som er svært sjelden sett.
- Gul hud, mørk urin og tretthet som kan være symptomer på leverproblemer, sjelden sett.
Se legen din så snart som mulig hvis du har noen av følgende tegn på infeksjon:
Denne medisinen påvirker hvite blodlegemer i svært sjeldne tilfeller som fører til immunsvikt. Hvis du opplever en "infeksjon med symptomer som feber med alvorlig forverring av generell helse eller feber med symptomer på lokal infeksjon som smerter i nakke, hals eller munn eller problemer med vannlating, bør du oppsøke lege så snart som mulig, slik at mangel på hvite blodlegemer (agranulocytose) kan utelukkes ved å utføre en blodprøve, i så fall er det viktig at du forteller legen din om medisinen du tar.
Andre bivirkninger inkluderer:
Vanlige (kan ramme opptil 1 av 10 personer)
- Hodepine.
- Virkninger på magen eller tarmen: diaré, magesmerter, forstoppelse, vind (flatulens).
- Følelse av kvalme eller oppkast.
Mindre vanlige (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer)
- Hevelse i føtter og ankler.
- Forstyrret søvn (søvnløshet), søvnighet.
- Svimmelhet, prikkende følelse som "pinpricks".
- Følelse av å snurre (vertigo).
- Tørr i munnen
- Endringer i blodprøver som kontrollerer hvordan leveren fungerer.
- Hudutslett, hud griner (elveblest) og kløende hud.
Sjeldne (rammer opptil 1 av 1000 personer)
- Blodproblemer som et redusert antall hvite blodlegemer eller blodplater. Dette kan føre til svakhet, blåmerker eller muligheten for å få infeksjoner lettere.
- Lavt nivå av natrium i blodet. Dette kan forårsake svakhet, oppkast og kramper.
- Følelse av opphisselse, forvirring eller depresjon.
- Endringer i smak.
- Synsproblemer som tåkesyn.
- Plutselig piping eller kortpustethet (bronkospasme).
- Betennelse inne i munnen.
- En infeksjon kalt "trost" som kan påvirke tarmen og er forårsaket av en sopp.
- Hårtap (alopecia).
- Hudutslett ved sollys.
- Leddsmerter (artralgi) eller muskelsmerter (myalgi).
- Generell følelse av å være uvel og mangel på styrke.
- Økt svette.
Svært sjeldne (forekommer hos opptil 1 av 10 000 personer)
- Lavt antall røde blodlegemer, hvite blodlegemer og blodplater (en tilstand som kalles pancytopeni).
- Aggresjon.
- Å se, føle eller høre ting som ikke er der (hallusinasjoner).
- Alvorlige leverproblemer som fører til leversvikt og betennelse i hjernen. ? Muskel svakhet.
- Alvorlige nyreproblemer.
- Brystforstørrelse hos menn.
Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- Lave nivåer av magnesium i blodet. Dette kan forårsake tretthet, ubehag (oppkast), ufrivillige muskelsammentrekninger, skjelvinger og endringer i hjerterytme (arytmi). Hvis du har svært lave nivåer av magnesium, kan du også oppleve lave nivåer av kalsium og / eller kalium i blodet.
- Tarmbetennelse (som kan føre til diaré).
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet som er oppført i vedlegg V. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken og blisteren etter Utløpsdato. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden. Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Oppbevar dette legemidlet i originalpakningen for å beskytte det mot fuktighet.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Innholdet i pakningen og annen informasjon
Hva Nexium Control inneholder
- Den aktive ingrediensen er esomeprazol. Hver tablett inneholder 20 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
- Andre innholdsstoffer er: glyserolmonostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, jernoksid (rødbrun E 172), jernoksid (gul E172), magnesiumstearat, metakrylsyrekopolymer etylakrylat (1: 1) dispersjon ved 30%, mikrokrystallinsk cellulose, syntetisk parafin, makrogol 6000, polysorbat 80, krospovidon (type A), natriumstearylfumarat, sukkerkuler (sukrose), talkum, titandioksid (E 171) og trietylcitrat.
Hvordan Nexium Control ser ut og innholdet i pakningen
Nexium Control gastro-resistente tabletter er lyserosa, avlange, bikonvekse og merket med "20 mg" på den ene siden og A / EH på den andre siden.
Nexium Control er tilgjengelig i blisterpakninger med 7 og 14 gastroresistente tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
NEXIUM CONTROL 20 MG MATbestandige tabletter
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver gastro-resistente tablett inneholder 20 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Hjelpestoff (er) med kjent effekt:
Hver gastro-resistente tablett inneholder 28 mg sukrose.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Gastroresistent tablett.
Lys rosa, langstrakt, bikonveks, filmdrasjert tablett merket "20 mg" på den ene siden og A / EH på den andre siden.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Nexium Control er indisert hos voksne for kortsiktig behandling av reflukssymptomer (f.eks. Halsbrann og sur oppstøt).
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Den anbefalte dosen er 20 mg esomeprazol (en tablett) per dag.
Det kan være nødvendig å ta tablettene i 2-3 påfølgende dager for å forbedre symptomene. Behandlingsvarigheten er opptil 2 uker. Når symptomene forsvinner helt, bør behandlingen stoppes.
Hvis symptomoppløsningen ikke oppnås innen 2 uker etter kontinuerlig behandling, bør pasienten oppsøke lege.
Spesielle populasjoner
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Gitt den begrensede erfaringen hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens, bør slike pasienter behandles med forsiktighet (se pkt. 5.2).
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør imidlertid rådes av lege før de tar Nexium Control (se pkt. 4.4 og 5.2).
Eldre pasienter (≥65 år)
Ingen dosejustering er nødvendig hos eldre pasienter.
Pediatrisk populasjon
Det er ingen indikasjon for en spesifikk bruk av NEXIUM Control hos den pediatriske populasjonen under 18 år i indikasjonen: "kortsiktig behandling av reflukssymptomer (f.eks. Halsbrann og sur oppstøt)".
Administrasjonsmåte
Tablettene skal svelges hele med et halvt glass vann. Tablettene skal ikke tygges eller knuses.
Alternativt kan tabletten dispergeres i et halvt glass stille vann. Andre væsker bør ikke brukes da det gastro-resistente belegget kan oppløses. Vannet skal blandes til tabletten sprer seg. Væsken med granulatet skal drikkes umiddelbart eller innen 30 minutter. Glasset skal skylles med et halvt glass vann og drikkevannet. Granulatet må ikke tygges eller knuses.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor esomeprazol, benzimidazolerstatninger eller overfor noen av hjelpestoffene (se pkt. 6.1).
Esomeprazol skal ikke brukes samtidig med nelfinavir (se pkt. 4.5).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Generell
Pasienter bør instrueres i å konsultere lege hvis:
• Har betydelig utilsiktet vekttap, tilbakevendende oppkast, dysfagi, hematemese eller melaena, og når magesår er mistenkt eller tilstede, bør sårets ondartede natur utelukkes, da esomeprazolbehandling kan lindre symptomer og forsinke diagnosen.
• Har hatt en tidligere "magesår eller gastrointestinal kirurgi.
• Har vært i kontinuerlig symptomatisk behandling av dyspepsi eller halsbrann i 4 eller flere uker.
• Har gulsott eller alvorlig leversykdom.
• Er over 55 år med nye eller nylig endrede symptomer.
Pasienter med langvarige tilbakevendende symptomer på dyspepsi eller halsbrann bør oppsøke lege med jevne mellomrom. Spesielt bør pasienter over 55 år som tar reseptfri behandling for dyspepsi og halsbrann daglig informere legen eller apoteket.
Pasienter bør ikke ta Nexium Control som et langsiktig forebyggende legemiddel.
Behandling med protonpumpehemmere (PPI) kan føre til en litt økt risiko for gastrointestinale infeksjoner, slik som fraSalmonella Og Campylobacter, og muligens også fra Clostridium difficile hos sykehusinnlagte pasienter (se pkt.5.1).
Pasienter bør konsultere legen sin før de tar denne medisinen hvis de skal gjennomgå en endoskopi eller urea -pustetest.
Kombinasjon med andre medisiner
Samtidig administrering av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke (se pkt. 4.5). Hvis kombinasjonen av atazanavir med en protonpumpehemmer anses uunngåelig, anbefales tett klinisk overvåking i forbindelse med en økning i dosen av atazanavir til 400 mg med 100 mg ritonavir. 20 mg dosen esomeprazol bør ikke overskrides.
Esomeprazol er en hemmer av CYP2C19. Ved begynnelsen eller slutten av behandlingen med esomeprazol bør den potensielle interaksjonen med legemidler som metaboliseres av CYP2C19 vurderes. Det ble observert en interaksjon mellom klopidogrel og esomeprazol. Den kliniske relevansen av denne interaksjonen er usikker. Bruk av esomeprazol med klopidogrel bør frarådes (se pkt. 4.5).
Pasienter bør ikke ta en annen PPI- eller H2 -antagonist samtidig.
Sukrose
Dette legemidlet inneholder sukkerkuler (sukrose). Pasienter med sjeldne arvelige problemer som fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukras-isomaltase-insuffisiens bør ikke ta denne medisinen.
Interferens med laboratorietester
Et økt nivå av kromogranin A (CgA) kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. For å unngå denne interferensen, bør esomeprazolbehandling midlertidig avbrytes i fem dager før CgA -bestemmelse.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Interaksjonsstudier har bare blitt utført hos voksne.
Esomeprazols innflytelse på farmakokinetikken til andre legemidler
Siden esomeprazol er en enantiomer av omeprazol, er det tilrådelig å vurdere interaksjonene som er observert med omeprazol.
Proteasehemmere
Det er rapportert interaksjoner mellom omeprazol og noen proteasehemmere. Den kliniske relevansen og mekanismene til disse interaksjonene er ikke alltid kjent. En økning i mage -pH under omeprazolbehandling kan modifisere absorpsjonen av proteasehemmere Andre mulige mekanismer for interaksjon oppstår ved inhibering av CYP2C19.
For atazanavir og nelfinavir er det rapportert reduserte serumnivåer når de administreres med omeprazol, og samtidig administrering anbefales ikke. Samtidig administrering av omeprazol (40 mg én gang daglig) med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg hos friske frivillige resulterer i en betydelig reduksjon i atazanavirs eksponering (ca. 75% reduksjon i AUC, Cmax og Cmin). En økning i atazanavirdosen til 400 mg kompenserer ikke for omeprazols innvirkning på atazanavireksponeringen. Samtidig administrering av omeprazol (20 mg én gang daglig (qd)) med atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg hos frivillige friske pasienter resulterte i en ca. 30% reduksjon i atazanavir-eksponering sammenlignet med eksponeringen observert med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg qd uten omeprazol 20 mg qd. Samtidig administrering av omeprazol (40 mg qd) reduserte "AUC, gjennomsnittlig Cmax og Cmin for nelfinavir med 36- 39% og "AUC, gjennomsnittlig Cmax og Cmin for den farmakologisk aktive metabolitten M8 ble redusert med 75-92%. På grunn av farmakodynamiske effekter og lignende farmakokinetiske egenskaper for omeprazol og esomeprazol, anbefales samtidig administrering av esomeprazol og atazanavir ikke og samtidig administrering av esomeprazol og nelfinavir er kontraindisert (se pkt. 4.3 og 4.4).
Økt serumnivå (80-100%) av saquinavir (administrert samtidig med ritonavir) er rapportert under samtidig behandling med omeprazol (40 mg qd). Behandling med omeprazol 20 mg qd hadde ingen effekt på eksponeringen av darunavir (gitt samtidig med ritonavir) og amprenavir (gitt samtidig med ritonavir).
Behandling med esomeprazol 20 mg qd hadde ingen effekt på eksponeringen av amprenavir (med og uten samtidig administrering med ritonavir). Behandling med omeprazol 40 mg qd hadde ingen effekt på eksponeringen av lopinavir (ved samtidig administrering med ritonavir).)
Metotreksat
Hos noen pasienter har metotreksatnivåer blitt rapportert å øke når de gis sammen med PPI. I nærvær av høye doser metotreksat kan det være nødvendig å vurdere midlertidig seponering av esomeprazol.
Takrolimus
Det er rapportert økte serumnivåer av takrolimus ved samtidig administrering av esomeprazol og takrolimus. Styrket overvåking av takrolimuskonsentrasjonene samt nyrefunksjonen (kreatininclearance) bør utføres, og takrolimus -dosen justeres om nødvendig.
Legemidler med pH -avhengig absorpsjon
Undertrykkelse av magesyre under behandling med esomeprazol og andre PPI kan redusere eller øke absorpsjonen av legemidler med pH -avhengig gastrisk absorpsjon. Absorpsjon av legemidler som ketokonazol, itrakonazol og erlotinib kan avta under behandling med esomeprazol, og absorpsjonen av digoksin kan øke under behandling med esomeprazol.
Samtidig behandling med omeprazol (20 mg daglig) og digoksin hos friske personer økte biotilgjengeligheten av digoksin med 10% (opptil 30% hos to av ti personer). Digoksintoksisitet er sjelden rapportert. Imidlertid bør forsiktighet utvises når esomeprazol administreres i høye doser til eldre pasienter. Overvåking av digoksins terapeutiske effekt bør derfor forsterkes.
Legemidler som metaboliseres av CYP2C19
Esomeprazol hemmer CYP2C19, det viktigste esomeprazolmetaboliserende enzymet. Når esomeprazol kombineres med andre legemidler som metaboliseres via CYP2C19, for eksempel warfarin, fenytoin, citalopram, imipramin, klomipramin, diazepam, etc., kan plasmakonsentrasjonen av disse legemidlene derfor økes og det kan være nødvendig med dosereduksjon. Når det gjelder klopidogrel, et prodrug omdannet til sin aktive metabolitt av CYP2C19, kan plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten reduseres.
Warfarin
Samtidig administrering av 40 mg esomeprazol til pasienter som fikk warfarin i en klinisk studie viste at koagulasjonstidene var innenfor et normalt område. Noen isolerte tilfeller av forhøyede INR-verdier av klinisk relevans har imidlertid blitt rapportert etter markedsføring under samtidig behandling. Overvåking anbefales ved oppstart og avslutning av samtidig behandling med esomeprazol under behandling med warfarin eller andre kumarinderivater.
Clopidogrel
Resultater fra studier på friske frivillige viste en farmakokinetisk (PK) / farmakodynamisk (PD) interaksjon mellom klopidogrel (300 mg ladningsdose / 75 mg daglig vedlikeholdsdose) og esomeprazol (40 mg oralt daglig) som resulterte i redusert eksponering for den aktive metabolitten av klopidogrel i gjennomsnitt 40%, noe som resulterer i en reduksjon i maksimal inhibering av blodplateaggregering (indusert ADP) i gjennomsnitt 14%.
I en studie med friske personer ble det observert en nesten 40% reduksjon i eksponering for den aktive metabolitten av klopidogrel da en kombinasjon av faste doser av esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg og klopidogrel ble administrert, sammenlignet med klopidogrel alene, men hos disse fagene maksimal hemning av blodplateaggregering (indusert ADP) var den samme i begge grupper.
Ikke-unike data fra observasjons- og kliniske studier har blitt rapportert om de kliniske implikasjonene av denne PK / PD-interaksjonen når det gjelder store kardiovaskulære hendelser. Som en forholdsregel bør samtidig bruk av esomeprazol og klopidogrel frarådes.
Fenytoin
Samtidig administrering av 40 mg esomeprazol resulterer i en 13% økning i plasmakonsentrasjonen av fenytoin hos epileptiske pasienter. Det anbefales å overvåke fenytoin -plasmakonsentrasjoner når du starter eller stopper behandling med esomeprazol.
Vorikonazol
Omeoprazol (40 mg én gang daglig) økte Cmax og AUC for vorikonazol (et CYP2C19 -substrat) med henholdsvis 15% og 41%.
Cilostazol
Omeoprazol så vel som esomeprazol fungerer som hemmere av CYP2C19. Omeprazol, gitt i doser på 40 mg til friske personer i en crossover -studie, økte Cmax og AUC for cilostazol med henholdsvis 18% og 26% og en av dets aktive metabolitter med henholdsvis 29% og 69%.
Cisaprid
Hos friske frivillige resulterte samtidig administrering av 40 mg esomeprazol i en økning på 32% i området under plasmakonsentrasjon / tidskurven (AUC) og en forlengelse av eliminasjonshalveringstiden på 31% (t1 / 2), men ikke en signifikant økning i maksimal plasmakonsentrasjon av cisaprid. Den svake forlengelsen av QTc -intervallet observert etter administrering av cisaprid alene forlenges ikke ytterligere når cisaprid administreres i kombinasjon med esomeprazol.
Diazepam
Samtidig administrering av 30 mg esomeprazol resulterte i en 45% reduksjon i clearance av CYP2C19 -substratet diazepam.
Legemidler undersøkt uten relevante kliniske interaksjoner
Amoksicillin og kinidin
Esomeprazol har ikke vist noen klinisk relevant effekt på farmakokinetikken til amoksicillin og kinidin.
Naproxen eller rofecoxib
Studier som evaluerte samtidig administrering av esomeprazol med naproxen eller rofecoxib avslørte ingen klinisk relevante farmakokinetiske interaksjoner i korttidsstudier.
Påvirkning av andre legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol
Legemidler som hemmer CYP2C19 og / eller CYP3A4
Esomeprazol metaboliseres via CYP2C19 og CYP3A 4. Samtidig behandling av esomeprazol med en CYP3A4 -hemmer, klaritromycin (500 mg to ganger daglig (bid)), resulterer i en dobling av eksponeringen (AUC) for esomeprazol. Samtidig administrering av esomeprazol og kombinert CYP2C19 og CYP3A4 kan føre til mer enn doblet eksponering av esomeprazol. Voriconazol, hemmer av CYP2C19 og CYP3A4, øker AUC for omeprazol med 280%. Dosejustering av esomeprazol er ikke rutinemessig nødvendig i noen av de ovennevnte situasjonene. Dosejustering bør imidlertid vurderes hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon og hvis langvarig behandling er indisert.
Legemidler som induserer CYP2C19 og / eller CYP3A4
Legemidler som er kjent for å indusere CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge deler (for eksempel rifampicin og johannesurt (Hypericum perforatum)) kan føre til reduserte esomeprazolserumnivåer på grunn av økt esomeprazolmetabolisme.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
En beskjeden mengde data om gravide (mellom 300-1000 graviditetsresultater) indikerer ingen misdannelser eller fostre / neonatal toksisitet av esomeprazol.
Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter med hensyn til reproduksjonstoksisitet (se pkt. 5.3).
Som et forebyggende tiltak er det å foretrekke å unngå bruk av Nexium Control under graviditet.
Foringstid
Det er ikke kjent om esomeprazol / dets metabolitter skilles ut i morsmelk. Det er utilstrekkelig informasjon om effekten av esomeprazol hos nyfødte / spedbarn. Esomeprazol bør ikke brukes under amming.
Fruktbarhet
Dyrestudier med den racemiske blandingen av omeprazol, administrert oralt, viser ingen effekt på fruktbarheten.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Esomeprazol påvirker lett evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Bivirkninger som svimmelhet og synsforstyrrelser er uvanlige (se pkt. 4.8). I nærvær av disse symptomene skal pasienter ikke kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Oppsummering av sikkerhetsprofilen
Hodepine, magesmerter, diaré og kvalme er blant de vanligste rapporterte bivirkningene i kliniske studier (og også etter bruk etter markedsføring). Videre er sikkerhetsprofilen lik for forskjellige formuleringer, behandlingsindikasjoner, grupper. Alder og pasientpopulasjon Nei doserelaterte bivirkninger identifisert.
Tabell over bivirkninger
Følgende bivirkninger har blitt identifisert eller mistenkt under kliniske studier med esomeprazol og etter markedsføring. Reaksjoner er klassifisert i henhold til MedDRA -konvensjonen om frekvens: svært vanlig> 1/10; vanlig ≥1 / 100,
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -forholdet til legemidlet Helsepersonell bes rapportere eventuelle mistenkte bivirkninger til det italienske legemiddelkontoret. nettsted: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Det er for øyeblikket "svært begrenset" erfaring med forsettlig overdose. Symptomene beskrevet i forbindelse med inntak av 280 mg var gastrointestinale symptomer og svakhet. Enkeltdoser på 80 mg esomeprazol ga ingen konsekvenser. En spesifikk motgift er ikke kjent. Esomeprazol er i stor grad bundet til plasmaproteiner og kan derfor ikke raskt dialyseres. Behandlingen bør være symptomatisk og støttende tiltak bør vanligvis brukes.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: legemidler mot syrerelaterte lidelser, syrepumpehemmere, ATC -kode: A02BC05.
Esomeprazol er S -isomeren av omeprazol og reduserer magesyresekresjon ved en spesifikk målrettet virkningsmekanisme Esomeprazol er en spesifikk hemmer av syrepumpen i parietalcellen. Både R- og S -isomerer av omeprazol har lignende farmakodynamisk aktivitet.
Virkningsmekanismen
Esomeprazol er en svak base og konsentreres og omdannes til den aktive formen i det svært sure miljøet i sekretoriske canaliculi i parietalcellen, der det hemmer H + K + - ATPase - syrepumpenzymet og hemmer både basal og stimulert syresekresjon .
Farmakodynamiske effekter
Etter oral administrering av esomeprazol 20 mg og 40 mg oppstår effekten innen en time. Etter gjentatt dosering med esomeprazol 20 mg én gang daglig i fem dager, reduseres gjennomsnittlig toppsyresekresjon etter pentagastrin-stimulering med 90% ved evaluering 6- 7 timer etter dosen på femte dag.
Etter fem dager med oral administrering med 20 mg og 40 mg esomeprazol, opprettholdes den intragastriske pH ved verdier over 4 i en gjennomsnittstid på henholdsvis 13 og 17 timer av 24 hos pasienter med symptomatisk gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) . Andelen pasienter som opprettholdt intragastrisk pH over 4 i minst 8, 12 og 16 timer var henholdsvis 76%, 54% og 24% for esomeprazol 20 mg. Tilsvarende verdier for esomeprazol 40 mg var 97%, 92%og 56%.
Ved å bruke AUC som en surrogatparameter for plasmakonsentrasjon, ble det påvist en sammenheng mellom inhibering av syresekresjon og legemiddeleksponering.
Under behandling med antisekretoriske legemidler øker serumgastrinnivået som svar på redusert syresekresjon. Nivået av CgA øker også på grunn av redusert magesyre.
En økning i antall ECL-celler muligens relatert til en økning i serumgastrinnivåer har blitt observert hos noen pasienter under langvarig behandling med esomeprazol.
Reduksjon av magesyren på grunn av en eller annen grunn, inkludert PPI, øker magesekken av bakterier som normalt finnes i mage -tarmkanalen.Behandling med PPI kan føre til en litt økt risiko for gastrointestinale infeksjoner, slik som fra SalmonellaOg Campylobacter og muligens også fra Clostridium difficile hos sykehusinnlagte pasienter.
Klinisk effekt
Esomeprazol 20 mg har vist seg å være effektivt for behandling av hyppig halsbrann hos personer som får en dose hver 24. time i 2 uker. I to sentrale, multisenter, randomiserte, dobbeltblindede, placebokontrollerte studier, ble 234 personer med en nylig historie med halsbrann behandlet med 20 mg esomeprazol i 4 uker. Symptomer assosiert med acid reflux (som halsbrann og sur oppstøt) ble evaluert retrospektivt over 24 timer. I begge studiene var esomeprazol 20 mg signifikant bedre enn placebo for det primære endepunktet for fullstendig oppløsning av halsbrann, definert som ingen halsbrannepisoder i de 7 dager før det siste besøket (33,9% -41,6% mot placebo 11,9% -13,7%, (pasientens dagbok, det var statistisk signifikant både i uke 1 (10, 0% -15,2% mot placebo 0,9% -2,4%, p = 0,014, s
Andre sekundære endepunkter støttet det primære endepunktet, inkludert halsbrannlindring i uke 1 og 2, andelen 24-timers halsbrannfrie dager i uke 1 og 2, gjennomsnittlig alvorlighetsgrad av halsbrann i uke 1 og 2, og tiden for å få den første oppløsningen halsbrann innen 24 timer og i løpet av natten samt en varig oppløsning av halsbrann, sammenlignet med placebo. Omtrent 78% av pasientene som fikk 20 mg esomeprazol rapporterte at halsbrann hadde oppstått i løpet av den første behandlingsuken sammenlignet med 52-58% for placebo. Tiden for å oppnå varig oppløsning av halsbrann, definert som de første 7 påfølgende dagene uten registrert halsbrann, var betydelig kortere i 20 mg esomeprazol -gruppen (39,7% -48,7% etter dag 14 mot placebo 11,0% -20,2%). Median tid til første oppløsning av halsbrann var 1 dag, statistisk signifikant sammenlignet med placebo i den ene studien (p = 0,048) og nær signifikans i den andre (p = 0,069). Omtrent 80% av nettene var gratis. Halsbrann i all behandling perioder og 90% av nettene var halsbrannfrie i uke 2 i hver studie sammenlignet med 72,4-78,3% i placebogruppen. Etterforskernes vurderinger av halsbrannoppløsning var konsistente med forsøkspersoners rangeringer og viste statistisk signifikante forskjeller mellom esomeprazol (34,7% -41,8%) og placebo (8,0% -11,4%). Forskerne fant også at esomeprazol var betydelig mer effektivt enn placebo for å løse syreoppstøt (58,5% -63,6% mot placebo 28,3% -37,4%) i løpet av uke 2 -vurderingen.
Etter den totale behandlingsvurderingen (OTE) av pasientene i uke 2 av behandlingen, rapporterte 78,0-80,7 % av pasientene som tok esomeprazol 20 mg bedring i tilstanden sammenlignet med 72,4-78,3 % av placebogruppen. De fleste av disse vurderte viktigheten av denne endringen fra viktig til ekstremt viktig for å utføre sine daglige aktiviteter (79-86% i uke 2).
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Esomeprazol er følsomt for det sure miljøet og administreres oralt som gastroresistente granulater. In vivo konvertering til R-isomer er irrelevant. Absorpsjonen av esomeprazol er rask, med maksimale plasmanivåer som oppstår omtrent 1-2 timer etter dosering. Total biotilgjengelighet er 64% etter en enkelt 40 mg dose og øker til 89% etter gjentatt daglig dosering. For 20 mg esomeprazol er de tilsvarende verdiene henholdsvis 50% og 68%. L Matinntak forsinker og reduserer absorpsjonen av esomeprazol, selv om dette ikke har noen signifikant innflytelse på effekten av esomeprazol på intragastrisk surhet.
Fordeling
Det tilsynelatende distribusjonsvolumet i steady state hos friske individer er omtrent 0,22 l / kg kroppsvekt. 97% av esomeprazol er bundet til plasmaproteiner.
Biotransformasjon
Esomeprazol metaboliseres fullstendig av cytokrom P450 (CYP) -systemet. Det meste av metabolismen av esomeprazol er avhengig av det polymorfisk uttrykte CYP2C19, ansvarlig for dannelsen av hydroksy- og desmetylmetabolittene til esomeprazol. En annen spesifikk isoform, CYP3A4, ansvarlig for den dannelse av esomeprazolsulfonat, hovedplasmametabolitten.
Eliminering
Parametrene nedenfor gjenspeiler hovedsakelig farmakokinetikken hos personer med funksjonelt CYP2C19 -enzym, omfattende metaboliserere.
Total plasmaclearance er ca. 17 l / t etter en enkelt dose og ca. 9 l / t etter gjentatt administrering. Plasmaeliminasjonshalveringstiden er omtrent 1,3 timer etter gjentatt daglig dosering. Esomeprazol fjernes fullstendig fra plasma mellom doser uten tendens til å akkumuleres når det gis en gang daglig. De viktigste metabolittene til esomeprazol har ingen effekt på magesyresekresjon. Nesten 80% av en oral dose esomeprazol skilles ut som metabolitter i urinen, resten finnes i avføringen. Mindre enn 1% av det overordnede stoffet finnes i urinen.
Linearitet / ikke-linearitet
Farmakokinetikken til esomeprazol er studert i doser på opptil 40 mg to ganger daglig.Arealet under plasmakonsentrasjon-tidskurven øker med gjentatt administrering av esomeprazol Denne økningen er doseavhengig og fører til en mer enn doseproporsjonal økning i AUC etter gjentatt administrering. Denne doseavhengigheten og tidsavhengigheten skyldes nedgangen i first-pass metabolisme og systemisk clearance sannsynligvis på grunn av hemming av CYP2C19-enzymet forårsaket av esomeprazol og / eller dets sulfonatmetabolitt.
Spesiell pasientpopulasjon
Sakte metaboliserere
Omtrent 2,9 ± 1,5% av befolkningen har utilstrekkelig funksjon av CYP2C19 -enzymet og blir referert til som dårlige metaboliserere. Hos disse individene vil metabolismen av esomeprazol sannsynligvis hovedsakelig bli katalysert av CYP3A4. Etter gjentatt daglig dosering av 40 mg esomeprazol, var gjennomsnittsområdet under plasmakonsentrasjon-tidskurven omtrent 100% høyere hos dårlige metaboliserere enn hos personer med funksjonelt CYP2C19-enzym (omfattende metaboliserere). Gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon var omtrent 60% høyere.
Disse observasjonene har ingen implikasjoner for doseringen av esomeprazol.
Kjønn
Etter en enkelt dose på 40 mg esomeprazol er gjennomsnittsarealet under plasmakonsentrasjonen / tidskurven omtrent 30% høyere hos kvinner enn hos menn. Ingen kjønnsforskjell ble observert etter gjentatt daglig dosering. Disse observasjonene har ingen implikasjoner for esomeprazol -dosering.
Nedsatt leverfunksjon
Metabolismen av esomeprazol hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon kan være svekket. Metabolsk hastighet er redusert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, noe som resulterer i en dobling av arealet under plasmakonsentrasjon-tidskurven for esomeprazol. Derfor bør maksimal dose på 20 mg ikke overskrides hos pasienter med alvorlig dysfunksjon. Esomeprazol og dets viktigste metabolitter viser ingen tendens til å samle seg når det gis en gang daglig.
Nedsatt nyrefunksjon
Det er ikke utført studier på pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden nyrene er ansvarlig for utskillelsen av metabolittene til esomeprazol, men ikke for eliminering av moderforbindelsen, forventes det ikke at metabolismen av esomeprazol påvirkes hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Eldre pasienter (≥65 år)
Metabolismen til esomeprazol er ikke signifikant endret hos eldre pasienter (71-80 år).
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Ikke-kliniske data viser ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet og reproduksjon og utviklingstoksisitet.
Bivirkninger som ikke er observert i kliniske studier, men funnet hos dyr utsatt for nivåer som ligner på klinisk eksponering og med mulig klinisk relevans, er følgende:
Karsinogenisitetsstudier hos rotter som ble behandlet med den racemiske blandingen avdekket en "hyperplasi av ECL -mage -celler og karsinoider. Disse mageeffektene som ble observert hos rotter er et resultat av en" høy, uttalt hypergastrinemi sekundær til redusert magesyreproduksjon og ble observert hos rotter etter lang tid -terminal behandling med magesyresekresjonshemmere.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Glyserolmonostearat 40-55,
hyprolose,
hypromellose,
jernoksid (rødbrun) (E 172),
jernoksid (gul) (E 172)
magnesiumstearat,
kopolymerisert metakrylsyre etylakrylat (1: 1) dispersjon ved 30%,
mikrokrystallinsk cellulose,
syntetisk parafin,
makrogol 6000,
polysorbat 80,
crospovidon (type A),
natriumstearylfumarat,
sukkerboller (sukrose),
talkum,
titandioksid (E 171),
trietylcitrat.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Oppbevares i den originale blisterpakningen for å beskytte mot fuktighet.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Aluminium blister. Pakninger med 7 og 14 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Pfizer Consumer Healthcare Ltd.
Ramsgate Road
Smørbrød
Kent
CT13 9NJ Storbritannia
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
EU/1/13/860/001 - AIC 042922017
EU/1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 26. august 2013
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
23. januar 2014
